1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生
产途径和方法的一门学科。
2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3. 制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同的临床医疗要求，设计、制造不同的药物剂型。
4．新药研发：新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。
5．清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1原料的绿色化（2催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线
6全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。
7. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。
8. 手性制药：具有手性分子的药物
9. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。
10. 倒推法或逆向合成分析（retrosynthesis analysis）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。
11. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。
12．Sandmeyer反应：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理，得到氯代或溴代芳烃：
13．Mannich反应：含有α-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反应，结果一个α-活泼氢被胺甲基取代，此反应又称为胺甲基化反应，所得产物称为Mannich碱。
14．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。
15. 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称法。
基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。
16. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。
17. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。
18. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。
19. 质量作用定律: 当温度不变时，反应速度与该瞬间反应物浓度的乘积成正比，并且每种反应浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。
20. 可逆反应：属于复杂反应，两个方向相反的反应同时进行，其特点为：正反应速度随时间逐渐减小，逆反应速度随时间逐渐增大，直到两个反应速度相等，反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。对于正向反应和逆向反应，质量作用定律都适合。
21. 平行反应（竞争性反应）: 平行反应又称竞争性反应，属于复杂反应。即一反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将需要的反应称为主反应，其余的称为副反应。
22. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子，既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用，也可与负离子的孤电子对配位，或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键，或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。
23. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子，主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂（或惰性溶剂）。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。
24. 正交设计：正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验，挑选的点在其范围内具有“均匀分散”和“整齐可比”的特点。正交设计就是利用已经造好了的表格——正交表一一安排试验并进行数据分析的一种方法。正交设计适用于影响因素较多，水平数较小的实验设计。
25催化剂：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速率，而其本身在反应前后化学性质并无变化，这种物质称之为催化剂(catalyst)。
26. 催化反应：有催化剂参与的反应称为催化反应。当催化剂的作用是加快反应速率时，称为正催化作用；减慢反应速率时称为负催化作用。在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用。
27. 催化剂的活性：催化剂的活性又叫催化能力，是反映催化剂转化反应物能力的大小。
在工业上，常用单位时间内单位重量（或单位比表面积）的催化剂在指定条件下催化生成的产品量来表示（又叫催化剂的负荷）。
28. 催化剂的选择性：催化剂对复杂反应（平行或串联反应）有选择地发生催化作用的性能，称为催化剂的选择性。
29. 助催化剂（或促进剂）：在催化剂的制备过程中或催化反应中往往加入少量物质(一般少于催化剂用量的10 ％)，虽然这种物质本身对反应的催化活性很小或无催化作用，却能显著提高催化剂的活性、稳定性或选择性，这种物质称为助催化剂。助催化剂所起到的加速反应等作用称为助催化作用。
30. 催化剂中毒：在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，使催化剂的活性大大降低或完全丧失，并难以恢复到原有活性，这种现象称催化剂中毒。
31. 阻化现象：在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，仅使其活性在某一方而受到抑制，但经过活化处理可以再生，这种现象称为阻化。
32. Rosenmund反应: 被硫毒化后活性降低的钯，可以还原酰卤基使之停留在醛基形式的阶段，即Rosenmund反应。
33. Lindler 催化剂：将钯附着在碳酸钙（或硫酸钡）上，加少量的醋酸铅和喹啉使之部分中毒，所得的催化剂即为Lindler催化剂。可以使炔烃的氢化停留在烯烃阶段，具有较好的选择性还原能力。
34. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂
两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。
35. 酶（生物催化剂）：酶是生物体活细胞产生的具有特殊催化功能的一类蛋白质，也被称为生物催化剂。
36. 固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。
37. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用。
38：载体（担体）把催化剂负载于某种惰性物质之上，这种惰性物质称为载体。常用的载体有石棉、活性炭、硅藻土、氧化铝、硅酸等。使用载体可以使催化剂分散，增大有效面积，不仅可以提高催化剂活性、节约用量，同时还可以增加催化剂的机械强度防止活性组分在高温下发生熔结而影响其使用寿
39中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件，及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及物质量和消耗等。
