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《药理学》教学课件 第6章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药

《药理学》教学课件 第6章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药


看远时： 睫状肌处于放松状态，晶
状体最薄，远方的平行光线进入 眼睛，清楚聚焦在视网膜上。
看近时： 睫状肌要收缩，令晶状体变
厚，屈光度增强，近处而来的散 射光，聚焦在视网膜上。
毛果芸香碱调节痉挛
睫状肌M受体兴奋
睫状肌向眼中心方向收缩
悬韧带松弛
晶状体变凸
屈光度增大
视近物清楚、远物模糊（眼处于近视状态）的作用
√ 与AChE结合，使其暂时失活，从而使胆碱能神经末梢突 出间隙Ach浓度增高，激动胆碱受体，产生拟胆碱作用。
三、【药理机制】
• 兴奋骨骼肌 N2受体 • 兴奋平滑肌 M受体 • 减慢心率 M • 其他
易逆性抗AChE药
四、【临床应用】 ★
——新斯的明（neostigmine）
1．重症肌无力——骨骼肌兴奋，皮下，肌肉注射迅速改善症状。 2．术后腹气胀和尿潴留（兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌） 3．阵发性、室上性心动过速（拟胆碱, 心脏抑制） 4．非除极化肌松药中毒解救，如筒箭毒碱
七、【药物相互作用】
➢ 抗胆碱酯酶药可减慢酯类局麻药及琥珀胆碱的代谢灭活，增强酯类 局麻药、琥珀胆碱的作用和毒性
➢ 氨基糖苷类抗生素、林可霉素类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药 可阻滞神经肌肉接头，使骨骼肌张力减弱，减弱抗胆碱酯酶药的作 用，临床应避免上述药物合用。
易逆性抗AChE药
毒扁豆碱
(physostigmine,依色林)
胆碱酯酶复活药
氯解磷定（pralidoxime chloride） 碘解磷定（pyraloxime iodide） 双复磷（obidoxime）
解磷定
1、作用机制★
① 解磷定能夺取磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基，形成磷 酰化解磷定（无毒），使AchE游离（复活）。
第六篇胆碱受体激动药第七篇抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药课件

第六篇胆碱受体激动药第七篇抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药课件


抗胆碱酯酶药的研发进展
总结词
传统药物优化
详细描述
现有的抗胆碱酯酶药如新斯的明、溴化物等已在临床上广 泛应用，但存在一定的副作用。研究者们正在对这些药物 进行结构改造和优化，以提高疗效、降低副作用。
总结词
新靶点与新药物
详细描述
除了传统的胆碱酯酶抑制作用，研究者们还在探索抗胆碱 酯酶药的其他作用机制，如非胆碱酯酶抑制活性。这些新 靶点的发现将有助于开发出更高效、低毒的新型抗胆碱酯 酶药。
改善患者的认知和运动功能。
心血管系统疾病
用于治疗心律失常、心绞痛等疾 病，通过调节心肌细胞的兴奋性 和收缩性，改善心血管系统的功
能。
消化系统疾病
用于治疗胃痉挛、慢性胃炎、胃 酸过多等症状，缓解胃肠道平滑 肌痉挛，改善消化系统的功能。
胆碱受体激动药与
03
抗胆碱酯酶药的临
床应用
胆碱受体激动药的临床应用
用于治疗帕金森病
通过激动突触后膜的胆碱受体，增加 乙酰胆碱的释放，从而改善帕金森病 的症状。
用于治疗重症肌无力
用于治疗阿尔茨海默病
通过激动中枢神经系统的胆碱受体， 改善认知功能，延缓阿尔茨海默病的 进展。
通过激动骨骼肌的胆碱受体，增强肌 肉收缩力，改善重症肌无力的症状。
抗胆碱酯酶药的临床应用
用于治疗阿尔茨海默病
药物研发与展望
05
胆碱受体激动药的研发进展
总结词
研发进展显著
详细描述
近年来，随着对胆碱受体激动药的药理作用机制的深入了解，研究者们已经成功开发出多种具有高选择性、低副 作用的新型胆碱受体激动药。这些药物在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的治疗中显示出良好的疗效 和前景。
胆碱受体激动药的研发进展
第六篇胆碱受体激动药第七篇抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药课件

