常见药物中间体
Entecavir恩替卡韦中间体：
第1步：
3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) CAS No:188399-48-6
第2步：
(1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol CAS No:117641-39-1 第3步：
6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) CAS No 110567-22-1
第4步：
(1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol
cas:142217-77-4
第5步：
(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol CAS No：142217-78-5
第6步：
(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone CAS No 142217-79-6
第7步：
6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2
-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine CAS No 142217-80-9
第8步：
6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine CAS No 204845-95-4
钆双胺一水物122795-43-1
阿折地平中间体
阿折地平中间体 CAS：18621-17-5
阿折地平中间体 CAS：116574-14-2
阿折地平中间体 CAS：170749-59-4
阿折地平中间体 CAS：39562-25-9
Anagrelide阿那格雷中间体
N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐
N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量：98%以上 99%
N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯
Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7
Prasugrel普拉格雷侧链(中间体)150322-73-9 含量：98%以上
Adapalene 阿达帕林中间体：
2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚
2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole
2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚
Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate
6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯
1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane CAS NO.104224-63-7 1-（5-溴-2-甲氧基苯基）金刚烷
Methyl 6-bromo-2-naphthoate
6-溴－2－萘甲酸甲酯
Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体：
9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine
9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤
9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir)
9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤（阿德福韦）
Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体：
3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid
3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸
Anagrelide 阿那格雷中间体：
Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycine
N－(2,3－二氯－6－氨基－苄基)甘氨酸乙酯
Aripiprazole阿立哌唑中间体：
1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide
1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐
7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体：
α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleate
α-对溴苯基-α-（β-二甲基氨基乙基）-2-吡啶乙腈马来酸盐
Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体：
Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate
环己基1-氯乙基碳酸酯
2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan)
1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸（坎地沙坦）
Cefepime头孢吡肟中间体：
(6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐（头孢吡肟母核）
Cefutibuten 头孢布烯中间体：
(E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain)
(顺/反)4－(2－苄氧羰基氨基噻唑－4－基)－4－羧基－3－丁烯酸(4－2－甲基－2－丁烯)酯（头孢布烯侧链）
Dofetilide 多非利特中间体：
2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride
4-(2-氯乙氧基)硝基苯
N-Methyl-4-nitrophenethylamine hydrochloride CAS: 166943-39-1
4-硝基-β-苯乙胺盐酸盐
N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamine
N-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺
Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体：
(-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile, Tosyltartaric acid salt
(-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈，苯甲酰基酒石酸盐Finasteride非那雄胺中间体：
3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid
3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸
Fluoxetine 氟西汀中间体：
N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine
N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺
Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体：
2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine
2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶
p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid （For Lafutidine）
a-（2-呋喃甲基亚磺酰基）乙酸-（4-硝基苯酚）酯CAS号为123855-55-0
N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9
N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐
2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester
2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯
Levetiracetam 左乙拉西坦中间体：
L-2-Amino butanamide
L－2－氨基丁酰胺
Levosimendan左西孟旦中间体：
6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone CAS:36725-28-7 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮
2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0]
(-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone
(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮
Liranaftate利拉萘酯中间体：
2-Methoxy-6-methylaminopyridine
2-甲氧基-6-甲氨基吡啶
5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol
5,6,7,8-四氢-2-萘酚
Nevirapine奈韦拉平中间体：
2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine
2－氯－3－氨基－4－甲基吡啶
Nifekalant 尼非卡兰中间体：
6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶
N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amine
N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺
Pramipexole普拉克索中间体：
4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone
4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮
(S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole
(S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
Prulifloxacin 普卢利沙星中间体：
Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate
6,7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯
Ethyl
6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate
6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯
6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸
Racecadotril消旋卡多曲中间体：
3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid
2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸
Glycine benzyl ester p-tosylate
甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐
Risperidone利培酮中间体：
6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol
6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑
3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one
3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
Rosiglitazone 罗格列酮中间体：
5-{4-{2-[Methyl－(2－pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione
5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮
2,4-Thiazolidinedione
2,4-噻唑二酮
Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体：
3-(1-Piperidinylmethyl)phenol
3－(1－哌啶基甲基)苯酚
N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amine
N-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺
Telmisartan 替米沙坦中间体：
N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride
N-甲基邻苯二胺盐酸盐
2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole
2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑
tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate
4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯
tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate
4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯
Trospium Chloride曲司氯铵中间体：
α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acid