40放大系数：在放大过程中，放大后的试验（或生产）规模与放大前规模之比称为放大系数。比较的基准可以是每小时投料量、每批投料量或年产量等等。
41 放大效应：在未充分认识放大规律之前，由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”。一般来说，放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。
42. 冷模试验：使用水、空气、砂等情性物料代替实际化学品在各种实物模型或工业装置上进行的实验称为冷模试验。
43. 返混: 具有不同停留时间（不同时刻进入反应器）物料的混合称为返混。
44. 物料衡算：
工艺设计中，物料衡算是在工艺流程确定后进行的。目的是根据原料与产品之间的定量转化关系，计算原料的消耗量，各种中间产品、产品和副产品的产量，生产过程中各阶段的消耗量以及组成，进而为热量衡算、其他工艺计算及设备计算打基础。
物料衡算是以质量守恒定律为基础对物料平衡进行计算。物料平衡是指“在单位时间内进入系统(体系)的全部物料质量必定等于离开该系统的全部物料质量再加上损失掉的和积累起来的物科质量”
45原子经济性（Atom economy）反应：“原子经济反应”是绿色化学的指导思想，其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子，使原料中的每一个原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零排放”，不仅充分利用资源，而且不产生污染。
46. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺。这类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”，绿色化学的研究主要是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的。
47．生化需氧量（Biochemical Oxygen Demand．简称BOD）：生化需氧量（BOD）是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量，单位为mg/L。微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系。在实际工作中，常在20℃的条件下，将废水培养5日，然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量，即5日生化
需氧量，常用BOD5表示。BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量，其值越大，表示水中有机物越多，水体被污染的程度越高。
48. 化学需氧量（Chemical Oxygen Demand．简称COD）：化学需氧量(COD)，是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7或KMnO4)氧化废水中的污染物所消耗的氧量，单位为mg/L。标记CODCr或CODMn，我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂，一般为CODCr。
49. “清污”分流：所谓的“清污”分流是指将清水（一般包括冷却水、雨水、生活用水等）、废水（包括药物生产过程排出的各种废水）分别经过各自的管路或渠道进行排泄和贮留，以利于清水的套用和废水的处理。
50. 活性污泥：活性污泥是一种绒絮状小泥粒，它是由好氧微生物（包括细菌、微型动物和其他微生物）及其代谢的和吸附的有机物和无机物组成的生物絮凝体。
51. 生物膜：生物膜是由废水中的胶体、细小悬浮物、溶质物质及大量微生物所组成。这些微生物包括大量细菌、真菌、原生动物、藻类和后生动物，但生物膜主要是由菌胶团及丝状菌组成。微生物群体所形成的一层粘膜状物即生物膜，附于载体表面，—般厚约1~3 mm，经历一个初生、生长、成熟及老化剥落的过程。
52．生物膜法：生物膜法是依靠生物膜吸附和氧化废水中的有机物并同废水进行物质交换，从而使废水得到净化的另一类好氧生物处理法。
53反应：是N-芳基羟胺在强酸水溶液作用下重排为对氨基苯酚的反应。
54全合成：全合成其实就是有机合成的一个分支，其产生和发展都是服务于社会的需求；试图通过简单易得的原材料，通过化学反应，来获得某种有用的、结构复杂又难以用其他途径获得的化合物。全合成的原料通常是容易从自然界中取得的化学物质，如糖类、石油化工产品等；而目标分子通常是具有特定药效的天然产物，或在理论上有意义的分子。
55 半合成：从自然界提取得到关键中间体，然后通过后续的化学修饰完成的全合成称为半全合成。比如很多甾醇类激素都是用从薯蓣里提取的薯蓣皂甙做原料合成的。再比如工业化的紫杉醇生产也是通过半全合成得到的。
56 Oppenauer（沃氏）氧化反应：也译作欧芬脑尔氧化，是二级醇与丙酮（或甲乙酮、环己酮）在碱存在下一起反应，醇被氧化为酮，同时丙酮被还原为异丙醇的反应。Oppenauer氧化反应能选择性的把羟基氧化为酮，而不影响分子结构中其他易被氧化的部分。常用的氧化剂为酮类如环己酮或丙酮．催化剂为异丙醇铝或叔丁醇铝。
Oppenauer氧化反应是Meerwein-Ponndorf-Verley还原反应的逆反应，属于可逆反应，适用于含不饱和键或对酸不稳定的二级醇。
1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？
答：（1）药品质量要求特别严格。药品质量必须符合中华人民共和国药典规定的标准和GMP要求。（2）生产过程要求高。在药品生产中，经常遇到易燃、易爆及有毒、有害的溶剂、原料和中间体，因此，对于防火、防爆、安全生产、劳动保护、操作方法、工艺流程设备等均有特殊要求。（3）药品供应时间性强。社
会需求往往有突发性(如灾情、疫情和战争)，这就决定了医药生产要具有超前性和必要的储备。（4）品种多、更新快。
2. 制药工业的特点有哪几方面？
答：（1）高度的科学性、技术性（2）生产分工细致、质量要求严格（3）生产技术复杂、品种多、剂型多（4）生产的比例性、连续性（5）高投入、高产出、高效益
3．新药研发的内容是什么？
答：（1）新药研究与开发是一项较复杂的系统工程，涉及化学、药学、生物学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学等各学科，经历新药设计、工艺制备、药理筛选、安全评价、临床研究、质量控制和中试放大等较多步骤。（2）新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。（3）创新药物的研究开发是一项多学科、跨行业、投资高、周期长、风险大、回报颇丰的技术密集型系统工程,必须以大的制药企业为背景才能持续下去。
新药研发的特点（1）高投入（2）高风险（3）高利润（4）周期长（5）竞争激烈（6）专利保护严密（7）品种更新迅速（8）发展潜力巨大
4．我国制药工业的发展方向有哪些？
（1）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展（2）开发新剂型，改造老剂型（3）制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。
5．针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？
答：（1）仿制创新是必经阶段。针对当前我国化学药品生产所面临的新形势，首先在战略上要把化学药品研究从仿制为主转变到以创新为主的轨道上来。（2）改进创新是主要途径。目前非专利化学原料药国际市场竞争日趋剧烈，要在这一市场上取得一席之地，必须提高劳动生产率，拥有创新的先进技术路线、生产工艺和高效率的生产线，具备经济合理的生产规模，才能立于不败之地。（3）完全创新是发展方向。自主创新，发挥优势，有条件的领域实现原始创新，有的是在引进消化吸收基础上实现再创新，也包括用先进技术改造传统产业。
6药物工艺路线的设计要求有哪些？
