Rebamipide_OPC-12759_CAS号90098-04-7说明书_AbMole中国

曲美布汀（Quetiapine）是一种用于治疗精神障碍的药物，常用于治疗精神分裂症和躁郁症。

关于曲美布汀的饱和溶解度，具体数值可能因不同情况而有所差异，以下是一般的参考信息：
曲美布汀的饱和溶解度在生理条件下大约为25-27 mg/mL。

这意味着在室温下，每毫升溶剂中最多可以溶解25-27毫克的曲美布汀。

当达到饱和溶解度时，继续添加曲美布汀将无法完全溶解。

需要注意的是，饱和溶解度受到许多因素的影响，包括温度、pH值等。

此外，药物的制剂形式（如片剂、口服液等）也可能会对其饱和溶解度产生影响。

如果您需要更具体的关于曲美布汀饱和溶解度的信息，建议咨询医生或药剂师，以获取准确和个性化的指导。

法莫替丁散说明书法莫替丁散说明书【药品名称】通用名：法莫替丁散曾用名：商品名：英文名：Famotidine Powder汉语拼音：Fɑmotidinɡ Sɑn本品主要成份为：法莫替丁。

结构式：分子式：分子量：【性状】白色或类白色粉未。

【药理毒理】本品为组胺H2受体阻滞药。

对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实验性溃疡有一定保护作用。

服药后约1小时起效，作用可维持12小时以上。

【药代动力学】国内健康志愿者口服后吸收迅速，约2小时血浓度达高峰，半衰期约3小时，文献报道，大鼠口服或静注14C-法莫替丁后，放射性在消化道、肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。

80%原形物从尿中排出，对肝药酶的抑制作用较轻微。

【适应症】适用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），急性胃黏膜病变，反流性食管炎以及胃泌素瘤。

【用法用量】口服：消化性溃疡，一次20mg，早晚各一次，4～6周为一疗程。

反流性食管炎用量及疗程应根据病情及遵医嘱。

肾功能不全者应减少剂量。

【不良反应】少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。

偶有轻度一过性转氨酶增高等。

【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。

【注意事项】应排除胃癌后才能使用。

肝肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】婴幼儿慎用。

法莫替丁散说明书【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】【规格】1g：20mg【贮藏】遮光、密闭保存。

【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：泛酸钙片说明书泛酸钙片说明书【药品名称】通用名：泛酸钙片曾用名：商品名：英文名：Calc ium Pantothenate Tablets汉语拼音：Fɑnsuɑnɡɑi Piɑn本品主要成份为：泛酸钙。

结构式：分子式：分子量：【性状】【药理毒理】泛酸是辅酶A的前体，是多种代谢环节(包括碳水化合物、蛋白质和脂类)必需的物质，可参与类固醇、卟啉、乙酰胆碱等物质的合成，并可维持正常的上皮功能。

盐酸米安色林晶型盐酸米安色林（Escitalopram）是一种抗抑郁药，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物。

盐酸米安色林以白色结晶体的形式存在，化学名为（S）-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile hydrobromide。

盐酸米安色林具有强烈的选择性作用，主要作用于5-羟色胺再摄取通道，从而增加5-羟色胺的浓度，并改善抑郁症状。

其酸性形式是盐酸盐，通过与盐酸结合形成盐酸米安色林。

盐酸米安色林晶型是盐酸晶型，晶体呈组织状，并且能形成不同的晶体结构。

晶型有时候会对药物的溶解度、生物利用度、稳定性等性质产生很大的影响。

盐酸米安色林的晶型对药物性质的影响主要体现在溶解度、稳定性和生物相容性上。

其中最重要的影响因素是溶解度，盐酸米安色林的晶型对溶解度有明显的影响。

晶体的溶解度与药物的溶解速率直接相关，其溶解度越高，药物的溶解速率越快，从而在体内更容易被吸收和利用。

晶型的选择也会影响药物的稳定性。

不同的晶型具有不同的物理、化学性质，其稳定性也有所不同。

药物的晶型如果能够保持相对稳定，那么在储存和运输过程中能够减少药物的降解，保证药物的使用效果。

盐酸米安色林的晶型还对生物相容性产生影响。

晶体的形态对药物在生物体内的代谢、吸收和分布有一定的影响。

不同的晶型在生物体内的药物释放速率不同，可能会对治疗效果产生影响。

此外，晶型还对药物的晶型纯度和结晶性状等方面有影响。

晶型的选择对生产过程中的药物纯度和结晶性状都有一定的要求。

因此，晶型的研究和选择对于药物的品质控制、药物疗效等方面都具有重要意义。

总结来说，盐酸米安色林的晶型对药物的溶解度、稳定性和生物相容性产生影响。

正确选择晶型可以提高药物的可溶性和稳定性，并对药物的吸收、分布和疗效等方面产生积极的影响。

因此，对于盐酸米安色林这样的药物来说，对其晶型的研究和控制是非常重要的。

宾贝迪辅酶成分表
宾贝迪辅酶是一种常见的保健品或药物，含有多种成分。

根据我的了解，宾贝迪辅酶的成分可能包括以下一些主要成分：
1. 辅酶Q10（Coenzyme Q10）：辅酶Q10是一种存在于人体细胞内的物质，对细胞的能量产生和抗氧化过程有重要作用。

