第16-18、20章制剂新技术
一、概念和名词解释
1．固体分散体：
2．包合物：
3．纳米乳：
4．微囊：
5．微球：
6．脂质体：
7．β-环糊精：
二、判断题(正确的填A，错误的填B)
1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( )
2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( )
3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体
材料中。( )
4．固体分散体都可以促进药物溶出。( )
5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( )
6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( )
8．固体分散体能使液态药物粉末化。( )
9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( )
10．难溶性药物和PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( )
11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶
出加快。( )
13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( )
15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( )
16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物和载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( )
17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( )
18．包合过程是化学反应。( )
19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易和疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( )
20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( )
21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( )
22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( )
24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( )
25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
26．纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。( )
27．亚微乳不可能自动形成。( )
28．常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用作药物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。( )
29．亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。( )
30．单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，但这种过程是可逆的。( )
31．物理化学法进行微囊化是在液相中进行，药物和材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。( )
32．单凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的条件(如加水稀释)，也不能发生解凝聚。( )
33．甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。( )
34．复凝聚法制备微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。( ) 35．溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。( )
36．液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法，亦称为乳化一溶剂挥发法。( )
37．脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。( )
38．在脂质体的制备工艺中不能用超声。( )
39．脂质体具有淋巴系统靶向性。( )
三、填空题
1．固体分散体的速效原理包括、、和等。2．固体分散体制备方法有、和等(写出3种即可)。3．固体分散体的主要类型有、和3种。其中以
类型的固体分散体的溶出最快。
4．形成固体分散体的验证方法有、和等（任写3种）。5．制备固体分散体常用的水溶性载体有、和等（写出3种即可)。
6．CD具有环状结构，常见的CD是由个葡萄糖分子通过连接成的环
γCD。
状化合物，分别称之为α-、β-、-
7．环糊精包合物的制备方法有、、等（写出3种即可）。8．β-环糊精在药剂上的主要使用有、、、和等(写出5种即可)。
9．将某些药物制成β一环糊精包含物，主要目的包括、、等(任写3种)。
10．环糊精包合的主要方法有、、、；影响环糊
精包合的因素有、、、等。
11．微囊的制备方法可归纳为、和三大类。
12．微囊的囊材可分为、和3类。
13．微囊和微球中药物释放机理有、、和。14．影响药物从微囊和微球中释放的主要因素有、、和。(任写4种)
15．影响微囊、微球粒径大小的因素有、、、和。(任写5种)
16．脂质体的质量评价包括、、、和
等。(任写5种)
17．脂质体在体内和细胞的作用过程为、、和。18．脂质体是将药物包封于形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于靶向制剂。
19．脂质体的制备方法有、、、和等。(任写5种)
四、单项选择题
1．固体分散体中药物溶出速率的顺序是
A．分子态>无定形>微晶态B．无定形>微晶态>分子态
C．分子态>微晶态>无定形D．微晶态>分子态>无定形
2．关于固体分散体叙述错误的是