答：（1）合成途径简易；（2）原材料易得；（3）中间体易分离；（4）反应条件易控制；（5）设备条件不苛求；（6）“三废”易治理；（7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准，最好是多步反应连续操作，实现自动化；（8）收率最佳、成本最低。
7. 药物的结构剖析原则有哪些？
答：（1）药物的化学结构剖析包括分清主要部分（主环）和次要部分（侧链），基本骨架与官能团；（2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位；（3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法（4）官能团的引入、转换和消除，官能团的保护与去保护等；（5）若系手性药物，还必须考虑手性中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。
8．药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序：
答：（1）必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作。（2）优选一条或若干条技术先进，操作条件切实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠来源的技术路线。（3）写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）（4）确证其化学结构的数据和图谱（红外、紫外、核磁、质谱
等）；（5生产过程中可能产生或残留的杂质、质量标准；（6稳定性试验数据；（7）“三废”治理的试验资料等等。
9. 药物工艺路线设计的意义是什么？
药物工艺路线设计的基本内容，主要是针对已经确定化学结构的药物，研究如何应用制备药物的理论和方法，设计出适合其生产的工艺路线。它的意义在于：①有生物活性和医疗价值的天然药物，由于它们在动植物体内含量甚微，不能满足要求，在许多情况下需要进行人工合成或半合成。②根据现代医药科学理论找出具有临床应用价值的药物，必须及时申请专利和进行合成与工艺路线设计研究，以便新药审批获得新药证书后，能够尽快进入规模生产。③引进的或正在生产的药物，由于生产条件或原辅材料变换或改变药品质量，都需要在工艺路线上改进与革新。因此，药物的工艺路线的设计和选择是非常重要的，它将直接关系到药品的质量。
10. 药物工艺路线设计的主要方法有哪些？
追溯求源法、类型反应法、分子对称法、模拟类推法、文献归纳法、
12．工艺路线的改造途径有哪些？
选用更好的反应原辅料和工艺条件；修改合成路线，缩短反应步骤；改进操作技术，提高反应收率；新反应、新技术的应用。
13．制药工业过程按照毒性大小溶剂分为几类？选用原则是什么？
根据有机溶剂对人体及环境可能造成的危害的程度，分为以下四种类型进行研究：
（1）第一类溶剂及研究原则
第一类溶剂是指人体致癌物、疑为人体致癌物或环境危害物的有机溶剂。因其具有不可接受的毒性或对环境造成公害，在原料药、辅料以及制剂生产中应该避免使用。当根据文献或其他相关资料确定合成路线，涉及到第一类溶剂的使用时，建议重新设计不使用第一类溶剂的合成路线，或者进行替代研究。
由于有机溶剂的选用是合成工艺中比较重要的一点，建议替代研究在工艺研究初期即开始进行，这样，有利于将由于溶剂替换对后续的结构确证、质量研究、稳定性考察的影响降至最低。但替代研究是一项比较复杂、耗时的工作，有时候由于条件、时间等的限制，替代研究工作在临床研究前可能无法充分进行。在严格控制残留溶剂量的前提下，可使药物进入临床研究。在临床研究期间、注册标准试行期间、注册标准转正后，仍可进一步进行替代溶剂的研究工作。
因为溶剂的改变可能导致产品物理化学性质以及质量的改变，因此如发生溶剂的替代，则需要进行溶剂改变前后的产品物理化学性质、质量的对比研究，必要时还需要进行结构对比确证，以说明产品的结构是否发生变化。如果工艺中不可避免的使用了第一类溶剂，则需要严格控制残留量，无论任何步骤使用，均需进行残留量检测。
（2）第二类溶剂及研究原则
第二类溶剂是指有非遗传毒性致癌（动物实验）、或可能导致其他不可逆毒性（如神经毒性或致畸性）、或可能具有其他严重的但可逆毒性的有机溶剂。此类溶剂具有一定的毒性，但和第一类溶剂相比毒性较小，建议限制使用，以防止对病人潜在的不良影响。
考虑到第二类溶剂对人体的危害以及所使用的溶剂在终产品中残留的可能性，建议对合成过程中所使用的全部第二类溶剂进行残留量研究，以使药物研发者全面掌握产品质量情况，为最终制定合理可行的质量标准提供数据支持。
（3）第三类溶剂及研究原则
第三类溶剂是GMP或其他质量要求限制使用，对人体低毒的溶剂。第三类溶剂属于低毒性溶剂，对人体或环境的危害较小，人体可接受的粗略浓度限度为0.5%，因此建议可仅对在终产品精制过程中使用的第三类溶剂进行残留量研究。
（4）尚无足够毒性资料的溶剂及研究原则
这类溶剂在药物的生产过程中可能会使用，但目前尚无足够的毒理学研究资料。建议药物研发者根据生产工艺和溶剂的特点，必要时进行残留量研究。
随着对这类溶剂毒理学等研究的逐步深入，将根据研究结果对其进行进一步的归类。
选用原则：一般应选择毒性较低的试剂，尽量避免使用第一类溶剂、限制（控制）使用第二类溶剂。
14. 选择药物合成工艺路线的一般原则有哪些？
①所选单元反应不要干扰结构中已有的取代基，使副反应尽可能少，收率尽量高；
②尽量采用汇聚型合成工艺，如果只能采用直线型工艺，尽量把收率高的反应步骤放在后面；
③原料应价廉、供应充足；
④反应条件尽量温和，操作宜简单；
⑤多步反应时最好能实现“一锅法”操作；
⑥尽量采用“平顶型”反应，使操作弹性增大；
⑦三废应尽量少。
15现代有机合成反应特点有哪些？
答：（1）反应条件温和，反应能在中性、常温和常压下进行；（2）高选择性（立体、对映体）；（3）需要少量催化剂（1%）；（4）无“三废”或少“三废” 等
16. 反应溶剂的作用有哪些？
答：（1）溶剂具有不活泼性，不能与反应物或生成物发生反应。（2）溶剂是一个稀释剂，有利于传热和散热，并使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会，从而加速反应进程。（3）溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等。17用重结晶法分离提纯药物或中间体时，对溶剂的选择有哪些要求？
答：（1）溶剂必须是惰性的（2）溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点
（3）被重结晶物质在该溶剂中的溶解度，在室温时仅微溶，而在该溶剂的沸点时却相当易溶，其溶解度曲线相当陡。可画图表示。
（4）杂质的溶解度或是很大（待重结晶物质析出时，杂质仍留在母液中）或是很小（待重结晶物质溶解在溶剂里，借过滤除去杂质）。（5）溶剂的挥发性。低沸点溶剂，可通过简单的蒸馏回收，且析出结晶后，有机溶煤残留很容易去除。（6）容易和重结晶物质分离。（7）重结晶溶剂的选择还需要与产品的晶型相结合。
18. 根据温度与反应速度的关系，下列图分别表示何类型的化学反应？
答：（1）较常见的化学反应，符合Arrhenius定律（2）有爆炸极限的化学反应（3）酶或催化剂催化的反应（4）反常型。
19. 反应终点的确定方法有哪些？TLC确定反应终点的原则是什么？
答：（1）反应终点的控制，主要是控制主反应的完成；测定反应系统中是否尚有未反应的原料(或试剂)存在；或其残存量是否达到一定的限度。（2）在工艺研究中常用薄层色谱（TLC）或纸色谱、气相色谱或液相色谱等来监测反应。一般也可用简易快速的化学或物理方法，如测定其显色、沉淀、酸碱度、相对密度、折光率等手段进行监测。（3）实验室中常采用薄层色谱(TLC)跟踪检测，判断原料点是否消失或原料点几乎不再变化，除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成，这些信息可以决定是否终止反应。① 原料点消失说明原料反应完全。② 原料点几乎不再变化，说明反应达到平衡。③ 有新的杂质斑点，说明有新的副反应发生或产物发生分解。在药物合成研究中，常发现反应进行到一定程度后，微量原料很难反应完全，继续延长反应时间，则会出现新的杂质斑点的现象。
试验中一般在原料消失时或原料斑点几乎不变而末出现新的杂质斑点时停止反应，进行后处理。
20. 在进行工艺路线的优化过程中，如何确定反应的配料比？