2. 维生素B2（Riboflavin）：维生素B2是一种水溶性维生素，参与细胞能量代谢和抗氧化反应。

3. 维生素B6（Pyridoxine）：维生素B6在机体内参与多种代谢反应，包括蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢。

4. 维生素C（Vitamin C）：维生素C是一种强效的抗氧化剂，对免疫系统和胶原蛋白合成具有重要作用。

除了上述主要成分外，宾贝迪辅酶可能还含有其他辅助成分，如填充剂、稳定剂、增稠剂等。

具体的成分表还需参考宾贝迪辅酶产品说明书或咨询相关专业人士或厂家以获取准确的信息。

NOURIAST T ablets伊曲茶碱片ノウリアスト錠20mg有效成分：Istradefylline伊曲茶碱生产厂家：协和发酵麒麟适合病症：中枢神经疾患批准上市时间：2013年3月商品条码：药品形状：片剂有效成分量：20mg/片最小包装单位容量：30片PTP包装/盒最小包装单位：盒最小出货单位：盒Kyowa Hakko Kirin公司近日启动帕金森药物伊曲茶碱（KW-6002）全球III期试验。

KW-6002).这一全球性的临床试验正在FDA的一个特别评估协议（SPA）审评。

伊曲茶碱是首个 adenosine A2A受体拮抗剂，其作为治疗帕金森药物已经于2013年5月30日率先在日本上市（品牌名NOURIAST®）。

Kyowa Hakko Kirin拥有四个战略治疗领域分类，中枢神行系统既是其一，公司将继续开发治疗帕金森疾病及其他中枢神经系统疾病用药。

式伊曲茶碱中间体伊曲茶碱中间体 CAS 号:52998-22-8 英文名称:1,3-DIETHYL-5,6-DIAMINOURACIL 英文同义词:1,3-Diethyl-5,6-aminouracil;1,3-DIETHYL-5,6-DIAMINOURACIL;5,6-Diamino-1,3-中文名称: 伊曲茶碱中间体 中文同义词: 伊曲茶碱中间体CBNumber: CB6391609分子式:C8H14N4O2 分子量:198.22 MOL File: 52998-22-8.mol伊曲茶碱中间体 化学性质熔点 : 88-98°C产品名称 3,4-dimethoxycinnamic acid 用途 合成伊曲茶碱 CAS 623-76-7化学名 E-3,4-二甲氧基苯丙烯酸 含量(%) 98产品名称1,3-diethyl-6-aminouracil 用途合成伊曲茶碱CAS41740-15-2化学名1,3-二乙基-6-氨基尿嘧啶含量(%)99外观性状淡黄色或类白色固体。

拉米夫定通用名：拉米夫定英文名：Lamivudine别名：2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrim idinone; 2'-Deoxy-3'-thiacytidine中文别名：拉米呋啶； (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮商品名称拉米呋啶; 贺普丁产品类别: 医药原料产品含量：99%CAS 编号：134678-17-4质量标准：USP26性状：白色结晶或结晶性粉末生产厂家：葛兰素史克、安徽贝克联合制药有限公司，湖南千金湘江药业股份有限公司分子式C8H11N3O3S (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮分子量229.25 CAS 登录号 134678-17-4 拉米夫定上市已经有10年，其英文名称为Lamivudine，化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’－3’deoxy-3’-thiocytidine)，又称3-TC。

在中国上市后的商品名为贺普丁。

国内外随机对照临床试验表明，每日口服100 mg 可明显抑制HBV DNA 水平，HBeAg 血清学转换率随治疗时间延长而提高，对HbeAg阳性患者治疗1、2、3、4 和5 年后HBeAg 血清转换率分别为22% 、29% 、40%、47%和50%[1-3] ；治疗前ALT 水平较高者，一般HBeAg 血清学转换率也较高[56-60] 。

长期治疗可以减轻炎症，降低肝纤维化和肝硬化的发生率[1, 2]。

随机对照临床试验表明，本药可降低肝功能失代偿和HCC（肝细胞癌）发生率[21]。

在失代偿期肝硬化患者也能改善肝功能，延长生存期[61- 63] 。

国外研究结果显示，拉米夫定治疗儿童慢性乙型肝炎的疗效与成人相似，安全性良好[64, 65] 。

________________________________________________________________________________________________________安全技术说明书第 1 部分： 物质/混合物及公司/企业的标识物质或混合物标识产品代码A1113803产品名称Puromycin公司/企业标识紧急电话号码1800 636 327 (Australia)0800 636 327 (New Zealand)866-536-0631 (US)Life Technologies Corporation 5781 Van Allen Way PO Box 6482Carlsbad, CA 92008+1 760 603 7200Life Technologies Korea11&12 FL, Suseo Office Building 281 Gwangpyeong-ro, Gangnam-gu Seoul, 135-884, Korea T 82.2.2023.0600Guangzhou OfficeRoom1010-1015 South TowerGuangzhou World Trade Center Complex 371-375 HuanShi Dong Rd Yuexiu DistrictGuangzhou 510095, China Tel: +86-020-8760 9229Hotline: 800 830 2001Fax: +86-020-8775 0687Life Technologies Co. Ltd8F., No. 123, Sec. 2, Zhongxiao E. Rd.Zhongzheng District, Taipei City 10058 Taiwan Tel: +886-2-2358 2838Fax: +886-2-2358 2839Life Technologies New Zealand Limited 18 - 24 Botha Road PenroseAuckland 1061NEW ZEALAND +64 9 579 30240800 636 327Life Technologies Australia Pty Limited 5 Caribbean Drive Scoresby VIC 3179AUSTRALIA +61 3 9262 37001800 636 327Room 1711 Beijing Silver Tower #2 DongSanHuan North Rd,ChaoYang District,Beijing, China 100027Tel: +86-010-8446 1800Fax: +86-010-6410 6617________________________________________________________________________________________________________301-431-8585 (US)++1-301-431-8585 (Outside of the U.S.) Country specific Emergency Number (if available):Research Use Only. Not for use in diagnostic procedures.第 2部分： 危害标识澳洲的物料安全数据表声明根据澳大利亚劳动安全局标准分类.危害性物质。

