左旋咪唑药理作用汇总
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盐酸左旋咪唑片以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠:C哺乳:不明确盐酸左旋咪唑片说明书【说明书修订日期】核准日期:2007年01月23日修改日期:2007年10月29日2010年10月01日【药品名称】盐酸左旋咪唑片【英文名】Levamisole Hydrochloride Tablets【汉语拼音】Yansuan Zuoxuanmizuo Pian【成份】本品主要成份为盐酸左旋咪唑。
化学名称:(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐。
【性状】本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。
由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。
对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
【规格】25mg。
【用法用量】1.驱蛔虫:口服,成人3/5~1片/10kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为1片/10kg。
2.驱钩虫:口服,3/5~1片/10kg,每晚1次,连服3日。
3.治疗丝虫病:1~2片/10kg,分2~3次服,连服3日。
【不良反应】一般轻微。
有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。
另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T 细胞而引起的特应性反应。
个体病例出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
【禁忌】肝肾功能不全、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
【注意事项】①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日2片、第二周每日4片、第三周每日6片后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。
药物大类抗肿瘤药
药物小类常用抗肿瘤用药药物名称左旋咪唑
英文名Levamisole
适应症1.肿瘤的辅助治疗包括恶性黑色素瘤、肺癌、乳腺癌、结肠直肠癌、头颈部癌、急性白血病等。
已成为大肠癌术后的常规用药。
2.治疗慢性炎症可用于类风湿性关节炎、慢性反复感染,如反复发作的唇疱疹和生殖器疱疹、鹅口疮、泌尿道感染、儿童上呼吸道感染等。
3.治疗原发性免疫缺陷病如低丙种球蛋白血症、复合免疫不全症、自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、局限性回肠炎等。
用法用量1.肿瘤的辅助治疗每日150~250mg,连服3日,休息11日后再重复下一疗程。
术后每日150mg,每周2日服药,连服6个月。
术前3日给LMS,一日150mg。
2.治疗类风湿性关节炎等每日服2~3次,每次50mg,可连续服用。
对于支气管哮喘,可每次50mg,一日3次,连服3日,停药7日,6个月为一疗程。
3.治疗原发性血小板减少性紫癜本药50mg,一日3次,连用3日,停4日;强的松1~2mg/kg,日服1次;山莨菪碱每日0.5~1mg/kg。
三药并用,连用3个月。
4.再生障碍性贫血一次50mg,每日2~3次,每周服3天,如发生胃肠道反。
实用医技杂志2008年1月第15卷第3期JPMT,January.2008,V01.15,No.33讨论3.1儿童包皮呈现正常形态适合非手术治疗表l显示.在l786例儿童包茎中,呈现正常形态l533例占85,84%.经过菲手术治疗6个月后。
治愈率占97.04%、好转占2.16%、无效占O.80%。
表明该非手术治疗方法.即包茎钝性扩张术及包皮粘连钝性松解术疗效确切。
特别是其器械及操作要求简单,患儿痛苦小,是一种较理想的非手术治疗儿童包茎和包皮粘连的方法。
较以往继发性包茎多采用一次性剥离粘连的包皮与龟头而使患儿阴茎头水肿较重.引起排尿困难大约lW左右水肿才能消失f1】的治疗手段更受家长欢迎。
所以,儿童包茎的包皮呈现正常形态者适合非手术治疗。
3.2而包皮较厚、隐匿性阴茎包皮、包皮末端呈管状、包皮末端三角形、包皮口瘢痕形成不同程度影响到儿童包茎非手术治疗的疗效。
表l显示。
治疗无效的构成比分别为包皮较厚1l。
36%、隐匿性阴茎包皮6。
06%、包皮末端三角形21.33%、而包皮末端呈管状、包皮口瘢痕形成均为100%。
在治疗中发现该部份儿童的包皮皮肤弹性较差.在扩张时容易引起包皮口散在纵向皲裂,微量渗血尤为明显.在治疗后一段时问包皮El容易向原来状态恢复:特别是无效病例主要发生在部分包皮末端星管状或包皮瘢痕形成者,这部分患几经过治疗后,出现部分包皮撕裂、出血,导致包皮伸缩弹性差或几乎没有伸缩弹性,基本上包皮口又恢复原状。
