药物化学第十七章 抗生素习题

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学（抗生素练习题）姓名：学号：成绩：一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、青霉素Gβ－内酰胺类抗生素2、氨苄西林β－内酰胺类抗生素3、头孢氨苄β－内酰胺类（头孢菌素类）抗生素4 氯霉素、1，3丙二醇类或氯霉素类抗生素5、苯唑西林β－内酰胺类耐酶抗生素6、阿莫西林β－内酰胺类抗生素7、青霉烷砜酸青霉烷酸类β－内酰胺类抗生素抗菌增效剂8、四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1、青霉素类2、头孢菌素类三、名词解释1、β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。

2、抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。

四、选择题1、下列关于抗生素的正确描述是：（C）A. 抗生素就是日常用的抗菌素B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定：（D）A.酸性条件（pH 2.0）B.酸性条件（pH 4.0）C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是：（C）A. 不耐酸 B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似：（D）A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于：（D）A 3位的OHB 10位的OHC 12位的OHD 6位β－OH6、β内酰胺类抗生素的作用机理是：（D）A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是：（D）A 阿莫西林＋克拉维酸B 替卡西林＋克拉维酸C 氨苄西林＋舒巴坦D 头孢氨苄＋苯唑西林8、氯霉素的药用构型是：（A）A 1R，2R（—）B 1S，2R（—）C 1S，2S（+）D 1R，2S（+）9、以下药物具有最强组织渗透性的是：（B）A 阿莫西林 B林可霉素C罗红霉素 D 阿米卡星10、土霉素的结构特点是：（C）A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是：（D）A对酸不稳定 B结构中含14元红霉内酯环C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同：（D）A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是：（D）A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物：（D）A 阿霉素B 阿米卡星C 林可霉素D 克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。

抗生素一、A1、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的立体构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S2、具有下列化学结构的是哪种药物A、氨曲南B、克拉维酸C、替莫西林D、阿莫西林E、青霉素G3、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素4、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类5、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半合成头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用6、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、青霉素G在酸性溶液中加热生成A、青霉素G钠B、青霉二酸钠盐C、生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺9、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性10、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以治疗单纯性淋病11、以下哪个说法不正确A、头孢克洛的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物12、具有下列化学结构的是哪一个药物A、头孢羟氨苄B、头孢克洛C、头孢哌酮钠D、头孢噻肟E、头孢噻吩13、哪个抗生素的3位上有氯取代A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢羟氨苄D、头孢克洛E、头孢哌酮14、头孢羟氨苄的结构是15、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物16、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素17、对于青霉素，下列描述正确的是A、可以口服B、易产生过敏C、对革兰阴性菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工合成抗菌药18、下列与氨苄西林的性质不相符的是A、对酸稳定B、水溶液不稳定C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应E、耐青霉素酶19、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌细胞膜的通透性E、阻止细菌细胞壁的合成20、下列药物中哪个不具酸、碱两性A、四环素B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、美他环素21、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿米卡星E、多西环素22、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A、罗红霉素B、阿奇霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉素23、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素24、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、阿奇霉素E、红霉素25、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药26、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素27、土霉素结构中不稳定的部位是A、2位酰胺基B、3位烯醇羟基C、5位羟基D、6位羟基E、10位酚羟基二、B1、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克林霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1> 、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是<2> 、金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物<3> 、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是<4> 、对肾脏有毒性的药物<5> 、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是<6> 、与林可霉素结构相似的药物2、A.他唑巴坦B.氨曲南C.亚胺培南D.克拉维酸钾E.沙纳霉素<1> 、为青霉烷砜类药物<2> 、为单环β-内酰胺类药物<3> 、为氧青霉烷类的药物3、A.结构中含有四氮唑环B.结构中含有氰基C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团D.结构中含有甲氧肟E.结构中含有氯<1> 、头孢哌酮钠<2> 、哌拉西林<3> 、头孢呋辛<4> 、头孢克洛4、<1> 、头孢克洛<2> 、氨苄西林<3> 、哌拉西林5、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代6、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢呋辛E.四环素<1> 、属于青霉烷砜类结构的药物是<2> 、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物<3> 、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定7、<1> 、亚胺培南的结构<2> 、多西环素的结构<3> 、舒巴坦钠的结构<4> 、克拉维酸的结构8、A.红霉素B.琥乙红霉素C.克拉霉素D.阿奇霉素E.罗红霉素<1> 、在胃酸中稳定且无味的抗生素是<2> 、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是<3> 、在肺组织中浓度较高的抗生素是<4> 、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是9、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是10、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1> 、氨基糖苷类抗生素<2> 、四环素类抗生素<3> 、大环内酯类抗生素<4> 、β-内酰胺类抗生素11、A.氨曲南B.头孢羟氨苄C.多西环素D.盐酸米诺环素E.阿奇霉素<1> 、含有对羟基氨苄结构的是<2> 、含有磺酸基<3> 、大环结构上含有N原子的是<4> 、环上不含甲基的四环素类抗生素12、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1> 、对听觉神经及肾脏有毒性<2> 、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药<3> 、儿童服用可发生牙齿变色<4> 、为卡那霉素结构改造产物三、X1、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、头孢哌酮钠E、哌拉西林2、含有氢化噻唑环的药物有A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林3、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物A、氨苄西林B、克拉霉素C、阿莫西林D、红霉素E、替莫西林4、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成B、含有哌嗪酮酸的结构C、含有四氮唑的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有噻吩的结构5、下列性质中哪些符合阿莫西林A、为广谱的半合成抗生素B、口服吸收良好C、对β-内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应6、关于青霉素钠说法正确的是A、在酸性介质中稳定B、遇碱使β-内酰胺环破裂C、溶于水而不溶于有机溶剂D、具有氢化噻嗪环的结构E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好7、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半合成青霉素B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物合成得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A、盐酸美他环素B、替莫西林C、头孢曲松D、阿米卡星E、头孢克肟9、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠C、哌拉西林D、克拉维酸E、舒巴坦10、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半合成四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E、阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成11、以下哪个符合对氨苄西林的描述A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B、不易产生耐药性C、属于半合成青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4个手性碳，临床用右旋体12、下列药物中，哪些可以口服给药A、红霉素B、卡那霉素C、氨苄西林D、青霉素钠E、头孢克洛13、哪些药物属于红霉素的衍生物A、阿奇霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素14、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A、青霉素B、红霉素C、氨曲南D、氨苄西林E、阿奇霉素15、红霉素的理化性质及临床应用特点是A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物C、对酸不稳定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式16、不属于氨基糖苷类的抗生素是A、奈替米星B、克拉霉素C、妥布霉素D、盐酸土霉素E、依替米星17、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、新霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素18、以下哪些说法是正确的A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半19、四环素类药物主要不稳定的部位是A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基20、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半合成的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定21、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A、多西环素B、阿米卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。

