华南理工大学药理学单元测验整理版

药理学单元测试汇总单元练习一一、填空和名词解释（每题5分，共50分）1.药效学Parmacodynamics药物对机体的作用及作用机制，即机体在使用药物后产生的生理、病理反应。

药动学Parmacokinetics机体对药物的作用，即药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，并用数学原理和方法阐述药物在机体的量变规律。

2.首关消除first pass elimination从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除，也称首关代谢first pass metabolism或首关效应first pass effect。

3.体内屏障血脑屏障：blood-brain, blood-cerebrospinal fluid, cerebronspinal fluid-brain.血管外有星状胶质细胞包围，阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过，脂溶性高、分子小的可扩散通过。

胎盘屏障(placental barrier)：胎盘绒毛与子宫血窦间屏障。

作用小。

血眼屏障(blood-eye barrier)：房水、晶状体、玻璃体等药物浓度远小于血液。

4.转化方式：Ⅰ相反应：氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolyses)过程。

药物毒性可降低（灭活），也可增高（活化）。

Ⅱ相反应：结合(conjugation)过程。

与葡萄糖醛酸、硫酸结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸及谷氨酰胺结合、谷胱甘肽结合等。

5.酶诱导和抑制酶诱导enzyme induction某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。

酶抑制enzyme inhibition 某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，使其代谢药物速率减慢。

6.肝肠循环hepatoenteral circulation被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

7.生物利用度biovilability, F给予一定剂量的药物后，吸收入血循环的药物所占百分率。

它反映血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度。

F=吸收入体的药量A给药剂量D ×100%=血管外给药AUC静注AUC×100%F相对=受试制剂AUC标准品制剂AUC×100%生物等效性bioequivalence如果药品含有同一有效成分，且剂量、剂型和给药途径相同，则它们在药学方面应是等同的。

两个药学等同的药品，若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别，则称为生物等效。

8.亲和力指数pD2为亲和力指数（最大效应一半时所需的药物剂量），反映亲和力大小。

9.第二信使second messenger第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。

将信息增强、分化、整合并传递给效应器发挥特定的生理功能或药理效应。

10.耐受性tolerance在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。

依赖性drug dependence 某些麻醉药品（narcotics）或精神药品，患者连续使用能产生依赖性，表现为对该类药品继续使用的欲望。

依据药物使人体产生的依赖性和危害人体健康的成都，通常分为两类：躯体依赖性（physical dependence）和精神依赖性(psychological dependence)二、简答题（每题10分，共50分）1.主动转运与被动转运分别有何特点？主动转运active transport特点：①消耗能量；②需载体参与；③转运有饱和现象；④转运有竞争性抑制现象；⑤可逆浓度差转运。

被动转运passive transport特点：①不消耗能量；②简单扩散不需要载体，易化扩散需要载体；③简单扩散无饱和现象，易化扩散有饱和现象；④简单扩散无竞争性抑制现象，易化扩散有竞争性抑制现象；⑤顺膜两侧浓度差进行转运。

2.吸收和分布的主要影响因素有哪些？影响吸收的主要因素：①药物的理化性质：水脂溶性、分子量、解离度吸收快不一定好吸收少不一定不好②给药途径(较重要的影响因素)影响分布的主要因素：①血浆蛋白结合：结合型药物不能跨膜转运，为药物贮存形式。

②局部器官血流量：肝、肾、脑、肺血流量大，可再分布。

③体液pH：血液(7.4)>细胞内液(7.0)，升高血液pH，有利于弱碱性药物进入细胞内液；降低血液pH，有利于弱酸性药物进入。

如服用NaHCO3，促使巴比妥类药物排出。

④组织结合：碘- 甲状腺；钙-骨骼；地高辛- 心；氯喹-肝⑤体内屏障3.消除类型及特点是什么？恒量消除：零级动力学zero-order elimination kinetics，药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

dC/dt=-k0，积分为Ct=-k0+C0，k0为零级消除速率常数。

药物在高浓度，超出代谢能力时表现为此类型。

0级消除动力学特点：•消除速率与血药浓度无关，属定量消除•无固定半衰期•血药浓度用真数表示时量曲线呈直线恒比消除：一级动力学first-order elimination kinetics，体内药物在单位时间内消除的百分率不变，即单位时间内消除的药物量与血药浓度成正比。

dC/dt=-keC，积分为Ct=C0e -ket ，ke为消除速率常数。

低浓度时、体内药物消除能力大于药物量时，表现此类型。

一级消除动力学特点：•消除速率与血药浓度有关，属定比消除•有固定半衰期•如浓度用对数表示则时量曲线为直线混合动力学消除：零级+一级，高浓度时为零级，低浓度时为一级。