可见。
除了包皮较厚、隐匿性阴茎包皮可以考虑采用非手术疗法。
其余非正常形态的包茎均不适合采用非手术疗法治疗。
建议该部份儿童在适宜的年・389-龄7岁~15岁之间进行包皮环切闭。
3:3了解儿童包皮形态.有利于选择针对性的治疗方法有关资料刚显示,本应在婴幼儿时期发现和解决的问题,由于各种原因延误了早期发现和治疗。
特别是当医务入员和家长对儿童包皮出现的同题面临选择治疗方法时,可以通过本文资料的提示。
即如果儿童包皮呈现正常形态则适合非手术治疗;如果是包皮较厚、隐匿性阴茎包皮、包皮末端呈管状、包皮末端三角形、包皮El瘢痕形成.则适宜选择包皮环切。
盐酸左旋咪唑
【药理与适用症】: 主要是对有免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复其免疫防御功能,对正常机体的作用并不显著,如对严重的类风湿性关节炎病人,它既能使病人缺损的细胞免疫恢复,又使病人过高的免疫球蛋白的浓度下降。
因此盐酸左旋咪唑对机体免疫功能与其说是激发或增强作用,不如说是调节作用更恰当。
盐酸左旋咪唑对机体免疫系统的作用是多方面的,主要是激发细胞免疫功能,也能非特异性地增强机体的吞噬功能和调节抗体的产生。
经临床研究可用于肿瘤、类风湿关节炎、全身性红斑性狼疮、血管免疫母细胞淋巴腺病、儿童上呼吸道反复感染、嗜中性白细胞吞噬作用损害、反复发作的口疮性口炎、口腔疱疹和沈等有一定疗效。
【用法与用量】: 口服:每次50mg,每日3次,每2周连服3日或连服2―3日。
小儿每日2.5mg/kg,服法同上。
因其显效很慢可考虑增加给药次数或连续服药。
【注意事项】
1.长期服药,应定期做血象检查。
2.主要为消化道反应,如胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、个别味觉失调、口腔溃疡、皮疹、震颤、精神激动、发烧及白细胞减少等。
左旋咪唑片使用方法左旋咪唑片提高免疫力的机理:使低下的细胞免疫功能恢复正常,增强或恢复免疫功能低下者的迟发性皮肤过敏反应,促进PHA诱导的L细胞增值反应等。
2.增强巨噬细胞的趋化和吞噬功能。
机制据推测是提高L细胞的cGMP水平,降低了cAMP 所致。
每片25mg驱虫一般是1.5—2.5mg/kg,125毫克也就是五片晚上顿服提高免疫力一天三次一次两片一周吃三天盐酸左旋咪唑用于免疫力用量是多少?你好盐酸左旋咪唑用于免疫力用量是多少?医生叫我每服三天停四天,每次服一片,间歇性服用一年。
会不会有什么副作用啊?如果用于驱虫体重50公斤的人要服多少片?(每片25mg)你好,可以这样服用,没有副作用,驱虫一般每日口服100毫克,一日一次,连服3天建议请医生根据你的病情来选择和制定最佳的治疗方案。
我这教授给开的是每天3次,每次50mg,吃2天停5天!仅供参考左旋咪唑怎么用才科学?导读:左旋咪唑可提高病人对细菌及病毒感染的抵抗力。
左旋咪唑目前试用于肺癌、乳腺癌手术后或急性白血病、恶化淋巴瘤化疗后作为辅助治疗。
此外,左旋咪唑尚可用于自体免疫性疾病如类风湿关节炎、红斑性狼疮以及上感、小儿呼吸道感染、肝炎、菌痢、疮疖、脓肿等。
对顽固性支气管哮喘经试用初步证明近期疗效显著。
据有关报道,左旋咪唑对迁延性肝炎以及乙型肝炎表面抗原持续阳性者均有一定的治疗效果;除此之外,有研究人员试用左旋咪唑治疗单纯性带状疱疹、寻常疣等病毒性感染亦获良效。
恶性肿瘤也有研究发现,用左旋咪唑配合化疗、放疗、手术治疗鼻咽癌、支气管癌、肺癌、胃癌、结肠癌、白血病、恶性黑色素癌、淋巴网状细胞瘤等,均获得满意的疗效;也有研究指出,左旋咪唑能使缓解期的肿瘤长期保持稳定,故用其治疗残留肿瘤有防止复发或转移的作用。
结核病有学者经临床研究发现,结核病患者在常规抗结核治疗的基础上,再加用左旋咪唑治疗,可提高结核病的治愈率,并可使结核病的复发率明显下降。
麻风病有学者研究发现,麻风病(瘤型)人的细胞免疫有明显缺陷,而使用左旋咪唑则可提高其治愈率,并明显降低其复发率。
左旋咪唑的免疫药理作用1971 年,kenoux偶然发现左旋咪唑在动物体内有调节机体免疫功能的作用。
主要是提高小鼠抗绵羊红细胞(SRBC)抗体的数量、增强移植物的抗宿主反应、增强对布氏秆菌和其它立克次氏体感染的非特异性抵抗能力等。
Fischer证明左旋咪唑能使新生大鼠对化脓菌或疱疹病毒在第一次感染时即具有明显的抵抗力。
但对成年动物,应用左旋咪唑后却不能使动物抵抗毒力强的细菌、病毒或原虫的初次感染。
1973年,Tripodi等证明左旋咪唑可增强动物体内的迟发性超敏反应,并对已受损的免疫功能有修复作用。
而1978年,Sampson等观察到左旋咪唑在体外可提高淋巴细胞的转化率。
但左旋咪唑的作用受许多因素的影响,如对抗原系刺激反应低下的个体,左旋咪唑常增强其反应,而对抗原负刺激应正常的个体,左旋咪唑的作用很小。
由此可知。
,左旋咪唑可能是一种免疫正常化的药物,而不是免疫增强剂或抑制剂。
左旋咪唑具有双重作用,一是恢复周围效应细胞的功能,二是诱导T细胞和粒细胞的成熟无论在体内或体外,左旋咪唑的最显著和恒定的作用是使低活性的TMφ和PMNL恢复到正常水平。