α-羟基-α-苯基苯乙酸
Voriconazole伏立康唑中间体：
6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine
6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶
1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone
1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮
(2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol hydrochloride
(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐(2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol
(2R,3S/2S,3R)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－2－(2,4－二氟苯基)－1－(1H－1,2,4－三唑－1－基)丁－2－醇
Ziprasidone齐拉西酮中间体：
3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride
3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体：
(S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one
(S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-噁唑-2-酮
Memantine美金刚中间体：
1-bromo-3,5-dimethyl adamantane
1-溴-3,5-二甲基金刚烷
甲磺酸伊马替尼及中间体
甲磺酸伊马替尼220127-57-1
Imatinib base 152459-95-5
4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 106261-49-8
4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride 106261-48-7
N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 152460-10-1
舒尼替尼及中间体
舒尼替尼 341031-54-7
Sunitinib base 557795-19-4
5-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 56341-41-4
2-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 86770-31-2
4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid 5442-91-1
ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-51-1
ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-59-9
5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 253870-02-9
5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic
acid 356068-93-4
拉帕替尼及中间体
拉帕替尼 388082-78-8
Lapatinib base 231277-92-2
2-Amino-5-iodo-benzoic acid 5326-47-6
6-Iodoquinazolinone 16064-08-7
4-Chloro-6-iodo-quinazoline 98556-31-1
2-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 443882-99-3
3-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine 202197-26-0
N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 231278-20-9
5-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl}
amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 231278-84-5
尼罗替尼及中间体
尼罗替尼 641571-10-0
4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 641569-94-0
4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester
3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethyl ester mononitrate 641569-96-2 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 641571-11-1
达沙替尼及中间体
达沙替尼 863127-77-9
2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 302964-24-5
2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 302964-08-5
吉非替尼及中间体
吉非替尼 184475-35-2
methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 26759-46-6
6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 13794-72-4
6-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 179688-52-9
3,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 179688-53-0
4-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 179688-54-1 (HCl)
230955-75-6
4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 184475-70-5 (HCl)
788136-89-0
4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 184475-71-6
4-(3-chloropropyl)morpholine 7357-67-7
埃罗替尼及中间体
埃罗替尼/厄罗替尼 183319-69-9
Erlotinib base 183321-74-6
ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 3943-89-3
ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate 183322-16-9
ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate 179688-26-7
ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 179688-27-8
6,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 179688-29-0
4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 183322-18-1
卡那替尼 289499-45-2
凡德他尼 443913-73-3
索拉非尼
索拉非尼 475207-59-1
4-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 220000-87-3
4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 284462-37-9
免疫抑制剂
FTY720 475207-59-1
抗糖尿病药
西他列汀 486460-32-6
维达列汀 274901-16-5
盐酸度洛西汀及中间体
盐酸度洛西汀 136434-34-9
(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine 132335-46-7(HCl) 阿利吉仑及中间体
阿利吉仑 173334-58-2
Aliskiren base 173334-57-1
(2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 110117-71-0
2-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 172900-69 -5
2-(aminomethyl)-2-methylpropanamide 324763-51-1
(R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 145589-03-3
1-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 172901-00-7
卡巴拉汀及中间体
酒石酸卡巴拉汀129101-54-8
卡巴拉汀碱123441-03-2
N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 42252-34-6
3-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol 105601-04-5
(s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 139306-10-8
罗库溴铵及中间体
罗库溴铵 119302-91-9
5α-androsta-2-en-17-one 963-75-7
2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 119302-20-4
艾拉莫德及中间体
艾拉莫德 123663-49-0
3-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-78-7
3-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-77-6
3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 88381-56-7
α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐 149436-41-9
氨来占诺及其中间体
6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) CAS NO: 49619-58-1
6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) CAS NO: 50743-32-3
氨来占诺乙酯
瑞舒伐他汀钙及其中间体
4－（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲酸甲酯CAS : 289042-11-1 4-(4-氟苯基)－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醇CAS: 147118-36-3 母核醇
4-（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醛 CAS : 147118-37-4
(5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯
瑞舒伐他汀乙酯
(3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯
瑞舒伐他汀甲酯
3-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酐CAS: 91424-40-7
(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸单甲酯CAS: 109744-49-2
1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酯CAS: 158275-79-7
(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯
[（4R-6S）-6-[（乙酰氧基）甲氧]-2，2-二甲基-1，3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯侧链
匹伐他汀钙及其中间体
2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醇 CAS: 121660-11-5
2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛 CAS: 121660-37-5
(E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯腈
(E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯醛CAS: 148901-68-2
(E)-(5S)-7-[2--环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯
厄多司坦及其中间体
DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯
盐酸艾司洛尔
雷诺嗪及其中间体
N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺CAS: 1311-01-7
N-(2,6-二甲基苯基)-1-（1-哌嗪）乙酰胺CAS: 5294-61-1
雷诺嗪醚化物
盐酸雷诺嗪CAS: 95635-56-6
盐酸倍他洛尔及其中间体
1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷
1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷
倍他洛尔碱
左旋倍他洛尔
托美汀
托美汀钠
Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体
顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体
四氢罂粟碱盐酸盐
1, 5-戊二醇二丙烯酸酯
脱甲基阿曲库铵草酸盐
(R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐
(1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐
苯磺阿曲库铵
左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙
3-甲基噻吩CAS: 616-44-4
鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3
地西他滨Decitabine及其中间体
替莫普利的中间体: CAS: 110221-26-6
(2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S，6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基）-1,4-硫氮杂卓-5-酮
医药中间体 产品名称用途 亚氨基二苄卡马西平 酰氯亚氨基二苄卡马西平 酰氯亚氨基芪(ISBCC) 卡马西平 3-氯亚氨基二苄卡马西平 亚氨基芪无溴卡马西平酰氯亚氨基芪(无溴) 无溴卡马西平5-氰基双键主环奥卡西平 10-甲氧基亚氨基芪奥卡西平 DL-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷 L-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷 L-2-氯苯甘氨酸甲酯氯吡格雷 L-2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐氯吡格雷 DL-2-氯扁桃酸氯吡格雷Alpha-溴-2-氯苯乙酸氯吡格雷 4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-C]吡啶盐酸盐氯吡格雷 R-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯(ATS-5) 阿伐他丁 R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸(ATS-8) 阿伐他丁 S(-)-4-氯-3-羟基丁酸阿伐他丁 D-4-苯基羟基甘氨酸头孢羟氨苄1-氯甲基萘( 1-CMN ) 特比萘酚 1-羟基苯并噻唑乌苯美司 1-苯基-3-甲基-5-吡唑琳酮安乃近 2-氨基-5-氯二苯甲酮安定 2-氨基-5-氯-2’-氟二苯甲酮氟安定 2-氨基-5-甲基噻唑美罗昔康 3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶[1,2-a]併嘧啶-4-酮利培酮 6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2苯併异噁唑盐酸盐利培酮 2-丁基-4-氯-1氢-5-甲酰基咪唑沙坦 2-氰基-4’-溴甲基联苯沙坦 2-氰基-4’-甲基联苯沙坦 对硝基苯甲酸盐酸普鲁卡因2-氰基-3-甲基吡啶氯雷他定 2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑奥美拉唑 2-甲基-5-硝基咪唑甲硝唑 2,3,5-三甲基吡啶奥美拉唑 2,3,4,5-四氟苯甲酸左氧氟沙星2,3,4,5,6-五氟苯甲酸杀虫剂 2,4-二氨基-6-氯嘧啶敏乐啶 2,5-二羟基-1,4-二噻烷拉米夫啶 3,5-二羟基苯甲酸特布他林 5-氯水杨酸氯硝柳胺 肉桂酸辛可宁 胞嘧啶拉米夫啶 D-3-乙酰硫代-2-甲基丙酰-L-脯氨酸拉米夫啶 去氢表雄酮(DHEA) 激素 愈创木酚香兰素 脒基硫脲法莫替丁 硫酰胺法莫替丁 酒石酸拉米夫定
新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,
然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1）是环酮和甲醛地羟醛缩合；2）由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮；3）是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合
个人收集整理勿做商业用途 新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,
然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1）是环酮和甲醛地羟醛缩合；2）由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮；3）是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合
2018年化学原料药及中间体企业三年发展战略规划 2018年10月
目录 一、未来三年的发展目标 (3) 二、具体业务发展计划 (4) （一）研发与创新计划 (4) （二）人力资源提升计划 (5) （三）品牌和影响力提升计划 (5) （四）资金筹措与运用计划 (6) 三、公司拟定规划和目标所依据的假设条件 (6) 四、公司实施规划可能面临的主要困难 (7) 五、确保实现规划和目标采用的方法、措施 (7) （一）充分发挥募集资金的作用 (7) （二）加强技术人才和管理人才队伍建设 (8) （三）进一步完善公司内部运营管理机制 (8) 六、公司发展规划与现有业务的关系 (8)
一、未来三年的发展目标 自成立以来，公司始终坚持“质量为魂，行业争先，客户至上；预防污染，节能降耗，造福乡里；以人为本，以法为准，确保安全；内强素质，外树形象，持续发展”的经营方针。在国家政策指导下，公司顺应市场发展趋势，抓住原料药行业发展的重大机遇，优化和整合现有资源，开发出高技术含量、高附加值的产品。公司将充分利用研发优势、先进的生产工艺水平和优秀的质量控制能力，提升现有原料药和中间体产品的品质和技术水平，并逐步开展制剂类产品的研究和开发工作，力争在未来实现“中间体-原料药-制剂”的产业链一体化升级，提升公司综合竞争力，打造国内一流、世界知名品牌。 未来三年，公司将在继续提升抗病毒类、消炎镇痛类、心血管类、广谱抗菌兽药类、抗肿瘤类和感光材料类等现有产品竞争优势的同时，加快对新产品的研究步伐，将“新产品研究开发”与“传统产品技改提升”两手一起抓，完善公司的产品体系，实现可持续发展。此外，公司将紧跟原料药行业前沿发展技术，进一步加大科技创新力度和产学研合作力度，提升企业自主创新能力，积极引进各类高新技术人才和优秀管理人才，完善技术研发体系，提升研究开发实力。同时，公司将进一步加大对营销方面的投入，完善营销体系建设，增强市场营销的广度和深度，在继续深耕欧盟、美国、日本等传统市场的同时，积极开拓其他国际市场，提升公司产品的市场份额。
医药中间体合成及工艺复习题： 一、简答题：20～25分 1、何为药物中间体（医药中间体） 医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。 2、世界医药工业发展的特征是什么 a.与其他行业相比，医药工业受世界经济的影响较小 b. 产品更新换代速度较快 c. 行业研发费用大，利润率高 d. 行业集中度不断提高 e. 医药行业受各国医药政策影响很大 3、什么叫“基本药物目录”？ 有世界卫生组织提出的能够满足大部分人口卫生保健需要的药物目录。 4、世界原料药发展的大致趋势？ a.交易市场仍在扩大 b.生产向新、特、小发展 c.合同化生产趋势加强，合同合作方式多样化 d.原料药的生产中心将逐步向我国和印度转移 e.市场竞争日趋激烈 5、我国医药中间体发展的特征？ 1. 企业大多为私营企业，经营灵活，投资规模不大，基本在数百万到一两千万元之间； 2. 企业地域分布比较集中，主要以浙江台州和江苏金坛为中心； 3. 随着国家对环保日益重视，企业建设环保处理设施的压力正在加大； 4. 产品更新速度快，一般入市3～5年后利润率便大幅度下降，迫使企业必须不断开发 新产品或改进工艺，才能获得较高的利润； 5.由于医药中间体生产利润高于一般化工产品，生产过程又基本相同，有越来越多的 小型化工企业加入到生产医药中间体的行列，导致业内无序竞争日益激烈； 6.