一、药物的提取技术
1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求
微波提取（ME）又称微波辅助提取，是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法，是利用微波能来提高提取效率的一种辅助提取新技术。
特点：1、快速高效（高频作用下，产生偶极涡流、离子电导和高频率摩擦，在短时间内产生大量的热量）
2、加热均匀内加热，整个物料同时加热，无温度梯度）
3、选择性（溶剂和溶质极性大，对微波能得吸收越大，升温快；对于不吸收微波
的非极性溶剂，微波几乎不起加热作用）
4、生物效应
原理：1、微波（MW），又称超高频电磁波，波长：1mm~1m，频率：0.3~300GHz ，工用与家用：2.45GHz（为防止干扰无线电通讯）。
2、微波具有相互垂直的电场和磁场，电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。
适应范围：热稳定成分；也适用于苷类、多糖等易被酶解的成分。（对于蛋白质、多肽等易被热降解、变性、甚至失活）
对提取溶剂极性的要求：1、能被微波穿透，具有一定极性；2、对被提取成分有较强的溶
解能力；3、对提取后处理干扰较少；4、使用非极性溶剂，则
必须加入一种或多种极性溶剂。
（提取温度略低于提取溶剂的沸点）
2超声波提取：利用超声波所产生的的空化等特殊作用，来用于物质化学成分提取工艺中，将所含成分以快速高效地提取出来的一项新的提取技术
原理：是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。
特点：（提取不需加热、避免高温加热造成有效成分的破坏.尤其适用对热敏感物质的提取；提取效率高；节约溶剂；不影响有效组分的活性；提取物有效成分含量高，
利于进一步精制；节约能源）
3超临界提取的溶剂、SF-CO2的性质（密度、黏度、扩散系数、溶解能力）
概念：超临界流体的密度和溶剂化能力接近液体，粘度和扩散系数接近气体，在临界点附近流体的物理化学性质随温度和压力的变化极其敏感
常见超临界流体有二氧化碳、氮、甲醇、乙醇、丙烷
二氧化碳的性质：
性质：1、密度 SF-CO2的密度随压力和温度变化而变化，其变化规律的特点：1）在临界点附近，压力和温度的微小变化，流体的密度将大幅度的改变；2）在超临界区，其密度变化可在150~900g/dm3的较大范围之间。其密度与其溶解能力基本成正比，密度的微小变化则可引起溶解能力的显著改变。
2、传递性能 SF-CO2对溶质的传递速率明显高于液体。
3、溶解性能 SF-CO2的溶解能力随化合物的极性增大而减小。规律：1）亲脂性、
低沸点的碳氢化合物和类脂有机化合物溶解能力强，如挥发油、烃、
酯、醚、内酯和环氧化合物等。2）化合物中极性基团如羟基、羧基
越多，溶解度越小。3）化合物分子量越高，越难被提取，同系物中
溶解度随分子量的增加而降低。
4超临界提取适应哪些成分的提取
（1）适用于亲脂性、低沸点的化合物，如挥发油、烃、酯、醚等。
（2）生物碱类、苯丙素酚类、醌类及其衍生物、挥发油、贴类、皂苷类及多糖等
5影响超临界提取的因素
（1）药材粒径：粒径越小，总表面积越大，传质越快，溶质分子与SF-CO2接触机会越多，
提取率增加，提取速度加快，可缩短提取操作周期。但粒度太小，药材中杂质成分较易溶出，影响产品质量。此外，过细的粉粒会阻塞气路，甚至使操作无法进行或造成药材粉粒结块，出现“沟流”现象
（2）压力：在临界状态下，提取温度一定，压力的微小变化就会引起流体的密度急剧改变，流体的密度越大溶解能力越强，所需提取时间越短，提取越完全。
（3）温度：温度对SF-CO2溶解能力具两面性。一方面，一定压力，温度升高，被提取成分的扩散速度加快，挥发性增加，有利于提取；另一方面，升高温度，SF-CO2的密度减小，流体的溶解能力降低，对提取不利。
（4）CO2流量：CO2流量增加，会对SFE-CO2效果产生有利和不利两方面的影响。（流量的增加，流体的增加了对物料循环提取次数，缩短提取时间，对提取成分溶解度大、原料中含量高的药材提取更为有利；流量增加，使流速加快还可对物料起到搅拌作用，使物料提取均匀；另一方面，SF-CO2与物料接触时间减少，被提取成分不能达到溶解平衡，从而降低提取效率。）
（5）夹带剂：夹带剂的加入可增加SF-CO2流体对极性成分的溶解度，可相对降低提取过程的压力。另一方面，加入夹带剂后，在分离阶段有可能单独通过改变温度达到分解离析的目的，而不必采用一般的减压流程。
（6）提取时间：当温度、压力和流体流量等其他条件一定时，提取时间延长，提取率相应增加，但长时间提取，可能会增加溶解度较小的杂质的溶出量，也增加成本。
6超临界提取的工艺流程
制备，提取与分离三个阶段；
制备：将气体的CO2经冷凝器冷凝化，然后经压缩泵压缩升压后超过临界压力，在流经加热器时被加热，使其温度超过临界温度，流体处于设定的超临界状态提取：SF-CO2流经提取釜，在设定的超临界状态下，SF-CO2对原料中的特定溶质有足够高的溶解度，SF-CO2通过原料时，热定溶质迅速溶解于SF-CO2中分离：溶解有该溶质的SF-CO2经节流阀减压，随后在加热器中升高温度，CO2变为低压气体，特定溶质由于溶解度迅速降低而析出，溶质和CO2气体进入分离釜后就解
析沉降于分离釜底部。分理出的基本不含溶质的气体状态CO2又进入冷凝器，进
行下一次循环。
二、微粒给药系统
微囊是利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊
1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料
（1）单凝聚法：是相分离法中交常用的一种方法体材料（明胶、CAP、壳聚糖、海藻酸钠、白蛋白等）溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊或成
球的方法。
原理：将中药分散在明胶材料溶液中，然后加入凝聚剂（可以是强亲水性电
解质如硫酸钠水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇），由于明胶分子水合膜
的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶
液中析出而凝聚形成凝聚囊或球。（这过程可逆）最后再采取施加以交联固化。
（甲醛）
（2）复凝聚法：①是使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合载体材料，在一定条件下交联包囊被载物凝聚成囊的方法。
原理：将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之带正电，而此时阿拉伯胶仍带
负电，由于电荷互相吸引交联形成正负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成
囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗净甲醛，即得。
②可作复合材料的有带正电荷的明胶与带负电荷的阿拉伯胶（或CM或CAP
等多糖）、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸盐与白蛋白、
白蛋白与阿拉伯胶。
药物在微囊、微球中的情况一般有3种：吸附、嵌入、包入
2中药微囊化的特点
（1）掩盖中药的不良气味及口味（2）提高中药的稳定性，避免首过效应（3）防止中药在胃内失活或减少对胃的刺激性（4）使液态中药固体花便于应用于贮藏（5）提高生物