包括自发的和丝裂原或抗原诱导的T细胞增殖、总的和活性的玫瑰花形成;细胞活性、淋巴因子的生成;抑制性T细胞、PFC、单核细胞、Mφ和PMNL的游走和趋化活性;Ig和C3受体活性,粘附和吞噬活性;NBT还原反应了过氧化物酶活性和细胞内杀伤作用等。
生理浓度和治疗剂量的左旋咪唑只能使上述各种活性恢复到正常水平,只有远超过生理浓度(如1mmol/l)时才能使之超过正常水平。
左旋咪唑的免疫药理作用分述如下:1.体液免疫左旋咪唑对体液免疫功能的作用受机体免疫状态和剂量等因素的影响。
左旋咪唑虽对由于遗传或衰老而有免疫缺陷的小鼠可增加其抗体量,但对免疫反应性正常的人或动物则无作用。
左旋咪唑在增加抗体产生的剂量下,能抑制特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。
但在较大剂量时,则增强特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。
盐酸左旋咪唑片的功能主治概述盐酸左旋咪唑片是一种常用的抗生素药物。
它含有左旋咪唑作为主要成分,可有效治疗多种感染疾病。
在医学领域中,盐酸左旋咪唑片被广泛应用于多种疾病的治疗,包括胃肠道感染、泌尿生殖系感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等。
功能主治盐酸左旋咪唑片具有以下功能和主治特点:1.抗菌作用:盐酸左旋咪唑片通过抑制细菌合成蛋白质的功能,能够有效抑制多种细菌的生长。
它特别适用于治疗由厌氧菌引起的感染,如厌氧性细菌感染引起的妇科感染、腹腔感染和口腔感染等。
2.抗滴虫作用:盐酸左旋咪唑片对阴道滴虫和肠道滴虫等滴虫有很强的杀菌作用。
因此,它常用于治疗阴道滴虫病、肠道阿米巴病等感染性疾病。
3.抗真菌作用:盐酸左旋咪唑片还能有效抑制多种真菌的生长,包括念珠菌、白色念珠菌和皮肤真菌等。
因此,它常用于治疗真菌感染引起的口腔念珠菌病、阴囊白色念珠菌病等。
4.消化道感染:盐酸左旋咪唑片有较好的抗菌谱,可用于治疗胃肠道感染,包括细菌性胃肠炎、细菌性痢疾等。
它能够通过抑制细菌的生长和繁殖,减轻患者的症状,促进消化道感染的康复。
5.泌尿生殖系统感染:盐酸左旋咪唑片对泌尿生殖系统的感染也有较好的疗效。
它可以用于治疗尿道感染、附件炎、盆腔炎等疾病。
通过抑制感染病原菌的生长,盐酸左旋咪唑片能够缓解尿路不适、疼痛等症状,同时促进感染的消除。
6.呼吸道感染:盐酸左旋咪唑片可用于治疗呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等疾病。
它能够通过抑制细菌的生长,减轻患者的症状,促进炎症的消退。
7.皮肤软组织感染:盐酸左旋咪唑片也常用于治疗皮肤软组织感染,如疖、蜂窝织炎等。
它能够通过抑制细菌和真菌的生长,减轻皮肤的红肿疼痛,促进伤口的愈合。
使用注意事项在使用盐酸左旋咪唑片时,需要注意以下事项:1.按医生指导使用:使用盐酸左旋咪唑片前,请仔细阅读药物说明书,并根据医生的建议合理使用。
剂量和使用频率要根据感染类型和患者具体情况进行调整。
2.遵守用药规范:在使用盐酸左旋咪唑片期间,应遵守用药规范。
3 讨论带状疱疹常伴有持续灼痛、阵发性刺痛或触痛。
是带状疱疹病毒侵入皮肤的感觉神经末梢沿着脊髓后要或三叉神经节的神经纤维向中心移动,持久地潜伏于脊髓后神经节的神经元内,在各种诱因的作用下,使之再活动生长繁殖,使受侵犯神经节发炎和坏死,使脊髓后要神经节充血、水肿,受到周围组织的压迫,出现以神经为主的一系列神经痛症状,严重时神经纤维脱髓鞘变性[1]。
临床上,尽快解除炎症和组织损伤,则能控制带状疱疹神经痛,急性带状疱疹就不会发展为后遗神经痛(po sterpetic neuralgiac,PHN)[1]。
甲钴胺是一种结合了一个甲基基团,参与物质的甲基转换及核酸、眉目质、脂质的合成,促进髓鞘的主要成分卵磷脂的合成,促进轴索、轴浆内的转运,刺激轴索、轴浆的再生,加速突触传递恢复从而达到镇痛和促进受损神经恢复的作用[3,4]。
通过本组临床观察发现,应用甲钴胺治疗后其神经病变得明显改善,迅速缓解神经痛且疗效持久,停药后不易复发。
第一组组除了在常规治疗基础上加用甲钴胺治疗带状疱疹神经痛起效快,其中18例于第2天出现疼痛消失,并且在治疗后的14d和1个月,疼痛积分明显低于第二组,无一例出现PHN,说明甲钴胺效明显优于维生素B12,并无明显不良反应。
据资料记载,带状疱疹神经痛一般2周~4周[5],第一组病例疼痛5d~12d,比资料记载明显缩短,有效率97.73%。
第二组有1例发生PHN。
因此,甲钴胺可能快速控制带状疱疹神经痛,对PHN也有效好的预防作用。
参考文献:[1] 赵瓣.临床皮肤病学[M].第2版.江苏:江苏科学技术出版社,2001:3002302.[2] 鲁元刚,伍津津,雷霞,等.前列腺素E1联合其他药物治疗带状疱疹神经痛的疗效观察[J].临床皮肤科杂志,2003,32(9):543.[3] 王娅娟,逢书明,辛仁东,等.甲钴胺的药理及临床应用评价[J].山东医药工业杂志,2002,21(2):21.[4] 张佩华.弥可保加入神经阻滞液治疗带状疱疹神经痛[J].中国临床康复杂志,2002,6(12):1807.[5] 杨藻宸.医用药理学[M].第3版.北京:人民卫生出版社,1997:5092511.(收稿日期:2008208221)作者简介:庞泽文(1965—),男,广东湛江人,1995年毕业于中国药科大学,主管药师。
