顺铂
别名：顺氯胺铂简称DDP
ＰＨ：５－７呈酸性。
适应症：为广谱抗肿瘤药，对睾丸癌、骨肉瘤、乳腺癌的疗效较好。顺铂的副作用：１. 消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂。
2. 肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；
3. 神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。可出现不可逆的高频听力丧失。
4. 骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。
5. 过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；
6. 其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。
护理注意事项：
１. 顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。
２. 本品应避免接触铝金属。
３. 化疗期间与化疗后，病人必须饮足够的水分。
４. 顺铂可提高血液中尿酸的水平，诱发痛风。
５. 与异环磷酰胺合用，可加重蛋白尿，同时可能会增加耳毒性。６. 禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿液。
７. 用药前测定血清肌酐和尿素氮。
８. 出现耳聋，需停药观察，以免发生不可逆耳聋。
９. 应用顺铂期间进行正规水化利尿，嘱病人多饮水，否则容易产生严重严重肾损伤，甚至肾衰竭。
１０. 避光，密闭保存。
氟尿嘧啶
别名：５－氟尿嘧啶，简称５－ＦＵ
ＰＨ：８.４－９.２，呈碱性。
适应症：用于治疗胃癌、结直肠癌、原发性肝癌、胰腺癌、食管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、皮肤磷癌等，对于癌症胸腹腔积液亦有效。
氟尿嘧啶的副作用：
１.注射部位枯树枝样静脉炎及疼痛。
２.食欲不振，恶心呕吐、口腔炎、腹痛、腹泻等胃肠道反应。严重者有血性腹泻或便血。
３．骨髓抑制：主要为白细胞减少，血小板下降。
４.其他：常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着，手术综合症及暂时性小脑运动失调。
５.本品能生成神经毒素代谢产物、可导致脑瘫。
护理注意事项：
１. 长期应用可导致神经系统病毒。
２. 用该药时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血。
３. 如甲氨蝶呤、５－ＦＵ同服时，应用甲氨蝶呤４－６Ｈ后再用５－ＦＵ；如四氢叶酸、５－ＦＵ同用时，先用四氢叶酸。
４. 本品能生成神经毒素代谢产物、可导致脑瘫。故不能鞘内注射。５. 反复应用可出现静脉炎，皮肤色数沉着。
他格适说明书 【批准文号】 注册证号 H20040293 【中文名称】 注射用替考拉宁 【产品英文名称】 【生产企业】 【功效主治】 耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。 【化学成分】 替考拉宁 【药理作用】 本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉 素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。本品对革兰 阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。药效学 替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。可 供每天一次静脉或肌肉注射。本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一 样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的 氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细 菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。这种结合抑制两个方 面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最 后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。 所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖 苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。药动学吸 收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。分布(血清浓 度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着 是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。 【药物相互作用】 临床实践中，本药常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压 药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。
顺铂的主要不良反应 顺铂为橙黄色或黄色结晶性粉末，那你知道顺铂能治疗肿瘤吗?那么顺铂的主要不良反应是什么呢?下面是为你整理的顺铂的主要不良反应的相关内容，希望对你有用! 顺铂的主要不良反应1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/㎡的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等;少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。