用法及用量口服，推荐剂量为24μg ，bid ，餐中服。

药物不良反应有1429例患者参加的临床试验中，服用本品24拜9，bid ，常见不良反应为胃肠道症状，其中恶心发生率为13.2%，呈剂量依赖性，与食物同服可降低其发生率;腹泻发生率为3.4%，与剂量无关。

对电解质无明显影响。

其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等注意事项鲁比前列酮-Amitiza 用于治疗便秘型肠易激综合症时只能用于18岁以上的成人女性，儿童及成年男性禁用禁忌症对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

药理作用本品为一局限性氯离子通道激活剂，可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2)，增加肠液的分泌和肠道的运动性，从而增加排便，减轻慢性特发性便秘的症状，且不改变血浆中钠和钾的浓度武汉贝尔卡生物医药有限公司鲁比前列素CAS 号: 333963-40-9商品别名: ∙卢比前列酮; ∙ 卢比前列腺素;∙ (2R,4AR,5R,7AR)-2-(1,1-二氟戊基)-2-羟基-6-氧代-3,4,4A,5,7,7A-六氢环戊并[B]吡喃-5-庚酸;∙ 鲁比前列酮; 分子式:C20H32F2O5 精确质量:390.22200 分子量:390.46200 PSA:83.83000 LogP: 4.30990毒理研究致癌、致突变作用、对生育能力的影响在为期2年的致癌实验中，分别给与小鼠25，75，200或500μg/kg.d(约是人体推荐剂量的2，6，17及42倍)，肿瘤发生率未见明显增加。

另一项试验以SD大鼠为标本，分别给与20，100及400μg/kg.d(约为人体推荐剂量的3，17和65倍)，在400μg/kg.d的剂量下，雌性大鼠间质细胞腺瘤的发生率明显增加，雄性大鼠肝细胞腺瘤的发生率明显增加。

体外试验未发现遗传毒性。

9（16）尚未在妊娠女性中开展充分且对照良好的研究。

除非潜在获益超过对胎儿的潜在风险，否则孕妇不得使用本品。

在大鼠中，剂量≥27mg/kg（根据健康志愿者中的稳态血浆浓度，暴露水平为400 mg，口服混悬液每日2次给药方案的≥ 1.4倍）的泊沙康唑可导致骨骼畸形（颅骨畸形和肋骨缺失。

在大鼠中，未观察到骨骼畸形的剂量（无效应剂量）为9mg/ kg，其暴露水平为400mg，口服混悬液每日2次给药方案的0.7倍。

在家兔中，最大剂量80mg/kg下未观察到任何畸形。

在家兔中，无效应剂量为20mg/kg，而大剂量40mg/kg和80mg/kg可导致吸收胎增加，这些剂量产生的暴露水平分别为400mg口服混悬液每日2次给药方案的2.9或5.2倍。

在家兔中，80mg/kg剂量下可观察到雌性动物体重增量减少和窝仔数减少。

哺乳期妇女泊沙康唑可排泄至哺乳大鼠的乳汁中。

尚未知本品是否会排泄至人乳汁中。

因为本品在哺乳期婴儿中存在发生严重不良反应的潜在可能，应该考虑药物对于母亲的重要性做出是停止哺乳还是停止药物治疗的决定。

生育力最大剂量180mg/kg（根据健康志愿受试者中的稳态血浆浓度，暴露水平为300mg，每日2次给药方案的3.4倍）或45mg/kg（暴露水平为300mg，每日2次给药方案的2.6倍）的泊沙康唑分别对于雄性大鼠或雌性大鼠的生育力不存在任何影响。