左旋咪唑说明书左旋咪唑是一种广泛应用于临床的药物,常用于治疗胃溃疡、胃食管反流病等消化系统疾病。
本说明书将详细介绍左旋咪唑的药理作用、适应症、禁忌症、用法用量以及可能出现的不良反应等内容,以便患者正确合理地使用该药物。
一、药理作用左旋咪唑的主要药理作用是通过抑制胃酸分泌来发挥治疗作用。
它能选择性地抑制胃壁上皮细胞内质膜上的氢-钾-ATP酶,从而抑制胃酸的生成。
与其他质子泵抑制剂相比,左旋咪唑作用更强、持续时间更长。
二、适应症左旋咪唑适用于以下疾病的治疗:1. 胃溃疡:左旋咪唑可通过抑制胃酸分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,促进胃黏膜的愈合,从而治疗胃溃疡。
2. 胃食管反流病:左旋咪唑可以减少胃酸的分泌,改善食管黏膜的损伤,减轻胃食管反流病的症状。
3. Zollinger-Ellison综合征:左旋咪唑可以有效控制胃酸分泌过多引起的胃溃疡、反流性食管炎等症状。
三、禁忌症左旋咪唑有一定的禁忌症,以下情况禁止使用:1. 对左旋咪唑过敏者:对该药物过敏者慎用或禁用。
2. 孕妇及哺乳期妇女:由于左旋咪唑对胎儿或婴儿的安全性尚未明确,孕妇及哺乳期妇女禁用或慎用。
3. 严重肝功能损害者:左旋咪唑主要代谢途径为肝脏,因此对于严重肝功能损害者慎用或禁用。
四、用法用量在使用左旋咪唑时,请严格按照医生的指示进行用药,一般的用法用量如下:1. 胃溃疡:每天口服1次,剂量视病情而定。
通常剂量为20mg,疗程为4-8周。
2. 胃食管反流病:每天口服1次,剂量视病情而定。
通常剂量为20mg,疗程为4-8周。
3. Zollinger-Ellison综合征:开始剂量为每天口服60mg,根据实际情况逐渐调整剂量和用药频率。
五、不良反应左旋咪唑使用过程中可能出现的不良反应有:1. 胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐、便秘等,通常为轻度反应,停药后可逐渐缓解。
2. 头晕、头痛:少数患者在用药期间会有头晕或头痛感。
3. 皮肤过敏:如皮疹、荨麻疹等,如发现请立即停药并就医。
咪唑的工作原理
咪唑是一种含氮杂环化合物,具有广泛的应用领域,包括医药、农药、染料等。
它的工作原理主要包括以下几个方面:
1. 阻止核酸合成:咪唑类化合物可以通过抑制DNA和RNA的合成来发挥药理活性。
它们可以与已有的酶结合,改变酶的构象,从而阻断核酸链的延伸。
例如,阿霉素是一种咪唑类化合物,可以抑制DNA的合成,从而阻止癌细胞的增殖。
2. 抑制酶活性:咪唑类化合物可以作为酶抑制剂,抑制特定的酶活性。
它们可以与酶结合,通过改变酶的构象或占据酶的活性位点来阻碍底物与酶的结合,从而阻止酶催化反应的进行。
例如,抗类风湿药硫唑嗪可以选择性地抑制糖原合成酶活性,从而减少炎症反应。
3. 改变细胞膜的通透性:咪唑类化合物可以通过改变细胞膜的通透性来干扰细胞内外物质的交换。
它们可以与细胞膜结合,改变膜的构象或影响膜上的离子通道,从而改变细胞内外的离子平衡和物质转运。
例如,某些咪唑类抗真菌药物可以通过改变真菌细胞膜的通透性,使其失去营养和水分,并导致真菌的死亡。
4. 干扰蛋白质的功能:咪唑类化合物可以通过改变蛋白质的功能来发挥药理活性。
它们可以与特定蛋白质结合,干扰蛋白质的正常功能或激活或抑制蛋白质的活性。
例如,苯并咪唑类抗菌药物可以与细菌细胞膜上的蛋白质结合,阻断细菌的蛋白质合成,从而抑制其生长和分裂。
总之,咪唑的工作原理是多种多样的,主要包括抑制核酸合成、抑制酶活性、改变细胞膜通透性和干扰蛋白质功能等。
这些工作原理的实现通常涉及与特定的生物分子相互作用,从而干扰生物体内的特定生物过程。
咪唑化合物的广泛应用于各个领域,正是基于这些工作原理的深入研究和应用。
左旋咪唑
一、性质
别名:、、、、、。
化学名称:〔S〕-〔-〕-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑。
:C11H12N2S·HCl
量:240.76
性状:左旋咪唑为白色或微黄色结晶性粉末,无臭,味苦;易溶于水、乙醇。
微溶于氯仿,难溶于丙酮。
二、结构
三、作用机制
左旋咪唑的作用机制为选择性地抑制虫体肌肉中的延胡索酸复原酶,使延胡索酸不能复原为琥珀酸,从而干扰虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生,使虫体肌肉麻痹随粪便排出体外,但不影响哺乳动物体内的琥珀酸脱氢酶。
另外,左旋咪唑还是一种非特异性的免疫调节剂,可使免疫力较低的患者得到恢复,但不会过度提高正常免疫力。
目前,临床将左旋咪唑大多作为免疫调节剂使用。
左旋咪唑的外消旋体为四咪唑,其驱虫活性仅为左旋体的1/2~1/3倍,右旋体的毒性较大,故临床上仅使用左旋体。
近年来因为发现可引起脑炎综合症或死亡,已很少单独使用。
与甲苯咪唑合用,可减少用量和不良反响。
四、左旋咪唑衍生物
保存左旋咪唑分子中的咪唑环,将氢化噻唑环翻开,得到阿苯达唑、甲苯达唑、奥苯达唑、帕苯达唑等苯并咪唑类广谱驱肠虫药。