利用度（6）可制备缓释、控释或定位释药（7）使中药浓集于靶区（8）减少复方配伍变化（9）可将活性细胞和活性唔知包囊
3脂质体的含义、特点
含义：是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中，脂质双分子膜包封药物，形成的一层或多层同心的球状体，即指由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡。
特点：表现出细胞亲和性和组织相容性
（1）靶向性[被动（天然）靶向性、主动靶向性、物理化学靶向性、转移靶向性]
（2）扩药性（3）缓释或长效性
靶向性、降低药物毒性、缓释性、提高药物稳定性
成膜材料：最主要为磷脂，包括卵磷脂.脑磷脂.大豆磷脂以及合成磷脂附加剂主要有胆固醇聚乙二醇
脂质体的应用：模拟膜的研究、作为基因的载体、只记得可控释放和在体内的靶向给药
制备方法：物理分散法（薄膜分散法、超声波分散法）两相分散法（乙醇乙醚注入法、逆向蒸发法、熔融法）表面活性剂增溶法
类脂质体：亦称为跑囊，是由非离子型表面活性剂与胆固醇构成的一种单层或多层囊泡状物，也称为非离子型表面活性剂泡囊
4亚微乳的含义、特点；纳米乳的含义
（1）纳米乳含义：是指在乳化剂存在的条件下，不相混溶的两种液相所形成非均相分散系统，粒径在10-100nm的称纳米乳。
指粒径10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明交替分
散系统，其乳滴多为大小较均匀的球形，经热压灭菌或离心不分层，但长
期贮藏乳滴可能变大。
（2）亚微乳的含义：粒径大小在0.1到1.0微米之间，通常作为胃肠外给药的载体。
特点：毒性小；安全性高；提高药物稳定性；降低不良反应；增加体内及
透皮吸收；使药物缓释、控释或具有靶向性。
静脉注亚微乳应符合以下要求：无菌、等张、无热原、无毒、可生物降解、生物相容、理化性质稳定等
5自乳化给药系统的含义、组成
（1）含义：指由药物、乳化剂或助乳化剂和脂质等组成，加入水后自动或经轻摇后形成的透明或半透明的O/W型乳液。（具有很好的淋巴定向性）
由油相、非离子型表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶
液，在环境温度和温和搅拌下，由于表面活性剂的存在自发乳化成粒径在
100-500的乳剂。
自乳化特点：体内自乳化、改善药物的口服吸收、减少胃部的刺激、制备简单、性质稳定（2）组成：药物、乳化剂，有时也加助乳化剂和脂质的各同性混合物。
常见的乳化剂与助乳化剂：天然乳化剂（阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、白蛋白、酪蛋白、大
豆磷脂、卵灵脂、胆固醇）
合成乳化剂（脂肪酸山梨坦与聚山梨醋、聚氧乙烯脂肪醇醚类、
聚氧乙烯聚氧丙烯物）
混合乳化剂
6临界胶束浓度（CMC）、聚合物胶束的制备方法
（1）CMC含义：表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）
影相胶束形成的因素：表面活性剂分子中C-H链长、表面活性剂分子中C-H链长之链结构、
温度、表面活性剂混合体系、添加物
（2）聚合物胶束的制备方法：将材料（两亲性嵌段共聚物）先在水中溶解、分散，再加
入疏水性药物的适当溶液搅拌而成。（不能用低分子表面活
性剂作载体材料，必须用两亲性嵌段共聚物）P115
物理包载法（自组装溶剂蒸发法、透析法、乳化法）
化学结合法：利用药物与两亲性嵌段共聚物疏水链上的活
性基团发生化学反应，将药物共价结合在两亲性嵌段共聚
物上，所制得载药聚合物胶束，可有效避免肾排泄及网状
内皮系统的吸收，提高生物利用度。
材料：构成两亲性嵌段共聚物亲水去的材料（聚乙二醇PEG、聚氧乙烯PEO、聚维酮PVP）；
天然材料（疏水段材料主要有聚氧丙烯、聚丙烯、聚苯乙
烯、聚氨基酸、聚乳酸）
聚合物胶束是由若干个相对分子质量上万的两亲性嵌段共聚物构成的分子缔合体，其疏水核
心比普通的胶束紧密且稳定，适宜于作为药物载体，聚合
物胶束可提高药物的稳定性和生物利用度，延缓释放，减
少给药频率，提高治疗指数，降低药物剂量和不良反应，
使药物具有靶向性
质量评价：乳剂粒径及分布、药物含量、稳定性
7复乳的特点
①复乳具有两层或多层液体乳膜结构，故可更有效地控制药物的扩散速率；②复乳在体
内具有淋巴系统的定向作用，可选择分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统丰富的器官中；③复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统；④复乳可以避免药物在胃肠道中失活，增加药物的稳定性；⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。
三、固体分散体与包合物
1固体分散体的含义与特点；固体分散体在中药制剂中的应用
（1）含义：是指药物特别是难溶性固体药物高度分散在无生理活性的载体材料中形成的固体分散体系。粒径1-100nm，以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材
料中。
（2）特点——优点：可以利用不同性质的载体材料使药物在高度分散状态下达到不同要求的用药目的。1、利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度
和溶出度，从而提高药物的生物利用度；2、利用难溶性高分子载体材
料延缓或控制药物释放； 3、利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小
肠定位释放；4、利用载体材料的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化，
掩盖药物的不良气味和刺激性，使液体药物固体化等。
缺点：久贮可能出现药物晶型改变、重结晶、结晶粗化，药物溶出度降低的老化现象，在一定程度上影响来固体分散体的临床应用。
2固体分散体的水溶性载体材料（1）高分子聚合物：主要聚乙二醇PEG（增加药物溶出率，提高药物生物利用度）和聚维酮PVP（对药物有抑晶作用，不宜用于熔融法）；（2）表面活性剂（增加药物润湿性、防止药物凝聚，可以用于熔融法溶剂法）：磷脂和泊洛沙姆188；（3）糖、有机酸、甘露糖醇木糖醇等难溶性载体材料：包括纤维素聚丙烯酸树脂类和脂质材料胶态二氧化硅吸附性载体材料
3固体分散体的制备方法有哪几种？
（1）熔融法（2）溶剂法（3）溶剂-熔融法（4）研磨法（不需要溶剂）（5）溶剂-喷雾法（适用于热不稳定药物）
熔融法：将药物与载体材料分别粉碎、混匀、加热并不断搅拌至熔融，然后将熔融物在剧烈搅拌下，迅速冷却成固体
溶剂法：将药物和载体材料同时荣誉与有机溶剂中或分别溶于有机溶剂后混合均匀，出去溶剂而得到固体分散体（适于热不稳定或易挥发的药物）
固体分散体鉴别方法：1热分析法 2 X射线衍射法 3红外光谱法 4显微观察法 5核磁共振谱法
4固体溶液的含义：是指药物以分子状态均匀分散于熔融的固体载体材料中，成为均相系统，具有类似于溶液的分散性质。
5包合物的含义、包合材料、结构、优点
（1）含义：包合物指药物分子或其部分基团通过包合技术进入另一种化合物分子的空洞结构内形成的一类独特形式是非化学键复合物。
（2）包合材料：环糊精、胆酸、淀粉纤维素、蛋白质等；常用环糊精及其衍生物。（3）结构：主分子和客分子组成
①结构和性质分类——单分子包合物、多分子包合物、大分子包合物和碘蓝反
应包合物
