硫唑嘌呤（Azathioprine）硫唑嘌呤（Azathioprine）系巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。
适应症
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
临床应用
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。
其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反应（可能数月或数周内并无反应）和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时，应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量，作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，则应考虑停用本品。
本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等，取决于临床治疗的需要和患者的个体反应，包括血液系统的耐受性。
不良反应
1.毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
2.增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。
3.可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
注意事项
本品可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎，外包装破裂后不得接受，手持膜衣完整的本品无害，也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。
肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理，严重者可考虑透析排出。
用药禁忌
肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。
药物相互作用
1.别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢，增加本品的疗效和毒性，故应将本品的剂量减少3/4。
2.本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。
3.本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。
长期吃硫唑嘌呤的危害 文章导读 有的人会觉得硫唑嘌呤这种药物的疗效非常显著，就会选择长期服用，这样的 话就会防止自己的身体出现任何的疾病，但其实这种药物不属于保健品的，不能够长期服 用的，如果是这样的话肯定会对于自己的身体造成不好的影响，甚至还会引起很大的危害 出现，因此如果是自己的病情好转的话就尽可能的不要再去服用这种药物来进行治疗的。 危害： 硫唑嘌呤片是临时上的一种肿瘤用药，对于白血病以及器官的移植都可以起到不错的 效果，硫唑嘌呤片目前是否可以长期服用在临床上还尚不明确，朋友们不要盲目长期服用 硫唑嘌呤片，否则会产生依赖性和耐药性，终不但无益于病情，还易给自身的健康带来很 大的影响。 硫唑嘌呤片是一款处方类化学药品，它的主要成份是硫唑嘌呤，成品是淡黄色的片剂。硫唑嘌呤片的适应症有急慢性白血病、慢性粒细胞型白血病、甲状腺机能亢进、重症肌无力、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、溶血性贫血等疾病。 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物，结果使巯 基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤 可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。 在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆 内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于 培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。 所以，长期吃硫唑嘌呤片不仅不会缓解疾病，往往还会给自己的身体带来一定的伤害。若要长期使用一种药物一定要在医生的指导下服用。
一、免疫抑制剂介绍 免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物，包括化学免疫抑制剂及生物免疫抑制剂，主要用于防治移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病。可作用于免疫反应过程的不同环节这些免疫抑制剂多为化学制剂或抗生素，是临床上器官移植后免疫抑制方案最常见和最基本的免疫抑制用药，其中很多药物是各种免疫抑制方案的基础用药。 最基础免疫抑制剂我们已经非常熟悉了。上一次介绍过的，就是激素。 超生理剂量的肾上腺糖皮质激素具有免疫抑制作用，是最常用的免疫抑制剂之一。 其作用机制如下：⑴抑制巨噬细胞吞噬、处理抗原。⑵溶解破坏淋巴细胞，使淋巴器官萎缩；⑶抑制淋巴细胞的分裂、增殖及抗体的形成；⑷干扰补体参与免疫反应；⑸通过其抗炎作用，抑制免疫反应所引起的炎性反应。 二、硫唑嘌呤（依木兰）的作用及对mg的疗效 当激素控制重症肌无力不能达到一定的缓解程度，还有激素减量复发，病情到了中等以上的患者，医生会处方另外的免疫抑制剂，免疫抑制剂有很多种，一直以来国外和台湾香港都用的硫唑嘌呤，就是依木兰。它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险。 这是最重要的作用，也是国内外医生的共识。 硫唑嘌呤通过代谢产物6-巯基嘌呤发挥作用，能竞争性抑制参与细胞DNA、RNA合成的次黄嘌呤；主要作用于处于增殖阶段的T、B细胞，诱导低淋巴细胞血症。