尚没有评估泊沙康唑对人类生育力的影响的临床经验。

【儿童用药】在13～17岁年龄组中证实了泊沙康唑口服混悬液以及泊沙康唑肠溶片的安全性和有效性。

充分并且良好对照的成人研究为泊沙康唑在这些人群中的使用提供了佐证。

尚未确定泊沙康唑在13岁以下（从出生至12岁）儿童患者中的安全性和有效性。

共有12名13至17岁的患者接受泊沙康唑口服混悬液每日600mg（200mg，每日三次）剂量，以预防侵袭性真菌感染。

这些小于18岁的患者中的安全性与成人相似。

根据10名儿童患者中的药代动力学数据，这些患者和成人（≥ 18岁）中的稳态泊沙康唑浓度（Cavg）平均值相似。

二2-异丙基氨基醇
异丙基氨基醇是一种有机化合物，化学式为C4H11NO，常用缩写为IBA。

它的分子结构中包含有一个丙氨基基团和一个异丙基基团，因此得名。

异丙基氨基醇是一种无色或淡黄色的油状液体，具有弱碱性。

它具有多种化学性质，在实验室中常被用作溶剂、还原剂、脱水剂以及添加剂等。

在生物学和植物学领域，异丙基氨基醇是一种重要的植物生长调节剂，用于促进植物的根系生长和营养吸收。

其具有以下主要作用：
1. 促进根系生长。

异丙基氨基醇可以刺激植物根尖细胞分裂和伸展，增加根系体积和表面积，从而促进植物的水分和养分吸收能力。

这种作用尤其对于新种植的苗木和移栽后的植株来说，非常重要。

2. 促进芽生长。

异丙基氨基醇可以促进植物的芽生长，并且增加芽体积和数量。

这种作用可以提高作物的产量和品质。

3. 抗旱性和抗逆性提高。

通过刺激植物的生长和能量代谢，异丙基氨基醇可以提高植物的抗旱性和抗逆性，使其更能适应艰苦环境，减少环境对植物的伤害。

除了以上作用，异丙基氨基醇还具有其他一些优点，如降低雄性植物的雌性化程度、减轻植物因胁迫而产生的生长受阻、提高植物的质量等等。

但是需要注意的是，异丙基氨基醇不宜过量使用，否则可能导致植物死亡或者产生负面效果。

同时也需要注意安全使用，避免对人体造成伤害。

总体来说，异丙基氨基醇是一种重要的植物生长调节剂，具有促进植物生长、提高产量和品质、提高抗旱性和抗逆性的作用。

因此在农业和园艺领域得到广泛应用，并成为了一种重要的植物保护和营养剂。

赖诺普利酯化学式
赖诺普利酯是一种常用的血管紧张素转换酶抑制剂，化学式为C24H32N2O9。

它的分子量为484.5 g/mol。

赖诺普利酯被广泛用于治疗高血压、心力衰竭和肾脏疾病等疾病。

它通过抑制血管紧张素转换酶的活性来降低血压和改善心血管功能。

赖诺普利酯的化学结构中含有一个羧酸酯结构和一个具有生物活性的类似于青霉素的结构，这使得它具有良好的生物利用度和持久的药效。

尽管赖诺普利酯属于处方药，但其副作用相对较少，一般耐受性较好。

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瑞舒伐他汀[通用名称] rosuvastatin calcium , 瑞舒伐他汀[商品名称] Crest or[化学名称] 双-[(E)-7[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R ,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)，分子式：（C 22H 27FN 3O 6S ）2Ca,分子量：1001.15， 结构式为：[简单介绍]：是由日本Shionogi 公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市。

2003年8月获得美国FDA 批准,目前已在60余个国家上市,在我国已完成临床试验。

本品能强力抑制 HMG-CoA 还原酶,并具有肝细胞作用选择性.降低低密度脂蛋白胆固醇(LDC-C)、升高H DL - C 的作用在已上市的他汀类药物中最优.耐受性与安全性好, 被誉为“超级他汀”近日, AstraZ eneca 公司的瑞舒伐他汀钙获FDA 批准新的适应症, 可用于降低患者脑卒中,心房纤颤 (房 颤 ) 和动脉血管再生的风险。

瑞舒伐他汀钙 200 9 年全球的销售达到了62亿美元,较去年有 32% 的增长, 已经成为了国内外争相进行仿制的对象。

因此,对其生产技术的研究与开发具有重要的经济和社会效益。

[ 理化 性 质] 瑞舒 伐 他汀 是一 个 单对 映 体( 3 R , 5 S ) 羟酸钙盐, 分子中的二羟基庚烯酸部分是 他汀类的共性药效基团, 其余部分区别于其他的他 汀类, 包括一个极性的甲基磺酰胺基团, 它与分子的 低亲脂性相关。

亲水性的化合物较少被动扩散, 不易进入非肝细胞, 但经过器官阴离子的转运过程却极易进入肝细胞。

该化合物的亲水特性可使其避免被细胞色素 P4 50 酶大量代谢 。

瑞舒伐他汀主要作用部位在肝脏, 它选择性地 抑制肝脏中胆固醇合成限速酶 HM G - CoA 还原酶, 使肝脏脂蛋白生成减少, LDL - 胆固醇受体表达 增加, 因此血浆胆固醇水平下降。

聚乙二醇辛基苯基醚的cas号全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：聚乙二醇辛基苯基醚是一种化学物质，其CAS号为9005-84-9。

