初级中药师考试辅导知识：栓剂特点与作用机理

初级中药士-专业实践能力-中药药剂学-栓剂［单选题］1.以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂A.95%乙醇B.软皂C肥皂、甘油、95%乙醇D.甘油E.液状石蜡正确答案：E（江南博哥）参考解析：栓剂的润滑剂中，水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

掌握“栓剂”知识点。

［单选题］2.制备油脂性的栓剂，常用的润滑剂为A.肥皂、甘油、90%乙醇B.廿油C.肥皂、水D.植物油E.液状石蜡正确答案：A参考解析：热熔法制备栓剂的工艺流程栓剂的润滑剂中，油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。

掌握“栓剂”知识点。

［单选题］3.不必进行水分检测的是A.颗粒剂B.水蜜丸C.栓剂D.胶剂E.胶囊剂正确答案：C参考解析：栓剂的质量评定栓剂的质量评定：①重量差异；②溶变时限；③微生物限度。

掌握“栓剂”知点0獐巳题］4.聚乙二醇作为栓剂的基质其特点有A.多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用B.遇体温熔化C.对直肠无刺激D.制成的栓剂夏天易软化，须冷藏E.不宜吸湿受潮正确答案：A参考解析：栓剂的水溶性与亲水性基质聚乙二醇类，为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。

其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平均相对分子质量的增加而下降，常以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融制得理想稠度的栓剂基质。

掌握“栓剂”知识点。

［单选题］5.能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是A.颗粒剂B.栓剂C.包衣片D.微囊片E.软胶囊正确答案：B参考解析：栓剂的作用特点是：①药物不受或少受胃肠道PH或酶的破坏；②避免药物对胃黏膜的刺激陛；③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；④适宜于不能或不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

掌握“栓剂”知识点。

［单选题］6.油脂性基质以热熔法制备栓剂，常用的润滑剂是A.植物油B.液状石蜡C.肥皂、甘油、90%乙醇（11：5）D.甘油E.肥皂、水（5：1）正确答案：C参考解析：润滑剂的种类与选用热熔法制备栓剂时，栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便冷凝后取出栓剂。

第五章栓剂一、概述（一）栓剂的概念栓剂指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

（二）栓剂的种类（三）栓剂的质量要求1.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；2.塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；3.有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

二、栓剂基质（一）理想基质的要求1.优良基质应符合以下要求：（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂。

在体温下易软化、融化或溶解；（2）与药物混合后不起作用，亦不妨碍主药的作用与含量测定。

（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无过敏性，其释药速率应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢和持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。

（4）本身性质稳定，贮藏中应不影响其生物利用度，不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。

（5）具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水。

（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂。

（7）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200~245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。

2.作为一个实际应用的栓剂，还需根据用药目的和药物性质等来决定。

其规格应包括以下项目：（1）来源及化学组成；（2）熔点；（3）固化点（指基质在栓膜中冷却固化时的温度）；（4）皂化价；（5）酸价；（6）碘值；（7）水值。

（二）油脂性基质1.可可豆脂：天然脂肪酸甘油酯每100g可可豆脂可吸收20~30g水，若加入5%~10%吐温60可增加吸水量，且还有助于药物混悬在基质中。

2.半合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。

（1）椰油酯（2）山苍子油酯（3）棕榈酸酯（4）硬脂酸丙二醇酯（三）水溶性基质1.甘油明胶（1）本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。

（2）甘油与水的含量越高越易溶解（3）甘油能防止栓剂干燥，通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比（3）注意问题：①贮存时应注意在干燥环境中的失水性。