与原料药相比，生产中间体利润率偏低，而原料药与医药中间体生产过程又相似， 因此部分企业不仅生产中间体，还利用自身优势开始生产原料药。 6、何为伪拟效应？何为阻断效应？ 有机分子中的氢原子被氟原子取代后，体积不会有较大的变化，从而使得含氟有机化合物往往不被生物体中的酶受体所识别，有机氟化合物能毫无困难的代替非氟母体进入生物体内参与到代谢过程中。即“伪拟效应” 含氟有机化合物中的C-F键的键能大于C-H键键能，且氟原子难以F+的形式离去，导致含氟有机化合物氧化还原稳定性很强，使在生物体内不易被代谢，阻碍其正常的代谢循环。即“阻断效应”(block effect)。 7、何为相转移催化剂(PTC)？ 能加速或者能使分别处于互不相溶的两种溶剂(液－液两相体系或固－液两相体系) 中的物质发生反应的催化剂。 8、相转移催化剂的优点有哪些？ (1)不使用昂贵的特殊溶剂,且不要求无水操作,简化了工艺 (2) PTC的存在,使参加反应的负离子具有较高的反应活性 (3)具有通用性,应用广泛 (4)原子经济性(合成过程中，合成方法和工艺应被设计成能把反应过程中所用的所 有原材料尽可能多的转化到最终产物中
手性药物及中间体的发展现状及趋势 刘庆彬 (河北师范大学化学化工研究所，石家庄050091) 1．手性药物及中间体发展起因及意义 在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停（沙利度胺Thalidomide）作为镇静剂，用于减轻孕妇清晨呕吐，结果导致产生1.2万海豹畸形儿的悲剧。后来研究表明只有R－沙利度胺具有镇静作用，S－沙利度胺具有至畸作用。大多数手性药物中不同的光学异构体具有不同的药理和毒理作用，如：L－多巴（L－dopa）是治疗帕金森的药物，而D－多巴却有严重的副作用。β－受体阻断剂普萘洛尔S－体的活性是R－体的98倍。左旋西替利嗪的抗过敏活性是混旋体二倍。其右旋体没有活性且有副作用。不仅医药如此，农药，除草剂，植物生长调节剂，甜味剂和香料都表现出不同的手性识别，如甜冬素的右旋体具有甜味，其左旋体具有苦味。柠檬烯的左旋体为柠檬味，其右旋体为橘子味。 除草剂Metolachlor四种异构体中只有两种异构体有活性。鉴于不同的光学活性的手性分子具有如此大的差异，1984年荷兰药理学家Ariens极力倡导手性药物以单一对映体上市，他的观点得到药物部门的重视，欧洲，日本和美国的药政部门相继做出了相应的管理规定，如美国FDA1992年5月规定：手性药物以单一对映体的形式能更好的控制病情，简化剂量－效应关系。虽然不排除以消旋体申请药物，但要分离对应体，分别进行实验，说明手性药物中所含单一对映体的药理，毒性和临床效果。否则对映体有可能作为50％的杂质对待，难以批准。自此之后，手性药物的市场一直保持快速增长的态势，手性药物的研发已成为当今世界新药研发的发展方向和热点领域。从而也带动了手性中间体的发展。 2．目前手性药物及中间体的市场状况 自1992年以来，手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元，比1994年增长23%，占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元，增长30.9%，1998年为994亿美元，占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元，1995-1999年5年内全球单一光学活性体的手性药物销售额翻了一翻。2003年达到1460亿美元并以8%年增长速度增长。据统计在2003年世界十大销售的药物中，以单一光学活性体销售的手性药物就有六个（表1）。 除此之外，全球新上市的药物中, 手性药物也呈现明显上升趋势；1990-1993年共批准36个, 平均每年为9个，1994年26个，1996年为29个。1998-1999年上市的手性药物占上市药物50%以上。目前正在开发的1200种药物中, 手性化合物为820种，单一光学活性体为620个，而处于Ⅱ/Ⅲ临床的实验药物中, 80%是单一光学活性体。专家预测到2005年全球上市的化学合成新药有60%的为单一光学活性体。从以上分析看出手性药物的时代已经来临。从而也促进了手性中间体和手性技术的迅速发展。 2002年手性化合物的市场为70亿美元，55%使用传统技术（手性源和拆分）获得的。 35%使用化学催化生产的。10%是生物催化获得的。预计2004年手性化合物的销售额可达85.7亿美元。2005年可达到95亿美元，但所用的手性技术变化不大。49%来源于手性源和拆分；36%来源于化学催化；16%来源于生物催化。2009年手性工业的市场可达到149.4亿美元，年增长为11.4%。所用的手性技术变化为41%来源于手性源和拆分；
原料药及中间体行业研究 1、化学原料药行业主管部门 2、化学原料药行业监管 （1）国内主要监管体制 ①药品生产许可制度 根据《中华人民共和国药品管理法》（2013 年修订），开办药品生产企业，须经企业所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准并发给《药品生产许可证》。《药品生产许可证》应当标明有效期和生产范围，到期重新审查发证。
②药品的生产质量管理制度 根据《中华人民共和国药品管理法实施条例》和《药品生产质量管理规范认证管理办法》，药品生产企业必须按照国务院药品监督管理部门制定的《药品生产质量管理规范》组织生产。药品监督管理部门按照规定对药品生产企业是否符合《药品生产质量管理规范》的要求进行认证（GMP 认证）。 ③药品注册管理制度 根据《药品注册管理办法》，药品的注册申请包括新药申请、仿制药申请、进口药品申请及补充申请和再注册申请。研制新药必须按照国务院药品监督管理部门的规定如实报送研制方法、质量指标、药理及毒理试验结果等有关资料和样品，经批准后方可进行临床试验。完成临床试验并通过审批的新药，由国务院药品监督管理部门发给新药证书。生产新药或者已有国家标准的药品，须经国务院药品监督管理部门批准，并发给药品批准文号。药品生产企业在取得药品批准文号后，方可生产该药品。 ④药品标准制度 国家实行药品标准制度，药品生产企业生产的药品要符合国家药品标准，必须按照国家药品标准和国家药监局批准的生产工艺组织生产。《中华人民共和国药典》和《中华人民共和国卫生部药品标准》为国家药品标准，国家药监局组织
药典委员会，负责国家药品标准的制定和修订，国家药监局的药品检验机构负责制定国家药品标准品、对照品。 （2）国内主要法规及政策 ①主要法律法规 ②主要产业政策
中国精细化工中间体市场现状调研与发展前景分析报告（2016-2020年） 报告编号：1610535
行业市场研究属于企业战略研究范畴，作为当前应用最为广泛的咨询服务，其研究成果以报告形式呈现，通常包含以下内容： 一份专业的行业研究报告，注重指导企业或投资者了解该行业整体发展态势及经济运行状况，旨在为企业或投资者提供方向性的思路和参考。 一份有价值的行业研究报告，可以完成对行业系统、完整的调研分析工作，使决策者在阅读完行业研究报告后，能够清楚地了解该行业市场现状和发展前景趋势，确保了决策方向的正确性和科学性。 中国产业调研网https://www.doczj.com/doc/f918441384.html,基于多年来对客户需求的深入了解，全面系统地研究了该行业市场现状及发展前景，注重信息的时效性，从而更好地把握市场变化和行业发展趋势。