合适的配料比，既可以提高收率，降低成本，又可以减少后处理负担。选择合适配料比首先要分析要进行的化学反应的类型和可能存在的副反应，然后，根据不同的化学反应类型的特征进行考虑。一般可根据以下几方面来进行综合考虑。
(1)凡属可逆反应，可采用增加反应物之一的浓度，通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5％~20％不等，个别甚至达二三倍以上，或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率。(2)当反应生成物的产量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比、最合适的配料比应符合收率较高和单耗较低的要求。 (3)若反应中有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量参与主反应。(4)当参与主、副反应的反应物不尽相同时，可利用这—差异，通过增加某一反应物的用量，增强主反应的竞争能力。(5)为了防止连续反应(副反应)，有些反应的配料比宜小于理论量，使反应进行到一定程度停止。
21．在进行工艺路线的优化过程中，如何确定物料的加料次序？
某些化学反应要求物料按一定的先后次序加入，否则会加剧副反应，降低收率；有些物料在加料时可一次投入，也有些则要分批慢慢加入。
对一些热效应较小、无特殊副反应的反应，加料次序对收率的影响不大。在这种情况下，应从加料便利、搅拌要求或设备腐蚀等方面来考虑，采用比较适宜的加料次序。
对一些热效应较大同时也可能发生副反应的反应，加料次序则成为一个不容忽视的问题，因为它直接影响着收率的高低。
所以必须针对引起副反应的原因而采取适当的控制方法，必须从使反应操作控制较为容易、副反应较小、收率较高、设备利用率较高等方面综合考虑，来确定适宜的加料次序。
22. 简述正交试验设计法的基本步骤？
答：正交设计就是利用已经造好了的表格——正交表一一安排试验并进行数据分析的一种方法。
正交表用Ln(tq) 表示。L表示正交设计，t表示水平数，q表示因子数，n
表示试验次数。因子数一般用A，B，C等表示，水平数一般用1，2，3等表示。
正交试验设计法一般有以下五个步骤：(1)找出制表因子，确定水平数；(2)选取适合的正交表；(3)制定试验方案；(4)进行试验并记录结果；(5)试验结果的计算分析。
23. 反应溶剂对化学反应的影响有哪些？
反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等。
24. 影响药物合成工艺的反应条件和影响因素有哪些？
配料比与反应物浓度、溶剂、催化、能量的供给、反应时间及反应终点的监控、后处理、产品纯化和检验。
25何为催化剂？表征催化剂的性能指标有哪些？作为工业催化剂的选择原则是什么？
答：能显著改变反应速率，而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变的物质称为催化剂(catalyst)。
表征催化剂的性能指标主要有（1）催化剂的活性；（2）催化剂的选择性；（3）稳定性；（4）价格.工业上选择催化剂要从活性、选择性、稳定性及价格几个方面统筹考虑，并不是活性越高越好，一般是：选择性〉稳定性〉活性〉价格
26什么叫毒化剂和抑制剂？有何区别？
答：在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，使催化剂的活性大大降低或完全丧失，并难以恢复到原有活性，这种现象称催化剂中毒。使催化剂中毒的物质称毒化剂，有些催化剂对于毒物非常敏感，微量的毒化剂即可使催化剂活性减小甚至消失。
在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，如果仅使其活性在某一方而受到抑制，但经过活化处理可以再生，这种现象称为阻化。使催化剂阻化的物质称为抑制剂，它使催化剂部分中毒，从而降低了催化活性。
毒化剂和抑制剂之间并无严格的界限。毒化现象有时表现为催化剂的部分活性消失，因而呈现出选择性催化作用。
27何为相转移催化剂，作为相转移催化剂所需具备那几个条件？
答：相转移催化剂是使反应物由一相转移到另一相中进行反应，它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。相转移催化应用于非极性溶剂中具有反应条件温和、反应速度快、收率高、产品质量好等
相转移催化剂需具备的条件是：
（1）相转移催化剂必须具有正离子部分，以便同负离子结合形成活性有机离子对或能与反应物形成络离子；（2）必须具有足够多的碳原子数，才能保证形成活性有机离子对转入有机相，但碳原子数目不能太多，否则，不能转入无机相。碳原子数目一般为12~20之间；
（3）相转移催化剂中的亲油基的结构位阻应尽量小，一般为直链；（4）在反应条件下，化学性质应稳定且易回收。
28 相转移催化反应有何优点？
答：相转移催化反应与其他类型的反应相比，具有以下优点：
（1）避免使用无水的或极性非质子溶剂（2）缩短了反应时间，降低了反应温度（3）使有些原来不能进行的反应，成为可能（4）改变了产品的比例和选择性（5）处理简单（6）环境条件好
29．什么叫酶？酶催化反应具有哪些优缺点？
答：酶是生物体活细胞产生的具有特殊催化功能的一类蛋白质，也被称为生物催化剂(biological catalyst)。酶具有一般催化剂的特性，即在一定条件下仅能影响化学反应速率，而不改变化学反应的平衡点，并在反应前后数量和性质不发生变化。
优点：①酶催化反应一般是在常温、常压、中性pH范围等条件下进行的，因此效率较高且节省能量；②由于酶催化反应的专一性，因此无（或很少）副产物生成，有利于分离和提纯；另外，利用酶的立体异构转移性，即只与某一种异构体或某一种构象底物发生作用，这是一般化学催化剂无法比拟的；③与微生物发酵法相比，其反应物简单．反应最适条件易于确定；④利用酶的专一性，可高效率分析天然物质和生物体成分，且不必对检体进行分离处理。
缺点：①由于在较温和的条件下进行反应，所以易发生杂菌污染；②酶的价格较高，精制过程工作量大，有必要开发低成本的精制技术；⑦仅限于一步或二步简单的反应，与微生物发酵相比，在经济上尚不理想；④从目前看，只能作用于限定的化合物。当然随着酶工程的不断发展，其适用的底物范围将不断扩大；⑤由于酶是蛋白质，所以其催化作用条件有一定限制，特别是当催化体系中含有抑制剂
一：名词解释（10个3分） 萃取：在溶剂萃取中，被提取的溶液称为料液，其中与提取的物质称溶质，而用以进行萃取的溶剂称为萃取剂。料液与萃取剂接触后，料液中的溶质向萃取剂转移的过程称为萃取，达到萃取平衡后，大部分溶质转移到萃取剂中，这种含有溶质的萃取剂溶液称为萃取液，而被萃取出溶质以后的料液称为萃余液。 分离因素：在同一萃取体系内两种溶质在同样条件下分配系数的比值 萃取因素：也称萃取比，其定义为被萃取溶质进入萃取相的总量与该溶质在萃余相中总量之比，通常以E 表示。 Ks盐析：在一定的pH和温度下改变离子强度（盐浓度）进行盐析，称作Ks盐析法。Ks盐析法多用于提取液的前期分离工作。 β盐析：在一定离子强度下仅改变pH和温度进行盐析，称作β盐析法。在分离的后期阶段，为了求得较好的分辨率，或者为了达到结晶的目的，有时应用β盐析法。β盐析法由于溶质溶解度变化缓慢且变化幅度小，沉淀分辨率比KS盐析法好。 盐析法：是利用各种生物分子在浓盐溶液中溶解度的差异，通过向溶液中引入一定数量的中性盐，使目的物或杂蛋白以沉淀析出，达到纯化目的的方法。 吸附法：指利用吸附作用，将样品中的生物活性物质或杂质吸附于适当的吸附剂上，利用吸附剂对活性物质和杂质间吸附能力的差异，使目的物和其他物质分离，达到浓缩和提纯目的的方法 2、亲和膜：利用亲和配基修饰微滤膜为亲和吸附介质亲和纯化目标蛋白质，是固定床亲和层析的变型。将一张微滤膜比喻为一个固定床，则膜厚即为床层高度.优点是传质阻力小，达到吸附平衡的时间短，配基利用率高；压降小，流速快，设备体积小，配基用量低。 亲和萃取：利用聚乙二醇（PEG）/葡聚糖（Dx）或聚乙二醇/无机盐等双水相系统萃取分离蛋白质等大生物分子，特别是胞内酶的双水相萃取法。利用偶联亲和配基的PEG为成相聚合物进行目标产物的双水相萃取，可在亲和配基的亲和结合作用下促进目标产物在PEG相（上相）的分配，提高目标产物的分配系数和选择性。 浓差极化：外源压力迫使分子量较小的溶质通过薄膜，大分子被截留于膜表面，并逐渐形成浓度梯度，这就是浓差极化现象 酶工程：是从应用目的出发，研究酶和应用酶的特异催化功能，并通过工程化过程将相应原料转化成所需产物的技术。 固定化酶：是指借助于物理和化学的方法把酶束缚在一定空间内并具有催化活性的酶制剂，酶经固定化以后稳定性有所提高，而且可以反复使用，并能实现反应连续化、自动化，简化产品的纯化工艺 原生质体融合：用脱壁酶处理将微生物细胞壁去除，制成原生质，再用聚乙二醇（PEG）促进原生质体发生