栓剂的原理
栓剂是一种直接插入体腔或体腔口的药物剂形。

栓剂可以通过直肠、阴道等体腔进入体内，并释放有效成分。

栓剂的原理主要包括以下几个方面：
1. 局部作用：栓剂中的药物可以直接接触到体腔黏膜，通过局部作用发挥药效。

例如，阴道栓剂可以用于治疗阴道炎，药物可以直接作用于阴道黏膜，起到抗菌、抗炎的作用。

2. 渗透吸收：栓剂的基质可以通过体液的吸收、渗透进入体内，使药物达到全身循环，发挥整体药效。

例如，直肠栓剂中的药物可以通过直肠黏膜的吸收进入血液，从而起到全身性的治疗作用。

3. 慢释作用：部分栓剂可设计成长效、慢释型药物，通过缓慢释放药物，使药效持久。

这样可以减少药物的频繁给药，提高药物的疗效。

总的来说，栓剂的原理是通过直接接触黏膜产生局部作用、通过渗透吸收达到全身效应或通过慢释作用实现药物疗效的持久性。

栓剂的应用范围广泛，适用于多种体腔疾病的治疗。

中药学考试题库：中药药剂学之栓剂栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

在常温下是固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

中药栓剂是我国传统剂型之一，古代称坐药或塞药，为局部用药。

今天整理关于栓剂的知识，以帮助大家更好复习。

栓剂的特点：药物不受胃肠道PH或酶的破坏而失去活性;可避免刺激性药物对胃肠道的刺激;减少药物受肝脏首过效应的影响，同时可减少药物对肝脏的毒副代谢作用;便于不能灰不愿吞服药物的患者使用。

不足之处在于使用不方便。

通过栓剂的定义可知栓剂的组成主要包括药物与基质，其中优良的基质应符合以下要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形，不破碎，遇体温易软化、融化;对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性;性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定;具有润湿或乳化能力，能混入较多的水分等。

栓剂的基质包括油脂性和水溶性两种：(1)油脂性基质包含可可豆脂、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯，其中可可豆脂为同质多晶型，具有、、三种晶型。

(2)水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等。

栓剂中除了基质外，附加剂对栓剂剂型的成型和药物释放也具有重要影响，常用的附加剂包括：(1)吸收促进剂：氮酮、聚山梨酯80等。

(2)吸收阻滞剂：羟丙基甲基纤维素、海藻酸等。

(3)增塑剂：聚山梨酯80、甘油等。

(4)抗氧剂：没食子酸等。

(5)防腐剂：苯甲酸钠等。

在考试中关于油脂性基质可可豆脂的相关性质及栓剂基质的要求通常会是对应考点。

例题：1.具有同质多晶型的栓剂基质是( )。

A.可可豆脂B.聚乙二醇C.吐温60D.半合成棕榈油酯1.【答案】A。

解析：可可豆脂为同质多晶型，具有、、三种晶型。

2.对于栓剂基质的要求有( )。

A.室温下不易软化、熔融或溶解B.无毒，无过敏，对黏膜无刺激性C.与主药无配伍禁忌D.不能混入较多的水2.【答案】ABC。

第十章栓剂（1-3.5分）栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

1.分类：直肠栓--鱼雷形、圆锥-、圆柱-。

阴道栓--鸭嘴形、球-、卵-。

尿道栓--棒状。

2.作用特点：①局部作用，全身作用；②不受胃肠道pH值或酶的破坏，无胃肠道刺激；③直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适用不能或者不愿口服给药的患者。

3.直肠给药栓剂的吸收途径：①直肠上静脉（距肛门6cm)→经门静脉→肝脏→大循环；②直肠下静脉+肛门静脉（距肛门2cm)→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环；③直肠淋巴系统。