体外研究发现，它可抑制T、B细胞表面受体的表达（CD2），阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应。AZA 抑制抗原和丝裂原诱导的体外T细胞增殖反应其程度弱于环磷酰胺（CTX）。它具有轻度抗炎效应，可能与单核前体细胞分裂的抑制有关。 因为mg的发病机制和T、B细胞有密切关系。辅助T淋巴细胞会促使B淋巴细胞制造AChR抗体和其他几种抗体，这些抗体就是我们发病的原因，这个问题我已经介绍过很多次了，所以大家一定很清楚的。 硫唑嘌呤在香港台湾和国外的名称不是依木兰，是AZA。 硫唑嘌呤常用于激素应用无效、有激素反指征或需减少激素用量的重症肌无力病人，也有的医师在全身型重症肌无力治疗的起始阶段就同时应用激素和硫唑嘌呤。回顾性研究表明硫唑嘌呤用于一线或二线治疗时，70-90%的病人可获改善，但起效相当缓慢，长达3-12月。与单用强的松病人相比，联合强的松和硫唑嘌呤的病人复发次数减少，缓解率增高，最终服用的强的松剂量小。近期循证医学证据表明，硫唑嘌呤在重症肌无力的药物治疗中可作为长期免疫抑制剂维持治疗的一线用药，有1-2级证据，A级推荐，硫唑嘌呤也是极少数说明书上把重症肌无力列为其适应症的免疫抑制剂之一，其他诸如环磷酰胺、环孢霉素、他克莫司（FK506）、cell cept甚至激素等免疫药物虽然广泛用于重症肌无力的治疗，但他们的说明书上并未提及重症肌无力的适应症！（此话为上海华山医院赵重波医生所言。）接下去是英国重症肌无力医生的一段话。 硫唑嘌呤Azathioprine(依木兰)（也可见第13章）这种药物也可降低抗体水平，但至少服用一年才能把它“甩开”。它有时用于那些不能单独用溴吡啶斯的明控制症状的患者，或那些不能耐受类固醇的患者。通常，它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险（Palace et al, 1998）。与类固醇相似，硫唑嘌呤发挥出最大效应时，需逐渐减量。某些患者对硫唑嘌呤过敏,在最初的几周可能会有反应, 出现发热，恶心，呕吐，缺少食欲或腹痛，这时必须停止服用。它
非甾体抗炎药应用时注意事项： ()只起改善镇痛、抗炎症状地作用，并不治疗原发病，因此在用同时须治疗原发病. ()所有均可导致血压升高、钠潴留、水肿等.对服用者应进行相关检测. ()所有在长期连续服用后都可能出现发生率不高但严重地心血管栓塞事件与剂量及疗程呈正相关. 布洛芬 【适应证】缓解各种慢性关节炎地关节肿痛症状，治疗各种软组织风湿性疼痛如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等，急性疼痛如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等，有解热作用.个人收集整理勿做商业用途 洛索洛芬 【适应证】①类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征等疾病地消炎和镇痛.②手术后，外伤后及拔牙后地镇痛和消炎.③急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎地急性上呼吸道炎)下述疾患地解热和镇痛.个人收集整理勿做商业用途 萘普生 【适应证】用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎、肌腱炎、腱鞘炎等地肿胀、疼痛、活动受限均有缓解症状作用.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致疼痛.个人收集整理勿做商业用途 双氯芬酸 【适应证】用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致地疼痛，以及创伤后、术后地急性疼痛、牙痛、头痛等.对成年人和儿童地发热有解热作用.双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛用.个人收集整理勿做商业用途 吲哚美辛 【适应证】用于缓解轻、中、重度风湿病地炎症疼痛以及急性骨骼肌肉损伤、急性痛风性关节炎、痛经等地疼痛.亦用高热地对症解热.个人收集整理勿做商业用途 美洛昔康 【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿关节炎、骨性关节炎等地疼痛、肿胀及软组织炎性、创伤性疼痛、手术后疼痛.个人收集整理勿做商业用途 氯诺昔康 【适应证】用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型地风湿性疾病引起地关节疼痛和炎症. 萘丁美酮 【适应证】用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地关节肿痛和脊柱痛地对症治疗.亦用于软组织风湿病、运动性软组织损伤及手术后、外伤后等止痛.个人收集整理勿做商业用途 塞来昔布 【适应证】缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等地急性疼痛.个人收集整理勿做商业用途 对乙酰氨基酚 【适应证】用于中重度发热.缓解轻度至中度疼痛，如头痛、肌痛、关节痛等地对症治疗.为轻中度骨性关节炎地首选药物.个人收集整理勿做商业用途 甲氨蝶呤 【适应证】类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎地周围关节炎 环磷酰胺 【适应证】活动性系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、精神神经性狼疮、系统性血管炎 硫唑嘌呤