名词解释： 一．①半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。②全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。 二．①基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生物分子的反应。 ②非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。三．①简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。②复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应，又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。 四．①生化需氧量（BOD）：是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。②化学需氧量（COD）：是指在一定条件下用强氧化剂使污染物氧化所消耗的氧量，单位mg/L. 五．①临界菌体浓度：是氧传递速率随菌体浓度变化曲线和摄氧速率随菌体浓度变化曲线的交叉点处的菌体浓度。②临界氧浓度：是不影响呼吸或产物合成的最低溶解氧浓度。一般在0.02到0.005m mol/L之间，发酵液的溶解氧浓度大于比浓度。 可能的简答题： 一．反应浓度与配料比的确定：①可逆反应可采取增加反应物之一的浓度，或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率；②当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。最适合的配料比应是收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内；③若反应中，有一反应不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量参与主反应；④当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应的用量，以增加主反应的竞争力。 二．温度对速率的影响：①反应速度随温度的升高而逐渐加快，他们之间是指数关系，这类反应最常见；②有爆炸极限的化学反应，反应开始时温度影响小，当达到一定温度极限时，反应即以爆炸速度进行；③温度不高时k随T的增高而加速，但达到某一高温以后，再生高温度，反应速度反而下降。④温度升高，反应速度反而下降。 三．影响催化剂活性的因素:①温度：温度对催化剂活性影响较大，温度太低，催化剂的活性很小，反应速度很慢；②助催化剂：是一类能改善活性组分的催化性能的物质；③载体：在多数情况下，常常把催化剂负载于某种惰性物质上，这种惰性物质称为载体；④催化剂中毒：催化剂在使用过程中，因某些物理和化学作用破坏了催化剂原有的组织和构造，催化剂会降低或丧失活性，这种现象称为催化剂衰退或催化剂失活。 四．书写手性异构体(葡萄糖) 五．外消旋体的拆分：①播种结晶法：又称诱导结晶拆分法，它仅适用于外消旋混合物的拆分。②形成非对称异构结晶拆分法：本法对外消旋混合物、外消旋化合物及外消旋固体溶液均可使用；③生物法或酶法拆分：是利用酶对光学异构体具有选择性的酶解作用，使外消旋体中一个光学异构体进行反应，之后进行分离，进而达到拆分；④色谱分离法：用手性化合物作为色谱的固定相，有可能将外消旋体拆分为单一的旋光体。
1 Biologics 生物制品：一般指的是用微生物（包括细菌，噬菌体，立克次体病毒等）为生物代谢产物，动物毒素，人或动物的血液或组织等加工而制成的预防，治疗和诊断特定传染病或其他有关疾病的免疫制剂，主要指菌苗，疫苗，毒素，应变原与血液制品等。 2 Electroporation 电穿孔：是指在高压电脉冲的作用下使细胞膜上出现微小的孔洞，外界环境中的DNA穿孔而入，进入细胞，最终进入细胞核内部得的方法。该方法既适合于贴壁生长的细胞，也适合用于悬浮生长的细胞，既可用于瞬时表达也可用于稳定转染。 3 Microcarrier culture 微载体培养：微载体培养是使细胞贴附在微小颗粒载体上，它创造了相当大的贴附面积，供细胞贴附生长、增殖。载体体积很小，比重较轻，在轻度搅拌下即可使细胞自由悬浮于培养基内，充分发挥悬浮培养的优点。 4 Conventional filtration 常规过滤：是指料液流动方向和过滤介质垂直的过滤方式。常规过滤时，固体颗粒易被填塞在过滤介质上，形成滤饼。料液必须穿过滤饼和过滤介质的微孔。恒压下，随着滤饼厚度的增加，滤液不断减慢。 5 SCF 超临界流体：是指处于超临界温度（TC）和超临界压力（PC）以上的特殊流体。当气体物质处于其临界温度和临界压力以上时，不会凝缩为液体，只是密度增大，因此，超临界流体相既不同于一般的液相，也有别于一般的气相，具有许多特殊的物理化学性质。 6 Adsorption method 吸附法：指利用吸附作用，将样品中的生物活性物质或杂质吸附于适当的吸附剂上，利用吸附剂对活性物质和杂质间吸附能力的差异，使目的物和其他物质分离，达到浓缩和提纯目的的方法。 7 Compound affinity 复合亲和力：即吸附剂的亲和结合过程，既涉及离子效应的应用，又有疏水作用，且这两种弱的作用还彼此增强，其结果使亲和力大大增强。 8 Thymus hormones 胸腺激素：胸腺是一个激素分泌器官，对免疫功能有多方面的影响。胸腺依赖性的淋巴细胞群——T细胞直接参与有关免疫反应。胸腺对T细胞发育的控制，主要通过由胸腺所产生的一系列胸腺激素，促使T细胞的前身细胞——前T细胞分化、增值、成熟为T细胞的各种功能亚群，由此控制调节免疫反应的质与量。 9溶菌酶，又称胞壁质酶或N-乙酰胞壁质聚糖水解酶。它广泛存在于鸟类和家禽的蛋清、哺乳动物的泪、唾液、血浆、尿、乳汁、白细胞和组织（如肝、肾）细胞内，其中以蛋清含量最丰富。 10.组织制剂系指采用动物的组织、器官、腺体等提取得到的具有生理作用的混合制剂。 11.趋化性细胞因子是一个蛋白质家族，由十余种结构有较大同源性、分子量多为8～10kD 的蛋白组成。主要由白细胞与造血微环境中的基质细胞分泌，可结合在内皮细胞的表面，具有对中性粒细胞、单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的趋化和激活活性。 12. 体外培养就是将活的生物体结构成分或者活的微小个体放到体外环境中让共生存和生长的技术。 13. 维生素是生物体内一类量微、化学结构各异，具有特殊功能的小分子有机化合物，它们大多需从外界摄取。 14 固体培养法亦称麸曲培养法，该法是利用麸皮或米糠为主要原料，另外视需要添加其它谷糠、豆饼等，加水拌成含水适度的半固态物料作为培养基。 15.抗原（antigen）是指能刺激机体免疫系统发生免疫应答而产生抗体或致敏淋巴细胞，并能与相应抗体或致敏淋巴细胞在体内、外发生特异性结合的物质，或称完全抗原。 16.贴壁培养是必须让细胞贴附在某种基质上生长繁殖的培养方法。它适用于一切贴附依赖性细胞（贝占壁细胞），也适用于兼性贴壁细胞。该方法的优缺点与悬浮培养正好相反，优点是适用的细胞种类广（因为生产中所使用的细胞绝大多数是贴壁细胞），较容易采用灌流培养的方式使细胞达到高密度。 17. Transformation(转化)：是指微生物细胞直接吸收外源DNA的过程。
