第1页 药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
三十四、喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药物 1.喹诺酮类 作用机理、抗菌谱、共性和环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等常用药物的作用特点、应用及不良反应 熟练掌握
2.磺胺类 抗菌谱、作用原理、常用药物的特点、用途、不良反应及防治 掌握
3.其他合成抗菌药 甲氧苄啶、硝基呋喃类的特点 掌握
一、喹诺酮类
第一代：奈啶酸（1962）
第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染
疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少
第三代：氟喹诺酮类（1979）
诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、
环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星
口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用
第四代：新氟喹诺酮类
格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星
【喹诺酮类药物抗菌作用机制】
◇抑制细菌的DNA回旋酶→干扰DNA复制
◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）
【喹诺酮类共同特点】
1.抗菌谱广、杀菌
①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；
②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；
③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；
④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰
霸气抗厌氧
2.口服吸收良好，体内分布广
可进入骨、关节；
氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；
血浆蛋白结合率低；
t1/2较长；
多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；
部分经肝脏代谢后，由肾排出；
3.不良反应少，耐受性良好
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系
喹诺酮类抗菌药的基本结构为吡酮羧酸类衍生物，综合临床使用的喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：
12345678YXNR1COOHR2R3R4R5OAB
该类药物的结构特点是在其基本母核结构上一般1位为取代的氮原子，3位为羧基，4位为酮羰基，5、7、8位可有不同的取代基，第三代、四代喹诺酮类抗菌药6位为氟原子。
喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下四类：
（1）萘啶羧酸类（naphthyridinic acids）
NNCH2CH3H3CCOOHO NNCH2CH3NCOOHOFHN
萘啶酸 依诺沙星
nalidixic acid
enoxacin
（2）吡啶并嘧啶羧酸类（pyridopyrimidinic acids）
NNNCH2CH3COOHON NNNCH2CH3COOHONHN
吡咯酸 吡哌酸
piromidic acid
pipemidic acid
（3）噌啉羧酸类（cinnolinic acids）
NNOOCH2CH3COOHO
西诺沙星
cinoxacin
（4）喹啉羧酸类（quinolinic acids）
NCH2CH3COOHONHNF NOFNHNCOOH
诺氟沙星 环丙沙星
norfloxacin ciprofloxacin
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系
喹诺酮类抗菌药的基本结构为吡酮羧酸类衍生物，综合临床使用的喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：
12345678YXNR1COOHR2R3R4R5OAB
该类药物的结构特点是在其基本母核结构上一般1位为取代的氮原子，3位为羧基，4位为酮羰基，5、7、8位可有不同的取代基，第三代、四代喹诺酮类抗菌药6位为氟原子。
喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下四类：
（1）萘啶羧酸类（naphthyridinic acids）
NNCH2CH3H3CCOOHO NNCH2CH3NCOOHOFHN
萘啶酸 依诺沙星
nalidixic acid
enoxacin
（2）吡啶并嘧啶羧酸类（pyridopyrimidinic acids）
NNNCH2CH3COOHON NNNCH2CH3COOHONHN
吡咯酸 吡哌酸
piromidic acid
pipemidic acid
（3）噌啉羧酸类（cinnolinic acids）
NNOOCH2CH3COOHO
西诺沙星
cinoxacin
（4）喹啉羧酸类（quinolinic acids）
NCH2CH3COOHONHNF NOFNHNCOOH
诺氟沙星 环丙沙星
norfloxacin ciprofloxacin
喹诺酮类抗菌药的研究进展
摘要】 结合实际情况，本文对喹诺酮类抗菌药的活性和抗菌谱、作用机理、临床使用和不良反应进行详细分析，重点对新一代喹诺酮药物特点进行介绍。
【关键词】 喹诺酮类抗菌药物；感染；研究进展
【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）26-0013-02
The research progress of quinolone class of antimicrobials Sun Guowei.
Hainan Huanglong Pharmaceutical co., LTD., Hainan Province, Haikou 570311,
China
【Abstract】Combined with the actual situation, in this paper, the quinolone
antibacterial activity and antibacterial spectrum, mechanism, clinical use and adverse
reactions are analyzed in detail, focusing on the characteristics of a new generation of
quinolone drugs is introduced.
【Key words】Class quinolone antibacterial drugs; Infection; The research
progress
喹诺酮类是典型合成类抗菌药物，当前在治疗腹腔，呼吸道与尿路感染中取得了良好效果。相关报道指出，从销售量上来看，喹诺酮类药物仅次于β-内酰胺类药物。占抗菌药物种类的第二位。近几年，不断有新的喹诺酮类药物上市，属于研发速度最快的一种药。最新一代喹诺酮抗菌药在抗菌活性，作用机理和药物动力学特点的等方面和环丙沙星存在较大不同，和传统药物相比，其适应症和临床应用范围也有所增大。结合实际情况，本文就喹诺酮类抗菌药研究进展情况进行详细分析，现综述如下。