3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。

4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。

二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。

抗生素的分类：根据抗生素的作用机制和化学结构，将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。

2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶，导致细菌细胞壁破裂而死亡。

抑制蛋白质合成：大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程，从而抑制细菌生长。

抑制核酸合成：氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶，导致细菌遗传物质无法复制而死亡。

其他作用机制：如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。

3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，具有β-内酰胺环结构。

大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，具有大环内酯结构。

氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，具有氨基糖苷结构。

四环素类抗生素：如四环素、多西环素等，具有四环素结构。

4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价：根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度（MIC）、药动学特性等因素进行评价。

不良反应：如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。

三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 案例分析法：分析具体抗生素的药理作用和临床应用。

3. 小组讨论法：讨论抗生素的药效评价和不良反应。

四、教学评价1. 课堂提问：检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。

2. 练习题：要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。

3. 小组报告：要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。

五、教学资源1. 教材：药物化学教材或相关教学资料。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

第十七章 抗生素习 题 17-1 a 17-2 d 17-3 c 17-4 b 17-8 c 17-9 b 17-10 b 17-11 b 17-12 c 17-13 a 17-14 d 17-15 e 17-16 d 17-17 e 17-18 b 17-19 a 17-20 c 17-21 c 17-22 d 17-23 b 17-24 a 17-25 e 17-26 d 17-27 c 17-28 a 17-29 d 17-30 b 17-31 b 17-32 a 17-33 d 17-34 c 17-35 b 17-36 abd 17-37 ace 17-38 bde 17-39 ae 17-40 ace17-41 ace 17-42 ad 17-43 ab 17-44 abe 17-45 abA ．单选题17-1．化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4．氯霉素的化学结构为. H 2ON H H ONHS O OHC 22C C 22NO 2C HO C Cl 22C C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C HO C Cl 2217-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素c ．氨基糖苷类抗生素d ．β－内酰胺类抗生素e ．氯霉素类抗生素17-8．阿莫西林的化学结构式为17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星a. b.c.d.e.17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题 [17-11~17-15]17-11．头孢氨苄的化学结构为17-12．氨苄西林的化学结构为17-13．阿莫西林的化学结构为17-14．头孢克洛的化学结构为17-15．头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a ．泰利霉素 b. 氨曲南c ．甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16．为氨基糖苷类抗生素17-17．为四环素类抗生素17-18．为-内酰胺抗生素17-19．为大环内酯类抗生素17-20．为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠e.a. b.c. d.c．阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发生聚合反应 C17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化 D17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B17-24．以1R，2R（-）体供药用 A17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 EC．比较选择题[17-26~17-30]a．氨苄西林 b.头孢噻肟钠c．两者均是 d. 两者均不是17-26．口服吸收好17-27．结构中含有氨基17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29．对绿脓杆菌的作用很强17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]a．罗红霉素 b.柔红霉素c．两者均是 d. 两者均不是17-31．为蒽醌类抗生素17-32．为大环内酯类抗生素17-33．为半合成四环素类抗生素17-34．分子中含有糖的结构17-35．具有心脏毒性D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37．下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38．氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39．下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２－氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

