水杨酸类
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水杨酸类药物的作用和禁忌有哪些水杨酸类药物的作用和禁忌有哪些水杨酸类药物是一类常用的非处方药,具有抗炎、镇痛、退热等作用。
它们被广泛应用于治疗各种炎症性疾病和疼痛症状。
然而,由于其特殊的药理作用和副作用,使用水杨酸类药物需要严格遵循禁忌情况。
本文将从作用机制、适应症和禁忌方面来探讨水杨酸类药物的使用。
一、水杨酸类药物的作用机制水杨酸类药物主要通过抑制环氧酶的活性,从而抑制前列腺素的合成。
前列腺素是一种重要的炎症介质,参与了炎症反应的各个过程,包括痛觉传导和发热反应等。
抑制前列腺素的合成能有效减轻炎症疾病的发生和发展。
此外,水杨酸类药物还具有一定的抗凝血作用,可以防止血小板凝聚和血栓形成。
二、水杨酸类药物的适应症1. 抗炎作用:水杨酸类药物广泛用于各种炎症性疾病的治疗,包括风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
它们可以减轻关节疼痛、肿胀和僵硬感,改善患者的生活质量。
2. 镇痛作用:水杨酸类药物对于轻至中度的疼痛有较好的缓解作用,可以用于缓解头痛、肌肉酸痛、牙痛等不适症状。
3. 退热作用:水杨酸类药物是常用的退热药,可以在感冒、流感等发热疾病中使用。
它们通过降低体温中枢的敏感性,减少热量产生和提高散热效应,从而有效地降低体温。
三、水杨酸类药物的禁忌1. 过敏史:对水杨酸类药物过敏的患者禁止使用。
过敏反应可能包括皮肤红肿、发痒、荨麻疹等,严重者还可能引发呼吸困难和休克等严重后果。
2. 消化道溃疡:水杨酸类药物可引起胃黏膜损伤,加重或导致消化道溃疡。
因此,在溃疡活动期、消化道出血史、胃肠炎等情况下禁止使用。
3. 凝血功能障碍:水杨酸类药物具有抑制血小板聚集和影响凝血机制的作用。
对于患有凝血功能障碍的患者,如血小板减少性紫癜、血友病等,使用水杨酸类药物可能导致出血风险增加。
4. 妊娠和哺乳期:水杨酸类药物对胎儿具有一定的致畸和致胎儿害作用,孕妇和哺乳期妇女应避免使用该类药物。
5. 肝肾功能不全:肝肾功能不全的患者代谢和排泄水杨酸类药物的能力减低,容易发生药物积聚,导致副作用的增加。
什么是水杨酸1、水杨酸(Salicylic Acid):能去除老化角质堆积,改善皮肤纹理;能渗透毛囊,有效地干燥面疱的化脓部位。
有许多抗痘产品都含有水杨酸。
相较于果酸,水杨酸对皮肤的刺激性较低。
2、敏感皮肤不要用,因为会过敏对皮肤有抗痘美白的效果。
3、水杨酸(Salicylic acid),又称为B氢氧基酸(BHA)、B柔肤果酸。
水杨酸是一种白色的结晶粉状物,存在於自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。
Salicylic取自拉丁文Salix,即柳树的拉丁文植物名。
水杨酸具有优秀的「去角质、清理毛孔」能力,安全性高,且对皮肤的刺激效较果酸更低,因而成为保养品新宠儿。
水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。
水杨酸在皮肤美容的历史最近常听到的广告流行语,像是:「老旧的角质去掉了,毛孔看不见了」、「我就是有办法白回来」等,让爱美的人士趋之若鹜。
而号称可以造成这些神奇效果的主角就是水杨酸。
虽然最近拜传媒之赐,大家开始对水杨酸耳熟能详,但事实上水杨酸是一种非常老资格的皮肤用药。
早期水杨酸是用来软化硬皮或溶解角质的药物,和美容一点也扯不上关系。
1997年Kligman医师在美国皮肤外科医学杂志上发表,以30%高浓度的水杨酸作为化学换肤的药剂,可达到和70%果酸换肤相同,淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等多项效果。
从此以后水杨酸声名大噪,咸鱼翻身。
有别於果酸AHA的化学结构,水杨酸Beta Hydroxy Acid(简称BHA)以全新的名称-B柔肤酸,在美容抗老医学界掀起一阵不小的涟漪。