A．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的固体分散体系
B．固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C．利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
D．能使液态药物粉末化
3．下列不能作为固体分散体载体材料的是
A．PEG类B．微晶纤维素C．聚维酮D．甘露醇
4．可作为水溶性固体分散体载体材料的是
A．乙基纤维素B．微晶纤维素C．聚维酮D．丙烯酸树脂RL型
5．木属于固体分散技术的方法是
A．熔融法B．研磨法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂熔融法
6．常用作固体分散体的水不溶性载体有
A．水溶性聚合物PEG、PVP B．EC C．有机酸类D．表面活性剂
7．属于固体分散体制备方法的是
A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂一熔融法
8．下面关于固体分散体叙述错误的是
A．固体分散体是一种新剂型B．固体分散体可提高制剂生物利用度
C．固体分散体可增加药物溶解度D．固体分散体可速释
9．固体分散体的类型不包括
A．简单低共熔混合物B．固态溶液C．固化囊D．共沉淀物
10．下列关于固体分散体的叙述错误的是
A．药物在固态溶液中药物是以分子状态分散的
B．共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的
C．药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中，
D．固体分散体可以促进药物溶出
11．关于包合物的叙述错误的是
A．包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物
B．包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核．壳型结构
C．包合物能增加难溶性药物的溶解度
D．包合物能使液态药物粉末化
12．下列关于β—CD包合物优点的不正确表述是
A．增大药物的溶解度B．提高药物的稳定性
C．使液态药物粉末化D．使药物具靶向性
13．B一环糊精和挥发油制成的固体粉末为
A．微囊B．化合物C．包合物D．低共熔混合物
14．以下关于包合物的叙述正确的是
A．包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合的复合物
B．包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物
C．包合物能增加难溶性药物的溶解度
D．包合物是一种普通混合物
15，构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是
A．5个B．6个C．7个D．8个
16．不属于水溶性B一环糊精衍生物的有
A． 一环糊精B．甲基衍生物C．葡萄糖衍生物D．乙基化衍生物17．维生素D3，和β—CD制成包合物后，维生素D3
A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低
18．下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是
A．界面缩聚法B．乳化交联法C．饱和水溶液D．单凝聚法
19．包合物能提高药物稳定性，是由于
A．药物进入主体分子空穴中B．主客体分子间发生化学反应
C．主体分子很不稳定D．主体分子溶解度大
20．药物制剂中最常用的包合材料是
A．环糊精B．PEG C．聚丙烯酸树脂D．胆固醇
21．以下对包合物的叙述不正确的是
A．主分子同客分子形成的化合物称为包合物
B．客分子的几何形状是不同的
C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性
D．A维生素A被β-CD包合后可以形成固体
22．挥发油和β-CD制成包合物后，使其
A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低
23．以下不是包合物制备方法的为
A．饱和水溶液法B．研磨法C．乳化法D．冷冻干燥法
24．关于微囊特点叙述错误的是
A．微囊提高药物溶出速率
B．制成微囊能提高药物的稳定性
C．微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D．微囊能使液态药物粉末化便于使用和贮存
25．微囊质量评价不包括( )。
A．形态和粒径B．载药量C．含量均匀度D．微囊中药物的释放速度26．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是
A．甲醛B．硫酸钠C．乙醇D．丙酮
27．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是
A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化
C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，和囊
心物凝聚成囊的方法
D．必须加入交联固化剂，同时还要求微囊的黏连越少越好
28．将大蒜素制成微囊的目的是
A．减少药物的配伍变化B．掩盖药物的不良嗅味
C．控制药物的释放速率D．使药物浓集于靶区
29．微囊的制备方法中属于相分离法范畴是
A．喷雾干燥法B．界面缩聚法C．流化床包衣法D．液中干燥法
30．单凝聚法制备微囊时，加入的硫酸钠水溶液或丙酮是作为
A．凝聚剂B．稳定剂C．阻滞剂D．增塑剂
31．可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A．阿拉伯胶-琼脂B．西黄蓍胶．阿拉伯胶
C．阿拉伯胶一明胶D．西黄蓍胶．果胶
32．下列方法属于微囊制备的物理化学法的是
A．喷雾干燥法B．研磨法C．单凝聚法D．界面缩聚法
33．下列方法属于微囊制备的化学法的是
A．喷雾干燥法B．流化床包衣法C．单凝聚法D．界面缩聚法
34．．在体外磁场引导下，到达靶位的药物磁性微球中含有的物质是
A.单克隆抗体B．白蛋白C．脱氧核糖核酸D．铁磁性物质
35．制备以明胶．阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操作要点包括
A．浓度适当的明胶和阿拉伯胶溶液混合后调节pH 至4以下，使两者结合成不溶性复合物
B．成囊过程系统温度应保持在50~55℃