依木兰（硫唑嘌呤片）说明书 【依木兰药品名称】 商品名：依木兰 通用名：硫唑嘌呤片（azathioprinum，AZP） 【依木兰药物类别】 免疫抑制剂 【依木兰性状】 片剂为圆形，双凸，黄色薄膜衣片。注射粉剂粉末为黄至琥珀色，无菌及冰冻干燥剂，含钠量约为4.5mg。 【依木兰药理作用】 本药是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群，抑制核酸的生物合成，防止细胞的增生，并可引起DNA的损害。动物实验证实，本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少，影响DNA、RNA，以及蛋白质的合成，主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫，所以可抑制迟发过敏反应，器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。 【依木兰毒理研究】 本药可致染色体异常，动物实验表明可致不同程度的胎儿异常，并具有明显的致畸性，不能排除本药对人体的致癌性。 【依木兰适应症】 本药与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应，例如肾移植、心脏移植及肝移植，亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。本药也可单独使用于严重的风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，皮肌炎/多发性肌炎，自体免疫性慢性活动性肝炎，寻常天疱疮，结节性多动脉炎，自体免疫性溶血性贫血，慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。 【依木兰用法用量】 注射剂只有在无法口服时才由静脉给药，且当口服疗法可以耐受时即应停用。 器官移植第1日给予5mg/kg体重，口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整，通常为1-4mg/kg体重/日。维持治疗应无限期地进行。因为如果治疗中断，就有排斥的危险。 其它疾病开始剂量为1-3mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治疗效果明显时，应减少维持量至可保持此治疗效果的水平。如3个月内病人情况无改善，应考虑停用。所需维持量从1mg/kg体重/日至3mg/kg体重/日不等，取决于临床治疗需要和病人个体反应，包括血液学指标所示的耐受程度。 兼有肝和/或肾功能不全者，剂量酌减。老年人用药的副作用发生率较其他病人高，应采用推荐剂量范围的低限值。
白血病 白血病治疗 治疗概述 就诊科室：内科血液科 治疗方式：药物治疗支持性治疗 治疗周期：3-5年 治愈率：50%-70% 常用药品：硫唑嘌呤片醋酸泼尼松片 治疗费用：根据不同医院，收费标准不一致，市三甲医院约（50000-100000元） 白血病西医治疗： 化疗法：急性和慢性治疗上还是有一些区别的。首先都要选择化疗，不管你是哪一型的，髓性还是非髓性，是急性也好，慢性也好，首选都是化疗。只是化疗的药物种类不同，急性白血病用的化疗都是静脉的化疗，药物用软化剂等等一系列。慢性髓性白血病治疗在病程的慢性期、加速期、急变期三个阶段采取不同的治疗方法。 1 、静脉注射化疗药物时，操作不慎药液外漏可引起局部组织坏死和栓塞性静脉炎。因此，医护人员必须十分仔细，认真加以预防。 2 、抑制骨髓造血系统，主要是白细胞和血小板下降。在每次化疗前，都应该做血象检查，如果白细胞的数目若低于(2.5～3)× 109/ 升、血小板(50～80)× 109/ 升，应该暂时停止化疗，遵照医生的医嘱使用升高血细胞药。除原有的鲨肝醇、利血生、核苷酸和维生素 B6 以及益气补血的中药治疗外，近年来由基因重组工程生产的一些集落刺激因子，具有明显的促进血细胞增生的功能。只在在化疗后及时用上这些药物，白细胞就不会明显下降。 3 、可不同程度的损害肝脏细胞，出现谷丙转氨酶增高、胆红素上升、肝肿大、肝区疼痛、黄疸等，严重的会引起肝硬化、凝血机制障碍等，所以在用药前和用药过程中，要检查肝功能，及时发现问题，及时解决，必要时停止化疗。 4 、有些化疗药物对心血管系统有毒性作用，严重的可发生心力衰竭。所以用药前及用药中应检查心电图，发现异常立即停药，及时治疗。对有心脏病变的病人，应避免使用对心脏有毒性作用的化疗药物。 5 、对呼吸系统有毒性作用和不良反应的化疗药物可引起急性化学性肺炎和慢性肺纤维化，甚至出现呼吸衰竭。因此用肺毒性药物(即对呼吸系统有毒性的化疗药物)，如争光霉素等，应在用药期间定期检查肺部情况，停药后还要注意随访。发现肺部毒性反应，立即停止化疗并用激素治疗。 6 、泌尿系统的毒性作用和不良反应表现有蛋白尿，少尿或无尿，有的发生血尿。为了能够清楚了解肾脏功能，在用药前和用药过程中均要定期检查，发现问题，及时治疗。在治疗在要多饮绿茶水及服利尿通淋的中草药，使每天尿量在2000～3000毫升。经验证明，这样可减少泌尿系统的毒性作用和不良反应。 7 、某些药物可影响生育，导致畸胎。在化疗期间，男性病人应节育，女性病人如有妊娠应中止或避免化疗一般停药后生育功能可恢复。 8 、脱发和皮肤反应并不是所有的病人都会出现，即使出现也不必过分担忧，因为一般病人停药后，脱掉的头发会重新长出，皮肤的红斑、皮疹和色素沉着也会好转或消失。 9 、在化疗的全身反应中，要数消化系统的毒性作用和不良反应最令患者烦恼，如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻，以及口腔黏膜溃疡、咽喉炎等。 免疫治疗： 1、活化吞噬细胞、自然杀手细胞、伤害性T细胞等免疫细胞，诱导白细胞素，干扰素-γ，肿瘤坏死因子-α等细胞因子的分泌。如抗癌特殊免疫物质“几丁聚糖”。 2、诱导癌细胞凋亡。 3、与传统的化学治疗药物(丝裂霉素、卡莫斯汀注射液等)合用，既增加药效，又减轻化疗过程中的毒副作用。
硫唑嘌呤片说明书 【药品名称】 通用名：硫唑嘌呤片 曾用名： 商品名： 英文名：Azathioprine Tablets 汉语拼音：Liuzuopiaoling Pian 本品化学名称为：6-［（１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-）硫代］-1H-嘌呤。 其结构式为： 分子式：C 9H 7N 7O 2S 分子量：277.27 【性状】 本品为淡黄色片 【药理毒理】 在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend 白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA 代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。 【药代动力学】 硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。 【适应症】 1、急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短； 2、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮； 3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变； 4、甲状腺机能亢进，重症肌无力； 5、其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener 氏肉芽肿等。 【用法用量】 S N H N N N N CH 3NO 2