7、其它： 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。 顺铂的临床应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。 (1) 生殖系统肿瘤：对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM 的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB 的联合化疗，对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒癌、宫颈癌等其他生殖系统肿瘤。 (2) 头颈部癌：鼻咽癌、甲状腺癌、喉癌等。 (3) 对膀胱癌、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肾细胞癌、前列腺
顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量： CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 化疗次数?????????? ????????????????????每次用量（mg/m2体表面积） 单次（每四周一次）????????????????????????????? 50～120 每周一次，共2次????????????????????????????????50 每天一次，连用5天??????????????????????????????15～20 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。
顺铂 顺铂 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，类似于双功能烷化剂，可与DNA复制。DDP细胞最敏感，高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用，进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途：本品属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA 复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 顺铂（Cisplatin），1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在1965年意外发现“惰性的铂电极”能引起细菌的菌丝生长这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。 化学名：顺式二氨基二氯络铂。外文缩写：DDP，PDD。 中文别名：顺氯氨铂，顺式铂，顺式二氨二氯铂。 外文名：Cisplatin，Platinol，Cis-diammin-odichloroplatinum Ⅱdichloridle，platistil，Neo-plain。 分子式：Cl2(NH3)2Pt 纯度：Pt≥65.0% 分子量： 300.1 西药剂量：成人常用剂量10mg-20mg/日，溶于200ml-300ml生理盐水中，静脉滴注，避光2小时内滴完，每疗程为200mg-400mg，在用量达到100mg-200mg后，需间隔1-2周。总用量达200mg时，多数病人呈现主客观缓解。 药效及药代动力学 顺铂中心中的铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义，只有顺式结构有效，反式无效。 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。
来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应 ——材科jd1401班熊腾飞 摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。 1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属 配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,C l2(NH 3 ) 2 Pt)。 1、1顺铂得特点及药理 顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。[1] 1、2顺铂得应用 DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。[2] 1、3顺铂得不良反应 虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。患者需服用一周左右得强效止吐剂。(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。(3)