C．成囊后在10℃以下，加，37％甲醛溶液使囊固化
D．以上均是
36．以一种高分子化合物为囊材，将囊心物分散在囊材溶液中，然后加入凝聚剂，使囊材凝聚成囊，经进一步固化制备微囊，该方法是
A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂一非溶剂法D．改变温度法
37．关于微囊特点以下叙述正确的是
A．微囊无法掩盖药物的不良嗅味B．制成微囊能使药物缓释
C．微囊是一种新的药物剂型D．微囊用于口服没有意义
38．属于化学法制备微囊的方法是
A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．辐射交联法
39．制备以明胶为囊材的微囊时，可作交联固化剂的是
A．乙醇B．氢氧化钠C．甲醛D．丙二醇
40．不能用复凝聚法和明胶合用于制备微囊的高分子化合物有
A．壳聚糖B．阿拉伯胶C．甲基纤维素D．CMC-Na
41．微囊释放药物的速率受囊材的影响，在囊膜厚度相同的情况下，常用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下：
A．明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺
B．聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶
C．明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺
D．聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶
42．关于微囊微球的释药机理，正确的是
A．药物透过囊膜骨架扩散B．囊膜骨架的溶解
C．囊膜骨架的消化和降解D．上述三项均是
43．下列属于天然高分子材料的材料是
A．明胶B．羧甲基纤维素C．乙基纤维素D．聚维酮
44．关于物理化学法制备微囊，下列叙述错误的是
A．物理化学法又称相分离法
B．仅适合于水溶性药物的微囊化
C．单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴
D．微囊化在液相中进行，囊心物和囊材在一定条件下形成新相析出
45．关于单凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是
A．可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材
B．为物理化学的制备微囊的方法
C．合适的凝聚剂是成囊的重要因素
D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂
46．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是
A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化
C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，和囊心物凝聚成囊的方法
D．必须加入交联剂，同时还要求微囊的黏连愈少愈好
47．关于复凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是
A．可选择明胶-阿拉伯胶为囊材
B．不适用于对温度敏感的药物
C．pH和浓度均是成囊的主要因素
D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂
48．关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列叙述中错误的是
A．该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂，引起相分离，而将药物
包裹成囊、球的方法
B．药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应
C．使用疏水材料，要用有机溶剂溶解
D．药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在材料溶液中
49．下列微囊、微球的制备方法中属于相分离法的是( )。
A．喷雾干燥法B．改变温度法C．界面缩聚法D．喷雾冻结法
50．下列微囊的制备方法中属于化学法的是
A．凝聚法B．液中干燥法C．辐射交联法D．喷雾冻结法
51．微囊的制备方法不包括
A．薄膜分散法B．液中干燥法C．界面缩聚法D．溶剂．非溶剂法
52．微囊、微球的粒径范围为( )。
A．5～l0μm B．10～30μm C．30~100μm D．1～250μm
53．纳米囊、纳米球的直径范围为
A．10～50μm B．10～100nm C.30~50μm D．50～1000μm
54．用单凝聚法制备微囊时，加入硫酸铵的目的是
A．作凝聚剂B．作交联固化剂C．增加胶体的溶解度D．调节pH值55．亚微囊和亚微球的粒径范围为
A．l~5 000μm B．10～l00nm C．100～1 000nm D．1～5μm
56．以下不是脂质体作用特点的是
A．靶向作用B．速释作用C．可降低药物毒性D．可提高药物的稳定性57．脂质体的主要骨架材料为
A．磷脂B．蛋白质C．多糖D．聚氯乙烯
58．下列不是脂质体的制备方法的是
A．冷冻干燥法B．逆相蒸发法C．饱和水溶液法D．薄膜分散法
59．形成脂质体的双分子层膜材为
A．磷脂和胆固醇B．蛋白质C．多糖D．HPMC
60．脂质体的制备方法不包括
A．注入法B．薄膜分散法C．液中干燥法D．逆相蒸发法
61．构成脂质体的膜材为( )。
A．明胶-阿拉伯胶B．白蛋白-聚乳酸C．β-环糊精-苯甲醇D．磷脂-胆固醇五、问答题
1．简述固体分散体的速效原理。
2．简述β-环糊精在药剂学上的使用及包合的方法
3．将药物制成微囊有何作用目的?
4．脂质体具的特点及制备方法。
六、处方分析和制备
1．请指出下列处方中β-CD和乙醇的作用。
吲哚美辛 1.25g β-CD 12.5g
乙醇25ml 纯化水适量
2．指出下列脂质体处方中卵磷脂和胆固醇的作用。
氟尿嘧啶0.5g 卵磷脂0.1g
胆固醇0.5g
0.1mol／I．磷酸盐缓冲溶液(pH6)加至50ml
3．羟喜树碱纳米乳注射液的处方如下，请指出注射用大豆磷脂、注射用维生素E和注射用大豆油在处方中的作用。
羟基喜树碱10mg 注射用大豆油0.5g
注射用大豆磷脂0.2g 注射用维生素E 0.01g
甘油0.25g 注射用水适量
4．请指出下列穿心莲内酯明胶微球处方中明胶和Span 80的作用。
穿心莲内酯适量明胶适量
Span80 适量