②几何形状分类——管状包合物、笼状包合物和层状包合物
（4）优点：①使难溶药物可溶化：前列腺素经包合后溶解度大大提高，可制成粉针剂。
②掩盖不良气味③提高药物稳定性④降低药物的刺激性和毒副作用⑤使液体
药物粉未化：如挥发油包合末化，防止挥发。⑥用于光学异物体的拆分
制备包合物的方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法
环糊精分子是由6个或更多的吡喃葡萄糖分子形成的环状低聚糖的总称中含α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精，δ-环糊精四种，组成它们的吡喃葡萄糖分子数为6，7，
8，9
6环糊精包合物在中药制剂中的应用与特点
应用：增大马脖子素的溶解性和化学稳定性，提高口服制剂生物利用度
（1）增加药物的溶解度，提高生物利用度（2）提高药物的稳定性（3）掩盖不良气味，减少刺激性，降低不良反应（4）液体药物固体化，便于制剂加工（5）调节释药速率（6）用于药物的分离和测定
四、口服缓释、控释与迟释新剂型
1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义
（1）缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，
且能显著增加患者的顺应性的制剂。
（2）控释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂
有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的
制剂。
（3）迟释制剂：系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂的等。
不适宜制成缓释制剂的药物半衰期＜1h 或半衰期＞24h；本身吸收常数低的药物（溶解度小、受PH影响、有特定的吸收部位的药物），剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物
2与普通制剂相比，缓释、控释制剂有哪些优点？
（1）使用方便（2）减少“峰谷”现象：释药缓慢，血药浓度平稳，有效血药浓度持续时间长，避免频繁给药后血药浓度起伏大出现的“峰谷”现象。（3）不良反应小（4）药效发挥好
4缓释制剂的种类
（1）按给药途径分类：①经胃肠道给药片剂（包衣片、骨架片、多层片）、丸剂、胶囊剂（肠溶胶囊、药树脂胶囊、涂膜胶囊）等。②不经胃肠道给药注射剂、栓剂、膜剂、植入剂等。
（2）按制备工艺不同，缓释制剂可分为：1）骨架分散型缓释制剂：①水溶性骨架，常用羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)等为骨架材料；②脂溶性骨架，常用脂肪、蜡类物质为骨架材料；③不溶性骨架，常用不溶性无毒塑料为骨架材料。2）膜控型缓释制剂：常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。常通过控制囊膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。3）缓释乳剂：水溶性药物可将其制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。4）注射用缓释制剂：系将药物制成油溶液型和混悬性注射剂。5）缓释膜剂：将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。
骨架缓释片：骨架片指药物以蜡质、脂肪酸及其酯等物质为骨架材料压制成的片剂
不溶性骨架缓释片：将水溶性药物与乙烯等不溶于水或水溶性极性小的高分子聚合物骨架材料混合后，制粒，压片制得（只有水溶性药物才考虑制成不溶性骨架
缓释片，最后骨架以原形排出）
生物溶蚀性骨架：骨架片以惰性蜡质、脂肪酸以及脂类
亲水凝胶骨架缓释片：天然及半合成药用高分子材料（果胶）；合成药用高分子材料（表
面润湿后形成的凝胶层逐渐增厚，片剂骨架逐渐溶蚀，又使药物释
放延缓，维持治疗浓度）
5渗透泵片的含义、影响其释药的因素
（1）含义：是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。
基本结构是先将药物与适宜辅料压制成片芯，外包一层半透性物质膜，后用激光在膜上打一小孔。
原理：口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药
物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速
率释放到片外，因此称为渗透泵。
（2）影响因素①膜内外的渗透压差②包衣膜的水渗透性③释药孔大小
渗透泵优点：可提供大剂量的药物；通过调节半透膜的类别、厚度、表面积或释药孔径等，获得所需的释药速度；同一处方和工艺用于不同的药物；释药情况与胃肠道PH值和集体进食状况等无关
肠溶制剂（在小肠释放，不会在胃内释放或刺激）
适用于：遇胃液易变质的药物；对胃刺激性太强的药物；作用于肠道的药物；需要在肠道持续作用的药物
材料：虫胶、纤维醋法酯、聚丙烯酸树酯
3结肠定位制剂释药的pH范围 PH——7.5-8.0 药物滞留时间20h 分为：生物降解型（前体药物类降解材料包衣类骨架类凝胶类）和非生物降解型（PH依赖型时间依赖型压力控制型）
4，胃内漂浮缓释片的药物有：1，主要从胃部吸收的酸性药物2在胃中发挥作用的抗酸药物3最佳吸收在小肠上部的药物4药物从胃转移到肠道后，因PH变化而溶解度大大降低的药物
五、透皮给药系统
1透皮给药系统（TDDS）：指在皮肤表面给药，使药物以恒速或接近恒速通过皮肤各层，今日体循环产生全身作用或局部治疗作用的新剂型。
透皮给药：是指将药物用贴、涂、搽、敷、洗、浸、熏、熨（yun）及离子导入等方法施于皮肤，通过皮肤吸收或滞留药以发挥药物的全身或局部治疗作用的一种给
药方法。
优点：可避免胃肠道环境和肝脏首关效应对药物作用的干扰与破坏，可避免血药浓度的峰谷现象，维持稳定的血药浓度，从而提高生物利用度，提高预期的较长作用时间，减少用药次数，降低药物毒性和不良反应。
药物分子量要求Mr<400,药物熔点一般应小于100度若低于85度则更为理想
2药物透皮吸收
（1）含义：药物施于皮肤，从给药系统中释放、分配至皮肤表面，经过皮肤吸收进入人体循环的过程。
（2）途径：①是透过角质层和活性表皮，扩散至真皮被毛细血管壁吸收君如体循环的表皮途径（主要途径）②是通过皮肤附属器吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。（3）阶段：透过扩散、吸收至体内和发挥药物的全身或局部治疗作用。
（4）促进药物透皮吸收的方法：1透皮吸收促进剂（醇类脂肪酸）2物理促透法（离子导入超声导入）
3影响药物透皮吸收的因素
影响因素：（1）药物因素：1）药物相对分子质量 2）药物的油/水分配系数和溶解度 3)药物的分子形式 4）药物的熔点
（2）给药系统因素：1）给药系统的组成 2）促透剂的选用 3）中药复方成分的影响
（3）皮肤因素：年龄、性别、皮肤部位和正常与病理状态的不同均会导致皮肤透
过性的差异。
4透皮吸收药物适宜的lgp范围
lgp范围：1-4
5透皮吸收促进剂的种类
常用的透皮吸收促进剂：醇类、脂肪酸与脂肪醇、月桂氮卓酮、萜烯类。
定义：是一种能可逆地改变皮肤角质屏障功能又不损伤任何活性细胞，用于增强药物透皮能力，提高药物透皮量的物质。
条件：1无药理活性.无毒.无刺激性与过敏反应2不导致体内水分和内源性物质的损失3移去后皮肤能恢复原来的屏障功能4与系统中药物和其他辅料无配伍禁忌5无色无臭价廉易得