硫唑嘌呤片的副作用 硫唑嘌呤片这种药物的治疗效果是非常好的，而且见效也是很好的，所以说很多患者都会使用这种药物来治疗慢性疾病的，这种药物是可以治疗很多种难以根治的疾病，不过是药三分毒的，只要是药物都不能够长期的使用，不然的话很可能就会导致自己的身体由于药物而引起副作用，还可能会导致一些没有办法根治的并发症所发生的。 ★不良反应 较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。 硫唑嘌呤片主要治疗疾病有急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；此外，还可后天性
溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮。而且还可治慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变，一般说来硫唑嘌呤片作用是不错的，不过其也会有副作用存在。 药物所起到的作用不只是好的一方面，还有副作用，且很多的药物都是有副作用的，只是不同的患者药物的副作用这些是不一样的。硫唑嘌呤片副作用是较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。 硫唑嘌呤片是一款处方类化学药品，它的主要成份是硫唑嘌呤，成品是淡黄色的片剂。硫唑嘌呤片的适应症有急慢性白血病、慢性粒细胞型白血病、甲状腺机能亢进、重症肌无力、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、溶血性贫血等疾病。 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同
时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。
硫唑嘌呤（Azathioprine）硫唑嘌呤（Azathioprine）系巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。 适应症 主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。 临床应用 本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。 其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反应（可能数月或数周内并无反应）和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时，应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量，作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，则应考虑停用本品。 本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等，取决于临床治疗的需要和患者的个体反应，包括血液系统的耐受性。
依木兰（硫唑嘌呤片） 文章目录*一、依木兰（硫唑嘌呤片）的概述*二、依木兰（硫唑嘌呤片）的功能主治*三、依木兰（硫唑嘌呤片）的用法用量*四、依木兰（硫唑嘌呤片）的药物相互作用*五、依木兰（硫唑嘌呤片）的不良反应*六、依木兰（硫唑嘌呤片）的注意事项 依木兰（硫唑嘌呤片）的概述 1、定义依木兰(硫唑嘌呤片)适用于急慢性白血病;特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;慢性非特异性溃疡性结肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎等。 2、别称硫唑嘌呤片。 3、成份和性状成份:硫唑嘌呤。 本品为淡黄色片。 4、是否处方药处方药。 5、储藏和有效期遮光,密封保存。 24月。
依木兰（硫唑嘌呤片）的功能主治1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。 2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红 斑狼疮。 3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变。 4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;|5.其他:慢性非特异性溃 疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等。 依木兰（硫唑嘌呤片）的用法用量1、口服,每日1.5mg～ 4mg/kg,一日1次或分次口服。 2、异体移植,每日2mg～5mg/kg,一日1次或分次口服。 3、白血病,每日1.5mg～3mg/kg,一日1次或分次口服。 依木兰（硫唑嘌呤片）的药物相互作用别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使 巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量 应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤 的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。