药物化学模拟试卷17(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1．与异戊巴比妥相比，硫喷妥钠脂溶性较大，易于通过血～脑脊液屏障，这是因为分子中引入了什么基团A．异戊基B．硫原子C．乙基D．苯基E．硝基正确答案：B2．下列叙述与苯妥英钠不符的是A．易溶于水，具有吸湿性B．水溶液呈碱性，露置空气中吸收二氧化碳而变浑浊C．是治疗癫?大发作和部分发作的首选药物，对小发作也有效D．其水溶液与碱加热可水解开环E．主要代谢物是苯环羟基化的产物及水解开环的产物正确答案：C3．以下药物中哪一个临床应用其右旋体A．布洛芬B．贝诺酯C．萘丁美酮D．萘普生E．安乃近正确答案：D4．下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是A．萘丁美酮B．盐酸纳洛酮C．盐酸胺碘酮D．右丙氧芬E．盐酸曲马朵正确答案：D5．肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为A．异丙基B．芳环C．哌啶基D．甲基E．羧基正确答案：A6．大多数强效抗胆碱药物的分子中，氮原子通常为什么基团A．伯胺或仲胺B．叔胺或季胺盐C．硝基D．酰胺E．四氮唑正确答案：B7．组胺H2受体拮抗药的结构类型可分为A．咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类B．咪唑类、呋喃类、噻吩类、哌啶甲苯类C．吗啉类、呋喃类、噻唑类、哌嗪甲苯类D．咪唑类、呋喃类、噻唑类、甲苯类E．咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶类正确答案：A8．驱肠虫药按化学结构类型可分为A．吡嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类B．哌嗪类、咪唑类、吡啶类、苯咪类、三萜类、酚类C．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类D．哌嗪类、噻唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、酚类E．哒嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类、醇类正确答案：C9．诺氟沙星的临床用途A．抗过敏药B．抗真菌药C．抗菌药D．抗寄生虫药E．抗肿瘤药正确答案：C10．对甲氧苄啶的叙述有误的一项是A．结构中含有三个甲氧基B．属于磺胺类抗菌药C．与磺胺类药物合用，使其抗菌作用增强D．是二氢叶酸还原酶抑制剂E．又名为甲氧苄胺嘧啶正确答案：B11．有关特比萘芬的叙述错误的是A．含有萘环B．结构中含有酚羟基C．抗真菌药D．含有烯丙胺结构E．适用于浅表真菌引起的皮肤，指甲感染正确答案：B12．红霉素的结构类型属于A．氨基糖苷类B．四环素类C．大环内酯类D．β-内酰胺类E．氯霉素类正确答案：C13．抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲，目的是A．提高药物对靶部位的选择性B．提高药物稳定性C．降低药物毒性D．改善药物的溶解性E．改善药物的吸收正确答案：CA、盐酸赛庚啶B、富马酸酮替芬C、马来酸氯苯那敏D、奥美拉唑E、法莫替丁14．属于H+/K+-ATP酶抑制药的是正确答案：D15．含有1.5分子结晶水的H：受体拮抗药正确答案：A16．含有噻吩环的药物是正确答案：B17．以噻唑为母环的药物是正确答案：E18．又名为扑尔敏的药物是正确答案：CA、本芴醇B、枸橼酸乙胺嗪C、吡喹酮D、阿苯达唑E、奎宁19．抗丝虫病用药，又名海群生正确答案：B20．治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用的药物是正确答案：D21．化学名为α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇的是正确答案：A22．含有两个手性中心的抗血吸虫病药正确答案：C23．由喹啉环和喹核碱环两部分组成，分子中有四个手性碳的药物是正确答案：EA、氯霉素B、头孢噻肟钠C、克拉霉素D、克拉维酸钾E、阿米卡星24．单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是正确答案：D25．可引起再生障碍性贫血的药物正确答案：A26．需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是正确答案：B27．对肾脏有毒性的药物正确答案：E28．对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是正确答案：E29．能抑制蛋白质合成，无严重的不良反应的是正确答案：CA、盐酸氯丙嗪B、氟西汀C、阿米替林D、唑吡坦E、吗氯贝胺30．去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构正确答案：C31．吩噻嗪类抗精神病药正确答案：A32．选择性和可逆性的单胺氧化酶A抑制剂，抗抑郁药正确答案：E33．5-羟色胺重摄取抑制剂，口服抗抑郁药正确答案：BA、水杨酸B、秋水仙碱C、塞来昔布D、布洛芬E、萘丁美酮34．对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用正确答案：B35．对环氧合酶-2有选择性抑制作用正确答案：C36．在体内R型异构体可转化为S型异构体正确答案：D37．属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，但是化学结构中不含羧基，是非酸性的前体药物正确答案：EA、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇C、17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮D、16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯E、17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮38．醋酸地塞米松的化学名正确答案：D39．雌二醇的化学名正确答案：B40．炔诺酮的化学名正确答案：C41．甲睾酮的化学名正确答案：AA、维生素EB、维生素AC、维生素B1D、维生素B2E、维生素B642．用于习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良的药物是正确答案：A43．治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等的药物是正确答案：B44．治疗脚气病及多发性神经炎和胃肠道疾病的药物是正确答案：C45．临床用于治疗口角炎、舌炎、脂溢性皮炎等的药物是正确答案：D46．药物分子中含有下列哪些基团时脂溶性增大A．磺酸基B．卤素C．羧基D．烃基E．硫原子正确答案：B，D，E47．以化学结构分类，抗精神失常药可分为A．吩噻嗪类B．噻吨类C．巴比妥类D．二苯环庚烯类E．二苯氮蕈类正确答案：A，B，D，E48．下列药物中哪些在光照下会发生颜色变化A．硫喷妥钠B．卡马西平C．苯妥英钠D．氯丙嗪E．奋乃静正确答案：B，D，E49．关于解热镇痛药下列叙述正确的有A．镇痛范围仅限于对牙痛、肌肉痛、头痛等慢性钝痛有作用，对创伤性疼痛和内脏绞痛无效B．除苯胺类药物外，均有一定抗炎作用C．按化学结构分为芳基烷酸类、苯胺类和吡唑酮类D．该类药物的作用机制是作用于体内环氧酶，从而抑制体内前列腺素的合成E．该类药物药物化学性质稳定，不宜分解正确答案：A，B，D50．美沙酮结构中含有以下哪些基团A．二甲氨基B．哌啶环C．苯环D．酮羰基E．氢化菲环正确答案：A，C，D51．拟肾上腺素药物的不稳定性主要表现为A．碱性条件下易水解B．酸性条件下，β碳原子易发生消旋化C．露置空气中与光线下易氧化D．易形成多聚物E．侧链易脱羧正确答案：B，C52．临床用于抗溃疡的药物有A．硫糖铝B．奥美拉唑C．枸橼酸铋钾D．哌仑西平E．法莫替丁正确答案：B，C，D，E53．有关磺胺类抗菌药的叙述正确的是A．对氨基苯磺酰胺为必需结构B．苯环为必需基团C．苯环上有取代基活性增加D．与对氨基苯甲酸结构相似，抑制二氢叶酸合成酶E．与甲氧苄啶的作用机制不同正确答案：A，B，D，E。