硫酸阿米卡星注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸阿米卡星注射液 英文名：Amikacin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Amikaxing Zhusheye 【成份】本品的主要成份为硫酸阿米卡星。 化学名称：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 化学结构式： 分子式：C22H43N5O13·nH2SO4 分子量：762.15（n=1.8)，781.76（n=2） Cas No：39831-55-5 辅料：枸橼酸钠、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、硫酸、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。 由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 【规格】2ml:0.2g(20万单位) 【用法用量】1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿，肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3．肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60～90％；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20～30％。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： (140-年龄)×标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝─────────────── 72×患者血肌酐浓度(mg/dl) (140-年龄)×标准体重(kg) 或────────────── 50×患者血肌酐浓度(mol/dl)
卵巢癌细胞对顺铂耐 药机制的研究 癌症 1999年第6期第19卷基础研究 作者：陈葳，李旭，杨玉琮，程小丽，牛映斗 单位：西安医科大学第一附属医院临床分子生物学中心(西安，710061) 关键词：卵巢癌细胞株；顺铂；药物耐受性 【摘要】目的：探明卵巢癌对顺铂产生耐药的机理。方法：采用顺铂体外诱导法建立卵巢癌耐药细胞株HO-8910/2。MTT法测定其耐药倍数和交叉耐药性，原子吸收法测定细胞内Pt浓度，分光光度法测定GSH、GST，流式细胞仪分析细胞周期，检测bcl-2和P-GP的表达。结果：HO-8910/2耐顺铂是亲代细胞HO-8910的6.6倍，与5-FU，ADR有交叉耐药性。对照亲代细胞，耐药细胞中GSH含量与GST活性明显增高，细胞G2/M比例增加，细胞内铂(Pt)摄入和蓄积减少，bcl-2表达阳性细胞增多，P-GP无变化。结论：细胞内药物浓度下降、bcl-2的表达增加、GSH与GST 对铂化合物解毒作用的增强可能是HO-8910/2耐药机制形成的主要原因。 中图分类号：R737.31 文献标识码：A文章编号：1000
－467X(1999)06－0674－03 Experimental study on the mechanism of cisplatin resistance in human ovarian carcinoma cells CHEN Wei，LI Xu，YANG Yu-cong，et al. Center for Clinical Molecular Biology，the First Affiliated Hospital of X i’an Medical University. Xi’an 710061，P.R.China 【Abstrct】 Objective： To explore the mechanism of cisplatin resistance in human ovarian cancer.Methods：A cisplatin resistant human ovarian cancer cell line，HO-8910/2，was developed in vitro after prolonged drug exposure of the cisplatin-sensitive parental HO-8910 cell line. Drug cytotoxicities were determined using the micro tetrazolium assay. The concentrations of cellular Pt were determined by atomic absorption and the levels of cellular GSH and GST by were detected spectrophotometry. Cells cycle and expression of bcl-2 and P-gp were analysed by flow cytometry.Results：HO-8910/2 cell line exhibited a degree of resistance of approximately 6.6times compared with the parental cell line following 48h exposure to the drugs and was cross-resisance to 5-FU and VCR. A 44.1％ reduction was
铂类抗癌药物的机理与应用研究 【摘要】：金属药物有许多其它药物无法比拟的独特性质，以顺铂为代表的铂类抗癌药物在癌症临床化疗中发挥了巨大作用。本文综述了铂类抗癌药的分类、发展和各类抗癌药的简介、药理作用、临床应用。 【关键词】：铂配合物、铂类抗癌药物、抗癌机理、分类、应用 一、前言 癌症是一种严重威胁人类身体健康的常见病和多发病。人类因癌症而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。癌症的特点是细胞或变异的细胞异常增殖，并能侵入周围的组织，其潜在的危险性很大。所以人类一直在研究能有效治疗癌症的药物。因此金属类的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属类抗癌药物研究的新领域。随着人们对金属类的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。～二、铂类抗癌药物的抗癌作用原理 铂类抗癌药物的抗癌作用原理与传统的抗癌药不同，通过大量的研究和试验，初步确定铂类抗癌药物的抗癌机制可分为四个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。