符合米氏方程Michaelis-Menten：dC/dt=-VmaxC/(Km+C)，Km为米氏常数。

当Km>>C时，C可不计，为一级；当C >> Km时，Km可不计，为零级。

4.药物不良反应主要有哪些？不良反应：副作用(side effect)：在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用（感冒药）。

毒性反应(toxic reaction)：治疗剂量过大或时间过长引起机体损害性急性毒性(acute toxicity)、慢性毒性(chronic toxicity)。

变态反应(allergy) 或过敏反应(hypersensitive reaction)：用药产生的病理性免疫反应，分Ⅰ过敏反应（青霉素）、Ⅱ溶细胞反应（氯霉素）、Ⅲ免疫复合物反应（类风湿）、Ⅳ迟发性变态反应（移植排斥。

后遗效应(residual effect)：停药后血药浓度降至阈浓度以下时而残存的药物效应（安定）。

继发反应(secondary reaction)：药物发挥治疗作用所引起的不良后果治疗矛盾，如破坏平衡、二重感染（四环素）。

药物依赖性(drug dependence)：停药后对药物产生渴求现象，分生理性依赖(physiological)和精神依赖(psychic)。

毒品分为：麻醉品(narcotics)、精神药品如镇静催眠药、其他如烟草、酒精等。

特异质反应(idiosynacrasy)：与常人不同的损害性反应。

三致作用：致癌(carcinogenesis) 、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)。

如CTX5.受体的特点、按效应分类、药物分类？受体的特点：①特异性specificity 一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理效应，而不被其他生理信号干扰；②高亲和力high affinity 受体对其配体的高亲和力应相当于内源性配体的生理浓度，其表观解离常数K a值一般在nmol/L水平；③饱和性saturation虽然在不同组织或同一组织的不同区域内的受体密度有所不同，显示区域分布性regional distribution ,但是，在每一细胞或每一定量的组织内，受体的数量是有限的；④可逆性reversibility绝大部分情况下，配体与受体的结合是可逆的；⑤受体亚型、分布和分子特征receptor subtype,distribution and mocular characterization；⑥受体结合试验与药理活性的相关性relationship between receptor binding and pharmacological activity根据效应分：G-蛋白偶联受体G protein coupled receptors、配体门控离子通道受体ligand-gated ion channel、酪氨酸激酶受体tyrosine-protein kinase receptors、基因表达调节受体又称核受体Nuclear receptors。

按药物分类：激动剂(agonist)：兴奋药，亲和力强，内在活性强。

拮抗剂(antagonist)：阻断药，亲和力强，无内在活性。

竞争性(competitive)：与激动剂竞争，可逆非竞争性(noncompetitive)：不可逆，全面或部分拮抗部分激动剂(partial agonist)：亲和力强，内在活性弱，单独时激动，合用时低浓度激动，高浓度拮抗。

单元练习二一、填空题（每空3分，共计45分）1.自主神经系统又称为植物神经系统，可分为交感神经系统和副交感神经系统。

2.肾上腺素能神经分布在大多数交感神经节后纤维。

3.乙酰胆碱前体是胆碱和乙酰辅酶A。

肾上腺素的前体是酪氨酸4.有机磷中毒机理是抑制了胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱分解减少，乙酰胆碱大量堆积。

采用胆碱酯酶复活药和阿托品抢救。

5.可用于青光眼治疗的传出神经药物有M胆碱受体激动药类、抗胆碱酯酶药类和α、β受体激动药类。

6.儿茶酚胺和非儿茶酚胺拟交感药结构有儿茶酚胺类苯环上的3、4位C上有-OH差异，性质有儿茶酚胺类的不稳定，易被氧化和水解，水溶性较强，不易进入中枢神经系统/而非儿茶酚胺类的稳定，不易被氧化和水解的差异。

7.异丙肾上腺素可用于感染性休克，肾上腺素可用于过敏性、神经性、出血性、心源性休克。

二、名词解释（每题5分，共计15分）1.M样作用①心血管：心率下降，心肌收缩力下降，血管扩张，血压下降，传导减慢，不应期缩短②平滑肌：气管、胃肠道、膀胱、子宫平滑肌收缩③眼：瞳孔括约肌收缩，缩瞳、调节痉挛④腺体：汗腺、唾液腺、气管腺体、消化道腺体分泌增加2.肾上腺素对血压的翻转现象Adr对血压的翻转作用给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。