中药制剂与剂型
制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）
按物态分类的剂型：
1、液体剂型，如合剂、糖浆剂、露剂、搽剂、注射剂、洗剂、涂膜剂等。
2、固体剂型，如丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、胶囊剂、膜剂、锭剂等。
3、半固体剂型，如软膏剂、凝胶剂、贴膏剂等。
4、气体剂型，如气雾剂、喷雾剂、粉雾剂。
根据药物在溶剂中的分散特性，分为真溶液型液体制剂、胶体溶液型液体制剂、乳浊液型液体制剂、混悬液型液体制剂。按制备方法分类有浸出制剂和无菌制剂。药物剂型影响着药物作用的快慢、强弱以及药物的毒副作用、刺激性等，决定着给药途径等。
剂型选择的基本原则有根据药物性质、根据临床治疗的需要、根据生产和“五方便”的要求。
《中国药典》对非无菌药品微生物限度标准作出了如下规定，除另有规定外，其微生物限度均以本标准为依据。
1、制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及标识无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。
2、用于手术、严重烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定。
3、非无菌化学药品制剂、生物制品制剂、不含药材原粉的中药制剂的微生物限度标准。
4、非无菌含药材原粉的中药制剂微生物限度标准。
5、中药提取物及中药饮片的微生物限度标准
6、有兼用途径的制剂
中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染，其主要途径包括原药材、药用辅料、制剂设备与器械、制药环境、操作人员、包装材料。药物化学降解及其影响因素：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。通常有关贮存条件的规定为：
1、遮光，用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。
2、密闭，将容器密闭，以防止尘土及异物进入
3、密封，将容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入
4、熔封，将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染。
5、阴凉处，贮藏温度不超过20度。
6、凉暗处，在避光条件下贮藏且温度不超过20℃
7、冷处，贮藏温度为2℃~10℃
8、常温：贮藏温度为10℃~30℃
提高中药制剂稳定性的方法：
1、延缓药物水解的方法，调节PH，降低温度，改变溶剂，制成干燥固体。
2、防止药物氧化的方法，降低温度、避光、驱逐氧气、增加抗氧剂、控制微量金属离子、调节PH。
散剂有以下特点，比表面积较大，易分散有利吸收、起效迅速；制备简便；外用对疮面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多有应用，也适于小儿给药。但因比表面积较大，散剂易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化。所以易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性打的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。
散剂的分类：
1、安医疗用途分类：可分为内服散剂和局部用散剂
2、按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂
3、按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂
4、按剂量分类，可分为剂量散剂和非剂量散剂
散剂的质量检查项目与要求：
1、粒度，按照《中国药典》粒度和粒度分布测定法测定，除另有规定外，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95%。
2、外观均匀
3、水分，中药散剂按照《中国药典》水分测定法测定，除另有规定外不得过9.0%
4、装量差异
5、装量，多剂量包装的散剂，按照《中国药典》通则非无菌药品微生物限度检查法检查，应符合规定。
6、无菌
7、微生物限度：除另有规定外，按照《中国药典》通则非无菌药品微生物限度检查法检查，应符合规定。
浸出制剂主要特点为：药效缓和、持久、副作用小；服用剂量较小、使用方便；部分浸出制剂可用作其他制剂的原料，但某些浸出制剂稳定性较差。
根据浸出溶剂和成品情况，浸出制剂可分为：水浸出制剂（汤剂、合剂）、醇浸出制剂（药酒、酊剂）、含糖浸出制剂（煎膏剂、糖浆剂）、无菌浸出制剂（中药注射剂、滴眼剂等）、其他浸出制剂。
合剂可以根据需要加入适宜的附加剂。在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合《中国药典》抑菌效力检查法的规定，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯酯类的用量不得超过0.05%，如加入其他附加剂，其品种与用量应符合国家标准的规定，不影响成品的稳定性，并应避免对检验产生干扰，要时可加入适量的乙醇。
按《中国药典》规定的方法检查，糖浆剂的PH、相对密度、装量及微生物限度等均应符合有关规定。
煎膏剂具有体积小、稳定性好、较易保存、口感好、服用方便等优点。煎膏剂应质地细腻，稠度适宜，无焦臭、异味，无糖的结晶析出。不溶物检查不得有焦屑等异物，若需加入药粉，除另有规定外，一般应加入细粉，待冷却后加入，搅拌均匀。煎膏剂重加入炼蜜或糖（转化糖）的量，一般不超过清膏量的3倍。
除另有规定外，流浸膏剂系指每ml相当于饮片1g者；浸膏剂分为稠膏和干膏两种，每1g相当于饮片或天然药物2~5g。
根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液四种分散体系。
不同类型的表面活性剂其毒性各异。通常阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂毒性最小。静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大，外用制剂中表面活性剂的毒性相对较小，但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和粘膜的刺激性为最小。
表面活性剂常用作增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。
乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相比形成水包油（O/W）型或油包水（W/O）型，也可制备复乳，如W/O/W型或O/W/O型，根据乳滴粒径大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳、纳米乳。