与其他抗癌药一样，铂类抗癌药影响DNA合成的作用是非特异性的。但肿瘤细胞比正常细胞增殖快，合成DNA迅速，并且DNA受损后的修复功能不完善，因此，肿瘤细胞对抗癌药的细胞毒作用更为敏感，从而显示出药物的抗癌作用。 三、铂配合物的抗癌机理 （1）顺式构型的铂配合物抗癌机理 顺式铂类金属药物是一类新型的抗癌药，其抗癌作用机制与传统的有机药不同。我国著名的生物无机化学家曾提出金属一细胞相互作用的多靶模型，为后来更多的实验事实所支持。郭子建研究了代表性第三代顺式铂类抗癌药物的结构特征及其与DNA的特异性空间识别作用；发现了一系列抗癌以及对转移性癌细胞有抑制作用的金属配合物．并对其作用机理进行了大量的研究。 （2）反式构型的铂配合物抗癌机理 众所周知，顺式构型铂类配合物的抗癌机制一般认为是配合物中的金属铂与癌细胞的DNA中含氮碱基作用，形成加合物而阻止了DNA的复制。从目前研究的结
肿瘤科常用化疗方案 １:肺癌 （1）非小细胞肺癌: 一:常用全身化疗方案： 1：ＣAP方案：ＣTX60０ｍg／m2d１＋AＤM５0ｍg／m2d1，8+DDP２5ｍｇ/m2d１-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的 患者慎用,使用时应注意AＤM的累积剂量（小于4５0ｍg／ｍ2)，放疗后患者累 积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2:EP方案：EＰ方案(依托泊苷６0－100 mg／m2d1－5+ 顺铂２5 mｇ/m2 ｄ１-3) 注:心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VＰ－1６的体位性低血压,血压 下降的副作用。 3:MVP方案：ＭＭC8mg/ｍ２d1+VDS3mg/m2d1,8+DDP25mg/m2ｄ1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切,但应注意血象下降,神经毒性,外周 静脉炎的发生。 4:NP方案（盖诺25 mg/ｍ2ｄ１、8 DDP25 ｍg/ｍ２ d１-3） 注:该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案,主要剂量限 制性毒性为中性粒细胞下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0．９％氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mｇvdrip 2/ｗ 0．9％氯化钠注射液 2５0ml 顺铂粉针 20mg ｖdrip qd 23４56／w 0.9%氯化钠注射液250ｍｌ 酒石酸长春瑞宾注射液４０mｇ vｄrip qd 2/w 5：TＰ方案(紫杉醇13５－175 mｇ/m2 d1＋DDP 2５ mg/m2 d1-3） 注:该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者,但 也可用于一线治疗方案,近期效果较好，为４０％左右,但应注意预防过敏反应， 并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛(泰素帝)60-7５ mｇ/m２d１＋DＤＰ25 mｇ/m2 ｄ1-3）注:该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留,外周神经毒性 和中性粒细胞下降。 7:GP方案(泽菲（GEM)１０0０mg/ｍ2 d1、8＋1５DDＰ 20mg/m2 d1-3) 注:该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注 意血液学毒性,主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0．９氯化钠注射液250ml ＧP方案 顺铂粉针２0ｍg ｖｄｒip qd ４5６7１/w 0.9%氯化钠注射液 25０ml 吉西他滨粉针（泽非）1600ｍg ｖdｒip ｑd ４/w １，8天
铂类化疗药物的耐药机制 摘要】铂类药物作为化疗的常用药物，在肿瘤药物治疗中起重要作用，但耐药 现象成为临床治疗的障碍。本文旨在阐述DNA切除修复系统、细胞解毒机制、减少药物摄取、凋亡信号通路及肿瘤微环境等对铂类耐药的影响。 【关键词】肿瘤铂类药物耐药 【中图分类号】R730.53 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2011）24-0189-02 铂类药物 (顺铂、卡铂、奥沙利铂)是临床上最常用的周期非特异性抗肿瘤药物，作用的主要靶点为DNA。铂类药物进入细胞，与肿瘤细胞内DNA结合,形成 Pt-DNA加合物,导致DNA结构改变, DNA复制、转录障碍，造成肿瘤细胞死亡。铂类药物耐药机制主要包括：DNA修复能力增强、药物解毒增加、减少药物摄取积聚、机体对铂类-DNA络合物的耐受性提高等，涉及多种基因、蛋白和信号转导通路。 1.DNA切除修复系统 DNA切除修复系统主要包括：核苷酸切除修复(NER)，碱基切除修复(BER)，错配修复(MRR)，同源重组修复(HRR)和非同源末端连接(NHEJ)等。 1.1 NER NER是DNA 损伤修复的主要途径，铂类抗肿瘤药物所致的DNA损伤，主要通过NER通路进行修复。NER过程中与铂类耐药有关的基因有ERCC1、ERCC2、ERCC5等,其中最关键基因是ERCC1[1]。ERCC1，即切除修复交叉互补基因 I( ex-cision repair cross-completion 1)，位于人类19号染色体上，参与DNA链的切 割和损伤识别。ERCC1过表达可使停滞在G2/M期的损伤DNA迅速修复,导致其对顺铂耐药。单利等[2]通过检测81例NSCLC患者标本ERCC1蛋白的表达，并与含 铂化疗疗效进行分析，结果显示ERCC1蛋白表达检测可预测NSCLC患者对铂类化 疗药物的敏感性。