药物化学丨抗溃疡药抗溃疡药治疗方式减少胃酸分泌加强胃黏膜抵抗力按作用机制分三类：1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.胃黏膜保护剂组胺H2受体拮抗剂结构分类: （词干 XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）1.西咪替丁咪唑类多晶现象、较大极性与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类化学名：N’- 甲基 - N-[ 2-[ [ [ 5- [ （二甲氨基）甲基 ] -2 –呋喃基 ] 甲基 ] 硫代 ] 乙基 ] – 2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质① 有异臭、易溶于水、极易潮解② 临床用反式体，顺式体无活性③作用比西咪替丁强，副作用小3.法莫替丁作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍质子泵抑制剂H＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。
质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡1.奥美拉唑（第一个）化学名：（R,S）5 –甲氧基 - 2 – [ [ （ 4 –甲氧基 - 3,5 –二甲基- 2–吡啶基）–甲基 ] 亚磺酰基] – 1H -苯并咪唑①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基质子泵抑制剂的活性分子要求奥美拉唑②两性，弱酸性（N上H）,弱碱性（吡啶）③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存肠溶衣的胶囊制剂④手性中心（亚砜基S）R和S 活性一致，代谢选择性不同S（－）异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低⑤是前药进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物在十二指肠吸收，使十二指肠较快愈合2.埃索美拉唑是奥美拉唑的S -（－）异构体单一光学异构体，代谢清除率低共同结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基，词干“XX拉唑”3.兰索拉唑吡啶环4位引入三氟烷氧基4.泮妥拉唑苯并咪唑的5位有二氟甲氧基5.雷贝拉唑苯并咪唑环上没有取代基第一个可逆的质子泵抑制剂?其他抗溃疡药1.硫糖铝①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E 的合成2.枸橼酸铋钾三价铋的复合物，成为保护性薄膜3.哌仑西平结构特点：苯并二氮䓬酮，含哌嗪和吡啶环抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌对近视眼有一定预防作用。