6离子导入的含义
含义：在电场作用下，离子化的药物通过皮肤的传质过程，即利用电场的驱动作用和电荷同性相斥、异性相吸的特性，使药物离子或带电粒子经由电极定位导入皮肤，进入人体组织或体循环的一种增加药物透皮速率和量的方法。
前体药物：将药物进行结构改造，形成适宜衍生物，具有很好的透皮性能且经透皮吸收后，经生物转化生成原来的活性母体药物。
巴布膏剂：指药材提取物，药材或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的膏药。
优点：1.基质与药物相容性好，使用范围广，载药量大，适合中要多组分，大剂量的用药特点
2.基质含水、保湿性好，可促进皮肤的水合作用，有利于药物透皮吸收，提高
生物利用度
3.贴着舒适，有良好的透气性，、耐汗性，反复揭帖无疼痛感，无残留物，不污
染衣服
4.对皮肤刺激性和过敏性小，且用药剂量可按取用面积方便调整，提高患者顺
应性和安全性
5.避免环境污染，符合环保要求
基本结构：支持层、膏体曾、防粘层
辅料：黏着剂、保湿剂、交联剂、填充剂、促透剂
六黏膜给药新剂型
1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径
（1）概念：是指药物（直接或使用合适的载）与生物黏膜表面直接接触，并经该处上皮细胞进入组织的一种给药方式。具有剂量小、起效快、无肝脏首关效应，生物利
用度高，药物通过特定区域黏膜吸收具有一定的靶向作用等特点.
（2）给药途径：主要包括口腔给药、肺部给药、眼部给药、鼻腔给药、耳腔给药、阴道及尿道给药、直肠给药等
2口内速释片：可在唾液中几秒内快速溶解或在口腔内快速崩解的片剂分为口腔速溶片口腔速崩片
3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些？特点？
（1）含义：是指药物通过口腔黏膜吸收，进入局部或全身血液循环，起到局部或全身治疗作用的给药方式。
（2）新剂型：包括贴膜、贴片、含片、舌下片、舌下喷物剂、咀嚼片等
（3）特点：①与传统的口服给药相似，给药方便，能随时停止。②口腔黏膜面积大，有丰富的血管，叫皮肤更易为药物穿透。③酶活性低，避免胃肠道酶和酸的降解作
用及肝脏首关效应。④与鼻粘膜相比，口腔黏膜不易损伤，修复功能强。
4口腔崩解片的含义
含义：是一种新型口服剂型。它是用微囊包裹药物，再添加甘露醇、山梨醇等易溶性辅料制成口服释药系统。该类制剂可在无水的条件下（或仅有少量水存在）于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。
5生物黏附制剂的含义
含义：是一类以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂。
合成生物粘附剂：卡波姆与HPC PVP HEC
6肺部给药的特点
（1）无胃肠道降解作用（2）无肝脏首关效应（3）药物吸收迅速，给药后起效快（4）大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法应用来提高（5）小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药（6）药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗目的（7）可用于胃肠道难遇吸收的水溶性大的药物（8）患者顺应性好，适用长期注射治疗的病人（9）起局部作用的药物，给药剂量明显降低，不良反应小。
7有利于药物脑靶向的药物剂型鼻腔给药
鼻腔给药特点：鼻粘膜面积相对较大，粘膜下血管非常丰富，动脉、静脉和毛细血管交织成网状药液可迅速吸收自血管进入体循环，吸收速度和肌肉注射相似。药物经鼻黏膜吸收后直
接进入体循环，可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应，提高生物利用度。胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收。分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收。提高患者的顺应性，用药方便，适合自身给药
8适合制成鼻腔给药的药物有哪些？可供鼻腔给药的剂型有哪些？
（1）适合药物：其适用于除注射外其他给药途径困难而又需全身作用的药物，如口服难以吸收的极性药物、在胃肠道中不稳定的药物、肝脏首过作用强的药物和蛋白及
多肽类药物等。
（2）剂型：常用剂型——滴鼻剂、喷雾剂、粉末制剂、膜剂
9药物经鼻腔脑靶向的通道
嗅神经通路和粘膜上皮通路
10鼻腔给药制剂的安全性评价包括哪些？
（1）对鼻黏膜无明显刺激性（2）PH为5-8，接近于鼻粘膜的生理（3）等渗或略呈高渗（4）安全有效
七、靶向制剂
1理想的靶向制剂应具备的三个要素
定位浓度、控制释药以及无毒可生物降解
2被动靶向制剂药物的靶向机理
网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1—3um)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7-30um)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。
3主动靶向制剂在体内主要靶向部位
（1）前体药物：抗癌药(制成磷酸酯或酰胺类前体药物)、脑部靶向(增加脂溶性)、结肠靶向等。
（2）药物大分子复合物：药物与聚合物、抗体、配体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿瘤靶向研究。
3靶向制剂是指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶点或给药后药物集结于靶后，使靶向给药浓度高于正常组织的给药体系，
分类：主动靶向制剂被动靶向制剂物理化学靶向制剂
4免疫脂质体的含义、物理化学靶向制剂有哪些？
（1）含义：在脂质体表面接上抗体，能够提高脂质体的专一靶向性。
（2）类型：磁导向制剂(磁性微球、磁性纳米囊)、热敏感制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)、pH敏感制剂(pH敏感脂质体、pH敏感的口服结肠定位给药系统)、栓
塞靶向制剂等。
5可溶性大分子传递系统的载体材料有哪些？
6脂质体的靶向性可产生哪些效应？
1.脂质体的靶向性：靶向性是脂质体作为药物载体最突出的特征(1)被动(天然)靶向性:这是脂质体静脉给药时的基本特征,是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向产生的靶向性. . (2)物理和化学靶向性:应用某种物理因素或化学因素的改变,例如用药局部的 pH,病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性,引发脂质体选择性地释放药物. (3)主动靶向性:这种靶向性是在脂质体上,联接一种识别分子,即所谓的配体.通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用,而使脂质体在靶区释放药物.配体有以下不同类型:糖,植物凝血素,肽类激素,小半抗原,抗体和其它蛋白
质.联接不同配体的脂质体,对不同的受体细胞有专一的靶向性. 2.脂质体的长效作用(缓释性) 3.脂质体降低药物毒性 4.脂质体能保护被包封的药物,提高药物稳定性 5.脂质体的细胞亲和性与组织相容性
