第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药
解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。其中除乙酰苯胺类外，大多具有抗炎作用。非甾体抗炎药也兼有退热止痛作用，但在临床应用上有所侧重，它主要用于抗炎抗风湿，有的还兼有排尿酸抗痛风作用。
背景知识
炎症：具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应为炎症。炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功能障碍。
从炎症的主要的组织变化可分类如下：
1）变质性炎症 2）增生性炎症
3）渗出性炎症（浆液性炎症、纤维素性炎症、化脓性炎症、出血性炎症、坏死性炎症等）
4）特异性炎症（结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等）
1、抗炎药有两大类：（1）一类是甾体抗炎药，即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物，如醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松等。（2）另一类是非甾体抗炎药，即医疗实践中所指的解热镇痛抗炎药等，如阿司匹林等本章所涉及药物。
2、非甾体抗炎药：是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用。非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，此外还用于多种发热和各种疼痛症状的缓解。每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁。近年研究表明，在产生痛刺激的局部病灶内，前列腺素PG的合成和释放均有增加。
3、前列腺素（PG）
存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。PG是产生炎症的介质，PGE2有很强的微血管扩张作用和致痛增敏作用，使炎症局部出现红、肿、痛、热等一系列反应。
4、作用机制
解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制相同：通过抑制PG合成酶，使PG的合成和释放减少，达到解热镇痛效果。
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药学专业知识（一）
第3章 常用的药物结构与作用
第三节解热镇痛及非甾体抗炎药
分类：医药卫生 执业药师
主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库
科目：药学专业知识（一）
类型：章节练习
一、单选题
1、仅有解热镇痛作用，不具有抗炎作用的药物是
A.双氯芬酸
B.布洛芬
C.蔡普生
D.对乙酰基酚
E.美洛昔康
【参考答案】：D
【试题解析】：
本题考查的是对乙酰氨基酚的临床用途。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛及痛经等。
2、下列叙述中与布洛芬不符的是
A.为芳基丙酸类非甾体抗炎药
B.羧基α位为手性碳
C.S-（+）-异构体的活性高于R-（-）-异构体
D.甲基的引入使得羧基可以自由旋转，药物能保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用且毒性也有所降低 — 2/38 — E.结构中含有异丁基取代
【参考答案】：D
【试题解析】：
3、本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
【参考答案】：D
【试题解析】：
本题考查的是萘丁美酮的作用机制。体外无活性，体内经过代谢才表现出活性的药物为前体药物。因此本题第一个线索是寻找前体药物，本题五个选项皆为芳基羧酸类非甾体抗炎药，依次为：萘普生、双氯芬酸、吲
— 3/38 — — 3/38 — 哚美辛、萘丁美酮、布洛芬，其中萘丁美酮为非酸性的前体药物（无羧基），其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关效应代谢为活性代谢物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用萘丁美酮在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。
4、化学结构中含有异丁基苯基和丙酸结构的非甾体抗炎药是
A.萘普生
B.布洛芬
C.氟比洛芬
D.萘丁美酮
E.酮洛芬
【参考答案】：错误
【试题解析】：
药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案
第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及
参考答案
一、填空题：
⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿
⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________，
_________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集
⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍
⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症
⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松
6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、 __________和__________等。这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是
__________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛
7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林
8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit?K
9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和 __________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集
10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性
11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