它是一种聚合物化合物，具有多种应用领域，包括医药、化妆品、食品和工业用途等。

聚乙二醇辛基苯基醚具有优异的高分子量、水溶性和稳定性，使其成为许多行业的重要原料。

聚乙二醇辛基苯基醚在医药领域中被广泛应用，主要用于制备药物的缓释剂和增塑剂。

它可以改善药物的稳定性和溶解性，延长药物的作用时间，提高药物的生物利用度。

聚乙二醇辛基苯基醚还可以用作药物控释系统的载体，帮助药物更有效地传递到靶组织和器官。

在化妆品领域，聚乙二醇辛基苯基醚通常用作乳化剂和增稠剂。

它可以帮助化妆品中的油溶性成分与水溶性成分充分混合，确保产品具有良好的稳定性和质感。

聚乙二醇辛基苯基醚还可以增加化妆品的粘度，改善其质地和触感，使产品更易于涂抹和使用。

在工业领域中，聚乙二醇辛基苯基醚广泛用于制备润滑剂、冷冻液和抗静电剂等产品。

它具有优异的润滑性能和稳定性，可以帮助机械设备顺畅运行，延长设备的使用寿命。

聚乙二醇辛基苯基醚还可以用作冷却剂和抗静电剂，提高工业生产的效率和安全性。

聚乙二醇辛基苯基醚是一种功能多样的化学物质，具有广泛的应用前景和市场潜力。

它在医药、化妆品、食品和工业等领域都发挥着重要作用，为人类生活和生产带来了诸多便利和好处。

相信随着科学技术的不断发展和进步，聚乙二醇辛基苯基醚将会有更广阔的应用空间和更美好的未来。

第二篇示例：聚乙二醇辛基苯基醚是一种常用的表面活性剂，化学式为C14H30O2。

它也被称为十四烷氧基聚乙二醇酚，CAS号为9002-92-0。

这种化合物具有很强的亲水性和疏水性，因此在许多领域都有广泛的应用。

在化妆品中，聚乙二醇辛基苯基醚可以作为乳化剂、稳定剂和湿润剂，帮助各种成分更好地混合在一起，并且增加产品的稳定性和延展性。

在药品中，它可以作为溶剂、增溶剂和胶凝剂，帮助药物更好地被吸收和释放。

小牛血清去蛋白肠溶胶囊核准日期：2009年12月05日药品名称：【通用名称】小牛血清去蛋白肠溶胶囊【英文名称】 Deproteinised Calf Serum Enteric Capsules【汉语拼音】 Xiao Niu Xue Qing Qu Dan Bai Chang Rong Jiao Nang成份：本品主要成份为小牛血清去蛋白提取物，主要含游离氨基酸和小分子肽。

所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑代谢改善及促智药性状：本品内容物为浅黄色至黄褐色颗粒。

适应症：用于改善脑供血不足、颅脑外伤引起的神经功能缺损。

规格：5.0mg（以多肽计）。

用法用量：口服。

一日3次，一次20mg(4粒)，持续两周。

此后为维持剂量，一日3次，一次10mg(2粒)，疗程视病情持续2-4周。

不良反应：有过敏体质的病人，在罕见情况下可能出现过敏反应（例如荨麻疹、皮肤潮红、药物热、休克等）。

禁忌：以下患者禁用：1、严重肾功能障碍者。

2、对同类药物有过敏反应者。

注意事项：如果存在禁忌或出现不良反应，请通知医生。

如果在使用本品期间妊娠也请通知医生。

注意防止儿童误服。

孕妇及哺乳期妇女用药：慎用。

儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确定。

老年用药：请遵医嘱。

药物相互作用：0. 尚不明确。

药物过量：至今尚无药物过量的报道。

一旦发生药物过量，应给予对症和支持治疗。

临床试验：急性缺血性脑损伤所引起的神经功能缺损的随机双盲、安慰剂平行对照、多中心临床试验中，225例受试者纳入研究，治疗后14天和28天，小牛血清去蛋白肠溶胶囊能显著改善患者NIHSS、BI和mRS评分，并优于安慰剂；治疗90天，能显著改善患者BI和mRS评分，并优于安慰剂。