5．请指出下列可经高压乳匀机制成液态分散系统的处方名称：
地西泮0.5g 大豆油13.2g
油酸 6.6g 精制蛋黄卵磷脂 1.0g
Poloxamer 2.0g 甘油 2.25g
a-维生素E(即生育酚) 0.05g
纯化水加至100.0g
6．请说明环孢素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中，无水乙醇、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1，2-丙二醇的作用。
环孢菌素100mg 无水乙醇100mg
聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油380mg 1，2-丙二醇320mg
精制植物油320mg
七、处方设计和制备
1．拟将肝素制备为脂质体，请设计肝素脂质体的处方，指出各个组分的作用，并简述制备方法。
2．以纤维醋法酯(CAP)为囊材，请设计单凝聚法制备吲哚美辛(几乎不溶于水)微囊的处方和基本工艺。
3．抗着床避孕药双炔失碳酯(AD)为白色结晶性粉末，可溶于乙醚或氯仿，略溶于乙醇。因不溶于水，体内吸收差，需服用大剂量方能避孕，但其副作用同时增大。现欲将AD制成固体分散体，增大吸收，降低剂量和副作用。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体的验证方法。
4．陈皮挥发油在中药制剂中常用，但制备过程中加热易挥发。请设计陈皮挥发油包合物的处方、制备工艺以及包合物的验证。
5．氟尿嘧啶(Fu)是一种略溶于水的时间效应性抗代谢、抗肿瘤药物，局部浓度维持时间和疗效呈正相关。但其血浆半衰期极短(约10～30min)，需频繁给药，且毒副作用较大，不易为患者接受。拟以液中干燥法制备生物降解材料PLA微球给药系统，请设计处方、制备工艺和质量评价。
参考答案
一、概念和名词解释
1．固体分散体：是指将药物高度分散于固体载体材料中形成的一种以固体形式存在的分散系统。
2．包合物：系指药物分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊络合物。
3．纳米乳：系粒径为10～l00nm的乳滴分散在另一种液体介质形成的热力学稳定的胶体溶液。
4．微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹而成核壳型的微囊。
5．微球：系药物和高分子材料制成基质骨架型球形或类球形实体，药物溶解或分散于实体中。
6．脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构的药物载体，泡囊不含有磷脂。
7．β-环糊精：系7个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为目前最常用一种环糊精。
二、判断题
1．A 2．B 3．A 4．B 5．A 6．B 7．A 8.A 9.A 10.A 11.A 12.B 13.B 14.A 15.B 16.A 17.A 18.B 19.A 20.A 21.B 22.A 23.A 24.B 25.B 26.A 27.B
28.A 29.B 30.A 31.A 32.B 33.A 34.B 35.B 36.A 37.A 38.B 39.A
三、填空题
1．药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散
2．熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂．喷雾(冷冻)干燥法、研磨法、双螺旋挤压法等(任写3种)
3．简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。固态溶液
4．溶解度及溶出速率、热分析法、x射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法(任写3种) 5．常用水溶性载体材料有：PEG、PVP、表面活性剂类、有机酸类、糖类和醇类、纤维素衍生物(任写3种)
6．6～8，l，4-糖苷键
7．饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法等(任写3种)
8．β-环糊精在药剂上的主要使用有①增加难溶性药物溶解度；②提高药物的稳定性；③液体药物粉末化；④防止挥发性成分挥散；⑤掩盖药物不良嗅味；⑥调节药物释放速度；⑦提高药物的生物利用度；⑧降低药物的刺激性和毒副作用。(任意写出5种即可)
9．防止药物挥发、减少药物的副作用和刺激性、掩盖药物不良嗅味、能使液态药物粉末化(任写3种)
10．环糊精包合的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。
影响环糊精包合的因素有：环糊精的类型、药物分子大小、极性和结构等。11．物理化学法、物理机械法和化学法
12．天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料
13．药物的扩散、囊膜或骨架的溶解和囊膜或骨架的消化和降解
14．微囊和微球的粒径、微囊囊膜和骨架的厚度、载体材料的物理化学性质、药物的性质，不同的工艺条件、介质的pH、介质的离子强度对释放速率也有明显影响(任写4种)
15．药物粒子的大小、材料的用量、制备方法、制备温度、制备时的搅拌速率、附加剂的浓度、材料相的黏度(任写5种)
16．形态和粒径及其分布、包封率、载药量、渗漏率、磷脂的氧化程度、有机溶剂残留量，等(任写5种)
17．吸附、脂交换、内吞、融合
18．脂质双分子层、磷脂、被动
19．薄膜分散法、逆相蒸发法。冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、pH梯度法、前体脂质体法等(任写5种)
四、选择题
(一)单项选择题
1．A 2．B 3．B 4．C 5．C 6．B 7．D 8.A 9.C 10.B 11.B 12.D 13.C 14.C 15.C 16.A 17.B 18C 19.A 20.A 21.C 22.D 23.C 24.A 25.C 26.A 27.B 28.B 29.D 30.A 31.C 32.C 33.D 34.D 35..D 36.A 37.B 38.D 39.C 40.C 41.C 42.D 43.A 44 B 45.A 46.B 47.B 48.B 49.B 50.A 51.A 52D 53.B 54.A
55.C 56.B 57.A 58.C 59.A 60.C 61.D
五、问答题
1．固体分散体的速效原理包括：