２０１４年第３期 解热镇痛抗炎药在临床医学中的重要意义 李秀梅 （牡丹江市龙盛堂大药房黑龙江牡丹江１５７０１１） 【摘要】 目的，探讨解热镇痛抗炎药的化学结构，药物成分，和作用，结论解热镇痛抗炎药在临床医学中发挥着不仅解热镇痛，还具有消炎，抗风湿 的作用。 【关键词】 解热；镇痛；抗炎 【中图分类号】Ｒ９６ 【文献标识码】Ｂ 【文章编号】１００４—４９４９（２０１４）０３—０１７５—０１ 解热镇痛抗炎药（ａｎｔｉｐｙｒｅｔｉｃ—ａｎａｌｇｅｓｉｃ ａｎｄ ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓ）是 一类具有解热，镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在 化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎ，ＰＧ） 的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作 用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（１１－０１１一ｓｔｅｒｏｉｄａｌ ａｎｔｉ—ｉｎｆｌａｍｍａｔｏ ｒ）ｒｄｒｕ ，ＮＳＡＩＤ）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称 为乙酰水杨酸类药物。它们有以下三项共同作用。 ＰＬＡ２一磷脂酶Ａ２：ＮＳＡＩＤｓ一非甾体抗炎药；ＰＡＦ一血小板活化因子； （一）解热作用 解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。 这和氯丙嗪对体温的影响不同，在物理降温配合下，氯丙嗪能使正常人体 温降低。 下丘脑体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节，使体 温维持于相对恒定水平（正常人为３７℃左右）。传染病之所以发热，是由 于病原体及其毒素刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，可能为自介索一 １（ＩＬ一１）．后者进入中枢神经系统，作用于体温调节中枢，将调定点提高 至３７℃以上，这时产热增加，散热减少，因此体温升高。其他能引起内热 原释放的各种因素也都可引起发热。内热原并非直接作用于体温调节中 枢，因为实验证明，全身组织的多种ＰＧ都有致热作用，微量ＰＧ注人动物 脑室内，可引起发热，其中ＰＧＥ２致热作用最强；其他致热物质引起发热 时，脑脊液中ＰＧ样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与 释放ＰＧ增多，ＰＧ再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内 热原引起的发热有解热作用，但对直接注射ＰＧ引起的发热则无效。因此 认为它们是通过抑制中枢ＰＧ合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热 镇痛药可抑制ＰＧ合成酶（环加氧酶），减少ＰＧ的合成，而且它们对该酶 活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发 热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。 发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断疾病的重要依据。 故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热消耗 体力，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生 命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但解热药只是 对症治疗，因此仍应着重病因治疗。 （二）镇痛作用 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏 平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关 节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛 应用。 本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时，局部产 生与释放某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释 放ＰＧ。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛；ＰＧ则可使痛觉感受器对缓激 肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，ＰＧ的释放对炎性疼 痛起到了放大作用，而ＰＧ（Ｅ１、Ｅ２及Ｆ２ａ）本身也有致痛作用。解热镇痛 药可防止炎症时ＰＧ的合成，因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖 锐的一过性刺痛（由直接刺激感觉神经末梢引起）无效，而对持续性钝痛 （多为炎性疼痛）有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用 的可能性也不能排除。 （三）抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎 的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 ＰＧ还是参与炎症反应的活性物质，将极微量（ｎｇ水平）ＰＧＥ２一皮内或静 脉或动脉内注射，均能引起炎症反应；而发炎组织（如类风湿性关节炎）中 也有大量ＰＧ存在；ＰＧ与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑 制炎症反应时ＰＧ的合成，从而缓解炎症。 常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮 类及其他有机酸等四类。各类药物均具有镇痛作用，但在抗炎作用方面 则各具特点，如乙酰水杨酸和吲哚美辛的抗炎作用较强，某些有机酸的抗 炎作用中等，而苯胺类几无抗炎作用。 疼痛是多种疾病的症状，它使患者感受痛苦，尤其是剧痛，还可能引 起生理功能紊乱，甚至休克。因此，适当地应用药物缓解疼痛，防止可能 产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同。应区别不同 情况选用不同药理作用的药物。另外，疼痛的性质与部位往往是诊断疾 病的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病 情，贻误诊断。 缓解疼痛的药物，按其药理作用及作用机制，可以分为两大类：其一 是主要作用于中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉的药物，在镇痛 时，意识清醒，其他感觉不受影响，这类药物称为镇痛药（ａｎａｌｇｅｓｉｃｓ），多用 于剧痛，属本章叙述范围；其二是具有镇痛、解热、抗炎作用的药物，对各 种钝痛（如头痛、牙痛等）有效。 典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品（或称阿片类药物（１ｏ－ ｐｉｏｉｄｓ），其特点是镇痛作用强大，如反复应用易于成瘾，故又称为成瘾性镇 痛药或麻醉性镇痛药。 参考文献 ［１］ 李文辉解热药物在临床医学中的作用现代药学２０１０ １２ ５４３—５４４ ［２］ 王梅张艾艾刘冰等镇痛药物的作用机理中医药文摘２００９（８）６５６ ［３］ 李爽王静抗炎药在医学中的意义当代医药学２０１１（８）１９８ 一ｌ９９ 独活寄生汤合桃红饮加减治疗久痹正虚痰瘀痹 阻型１ ００例临床研究 张乃兵 （富民县东村镇卫生院 云南 富民 ６５０４０５） 【摘要】 目的：观察独活寄生汤合桃红饮加减治疗久痹正虚痰瘀痹阻型病人的临床疗效。方法将２００例患者随机分为治疗组１００例和对照组１００ 例，对照组采用中成药正清风痛宁治疗，治疗组用独活寄生汤合桃红饮加减治疗。１５天为一疗程，共治疗两疗程。结果总有效率治疗组和对照组比较， 有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。结论独活寄生汤合桃红饮加减治疗久痹正虚痰瘀痹阻型疗效显著、确切，值得临床推广应用。 【关键词】 久痹正虚痰瘀痹阻型；中医治疗；临床研究 【中图分类号】Ｒ２２４．１ 【文献标识码】Ｂ 久痹多属正虚邪恋，或虚实夹杂，病位则深入筋骨或脏腑。临床上可 出现瘀血痰浊阻痹；气血亏虚；或复感于邪，脏腑损伤等病理变化。痹证 初起，正气尚未大虚，病位较浅，不难痊愈。但病邪深入，由经络、肌腠而 渐至血脉、筋骨，出现关节畸形，甚至损及内脏，引起心痹者，病程缠绵，预 【文章编号】１００４—４９４９（２０１４）０３—０１７５—０２ 后不良。加强体质锻炼，避免居住在潮湿环境，注意冷暖，对预防痹证的 发生有一定作用。本文回顾分析了我院２０００年１月一２０１２年１月治疗的 ２００例久痹正虚痰瘀痹阻型患者的治疗方法，旨在进一步探讨中医治疗 “痹症”的临床疗效，报道如下。 医学美学美容