乳剂的稳定性及其影响因素：
1、乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并、破裂和酸败等。
2、影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施，乳化剂的性质、乳化剂的用量、分散相的浓度、分散介质的黏度、乳化及贮藏时的温度、制备方法及乳化器械、其他。
为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂，包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。影响混悬型液体
制剂稳定性的因素及稳定化措施，微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长与晶型的转变、温度的影响。
液体制剂生产与贮藏的有关规定，制剂应稳定、无刺激性、不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象。口服混悬剂的混悬物应分散均匀，放置后若有沉淀物，经振摇后易再分散。口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”；以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。
液体制剂质量检查与要求：装量差异；装量；干燥失重；除另有规定外，干混悬剂的干燥失重应按照《中国药典》规定的干燥剂失重测量法测定，其减失重量不得超过2.0%；沉降体积比；微生物限度检查。注射剂的特点及分类，注射剂药效迅速，作用可靠。适用于不宜口服的药物，或不能口服给药的患者，可以产生局部定位或延长药效的作用。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。
热原系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。广义的热源包括细菌性热原、内源性高分子热原、内源性低分子热原及化学性热原等。内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。
污染热原的途径，溶剂（是热原污染的主要途径），原辅料，容器、用具、管道、设备，制备过程，临床应用过程。
去除热原的方法，高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、
制药用水因其使用的范围不同二分为饮用水、纯化水、注射用水、及灭菌注射用水。
注射用水与注射用油的质量要求：
1、注射用水的质量要求
性状，无色的澄明液体，无臭
检查：PH应为5.0-7.0
氨含量不得超过0.00002%
每1ml中含细菌内毒素量应小于0.25EU
需氧菌总数每100ml不得过10cfu
硝酸盐与亚硝酸盐、电导率、总有矶酸、不挥发物与重金属检查应符合规定
2、注射用油的质量要求
性状，淡黄色澄明液体，无臭或几乎无臭
相对密度为0.916~0.922
折光率：1.472~1.476
酸值应不大于0.2
皂化值应为188~195
碘值应为126-140
为了提高注射液中药物的溶解度，或制备乳状液型、混悬液型注射液的需要，在保证安全有效的前提下，可考虑加入适量的增溶剂或乳化剂、助悬剂等。除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管内注射用注射液，不得添加增溶剂。常用的增溶剂有聚山梨酯80、蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、聚山梨酯80、大豆磷脂、蛋黄卵磷脂也可作为乳化剂；甘油可用作助悬剂。
防止药物氧化的附加剂：抗氧剂、惰性气体、金属离子络合剂
常用调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。调节方法有冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。
常用抑菌剂为苯酚、甲酚、二氯叔丁醇等。
常用止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等
中药注射剂的半成品按照《中药天然药物注射剂基本技术要求》的规定，有效成分制成的中药注射剂，主药成分含量应不少于90%，多成分制成的中药注射剂，所测成分应大于总固体量的80%。
输液剂的种类包括电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液剂
注射剂生产与贮藏的有关规定，溶液型注射剂应澄明，除另有规定外，混选型注射液中原料药物粒径应控制在15微米以下，含15-20微米（有个别20-50微米）者，不应超过10%，若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀。混悬剂性注射液不得用于静脉注射或椎管注射；乳状液型注射液不得有相分离现象，不得用于椎管注射。静脉用乳状液型注射液中90%的乳滴粒径应在1微米以下，不得有大于5微米的乳滴。除另有规定外，输液应尽可能与血液等渗。灌装标示量为不大于50ml 的注射剂时，应适当增加装量。除另有规定外，注射剂应遮光贮存。眼用制剂可分为眼用液体（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。
眼用制剂的附加剂：
1、渗透压调节剂，氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂。
2、PH调节剂，洗眼剂应与泪液有相近的PH，常用的PH调节剂有磷酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲液等。
3、抑菌剂有三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙酸、羟苯乙酯等。
4、黏度调节剂有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等
5、其他附加剂。
眼用半固体制剂基质应过滤灭菌，不溶性药物应预先制成极细粉。眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、无刺激性，并易涂布于眼部便于药物分散和吸收
眼的药物吸收途径主要有两条，即药物进入结膜囊内主要经过角膜和结膜两条途径吸收。
影响眼用制剂中药物吸收的因素，药物从眼睑缝隙的损失、药物的外周血管消除、眼用制剂的PH及药物的PK a刺激性、表面张力和黏度。
外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成主要供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤黏膜起全身治疗作用。
按基质及形态分为软膏剂、乳膏剂、贴膏剂、贴剂、膏药。
外用膏剂透皮吸收的途径有，完整的表皮，毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤的附属器官。