第六篇胆碱受体激动药第七篇抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药课件

成为热点。
最新进展
目前，新型胆碱受体激动药正处 于临床试验阶段，这些新药在改 善记忆、认知和神经保护方面具
有潜在的应用价值。
抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药的研发进展
01 02
早期的抗胆碱酯酶药物
在20世纪50年代，第一个抗胆碱酯酶药物被发现并用于治疗重症肌无 力。这些药物通过抑制胆碱酯酶活性，增加乙酰胆碱在突触间隙的浓度， 从而改善神经肌肉接头功能。
病例二
总结词
逆转神经肌肉疾病进程
详细描述
抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药在治疗神经 肌肉疾病如重症肌无力中发挥重要作用，通 过抑制胆碱酯酶活性，增加乙酰胆碱含量， 改善肌肉无力症状。
病例三：新药研发的临床试验案例
总结词
创新药物的研发与试验
详细描述
介绍一项针对新药的研发的临床试验，包括 试验目的、方法、结果和结论，展示新药在
治疗某些疾病中的潜力和前景。
THANKS
THE FIRST LESSON OF THE SCHOOL YEAR
第六篇胆碱受体激动药 第七篇抗胆碱酯酶药与 胆碱酯酶复合药课件
THE FIRST LESSON OF THE SCHOOL YEAR
• 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复合药概 述
• 药物安全性与不良反应 • 药物使用注意事项与建议 • 典型病例分享
01
胆碱受体激动药概 述
定义与分类
定义
胆碱受体激动药是指能与胆碱受 体结合，激活受体，发挥拟胆碱 作用的药物。
01
药物安全性与不良 反应
胆碱受体激动药的安全性及不良反应
安全性
禁忌症
胆碱受体激动药在适量使用时相对安 全，但在过量使用时可能导致中毒。
患有青光眼、幽门梗阻、肠梗阻和溃 疡病的患者应禁用胆碱受体激动药。
第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(共33张PPT)

第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(共33张PPT)

毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)
【作用】 直接兴奋M受体
1.对眼睛的作用
(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小。
第三页，共三十三页。
．
(2)降低眼内压：
瞳孔缩小 变薄
虹膜(hóngmó)拉向中央
虹膜(hóngmó)根部
前房间隙扩大
房水回流增加。
第四页，共三十三页。
敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.
对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。
第二十六页，共三十三页。
2. 对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及
早(jízǎo)，反复注射阿托品以缓解症状。
3.应用特效解毒药：
阿托品+ 胆碱酯酶复活药
用药原则： 早期、足量、反复用药直到阿托品化（阿托品 化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失）、后再减
二梗阻(gěngzǔ)+哮喘
第十六页，共三十三页。
二、 难逆性抗胆碱酯酶药
对硫磷 对氧磷 内吸磷 敌百虫 敌敌畏 乐果 (lè ɡuǒ) 沙林 索曼 塔崩
第十七页，共三十三页。
第十八页，共三十三页。
．
【中毒机理】
有机(yǒujī)磷酸酯类 + AchE → 磷酰化胆碱酯酶 → AchE失活 →Ach堆积→ M样症状(zhèngzhuàng)
(3)调节(tiáojié)痉挛
睫状肌M受体兴奋
向眼中心部方向拉紧
凸
屈光度增大
睫状肌收缩
睫状肌
悬韧带松弛 晶状体变
视近物清楚,远物模糊
睫状肌
悬韧带
晶状体
• 第五页，共三十三页。
第六页，共三十三页。
．
2.腺体
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件