徐大洲等[3]对接受顺铂/奥沙利铂术后辅助化疗的85例胃癌患 者进行研究，证实ERCCl蛋白可预测胃癌术后患者对铂类为主辅助化疗的敏感性。ERCC2又称XPD，是一种进化保守的DNA解旋酶,参与核苷酸切除修复和基因转录，在DNA损伤修复中起着重要作用。Park等[4]研究表明XPD基因多态性可作为接 受铂类药物化疗敏感性的一个指标。ERCC5(又称 XPG)，属于结构特异性核酸酶， 参与铂类药物引起的DNA损伤修复过程。Stevens等[5]研究证实ERCC5在多种肿 瘤组织中有表达并且表达的强弱程度与铂类药物的化疗敏感性相关。 1.2 BER参与BER的基因主要有X线修复交叉互补基因（X-ray repair cross complementary gene,XRCC1）。XRCC1和DNA聚合酶等相互作用,参与碱基切除修复。DNA修复能力和XRCC1基因表型的变化有关，存在XRCC1多态性者对铂类抗药[6]。另有研究表明[7]，BRCA1反义抑制导致对顺铂的敏感性增加，提示BRCA1 的DNA损伤修复与顺铂的敏感性相关。Strathde等[8]研究发现，hMLH1基因沉默，导致蛋白表达缺失，使细胞识别DNA损伤的能力减弱，细胞生长和增殖失控，导致铂类耐药。 2.细胞凋亡抑制系统 凋亡蛋白抑制因子(inhibitor of apoptosis protein,IAP)可直接抑制Caspase蛋白 酶的活性，抑制细胞凋亡。Livin和Survivin同属于IAP家族，在很多恶性肿瘤细 胞中高表达。Survivin、Livin主要通过与Caspase结合，抑制Caspase-3、7、9的 活性，抑制细胞凋亡。董汉章等[9]研究证明胃癌细胞对顺铂耐药可能与耐药细胞 株中Survivin的表达增加有关。研究报道[10]，Livin可抑制铂类等化疗药物诱导
抗癌药物作用机理及作用靶点 一、常见抗癌药物总作用机理 二、常见抗癌药物作用机理 1. 氮芥 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。 【药理作用】本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和 羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应
是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA 的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M 期细胞对氮芥的细胞 毒作用最为敏感，由G1期进入S 期延迟。 【适应症】主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高 的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压 迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。 2.环磷酰胺 环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物，是临床常用的烷化剂类免疫剂。 【药理作用】该品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细 胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰 DNA 及 RNA 功能，尤以对前者的影响更大，它
与DNA 发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S 期作用最明显。【适应症】该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具 有显著免疫作用。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合 征以及自身免疫疾病的治疗。 3. 塞替派 本品为20 世纪50 年代初期合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表。 【药理作用】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA 发生交叉联结， 干扰DNA 和RNA 的功能，改变DNA 的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡 激素含量有影响。
注射用培美曲塞二钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用培美曲塞二钠 商品名称：力比泰?ALIMTA? 英文名称：Pemetrexed Disodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Peimeiqusai Erna 【成份】培美曲塞二钠 化学名称为：L-谷氨酸，N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-烷基)乙基]苯甲酰基]-，二钠盐，七水合物。 其结构式为： 7