1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生 产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同的临床医疗要求，设计、制造不同的药物剂型。 4．新药研发：新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。 5．清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1原料的绿色化（2催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线 6全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。
7. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 8. 手性制药：具有手性分子的药物 9. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 10. 倒推法或逆向合成分析（retrosynthesis analysis）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。 11. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。 12．Sandmeyer反应：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理，得到氯代或溴代芳烃： 13．Mannich反应：含有α-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反应，结果一个α-活泼氢被胺甲基取代，此反应又称为胺甲基化反应，所得产物称为Mannich碱。
化学制药工艺学考试名 词解释集 集团文件版本号：(M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988) 一、
名词解释 1.制药工艺学（Pharmaceutical Technology）:是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2.化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3.制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同的临床医疗要求，设计、制造不同的药物剂型。 4・新药研发：新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。 5.清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线 一、名词解释 1.全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 2.半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 3.手性制药：具有手性分子的药物 4.药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 5.倒推法或逆向合成分析(retrosynthesis analysis):从药物分子的化学结构出
制药工艺学 制药工艺学是一个科学的领域，它关注的是制造医药品的方法。制药工艺学是现代制 药工业的核心。在制药工艺学中，研究人员会研究和开发出不同种类的药物，以及它们的 生产工艺。制药工艺学涉及的领域包括化学、生物学、工程、数学和生命科学。 制药工艺学的目的是开发新的药物，提高现有药物的生产效率，减少生产成本，并确 保产品的质量和安全。开发新药物的过程通常分为药物发现、药物开发和药物注册。药物 发现通常由药物研究人员进行，他们通过实验室试验来发现新的药物。药物开发阶段涉及 大规模生产和试验，以确定药物的有效性和安全性。药物注册阶段则包括提交药物临床试 验的结果以及其他信息，以获得政府的批准，允许在市场上销售药物。 制药工艺学的主要任务是开发出可以大规模生产的药物生产工艺。通过实验和试验， 制药工艺学家可以确定最佳的药物生产工艺，以确保药品的质量和安全。这些生产工艺通 常包括药物的合成过程、其中使用的化学试剂或细胞培养，以及药物的纯化过程。一旦确 定了药物生产工艺，制药工艺学家就可以设计和建造一个实际的生产工厂，以使药物大规 模生产。 生产药物的工艺包括制剂的设计和开发。制剂是将药物配制成适合人类或动物使用的 形式的工艺。制剂涉及选择正确的成分和药物途径，以确保药物能够成功被服用或注射。 制药工艺学家也会考虑药物的耐储存性和耐运输性，以确保药物可以妥善保存和运输到需 要的地方。 制药工艺学还涉及与环境、健康和安全相关的问题。制药工艺学家需要确保药物制造 过程不会造成危害环境或工人健康的风险。这包括制定正确的废弃物管理计划、实施正确 的工业安全措施和确保生产场所符合相关的安全标准。 总之，制药工艺学是现代制药工业的核心。它涵盖了药物发现、药物开发、药物注册、生产工艺、制剂设计、环境保护和工业安全等方面，旨在确保制造药物的过程安全和有效。通过制药工艺学的研究和开发，人类得以获得更好的医疗保健和生活品质。
制药工艺学名词解释 制药工艺学是研究药物制备、生产和运输的一门学科,涉及到许多与化学、物理、生物和工程学相关的术语和技术。以下是一些制药工艺学的常见名词解释及其拓展: 1. 制药工艺:指药物的制备过程,包括药物原料的选择、化合物的合成、反应的控制、分离和纯化等步骤。制药工艺是保证药物质量和疗效的关键因素之一。 2. 反应动力学:指研究化学反应速率、平衡和反应机理的学科,是制药工艺学中的重要分支。反应动力学可用于优化制药工艺,提高药物制备的效率和稳定性。 3. 晶型控制:指控制药物晶型的方法,包括热力学控制、溶剂选择和控制等。晶型控制对于药物的纯度和稳定性至关重要,是制药工艺学中的重要课题。 4. 分离和纯化:指将药物原料中提取出来,保证药物的纯度和活性。分离和纯化是制药工艺学中的重要步骤,包括化学分离、物理分离和生物分离等方法。 5. 制剂技术:指将药物制成所需的剂型,如溶液、粉末、颗粒、片剂、胶囊等。制剂技术对于药物的临床应用至关重要,需要结合药物的化学结构和性质, 选择合适的制剂方法。 6. 药物代用学:指研究药物替代方法和药物滥用问题的法律和伦理问题。药物代用学是制药工艺学中的重要分支,涉及药物的制备、应用和监管等方面。 7. 生物反应调节剂:指一类调节生物反应的化学物质,如酶、激素和调节剂等。生物反应调节剂在制药工艺学中发挥着重要的作用,可用于调节化学反应速率、平衡和定向等。 8. 临床试验:指对药物的安全性、有效性和用途进行验证和评估的医学过程。
临床试验是保证药物安全和有效的重要途径,需要严格的伦理和法律要求。 制药工艺学是一个重要的学科,涉及化学、物理、生物和工程学等多个领域,对于保证药物的质量和临床应用具有重要意义。
制药工艺学名词解释 制药工艺学指的是研究和应用在制药工业中使用的药物生产技术和过程的学科。它关注制药工艺的各个方面，包括药物研发、生产工艺设计、生产条件控制、药物质量控制等。下面将对一些常见的制药工艺学名词进行解释。 1. 药物研发：药物研发是指从发现新的药物靶点，到最终推出新药的整个过程。包括药物的发现与设计、药物合成与制备、药物的生物活性评价等一系列研究工作。 2. 药物活性评价：药物活性评价是通过一系列实验方法，对药物分子与生物体内分子的相互作用进行研究与评价的过程。常用的活性评价方法包括体外试验、细胞实验和动物实验等，用于确定药物的药效和毒性。 3. 药物制剂：药物制剂指的是将药物与辅料按照一定比例混合，并制成适合给药的制剂形式的过程。常见的药物制剂包括片剂、胶囊、注射剂、外用剂和口服液等，它们能够提高药物的稳定性、生物利用度和患者的便利性。 4. 药物生产工艺：药物生产工艺是指将药物原料通过一系列的处理操作，转化为符合药典要求的药品的过程。这些操作包括物料的输送与配料、反应与合成、分离与纯化、制剂制备和包装等。药物生产工艺的设计旨在保证药物的品质、效力和安全性。 5. GMP：Good Manufacturing Practice（GMP）是制药工业中