水杨酸英文名:salicylic acid,又称邻羟基苯甲酸,分子式C6H4(OH)(COOH),分子量138. 05,白色结晶,针状或粉状。
比重1.443,熔点156℃~159℃。
溶於乙醇、乙醚、丙酮、松节油。
水杨酸的衍生物很多,其中之一就是医学上常用的老药阿斯匹灵。
水杨酸的作用原理水杨酸可以溶解角质间的构成形物质(cement),使角质层产生脱落,所以能去除积聚过厚的角质层,促进新陈代谢。
药学专业知识:水杨酸类药物的分析水杨酸类药物的基本结构为邻羟基苯甲酸,由于羧基邻位的羟基取代,能与羧基形成分子内氢键,增强了羧基中氧氢键的极性,酸性增强。
今天对中水杨酸类药物进行分析。
(一)主要性质1.对氨基水杨酸钠溶于水,其他不溶。
2.由于本类药物均有较强酸性,均可采用酸碱滴定法测定含量。
3.水杨酸酯类结构易水解生成游离水杨酸,游离水杨酸类受热易脱羧降解生成酚类,在生产和贮藏过程中易引入各种降解产物。
(二)鉴别试验1.三氯化铁反应:水杨酸及其盐,在pH4-6的条件下,与三氯化铁反应,阿司匹林呈紫堇色;对乙酰氨基酚呈紫红色。
2.水解反应:阿司匹林与碳酸钠加热水解,加过量稀硫酸,析出水杨酸白色沉淀。
3.重氮化-偶合反应:对氨基水杨酸钠(具芳伯胺基),产生橙红色沉淀。
4.红外吸收光谱:水杨酸、贝诺酯、对氨基水杨酸钠。
(三)阿司匹林的杂质检查和含量测定1.杂质检查杂质来源:原料残存(生产过程中乙酰化不完全);水解产生(贮存过程中水解产生)。
(1)溶液的澄清度:碳酸钠试液中的不溶物,碳酸钠试液中应澄清。
(2)水杨酸:水杨酸酚羟基与高铁盐作用生成紫堇色。
对色比较不得更深。
(3)易炭化物:检查被硫酸化呈色的低分子有机杂质。
药典规定片剂(0.3%),肠溶片(1.5%)以比色法控制水杨酸量,栓剂中游离酸(1.0%)以高效液相控制。
2.含量测定(1)中和法:直接滴定法。
(2)两步滴定法:用于阿司匹林片和阿司匹林肠溶片测定。
阿司匹林的两步滴定法是为了消除片剂中加入的少量稳定剂和水解产物,中国药典采用两步滴定法测定含量,第一步为中和所有的酸性物质,包括阿司匹林结构中的羧基,第二步在上述溶液中加定量过量的氢氧化钠使阿司匹林水解,再用硫酸滴定液滴定剩余的氢氧化钠,供试品中阿司匹林的含量由水解时消耗的碱量计算。
(3)高效液相色谱法:用于阿司匹林栓剂的含量测定。
(四)对氨基水杨酸钠的特殊杂质检查和含量测定1.间氨基酚杂质的产生及其检查方法:间氨基酚导致变色,有毒。
水杨酸类药物关于《水杨酸类药物》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
很多人也不太了解水杨酸钠类药的关键功效是啥,最先是能够治疗风湿,缓解疼痛,袪风排热,医治各种各样头痛和牙痛,神经痛和肌肉疼痛,平常对人体有非常大的作用,但是在服食期内还要当心,短期内内出現的副作用,由于长期性很多抗风湿,会出現一些反过来的不良影响,需要需注意。
临床医学运用1.解热镇痛及抗风湿有极强的退热、止痛功效,常与别的镇痛药配出棘籽,用以头痛、牙痛、肌肉疼、神经痛、经痛及感冒发热等;抗感染抗风湿功效也较强,可使急性风湿热病人于24~48钟头内降烧,骨节红、肿及剧烈疼痛减轻,血沉降低,病人主观性觉得转好。
因为控制急性风湿热的功效快速而的确,故也可用以诊断。
对类风湿性关节炎也可快速止痛,消散骨节发炎,缓解关节损伤,当今仍是优选药。
用以抗风湿最好用至较大承受使用量,一般成年人每天3~5g,分4仅次于餐后服。
2.影响血栓形成血栓素(TXA2)是强劲的血小板释放出来ADP 及集聚的诱导剂,乙酰水杨酸能使PG合酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而降解,因此降低血小板中TXA2的转化成而抗血小板聚集及抗血栓产生。
但在浓度较高的时,乙酰水杨酸也可以抑止血管壁中PG合酶,降低了前列环素(prostacyclin,PGI2)生成。
PGI2是TXA2的生理学抵抗剂,它的生成降低可能推动血栓形成。