4.直肠给药栓剂影响药物吸收的因素：（1）生理因素：塞入深度（距肛门口2cm）；粪便、腹泻及组织脱水；直肠液的PH值。

（2）药物因素：溶解度；脂溶性与解离度；粒径（难溶性药物宜减小粒径以增加溶出）。

脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。

（3）基质因素：①水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。

②表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。

栓剂基质：1、要求：⑴室温下硬度适当，入腔道不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。

⑵与主药无配伍禁忌，无毒、过敏及黏膜刺激，不影响药物含量测定。

⑶熔点与凝固点相近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水。

⑷贮藏不易霉变，且理化性质稳定。

2、类型：油脂性基质，水溶性及亲水性基质。

⑴油脂性基质：不适于阴道栓剂。

1）可可豆脂：具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。

制备：①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

2）半合成脂肪酸甘油酯类：半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。

⑵水溶性及亲水性基质：1）甘油明胶：用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。

栓剂的作用及功能主治1. 栓剂的定义和特点栓剂是一种具有柔软质地且容易融化的制剂，通常被用于直肠或阴道插入以进行治疗。

它们通常采用固体或半固体的基质，并嵌入有活性成分，可通过黏膜的吸收发挥作用。

栓剂的特点包括：•易于使用：栓剂可以轻松地插入到身体的腔道中，不会引起不适或疼痛。

•快速吸收：栓剂通过直接接触黏膜，使药物更快地被吸收，从而加快疗效。

•减少副作用：由于直接吸收，栓剂可以减少药物在体内的代谢和消化，从而降低副作用的发生率。

2. 栓剂的作用栓剂在医学领域中被广泛应用，并具有多种作用。

主要的作用有：2.1 治疗和预防感染栓剂可以用于治疗和预防各种类型的感染，包括菌感染和病毒感染。

栓剂中的抗菌药物或抗病毒药物可以直接接触到感染的部位，以最大限度地提供治疗效果。

2.2 减轻炎症症状栓剂中常含有抗炎药物，可以减轻炎症症状，如疼痛、红肿和瘙痒等。

通过直接接触到炎症部位，栓剂可以迅速缓解症状，并加快康复。

2.3 改善血液循环栓剂中的药物可以通过直接接触到血管壁，改善血液循环，减少血栓的形成。

这对于一些患有循环系统疾病的患者特别重要，如静脉曲张和深静脉血栓。

2.4 协助治疗肿瘤栓剂在肿瘤治疗中起着重要作用。

与口服药物相比，栓剂可以更好地直接接触到肿瘤部位，并提供更高的药物浓度，以提高治疗效果。

2.5 镇痛栓剂中可以添加镇痛药物，用于缓解疼痛。

这种形式的治疗特别适用于直肠或阴道疼痛引起的疼痛。

3. 栓剂的功能主治栓剂主要用于以下疾病的治疗：3.1 外痔和内痔栓剂是治疗外痔和内痔的常见方法。

栓剂可以缓解痔疮的症状，如瘙痒、疼痛和出血，并促进痔疮的愈合和消退。

3.2 阴道炎栓剂适用于阴道炎的治疗。

它可以通过直接接触到阴道黏膜，缓解炎症症状，并预防感染的扩散。

3.3 直肠炎栓剂也可用于直肠炎的治疗。

它可以缓解直肠炎的症状，如腹泻、便血和腹痛，并帮助肠道的愈合。

3.4 阴道干燥栓剂在治疗阴道干燥方面发挥重要作用。

栓剂中的润滑剂可以增加阴道的湿润度，并减轻因阴道干燥引起的不适。

本类药物按其作用方式不同，一般可分为去极化和非去极化两型。

有些药物兼有此两型的药理作用。

（1）非去极化型：神经和肌纤维在静止状态时，其膜内呈负电位，膜外呈正电位，膜内外有一定的电位差，称为“极化状态”。

当正常神经冲动到达神经肌肉接头使神经末梢释放乙酰胆碱时，后者与运动终板膜上的胆碱受体结合，促使膜对某些离子的通透性改变，使膜内外的电位差呈一时性消失，引起“去极化”，从而产生动作电位，导致肌肉收缩。

属于非去极化型的筒箭毒碱、汉肌松等，能竞占膜上的胆碱受体，阻断乙酰胆碱的去极化作用，而其本身并不产生去极化作用，结果使骨骼肌松弛。

本型肌松剂的作用，可为抗胆碱酯酶药新斯的明所对抗（因新斯的明能拮抗胆碱酯酶而使神经肌肉接头的乙酰胆碱浓度增高，从而减弱肌松剂的竞争作用）。

（2）去极化型：如琥珀胆碱，亦能与终板膜的胆碱受体结合，产生去极化状态，且会极化作用较乙酰胆碱持久，导致终极对乙酰胆碱的反应性降低，因而亦产生肌肉松弛。

新斯的明不但不能对抗本型肌松剂的作用，甚至加剧之。

☆☆☆考点1：栓剂概述1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2.栓剂的种类栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。

（1）肛门栓。

肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状。

每颗重量约2g，长3～4cm，儿童用约1g.其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。

（2）阴道栓。

阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2～5g，直径1.5～2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。

（3）尿道栓。

有男女之分，男用的重约4g，长1.0～1.5cm；女用的重约2g，长0.60～0.75cm.3.栓剂的特点（1）局部作用。

通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。

例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。

（2）全身作用。

栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。

直肠吸收药物有3条途径：（1）不通过门肝系统。

塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；（2）通过门肝系统。

塞入距肛门6cm 处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环；（3）药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。

与口服制剂比较，全身作用的栓剂有下列一些特点：（1）药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。