7微球的载体材料？可生物降解的有哪些？
（1）载体材料：天然高分子微球(如淀粉微球，白蛋白微球，明胶微球，壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)
（2）生物降解：天然高分子微球
8微球作为理想的药物载体，主要利用其何特点？
微球可在体内特异性分布，①>7-10微米，被肺的最小毛细血管床截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡；②小于7微米被肝、脾中巨噬细胞摄取；③>30微米，直接经动脉血管导入人体；属于被动靶向作用。
9乳剂的靶向分布有何特点？
（1）油状药物或亲脂性药物制成O/W或W/O型乳剂静脉注射后，被巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中高度浓集；
（2）水溶性药物制成O/W或W/O型乳剂肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。
10鸦胆子油用于肿瘤治疗时可考虑将其制成何种剂型？
鸦胆子油静脉乳剂
11制备前体药物的目的？
提高药物的溶解度和稳定性，改变药物的体内过程，降低毒副作用和刺激性等
中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
执业中药师考点总结：中药一： 第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉） 2、《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景） 3、《新修本草》唐（有钱）官修，图文对照，世界第一部药典 4、《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药物最多 7、《中华本草》当代药物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味：1、辛，能散，能行耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 3、酸，能收能涩（敛邪气） 4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 5、咸，（海带）能软，能下 6、涩，同酸 7、淡，能渗能利，利小便 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 胖大海，清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同一章节）——夫妻增效 2、相使：主+辅——主（不同章节）——主仆 3、相畏（A+B——A毒性→→小偷怕警察减毒 4、相杀（A小偷B警察）→→警察抓小偷 5、相恶：A+B——A效用↓减效 6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质） 4、搓揉：皮肉易分离----玉竹-党参-三七 5、发汗（回潮）：您回朝选后续种——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 6、干燥：怕成分流失不超过60度 第三章：中药化学成分 （生物碱——糖和苷——醌类——香豆芽与木脂素——黄酮——类与挥发油——皂苷——强心苷第一节：中药化学成分的提取与分离方法：
第六章中药制剂（三） 一、最佳选择题 １９.不适于制成混悬液的药物是 Ａ.难溶性药物 Ｂ.毒性药物 Ｃ.不稳定的药物 Ｄ.易成盐的药物 Ｅ.治疗剂量大的药物 ２０.下列关于液体制剂的质量要求叙述错误的是 Ａ.除另有规定外?口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用纯化水Ｂ.口服混悬剂的混悬物应分散均匀?放置后有沉降物经振摇后易再分散Ｃ.口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀” Ｄ.以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数Ｅ.除另有规定外?口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用注射用水２１.可使热原彻底破坏的灭菌条件 Ａ.１８０℃加热１~２ｈ Ｂ.２５０℃加热５~１０ｍｉｎ Ｃ.６５０℃加热１ｍｉｎ Ｄ.１００℃加热３~４ｈ Ｅ.２００℃加热３０~４５ｍｉｎ ２２.下列关于纯化水叙述错误的是 Ａ.纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水 Ｂ.纯化水可作为口服、外用制剂配制溶剂或稀释剂 Ｃ.纯化水可作为非灭菌制剂用器具的精洗用水 Ｄ.纯化水可作滴眼剂的配制溶液 Ｅ.注射用水指用纯化水经蒸馏而制得 ２３.亚硫酸钠在注射液中的作用是 Ａ.增溶剂 Ｂ.抗氧剂 Ｃ.抑菌剂 Ｄ.助悬剂 Ｅ.乳化剂
２４.下列关于注射用水的应用叙述正确的是 Ａ.可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水 Ｂ.作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂Ｃ.口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂 Ｄ.非灭菌制剂用器具的精洗用水 Ｅ.可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗２５.防止注射剂主药氧化的金属离子络合剂是 Ａ.乙二胺四乙酸 Ｂ.亚硫酸钠 Ｃ.焦亚硫酸钠 Ｄ.亚硫酸氢钠 Ｅ.硫代硫酸钠
中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。 1 滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。 2 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。 3 软胶囊 软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。 软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。(7)服用量少，携带方便。 目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。 4 气雾剂