药物化学?练习题一、A型题：1.以下药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药〔〕2.非甾类抗炎药按结构类型可分为〔〕A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3，5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E.3，5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3.以下各点中哪一点符合头孢氨苄的性质〔〕4.溴丙胺太林临床要紧用于〔〕A.治疗胃肠痉挛5.盐酸甲氯芬酯属于〔〕6.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药〔〕7.巴比妥类药物的药效要紧受以下哪种因素妨碍〔〕D.官能团8.枸橼酸哌嗪临床应用是〔〕9.以下药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂〔〕10.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强〔〕A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D.6，7位上无氧桥E.6，7位上有氧桥11.奥沙西泮的结构式为〔〕12.甲基多巴的结构式为〔〕13.盐酸美沙酮的化学名为〔〕：A.〔士〕6—二甲氨基—4，4—二苯基—3—庚酮盐酸盐B.〔土〕6—二甲氨基—5，5—二苯基—3—庚酮盐酸盐C.7—二甲氨基—4，4—二苯基—3—庚酮盐酸盐D.〔土〕6—二甲氨基—4，4—二苯基—2—庚酮盐酸盐E.〔土〕6—二甲氨基—3，3—二苯基—2—庚酮盐酸盐14.盐酸布桂嗪为镇痛药，临床用于〔〕A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇病E.各种疼痛及手术后镇痛、亦用作麻醉辅助药15.富马酸酮替芬在H1受体拮抗剂中属哪一结构类型〔〕16.以下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬17.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反响后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为〔〕A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化18.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类〔〕A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类19.咖啡因化学结构的母核是〔〕A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤 E.异喹啉20.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是〔〕A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进进肿瘤细胞E.供电子效应21.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕A.2位一CONH2B.3位烯醇一OHC.5位一OHD.6位一OHE.10位酚一OH22.芳基丙酸类药物最要紧的临床作用是〔〕A.中枢兴奋B.抗癫痫C.落血脂D.抗病毒E.消炎镇痛23.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少〔〕A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位24.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的要紧考虑是〔〕A.能够口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用落低D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性，有利汲取25.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶26.化学结构为N—C的药物是：〔〕A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.阿托品D.泮库溴铵E.氯唑沙宗27.盐酸克仑特罗用于〔〕：A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压28.具有以下化学结构的药物属于〔〕：类B.甾类抗炎药C.解热镇痛药D.头孢菌素类E.喹诺酮类29.新伐他汀要紧用于治疗〔〕A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐30.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是以下哪点〔〕A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位无取代二、B型题：[31——35]A.盐酸氯胺酮B.盐酸哌替啶C.尼可刹米D.呋喃妥因31.利尿药〔〕32.中枢兴奋药〔〕33.抗菌药〔〕34.麻醉药〔〕35.镇痛药〔〕[36——40]36.中枢性落压药〔〕37.妨碍肾素—血管紧张素—醛固酮系统的落压药〔〕38.β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常〔〕39.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛〔〕40.苯氧乙酸类落血脂药〔〕[41——45]A.4—[1—羟基—2—〔〔1—甲基乙基〕—氨基〕乙基]—1，2—苯二酚B.4—[〔2—氨基—1—羟基〕乙基]—1，2—苯二酚C.[〔5—丙硫基〕—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯D.〔〔5—苯甲酰基〕—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯E.[1—〔〔2—氯苯基〕二苯基甲基]—1H—咪唑41.异丙肾上腺素的化学名〔〕42.阿苯达唑的化学名〔〕43.克霉唑的化学名〔〕44.往甲肾上腺素的化学名〔〕45.甲苯咪唑的化学名〔〕[46——50]46.用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤枯燥等〔〕47.用于治疗新生儿出血症〔〕48.用于治疗足气病、多发性神经炎等〔〕49.用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮病等〔〕50.用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等〔〕[51——55]51.抗结核药〔〕52.四环素类抗生素〔〕53.核苷类抗病毒药〔〕54.氨基糖苦类抗生素〔〕55.大环内酯类抗生素〔〕三、C型题〔对比选择题，共15题，每题1分〕[56——60]56.含有吡唑环〔〕57.可治疗关节炎〔〕58.有抗心律失常作用〔〕59.含羧基的非甾体抗炎药〔〕60.解热镇痛药〔〕[61——65]61.遇光易氧化变质〔〕62.在酸催化下可被水解〔〕63.水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色〔〕64.在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色〔〕65.为强心药〔〕[66——70]66.结构中含有氮杂环〔〕67.加稀盐酸溶解后滴加氯水显缨红色〔〕68.抗病毒药〔〕69.用于菌痢和胃肠炎〔〕70.与热氢氧化钠溶液作用，生成物呈红色，该生成物存在三种互变异构体〔〕四、x型题：71.以下哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符〔〕D.本品水溶液，参加碘化汞钾试液产生沉淀72.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为〔〕C.可溶于热水，易溶于丙酮D.要紧用于治疗精神紧张、失眠73.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为〔〕74.以下药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构〔〕B.氯噻酮C.吡罗昔康D.呋塞米75.以下哪几项与盐酸哌替啶相符〔〕A.易吸湿，常温下较稳定B.镇痛作用比吗啡强76.按结构分类，中枢兴奋药有〔〕A.黄嘌呤类B.吡乙酰胺类C.酰胺类D.美解眠类77.以下哪几项符合硫酸阿托品理化性质〔〕A.易溶于乙醇B.不易被水解D.呈旋光性，供药用的为其左旋体78.盐酸左旋咪唑结构中含有〔〕79．以下药物中哪些属于雄甾烷类〔〕80.有关氨苄西林钠稳定性的以下表达哪些正确〔〕81.药物化学结构修饰的目的有〔〕A.改变药物的全然结构和基团，以利于和受体的契合C.提高化合物的活性D.延长药物作用时刻82.从药物化学角度，新药设计要紧包括〔〕A.药物剂型的设计B.剂量范围确实定83.抗溃疡药法莫替丁含有以下哪些结构〔〕B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有氨磺酰基84.苯甲酸酯局麻药具有〔〕结构，以下表达中哪些是正确的—S—，一O—，—CH2—，—NH—时局麻作用依次落低B.n＝2—3，碳链增长毒性增加’一般分不为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱85.合成镇痛药化学结构应有以下哪些特点〔〕B.有一个碱性中心，在生理pH下能大局部电离成阳离子E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基〔如苯基〕突出于环平面参考答案解答题号：1答案：B解答：氟烷和乙醚为吸进性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为B.题号：2答案：C解答：非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为3，5—吡唑烷二酮类；邻氨基苯甲酸类；吲哚乙酸类；芳基烷酸类和其他类，故正确答案为C.题号：3答案：D解答：头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反响，强碱、强酸和紫外线均使本品分解。