试验证实,血小板中PG合酶对乙酰水杨酸的敏感度远较血管中PG合酶为高,因此建议选用剂量(每天内服75mg)用以避免血栓形成。
医治脑缺血心脏病、包含沉稳型、不沉稳型心绞痛及进度性心肌梗塞病人能减少致死率及再堵塞率。
除此之外,运用于血管产生术及旁通移植手术也合理。
对一过性脑缺血灶发创作者,服食剂量乙酰水杨酸(30~50Mg),可避免脑血栓形成。
副作用短期内服食副作用少;长期性很多抗风湿则有副作用。
消化道反映1.消化道反映更为普遍。
口取可立即刺激性胃黏膜,造成上腹不适感、恶心想吐、呕吐。
阿司匹林(Aspirin)已在临床应⽤了100多年,为有效的解热镇痛药,⽤于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。
近年来经研究发现阿司匹林为不可逆的环氧合酶抑制剂。
阿司匹林还能抑制⾎⼩板中⾎栓素A2(TXA2)的合成,阿司匹林现已⽤于⼼⾎管系统疾病的预防和治疗。
长期服⽤阿司匹林有时可导致胃肠道出⾎,这是由于抑制了前列腺素的合成,致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作⽤,造成胃部⾎流减少,缺⾎⽽引起溃疡。
另外阿司匹林及⽔解产物⽔杨酸酸性较强对胃粘膜有刺激性,甚⾄引起胃出⾎。
因此,对阿司匹林进⾏⼀系列结构修饰,利⽤⽔杨酸分⼦中的活性功能基羧基将其制成盐、酰胺、酯类以降低羧酸对胃肠道的刺激性。
如在临床上应⽤的有⼄酰⽔杨酸铝(Aluminumacetylsalicylate),⼄酰⽔杨酸赖氨酸盐——赖氨匹林(Aspirin-Lysine),阿司匹林精氨酸盐(Aspirin-Arginine),双⽔杨酯(Salsalate),贝诺酯(Benorilate)等。
⼀、阿司匹林(Aspirin) 化学名:2-⼄酰氧基苯甲酸,⼜名⼄酰⽔杨酸 合成:以⽔杨酸为原料,在硫酸催化下⽤醋酐⼄酰化制得。
性质: 1.阿司匹林为⽩⾊结晶或结晶性粉末;⽆臭或微带醋酸臭;味微酸;溶于⼄醇、氯仿、⼄醚,微溶于⽔,其⽔溶液显酸性。
2.稳定性:阿司匹林在⼲燥空⽓中稳定,遇湿⽓时分⼦中的酯键易被⽔解,⽣成⽔杨酸和醋酸。
因此阿司匹林应置于密闭容器中于⼲燥处保存。
3.阿司匹林分⼦中有羧基,可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,并同时被⽔解⽣成⽔杨酸钠和醋酸钠,加热时⽔解更快,酸化后即析出⽩⾊⽔杨酸沉淀,并发⽣醋酸的臭味。
4.阿司匹林分⼦中⽆游离酚羟基,与三氯化铁⽆颜⾊反应;当将阿司匹林加⽔煮沸后即被⽔解,⽣成的⽔杨酸与三氯化铁反应,呈紫堇⾊。
5.由于合成阿司匹林时⼄酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的⽔杨酸杂质,不仅对⼈体有毒性,且易被氧化⽣成⼀系列醌型有⾊物质,中国药典规定检查游离⽔杨酸,采⽤与硫酸铁反应产⽣紫⾊进⾏检查。
水杨酸类药物很多人都不太知道水杨酸类药物的主要作用是什么,首先是可以治疗风湿,缓解疼痛,祛风散热,治疗各种头痛和牙痛,神经痛和肌肉疼痛,平时对身体有很大的功效,不过在服用期间也要小心,短时间内出现的不良反应,因为长期大量抗风湿,会出现一些相反的后果,需要特别注意。
★临床应用1.解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。
由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。
对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,当前仍是首选药。
用于抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服。
2.影响血栓形成血栓素(TXA2)是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂,乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
