百新哈(地氯雷他定糖浆)PPT
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一、氯雷他定糖浆生产概况(一)基本信息:【通用名】氯雷他定糖浆【英文名】 Loratadine Syrup【汉语拼音】Luleitading Tangjiang【商品名】开瑞坦史舒泰百为哈【药理毒理】本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
【药动学】①健康成年人的药代动力学:文献报道,本品口服迅速吸收。
健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h 和2.5h。
在10mg-40mg范围内,其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。
单次用药时,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。
用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h (8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态。
由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P450 2D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。
本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用时,血浆氯雷他定浓度增加。
②6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道,6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/ 10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。
地氯雷他定糖浆说明书目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【通用名称】地氯雷他定糖浆【商品名称】百新哈。
【英文名称】Desloratadine Syrup。
【汉语拼音】DilüleitadingTangjiang。
【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。
二、成分【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。
【分子式】C19H19CIN2 。
【分子量】310.82。
【性状】本品为橙黄色澄清黏稠液体。
三、药代动力学1 地氯雷他定口服后30分钟可测得血浆浓度,约3小时后达到药峰浓度并能被良好吸收。
终末半衰期约为27小时。
地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。
对于成人和青少年,地氯雷他定的生物利用度在5-20mg范围内与剂量成正比。
2 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%),每日一次服用地氯雷他定(5-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。
目前研究尚未确定地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因此不完全排除其他药物间的相互作用。
与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在氯雷他定的代谢中并不重要,地氯雷他定不抑制CYP3A4和CYP2D6,也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。
3 在一项服用7.5mg地氯雷他定的单剂量交叉实验中,片剂和糖浆剂具有等效的生物利用度,食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的分布没有影响,在另一研究中,葡萄柚汁对地氯雷他定的分布亦无影响。
4 几项独立的单剂量研究结果显示,在推荐的剂量下,患儿的AUC和Cmax值与服用5mg地氯雷他定糖浆剂的成人具有可比性。
四、药理毒理【药理作用】地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。