其中临床上广泛使用的是阿苯达唑。
左旋咪唑的作用药理用法用量等药用知识左旋咪唑Levamisole【性状】左旋咪唑为噻咪唑的左旋异构体。
常用其盐酸盐或磷酸盐。
盐酸左旋咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中极微溶解。
磷酸左咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶。
【药理】(1)药效学左旋咪唑为广谱、高效、低毒的驱线虫药,对多种动物的胃肠道线虫和肺线虫成虫及幼虫均有高教。
虽然左旋咪唑的驱虫活性比噻咪唑更强。
毒性更低,但由于注射给药(盐酸盐)出现的毒性反应较多,美国最近批准上市的均更改为13.65%磷酸左旋咪唑注射液(局部刺激性较弱)。
而盐酸左旋咪唑多制成内服剂——如大丸剂、饮水剂和泥膏剂。
左旋咪唑的驱虫机理,传统的看法认为,本品对多种虫体(猪蛔虫、鸡蛔虫、猫弓首蛔虫、胎生网尾线虫、捻转血矛线虫等)的延胡索酸还原酶有抑制作用。
即药物通过虫体表皮吸收,迅速到达相应酶的作用部位,药物分子发生水解形成不溶于水的化合物与酶活性中的一个或数个一SH基相互作用,使延胡索酸还原酶失去活性,形成稳定的S—S链,从而影响能量产生。
此外,左旋咪唑对线虫酶的作用是在无氧条件下进行的,而哺乳动物的代谢与虫体不同。
因此,药物对动物的酶系不起作用。
近年来多数试验还证实,左旋咪唑是一种神经节兴奋剂,即药物能使虫体处于静息状态的神经肌肉去极化,引起肌肉持续收缩而导致麻痹,此外,药物的拟胆碱作用亦有利于麻痹虫体的迅速排出。
左旋咪唑对动物还有免疫增强作用。
即能使免疫缺陷或免疫抑制的动物恢复其免疫功能,但对正常机体的免疫功能作用并不显著。
如它能使老龄动物、慢性病患膏的免疫功能低下状态恢复到正常;并能使巨噬细胞数增加,吞噬功能增强;虽无抗微生物作用,但可提高患畜对细菌及病毒感染的抵抗力,但应使用低剂量(1/3~1/4驱虫量),因剂量过大,反能引起免疫抑制效应。
左旋咪唑对动物体的药效学还表明,它存在毒蕈碱样和烟碱样双重作用。
盐酸左旋咪唑丸的说明书肠胃疾病可以说是如今的一种社会普遍现象了,生活质量的提高造成了饮食的暴饮暴食,有的因为工作而饮食不规律。
但是这个吃法容易让肠胃造成负担,从而引发一系列的疾病。
因此,我们一定要正确的饮食,养成合理的进食习惯。
目前推出了一种叫做盐酸左旋咪唑丸的药物,对于胃肠疾病治疗很有帮助。
【药品名称】通用名称:盐酸左旋咪唑丸商品名称:盐酸左旋咪唑丸英文名称:Levamisole Hydrochloride Pills拼音全码:YanSuanZuoXuanMiZuoWan(TongLian)【主要成份】本品主要成份是盐酸左旋咪唑。
【成份】化学名:(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐分子式:C11H12N2S·HCl分子量:240.76【性状】本品为白色小丸。
【适应症/功能主治】适用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫等病。
本品单剂量有效率较高,可用于集体治疗。
本品对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
【规格型号】2mg*50s【用法用量】口服。
1.驱蛔虫:成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。
2.驱钩虫:1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3日。
3.治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
【不良反应】可出现恶心、呕吐、腹痛等反应,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等。
偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。
另尚可引起即发型和Arthus过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。
个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
【禁忌】1.肝肾功能不全者禁用。
2.肝炎活动期患者禁用。
3.原有血吸虫病者禁用。
左旋咪唑的免疫药理作用1971 年,kenoux偶然发现左旋咪唑在动物体内有调节机体免疫功能的作用。
主要是提高小鼠抗绵羊红细胞(SRBC)抗体的数量、增强移植物的抗宿主反应、增强对布氏秆菌和其它立克次氏体感染的非特异性抵抗能力等。
Fischer证明左旋咪唑能使新生大鼠对化脓菌或疱疹病毒在第一次感染时即具有明显的抵抗力。
但对成年动物,应用左旋咪唑后却不能使动物抵抗毒力强的细菌、病毒或原虫的初次感染。
1973年,Tripodi等证明左旋咪唑可增强动物体内的迟发性超敏反应,并对已受损的免疫功能有修复作用。
而1978年,Sampson等观察到左旋咪唑在体外可提高淋巴细胞的转化率。