提示可以改善患者的神经功能缺损，提高生活能力、改善生活质量。

治疗过程中偶见皮肤瘙痒（发生率0.4%）及恶心、呕吐（发生率0.4%）等轻度胃肠道不良反应，经停药或对症处理后可缓解。

类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净..化学名称：1-4R;5S-5-2-氨乙酸氨基-N2-10;12-二甲基-1-羰基十四烷基-4-羟基-L-鸟氨酸-5-3R-3-羟基-L-鸟氨酸肺白菌素B0二乙酸盐..化学结构式：分子式：C52H88N10O152C2H4O2分子量：1 213.42性状本品注射剂为白色或类白色饼状固体..药理毒理1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽Echinocandin化合物..卡泊芬净能抑制1;3-β-D-葡聚糖合成酶..该酶作用于细胞膜;可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1;3-β-D-葡聚糖..为真菌生长所必需;抑制该酶可使细胞壁结构异常;致使细胞破坏;细胞内容物渗漏..哺乳类动物的细胞中不存在1;3-β-D-葡聚糖..体外药理学研究显示;卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性..目前尚未建立针对1;3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法..而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系..卡泊芬净是新一类的抗真菌药;具有广谱抗真菌活性;对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性..尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性..应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效..在有限的安全性评价病例中;其不良反应发生率明显低于两性霉素B..2．临床试验：1侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中;对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病IA的病人年龄18~80岁进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究..这些病人是对其它抗真菌治疗无效采用其它疗法病情继续发展或没有改善;或者是不能耐受肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应的病人..患肺部曲霉菌病的病人其诊断是确定的;或者是很可能的..而肺部以外曲霉菌病的病人其诊断都是确定的..病人在接受单剂量70mg的负荷剂量后;每日给药50mg..平均持续的治疗时间为31.1天范围：1~162天..81%的病人为对既往抗真菌治疗无效的病人;而且他们中的大多数病人患有血液系统恶性肿瘤;或者接受了同种异基因骨髓移植..由一个独立的专家小组对病人的资料进行了分析..在接受了至少一剂本品治疗的病人中;有41%的病人22/54治疗有效..即所有体征和症状以及有关的放射学表现彻底消失完全有效或者出现临床意义的改善部分有效..病情稳定、又未表现出现恶化被认为是治疗无效..在接受了7天以上本品治疗的病人中;有49%的病人22/45治疗有效..对于既往治疗无效或不能耐受的病人;本品治疗的有效率分别为34%15/44和70%7/10..另外;还对206名患侵袭性曲霉菌病的病人与上述研究较好地匹配的医疗记录进行了回顾;以便分析标准治疗非研究性的疗效..与本品在开放、无对照组设计的研究中的有效率41%22/54相比;既往标准治疗的有效率为17%35/206..多变量分析的结果显示;本品的比值比大于3;而且95%可信限大于1;提示使用本品治疗将是有益的；2发烧、中性粒细胞减少病人中的经验性治疗：共1 111名持续发热和中性粒细胞减少病人入组的一项临床试验使用的治疗药为本品用药方式为首剂70mg负荷剂量;随后每日1次50mg或两性霉素B脂质体用药方式为3mg/kg d..合适入选的病人接受了恶性肿瘤的化疗或造血干细胞移植;都是抗生素治疗无效的中性粒细胞减少者持续96小时小于500个细胞/mm3和发烧者>38.0°C..病人接受治疗直至中性粒细胞恢复正常;治疗期最长28天..然而;已确诊为真菌感染的病人可以延长治疗期..如果病人对药物耐受性良好;但在治疗5天后发烧仍持续和临床症状加重;可以将用药剂量提高至70mg/d对本品而言和5mg/kg d对两性霉素B脂质体而言..总体有效要符合以下5个标准：①成功治疗任何基线的真菌感染；②用药期间或治疗结束7日内无复发的真菌感染；③治疗结束后存活7日；④没有因为与药物有关的毒性或缺乏疗效导致的停药；⑤在中性粒细胞减少期间发烧症状消退..总体来看;本品33.9%和两性霉素B脂质体33.7%一样有效0.2％的差异95.2%CI-5.6;6..本品在成功治疗任何基线的真菌感染方面比两性霉素B脂质体治疗有效率有明显的增高本品组51.9%14/27;两性霉素B脂质体组25.9%7/27 ；没有因为与药物有关的毒性或缺乏疗效导致的停药的病人的百分数本品组89.7%499/556;两性霉素B脂质体组85.5%461/539；本品和两性霉素B脂质体对曲霉菌引起的真菌感染的治疗有效率分别为41.7%5/12和8.3%1/12;对念珠菌引起的真菌感染的治疗有效率分别为66.7%8/12和41.7%5/12；3侵袭性念珠菌病：在一项比较本品和两性霉素B治疗侵袭性念珠菌病的研究中;共入选了239名病人..最常见的诊断是经血流的感染念珠菌菌血症占83%和念珠菌腹膜炎占10%..本品的用药方式为首剂70mg负荷剂量;随后每日一次50mg..而两性霉素B的用药方式为非中性粒细胞减少症的病人0.6~0.7mg/kg d;中性粒细胞减少症的病人0.7~1mg/kg d..同时达到症状消失和念珠菌感染的微生物检测阴性;可判定为治疗有效..共有224名病人纳入了主要疗效分析..其结果显示本品和两性霉素B治疗侵袭性念珠菌病的疗效相当..其中使用本品的有效率为73%80/109;两性霉素B的有效率为62%71/115..为支持此项主要疗效分析研究;对185名静注用药至少5天的病人进行了预定义的疗效分析;结果本品的疗效有效率81%71/88在统计学意义上要优于两性霉素B的疗效65%63/97..对患念珠菌菌血症的病人;主要疗效分析研究显示本品的有效率为72%66/92;两性霉素B的有效率为63%59/94；预先定义的疗效分析研究显示本品有效率为80%57/71;两性霉素B的有效率为65%51/79..针对此两项分析研究;本品和两性霉素B治疗念珠菌菌血症的疗效相当；4食道念珠菌病：大量的临床研究对本品用于治疗食道念珠菌病的疗效进行了评价..在这些临床研究中;所有病人都有食道念珠菌病的症状和微生物学检查结果;多数病人患有严重的艾兹病CD4计数小于50/mm3..在一项大型、随机双盲的研究中;对患有食道念珠菌病的病人持续给予本品每天50mg或静注的氟康唑每天200mg;给药时间为7~21天..