一套规范和指导原则，用于确保药品生产过程中质量风险的控制。GMP要求制药公司建立有效的质量管理体系，包括药物生产设备的校正与验证、药品质量控制的标准与方法、人员培训与操作规程等。 6. 药物包装：药物包装是对药物制剂进行外包装，起到保护药品的作用，并提供相关信息和便利使用。合理的包装设计有助于保证药品的质量和稳定性，减少污染和误用。常见的药物包装形式包括铝箔包装、瓶装、泡罩等。 7. 药物质量控制：药物质量控制是指在药物生产过程中对药品质量进行监控和保证的活动。这包括原料的选择与检查、生产过程中质量参数的监测与控制、最终药品的检验与评价等。质量控制的目标是确保药品符合质量标准，并满足患者的需要。 以上是一些常见的制药工艺学名词的解释。制药工艺学是一个综合性的学科，涉及到物理、化学、生物学等多个学科的知识和技术。它在现代医药产业中起到至关重要的作用，为开发新药、提高药物疗效和保障药品质量提供了理论和技术支持。
制药工艺学名词解释 制药工艺学是研究制药过程的科学学科，涉及药物的制备、转化、纯化和包装等方面的工艺技术。在制药工艺学中，有许多重要的名词需要解释，以下将详细介绍一些关键的名词。 1. 药物：指的是具有治疗、预防或诊断疾病作用的化学物质。药物可以是天然产物，也可以是合成的化学物质。制药工艺学的主要任务之一就是研究如何有效地制备药物。 2. 药物制备：指的是从原料开始，通过一系列化学反应和工艺步骤将原料转化成药物的过程。药物制备通常包括合成、提取、纯化等步骤，还可能包括晶化和干燥等工艺。 3. 中间体：在药物的制备过程中，中间体是指在合成路线中生成但不是最终产品的化合物。中间体是制备药物过程中的关键步骤，它们在反应过程中被转化为最终的药物。 4. 化学反应：化学反应是指原子、离子或分子之间发生的变化，生成新的物质。在药物制备中，化学反应经常被用来将一种化合物转化为另一种化合物，以获得所需的药物。 5. 提取：提取是指从天然来源中获取药物或化合物的过程。提取通常涉及将天然原料浸泡在溶剂中，使药物或化合物溶解在溶剂中，然后通过蒸发等方式从溶剂中分离出目标化合物。 6. 纯化：纯化是指从混合物中分离出目标化合物的过程。纯化通常包括使用化学或物理方法去除杂质，以获得纯度较高的药
物或化合物。 7. 结晶：结晶是指溶液中溶解物质的无序分子重新排列为有序晶体的过程。结晶常常被用来纯化药物，因为在结晶过程中，杂质往往不能结晶并被排除在晶体之外。 8. 干燥：干燥是指将药物中的水分或其他溶剂去除的过程。干燥药物可以提高其稳定性和保存时间。 9. 控释：控释是指通过特定的技术手段控制药物在体内的释放速率和持续时间。控释技术可以使药物长时间维持在治疗剂量，减少药物的副作用。 10. 药剂学：药剂学是研究药物制剂的学科，主要涉及药物制 剂的设计、制备和评价。药剂学的目标是开发出安全有效的药物剂型，以方便患者使用。 11. 药物分析：药物分析是研究药物质量和纯度的科学技术。 药物分析常用于药物制备中，以确保药物的质量符合规定标准。 12. 质量控制：质量控制是指通过严格的监控和检验过程，确 保药物在制备过程中的质量稳定和一致。质量控制包括原辅料的质量检验、过程控制和最终产品的质量评价等环节。 13. GMP：GMP是制药工艺学中的重要概念，指的是药品生 产质量管理规范（Good Manufacturing Practice）。GMP包括 一系列的规定和标准，用于确保制药过程中的安全性、有效性和质量控制。
一、名词解释 1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、 最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的 一门学科。 3. 制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同的临床医疗 要求，设计、制造不同的药物剂型。 4．新药研发：新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。制药工业是一个以新药研究与开发为 基础的工业。 5．清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环 境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶 剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线 一、名词解释 1. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 2. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 3. 手性制药：具有手性分子的药物
名词解释 1、绿色化学:又称环境友好化学,环境无害化学或清洁化学,是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 4、室温离子液体:简称离子液体,就是在温和的条件下,这种液体完全是由离子构成的。5闪点、:易燃液体的蒸汽遇明火闪出火花(又称闪燃)时的温度,是有机物的固有属性,闪点越低越容易燃烧 6、生化需氧量BOD:是指在温度、时间都一定的条件下,微生物在分解、氧化水中有机物的过程中,所消耗的溶解氧量。 7、化学需氧量COD:是指在一定条件下,用强氧化剂氧化废水中的有机物质所消耗的氧量,常用的氧化剂有高锰酸钾和重铬酸钾。 8、总需氧量TOD:指水中能被氧化的物质,入有机碳化合物,含S、N、P等化合物燃烧成稳定的氧化物所需的氧量。 9、有机氮:是反映水中蛋白质、氨基酸、尿素等含氮有机物总量的一个水质指标。总氮(TN):是一个包括从有机氮到硝酸氮等全部含量的水质指标。境单元对污染物的承受量或负荷量。指的是自然环境可以通过大气水流的扩散、氧化,以及微生物的分解作用,将污染物化为无害物的能力。 10、原子利用率:预期产物分子量/全部产物分子量的总和*100%或预期产物分子量/全部反应物分子量的总和*100% 11、光学活性物质:具有旋光性的物质 12手性、:是三维物体的固有属性。如果一个物体不能与其镜像重合,该物体就成为手性物体。在这种情况下,这两种可能的物质形态被称为对映体。
13不对称、:完全缺乏对称因素,有些不对称分子不能作为对映体存在,而有些具有简单对称轴的分子却能作为对映体(镜像)存在。 14、非对称:缺少交错对称轴,因而通常存在对映体,有人将此用“不对称”表示。 15、对映体过量(ee):在两个对映体混合物中,一个对映体E1过量的百分数。 16、非对映体过量(de):通常用来表征两个以上手性中心时的光学纯度。 17:一个化学反应产生一种对映体多于相对对映体的程度。 21、外消旋:以外消旋物或两种对映体各占50%的混合物存在,也表示为dl(一般不鼓励使用)或+-(比较通用),外消旋物也称为外消旋体。 22内消旋化合物、:分子内具有2个或多个非对称中心但是又有对称因素(如对称平面),因而不能以对映体存在,而且无旋光性的化合物。 23、外消旋:一种对映体转化为两个对映体的等量混合物。 24、手性药物:是指药物的分子结构中存在手性因素,并且由具有药理活性的手性化合物组成的药物。其中只含有单一有效对映体或以有效对映体为主。 25外消旋混合物、:同种对映体之间亲和力大于相反对映体之间亲和力,它们可分别结晶成(+)或(-)对映体的晶体。每一个晶核中只有一种对映体。{50%时熔点最低,溶解度最高。} 26、外消旋化合物:相反对映体之间亲和力大于同种对映体之间亲和力,相反的对映体即在晶体的晶胞中配对,每个晶核中包含等量的两种对映异构体,从而形成计量学意义上的化合物。{50%熔点最高,溶解度最低}
制药工艺学习题集答案Happy First, written on the morning of August 16, 2022