第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件


一、易逆型胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 Neostigmine
可逆性抑制 AChE 因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑 屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的 作用很小。 主要作用于外周组织。
[药理作用与机制]
[作用机制]
与 AChE 结合，使 ACh 代谢减慢而在体 内堆积，引起M、N 样作用，故也称间接 拟胆碱药。 如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放 ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有 效。
2、腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
3 、平滑肌： 激动消化道平滑肌的 M 受体，增加消化
道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸 道平滑肌的 M 受体，使气管收缩。
[临床用途]
1 青光眼： 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。 2 缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。 [注意] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产 生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿 托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。
氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似，但不 易被 AChE 水解，故作用时间较长。由 于体内作用广泛，选择性较差，副作用 较多，很少全身给药。目前主要用于局 部滴眼以治疗青光眼
缩瞳:
降低眼内压
调节痉挛
Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or to allow increased fluid outflow. Pilocarpine, an acetylcholine mimetic, is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem. Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.
药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件

药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件

机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
可编辑课件
26
毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件

16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药
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第二节
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(Pilocarpine)，匹罗卡品
药理作用 直接兴奋M受体，产生M样作用 对眼睛和腺体的作用较明显 1 眼 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 痉挛：抽筋，强烈收缩
2 腺体:汗腺和唾液腺分泌明显增加，消化 道和呼吸道腺体分泌增加
关于眼睛？？？
人眼球剖面图
临床应用
重症肌无力(免疫过程导致Nm受体减少) 控制症状 作用时间短，需反复用药
囊泡 Ach chE Ach 皱折少 突触间隙宽 受体总面 积减少 重症肌无力患者神经-肌肉接头
临床应用
手术后腹气胀及尿潴留:能使胃肠道平滑肌、 膀胱逼尿肌收缩，松弛括约肌 青光眼 闭角型青光眼的紧急治疗 开角型青光眼长期治疗 “原闭”，偶用于“原开” 中毒解救 竞争性肌松药的中毒解救(新斯的明) 阿托品中毒解救(毒扁豆碱)
第6、7章 胆碱受体 激动药与抗胆碱酯 酶药-liu
传出神经、递质及其受体
第一节 M，N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Ach)：
内源性递质 脂溶性差，口服不吸收，胃肠道易水解 代谢速度快，大剂量注射显示作用 难通过血脑屏障（BBB） 选择性差，作用广，无临床价值，做工具药
M样作用
小剂量Ach能激动M受体 副交感神经节后纤维
胆碱脂类药物药理特性比较
药物 AchE 敏感 性 +++ 阿托品 M样作用 拮抗作 心血管 胃肠道 膀胱 眼 用 +++ ++ ++ ++ + N样 作用 ++
Ach
卡巴胆碱