两药的整体疗效包括症状消除和内窥镜下病变有所改善相当：本品的有效率为82%;氟康唑为85%..另外两项剂量范围研究评价了本品的3种不同的剂量每天35mg;50mg;70mg和两性霉素B0.5mg/kg d..在第一项研究中;本品每天50mg的总有效率为74%34/46;两性霉素B为63%34/54..在第2项研究中;本品每天50mg的总有效率为90%18/20;两性霉素B为61%14/23..给予本品高于50mg的剂量对食道念珠菌没有更好的疗效；5口咽念珠菌：本品治疗口咽念珠菌的疗效结果是从上述临床研究中入选病人的治疗情况中总结得来..在所有病人中;有效性被定义为所有口咽部症状和可见口咽病变的完全消除..一组病人只患有口咽念珠菌病n=52;另一组病人同时患有口咽念珠菌病和食道念珠菌病n=173..在只患有口咽念珠菌病的病人中;持续治疗7~10天;有14名病人用本品推荐剂量每天50mg治疗;其治疗有效率为93%13/14;而两性霉素B0.5mg/kg d为67%8/12..同时患有口咽念珠菌病和食道念珠菌病的病人的治疗结果;进一步证实本品每天50mg治疗口咽念珠菌的有效性..本品的疗效与两性霉素B和氟康唑相当..本品高于每天50mg的剂量对治疗口咽念珠菌没有更好的疗效..3．毒大约介于25mg/kg 理研究：在小鼠和大鼠中..由静脉注射卡泊芬净;其LD50至50mg/kg之间..尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性..在一系列的体外研究中;未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传毒性..另外;在小鼠体内进行的骨髓染色体试验中;当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg;也没有发现有遗传毒性..药代动力学单剂量卡泊芬净经一小时静脉输注后;其血浆浓度下降呈多相性..输注后立即出现一个短时间的α相..接着出现一个半衰期为9~11小时的β相..另外还会出现一个半衰期为27小时的γ相..影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化..大约75%放射性标记剂量的药物得到回收;其中有41%在尿中;34%在粪便中..卡泊芬净在给药后的最初30个小时内;很少有排出或生物转化..卡泊芬净与白蛋白的结合率很高大约97%..通过水解和N–乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢..有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出大约为给药剂量的1.4%..原型药的肾脏清除率低..卡泊芬净有两条代谢途径：化学降解为一种开环的缩氨酸复合物；水解为氨基酸和其降解物;包括去氢单氨L747969酪氨酸和N–乙酰基–氢单氨酪氨酸..卡泊芬净的分布容积为9.67升;血浆消除半衰期为9~11小时;主要在肝脏内代谢为非活性产物;中度肝功能不全的患者需调整剂量..适应症用于食管念珠菌病;以及其它药物如两性霉素Ｂ、两性霉素Ｂ指质体、伊曲康唑等治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病..用法用量不可静脉推注;仅供缓慢静脉滴注;持续一小时以上..1．侵入性曲霉病患者：第一天应给予70mg的负荷剂量;随后一日50mg;当剂量增加到一日70mg时;耐受性良好;但是超过此剂量;其安全性和有效性尚未进行充分研究..2．食管念珠菌病患者：一日50mg;由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病;可以考虑口服治疗..3．肝脏功能不全的病人：对轻度肝脏功能不全Child-Pugh 评分5~6的病人无需调整剂量..但是对中等程度肝脏功能不全Child-Pugh 评分7~9的病人;推荐在给予首次70mg负荷剂量之后;将本品的每日剂量调整为35mg..对严重肝脏功能不全Child-Pugh 评分大于9的病人;目前尚无用药的临床经验..不良反应1．在临床研究中已有1 440人使用过单剂量或多剂注射用醋酸卡泊芬净：564名发热性中性粒细胞减少的病人经验治疗研究;125名侵袭性念珠菌病病人;285名患有食道念珠菌病和/或口咽念珠菌病的病人;72名侵袭性念珠菌病的病人和394名一期临床的参加者..在经验治疗研究中病人均接受过恶性肿瘤的化疗或进行过造血干细胞的移植..在有明确诊断的念珠菌感染的病人进行的研究中;大多数病人的病情非常严重例如血液系统恶性肿瘤或其他肿瘤;近期大的手术、爱滋病;需要同时进行多种治疗手段..在无对照的曲霉菌病研究中;病人的病情均严重;而且原有的疾病又复杂例如骨髓或外周血干细胞移植;血液恶性肿瘤;实体瘤或器官移植;需要同时进行多种治疗手段..2．在所有接受本品治疗的病人总数989人中;已报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的;而且极少导致停药..常见>1/100：1一般情况：发热、头痛、腹痛、寒战；2胃肠：恶心、腹泻、呕吐；3肝脏：肝酶水平升高天冬氨酸转氨酶;丙氨酸转氨酶;碱性磷酸酶;直接胆红素和总胆红素；4肾：血清肌酐增高；5血液：贫血血红蛋白和红细胞压积降低；6心脏：心动过速；7周围血管：静脉炎/血栓性静脉炎；8呼吸系统：呼吸困难；9皮肤：皮疹、瘙痒症、发汗..已报告的可能的组胺介导的症状包括皮疹、面部肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛..有使用本品发生过敏性反应的报道..3．上市后经验：已报道有下列上市后不良事件的发生：1肝胆：罕见的肝脏功能失调；2心血管：肿胀和外周浮肿；3实验室异常：高钙血症..4．实验室检查发现：已报告与药物有关的其它实验室检查异常有：低白蛋白、低钾、低镁血症、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性白细胞减少、尿中红细胞增多、部分凝血激酶时间延长、血清总蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原时间延长、低钠、尿中白细胞增多以及低钙..禁忌对本品中任何成份过敏的病人禁用..注意事项1．不建议将本品与环孢霉素同时使用..已在健康受试者和患者中评价过本品与环孢霉素合用的情况..一些健康受试者在接受2次剂量为3mg/kg的环孢霉素且使用本品治疗后;丙氨酸转氨酶ALT和天冬氨酸转氨酶AST出现不到或等于3倍正常上限ULN水平的一过性升高..但停药后又恢复正常..当本品与环孢霉素同时使用时;本品的曲线下面积AUC会增加大约35%；而血中环孢霉素的水平未改变..在一项40名患者使用本品和环孢霉素1~290天不等平均17.5天的回顾性研究中;没有发现严重的肝脏不良事件..在进行同种异基因造血干细胞移植和实体器官移植的患者中;象事先预期的一样;肝酶异常经常发生；然而;没有患者ALT的升高被认为与用药有关..5名患者AST的升高被认为可能与使用本品或环孢霉素有关;但所有的升高低于正常上限的3.6倍..4名患者由于各种原因引起的实验室肝酶异常停药;其中2名患者被认为可能与使用本品或环孢霉素有关;也可能有其它原因..