(1)药物的高度分散状态：药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。
(2)载体材料对药物溶出的促进作用，包括①载体材料提高药物的可润湿性，②载体材料保证药物的高度分散性，③载体材料对药物有抑晶作用。
2．β一环糊精在药剂上的使用分为以下几种：①增加难溶性药物溶解度，②提高药物的稳定性，③液体药物粉末化，④防止挥发性成分挥散，⑤掩盖药物不良嗅味，⑥调节药物释放速率，⑦提高药物的生物利用度，⑧降低药物的刺激性和毒副作用。
环糊精包合的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。
3．①掩盖药物的不良气味及口味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；④使液态药物固态化便于使用和贮存；⑤减少复方药物的配伍变化；⑥可制备缓释或控释制剂；⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。
4．脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。脂质体包裹药物后具有以下主
要特点：①细胞亲和性和靶向性：和组织相容，可和细胞发生吸附、脂质交换、内吞、融合等，载药脂质体可选择性地浓集于单核吞噬细胞系统；②缓释性：药物被脂质体包裹后可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间。，并缓慢释放而延长药物的作用时间；③降低药物毒性：药物被脂质体包裹后在心、肾中累积量明显降低从而降低毒性；④提高药物稳定性：脂质体双层膜起保护作用，提高药物稳定性。
脂质体制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散
法、pH梯度法、前体脂质体法等。
六、处方分析和制备
1．β-CD为形成包合物的载体材料，乙醇为吲哚美辛的溶剂。
2．卵磷脂为主要载体材料，胆固醇分子同磷脂相互间隔定向排列的双分子层构成脂质体，胆固醇改善脂质体囊膜的流动性，提高脂质体的稳定性。
3．注射用大豆磷脂为乳化剂，注射用维生素E为抗氧剂，注射用大豆油为油相。
4．明胶为载体材料，Span 80为乳化剂。
5．地西泮亚微乳。
6．无水乙醇是环孢素的溶剂，聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油是乳化剂，l,2-丙二醇是助乳化剂。
七、处方设计和制备
1．处方：肝素，磷脂，胆固醇，氯仿，PBS(pH7.2)
肝素为主药，磷脂和胆固醇为载体材料，氯仿为材料溶剂，PBS为分散介质。
制备方法：肝素溶于磷酸缓冲溶液，加入到磷脂和胆固醇的氯仿溶液中，蒸发除去氯仿，残液经超声分散后重新混悬于磷酸缓冲溶液中即得。
2．处方：吲哚美辛，CAP，Na2HPO4溶液，Span 20，Na2SO4溶液，稀醋酸。
吲哚美辛为主药，CAP-Na((CAP+ Na2HPO4)为材料，Span 20为润湿剂，Na2SO4为凝聚剂，稀醋酸为固化剂。
制备方法：将吲哚美辛研成细粉，加少许脂肪酸山梨坦(span)20润湿，分散在CAP溶于Na2HPO4。溶液形成的CAP-Na溶液中，然后在搅拌下加热至70～80℃，加入凝聚剂(60％(g/g) Na2SO4)使形成凝聚囊，加体积2~3倍的稀醋酸使囊固化，用pH3～4的水洗至无SO42-，即得吲哚美辛微囊。
3．处方设计和制备工艺可以有多种答案。
答案l：
处方设计AD 主药
PVP 载体材料
制成固体分散体中的AD-PVP共沉淀物
制备方法：根据AD和PVP的溶解性能，选用氯仿和无水乙醇为溶剂，采用溶剂法制备共沉淀物。筛选不同重量比的AD／PVP，用DTA或DSC求得AD／PVP的最佳比例(AD 的熔融峰消失，且含药量最高)。以此最佳重量比投料，制得共沉淀物。
答案2：
处方设计AD 主药
PEG 6000 载体材料
直接用滴法制成固体分散体丸
制备方法根据AD和PEG 6000的溶解性能，分别用无水乙醇溶解不同重量比的AD和PEG 6000，混匀再挥去乙醇，经DTA或DSC测定，发现当AD／PEG 6000重量比为某数值x时含药量最高且仅有固体分散体的一个熔融峰(其余比例均有两个熔融峰)。按AD／PEG 6000=x投料，以溶剂-熔融法将其混合液滴人液状石蜡中，制成固体分散体丸。
固体分散体的验证：
答案1可用x射线衍射法证明AD／PVP的1：8混合物中AD具有明显的晶体衍射峰，而PVP为无定形物，无晶体衍射峰；但AD／PVP的1：8固体分散体中AD的晶
体衍射峰消失。
答案l和2均可用溶出速率法(或其他方法) 固体分散体的溶出速率明显高于同重量比例的混合物。
4．处方陈皮挥发油主药(客分子)
β-CD 包合材料(主分子)
制备方法采用饱和水溶液法制备包合物。取一定量β-CD加水制成饱和溶液，边搅边滴加陈皮挥发油的乙醇溶液，保温搅拌一定时间后，取出，冷藏24h，抽滤，真空干燥即得。按主客分子比1ml：lg~9ml：1g不同比例进行包合，结果开始随β-CD量增加，包合物的收率、含油率均升高，但8ml：1g后(9ml：1g)下降，故最佳配比为陈皮挥发油／β-CD为8ml：lg。
包合物的验证用TLC法或DTA法，包合物和同比例的混合物结果不一样。
5．处方设计Fu 主药
PLA 生物降解的载体材料
CH2Cl2或乙酸乙酯溶解材料的溶剂
PV A 乳化剂
制备方法PLA有机溶液中加入Fu微晶，得混悬液，用注射针头将混悬液注入用Fu饱和的PV A水溶液中，搅拌乳化(加热)，待有机溶剂除去后，得微球，过滤、水洗、抽干、真空干燥48h，得粉末状Fu微球。如用作注射剂，需灭菌或无菌操作。
质量评价：用显微镜观察微球形态，并提供照片，应圆整、光滑。DTA或DSC结果表明，Fu以微晶形式存在于微球内，和PLA无相互作用。测定粒径及其分布。载药量达到设计要求。有机溶剂残留量合格。释放特性符合缓释要求，基本无突释(前0.5h的释放量低于40％)。粉末的流动性好(可用休止角表示)。临界相对湿度不太低。口服粒径小于200μm微球口内即无异物感。供注射用时应符合注射剂的质量要求，如灭菌、加适当助悬剂等。
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g 油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？