药物化学-抗感染药物一、A11、属于头孢噻肟钠特点的是A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代2、第一个耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林B、青霉素钠C、青霉素VD、氨苄西林钠E、克拉维酸3、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、干扰核酸的复制和转录B、影响细胞膜的渗透性C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、干扰细菌蛋白质的合成4、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是A、分解为青霉醛和青霉酸B、6-氨基上的酰基侧链发生水解C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D、发生分子内重排生成青霉二酸E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸5、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素6、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为A、耐酶B、抗菌谱广C、耐酸D、性质稳定E、无过敏反应9、青霉素钠性质不稳定的部位是A、酰胺侧链B、β-内酰胺环C、氢化噻唑环D、羧基E、苄基10、必须做成粉针剂注射使用的药物是A、硫酸庆大霉素B、盐酸普鲁卡因C、甲硝唑D、维生素CE、青霉素G钠11、关于青霉素G钠理化性质的叙述，正确的是A、在酸碱条件下很稳定B、不稳定表现为易氧化C、无吸潮性，不溶于水D、制成粉针剂，临用现配E、不易受亲核试剂的进攻12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、多西环素B、阿莫西林C、阿米卡星D、舒巴坦E、头孢羟氨苄13、下列关于奈韦拉平的描述正确的是A、属于核苷类抗病毒药物B、HIV-1逆转录酶抑制剂C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好，不易产生耐药性E、活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者14、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是A、阿昔洛韦B、阿糖胞苷C、齐多夫定D、利巴韦林E、金刚烷胺15、齐多夫定是美国FDA批准的第一个A、抗病毒药物B、抗艾滋病及相关症状药物C、抗肿瘤药物D、将血糖药物E、抗排异反应药物16、以下关于氟康唑说法错误的是A、结构中含有1个三氮唑B、蛋白结合率较低C、生物利用度高D、能够穿透中枢E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效17、酮康唑属于A、抗疟药B、抗丝虫病药C、抗真菌药D、抗血吸虫病药E、抗滴虫药18、结构中含有三氮唑的抗真菌药是A、氟康唑B、阿昔洛韦C、咪康唑D、酮康唑E、利巴韦林19、以下选项属于抗真菌药物的是A、阿莫西林B、异烟肼C、链霉素D、磺胺嘧啶E、特比萘芬20、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、参与DNA的合成D、抑制β-内酰胺酶E、抗代谢作用21、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑B、磺胺嘧啶+丙磺舒C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶22、关于磺胺类药物的叙述，不正确的是A、对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构B、磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂C、与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果D、磺胺嘧啶的抗菌作用较好E、磺胺嘧啶不溶于稀盐酸23、下列与磺胺类药物不符的叙述是A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C、为二氢叶酸还原酶抑制剂D、苯环被其他取代则抑制作用消失E、抑菌作用与化合物的PK a有密切的关系24、以下哪种药物属于磺胺增效剂A、SMZB、克霉唑C、诺氟沙星D、磺胺嘧啶E、甲氧苄啶(TMP)25、下列叙述与利福平相符的是A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末B、为天然的抗生素C、在水中易溶，且稳定D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色26、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是A、利福平B、异烟肼C、环丙沙星D、阿昔洛韦E、诺氟沙星27、下列描述与异烟肼相符的是A、异烟肼的肼基具有氧化性B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大E、异烟肼的肼基具有还原性28、下列哪一种药物可以产生银镜反应A、巴比妥B、阿司匹林C、地西泮D、苯佐卡因E、异烟肼29、下列描述与异烟肼不相符的是A、异烟肼的肼基具有还原性B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性C、微量金属离子的存在，可使异烟肼水溶液变色D、酰肼结构不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼E、游离肼的存在使毒性增加，变质后异烟肼不可再供药用30、代谢物可使尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液呈橘红色的抗结核药物是A、异烟肼B、乙胺丁醇C、利福平D、对氨基水杨酸钠E、硫酸链霉素31、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是A、西诺沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、培氟沙星E、莫西沙星32、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是A、阿昔洛韦B、呋喃妥因C、奈韦拉平D、左氧氟沙星E、金刚烷胺33、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是A、5位氨基B、1位氮原子无取代C、3位羧基和4位酮基D、7位无取代基E、8位氟原子取代34、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了A、氮原子B、氧原子C、氟原子D、溴原子E、碘原子35、关于诺氟沙星的叙述，不正确的是A、为第二代喹诺酮类抗菌药B、1位取代基为乙基C、易与钙络合，可导致儿童缺钙D、可治疗敏感菌所致泌尿道感染性疾病E、不宜与牛奶同服36、氧氟沙星属于A、内酰胺类B、大环内脂类C、氨基糖苷类D、磺胺类E、喹诺酮类37、关于氯霉素的特点表述不正确的是A、白色或者微带黄绿色粉末B、具有1，3-丙二醇结构C、含有两个手性碳原子D、只有1R，2R-或D(-)异构体有活性E、水溶液在pH2～7性质稳定38、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是A、链霉素B、庆大霉素C、卡那霉素BD、卡那霉素AE、新霉素B39、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药40、不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是A、链霉素B、庆大霉素C、妥布霉素D、西索米星E、异帕米星41、与罗红霉素在化学结构相似的药物是A、青霉素B、土霉素C、红霉素D、克拉维酸E、四环素42、红霉素的结构改造位置是A、C3的糖基，C12的羟基B、C9酮，C6羟基，C7的氢C、C9酮，C6羟基，C8的氢D、C9酮，C6氢，C8羟基E、C9酮，C6氢，C7羟基43、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是A、氯霉素B、红霉素C、青霉素D、四环素E、庆大霉素44、第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素是A、红霉素B、罗红霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、地红霉素45、耐药的金黄色葡萄球菌感染的首选用药是A、青霉素GB、头孢噻肟C、红霉素D、庆大霉素E、舒巴坦46、以下关于红霉素的叙述，不正确的是A、为16元环药物B、在中性溶液中稳定C、在酸性溶液中易破坏D、对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用E、为耐药的金黄色葡萄球菌的首选用药47、下列具有酸碱两性的药物是A、吡罗昔康B、土霉素C、氢氯噻嗪D、丙磺舒E、青霉素48、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素49、服用四环素后，牙齿发黄的原因是A、四环素本身显黄色B、四环素与牙上的钙形成黄色络合物C、四环素服用后引起体内色素在牙齿沉积D、四环素代谢后的产物发黄引起E、四环素杀灭细菌后变成黄色50、土霉素结构中易发生脱水反应造成其不稳定的部位为A、2位-CONH2B、3位-OHC、5位-OHD、6位-OHE、10位酚-OH51、多西环素主要改造的天然四环素的部位是A、C10酚羟基B、C6羟基C、C12烯醇基D、C4氨基E、苯环结构52、可发生聚合反应的药物是A、阿莫西林B、克拉维酸C、头孢哌酮D、头孢曲松E、氨曲南53、以下关于头孢曲松的叙述，不正确的是A、蛋白结合率高，在人体内不被代谢B、对β内酰胺酶不稳定C、60%以原形药物自尿中排出D、耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药E、单剂可治疗单纯性淋病54、以下药物中属于大环内酯类的为A、环丙沙星B、阿奇霉素C、链霉素D、磺胺嘧啶E、乙胺丁醇二、B1、A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁<1> 、具体β-内酰胺结构的药物是A B C D E<2> 、具有喹诺酮结构的药物是A B C D E2、A.氯霉素B.罗红霉素C.氨苄西林D.四环素E.舒巴坦<1> 、存在C10酚羟基和C12烯醇基，可与金属离子螯合，形成有色络合物的抗生素是A B C D E<2> 、主要用于治疗伤寒病的是A B C D E3、A.环丙沙星B.氟康唑C.克拉霉素D.四环素E.万古霉素<1> 、属于抗真菌药物的是A B C D E<2> 、属于大环内脂类抗生素的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