在前瞻性的侵袭性曲霉菌病和同时使用的研究中;6名患者同时使用本品和环孢霉素2~56天不等;没有发现患者肝酶升高的情况..所有这些结果显示可能的益处超过可能的风险时可以将本品给予接受环孢霉素治疗的患者使用..2．注射用醋酸卡泊芬净的溶解：1不得使用任何含有右旋糖α-D-葡聚糖的稀释液;因为本品在含有右旋糖的稀释液中不稳定..不得将本品与任何其它药物混合或同时输注;因为尚无有关本品与其它静脉输注物;添加物或药物的可配伍性资料..应当用肉眼观察输注液中是否有颗粒物或变色；2第一步;溶解药物中的药物：溶解粉末状药物时;将储存于冰箱中的本品药瓶置于室温下;在无菌条件下加入10.5ml的无菌注射用水、或含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的无菌注射用水、或含有0.9%苯甲醇的无菌注射用水..溶解后瓶中药液的浓度将分别为7mg/ml每瓶70mg装或5mg/ml每瓶50mg装..白色至类白色的药物粉末会完全溶解..轻轻地混合;直到获得透明的溶液..应对溶解后的溶液进行肉眼观察是否有颗粒物或变色..保存于25°C或以下温度的此溶液;在24小时之内可以使用；3第二步;配置供病人输注的溶液：配置成供病人输注用溶液的稀释剂为：无菌注射用生理盐水或乳酸化的林格氏溶液..供病人输注用的标准溶液应在无菌条件下将适量已溶解的药物见下表加入250ml的静脉输注袋或瓶中制备..如医疗上需要每日剂量为50mg或35mg;可将输注液的容积减少到100ml..溶液浑浊或出现了沉淀;则不得使用..如输注液储存于25°C或以下温度的环境中;必须在24小时内使用；如储存于2~8°C的冰箱中;必须在48小时内使用..输注液须在大约一小时内经静脉缓慢地输注..3．病人静脉输注液的制备：孕妇及哺乳期妇女用药1．目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料..在大鼠中;当给母鼠5mg/kg d的申毒剂量时;卡泊芬净导致了胎鼠体重下降;并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升..另外;在此剂量下;大鼠中颈肋的发生率升高..动物试验发现;卡泊芬净能穿过胎盘屏障..除非一定必要;本品不得在妊娠期间使用..2．尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出..因此接受本品治疗的妇女不应哺乳..儿童用药尚未在儿童病人中对醋酸卡泊芬净进行过研究..不推荐18岁以下的病人使用..老年患者用药老年病人65岁或以上无需调整药物刑量..与健康年轻男性相比;健康老年男性和女性65岁或65岁以上的血浆卡泊芬净浓度略有升高AUC大约升高28%..在感染真菌的病人中;年龄不是影响卡泊芬净药代动力学的主要决定因素..CYP 药物相互作用1．体外试验显示;醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450系统中任何一种酶都不抑制..在临床研究中;卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢..卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物..对细胞色素P而言;450卡泊芬净是一种不良的底物..2．在2项临床研究中发现;环孢素4mg/kg一次给药;或3mg/kg两次给药能使卡泊芬净的AUC增加大约35%..AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致..本品不会使环孢素的血浆浓度升高..当与环孢素同时使用时;会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高..在一项40名患者使用本品和环孢素1~290天不等平均17.5天的回顾性研究中;没有发现严重的肝脏不良事件见“注意事项”..3．在健康受试者中进行的临床研究中显示;本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫司的影响..本品对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响..4．本品能使他克莫司FK-506的12小时血浓度C12h下降26%..对于同时接受这2种药物治疗的病人;建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测;同时适当地调整他克莫司的剂量..5．两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑制卡泊芬净的消除;稳态显示净诱导作用..在其中一项研究中;同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天..在第二项研究中;单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态;然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天..当利福平的诱导作用达到稳态时;卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小;但卡泊芬净谷浓度减少了约30%..利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时;卡泊芬净血浆浓度在第一天有短暂的升高AUC升高约60%..当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中;没有发现这种抑制作用;卡泊芬净的浓度没有升高..6．另外;群体药代动力学检查的结果提示;当本品与其它药物清除诱导剂依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平同时使用时;可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降..目前获得的数据显示;在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程;而不是代谢..因此;当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时;应考虑给予本品每日70mg的剂量见“用法用量”..药物过量临床研究中;已使用过的最大剂量为210mg;这一剂量曾在6名健康受试者中单次给予过;耐受良好..另外;每日100mg连续给予21天曾在15名健康受试者使用过;结果耐受良好..卡泊芬净不能由透析清除..规格注射剂：50mg、70mg..贮藏未开封瓶的贮藏：密闭的瓶装冻干粉末应储存于2~8°C..药瓶中溶解液的贮藏：在制备病人的输注液之前;溶解液可储存在25°C或25°C以下维持24小时..稀释后用于病人的输注液：在静注袋或瓶中的最终用于病人的输注液可储存在25°C或25°C以下维持24小时..而在2~8°C的冰箱中可维持48小时..。