一、基本信息 报告名称：中国精细化工中间体市场现状调研与发展前景分析报告（2016-2020年）报告编号：1610535←咨询时，请说明此编号。 优惠价：￥6750 元可开具增值税专用发票 网上阅读：http 温馨提示：如需英文、日文等其他语言版本，请与我们联系。 二、内容介绍 根据国情和国民经济发展的需要，中国将精细化学品分为农药、染料、涂料、颜料、试剂和高纯物、信息用化学品、食品和饲料添加剂、粘合剂、催化剂和名种助剂、化学药品和日用化学品、高分子聚合物中的功能高分子等11个大类。中国将生产以上11大类精细化学品的原料和中间体统称为精细化工中间体。 自20世纪90年代以来，全球有机中间体及精细化工产业逐渐东移，已经形成了以中国和印度为核心的生产和贸易中心。随着我国精细化工的突起，把解决精细化工原料放到了首位，一个发展精细化工中间体的热潮正在我国掀起。 相比发达国家，我国中间体行业具有得天独厚的成本优势，具体体现在如下几个方面：1、环保成本低：我国现阶段的企业承担的排污成本显着低于发达国家；2、人力成本低：我国无论是研发人员还是产业工人的薪资水平都明显的低于发达国家；3、原料成本低：我国拥有强大的石化体系，主要的化工原材料都已实现了自给自足，能够保障低廉的原材料供给；4、投资成本低：我国经过多年的发展，已经形成了较为成熟的工业体系，化工设备的采购、安装和建筑施工等投入的成本比发达国家要低。 中国产业调研网发布的中国精细化工中间体市场现状调研与发展前景分析报告（20 16-2020年）认为，目前我国中间体产业已形成从科研开发到生产销售一套较完整的体系，可以生产医药中间体、农药中间体等36个大类、4万多种中间体。从出口量看，我国每年中间体的出口量超过500万吨，已成为世界上最大的中间体生产和出口国。 “十三五”期间，我国精细化工行业产值将达16000亿元，比2008年增长一倍以上，精细化工自给率达到80%以上，进入精细化工大国与强国之列。作为精细化工中最为重要的子行业之一，中间体行业正面临新的机遇，未来的5年依然会保持较快的发展速度。
医药中间体行业现状分析 2012-12-10 来源：作者：佚名阅读：26次 经过了上世纪90年代后期的辉煌，医药中间体行业现已基本进入成熟期。企业之间的竞争已经达到了白热化，彼此都在拼最后的一点力量，谁能坚持到最后，谁就是生存者。同时，受到各种传说以及与其它因素的诱惑，又不断有新的投资者满怀“淘金”梦想进入该行业。然而，随着国家要求制药企业进行ＧＭＰ认证以及各种海外认证的兴起，医药工业的投资规模呈几何级数般上升，如何使有限的资金与精力，产生最大的经济效益与社会效益，已成为了每个医药中间体投资者所追求的目标。 【轨迹】从医药中来，到医药中去 经济全球化进程的冲击，对我国经济的影响最为深远的莫过于其理念，即每个生产企业没有必要做到大而全，应该将资金与精力集中于自己所擅长的行业和领域，其它配套的物资与条件可以由社会协作完成。通过形成一条产品链，使合作双方实现共赢。在这种理念的影响下，制药行业将一些初级产品的加工，如溶剂回收等工作转交给协作企业完成。以后又逐渐将一些有一定污染和危险性的产品，转交给化工厂生产，如生产青霉素使用的苯乙酸、氯乙酸。在石家庄附近，自上世纪70、80年代，就出现了大量为华北制药配套生产苯乙酸和氯乙酸的小型乡镇企业和个体企业。 随着双方合作的不断加深，制药企业逐渐将一些附加值较高的，技术难度较大的产品，也转给化工厂生产，如生产头孢类抗生素使用的氨噻肟酸、ＡＥ－活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、对羟基苯甘氨酸（邓钾盐）、ＨＯ－ＥＰＣＰ等产品。这使得该分支行业在上世纪９０年代得到了迅速发展，成就了一批产值上千万至亿元的医药中间体企业。如浙江永宁制药厂，抚顺美强制药厂、浙江横店得邦集团、山东睿鹰集团、山东金城化工厂等众多企业。 目前，该行业已经发展到与制药企业更紧密的合作阶段，由生产医药中间体的厂家，直接合成出原料药（有菌粉），并将产品以化工产品的形式出售给制药企业，进行精制后再作为药品出售。医药中间体行业可以将产品链进一步延长，增加了产品的利润和提高了销售的稳定性，而制药企业减少了投资，将有限的资金与精力，放在自己所擅长的无菌分装。由于医药中间体行业没有医药产品的生产许可证，不可能与制药企业争夺市场，因此双方的合作有一定的互补性。 【条件】最基本的条件仍在制约着发展 近年来医药中间体行业的迅速发展，引起许多投资者的垂涎，全国各地生产医药中间体原料药的企业如雨后春笋般涌出，但同时又以近似的速度被淘汰出局。众多从事医药中间体产品开发的技术人员，也纷纷以各种形式介入该行业，但随着相应企业的倒闭，也纷纷退回。这个行业的发展似乎有如潮起潮落，带走了众多失败者的匆匆背影。笔者作为众多失败者中之一，经过从容的反思，窃以为，参与该行业的众多人力与财力之所以如此“来去匆匆”，并非该行业已经发展到遇上了新的瓶颈，而主要仍是因最为基本、却又往往被众多“淘金者”所遗忘的条件没有具备而受到制约。以下为笔者所认为之医药中间体企业成功的几大必备条件。 孙子兵法曰：十则围之，五则攻之，倍则分之，敌则能战之，少则能逃之，不若则能避之。商场如战场，在目前的形势下，没有一千万的资金，在医药中间体行业内，是没有生存的机会的。尽管资金是商场上不变的核心问题，但该行业的市场竞争已经发展到今天如此激烈的程度，根本不给新企业以从容发展的机会，参与者更应该谨慎考虑。 该行业内对产品的技术要求很严，而且处于不断发展中，因此要求生产医药中间体的企业拥有雄厚的技术力量。而且，在产品线延长之趋势已经日益明朗的今天，如何迎接来自上游企业不断提出的试制新产品要求，已经是横亘在医药中间体企业面前的技术难题，如何有效地解决此难题正是企业未来发展的重点所在。仅仅依靠“挖墙脚”的办法，从其他企业偷技术、偷人才，只能解一时之急，而不是长久之计。人间正道是沧桑，鸡鸣狗盗之徒岂是栋梁之才？
常见药物中间体 Entecavir恩替卡韦中间体： 第1步： 3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) CAS No:188399-48-6 第2步： (1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol CAS No:117641-39-1 第3步： 6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) CAS No 110567-22-1 第4步： (1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol cas:142217-77-4 第5步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol CAS No：142217-78-5 第6步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone CAS No 142217-79-6 第7步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2 -methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine CAS No 142217-80-9 第8步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine CAS No 204845-95-4 钆双胺一水物122795-43-1 阿折地平中间体 阿折地平中间体 CAS：18621-17-5 阿折地平中间体 CAS：116574-14-2 阿折地平中间体 CAS：170749-59-4 阿折地平中间体 CAS：39562-25-9
医药中间体产业研究 ——邳州高新区招商局张亚会 目录 一、医药中间体和原料药概述 二、医药中间体的分类 三、中国医药中间体的生产特点 四、国际国内发展现状 五、国内生产医药中间体大企业 六、医药中间体发展前景 七、邳州医药中间体发展优势 一、医药中间体和原料药概述 1、药品生产流程介绍