抗生素试题单选题：1. 对抗菌药作用机制的叙述不正确的是EA. 抗叶酸代谢B. 影响细菌胞浆膜的通透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 抑制细菌蛋白质合成E. 吞噬细胞2. 联合应用抗菌药物的指征不正确的是CA. 病原菌未明的严重感染B. 单一抗菌药物不能控制的多种需氧菌和厌氧菌混合感染C. 病毒和细菌混合感染所致的上呼吸道炎症D. 需长期用药细菌有可能产生耐药者E. 单一抗菌药物不能有效控制的感染性内膜炎3. 下列细菌容易对青霉素产生耐药性的是 C A. 溶血性链球菌B. 脑膜炎球菌C. 肺炎球菌D. 金黄色葡萄球菌E. 草绿色链球菌4. 下列关于万古霉素的叙述正确的是 EA. 万古霉素为大环内酯类抗生素B. 仅对革兰氏阴性菌起作用C. 抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成D. 细菌对本品易产生耐药性E. 与其他抗生素无交叉耐药性5. 大环内酯类药物的共同特点不正确的是 AA. 抗菌谱广B. 细菌对本类药物有不完全交叉耐药性C. 在碱性环境中抗菌作用增强D. 不易透过血脑屏障E. 毒性低6. 氨基糖苷类抗生素不宜与呋塞米合用的原因是 D A. 呋塞米加快氨基糖苷类药物的排泄 B. 呋塞米抑制氨基糖苷类药物的吸收 C. 呋塞米增加氨基糖苷类药物的肾毒性 D. 呋塞米增加氨基糖苷类药物的耳毒性 E. 增加过敏性休克的发生率7. 下列有关四环素类药物体内过程描述不正确的是 C A. 餐后服药吸收率低 B. 合用铁剂，吸收率下降 C. 碱性环境促进药物吸收 D. 可透过胎盘屏障 E. 在牙、骨、肝中药物浓度高8. 下列有关两性霉素B 描述不正确的是 E A. 对深部真菌具有强大的抑制作用 B. 增加细菌细胞膜通透性 C. 毒性较大，用药须谨慎 D. 不能与氨基糖苷类抗生素合用 E. 不能和解热镇痛药和抗组胺药合用9. 下面有关庆大霉素描述说法正确的是 D A. 耐药性产生较快 B. 临床上完全取代了链霉素 C. 最严重的不良反应是不可逆性的肾损害 D. 常用于革兰氏阴性杆菌感染、铜绿假单胞菌感染和心内膜炎等 E. 对厌氧菌和肺炎支原体无效 10. 诺氟沙星抗菌机制是 D A. 抑制细菌细胞壁的合成 B. 抗叶酸代谢 C. 影响胞浆膜通透性 D. 抑制DNA 螺旋酶，阻止DNA 合成 E. 抑制蛋白质合成 11. 磺胺嘧啶对下列细菌感染疗效较好的是 D A. 细菌性痢疾B. 伤寒C. 膀胱炎D. 流行性脑脊髓膜炎E. 化脓性扁桃体炎12. 舒巴坦与青霉素联用，能产生明显的抗菌协同作用，其原因为 BA. 它能增强青霉素的耐酸性B. 可抑制β-内酰胺酶C. 可结合PBPs，与青霉素联合杀菌D. 可抑制细菌二氢叶酸还原酶E. 能改变细菌胞壁通透性13. 西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是 CA. 提高对β-内酰胺酶的稳定性B. 降低亚胺培南的不良反应C. 防止亚胺培南在肾中破坏D. 延迟亚胺培南耐药性的产生E. 防止亚胺培南在肝脏代谢.14. 第三代头孢菌素与第二代、第一代相比其主要特点不正确的是 BA. 抗菌谱扩大，对铜绿假单胞菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用B. 对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强C. 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定D. 几乎无肾毒性E. 宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染15. 对克拉维酸描述不正确的是 BA. 抗菌谱广，抗菌活性低B. 于β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱C. 可与阿莫西林配伍D. 可与替卡西林配伍E. 为半合成β-内酰胺酶抑制剂16. 对头孢哌酮描述错误的是 CA. 对厌氧菌有较强的作用B. 为第三代头孢菌素C. 对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强D. 对肾基本无毒性E. 对铜绿假单胞菌也有较强的作用17. 氟喹诺酮类药物的药动学特点不正确的是 CA. 口服吸收良好B. 表观分布容积大，体内分布较广C. 大多数通过肝脏代谢D. 大多数以原形由肾排泄E. 渗透性强，可进入骨、关节、前列腺等组织18. 不是磺胺类药物的不良反应为 AA. 呼吸抑制B. 过敏反应C. 泌尿系统损害D. 抑制骨髓E. 新生儿易引起黄疸19. 下列哪一种喹诺酮类药物比较适用于肺部感染 BA. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 依诺沙星D. 