影响药物透皮吸收的因素：
1、皮肤条件，应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度与湿度、皮肤的清洁
2、药物性质
3、基质的组成与性质
（1）基质组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收（2）基质的PH
（3）附加剂
（4）基质对皮肤水合作用
4、其他因素：药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
软膏剂、乳膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护疮面、润滑皮肤和局部治疗作用，软膏中药物透皮吸收，也可产生全身治疗作用。
油脂性基质主要包括油脂类、类脂类、烃类和硅酮类。类脂类的基质有羊毛脂、蜂蜡、有虫白蜡、鲸蜡等。烃类的基质有凡士林、石蜡与液状石蜡。
乳状液型基质分为水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类。
水溶性基质代表品种，纤维素衍生物、聚乙二醇。
橡胶贴膏是由背衬材料、膏料、膏面覆盖物组成，凝胶贴膏主要由背衬层、药物层和保护层组成。贴剂一般由背衬层、药物贮库层、黏胶层及临床前除去的保护层组成。
栓剂的基质要求：
1、室温时具有适宜的硬度和韧性，塞入腔道时不变形、不碎裂、在体温下易软化、熔融。
2、与药物无配伍禁忌，无毒性、无过敏性及如黏膜刺激性，不影响
药物的含量测定。
3、熔点与凝固点相距较近，具有温润与乳化能力，能混入较多的水。
4、在贮藏过程中不宜霉变，且理化性质稳定，栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与原料药物或基质发生理化作用。制备栓剂用的固体原料药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉或最细粉。栓剂的基质主要分为油脂性（可可豆脂、半合成脂肪甘油酯类）和水溶性基质（甘油明胶、聚乙二醇类）
融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软和或触压时无硬芯；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。重量差异应符合规定，凡规定检查含量均匀度者，一般不再进行装量差异和装量检查。栓剂的微生物限度：照《中国药典》规定的方法检查，应符合规定。
胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。
不宜制成胶囊的药物：
1、药物的水溶液或稀乙醇溶液，因可使胶囊壁融化
2、刺激性强的易容性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高而对胃如膜产生较强的刺激性
3、易风化的度药物，可使胶囊壁软化
4、吸湿性强的药物，可使胶囊壁干燥变脆。
填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物（如乙醇、丙酮、羧酸等）
或充填药物的含水量超过5%，会使软胶囊溶解或软化；醛类可使胶囊膜中明胶变形；O/W型乳剂会失水破坏，均不宜作为软胶囊的填充物。填充药物混悬液时，混悬液的分散介质常用植物油或PEG400。软胶囊的材料主要由胶料（胶囊用明胶、阿拉伯胶等）、增塑剂（如甘油、山梨醇等）、附加剂（防腐剂、遮光剂等）和水组成。
胶囊用明胶及其质量要求：胶囊剂囊材料所用明胶应为胶囊用明胶。胶囊用明胶为动物的皮、骨、腱与韧带重胶原蛋白不完全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品，或为上述三种不同明胶制品的混合物。胶囊用明胶应符合《中国药典》规定的性状、鉴别及检查项的质量要求。检查项包括：
1、冻力强度，应不低于180Bloomg
2、酸碱度，PH应为4.0-7.2
3、干燥失重，不得过15.0%
4、炽灼残渣，不得过2.0%
5、铬，不得过2毫克/千克
6、重金属，不得过30毫克/千克
7、砷盐，不得过1毫克/千克
8、微生物限度，每1g供试品中需氧菌总数不得过1000cfu，霉菌及酵母菌菌数不得过100cfu，不得检出大肠埃希菌，每10g供试品中不得检出沙门菌。
9、透光率、电导率、过氧化物和亚硫酸盐（以SO2计），均应符合该品种项下的有关规定。
胶囊剂应整洁、不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。
除另有规定外，胶囊应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，温度应适宜，防止受潮、发霉、变质。
按赋形剂不同，丸剂可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸、滴制丸。蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为结合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g 以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。
根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同性质的药粉制丸。
浓缩丸分为浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸。
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：
1、水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名称S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等
2、非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。
丸剂外观圆整均匀、色泽一致，无黏连现象，表面无冷凝液介质粘附。除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸重所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸不得过9.0%。蜡丸不检查水分。装量，以丸数标示的多剂量包装丸剂不检查装量。
颗粒剂可分为可溶性颗粒（统称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
片剂以口服普通片为主，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片、口崩片等。
按用途，片剂辅料可分为稀释剂与吸附剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。
乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观、硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。喷雾干燥乳糖可选做粉末直接压片辅料。本品价格较高，可用淀粉：糊精：糖粉（7:1:1）混合物替代。
海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶PEG4000、中药稠膏等也可选做黏合剂。而改良淀粉、PEG6000、乳糖、糊精等也可作为干燥粘合剂。
聚乙二醇（PEG）：用PEG4000或eg6000，为水溶性润滑剂，适用于可溶片或泡腾片，用量为1%-4%。
影响吸入气雾剂和吸入喷雾剂药物吸收的主要因素有：
1、药物的脂溶性分子大小，吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。
2、雾滴（粒）粒径大小，雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道沉积的部位，吸入气雾剂雾滴的粒径应在10微米以下，其中大多数应在5微米以下。雾滴过粗，药物容易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部
位；粒子过小，雾滴（粒）易到达肺泡部位，但沉积减少，多被呼出，吸收较少。
气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。吸雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。
气雾剂、喷雾剂的质量检查项目：每瓶总揿次、每瓶总喷次、递送速率和递送总量、每揿主药含量、每喷主药含量、微细粒子剂量、喷射速率、喷出总量、每揿喷量、粒度、装量差异、装量、无菌、微生物限度。
膜剂的其他辅料
1、增塑剂，能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等
2、着色剂，常用食用色素。
3、遮光剂，常用二氧化铁
4、矫味剂，蔗糖、甜菊苷等。
5、填充剂，碳酸钙、淀粉等。
6、表面活性剂，常用聚山梨酸80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。常见的缓释制剂类型如下，
1、骨架型缓释、控释制剂
2、膜控包衣型缓释、控释制剂
3、乳剂分散型缓释制剂
4、注射用缓释制剂
5、缓释膜剂
6、渗透泵式控释制剂
7、胃滞留型缓释、控释制剂。
不宜制成缓释、控释制剂的药物
1、生物半衰期（t1/2）很短（小于1小时）或很长（大于24小时）的药物。
2、单服剂量很大（大于1g）的药物
3、药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收容易受影响的药物
4、需在肠道中特定部位主动吸收的药物。
按靶向的部位，靶向制剂可分为一级靶向制剂、二级靶向制剂、三级靶向制剂、按靶向作用方式，靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
水溶性载体材料：常用的有高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚维酮类）、表面活性剂（如泊洛沙姆188、磷脂）、有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、糖类（如山梨醇、蔗糖）、脲类（如尿素）等。这类载体材料水溶性大，作为固体分散体的载体材料，可增加难溶性药物溶出速度，提高其生物利用度。
生物药剂学是通过研究药物的体内过程（吸收分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素，生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门科学。
吸收，影响药物口服给药吸收的主要因素如下：
1、生理因素，胃肠液的成分和性质，胃排空速率、其他。
2、药物因素，药物的脂溶性和解离度、药物的溶出速度。
3、剂型因素，固体制剂的崩解与溶出，剂型、制剂处方及制备工艺。影响药物分布的因素主要有以下方面，药物与血浆蛋白结合的能力、血液循环和血管透过性、药物与组织的亲和力、血脑屏障与血胎屏障。影响药物分布的因素主要有以下方面：给药途径、给药剂量与体内酶的作用、生理因素
药物及代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁。
药物动力学的研究内容，
1、研究药物在体内经时量变过程和药物动力学规模
2、发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法。
3、探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系
4、探讨药物动力学与药效动力学的关系
5、研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。
常用的药物动力学参数，速率常数、生物半衰期、表观分布容积、体内总清除率、生物利用度、生物等效性。
中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
执业中药师考点总结：中药一： 第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉） 2、《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景） 3、《新修本草》唐（有钱）官修，图文对照，世界第一部药典 4、《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药物最多 7、《中华本草》当代药物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味：1、辛，能散，能行耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 3、酸，能收能涩（敛邪气） 4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 5、咸，（海带）能软，能下 6、涩，同酸 7、淡，能渗能利，利小便 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 胖大海，清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同一章节）——夫妻增效 2、相使：主+辅——主（不同章节）——主仆 3、相畏（A+B——A毒性→→小偷怕警察减毒 4、相杀（A小偷B警察）→→警察抓小偷 5、相恶：A+B——A效用↓减效 6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质） 4、搓揉：皮肉易分离----玉竹-党参-三七 5、发汗（回潮）：您回朝选后续种——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 6、干燥：怕成分流失不超过60度 第三章：中药化学成分 （生物碱——糖和苷——醌类——香豆芽与木脂素——黄酮——类与挥发油——皂苷——强心苷第一节：中药化学成分的提取与分离方法：