但在高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。
PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。
实验证明,血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病、包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。
此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
对一过性脑缺血发作者,服用小剂量乙酰水杨酸(30~50mg),可防止脑血栓形成。
★不良反应短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。
★胃肠道反应1.胃肠道反应最为常见。
口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。
血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。
水杨酸类中毒有哪些症状?*导读:本文向您详细介绍水杨酸类中毒症状,尤其是水杨酸类中毒的早期症状,水杨酸类中毒有什么表现?得了水杨酸类中毒会怎样?以及水杨酸类中毒有哪些并发病症,水杨酸类中毒还会引起哪些疾病等方面内容。
……*水杨酸类中毒常见症状:发绀、昏迷、皮肤苍白、高热、蛋白尿、呼吸衰竭*一、症状:1.消化系统反应:恶心、呕吐、腹痛、呕血、血便。
2.神经系统症状:头痛、头晕、嗜睡。
重症患者,尤其是婴幼儿可出现谵妄、幻觉、精神错乱、肌肉震颤、直至发生惊厥、昏迷。
3.呼吸系统症状:深长呼吸、出现呼吸性碱中毒,表现为四肢麻木、刺痛、抽搐、胸闷及腹胀等;重度中毒可出现肺水肿和呼吸衰竭。
对水杨酸类过敏的儿童在即使应用小剂量的阿司匹林还可引起发生声门水肿和喉头痉挛。
4.循环系统:血管扩张、面色潮红、口唇发绀、紫癜、鼻出血、视网膜出血。
水杨酸盐能通过胎盘进入新生儿体内,引起新生儿出血。
5.泌尿系统:血尿、蛋白尿、尿毒症等。
6.全身症状:体温下降,病儿可有多汗、高热、脱水等。
7.其他:中毒者还可有耳鸣、耳聋、视觉障碍、转氨酶增高、黄疸、其他部位出血。
过敏小儿还可有皮疹、表皮坏死等。
*以上是对于水杨酸类中毒的症状方面内容的相关叙述,下面再看下水杨酸类中毒并发症,水杨酸类中毒还会引起哪些疾病呢?*水杨酸类中毒常见并发症:休克*一、并发症:严重中毒,可出现木僵,不能言语,昏迷,休克,最后发生循环和呼吸衰竭,甚至死亡等并发症。
*温馨提示:以上就是对于水杨酸类中毒症状,水杨酸类中毒并发症方面内容的介绍,更多疾病相关资料请关注疾病库,或者在站内搜索“水杨酸类中毒”可以了解更多,希望可以帮助到您!。
五氨基水杨酸类
五氨基水杨酸(5-AminosaIicyIic Acid,简称5-ASA)是一种常用的治疗炎症性肠病的药物,主要包括溃疡性结肠炎和克罗恩病。
它具有良好的抗炎和止血作用,可减轻肠道黏膜的炎症,促进溃疡愈合。
五氨基水杨酸类药物的作用机理:
1. 抑制细胞因子和前列腺素的生成,减少炎症反应。
2. 清除活性氧自由基,发挥抗氧化作用,保护肠黏膜。
3. 抑制核转录因子的活化,影响细胞增殖和凋亡。
常见的五氨基水杨酸类药物包括:
1. 口服制剂:sulfasalazine、mesalazine、olsalazine、balsalazide等。
2. 肠溶制剂:Pentasa、Asacol、Salofalk等。
3. 直肠给药制剂:栓剂、泡腾片等。
这些制剂在肠道不同部位起效,适用于不同类型和不同部位的炎症性肠病。
一般情况下,轻中度病例首选mesalazine类制剂,重度病例联合其他免疫抑制剂或生物制剂治疗。
五氨基水杨酸类药物的不良反应较轻,主要包括头痛、恶心、腹泻等。
但也需注意肝肾功能的监测。
总的来说,五氨基水杨酸类药物是治疗炎症性肠病的基础用药,疗效确切、安全性较高。