但左旋咪唑的作用受许多因素的影响,如对抗原系刺激反应低下的个体,左旋咪唑常增强其反应,而对抗原负刺激应正常的个体,左旋咪唑的作用很小。
由此可知。
,左旋咪唑可能是一种免疫正常化的药物,而不是免疫增强剂或抑制剂。
左旋咪唑具有双重作用,一是恢复周围效应细胞的功能,二是诱导T细胞和粒细胞的成熟无论在体内或体外,左旋咪唑的最显著和恒定的作用是使低活性的TMφ和PMNL恢复到正常水平。
包括自发的和丝裂原或抗原诱导的T细胞增殖、总的和活性的玫瑰花形成;细胞活性、淋巴因子的生成;抑制性T细胞、PFC、单核细胞、Mφ和PMNL的游走和趋化活性;Ig和C3受体活性,粘附和吞噬活性;NBT还原反应了过氧化物酶活性和细胞内杀伤作用等。
生理浓度和治疗剂量的左旋咪唑只能使上述各种活性恢复到正常水平,只有远超过生理浓度(如1mmol/l)时才能使之超过正常水平。
左旋咪唑的免疫药理作用分述如下:1.体液免疫左旋咪唑对体液免疫功能的作用受机体免疫状态和剂量等因素的影响。
左旋咪唑虽对由于遗传或衰老而有免疫缺陷的小鼠可增加其抗体量,但对免疫反应性正常的人或动物则无作用。
左旋咪唑在增加抗体产生的剂量下,能抑制特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。
但在较大剂量时,则增强特异性淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。
左旋咪唑的免疫增强作用:左旋咪唑的免疫增强作用:(一)粘膜免疫保护作用:粘膜免疫是屏障免疫的一个重要的组成部分,它通过表面的粘液、天然抗体、吞噬细胞发挥抗感染的作用。
左旋咪唑不仅能提高血清α2-巨球蛋白的浓度,增强溶菌酶的活性。
尤为重要的是,它能提高呼吸道分泌液中的α2-巨球蛋白的浓度和溶菌酶的活性,它们能抑制细菌或病毒粘附于呼吸道内,直接破坏病原体,介导ADCC等,对机体有十分重要的保护作用(Alekseeva et al., 1985)。
此外,左旋咪唑还有一定的促进分泌型IgA的合成和分泌的作用(Bosch et al., 1983),而IgA对机体局部免疫,如保护呼吸道、消化道粘膜有重要的作用。
由于外分泌物中SIgA含量多,又不易被一般蛋白酶破坏,故成为抗感染的一道重要的免疫屏障。
SIgA能阻止病原微生物粘附于粘膜上皮细胞,而微生物引起感染的先决条件是必须粘附在组织细胞上。
SIgA无直接杀菌作用,但可与溶菌酶、补体共同作用,引起病原体融解;SIgA还能中和病毒,此外,SIgA对由食物摄入或空气吸入的某些抗原物质具有封闭作用,使这些抗原游离,便于随分泌物排出,或将抗原物质限制于粘膜表面,不致进入机体,从而避免发病。
(二)非特异性免疫功能1. NK细胞:NK细胞是机体防御病原体感染的最重要的细胞之一,它的功能是识别和杀死病毒感染的细胞和某些肿瘤细胞,位于抗感染免疫的第一线。
因此,NK细胞的活性在很大程度上决定是否感染和发病。
NK细胞通过其IgG受体也能杀伤带有IgG的靶细胞,这些特性称之为抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC);NK细胞激活后能释放IFN-γ和其他细胞因子(如IL-1和GM-CSF)在调节血细胞生成和免疫应答中有重要作用。
IL-2直接刺激可以激活NK细胞,左旋咪唑能促进IL-2的产生,而IL-2是NK细胞活化的必需的细胞因子(Holcombe et al., 1998),此外,左旋咪唑还能促进IL-18的合成和分泌(Szeto etal., 2002),而IL-18是已知的最强烈的NK细胞活化因子之一,两者共同作用,能大大提高NK细胞的活性,从而提高机体的抗感染免疫效应。
左旋咪唑的功能主治1. 基本信息•学名:左旋咪唑•别名:Levomepromazine, L-chlorpromazine•分子结构:C19H24ClN3OS•分子量:371.932. 功能主治左旋咪唑是一种典型的抗精神病药物,具有广泛的功能主治。
以下是左旋咪唑常见的功能主治:2.1 镇静安眠左旋咪唑可以通过作用于中枢神经系统,产生镇静和安眠的作用。
它能够调节大脑中的化学物质,缓解紧张不安、焦虑和失眠等症状,提高患者的睡眠质量。
2.2 抗精神病左旋咪唑可作为一种抗精神病药物,用于治疗精神分裂症和其他精神疾病。
它通过影响多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能,减少幻觉、妄想和思维紊乱等症状,使患者的精神状态得到稳定。
2.3 镇痛左旋咪唑还具有镇痛的作用。
它能够作用于中枢神经系统和末梢神经系统,减轻患者的疼痛感知,从而改善患者的痛苦症状。
2.4 抗恶心呕吐左旋咪唑可以通过影响中枢神经系统,减轻患者的恶心和呕吐症状。
它对化疗引起的恶心呕吐尤为有效,被广泛应用于癌症患者和手术后的呕吐控制。
2.5 抗焦虑左旋咪唑对焦虑症状也有一定的缓解作用。
它可以通过调节脑内GABA和5-羟色胺等化学物质的水平,减少焦虑情绪,提高患者的心理状态。
2.6 肌肉松弛左旋咪唑还可以作为肌肉松弛剂使用。
它可以作用于中枢神经系统,降低肌肉的紧张度,减轻肌肉痉挛和疼痛,提高患者的生活质量。