制药工艺学 一．名词解释 1. 全合成：由结构较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得化学合成药物;称为全合成 2. 半合成：由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而制成化学合成药物;称为半合成.. 3. 邻位效应：取代基与苯环结合时;若一取代基的分子很大时;可将其邻位掩蔽;因而在进行各种化学反应时;邻位处的反应较其他位置困难.. 4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成路线;称为药物的合成路线.. 7.相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应..它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应..常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类.. 8. 固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶;它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上;成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物.. 9．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长;工序繁杂;占用设备多的药物生产..若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时;往往可以将几步反应合并;在一个反应釜内完成;中间体无需纯化而合成复杂分子;生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”..二．简答题 1、化学制药工艺学研究的主要内容是什么
答：一方面;为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面;要为已投产的药物不断改进工艺;特别是产量大、应用面广的品种..研究和开发更先进的新技术路线和生 产工艺.. 3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理.. N+Z—结构中含有阳离子部分;便于与阴离子形成有机离答：这类催化剂R 4 子对或者有与反应物形成复离子的能力;因而溶于有机相;其烃基部分的 碳原子数一般大于12;使形成的离子对具有亲有机溶剂的能力;其作用方 式为： 4.简述冠醚催化固液两相的反应机理.. 6.简述外消旋混合物;外消旋化合物;外消旋固体溶液的定义及其理化性 质的差异..如何区分以上三种外消旋体 答：外消旋混合物：纯旋光体之间的亲和力更大;左旋体与右旋体分别形成晶体 外消旋化合物：与右旋体分子之间有较大亲和力;两种分子在晶胞中配对;形成计量学上的化合物晶体 外消旋：纯旋光体之间;与对映体之间的亲和力比较接近;两种构型分子 排列混乱 三者的理化性质差异：熔点、溶解度不同 区分：加入纯的对映体1熔点上升;则为外消旋混合物 2熔点下降;则为外消旋化合物 3熔点没有变化;则为外消旋固体溶液
制药工艺学重点归纳总结含典型习题 ------------------------------------------作者xxxx ------------------------------------------日期xxxx
制药工艺学重点归纳总结含典型习题 一、名词解释： 1. 类型反应法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。（主要包括功能基形成的单元反应和特殊反应，以及各类物质的通用合成方法。有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。） 2. 分批灭菌：指将配置好的培养基放在发酵罐或其他装置中，通入蒸气将培养基和所用设备一起进行灭菌的操作过程。 连续灭菌：指培养基在发酵罐外经过一套灭菌设备连续的加热灭菌，冷却后送入已灭菌的发酵罐的工艺过程。 3. 清污分流：指将清水（间接冷却水、雨水、生活用水等）、污水（包括药物生产过程中排放的各种废水）分别经过各自的管道进行排泄或储留，以利于清水的套用和污水的处理。 4. 质量作用定律：当温度不变时，化学反应的瞬间反应速率与直接参与反应的物质瞬间浓度的乘积成正比，并且每种反应物浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。 5. 转化率：对于某一组分来说，反应所消耗的物料量与投入反应物料之比称为该组分的转化率。 收（产）率：某主要产物实际产量与投入原料计算的理论产量的比值。 选择性：各种产物、副产物中，主产物所占比率或者百分率。 【收率＝转化率×选择性】 6. 清洁生产：指将整体预防的环境策略持续应用于生产过程的产品中，以减少对人类和环境的风险的一种生产模式。 7. 第一类污染物：指能在环境或生物体内蓄积，对人体健康产生长远不良影响者。（《国家污水综合排放标准》中规定的此类污染物有13种：总汞，烷基汞，总镉，总铬，六价铬，总砷，总铅，总镍，苯并（a）芘，总铍，总银，总α放射性，总β放射性） 8. 对映体过量：指在两个对映体的混合物中，其中一个对映体相对于另一 个而过量的百分数，表征对映体的光学纯度。
制药工艺学题+答案
一、名词解释 1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线 2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 3. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导
相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 12. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件， 13. 放大效应：在未充分认识放大规律之前，由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”。一般来说，放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。 14. 原子经济性反应：“原子经济反应”是绿色化学的指导思想，其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子，使原料中的每一个原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零排放”，不仅充分利用资源，而
《化学制药工艺学》第 一、名词解释 1、工艺路线: 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为 该药物的工艺路线。 2、邻位效应： 指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显着变化的一种效应。 3、全合成： 以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。 4、半合成： 由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5、临时基团： 为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。 6、类型合成法： 指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7、分子对称合成法： 由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有 分子对称性的化合物，称为分子对称合成法 8、文献归纳合成法:
即模拟类推法，指从初步的设想幵始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？ 答： （1）工艺路线的简便性， （2）生产成本因素， （3）操作简便性和劳动安全的考虑， （4）环境保护的考虑， （5）设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？ 答： 一方面，为创新药物积极研究和幵发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环 境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、 应用面广的品种。研究和幵发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？ 答： （1） （2） （3） （4） 反应（1）发生格氏反应, 条件比较苛刻。反应（3）一步引入3个氯原子，反应温度较高，反应时间较长,