中药药剂学试题及答案 一、名词解释（每题2分，共12分） “返砂” 注射用水 二、填空（每空1分，共20分） 1、软胶囊的制法有（）和（）。 2、狭义上的丹药是指用（）和（）在高温下烧炼而成的不同结晶形状 的化合物。 3、气雾剂的抛射剂作用有二，一是（），二是（）。 4、缓释制剂动力学模型为（）级，控释制剂动力学模型为（）级。 5、水丸的制备关键是（），黑膏药的制备关键是（）。 6、片剂润滑剂的作用有（）、（）、润滑。 7、除菌滤材及滤器常用的有（）、（）。 8、植物药材的浸提过程包括浸润、渗透，（）和（）三个阶段。 9、湿法粉碎包括（）法和（）法。 10、药剂学配伍变化包括（）和（）两方面。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、中药浓缩液直接制成浸膏粉的方法是（）。 A、减压干燥 B、喷雾干燥 C、沸腾干燥 D、吸湿干燥 2、毒剧药材制成酊剂应采用（）。 A、煎煮法 B、浸渍法 C、渗漉法 D、蒸馏法 3、润湿、糜烂性的、有大量渗出液的皮损宜选用哪种基质（）。 A、油溶性、 B、O/W型乳剂基质 C、W/O型乳剂基质 D、水溶性基质 4、注射剂精滤一般选用哪种滤材（）。 A、0.6～0.8μm的微孔滤膜 B、0.22～0.3μm的微孔滤膜 C、2号砂滤棒 D、1号垂熔玻璃滤球 5、甘油在膜剂中的作用是（）。 A、成膜材料 B、增塑剂 C、脱膜剂 D、填充剂 6、表面活性剂HLB值在多少可作增溶剂（）。 A、7～9 B、3～8 C、8～16 D、15～18 7、脂质体在体内的吸收机理是（）。 A、被动扩散 B、主动转运 C、吞噬 D、膜孔转运 8、适用于固体制剂灭菌的方法是（）。 A、热压灭菌法 B、干热灭菌法 C、紫外线灭菌法 D、γ?射线灭菌法 9、β-环糊精，它连接的葡萄糖分子数是（）。 A、5； B、6； C、7； D、8； 10、药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散者称为（）。 A、低共熔混合物 B、固态溶液 C、玻璃溶液 D、共沉淀物 四、多选（每小题2分，共12分） 1、休止角的测定方法有（） 液体置换法②固定漏斗法③固定圆锥槽法④倾斜箱法⑤转动圆柱体法 2、微囊制备属于物理化学法的方法有（）。 ①单凝聚法②复凝聚法③溶剂--非溶剂法④界面缩聚法⑤空气悬浮法 3、片剂包肠溶衣的物料有（）。
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
第十九章生物技术药物制剂 一、概念与名词解释 1．生物技术药物 2．生物活性检测 3．蛋白质分子得构象 4．BCA测定法 二、判断题(正确得划A，错误得打B) 1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( ) 2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二 硫键得位置及其空间结构。( ) 4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( ) 5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( ) 6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( ) 7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( ) 8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( ) 11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( ) 三、填空题 1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。 3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。 4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、 与。 5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。 6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与 等类型。 7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。 8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。 9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。 四、单项选择题 1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂 A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇 2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得
中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为
E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
药剂创新实验设计： 题目：含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂 目录 1 实验简介 1.1微球技术的简介 (2) 1.2紫杉醇的简介 (2) 1.2.1 紫杉醇 (2) 1.2.2 紫杉醇的药理作用 (2) 1.2.3 紫杉醇的临床副作用 (3) 1.2.4 紫杉醇的现在剂型研究现状 (3) 1.3地黄的简介 (3) 1.3.1地黄 (3) 1.3.2地黄的炮制及作用 (3) 1.4当归的简介 (3) 1.4.1当归 (3) 1.4.2当归的作用 (3) 1.5甘草的介绍 (4) 2 实验目的 (4) 3 实验原理 (4) 3.1微球的制备原理 (4) 3.2降低紫杉醇的副作用原理 (4) 4 实验材料、主要试剂及主要设备 (5) 5 实验过程 (5) 5.1实验材料的预处理 (5) 5.2微球的制备 (5) 6 药物作用分析 (5) 7 展望 (6) 7.1 实验的创新之处 (6) 7.2 实验有待改进之处 (6)