3. 用法用量左旋咪唑一般以口服剂型使用,并根据患者的病情、年龄和体重等因素来确定用法用量。
以下是常见的用法用量:•成年人:一般起始剂量为25-50mg,每日2-3次,必要时可逐渐增加剂量。
•儿童:剂量需根据年龄和体重来确定,应在医生的指导下使用。
注意事项: - 镇静剂的使用需要遵医嘱,应根据患者的具体情况进行调整。
- 镇痛剂的使用需要谨慎,应注意避免过量使用,避免出现镇静过度和呼吸抑制等不良反应。
- 老年患者使用时需要根据具体情况调整剂量,避免不良反应的发生。
左旋咪唑的作用药理用法用量等药用知识左旋咪唑Levamisole【性状】左旋咪唑为噻咪唑的左旋异构体。
常用其盐酸盐或磷酸盐。
盐酸左旋咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中极微溶解。
磷酸左咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶。
【药理】(1)药效学左旋咪唑为广谱、高效、低毒的驱线虫药,对多种动物的胃肠道线虫和肺线虫成虫及幼虫均有高教。
虽然左旋咪唑的驱虫活性比噻咪唑更强。
毒性更低,但由于注射给药(盐酸盐)出现的毒性反应较多,美国最近批准上市的均更改为13.65%磷酸左旋咪唑注射液(局部刺激性较弱)。
而盐酸左旋咪唑多制成内服剂——如大丸剂、饮水剂和泥膏剂。
左旋咪唑的驱虫机理,传统的看法认为,本品对多种虫体(猪蛔虫、鸡蛔虫、猫弓首蛔虫、胎生网尾线虫、捻转血矛线虫等)的延胡索酸还原酶有抑制作用。
即药物通过虫体表皮吸收,迅速到达相应酶的作用部位,药物分子发生水解形成不溶于水的化合物与酶活性中的一个或数个一SH基相互作用,使延胡索酸还原酶失去活性,形成稳定的S—S链,从而影响能量产生。
此外,左旋咪唑对线虫酶的作用是在无氧条件下进行的,而哺乳动物的代谢与虫体不同。
因此,药物对动物的酶系不起作用。
近年来多数试验还证实,左旋咪唑是一种神经节兴奋剂,即药物能使虫体处于静息状态的神经肌肉去极化,引起肌肉持续收缩而导致麻痹,此外,药物的拟胆碱作用亦有利于麻痹虫体的迅速排出。
左旋咪唑对动物还有免疫增强作用。
即能使免疫缺陷或免疫抑制的动物恢复其免疫功能,但对正常机体的免疫功能作用并不显著。
如它能使老龄动物、慢性病患膏的免疫功能低下状态恢复到正常;并能使巨噬细胞数增加,吞噬功能增强;虽无抗微生物作用,但可提高患畜对细菌及病毒感染的抵抗力,但应使用低剂量(1/3~1/4驱虫量),因剂量过大,反能引起免疫抑制效应。
左旋咪唑对动物体的药效学还表明,它存在毒蕈碱样和烟碱样双重作用。
因此引发的中毒症状(如流涎、排粪以及由于平滑肌收缩而引起的呼吸困难等),与有机磷中毒相似。
事实上,本品的毒性与抑制胆碱酯酶有关,从而引发乙酰胆碱的毒蕈碱样作用,如瞳孔缩小,支气管收缩,消化道蠕动增强,心率减慢以及其他拟胆碱神经系统兴奋等现象,但值得强调的是左旋咪唑中毒所引起的烟碱样症状,一般多为作用更明显的毒蕈碱样作用所掩盖。
(2)药动学以放射性标记的左旋咪唑按15mg/kg剂量给大鼠内服后,其吸收及排泄均很迅速,12h内经尿排泄约40%。
在此后8天内,排泄量仅为8%。
在为期8天时间内由粪便排泄的占给药量41%,其中大部分在12~24h内排出,极少量由呼出气体排出,如在48h内排出量仅占给药量0.2%。
动物肌肉注射后,半小时血药达峰值(10μg /mL),比内服峰值高二倍。
近据动物试验表明,左旋咪唑静脉注射的表观分布容积,猪为 2.5L /kg,山羊为3.1L/kg。
排泄半衰期,猪5~6h,山羊3~4h,牛4~6h,犬3~4h。
本品的组织残留不多,用药后12~24h,组织中残留仅占给药量的0.9%,而且主要存在于如肝、肾这些排泄和降解器官内。
据大鼠及其他动物试验证实,给药7天后,肌肉、肝、肾、脂肪、血液及尿液中已无药物残留。
而且,目前已确证左旋咪唑代谢产物的毒性远低于母体药物。
因此组织残留只要分析左旋咪唑这种母体药物即可。
【用途】(1)牛、羊左旋咪唑对反刍兽寄生线虫成虫高效的虫体有:皱胃寄生虫(血矛线虫、奥斯特线虫),小肠寄生虫(古柏线虫、毛圆线虫、伸口线虫),大肠寄生虫(食道口线虫)和肺寄生虫(网尾线虫)。
一次内服或注射,对上述虫体成虫驱除率均超过96%。
除艾氏毛圆线虫外,其疗效均超过噻苯达唑,对毛首线虫作用不稳定。
但对古柏线虫以及肺线虫未成熟虫体几乎能全部驱净。
对奥斯特线虫、血矛线虫未成熟虫体亦有87%以上驱除效果。
对牛眼虫(吸吮线虫)除内服或皮下注射外,还可以l%溶液2mL直接注射于结膜囊内而治愈。
有资料证实对苯并咪唑耐药的捻转血矛线虫和蛇形毛圆线虫,应用左旋咪唑仍有高效。
美国对牛、羊,除有供内服(大丸剂、溶液剂、丸剂)和注射的特定剂型外。
还有一种供浇泼(Pour-on)用的专用剂型,后者作用较弱(必需增量至10mg/kg),在严寒季节作用更差。
(2)猪不同的给药方法(饮水、混饲、灌服或皮下注射),其驱虫效果大致相同,治疗量(8mg/kg)对猪蛔虫,兰氏类圆线虫、后圆线虫驱除率接近99%。
对食道口线虫(72%~99%),猪肾虫(有齿冠尾线虫)颇为有效。
此外,有些资料还证实,左旋咪唑对红色猪圆线虫也有高效。
对猪鞭虫病、注射(95%)比混饲(40%)给药效果好。