分子式：C20H19N5Na2O6·7H2O 分子量：597.49 辅料包括：甘露醇，盐酸，氢氧化钠 【性状】本品为白色至淡黄色或为黄绿色的冷冻干燥固体。 【适应症】 非小细胞肺癌本品单药适用于既往接受一线化疗后出现进展的局部晚期或转移性的非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的治疗。本品单药适用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后未出现进展的局部晚期或转移性的非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的维持治疗。这里一线化疗主要是指铂类与吉西他滨、紫杉醇或多西他赛的二联化疗。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用培美曲塞的临床研究数据。不推荐本品在以组织学为鳞状细胞型癌的患者中使用。 恶性胸膜间皮瘤适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 【规格】500mg（以培美曲塞计） 【用法用量】培美曲塞应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。培美曲塞只能用于静脉输注，其溶液的配制必须按照“静脉输注溶液配制”的说明进行。 本品与顺铂联用：恶性胸膜间皮瘤本品的推荐剂量为500mg/m2体表面积（BSA），静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。顺铂的推荐剂量为75mg/m2BSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21
重视化疗药物常见及特异性不良反应 临床应该做到正确诊断、即时治疗并合理调整剂量 抗肿瘤化疗药物经过近半个多世纪的发展已取得了举世瞩目的成就，然而，由于化疗药物缺乏细胞毒的特异性，在杀伤肿瘤细胞的同时也会对人体正常细胞产生损伤导致化疗相关毒副反应。随着化疗药物生物分子化学和生产工艺的不断提高，与既往的药物相比，新一代化疗药的血液学及非血液学毒性均明显降低，使得这些药物很快成为近年来抗肿瘤化疗的主角，但随之也出现了新药特有的毒副反应，比较突出的如吉西他滨等药物引起的血小板减少，伊立替康相关的迟发性腹泻，奥沙利铂导致的外周神经毒性，卡培他滨相关的手足综合征等。这些不良反应明显影响了肿瘤患者的生活质量，甚至有部分会威胁患者的生命，应得到临床充分的重视。 临床应用抗肿瘤药物时，除了要熟悉其作用机制、适应证、恰当的剂量外，还要清楚地了解抗肿瘤药物预期可出现的特异性及非特异性的不良反应，做到快速诊断，即时治疗。这样才有利于在不断提高抗肿瘤疗效的同时，最大限度 地减少毒副反应的发生并改善患者生活质量。 症状一：骨髓毒性 骨髓功能抑制是非常常见的化疗非特异性毒性，现在使用的化疗药物中无论程度近90% 的药物可出现骨髓抑制情况。骨髓抑制主要表现为化疗药物对特定干细胞动力学的影响，骨髓抑制对骨髓中特定的干细胞损伤将减少周围血液中成熟的、有功能的血细胞数量，其减少的程度与外周血液中血细胞成分的生存期有关。如红细胞的生物半衰期为120 天，血小板为5~7 天，粒细胞为6~8小时，所以化疗后首先表现出血细胞计数减少的是白细胞，然后是血小板、红细胞。 白细胞减少 出现时间化疗药物对白细胞减少的程度、出现的早晚和持续的时间并无完全相同，这与其作用机制有关。除了H N2、MTX 大剂量冲击化疗时，用药3~4 日后出现白细胞下降外，大部分化疗药物在用药后1~2 周出现白细胞下降，2周左右达到最低点，3~4 周时恢复至正常。但值得注意的是，部分临床还在使用的药物（包括卡莫司汀BCNU、洛莫司汀CCNU、丙卡巴肼PCZ、丝裂霉素C 等）存在迟发型毒性，用药3 周后才出现白细胞下降，需要重视。 诊断依据相应剂量药物可能出现白细胞抑制的时间定期复查血常规。 治疗轻度白细胞抑制且无继续降低趋势：密切观察，加强营养，可口服恢复血象药物：如利血生、生白片等。 中度白细胞抑制无感染征象：可皮下注射G-CSF，一般3~5日可恢复正常。G-CSF、G-MCSF 的应用：推荐剂量为G-CSF 5 ug/kg/ 天，GMCSF250 ug/m2/ 天，给药途径：sc or iv，注意：化疗后24~48h，化疗前24 小时给药， 存在毒副作用。 重度白细胞抑制且存在感染征象，或粒细胞缺乏性发热：（1）广谱抗生素，血及感染病灶细菌培养+ 敏感试验；（2）G - C S F（NC CN推荐：非格司亭或G - C S F5 ~ 1 0 m g / k g s c q d）直至中性粒细胞低峰计数至少达到正常值；（3）消毒隔离，必要时成分输血；（4）每2 ~ 3 天复查白细胞值。 血小板减少
注射用顺铂说明书冻干 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
注射用顺铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用顺铂 英文名：Cisplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Shunbo 【成份】 1. 本品化学名称为： (Z)-二氨二氯铂 化学结构式为： 分子式： Cl 2H 6 N 2 Pt 分子量：300.05 CAS No.：15663-27-1 2. 辅料：甘露醇、氯化钠。 【性状】本品为微黄色疏松块状物或粉末。 【适应症】 为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC 常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV 期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。 【规格】20mg 【用法用量】 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次 30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。【不良反应】 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如 5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害 一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；
