百新哈(地氯雷他定糖浆)PPT

一、氯雷他定糖浆生产概况（一）基本信息：【通用名】氯雷他定糖浆【英文名】 Loratadine Syrup【汉语拼音】Luleitading Tangjiang【商品名】开瑞坦史舒泰百为哈【药理毒理】本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。

本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。

【药动学】①健康成年人的药代动力学：文献报道，本品口服迅速吸收。

健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h 和2.5h。

在10mg-40mg范围内，其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。

单次用药时，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h （8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态。

由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。

本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用时，血浆氯雷他定浓度增加。

②6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/ 10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。

地氯雷他定糖浆说明书目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【通用名称】地氯雷他定糖浆【商品名称】百新哈。

【英文名称】Desloratadine Syrup。

【汉语拼音】DilüleitadingTangjiang。

【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。

二、成分【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11（4-亚哌啶基）-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶。

【分子式】C19H19CIN2 。

【分子量】310.82。

【性状】本品为橙黄色澄清黏稠液体。

三、药代动力学1 地氯雷他定口服后30分钟可测得血浆浓度，约3小时后达到药峰浓度并能被良好吸收。

终末半衰期约为27小时。

地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。

对于成人和青少年，地氯雷他定的生物利用度在5-20mg范围内与剂量成正比。

2 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83%-87%），每日一次服用地氯雷他定（5-20mg）14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。

目前研究尚未确定地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因此不完全排除其他药物间的相互作用。

与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在氯雷他定的代谢中并不重要，地氯雷他定不抑制CYP3A4和CYP2D6，也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

3 在一项服用7.5mg地氯雷他定的单剂量交叉实验中，片剂和糖浆剂具有等效的生物利用度，食物（高脂肪、高热量早餐）对地氯雷他定的分布没有影响，在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布亦无影响。

4 几项独立的单剂量研究结果显示，在推荐的剂量下，患儿的AUC和Cmax值与服用5mg地氯雷他定糖浆剂的成人具有可比性。

四、药理毒理【药理作用】地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明，除抗组胺作用外，地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。

氯雷他定【药物名称】中文通用名称：氯雷他定英文通用名称：Loratadine其他名称：奥慧丰、奥米新、百为哈、百为乐、百为坦、邦诺、比尔息、彼赛宁、毕研通、常克、大生瑞丽、道敏奇、菲格曼、海王抒瑞、恒赛、华畅、惠滋养、金苏瑞、精威、开瑞坦、康尔瑞闵、可米、克敏能、奎因、雷宁、立敏、良悦、绿雷、氯羟他定、敏立可、敏息美、诺那他定、平敏、瑞孚、舍泰、施诺敏、史泰舒、顺平舒、顺妥敏、泰敏可、天晴正舒、天图、逍敏、小敏、信达悦、星元佳、雪菲、迅宁、盐酸氯雷他定、伊利欣、怡邦、亿菲、逸舒长、芷敏、Amixin、Claratyne、Claritin、Claritin D24、Claritin-ADD、Claritin-D、Claritine、Clarityn、Clarityne、Fristamin、Lisino、Loratadine Hydrochloride、Loratading、Loratadinum。

【临床应用】适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。

1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。

2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕征。

3.还可用于治疗过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等。

4.对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用。

【药理】1.药效学本药为三环类长效抗组胺药。

对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。

近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。