某些猪线虫幼虫也能为左旋咪唑驱除,如后圆线虫第3期、第4期未成熟虫体,以及奥斯特线虫、猪蛔虫未成熟虫体也有90%以上驱除效果,但对后两种虫体的第3期未成熟虫体,疗效低于65%。
(3)禽按36或48mg/kg。
体重日量,给雏鸡饮水给药,对鸡蛔虫、鸡异刺线虫、封闭毛细线虫成虫驱除率在95%以上。
对未成熟虫体及幼虫的驱除率亦佳,上述用法,适口性好,亦未发生中毒症状。
饮水给药对鸡眼虫(孟氏尖旋尾线虫)也很有效。
如果用10%左旋咪唑溶液直接滴入鸡眼内无刺激性,且在1小时内能杀灭所有虫体。
对火鸡气管比翼线虫颇为有效,饮用药液后,约16h即排除火鸡口腔内所有虫体,但必须按3.6mg/kg日量。
连续饮用3天。
鹅裂口线虫病,应用(70mg/kg)左旋咪唑内服,也有良效。
患鸽蛔虫的肉鸽,按40mg/kg量,内服2次(间隔24h),虫卵转阴率92%左右。
(4)犬、猫左旋咪唑按lOmg/kg日量连服二天,或一次皮下注射lOmg /kg,对犬蛔虫(弓首蛔虫、狮弓蛔虫)、钩虫(钩口属、板口属)驱除率超过95%。
但对鞭虫(犬鞭虫)无效。
对严重感染蛔虫和钩虫的病犬,通常需重复用药。
感染欧氏丝虫病犬,需按7.5mg/kg日量,皮下注射,连用30天,才能消除症状。
左旋咪唑亦可做杀犬心丝虫微丝蚴药,需按5.5mg/kg量,一日2次(间隔12h),连用6天(如果犬微丝蚴仍为阳性时应连用15天)。
由于在用药过程中,犬屡发呕吐,因而限制了左旋咪唑的广泛使用。
美国有许多猫的肺线虫(奥妙毛圆线虫)已对多种药物产生耐药性,但试验证明,间隔两天,以不同剂量6次内服,即1天、3天、5天用7.5mg/kg,第7天、9天用15mg/kg,第11天用30mg/kg,可使症状消失,粪便中幼虫转阴。
(5)马左旋咪唑对马寄生虫的驱除效果和其他动物一样,对马副蛔虫和蛲虫成虫特别有效。
如按7.5~15mg/kg量(灌服或混饲)或皮下注射5~lOmg/kg能驱净马副蛔虫。
对马肺丝虫(网尾线虫),需按5mg /kg剂量,间隔3~4周,两次肌内注射,驱除率达94%。
左旋咪唑即使剂量提高到40mg/kg以上,对多种大型或小型圆形线虫的效果仍然很差(17%~85%)。
由于20mg/kg以上剂量,已能引起马匹不良反应和死亡,加之对大型圆形线虫作用有限,从而限制了左旋咪唑对马的广泛应用。
(6)野生动物由于野生动物不可能用剖检法进行鉴定试验,通常只能根据粪便中虫卵数来决定有效率。
因此不能反映宿主的真正荷虫量变化。
对瘤牛的主要寄生虫(血矛线虫、仰口线虫、古柏线虫等)内服或皮下注射2.5mg/kg,驱虫率为90%~100%。
患胃肠寄生虫病的象,按2.5mg/kg量用药,亦明显改善临床症状。
严重感染盘尾丝虫的黑猩猩,每天用lOmg/kg,连续注射15天,可明显改善临床症状。
肺部患棒线虫病的水蛇和青草蛇,一次腹腔注射5mg/kg,除改善临床症状外,并使粪便中寄生幼虫消失。
(7)调节宿主免疫功能左旋咪唑还能提高机体免疫功能,特别是对老龄或慢性病患畜。
它通过提高T淋巴细胞和吞噬细胞的活性而调节免疫功能。
因而对免疫功船抑制动物特别有效。
人工接种副流感-3病毒,传染性牛鼻气管炎,牛病毒性下痢的犊牛,并用左旋咪唑比单用对症药物治疗的康复要快得多。
目前对牛、犬、猫推荐的用药方案是,连用3天,停药3天,再用3天为一周期,对慢性疾病可按上述疗程,连续使用,每天用药量为驱虫量的1/4~1/3。
【药物相互作用】(1)由于左旋咪唑对动物机体有拟胆碱样作用。
因此在应用有机磷化合物或乙胺嗪14天内,禁用本品。
(2)本品不宜与四氯乙烯合用,以免增加毒性。
【注意】(1)左旋咪唑对动物的安全范围不广,特别是注射给药,时有发生中毒甚至死亡事故。
困此单胃动物除肺线虫宜选用注射法外,通常宜内服给药。
(2)马对左旋咪唑较敏感,骆驼更敏感,用时务必精确计算,以防不测。
犬、猫亦敏感,内服常引起呕吐,而影响药效,注射法(特别是大剂量)多出现严重反应(流诞,肌肉震颤),甚至死亡。
国外有些宠物医院甚至认为,为防中毒死亡,用大剂量前务必使动物阿托品化。
(3)应用左旋咪唑引起的中毒症状(如流涎、排粪、呼吸困难、心率变慢)与有机磷中毒相似,此时可用阿托品解毒,若发生严重呼吸抑制.可试用加氧的人工呼吸法解救。
(4)盐酸左旋咪唑注射时,对局部组织刺激性较强,反应严重,而磷酸左旋咪唑刺激性稍弱,故国外多用磷酸盐专用制剂,供皮下、肌肉注射。
但仍出现短暂时间的轻微局部反应。
(5)为安全计,妊娠后期动物,去势、去角、接种疫苗等应激状态下,动物不宜采用注射给药法。
(6)左旋咪唑片剂内服休药物,牛2天,羊3天,产奶期禁用,猪3天。
左旋咪唑注射剂,牛14天,羊28天,产奶期禁用,猪28天。
【用法与用量】盐酸左旋咪唑内服一次量每lkg体重牛、羊、猪7.5mg 犬、猫10mg 禽25mg盐酸左旋咪唑注射液皮下、肌内注射一次量每1kg体重牛、羊、猪7.5mg 犬、猫lOmg 禽25mg磷酸左旋咪唑注射液注射剂量同盐酸左旋咪唑注射液【制剂与规格】盐酸左旋咪唑片(1)25mg (2)50mg盐酸左旋咪唑注射液(1)2mL:0.1g (2)5mL:0.25g (3)10mL:0.5g 磷酸左旋咪唑注射液(1)5mL:0.25g (2)10mL:0.5g (3)20mL:lg。