五种铂类药物细对比 铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前，1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。 铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？ 一、五种铂类药物的基本情况 1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药 物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。 2代：卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发，是进入临床的第 2 个铂类络合物。结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生 耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。 奈达铂（中国未上市）——本盐野义制药公司研制开发，于1995 年6月 首次在日本上市。结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
2018年度广东省医学科技奖公示表 推荐奖种广东医学科技奖医学科学技术奖 项目名称肿瘤恶性特征改变的分子机制及靶向策略 推荐单位广州医科大学附属第二医院 推荐意见 恶性肿瘤是威胁人类健康的重量级杀手，已经有多种方法应用于肿瘤治疗，但没有从根本上抑制肿瘤的复发转移和化疗耐药。成果《肿瘤恶性特征改变的分子机制及靶向策略》体内外实验证明CCL18-PITPNM3、Pyk2、Src、miR98、FMRP、MEK/ERK 和CD47是抑制肿瘤迁移和增殖的重要靶点，研发针对重要靶点的siRNA、shRNA、miR98类似物和叶酸修饰的聚轮烷衍生物（FPRs）包载CD47-siRNA，在动物体内证明这些靶向性强的靶点“抑制剂”具有抑制肿瘤迁移增殖作用。为克服化疗耐药提供潜在药物：首次发现熊果酸衍生物（3-COA）作为Hsp90抑制剂逆转顺铂和阿霉素耐药。提供多个具有靶向性包载化疗药物进入肿瘤细胞、显著逆转耐药的纳米制剂。这一研究成果，通过我们已经建立的转化医学的途径和平台转化为临床应用，将改变传统的单纯针对快速增殖的肿瘤细胞进行抗肿瘤治疗的模式，形成针对肿瘤微环境和肿瘤细胞进行综合治疗的模式，达到肿瘤治疗的一个新的境界，大幅提高患者疗效，改善患者的预后。本项目研究成果具有临床推广价值，将产生巨大的经济效益和社会效益，推动了肿瘤精准治疗的发展。同意推荐本项目申报广东医学科技奖医学科学技术奖。 完成单位情况，包括单位名称、排名，对本项目的贡献广州医科大学附属第二医院、排名第一、撰写完成了12篇论文，其中7篇SCI论文，他引次数56次，获得了1个授权专利“氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用”及科学技术成果“肿瘤恶性特征改变的分子机制及靶向策略”，顺利完成两个国家自然科学基金“肿瘤相关巨噬细胞来源的CCL18促进乳腺癌EMT的研究”和“MicroRNAs调控CCL18促进乳腺癌EMT的研究”。研究阐明肿瘤恶性特征改变的分子机制。为抑制肿瘤迁移、增殖和克服肿瘤化疗耐药提供靶向策略。研发针对抑制肿瘤迁移和增殖重要靶点的“抑制剂”，在动物体内证明这些靶向性强的靶点“抑制剂”具有抑制肿瘤迁移增殖作用。研发多个逆转化疗耐药的纳米制剂。成果第一申报单位重视成果转化，第一申请人任省医师协会转化医学工作委员会主委和粤港澳大湾区转化医学工作委员会主任，带领团队致力成果转化。提高了国内多家三甲医院肿瘤的基础研究能力和临床诊治水平。该单位参与项目的人员是完成本成果的核心人员，包括陈静琦，邢洲，王赫，曾波航等完成人。该单位的贡献，大大促进了本项目推进，且为肿瘤治疗提供了新的途径。 广州医科大学、排名第二、参与完成了氨基葡萄糖修饰的氧化还原纳米聚合物胶囊壳用于克服肺癌细胞化学抗性的研究、3-O-（Z）- 连翘基乙醇酸通过抑制Hsp90和MEK途径克服了肺癌中Cks1b诱导化学抗性的研究以及叶酸修饰的聚轮烷衍生物传递siRNA-CD47 对黑色素瘤增殖作用的研究的研究。此外，参与申请专利“氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用”，并共同完成了该项目的合作研究。该单位的贡献，有效协助主要单位对项目的实施与推进，为研究成果推向临床应用给予帮助。 中山大学孙逸仙纪念医院、排名第三、与第一完成单位共同完成了一项国家自然科学基金“肿瘤相关就是细胞来源的CCL18促进乳腺癌EMT的研究”，发表了两篇代表性SCI论文。该单位参与项目人员林晓榕，陈嘉宁与主要单位合作研究发现了CCL18可介导miR98和miR27b下调促进乳腺癌转移。李海燕在博士就读期间作为第一作者身份发现Pyk2和Src信号传导可介导CCL18诱导的乳腺癌转移。该单位的贡献，有效协助主要单位对项目的实施与推进，丰富了肿瘤的基础研究内容，推进了临床诊疗发展。
[标签:标题] 篇一：顺铂注射液说明书--铂龙 顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量：300.05 CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑 色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的 水化治疗。 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血 尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般 在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、 肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神 经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能 出现。 7、其它：