8 致谢......................................................................................................6 9 参考文献 (7) 1实验介绍 本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。 1.1微球技术的简介 微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏； （5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。 1.2紫杉醇的简介 1.2.1紫杉醇 O H 3O NH O OH H 33 C 47H 51NO 14 853.91 本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S ）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C 47H 51NO 14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg 的溶液，依法测定（附录VI E ），比旋度为 -49.0o ~-55.0 o。【1】 1.2.2紫杉醇的作用机制 紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同4种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是
中药士考试《中药药剂学》试题及答案 一．名词解释（每题2分，共12分） 1．GMP： 2．超声波提取法： 3．固体分散体： 4．置换价： 5．分散片： 6．药物配伍变化： 二．填空（每空1分，共20分） 1、将原料药加工制成适用于医疗和预防需要的形式，称为（）。 2、非处方药简称（）。 3、D值定义为在一定灭菌温度下被灭菌物体中微生物数减少（）所需要的时间。 4、热压灭菌法是最可靠的（）灭菌方法，采用115℃温度时，所需灭菌时间为（）。 5、研磨混合不宜用于具吸湿性和（）成分的混合。 6、《中国药典》规定，施于眼部的散剂应通过（）筛。 7、冷冻干燥的原理是将药液先（）成固体，然后适当调节温度和压力使其（）。 8、表面活性剂的HLB值大小取决于其分子结构中（）基团和（）基团的多少。 9、静脉注射用混悬液中99％以上的微粒粒度应在（）以下。 10、软膏基质对药物亲和力大，药物的“皮肤/基质”分配系数（），对药物吸收不利。 11、在制备片剂时，淀粉浆可用作（）剂，而淀粉可用作（）剂和（）剂。 12、气雾剂由药物与附加剂、（）、耐压容器和（）四部分组成。 13、固体分散体的载体材料有水溶性、（）和（）。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、下列那项不是影响滴丸圆整度的因素（）。 A、液滴的大小 B、冷却剂的温度 C、药物的重量 D、液滴与冷却剂的密度差 2、下列各种规格的空胶囊，容积最大的是（）。 A、4号 B、2号 C、1号 D、0号 3、凡士林为软膏剂基质，为了改善其吸水性常加入（）。 A、石蜡 B、乙醇 C、羊毛脂 D、甘油
4、可形成浊点的表面活性剂是（）。 A、十二烷基硫酸钠 B、溴汴烷铵（新洁尔灭） C、卵磷脂 D、聚山梨酯类（吐温类） 5、O/W型乳剂的乳化剂HLB值一般在（）。 A、 5～20之间 B、7～9之间 C、8～16之间 D、3～8之间 6、内服药酒制备时不能加入（）。 A、蒸馏酒； B、乙醇； C、蜂蜜； D、着色剂； 7、下列PH环境中苯甲酸防腐作用最好的是（）。 A、 PH3 B、PH5 C、PH7 D、PH9 8、药品生产、供应、检验和使用的主要依据是（）。 A、GLP B、GMP C、药典 D、药品管理法 9、下列添加剂中可作为片剂干燥粘合剂的是（）。 A、微粉硅胶 B、滑石粉 C、硬脂酸镁 D、微晶纤维素 10、影响浸出效果的最关键因素是（）。 A、药材粉碎度 B 浸提温度 C、浓度梯度 D 浸提时间 四、多选（每小题2分，共12分） 1、压片之前制颗粒的目的有（）。 ①增加物料的流动性②使休止角增大③防止粉末分层④增加吸附和容存的体积⑤防止粉尘飞扬及被器壁吸附 2、中药糖浆剂的配制方法有（）。 ①热溶法②混合法③稀释法④冷溶法⑤分散法 3、注射剂中常用的PH调整剂有（）。 ①硫酸②盐酸③硝酸④枸橼酸⑤氢氧化钠 4、用作黑膏药基质原料的有（）。 ①甘油②植物油③红丹④聚乙烯醇⑤橡胶 5、下列可选作栓剂吸收促进剂的有（）。 ①聚山梨酯类②蜂蜡③氮酮④胆酸类⑤硬脂酸 6、下列丸剂中，可采用泛制法制备的是（）。 ①水蜜丸②水丸③糊丸④蜡丸⑤微丸 五、改错题（每小题1分，共8分） 1、制剂中含有10％乙醇（ml/ml）即有防腐作用。（） 2、除另有规定外，散剂含水量不得超过5％。（）
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
第十六章生物技术药物制剂 一、A型题(最佳选择题) 1．现代生物技术是（） A. 以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程 B. 以发酵工程和酶工程为核心的基因工程 C. 以细胞工程为核心发酵工程和酶工程 D. 以基因工程为核心的细胞工程 E. 以细胞工程为核心的基因工程 2．现代生物技术的核心是（） A. 细胞工程 B. 发酵工程 C. 酶工程 D. 基因工程 E. 克隆技术 3．以下不属于生物技术药物特点的是（） A. 分子量大，不易吸收 B. 结构复杂 C. 易被消化道内酶及胃酸等降解 D. 从血中消除慢 E. 在酸碱环境不适宜的情况下容易失活 4．1982年，第一个上市的基因工程药物是（） A. 乙肝疫苗 B. 重组人胰岛素 C. 白细胞介素-2 D. EPO E. 尿激酶 5．关于蛋白质多肽类药物的理化性质错误的叙述是（） A. 蛋白质大分子是一种两性电解质 B. 蛋白质大分子在水中表现出亲水胶体的性质 C. 蛋白质大分子具有旋光性 D. 蛋白质大分子具有紫外吸收 E. 保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由强相互作用，如肽键来维持的6．通过注射给药的蛋白多肽类药物可以分成两大类，分别是（） A. 溶液型注射剂和注射用无菌粉末 B. 溶液型注射剂和混悬型注射剂 C. 缓释微球和缓释植入剂 D. 注射用无菌粉末与缓释微球 E. 普通注射剂与缓释控释型注射给药系统 7．蛋白质药物的冷冻干燥注射剂中最常用的填充剂是（） A. 甘露醇 B. 氨基酸 C. 十二烷基硫酸钠 D. 氯化钠 E. 麦芽糖 8．被FDA批准，可用于制备缓释微球注射剂的生物降解骨架材料是（） A. PLGA B. 壳聚糖 C. 淀粉 D. 乙基纤维素 E. HPMC 9．蛋白多肽药物的非注射制剂分为两大类，它们是（） A．口服制剂与黏膜制剂 B．黏膜制剂与经皮制剂 C．鼻腔制剂与经皮制剂 D．肺部制剂与口腔制剂 E．口服制剂与直肠制剂 二、X型题(多项选择题) 1．属于生物技术药物的是（）