醋甲胆碱
+
+
+++
+
+++
+++
++
+++
+++
+
+
+++
+
贝胆碱
-
+++
±
+++
+++
++
-
卡巴胆碱：副作用多，主要局部用于青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃滞留、胃张力缺乏等，优 于卡巴胆碱
N样作用的临床表现
（1）Nn 胆碱受体,神经节兴奋 胃肠，膀胱平滑肌兴奋(M兴奋) 腺体分泌增加(M兴奋) 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高 (α β 兴奋) 骨骼肌血管舒张 肾上腺髓质(DA) （2）Nm胆碱受体：骨骼肌收缩
药理作用
心血管:血管扩张,心率↓,传导↓,收缩力↓, 缩短心房不应期 胃肠道:兴奋，收缩 张力 蠕动增加，腹痛等 泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张，排空 支气管:支气管收缩 腺体:汗腺、消化腺和支气管腺体分泌增加 眼:虹膜括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小 不易进入中枢，少产生中枢作用 兴奋主动脉体、颈动脉体化学受体 神经节和骨骼肌：剂量增加时产生N样作用
烟叶(tobacco)中的主要成分 国产晒烟中含烟碱3-8% 加工制成烤烟后含烟碱1-2%
液态生物碱、易吸收 兴奋N受体、无选择性 成瘾性 毒理学意义
吸烟有害健康
尼古丁 焦油 一氧化碳 致癌物 烟雾中含50% 低焦油 过滤嘴 雪茄
第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶水解乙酰胆碱
不良反应与预防
点眼时压迫内眦部，避免吸收后M样作用 过量时用阿托品解救
毒蕈碱来自捕蝇蕈
捕蝇蕈：伞形毒菌，它一般在9月大量生长 对人有致命毒性，但其毒性大小随着剂量， 人的个体差异而不同 流涎 恶心 呕吐 视觉障碍 腹泻 心动过缓等
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁）
不良反应与禁忌症
短时间反复用药导致Ach堆积，胆碱能危象 禁用于机械性肠梗阻，尿梗阻，支气管哮 喘患者
缩瞳：毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌） 的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩 小
括约肌
MR aR NA
Ach
胆碱能神经
开大肌
去甲肾上腺 素能神经
虹膜的神经支配
降低眼内压：缩瞳，虹膜拉向中央，前房 角间隙扩大，房水易回流，眼压降低 眼内压升高 房水生成增加 房水流通受阻 降低眼内压 减少房水生成 疏通房水
N样作用
Ach剂量稍大时，激动M受体，也激动N受体 副交感神经、交感、运动终板、肾上腺 兴奋M、N受体时，优势功能抑制 舒张血管: EDRF 负性肌力作用 负性频率作用 负性传导作用 平滑肌收缩: 支气管、胃肠道及膀胱等平滑 肌收缩，增加收缩频率、幅度和张力；骨骼 肌血管舒张 瞳孔: 括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小 促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体 的分泌
临床应用 阿尔茨海默病（AD，老年痴呆） 帕金森病（PD）
AD患者中枢下橄榄核胆 碱能神经完整性缺陷 他克林：脂溶性高，易通过 BBB；最有效AD治疗药 作用机制： 抑制胆碱酯酶，增加Ach 直接激动M和N受体 促进脑组织利用葡萄糖
药物相互作用
氨基糖甙类等抑制神经肌肉接头功能，可 抵抗其作用 抑制假性胆碱酯酶对琥珀胆碱的代谢，增 强其作用
一 易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
药理作用: 抑制胆碱酯酶，使Ach浓度增加， M样作用和N样作用，但有选择性
药理作用
眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压 胃肠道：促进食道肠道蠕动、胃收缩，增 加胃酸分泌（切断迷走 ，作用减弱） 神经肌肉接头：增加内源性Ach，骨骼肌收 缩力增强，用于肌无力或肌松药中毒解救 对抗竞争性肌肉松弛药 对非竞争性肌松药引起的肌肉松弛无效 其它：增加支气管和输尿管平滑肌收缩， 腺体分泌增加
开角型青光眼 闭角型青光眼
调节痉挛（针对睫状肌） 睫状肌: 环状肌和辐射肌 动眼神经主要支配环状肌 激动M受体，使环状肌纤 维收缩，悬韧带松弛 晶状体变凸，屈光度增加 视远物模糊不清，视近物 清楚
M受体被阻断 调节麻痹
M受体被兴奋 调节痉挛
临床应用
青光眼：闭角型青光眼，开角型早期有效 虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防渗出粘连 预防口腔粘膜干燥，阿托品中毒解救
ChE 分布与特点 底物 又名
乙酰胆碱 突触，特异 乙酰胆碱 真性胆 酯酶(AChE) 性高 碱酯酶 丁酰胆碱 血液，特异 琥珀胆碱 假性胆 酯酶(BChE) 性低 普鲁卡因 碱酯酶
胆碱酯酶水解乙酰胆碱图解
记忆胆碱酯酶水解乙酰胆碱
一步结合两步释放
第二节 抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯 AchE复活药(农药中毒解救):解磷定