培氟沙星E. 吡哌酸20. 下列不是四环素不良反应的是 EA. 局部刺激B. 二重感染C. 影响牙和骨生长D. 肝脏毒性E. 再生障碍性贫血21. 细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是 CA. 产生水解酶B. 产生钝化酶C. 改变代谢途径D. 改变细胞膜通透性E. 改变核糖体结构22. 细菌耐药性的叙述中哪一条是错误的EA. 原来敏感的细菌对药物不再敏感B. 使原来有效的药物不再有效C. 耐药菌的产生与过多的使用该种药物有关D. 耐药性传播是通过质粒遗传的E. 药物抗菌谱的改变导致耐药性的产生23. 抗菌谱是 DA. 抗菌药物杀灭细菌的强度B. 抗菌药物抑制细菌的能力C. 抗菌药物的抗菌程度D. 抗菌药物具有一定的抗菌范围E. 抗菌药物对耐药菌的疗效24. 临床常用评价抗菌药物抗菌活性的指标是 CA. 抗菌谱B. 化疗指数C. 最低抑菌浓度D. 药物剂量E. 血中药物浓度25. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是 BA. 在杀菌作用上有协同作用B. 两者竞争肾小管的分泌通道C. 对细菌有双重阻断作用D. 延缓抗药性产生E. 减少肾小球的滤过26. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可 AA. 抑制β-内酰胺酶B. 延缓阿莫西林经肾小管的分泌C. 提高阿莫西林的生物利用度D. 减少阿莫西林的不良反应E. 扩大阿莫西林的抗菌谱27. 关于抗菌药物治疗性应用的基本原则不正确的是 DA. 诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物B. 根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物C. 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药D. 医师根据自己多年临床经验选择药物E. 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订28. 抗菌药物分级管理中，属于特殊类使用情况的是 AA. 新上市的抗菌药物B. 经临床长期应用证明安全、有效C. 价格相对较低D. 对细菌耐药性影响较小E. 与非限制使用抗菌药物相比较，在某方面存在局限性29. 对于手术预防用抗菌药物叙述错误的是 CA. 接受清洁手术者，在术前0.5-2小时内给药B. 手术时间超过3小时或失血量大于等于1500毫升，可术中给予第2剂C. 无论手术野是否有污染，为了安全起见，都要在术前预防用抗菌药物D. 总的预防用药时间不超过2小时，个别情况可延长至48小时E. 高龄或免疫缺陷者等高危人群可考虑预防用药30. 属于繁殖期杀菌药物的是 BA. 氨基糖苷类B. 青霉素类C. 氯霉素类D. 多黏菌素B31. 下列药物组合有协同作用的是 DA. 青霉素+螺旋霉素B. 青霉素+四环素C. 青霉素+氯霉素D. 青霉素+庆大霉素32. 耐酸耐霉的青霉素是 CA. 青霉素VB. 氨苄西林C. 双氯西林D. 羧苄西林33. 治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是 BA. 青霉素+链霉素B. 青霉素+磺胺嘧啶C. 青霉素+诺氟沙星D. 青霉素+克林霉素34. 具有最强抗铜绿假单细胞菌作用的头孢菌素是 BA. 头孢孟多B. 头孢他定C. 头孢哌酮D. 头孢呋辛35. 大环内酯类对下列哪类细菌无效 DA. 军团菌B. 革兰阴性球菌C. 衣原体和支原体D. 大肠埃希菌和变形杆菌36. 头孢菌素类药物的抗菌作用部位是DA. 细菌蛋白质合成移位酶B. 细菌二氢叶酸还原酶C. 细菌核糖体50s亚基D. 细菌细胞壁37. 氨基糖苷类抗生素的作用机制是 DA. 阻碍细菌细胞壁的合成B. 抑制DNA螺旋酶C. 增加细胞膜的通透性D. 阻碍细菌蛋白质的合成38. 治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是 DA. 红霉素B. 氯霉素C. 诺氟沙星D. 青霉素39. 氯霉素的最严重不良反应是 CA. 肝脏损伤B. 二重感染C. 抑制骨髓造血功能D. 胃肠道反应40. 原形从肾脏排泄率最高的喹诺酮类药物是 DA. 诺氟沙星B. 环丙沙星C. 氟罗沙星D. 氧氟沙星41. 甲氧苄啶玉磺胺甲恶唑合用的原因是DA. 促进分布B. 促进吸收C. 减少过敏反应D. 两药的药代动力学相似，并可发挥协同抗菌作用42. 可局部用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染的药物是 DA. 两性霉素BB. 多黏菌素BC. 四环素D. 制霉菌素43. 患者女性，26岁。