中药药理学模拟试卷一（附答案） 一、单项选择题（每题1分，共15分） 1、活性较强的二醇类人参皂苷是（ B ） A.Ra1 B.Rbl C.Rc D.Rg3 E.Rg1 2、能导致肾小管坏死的中药是（ D ） A.马钱子 B.乌头 C.木通 D.雷公藤 E.大黄 3、采用注射给药可导致药效产生质的变化的药物是（ D ） A.人参B．当归C．附子D．枳壳E．白术 4、清热药抗细菌内毒素作用的主要环节是（ C ） A.中和内毒素 B.抑制细菌的生长繁殖 C.提高机体对内毒素的耐受能力 D.抑制内毒素的释放 E.提高机体免疫功能 5、下述除哪项外，均是大黄止血的作用机理（ D ） A.促进血小板聚集 B.增加血小板数和纤维蛋白原含量 C.使受损伤的局部血管收缩 D.补充维生素K E、降低凝血酶Ⅲ活性 6、与黄连功效相关的药理作用不包括（ C ） A.抗炎 B.解热 C.中枢兴奋 D.降低血压 E.抗溃疡 7、苦参对下列病原体有抑制作用（ B ） A.疟原虫 B.滴虫 C.血吸虫 D.肠道阿米巴原虫 E.鞭虫 8、丹参扩张冠状动脉机理是（A） A.阻滞钙内流和钙调蛋白作用 B.促进钙内流 C.开放钙通道 D.开放钠通道 E.促NO生成 9、许多寒凉药具有哪项药理作用（ E ） A.兴奋中枢神经系统 B.兴奋交感神经系统 C.促进内分泌系统功能 D.加强基础代谢 E.抗感染 10、延胡索总碱/左旋延胡索乙素镇痛作用的不正确描述是（ C ） A.延胡索总碱具有镇痛作用 B.延胡索乙素镇痛作用最强 C.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林 D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性 E.镇痛机制与阻断脑内多巴胺D1受体有关 11、不具有利胆保肝作用的中药是（A） A.苍耳子 B.柴胡 C.茵陈 D.大黄 E.栀子 12、三七的扩张血管的作用机理与以下哪项有关( D ) A.兴奋β2受体 B.阻断α受体 C.直接作用 D.阻Ca++内流 E.促NO释放 13、能增强机体免疫功能的中药是（ D ） A.甘草甜素 B.秦艽 C.大黄 D.人参 E.芒硝 14、银杏内酯抑制血小板聚集的作用机制是（ B ） A.抑制磷酸二酯酶活性，升高血小板cAMP B.对抗血小板活化因子（PAF） C.抑制环氧酶活性，减少TXA2合成 D.对抗ADP诱导的血小板聚集 E.促进PGI2生成 15、大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是（ C ） A.增加动物免疫器官重量 B.增强巨噬细胞的吞噬功能 C.提高淋巴细胞转化率 D.升高血白细胞 E.诱生干扰素 二、填空题（每空1分，共15分） 1、除抗病原体外，清热药的_抗细菌毒素_、_解热__和影响免疫功能作用等也参与了抗感染。 2、五味子能明显诱导鼠肝微粒体_____ P450酶系____活性,增加______解毒___能力。 3、益母草中的有效成分益母草碱已被证明具有兴奋______子宫___的作用。
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
第十八章生物技术药物制剂 第一节概述 一、基本概念和特点 生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。生物技术一般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程。其中以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术，以示与传统的生物技术相区别。 生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。运用DNA重组技术和单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等类药物，也称为生物技术药物。 生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。 二、生物技术药物的研究概况 生物技术药物多数易受胃酸及消化酶的降解破坏，其生物半衰期也普遍较短，需频繁注射给药，造成患者心理与身体的痛苦。即使皮下或肌内注射，其生物利用度也较低。另外多数多肽与蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过生物屏障。因此生物技术药物的新剂型发展十分迅速，如对药物进行化学修饰，制成前体药物，应用吸收促进剂，添加酶抑制剂，增加药物透皮吸收及设计各种给药系统等。 主要方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，尤其是纳米粒给药系统具有独特的药物保护作用和控释特性，②非注射剂型，如呼吸道吸入直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。研究和开发新剂型也是解决生物技术药物生物利用度、稳定性等诸多问题的重要途径。 三、生物技术药物的结构特点与理化性质 为了研究生物技术药物制剂或新的给药系统，必须了解其主要组成部分——蛋白多肽类药物的结构与性能。 （一）蛋白多肽类药物的结构特点 氨基酸是组成蛋白质的基本单元。根据电荷不同分为正电性与负电性氨基酸。 蛋白质结构中的化学键包括共价键与非共价键，前者包括肽键（一个氨基酸的氨基与另一氨基酸的羧基失水而成的酰胺键）和二硫键（二个半胱氨酸的-SH脱氢而成的-S-S-键），后者则包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等。蛋白质的结构分为四级。 一级结构（初级结构）是指多肽链中氨基酸的排列顺序，其维系键是肽键，蛋白质的一级结构决定其空间结构；二级结构为多肽链的折叠方式，包括（螺旋与（折叠结构等；三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式；每条多肽链都具备固有的三级结构，称为蛋白质的亚基，四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构，主要是由非共价键和二硫键来维持。 （二）蛋白多肽类药物的理化性质 蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，还具有旋光性和紫外吸收等。蛋白多肽药物结构复杂，特别是保证其生物活性的高级结构主要是由弱相互作用来维持的，因此了解蛋白质的
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）