第一章 药理学总论

（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。

本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。

壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。

我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

”上述定义包含以下要点。

第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。

没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。

而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。

第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。

这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。

这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。

第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。

这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。

第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。

“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。

于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。

二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。

第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。

药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。

药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。

kmncs)，卫称药动学。

药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。

通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。

随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。

因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。

药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。

即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。

药理学总论：A.绪论一．药物(drug) :指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。

毒物(toxicant) 较小剂量即对机体产生毒害作用、损害健康的化学物质。

药物和毒物没有明显界限，可以相互转化。

二．药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科B.药物代谢动力学（药代学）药物代谢动力学(药动学)：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。

一．药物分子的跨膜转运A被动转运：特点：①顺浓度梯度②不需载体③不耗能量④无饱和现象和竞争抑制滤过（水溶性扩散）经过毛细血管内皮细胞孔隙：药物水性通道：甲醇，尿素等主要方式简单扩散（脂溶性扩散）绝大多数药物的转运方式B载体运输：特点：选择性、饱和性、竞争抑制，结构和部位特异性（VitB）主动转运：逆浓度差耗能，单糖，氨基酸，水溶性维生素，离子易化扩散：顺浓度不耗能，VB12, 葡萄糖，甲氨蝶玲C.膜动转运胞饮（pinocytosis），吞饮或入胞，如脑垂体后叶粉剂从鼻粘膜给药胞吐（exocytosis），胞裂外排或出胞如腺体分泌和递质二．影响药物通透细胞膜的因素1.药物的解离度和体液的酸碱度离子障（ion trapping）：分子型药物疏水而亲脂，易通过膜；离子型药物极性大，不易通过膜脂质层的现象。

pKa：药物50%解离时溶液的pH值弱酸性药物10pH–pKa = [A– ]/[HA] 弱碱性药物10pKa–pH=[BH+]/[B]应用弱酸性药物在酸性中分子型多，易扩散; 在碱性中解离型多，不易扩散。

弱碱性药物在碱性中分子型多，易扩散; 在酸性中解离型多，不易扩散。

2.药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度与面积，通透性成正比，与厚度成反比3.血流量血流量丰富，流速快时转运快4.细胞膜转运蛋白的数量和功能数量多（三）药物在体内的过程（ADME系统吸收分布代谢排泄）1.吸收1. 口服给药：小肠是口服给药时主要的吸收部位首过消除（first-pass elimination）口服药物经过吸收过程后，进入体循环的药量减少原因：肠壁和肝脏代谢，以及胆汁排泄等➢舌下给药很大程度避免（80%）➢直肠给药一定程度避免（50%）2. 注射给药：静脉、肌内、皮下及动脉注射3. 呼吸道吸入给药：速度最快4. 局部给药：皮肤、眼、鼻、咽喉、阴道和直肠5. 舌下给药2.分布：药物从血循环到达机体各个器官和组织的过程。