药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9， 6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7, 4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7, 5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。

3．什么是前体药物（前药)举例说明。

4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。

11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。

12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途?8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。

药物化学第⼗七章抗⽣素习题第⼗七章抗⽣素习题A ．单选题17-1．化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化a .分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解c.β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸d.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸e.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是a.⼲扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成d.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂e.⼲扰细菌蛋⽩质的合成17-4．氯霉素的化学结构为17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素a.⼤环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类. H 2O N H H OHS O O H2C 22C 22NO 2CCl 22CCl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C Cl 2217-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：a ．⼤环内酯类抗⽣素b ．四环素类抗⽣素c ．氨基糖苷类抗⽣素d ．β－内酰胺类抗⽣素e ．氯霉素类抗⽣素17-8．阿莫西林的化学结构式为17-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿⽶卡星17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配⽐选择题[17-11~17-15]a.b.a. b.c.d.e.17-11．头孢氨苄的化学结构为17-12．氨苄西林的化学结构为17-13．阿莫西林的化学结构为17-14．头孢克洛的化学结构为17-15．头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a ．泰利霉素 b. 氨曲南c ．甲砜霉素 d. 阿⽶卡星e. ⼟霉素17-16．为氨基糖苷类抗⽣素17-17．为四环素类抗⽣素17-18．为 -内酰胺抗⽣素17-19．为⼤环内酯类抗⽣素17-20．为氯霉素类抗⽣素[17-21~17-25]a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠c ．阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发⽣聚合反应17-22．在 pH 2~6条件下易发⽣差向异构化17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化17-24．以1R ，2R （-）体供药⽤17-25．为第⼀个⽤于临床的β-内酰胺酶抑制剂C ．⽐较选择题[17-26~17-30]a ．氨苄西林 b.头孢噻肟钠c ．两者均是 d. 两者均不是17-26．⼝服吸收好17-27．结构中含有氨基17-28．⽔溶液室温放置24⼩时可⽣成⽆抗菌活性的聚合物17-29．对绿脓杆菌的作⽤很强17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]e.c. d.a．罗红霉素 b.柔红霉素c．两者均是 d.两者均不是17-31．为蒽醌类抗⽣素17-32．为⼤环内酯类抗⽣素17-33．为半合成四环素类抗⽣素17-34．分⼦中含有糖的结构17-35．具有⼼脏毒性D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍⽣物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药a.琥⼄红霉素b.阿⽶卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38．氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解c.结构中含有甲磺酰基d.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎17-39．下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为⼤环内酯类抗⽣素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在⽔中的溶解度较⼤e.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２－氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对⾰兰⽒阳性菌和⾰兰⽒阴性菌都有效17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为⼴谱的半合成抗⽣素b. ⼝服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿⽶卡星e. ⼟霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。

药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题（一)A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶，具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物（B）A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是(D）A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于(B）A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于(C）A、2，4—二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是（A）A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（D)A、为2—氨基喹啉衍生物B、为6—氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有(D)A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝酸基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（C）A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为（D）A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（B）A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色D、具有酸性，能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（A）A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（C)A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有（B）A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环（二）X型题（多项选择题)16、以下哪些叙述与青蒿素相符（ABD)A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是（BD）A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是（ABCD）A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子,具有光学活性，药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即不显紫色的抗疟药是（ABD）A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是（BD）A、临床上用作抗疟药B、为4—氨基喹啉的衍生物C、为8—氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1：1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是(ABC）A、2，4—二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对—氯苯基D、4—基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点，说法不正确的是（BD）A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是（CD）A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘,加淀粉指示剂，即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点，说法不正确的是（CD）A、结构中含有母核咪唑环B、5—位取代硝基C、2-位取代硝基D、4—位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合（BD）A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水，水溶液显碱性C、易溶于水，水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定,噻唑环被破坏，其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合,生成红色配位化合物。