2、概念 医药中间体: 所谓医药中间体, 实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品, 不需要药品的生产许可证, 在普通的化工厂即可生产, 只要达到一些的级别, 即可用于药品的合成。 原料药: 指用于生产各类制剂的原料药物, 是制剂中的有效成份。由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等, 但病人无法直接服用的物质。 3、医药中间体和原料药的区别 从定义中能够看出, 中间体是制作原料药的前道工序的关键产物, 与原料药结构不同。 从新药开发的角度说, 中间体是合成原料药过程中的化合物, 不一定具备治疗作用或者有毒性。而原料药是经过充分药学研究能够安全的用于人体起治疗诊断作用的一个化合物; 但不完全是, 有些原料药合成过程中的中间体也是原料药。中间体是指半成品,原料药是指化学药制剂前所用的原料(成品)。 从药事管理的角度说, 中间体只是合成原料药过程中的中间产物, 不需要取得文号; 而原料药要依法向药监当局( 在中国是国家食品药品监督管理总局, 在美国是FDA, 在欧洲是EMEA) 申请注册, 取得批准文号后在符合GMP(药品生产质量管理规范)的厂房中合成。另外, 药典中有原料药的检测方法, 可是没有中间体的。
二、医药中间体的分类 1、抗生素类药物中间体 2、解热镇痛药用中间体 3、心血管系统药用中间体 4、抗癌用医药中间体 1、抗生素类药物中间体 抗生素定义: 抗生素是生物( 微生物、动物、植物) 在其生命的活动过程中产生的或用化学、生物、生化方法所衍生的, 在低浓度下能选择性地抑制或杀灭她种生物机能的化学物质。而抗菌素主要是针对各种细菌、霉菌引起的疾病。 抗生素类药物是一类抑制或杀灭病源微生物的药物, 比如磺胺类药物, 青霉素等。 抗生素的种类: 在自然界中有4300多种, 制备的有30000多种。当前应用在医疗上有120多种, 加上半合成的共有350多种。 抗生素类药物: 青霉素类、先锋霉素类、四环素类、红霉素等。 药物中间体是指那些专门用来生产药品的关键原料。 抗生素类药物中间体如生产青霉素的6-APA( 6-氨基青霉烷酸) 、生产先锋霉素( 头孢霉素) 的7-ACA( 7-氨基头孢霉烷酸) 、 7-ADCA( 7-氨基去乙酰氧基头孢霉烷酸) 、各种头孢菌素的侧链等。 1.1 青霉素及其医药中间体 青霉素是一类含有β-内酰胺结构的化合物。原始的青霉素系由霉菌( penicillinum notatum) ( 点青霉菌) 等的分泌物中分离而得。 发现青霉素的是英国细菌学家亚历山大·弗莱明。1928年, 弗莱明在检查培养
成绩东南大学成贤学院 课程设计报告题目抗肿瘤药物中间体的合成 所属系化工与制药工程系 专业化学工程与工艺 学号06109105 学生姓名陈李雯 任课教师王艳 设计地点东南大学成贤学院
搜索引擎：中国知网 检索词：抗肿瘤中间体合成 检索结果： 摘要：合成AMTIQ中间体的常见方法是以Reissert化合物为原料，经过催化氢化、水解而得，其总收率约为15%。以该方法制备AMTIQ中间体时，存在着Reissert化合物原料不易得、需高温高压催化氢化以及长时间加热等问题，在十分注重环保的今天，迫切需要研究开发一条环保、有工业化生产前景的制备AMTIQ中间体的合成工艺路线。因此，本课题组拟以苯乙胺为原料，经酰化、氮烷基化、环合、肼解和氢化制得AMTIQ中间体，总收率可达26%，该合成路线革除了高温高压、较环保、具有一定的工业化生产前景，但其总收率仍有提高的可能性。 关键词：德氮吡格；抗肿瘤药物；AMTIQ中间体；衍生物；合成 摘要：对新型抗肿瘤药物中间体3-氨基-2-卤苯甲酸甲酯合成方法的研究：通过对现有合成3-氨基-2-卤苯甲酸甲酯路线的分析研究，综合经济利益、环境友好以及合成操作的简易程度等因素，选择以较便宜的2-氟-1-甲基-3-硝基苯为原料，设计了包括甲基氧化，梭酸酯化，硝基还原的三步反应合成路线，制备得到了3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯。该方法原料便宜而且易得，避免昂贵试剂的使用。关键词:原子经济性，衍生物，3-氨基-2-卤苯甲酸甲酯，还原，合成 搜索引擎：万方数据库 检索词：抗肿瘤中间体合成 检索结果： 摘要：制备1．甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉。方法以苯乙胺为原料，经酰化反应得乙酰苯乙胺，在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3，4-二氢异喹啉，经硼氢化钠还原得1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉。结果反应总收率80％，比文献收率提高了10％，产物结构由1H-NMR光谱确证。结论经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉的方法简单，原料便宜，处理容易，副产物较少。 关键词：1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉；多聚磷酸；苯乙胺 摘要：4-氯-3-三氟甲基苯胺和三光气在乙酸乙酯中反应制得4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯，不经分离纯化，直接与对溴苯胺反应制得抗肿瘤药索拉非尼的中间体N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N'-(4-溴苯基)脲，总收率约75％，纯度99.8％。关键词：N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N'-(4-溴苯基)脲；索拉非尼；抗肿瘤药；中间体；合成 抗肿瘤药物中间体的合成 摘要：本文就一些目前面市了的抗肿瘤药物进行了分析，介绍了他们的作用机制，并选取几个重要中间体，介绍其合成路线，以及部分合成条件。 关键词：抗肿瘤，分类，合成，中间体 Abstract:we analysis some anticancer drugs which are on the current market,and introuduced their mechanism of action.We select a number of important intermediates,introducing its synthetic route,as well as some synthetic conditions.
我国医药中间体市场分析 目前，我国每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种，需求量达250万吨以上。经过30多年的发展，我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套，只有少部分需要进口。而且由于我国资源比较丰盛，原材料价格较低，有许多中间体实现了大量出口。那么，我国医药中间体领域面临哪些发展机遇呢？ 苯乙酸需求继续增大 我国β－内酰胺类抗生素经过近50年的发展，已经形成了统统的生产体系。 目前几乎所有的β－内酰胺类抗生素（除专利期内的品种外）我国都能生产，而且成本很低，青霉素产量居世界前位，大量出口供应国际市场；头孢类抗生素基本能够自给自足，还能争取一部分出口。 目前，与β－内酰胺类抗生素配套的中间体我国全部能够自己生产，除了半合成抗生素的母核7－ACA和7－ADCA需要部分进口外，所有的侧链中间体均可生产，而且大量出口。 以β－内酰胺类抗生素的主要配套中间体苯乙酸为例，我国现有苯乙酸生产厂家近30家，总年产能力约2万吨。但多数企业规模偏小，最大的年产2000吨，其他大多年产数百吨。2003年国内苯乙酸总需求量约1.4万吨，消费结构为：青霉素G占85％，其他医药占4％，香料占7％，农药及其他领域占4％。 随着国内香料、医药、农药等行业的发展，苯乙酸需求量将进一步增加。 预计到2005年，我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨，农药行业将消费500吨，香料行业约消费2000吨。再加上其他领域的消费量，预计2005年国内苯乙酸总需求量将达1.8万吨。 含氟吡啶类中间体成热点 目前，我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环