表 3 传出神经系统的受体类型
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胆碱能受体和肾上腺素能受体传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
植物神经又分为交感神经(sympathetic nerve)和副交感神经(parasympathetic nerve)。
自主神经自中枢神经系统发出后,都要进入神经节,更换神经元,然后到达所支配的效应器,因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经自中枢发出后,中途不更换神经元,直接到达效应器。
一、传出神经系统的递质1.乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。
2.去甲肾上腺素(NE, NA)去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。
酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料,在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴(dopa),再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺(dopamine,DA),后者进入囊泡中,由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素,并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中。
二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活1、乙酰胆碱(ACh)乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢,合成原料为胆碱(choline)和乙酰辅酶A(acetyl coenzyme A,AcCoA),参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶(choline acetyltransferase)。
此酶在细胞体形成,并随轴浆转运至末梢。
乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成,但它不能穿透线粒体膜,需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐,才能穿过线粒体膜进入胞质液,在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。
胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下,合成ACh。
ACh合成后,即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。
在上述合成过程中,胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中,此摄取过程为ACh 合成的限速因素,这一转运过程可被密胆碱(hemicholinium)所抑制。
当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排方式释放到突触间隙,与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。
任务一传出神经系统药物的相关知识学习目标知识目标(1)掌握传出神经系统的受体分类、分布及效应;(2)熟悉传出神经按递质的分类及突触的化学传递;(3)了解传出神经系统药物的作用方式和分类。
能力目标能根据传出神经系统药物所作用的受体或影响的递质,分析出其主要的作用与应用。
案例引导传出神经系统药物在临床上应用广泛,主要是通过作用于受体或影响递质而产生作用。
对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用哪类传出神经系统药物?案例分析:传出神经系统的受体分为肾上腺素受体和胆碱受体两大类。
其中肾上腺素受体中的β2受体分布于支气管平滑肌,其效应可使支气管平滑肌舒张;胆碱受体中的M受体也分布于支气管平滑肌,其效应可使支气管平滑肌收缩。
所以对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用的传出神经系统药物有:①β受体阻断药,如普萘洛尔、拉贝洛尔等;②拟胆碱药,如毛果芸香碱、新斯的明等。
一、传出神经系统的递质和受体(一)传出神经系统的解剖学分类传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统也称植物神经系统,包括交感神经和副交感神经,主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则支配骨骼肌。
自主神经自中枢发出后,都要经过神经节更换神经元,然后才到达所支配的效应器,故自主神经有节前纤维和节后纤维之分;运动神经自中枢发出后,中途不更换神经元,直接到达骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分(图2-1-1)。
图2-1-1传出神经分类示意图注::胆碱能神经;:去甲肾上腺素能神经;:乙酰胆碱;:去甲肾上腺素(二)传出神经系统的递质及按递质分类1.传出神经系统的递质传出神经末梢与效应器细胞或次一级神经元的交接处,称为突触。
突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。
当神经冲动到达神经末梢时,突触前膜释放的传递化学信息的物质称为递质,其通过突触间隙作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应,这一过程称为化学传递。
传出神经系统药理练习及答案一、填空题:⒈传出神经系统的受体主要分为三类: ___________、 ___________、 ___________。
胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体⒉突触结构包括 _____________、 _____________、 _____________。
突触前膜突触间隙突触后膜⒊兴奋多巴胺受体可使 ___________、 ___________、 ___________、 ___________等血管扩张。
心脑肾肠系膜⒋写出下列药物对何种受体有何种作用(兴奋或阻断)毛果芸香碱 ___________,NA ___________,AD ___________,ISOP _________,心得安___________ M+α+α+β+β+β-⒌破坏去甲肾上腺素的酶是 ____________、 ____________;破坏乙酰胆碱的酶是____________。