第六章中药制剂（三） 一、最佳选择题 １９.不适于制成混悬液的药物是 Ａ.难溶性药物 Ｂ.毒性药物 Ｃ.不稳定的药物 Ｄ.易成盐的药物 Ｅ.治疗剂量大的药物 ２０.下列关于液体制剂的质量要求叙述错误的是 Ａ.除另有规定外?口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用纯化水Ｂ.口服混悬剂的混悬物应分散均匀?放置后有沉降物经振摇后易再分散Ｃ.口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀” Ｄ.以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数Ｅ.除另有规定外?口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用注射用水２１.可使热原彻底破坏的灭菌条件 Ａ.１８０℃加热１~２ｈ Ｂ.２５０℃加热５~１０ｍｉｎ Ｃ.６５０℃加热１ｍｉｎ Ｄ.１００℃加热３~４ｈ Ｅ.２００℃加热３０~４５ｍｉｎ ２２.下列关于纯化水叙述错误的是 Ａ.纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水 Ｂ.纯化水可作为口服、外用制剂配制溶剂或稀释剂 Ｃ.纯化水可作为非灭菌制剂用器具的精洗用水 Ｄ.纯化水可作滴眼剂的配制溶液 Ｅ.注射用水指用纯化水经蒸馏而制得 ２３.亚硫酸钠在注射液中的作用是 Ａ.增溶剂 Ｂ.抗氧剂 Ｃ.抑菌剂 Ｄ.助悬剂 Ｅ.乳化剂
２４.下列关于注射用水的应用叙述正确的是 Ａ.可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水 Ｂ.作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂Ｃ.口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂 Ｄ.非灭菌制剂用器具的精洗用水 Ｅ.可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗２５.防止注射剂主药氧化的金属离子络合剂是 Ａ.乙二胺四乙酸 Ｂ.亚硫酸钠 Ｃ.焦亚硫酸钠 Ｄ.亚硫酸氢钠 Ｅ.硫代硫酸钠
中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。 1 滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。 2 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。 3 软胶囊 软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。 软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。(7)服用量少，携带方便。 目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。 4 气雾剂
第一章：中药与方剂第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉）2，《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景） 3《新修本草》唐官修，图文对照，第一部药典4.《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药 物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味： 1、辛，能散，能行化湿开窍耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 2、酸，能收能固生津收敛邪气4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 3、咸，能软，能泻能散6、淡，渗湿利水 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同性）—夫妻增效 2、相使：主+辅—（异性）—主仆增效 2、相畏（A小偷B警察）小偷怕警察减毒4、相杀（A小偷B警察）警察抓小偷减毒 3、相恶：A+B——A效用↓减效6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 紫草——新疆薄荷——江苏枳壳——江西黄连——四川茯苓——云南 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质）搓揉：----玉竹-党参-三七 4、发汗（回潮）：——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 第三章：中药化学成分 （生物碱—糖和苷—醌类—香豆素与木脂素—黄酮—帖类与挥发油—皂苷—强心苷 第一节：中药化学成分的提取与分离方法：
中药制剂与剂型第五节外用制剂、第六节其他制剂、第七节药物新型给药系统与制剂新技术 一、最佳选择题 1、以衣膜控制药物扩散速率为原理的缓控制剂为 A、渗透泵片 B、膜控释小丸 C、溶蚀性骨架片 D、胃滞留控释制剂 E、磁性微球 2、下列关于微型包囊技术特点的叙述中，错误的是 A、可加速药物释放，制成速效制剂 B、可使液态药物制成固体制剂 C、可掩盖药物的不良气味 D、可改善药物的可压性和流动性 E、控制微囊大小可起靶向定位作用 3、药物固体分散体的类型不包括 A、固态溶液 B、低共熔混合物 C、高分子聚合物 D、共沉淀物 E、玻璃混悬物 4、可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是 A、聚丙烯树脂Ⅲ号 B、乙基纤维素 C、醋酸纤维素酞酸酯 D、聚丙烯树脂Ⅱ号 E、聚乙烯吡咯烷酮 5、微球属于靶向制剂的类型是 A、磁性靶向 B、热敏感靶向 C、主动靶向 D、被动靶向 E、物理化学靶向 6、适合制成缓释制剂的药物有 A、药效剧烈、溶解度小的药物 B、在肠中需在特定部位主动吸收的药物 C、需长期给药的药物 D、单服剂量大于1g的药物 E、生物半衰期小于1h的药物