第一章：中药与方剂第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉）2，《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景） 3《新修本草》唐官修，图文对照，第一部药典4.《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药 物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味： 1、辛，能散，能行化湿开窍耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 2、酸，能收能固生津收敛邪气4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 3、咸，能软，能泻能散6、淡，渗湿利水 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同性）—夫妻增效 2、相使：主+辅—（异性）—主仆增效 2、相畏（A小偷B警察）小偷怕警察减毒4、相杀（A小偷B警察）警察抓小偷减毒 3、相恶：A+B——A效用↓减效6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 紫草——新疆薄荷——江苏枳壳——江西黄连——四川茯苓——云南 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质）搓揉：----玉竹-党参-三七 4、发汗（回潮）：——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 第三章：中药化学成分 （生物碱—糖和苷—醌类—香豆素与木脂素—黄酮—帖类与挥发油—皂苷—强心苷 第一节：中药化学成分的提取与分离方法：
中药制剂与剂型第五节外用制剂、第六节其他制剂、第七节药物新型给药系统与制剂新技术 一、最佳选择题 1、以衣膜控制药物扩散速率为原理的缓控制剂为 A、渗透泵片 B、膜控释小丸 C、溶蚀性骨架片 D、胃滞留控释制剂 E、磁性微球 2、下列关于微型包囊技术特点的叙述中，错误的是 A、可加速药物释放，制成速效制剂 B、可使液态药物制成固体制剂 C、可掩盖药物的不良气味 D、可改善药物的可压性和流动性 E、控制微囊大小可起靶向定位作用 3、药物固体分散体的类型不包括 A、固态溶液 B、低共熔混合物 C、高分子聚合物 D、共沉淀物 E、玻璃混悬物 4、可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是 A、聚丙烯树脂Ⅲ号 B、乙基纤维素 C、醋酸纤维素酞酸酯 D、聚丙烯树脂Ⅱ号 E、聚乙烯吡咯烷酮 5、微球属于靶向制剂的类型是 A、磁性靶向 B、热敏感靶向 C、主动靶向 D、被动靶向 E、物理化学靶向 6、适合制成缓释制剂的药物有 A、药效剧烈、溶解度小的药物 B、在肠中需在特定部位主动吸收的药物 C、需长期给药的药物 D、单服剂量大于1g的药物 E、生物半衰期小于1h的药物
A、胃驻留控释制剂 B、溶蚀性骨架片 C、膜控释小丸 D、渗透泵片 E、磁性微球 8、胃内漂浮片剂属 A、靶向制剂 B、前体药物制剂 C、速效制剂 D、中效制剂 E、控释制剂 9、关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是 A、缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 B、缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 C、缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小 D、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 E、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性 10、由背衬层、药物贮库层、粘胶层和防粘层组成的薄片状制剂是 A、膏药 B、橡胶膏剂 C、软膏剂 D、贴剂 E、凝胶膏剂 11、红丹的主要成分是 A、四氧化二铁 B、四氧化三铅 C、氧化铁 D、氧化铅 E、五氧化二磷 12、气雾剂质量要求中，大多数吸入用气雾剂和喷雾剂的药粉粒度应控制在 A、3μm以下 B、5μm以下 C、6μm以下 D、8μm以下 E、12μm以下 13、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是 A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂 B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸
中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。
(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。
中药新剂型——靶向制剂的应用 作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓 【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。 【关键词】中药；新剂型；靶向制剂 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。 靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。 1 靶向制剂的分类与作用特点 1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为： ①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。
膏方，又叫膏剂，以其剂型为名，属于中医里丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一。膏方一般由20味左右的中药组成，具有很好的滋补作用。春生、夏长、秋收、冬藏， 膏方能补什么 补虚扶弱 凡气血不足、五脏亏损、体质虚弱或因外科手术、产后以及大病、重病、慢性消耗性疾病恢复期出现各种虚弱症状，均应冬令进补膏方，能有效促使虚弱者恢复健康，增强体质，改善生活质量。 抗衰延年 老年人气血衰退，精力不足，脏腑功能低下者，可以在冬令进补膏滋药，以抗衰延年。中年人，由于机体各脏器功能随着年龄增加而逐渐下降，出现头晕目眩、腰疼腿软、神疲乏力，心悸失眠，记忆减退等，进补膏方可以增强体质，防止早衰。 纠正亚健康状态 膏方对调节阴阳平衡，纠正亚健康状态，使人体恢复到最佳状态的作用较为显着、在节奏快、压力大的环境中工作，不少年轻人因精力透支，出现头晕腰酸、疲倦乏力、头发早白等亚健康状态，膏方可使他们恢复常态。 防病治病 针对患者不同病症开列的膏方确能防病治病，尤其对于康复期的癌症病人，易反复感冒的免疫力低下的患者，在冬令服食扶正膏滋药，不仅能提高免疫功能，而且能在体内贮存丰富的营养物质，有助于来年防复发，抗转移，防感冒，增强抵抗力。 适用对象 编辑
⒈慢性病人的进补：原来患有慢性疾病，冬令季节，可以结合它的病症，一边施补，一边治病，这样对疾病的治疗和康复，作用更大。从目前临床应用膏方的情况来看，不但内科病人可以服用膏方，妇科、儿科、外科、伤骨科、五官科的病人都可以服用膏方药，气血阴阳津液虚弱的病人也都可以通过服用膏方来达到除病强身的目的。 ⒉亚健康者的进补：现代社会中青年工作生活压力和劳动强度很大（主要为精神紧张，脑力透支），同时众多的应酬，无度的烟酒嗜好，长期不足的睡眠及休息，均可造成人体的各项正常生理机能大幅度变化，抗病能力下降，从而使机体处于亚健康状态，这就非常需要适时进行全面整体的调理，膏方疗法就是最佳的选择。 ⒊老年人的进补：老年人，由于它的生理特性，人体的各种机能，都将随着年龄的增长，而趋向衰退，而冬令进补，则能增强体质，延缓衰老。 ⒋女性的进补：对于女性来说，脾胃主全身元气，脾胃虚弱，元气不足，就容易造成女性的衰老；若脾胃能吸收饮食中的营养，充分滋养全身脏器及皮肤腠理，当脾胃正常运转时，全身的营养不断得到补充，人的抗衰老能力、生命力随之增强，脸部就会红润，皮肤就会充满光泽和弹性。 ⒌儿童的进补：小儿根据生长需要可以适当进补，尤其是小儿反复呼吸道感染，久咳不愈，厌食、贫血等体虚的患儿宜于调补。 服用季节 编辑 一、冬令进补 膏方，又有人习惯称其为冬令膏方。顾名思义是在冬令季节里服用。为什么要在冬令时节服用膏方呢?这要从人的生命活动和自然气候环境息息相关说起。 自然界气候环境的运动变化，无时无刻不对人体产生影响。“春生、夏长、秋收、冬藏，此天地之大经也，弗顺则无以为纲纪。”根据一年四季的气候变化即春温、夏热、秋凉、冬寒，谨慎地起居饮食、衣着行走是十分重要的。秋冬季节是收获的重要季节，人体为适应外界渐冷的气候会作出相应的调整，血液在消化道为多，消化腺、消化酶分泌增多，消化机能增强，食欲旺盛，体内高热量食品需求增多，容易吸收，并把营养藏于体内，同