单胺氧化酶儿茶酚氧位甲基转移酶乙酰胆碱酯酶⒍多巴胺对 ____________、 ____________血管表现为收缩作用,对 ____________、____________血管表现为扩张作用。
皮肤粘膜骨骼肌肾血管肠系膜⒎传出神经系统的递质主要有两种: ______________、 ______________。
乙酰胆碱去甲肾上腺素8. 引起中枢兴奋、胃肠活动和分泌增加的胆碱受体亚型为,骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体亚型为。
M1 N2二、选择题A型题:1、M样作用是指: EA 烟碱样作用B 心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰C 骨骼肌收缩D 血管收缩、扩瞳E 心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩2、在囊泡内合成NA的前身物质是:CA 酪氨酸B 多巴C 多巴胺D 肾上腺素E 5-羟色胺3、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应:DA 支气管舒张B 血管扩张C 心脏兴奋D 瞳孔扩大E 肾素分泌4、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为: CA α-RB β1-R C β2-R D M-R E N1-R5、去甲肾上腺素减慢心率的机制是: DA 直接负性频率作用B 抑制窦房结C 阻断窦房结的β1-RD 外周阻力升高致间接刺激压力感受器E 激动心脏M-R6、α-R分布占优势的效应器是:AA 皮肤、粘膜、内脏血管B 冠状动脉血管C 肾血管D 脑血管E 肌肉血管7、多数交感神经节后纤维释放的递质是:AA 乙酰胆碱B 去甲肾上腺素C 胆碱酯酶D 儿茶酚氧位甲基转移酶E 单胺氧化胺8、胆碱能神经兴奋时不应有的效应是:DA 抑制心脏B 舒张血管C 腺体分泌D 扩瞳E 收缩肠管、支气管9、分布在骨骼肌运动终板上的受体是:EA α-RB β-RC M-RD N1-R E N2-R10、突触间隙NA主要以下列何种方式消除? BA 被COMT破坏B 被神经末梢再摄取C 在神经末梢被MAO破坏D 被磷酸二酯酶破坏E 被酪氨酸羟化酶破坏11. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的:CA.心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C.胃肠道括约肌收缩D.膀胱括约肌舒张E.瞳孔括约肌收缩12. 胆碱能神经不包括:BA.交感、副交感神经节前纤维B.交感神经节后纤维的大部分C.副交感神经节后纤维D.运动神经E.支配汗腺的分泌神经13.骨骼肌血管平滑肌上有:CA. α受体、β受体、无M受体B. α受体、M受体、无β受体C. α受体、β受体及M受体D. α受体、无β受体及M受体E. M受体、无α受体及β受体14. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于:DA.摄取1B.摄取2C.胆碱乙酰转移酶的作用D.胆碱酯酶水解E.以上都不对15.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为:AA. M受体B. N受体C.α受体D.β受体E. DA受体16、下列哪种效应是通过激动M-R实现的?DA 膀胱括约肌收缩B 骨骼肌收缩C 虹膜辐射肌收缩D 汗腺分泌E 睫状肌舒张17、ACh作用的消失,主要:DA 被突触前膜再摄取B 是扩散入血液中被肝肾破坏C 被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解D 被神经突触部位的胆碱酯酶水解E 在突触间隙被MAO所破坏9、在囊泡内合成NA的前身物质是:CA 酪氨酸B 多巴C 多巴胺D 肾上腺素E 5-羟色胺10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应:DA 支气管舒张B 血管扩张C 心脏兴奋D 瞳孔扩大E 肾素分泌11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为:CA α-RB β1-RC β2-RD M-RE N1-R12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是:DA 直接负性频率作用B 抑制窦房结C 阻断窦房结的β1-RD 外周阻力升高致间接刺激压力感受器E 激动心脏M-R13、多巴胺β-羟化酶主要存在于:BA 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内B 去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内C 去甲肾上腺素能神经突触间隙D 胆碱能神经突触间隙E 胆碱能神经突触前膜14、α-R分布占优势的效应器是:AA 皮肤、粘膜、内脏血管B 冠状动脉血管C 肾血管D 脑血管E 肌肉血管15、关于N2-R结构和偶联的叙述,正确的是:EA 属G-蛋白偶联受体B 由3个亚单位组成C 肽链的N-端在细胞膜外,C-端在细胞内D 为7次跨膜的肽链E 属配体、门控通道型受体三、多项选择:⒈ M受体激动的效应是:( ABE )A心率减慢、传导减慢 B腺体分泌增加 C骨骼肌收缩D瞳孔扩大 E胃肠道平滑肌收缩⒉下列哪些描述是正确的:( ABE )A抗胆碱酯酶能提高突触部位乙酰胆碱的浓度B某些作用于传出神经的药物可促进递质释放C单胺氧化酶抑制药是一类理想的外周拟肾上腺素药D能产生与乙酰胆碱相似作用的药物叫胆碱受体激动药E胆碱受体阻断药包括M和N受体阻断药⒊胆碱能神经包括:( ACDE )A交感、副交感神经节前纤维 B交感神经节后纤维的大部分 C副交感神经节后纤维D运动神经 E支配汗腺分泌的交感神经节后纤维⒋去甲肾上腺素能神经兴奋可引起:( ABCDE )A心收缩力增强 B支气管舒张 C皮肤粘膜血管收缩D脂肪、糖原分解 E瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)⒌胆碱能神经兴奋可引起:( ABCDE )A心收缩力减弱 B骨骼肌收缩 C支气管胃肠道收缩D腺体分泌增多 E瞳孔括约肌收缩(缩瞳)⒍传出神经系统药物的拟似递质效应可通过:( ABCDE )A直接激动受体产生效应 B阻断突触前膜α2受体 C促进递质的合成D促进递质的释放 E抑制递质代谢酶⒎血管平滑肌上受体可包括:( ABCDE )A β2受体B α1受体C α2受体D DA受体E M受体四、简答题:1.简述M受体激动效应?2.简述N受体激动效应?3.简述α受体激动效应?4.简述β受体激动效应?1.答:M(muscarine)受体兴奋效应:① 心脏抑制,表现为收缩减弱、心率减慢、传导减慢;②平滑肌收缩,括约肌松弛;③眼:缩瞳、降低眼压、调节痉挛;④腺体分泌增加;⑤动脉血管舒张(弱、无临床意义)。