A、胃驻留控释制剂 B、溶蚀性骨架片 C、膜控释小丸 D、渗透泵片 E、磁性微球 8、胃内漂浮片剂属 A、靶向制剂 B、前体药物制剂 C、速效制剂 D、中效制剂 E、控释制剂 9、关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是 A、缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 B、缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 C、缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小 D、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 E、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性 10、由背衬层、药物贮库层、粘胶层和防粘层组成的薄片状制剂是 A、膏药 B、橡胶膏剂 C、软膏剂 D、贴剂 E、凝胶膏剂 11、红丹的主要成分是 A、四氧化二铁 B、四氧化三铅 C、氧化铁 D、氧化铅 E、五氧化二磷 12、气雾剂质量要求中，大多数吸入用气雾剂和喷雾剂的药粉粒度应控制在 A、3μm以下 B、5μm以下 C、6μm以下 D、8μm以下 E、12μm以下 13、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是 A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂 B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸
中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。
(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。
目录 1 中药制剂的新剂型 (3) 1.1 滴丸 (3) 1.1.1 概述 (3) 1.1.2 特点 (3) 1.1.3 优点 (3) 1.1.4 缺点 (4) 1.1.5 中药滴丸剂的种类 (4) 1.2 缓释与控释制剂 (4) 1.2.1概述 (4) 1.2.2缓释、控释制剂的优点 (4) 1.2.3缓释、控释制剂的缺点 (4) 1.2.4缓释、控释制剂的作用原理 (4) 1.2.5 服用此类药物的注意事项 (5) 1.3 脂质体 (5) 1.3.1 概述 (5) 1.3.2 作用特点 (5) 1.3.3 脂质体在体内与细胞的作用过程 (6) 1.4 软胶囊 (6) 1.4.1 中药软胶囊的特点 (6) 1.4.2中药软胶囊内容物的处方选择 (6)
1.5 注射剂 (7) 1.5.1 概述 (7) 1.5.2 注射剂的分类 (7) 1.5.3 优点 (7) 1.5.4 缺点 (7) 1.5.3 缺点 (7) 2 讨论 (7) 2.1 遵循传统中医中药理论 (8) 2.2 充分利用现代化的手段 (8) 2.3 加强剂型的质量控制 (8) 3 学习心得 (8) 4 参考文献 (10)
中药制剂中新剂型优缺点分析 摘要：中药的传统剂型有膏、丹、丸、散等。明代李时珍编著的《本草纲目》总结了16世纪以前我国的用药经验，收载了药物剂型近40种[1].除现代剂型中的注射剂与片剂外几乎都有。但是相对于西药制剂而言，中药因其固有的粗、大、黑和显效缓慢等缺陷，故不易被国外所广泛理解和接受，妨碍了中药制剂走向国际医药市场。 近年来，我国医药工作者对新型中药给药系统进行了卓有成效的探索，发展了中药结肠定位制剂、中药透皮贴剂以及涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等新机型。还有的推出了口服渗透泵控释制剂、基质型经皮给药系统和胃肠定位系统的制备技术，实现了控释和缓释的要求[2]。中药制剂通过剂型改革，以期达到高效、稳效、速效、专效、长效的目的。为中药的现代化做出了重大贡献。 关键词：中药制剂；新剂型；优缺点； 1 中药制剂的新剂型 1.1 滴丸 1.1.1概述 中药滴丸是在传统丸剂基础上发展起来的一种新型制剂，采用固体分散技术制备而成，是固体或液体药物与基质混合加热融化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。利用固体分散技术，将药物形成分子分散体，如果载体材料为水溶性的，则可大大改善药物的溶出和吸收，从而提高药物的生物利用度，也正是由于药物在基质中的分散度高，成分子态、胶态或微粉状结晶，从而增加了药物的溶出度和吸收速度；当然也可采用南荣幸载体材料制成固体分散体，则具有缓释作用。 1.1.2特点 （1）疗效迅速，生物利用度高； （2）液体药物可以制成固体制剂； (3)质量稳定； （4）可包衣制成控、缓释制剂 （5）工艺简单，便于大量生产； （6）载药量小，一般丸重小于100mg。
中药新剂型——靶向制剂的应用 作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓 【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。 【关键词】中药；新剂型；靶向制剂 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。 靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。 1 靶向制剂的分类与作用特点 1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为： ①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。
第六章含动物药矿物药的中药制剂分析 一、选择题 （一）A型题（每题的5个备选答案中，只有一个最佳答案） 1、天然牛黄是 A、牛的结石 B、牛的胆结石 C、由人工培育而成的牛胆结石 D、黄牛的胆结石 E、由牛胆汁提炼而成 2、人工牛黄是 A、完全用化学合成的 B、是人工培育的 C、为牛胆汁猪胆汁经人工提取制成的 D、人工提取与化学合成相结合的 E、以上都不是 3、人工培育牛黄是 A、通过人工提取再进行加工的 B、在牛胆中注入少量牛黄使其继续增长的 C、用牛胆汁加鸡蛋黄配制的 D、通过人工手术在牛胆中注入大肠杆菌菌种人为造成的 E、通过手术在牛胆中放进异物，注入经培养的大肠杆菌菌种造成的 4、人工牛黄与天然牛黄相比其化学成分 A、有较大差异 B、无明显差异 C、差异较少 D、个别成分有差异 E、个别成分有较大差异 5、天然牛黄与人工培育牛黄相比其化学成分与药理作用 A、有较大差异 B、差异较少 C、无很大差异 D、个别成分有差异 E、基本一致 6、天然牛黄与人工培育牛黄基本一致的是 A、化学成分 B、药理作用 C、药材质量 D、化学成分、质量、药理作用等方面 E、原药材的颜色 7、牛黄中所含化学成分最多是 A、胆色素 B、胆汁酸 C、脂类 D、肽类 E、无机元素 8、下列说法正确者 A、天然牛黄、人工牛黄与人工培育牛黄均含相同量胆色素 B、人工牛黄与人工培育牛黄不含胆色素 C、天然牛黄与人工牛黄都含有胆酸、胆固醇 D、天然牛黄中主要含胆汁酸类化学成分 E、人工牛黄与人工培育牛黄所含化学成分基本一致 9、下列说法正确者 A、胆酸与去氧胆酸都易溶于水 B、胆酸易溶于水而去氧胆酸则易溶于醇