第六章含动物药矿物药的中药制剂分析 一、选择题 （一）A型题（每题的5个备选答案中，只有一个最佳答案） 1、天然牛黄是 A、牛的结石 B、牛的胆结石 C、由人工培育而成的牛胆结石 D、黄牛的胆结石 E、由牛胆汁提炼而成 2、人工牛黄是 A、完全用化学合成的 B、是人工培育的 C、为牛胆汁猪胆汁经人工提取制成的 D、人工提取与化学合成相结合的 E、以上都不是 3、人工培育牛黄是 A、通过人工提取再进行加工的 B、在牛胆中注入少量牛黄使其继续增长的 C、用牛胆汁加鸡蛋黄配制的 D、通过人工手术在牛胆中注入大肠杆菌菌种人为造成的 E、通过手术在牛胆中放进异物，注入经培养的大肠杆菌菌种造成的 4、人工牛黄与天然牛黄相比其化学成分 A、有较大差异 B、无明显差异 C、差异较少 D、个别成分有差异 E、个别成分有较大差异 5、天然牛黄与人工培育牛黄相比其化学成分与药理作用 A、有较大差异 B、差异较少 C、无很大差异 D、个别成分有差异 E、基本一致 6、天然牛黄与人工培育牛黄基本一致的是 A、化学成分 B、药理作用 C、药材质量 D、化学成分、质量、药理作用等方面 E、原药材的颜色 7、牛黄中所含化学成分最多是 A、胆色素 B、胆汁酸 C、脂类 D、肽类 E、无机元素 8、下列说法正确者 A、天然牛黄、人工牛黄与人工培育牛黄均含相同量胆色素 B、人工牛黄与人工培育牛黄不含胆色素 C、天然牛黄与人工牛黄都含有胆酸、胆固醇 D、天然牛黄中主要含胆汁酸类化学成分 E、人工牛黄与人工培育牛黄所含化学成分基本一致 9、下列说法正确者 A、胆酸与去氧胆酸都易溶于水 B、胆酸易溶于水而去氧胆酸则易溶于醇
第六章中药制剂与剂型 习题班思路 1.大而全→少而精：提升应试技巧为主 2.按章节顺序，分模块 3.以题带点 4.部分基础班重点回放，部分难点冲刺班补充 考什么？——学什么！ 本模块学习重点——常见剂型 传统剂型 丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、茶、糕、锭、线、条、棒、钉、灸、熨、糊 现代剂型 片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、注射剂、软膏剂、栓剂、膜剂、海绵剂、糖浆剂、乳剂、滴鼻（眼、耳、牙）剂、离子透入剂 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒 现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗
粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂 溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C 不宜制成散剂的药物 >>易吸湿 >>易氧化变质 >>刺激性大 >>含挥发性成分多且剂量大 湿氧刺激灰大 A.粗粉 B.中粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D ☆散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 浸出药剂 X：有关合剂说法正确的是 A.饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的液体制剂，可口服，也可外用 B.单剂量灌装者称为口服液 C.中药合剂是由汤剂发展而成，克服临用制备的麻烦 D.浓度较高，剂量较小，质量相对稳定，便于服用、携带和贮藏，适合工业化生产 E.合剂适应中医辨证的需要，可随证加减 『正确答案』BCD
第一章绪论 1.名解【中药制剂分析】以中医药理论为指导，应用现代分析理论和方法，研究中药制剂质量的一门应用学科，是重要学科领域中的一个重要组成部分 2.中药制剂分析的主要特点： ①化学成分的复杂性②原料药材来源的多样性③以中医药理论为指导原则，评价中药制剂质量④制剂工艺及辅料的特殊性⑤制剂杂质来源的多途径性 3.《中国药典》分为凡例、正文、附录、索引 凡例P7：干燥指烘干；低温干燥（＜60℃）；热水70~80℃； 1ml水=20滴；甲醇-水（60:40）；乙醇系指95%； 恒重：供试品连续两次干燥或灼烧后重量差异在0.3mmg以下重量 4.问答中药制剂分析工作的基本程序 ①取样②供试品的制备③鉴别④检查⑤含量测定⑥原始记录和检验报告 第二章中药制剂样品预处理 1.多选样品提取方法：冷浸法，回流提取法，连续回流提取法，超声提取法， 超临界流体提取法 2.多选样品分离净化方法：沉淀法，蒸馏法，液-液萃取法LLE，色谱法，消化法 3.丸剂预处理中蜜丸需加硅藻土 第三章中药制剂鉴别 1.分为性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别 2.性状鉴别内容：颜色，形态和性状，气，味 3.选择理化鉴别方法：化学反应法，微量升华法，光谱法，色谱法（薄层色谱法最普遍）
第四章中药制剂的检查 1.包括制剂通则检查和杂质检查 2.P34液体制剂质量检验的项目 3.问答中药制剂的常规检查方法：①干燥失重与水分测定②崩解时限或溶解时限 ③重量差异或装量差异④均匀度或力度⑤溶解性能和不溶物检查⑥硬度与脆度检查⑦相对密度⑧PH检查⑨含乙醇量检查⑩浸出物测定 4．名解【干燥失重】药品在规定条件下干燥后所减失重量（水分、结晶水和挥发性物质）的百分率 5.水分测定的 : 6.液体药品的相对密度,一般用比重瓶法测定;易挥发液体的相对密度用韦氏比重秤测定 7.名解问答【一般杂质】在药材的采集、收购、加工以及制剂生产或储存的过程中容易引入的杂质，如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属砷盐等。【特殊杂质】个别中药制剂中所含有的杂质，是在制备或储存过程中，因制备工艺的特殊性或药物本身性质的特殊性而引入的一类杂质。 8.名解计算杂质限量（L）=【标准溶液的体积（V）×标准溶液浓度（C）】÷样品量（S）×100% 9.名解【生理灰分】中药经粉碎后加热，高温灼烧至灰化，则其细胞组织及其内
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
附录5：中药制剂 第一章范围 第一条本附录适用于中药材前处理、中药提取和中药制剂的生产、质量控制、贮存、发放和运输。 第二条民族药参照本附录执行。 第二章原则 第三条中药制剂的质量与中药材和中药饮片的质量、中药材前处理和中药提取工艺密切相关。应当对中药材和中药饮片的质量以及中药材前处理、中药提取工艺严格控制。在中药材前处理以及中药提取、贮存和运输过程中，应当采取措施控制微生物污染，防止变质。 第四条中药材来源应当相对稳定。注射剂生产所用中药材的产地应当与注册申报资料中的产地一致，并尽可能采用规范化生产的中药材。 第三章机构与人员 第五条企业的质量管理部门应当有专人负责中药材和中药饮片的质量管理。 第六条专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员应当至少具备以下条件：