第六章中药制剂与剂型 习题班思路 1.大而全→少而精：提升应试技巧为主 2.按章节顺序，分模块 3.以题带点 4.部分基础班重点回放，部分难点冲刺班补充 考什么？——学什么！ 本模块学习重点——常见剂型 传统剂型 丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、茶、糕、锭、线、条、棒、钉、灸、熨、糊 现代剂型 片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、注射剂、软膏剂、栓剂、膜剂、海绵剂、糖浆剂、乳剂、滴鼻（眼、耳、牙）剂、离子透入剂 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒 现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗
粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂 溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C 不宜制成散剂的药物 >>易吸湿 >>易氧化变质 >>刺激性大 >>含挥发性成分多且剂量大 湿氧刺激灰大 A.粗粉 B.中粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D ☆散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 浸出药剂 X：有关合剂说法正确的是 A.饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的液体制剂，可口服，也可外用 B.单剂量灌装者称为口服液 C.中药合剂是由汤剂发展而成，克服临用制备的麻烦 D.浓度较高，剂量较小，质量相对稳定，便于服用、携带和贮藏，适合工业化生产 E.合剂适应中医辨证的需要，可随证加减 『正确答案』BCD
第一章绪论 1.名解【中药制剂分析】以中医药理论为指导，应用现代分析理论和方法，研究中药制剂质量的一门应用学科，是重要学科领域中的一个重要组成部分 2.中药制剂分析的主要特点： ①化学成分的复杂性②原料药材来源的多样性③以中医药理论为指导原则，评价中药制剂质量④制剂工艺及辅料的特殊性⑤制剂杂质来源的多途径性 3.《中国药典》分为凡例、正文、附录、索引 凡例P7：干燥指烘干；低温干燥（＜60℃）；热水70~80℃； 1ml水=20滴；甲醇-水（60:40）；乙醇系指95%； 恒重：供试品连续两次干燥或灼烧后重量差异在0.3mmg以下重量 4.问答中药制剂分析工作的基本程序 ①取样②供试品的制备③鉴别④检查⑤含量测定⑥原始记录和检验报告 第二章中药制剂样品预处理 1.多选样品提取方法：冷浸法，回流提取法，连续回流提取法，超声提取法， 超临界流体提取法 2.多选样品分离净化方法：沉淀法，蒸馏法，液-液萃取法LLE，色谱法，消化法 3.丸剂预处理中蜜丸需加硅藻土 第三章中药制剂鉴别 1.分为性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别 2.性状鉴别内容：颜色，形态和性状，气，味 3.选择理化鉴别方法：化学反应法，微量升华法，光谱法，色谱法（薄层色谱法最普遍）
第四章中药制剂的检查 1.包括制剂通则检查和杂质检查 2.P34液体制剂质量检验的项目 3.问答中药制剂的常规检查方法：①干燥失重与水分测定②崩解时限或溶解时限 ③重量差异或装量差异④均匀度或力度⑤溶解性能和不溶物检查⑥硬度与脆度检查⑦相对密度⑧PH检查⑨含乙醇量检查⑩浸出物测定 4．名解【干燥失重】药品在规定条件下干燥后所减失重量（水分、结晶水和挥发性物质）的百分率 5.水分测定的 : 6.液体药品的相对密度,一般用比重瓶法测定;易挥发液体的相对密度用韦氏比重秤测定 7.名解问答【一般杂质】在药材的采集、收购、加工以及制剂生产或储存的过程中容易引入的杂质，如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属砷盐等。【特殊杂质】个别中药制剂中所含有的杂质，是在制备或储存过程中，因制备工艺的特殊性或药物本身性质的特殊性而引入的一类杂质。 8.名解计算杂质限量（L）=【标准溶液的体积（V）×标准溶液浓度（C）】÷样品量（S）×100% 9.名解【生理灰分】中药经粉碎后加热，高温灼烧至灰化，则其细胞组织及其内
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
附录5：中药制剂 第一章范围 第一条本附录适用于中药材前处理、中药提取和中药制剂的生产、质量控制、贮存、发放和运输。 第二条民族药参照本附录执行。 第二章原则 第三条中药制剂的质量与中药材和中药饮片的质量、中药材前处理和中药提取工艺密切相关。应当对中药材和中药饮片的质量以及中药材前处理、中药提取工艺严格控制。在中药材前处理以及中药提取、贮存和运输过程中，应当采取措施控制微生物污染，防止变质。 第四条中药材来源应当相对稳定。注射剂生产所用中药材的产地应当与注册申报资料中的产地一致，并尽可能采用规范化生产的中药材。 第三章机构与人员 第五条企业的质量管理部门应当有专人负责中药材和中药饮片的质量管理。 第六条专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员应当至少具备以下条件：
（一）具有中药学、生药学或相关专业大专以上学历，并至少有三年从事中药生产、质量管理的实际工作经验；或具有专职从事中药材和中药饮片鉴别工作八年以上的实际工作经验； （二）具备鉴别中药材和中药饮片真伪优劣的能力； （三）具备中药材和中药饮片质量控制的实际能力； （四）根据所生产品种的需要，熟悉相关毒性中药材和中药饮片的管理与处理要求。 第七条专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员主要从事以下工作： （一）中药材和中药饮片的取样； （二）中药材和中药饮片的鉴别、质量评价与放行； （三）负责中药材、中药饮片（包括毒性中药材和中药饮片）专业知识的培训； （四）中药材和中药饮片标本的收集、制作和管理。 第四章厂房设施 第八条中药材和中药饮片的取样、筛选、称重、粉碎、混合等操作易产生粉尘的，应当采取有效措施，以控制粉尘扩散，避免污染和交叉污染，如安装捕尘设备、排风设施或设置专用厂房（操作间）等。 第九条中药材前处理的厂房内应当设拣选工作台，工作台表面应当平整、易清洁，不产生脱落物。
中药、天然药物改变剂型研究技术指导原则 一、概述 根据《药品注册管理办法》、《中药注册管理补充规定》等相关要求制定本指导原则，其目的主要用于指导申请人开展改变国内已上市销售中药、天然药物剂型（简称改剂型，下同）的研究。 药品上市销售后，随着药品生产与临床使用，对其有效性、安全性、稳定性、质量可控性有了进一步认识，同时随着科学技术的发展以及药品生产技术的提高，为研制、生产更具临床应用优势的药物剂型提供了可能。 本指导原则主要阐述改剂型的立题依据、剂型选择及改剂型研究所涉及的药学、非临床有效性与安全性、临床试验等方面的要求。申请人应根据本指导原则的基本要求，以及药品注册管理的相关规定，对原剂型与新剂型进行比较研究，评价剂型改变后对药品安全性、有效性和质量可控性的影响。 二、基本原则 （一）客观认识原剂型 改剂型研究是在原剂型基础上的再研究。改剂型研究应充分了解原剂型选择的科学合理性，及其安全性、有效性等临床应用情况，针对原剂型的缺陷与不足，明确改剂型研究所要解决的问题，赋予新剂型更丰富的合理性和科学性内涵，彰显新剂型的优势。 （二）必要、科学、合理