（一）具有中药学、生药学或相关专业大专以上学历，并至少有三年从事中药生产、质量管理的实际工作经验；或具有专职从事中药材和中药饮片鉴别工作八年以上的实际工作经验； （二）具备鉴别中药材和中药饮片真伪优劣的能力； （三）具备中药材和中药饮片质量控制的实际能力； （四）根据所生产品种的需要，熟悉相关毒性中药材和中药饮片的管理与处理要求。 第七条专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员主要从事以下工作： （一）中药材和中药饮片的取样； （二）中药材和中药饮片的鉴别、质量评价与放行； （三）负责中药材、中药饮片（包括毒性中药材和中药饮片）专业知识的培训； （四）中药材和中药饮片标本的收集、制作和管理。 第四章厂房设施 第八条中药材和中药饮片的取样、筛选、称重、粉碎、混合等操作易产生粉尘的，应当采取有效措施，以控制粉尘扩散，避免污染和交叉污染，如安装捕尘设备、排风设施或设置专用厂房（操作间）等。 第九条中药材前处理的厂房内应当设拣选工作台，工作台表面应当平整、易清洁，不产生脱落物。
中药、天然药物改变剂型研究技术指导原则 一、概述 根据《药品注册管理办法》、《中药注册管理补充规定》等相关要求制定本指导原则，其目的主要用于指导申请人开展改变国内已上市销售中药、天然药物剂型（简称改剂型，下同）的研究。 药品上市销售后，随着药品生产与临床使用，对其有效性、安全性、稳定性、质量可控性有了进一步认识，同时随着科学技术的发展以及药品生产技术的提高，为研制、生产更具临床应用优势的药物剂型提供了可能。 本指导原则主要阐述改剂型的立题依据、剂型选择及改剂型研究所涉及的药学、非临床有效性与安全性、临床试验等方面的要求。申请人应根据本指导原则的基本要求，以及药品注册管理的相关规定，对原剂型与新剂型进行比较研究，评价剂型改变后对药品安全性、有效性和质量可控性的影响。 二、基本原则 （一）客观认识原剂型 改剂型研究是在原剂型基础上的再研究。改剂型研究应充分了解原剂型选择的科学合理性，及其安全性、有效性等临床应用情况，针对原剂型的缺陷与不足，明确改剂型研究所要解决的问题，赋予新剂型更丰富的合理性和科学性内涵，彰显新剂型的优势。 （二）必要、科学、合理
剂型的改变应符合剂型选择的要求，体现剂型改变的必要性、科学性、合理性。申请人应结合临床应用及药物性质，与原剂型比较，开展工艺、质量、稳定性、有效性、安全性等方面的研究，阐述新剂型的优势与特点。 （三）提高、创新 改剂型应当是在原剂型基础上的提高与创新，通过采用新技术以提高药品的质量和安全性，且与原剂型比较有明显的临床应用优势。此处的新技术是指适合于药物性质，而原剂型不曾采用或较原剂型所用技术有所改进的生产工艺技术。 （四）临床应用优势 改剂型研究应以临床需求为导向，新剂型与原剂型比较应具有明显的临床应用优势。“明显的临床应用优势”主要体现在以下方面： 1.提高临床有效性:新剂型的临床疗效优于原剂型，并且其受益/风险比不得降低。 2.提高临床安全性:新剂型在提高安全性的同时，其有效性不能降低。如某些外用制剂存在一定的皮肤刺激或者过敏反应，改剂型后，皮肤刺激或过敏反应发生率明显降低。 3.提高临床顺应性：原剂型顺应性差，以致患者难以使用或不愿坚持使用，而且原剂型不能通过改变工艺、规格、辅料等措施解决顺应性差的问题，新剂型在有效性、安全性不降低的情况下，能使其顺应性得到实质性的提高。
执业药师-中药与方剂 第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉）2，《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景）3 《新修本草》唐官修，图文对照，第一部药典 4.《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味： 1、辛，能散，能行化湿开窍耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 2、酸，能收能固生津收敛邪气4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 3、咸，能软，能泻能散6、淡，渗湿利水 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同性）—夫妻增效 2、相使：主+辅—（异性）—主仆增效 2、相畏（A小偷B警察）小偷怕警察减毒 4、相杀（A小偷B警察）警察抓小偷减毒 3、相恶：A+B——A效用↓减效 6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 紫草——新疆薄荷——江苏枳壳——江西黄连——四川茯苓——云南 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质）搓揉：----玉竹-党参-三七 4、发汗（回潮）：——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 第三章：中药化学成分 （生物碱—糖和苷—醌类—香豆素与木脂素—黄酮—帖类与挥发油—皂苷—强心苷
中药剂型改进的调查报告开题报告
目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)
1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂 等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状
中药制剂与剂型练习题 模块一常见剂型 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 *常见剂型1* 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C A.粗粉 B.中粉 C.细粉
D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D 重点回顾：散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉。 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 。 颗粒剂 A：关于颗粒剂的说法，错误的是 A.辅料用量一般不超过干膏量的2倍、清膏量的5倍 B.为了防潮、掩盖药物的不良气味，也可对颗粒进行包薄膜衣 C.挥发油等挥发性成分可制成环糊精包合物混匀于颗粒 D.除另有规定外，颗粒剂含水量不得过9.0% E.泡腾颗粒系由药物与泡腾崩解剂制成的颗粒 『正确答案』D 片剂 X：不属于口服片剂的有 A.咀嚼片 B.舌下片 C.分散片 D.泡腾片 E.口腔贴片 『正确答案』BE 列说法对应的片剂是 A.素片 B.糖衣片 C.薄膜衣片 D.咀嚼片 E.舌下片 1.可避免药物首过效应 2.药物不经过胃肠道，而经口腔黏膜吸收进入血液 3.以高分子为成膜材料进行包衣，目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部 『正确答案』E、E、C A：有关片剂的正确表述是