剂型的改变应符合剂型选择的要求，体现剂型改变的必要性、科学性、合理性。申请人应结合临床应用及药物性质，与原剂型比较，开展工艺、质量、稳定性、有效性、安全性等方面的研究，阐述新剂型的优势与特点。 （三）提高、创新 改剂型应当是在原剂型基础上的提高与创新，通过采用新技术以提高药品的质量和安全性，且与原剂型比较有明显的临床应用优势。此处的新技术是指适合于药物性质，而原剂型不曾采用或较原剂型所用技术有所改进的生产工艺技术。 （四）临床应用优势 改剂型研究应以临床需求为导向，新剂型与原剂型比较应具有明显的临床应用优势。“明显的临床应用优势”主要体现在以下方面： 1.提高临床有效性:新剂型的临床疗效优于原剂型，并且其受益/风险比不得降低。 2.提高临床安全性:新剂型在提高安全性的同时，其有效性不能降低。如某些外用制剂存在一定的皮肤刺激或者过敏反应，改剂型后，皮肤刺激或过敏反应发生率明显降低。 3.提高临床顺应性：原剂型顺应性差，以致患者难以使用或不愿坚持使用，而且原剂型不能通过改变工艺、规格、辅料等措施解决顺应性差的问题，新剂型在有效性、安全性不降低的情况下，能使其顺应性得到实质性的提高。
执业药师-中药与方剂 第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉）2，《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景）3 《新修本草》唐官修，图文对照，第一部药典 4.《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味： 1、辛，能散，能行化湿开窍耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 2、酸，能收能固生津收敛邪气4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 3、咸，能软，能泻能散6、淡，渗湿利水 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同性）—夫妻增效 2、相使：主+辅—（异性）—主仆增效 2、相畏（A小偷B警察）小偷怕警察减毒 4、相杀（A小偷B警察）警察抓小偷减毒 3、相恶：A+B——A效用↓减效 6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 紫草——新疆薄荷——江苏枳壳——江西黄连——四川茯苓——云南 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质）搓揉：----玉竹-党参-三七 4、发汗（回潮）：——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 第三章：中药化学成分 （生物碱—糖和苷—醌类—香豆素与木脂素—黄酮—帖类与挥发油—皂苷—强心苷
中药制剂与剂型练习题 模块一常见剂型 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 *常见剂型1* 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C A.粗粉 B.中粉 C.细粉
D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D 重点回顾：散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉。 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 。 颗粒剂 A：关于颗粒剂的说法，错误的是 A.辅料用量一般不超过干膏量的2倍、清膏量的5倍 B.为了防潮、掩盖药物的不良气味，也可对颗粒进行包薄膜衣 C.挥发油等挥发性成分可制成环糊精包合物混匀于颗粒 D.除另有规定外，颗粒剂含水量不得过9.0% E.泡腾颗粒系由药物与泡腾崩解剂制成的颗粒 『正确答案』D 片剂 X：不属于口服片剂的有 A.咀嚼片 B.舌下片 C.分散片 D.泡腾片 E.口腔贴片 『正确答案』BE 列说法对应的片剂是 A.素片 B.糖衣片 C.薄膜衣片 D.咀嚼片 E.舌下片 1.可避免药物首过效应 2.药物不经过胃肠道，而经口腔黏膜吸收进入血液 3.以高分子为成膜材料进行包衣，目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部 『正确答案』E、E、C A：有关片剂的正确表述是
中药新剂型研究与应用进展 毕业设计（论文）说明书 生物技术（本科） 河南科技大学高等教育自学考试办公室 高等教育自学考试
毕业设计（论文）任务书 一、题目：中药新剂型研究与应用进展 二、本环节自2008年4月25日起至2009年3月28日 三、进行地点：河南科技大学 四、内容要求：综述简练完整，有见解；立论正确，论述充分，结论严谨合理，实验正确，分析处理科学；文字通顺，技术用语准确，符号统一，编号齐全，书写工整规范，图表完备、整洁、正确；论文结果有应用价值。
摘要：中药制剂是中医药发挥重要作用以及将中医药推广至全世界的直截了当载体, 中药新剂型又必须符合中药用药的特点,新剂型是中药进展的以后,促进重要被人们更好的利用,因此新剂型的进展将是不可停止的. 关键词：中药；新剂型；应用；进展；研究
Abstract：Biotechnology has an in-depth study of traditional Chinese medicine and development of all fields of medicine in high-quality raw materials, natural medicine research and production of herbal medicines sustainable use of resources plays a great role. Chinese herbal medicines imported into today's high-tech and bio-engineering technology is bound to rise to Chinese herbal medicine research and development of a revolution. It will promote the whole of traditional Chinese medicine research and development took place on the use of a new breakthrough in a new leap forward. Key words：Chinese traditional medicine;new medicine; application;development;research