2009 级 中职药剂专业《药物化学》期中考试（A 卷）
（ 2010 — 2011 学年 上 学期 ）
班级 姓名 学号
1、与药物化学主要任务无关的是（ ）
A.为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础。
B.为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。
C.正确分析药物中所有的杂质含量。
D.为创造和开发新药提供新颖的工艺。
2、下列药物中含一个手性碳原子的药物为（ ）
A 盐酸普鲁卡因
B ．盐酸氯胺酮
C ．氟烷
D ．丙泊酚
E ．盐酸利多卡因
3、下列药物中可以发生重氮化一偶合反应的是（ ）
A ．盐酸利多卡因
B ．盐酸普鲁卡因
C ．盐酸丁卡因
D ．盐酸布比卡因
E ．盐酸氯胺酮
4、化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（ ）
A 盐酸氯胺酮
B 、乙醚
C ．丙泊酚
D 、盐酸利多卡因
E ．氟烷
5、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（ ）
A 麻醉乙醚
B 、氟烷
C ．羟丁酸钠
D 、盐酸利多卡因
E ．盐酸丁卡因
6、下列药物中哪一个属于局部麻醉药（ ）
A ．依托咪酯
B ．氟烷
C ．盐酸利多卡因
D ．盐酸氯胺酮
E ．丙泊酚
7、地西泮化学结构中的母核为（ ）
A ．1，4一苯并二氮卓环
B ．1，5一苯并二氮卓环
C ．二苯并氮杂卓环
D ．苯并硫氮杂卓环
E ． l ，4一二氮杂卓环
8、地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为（ ） A ．氟西泮 B ．硝西泮 C ．劳拉西泮 D ．奥沙西泮 E ．氯硝西泮
9、可以与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ） A ．苯巴比妥 B ．苯妥英钠 C ．硫喷妥钠 D ．奥沙西泮
E ．氯丙嗪
10、化学结构如下的药物的主要临床用途是（ ）
A 、镇静催眠
B 、抗精神病
C 、抗焦虑
D 、抗抑郁症
E 、抗癫痫
11、下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是（ ）
A 、吡罗昔康
B ．吲哚美辛
C ．萘普生
D ．布洛芬
E ．非诺洛芬
12、下列药物中，哪个药物可溶于水（ ）
A 、吲哚美辛
B ．吡罗昔康
C ．安乃近
D ．布洛芬
E 、贝诺酯
13、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（ ）
A 、阿司匹林和丙磺舒
B ．阿司匹林和对乙酰氨基酚
C ．萘丁美酮和对乙酰氨基酚
D ．舒林酸和丙磺舒
E ．舒林酸和对乙酸氨基酚
14、下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性（ ）
A ．阿司匹林
B 、安乃近
C ．布洛芬
D ．吲哚美辛
15、具有解热镇痛作用，但无抗炎作用的药物的是（ ） A ．阿司匹林 B 、安乃近 C ．布洛芬 D ．对乙酰氨基酚
16、具有酸碱两性的药物是（ ）
A ．阿司匹林
B 、安乃近
C ．布洛芬
D ．吲哚美辛
E 、吡罗昔康
17、下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是（ ）
A.酒石酸布托啡诺
B.盐酸美沙酮
C.盐酸哌替啶
D.喷他佐辛
E.盐酸曲马多
18、芬太尼和以下哪种酸成盐使用（ ）
A. 盐酸
B.磷酸
C.马来酸
D.酒石酸
E.枸橼酸
19、咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为（ ）
一、选择题（共40小题，每小题1分）。在每小题的备选答案中选出一个正确的答案。
H 2N
O N
O . HCl .
HCl N
S
Cl N
25
10
N
N N N
O
O
R1
3
R7
A. H、CH3、CH3
B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H
D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
20、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡
21、下列药物为非麻醉性镇痛药的是（）
A. 哌替啶
B. 可待因
C. 喷他佐辛
D. 阿扑吗啡
22、下列药物中临床上被用做催吐剂的是（）
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡
23、具有以下化学结构的药物与哪个药物作用相似（）
A.卡马西平
B.阿司匹林
C.马来酸氯苯那敏
D.美沙酮
24、下列结构式中为阿司匹林结构式的是（）
A. HO O
O O
B.
HO H
N
O
C.
N
N O
O
OH D.
S
O
O
N
OH O
N
H
N
E. O OH
H
N
25、外观为无色至淡黄色的澄清油状液体的是（）A. 咖啡因 B. 茶碱 C. 尼可刹米 D. 可可豆碱
26、水解产物可发生重氮-偶合反应的药物是（）
A 尼可刹米B、甘露醇C、依他尼酸D、氢氯噻嗪
27、安钠咖的组成为（）
A、枸橼酸钠与咖啡因
B、苯甲酸钠与咖啡因
C、桂皮酸钠与茶碱D苯甲酸钠与茶碱
28、分子结构中具有两个磺酰胺基的药物是（）
A、尼可刹米
B、甘露醇
C、依他尼酸
D、氢氯噻嗪
29、具有下面化学结构的药物是（）
A、吡拉西坦
B、甘露醇
C、尼可刹米
D、咖啡因
30、具有氨基甲酸酯结构的是（）
A、阿托品
B、毛果芸香碱
C、碘解磷定
D、溴新斯的明
31毛果芸香碱分子结构中具有（）
A、内酯
B、咪唑
C、噻唑
D、A和B两项
32、能使酸性高锰酸钾褪色的H1受体拮抗剂的是（）
A、马来酸氯苯那敏
B、盐酸氯苯那敏
C、苯海拉敏
D、氯雷他定
33、具有下列化学结构的药物是（）
A、西咪替丁
B、氯雷他定
C、苯海拉敏
D、马来酸氯苯那敏
34、盐酸雷尼替丁属于下列哪类H2受体拮抗剂（）
A、咪唑类
B、呋喃类
C、噻唑类
D、哌啶类
35、不是西咪替丁的化学结构特征的是（）
A、含有咪唑环
B、含有呋喃环
C、含有氰基
D、含有胍基
E、含有硫醚结构
37、含有二苯甲酮结构的药物的是（）
. HCl N
NH2
N
O
.
N
Cl
N
O
O
OH
OH
γ
α
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、吉非贝齐
D、硝酸甘油
38、下列药物中不具有抗心绞痛作用的药物是（）
A、盐酸维拉帕米
B、盐酸普萘洛尔
C、硝酸甘油
D、双密达莫
E、尼莫地平
39、下列属于二氢吡啶类的钙拮抗剂的是（）
A、硝苯地平
B、盐酸维拉帕米
C、地尔硫卓
D、氟桂利嗪
40、下列药物不属于抗高血压药物的是（）
A、卡托普利
B、盐酸可乐定
C、盐酸胺碘酮
D、利血平
二、多项选择题（共10小题，每小题2分，共20分）在每小题的备选答案中选出合适的答案。
41、属于苯甲酸酯类局麻药的有（）
A、盐酸普鲁卡因
B、盐酸布比卡因
C、盐酸利多卡因
D、盐酸丁卡因
42、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（）
A、对乙酰氨基酚
B、苯巴比妥
C、布洛芬
D、吲哚美辛
43、抗精神病药物按结构分类包括（）
A、吩噻嗪类
B、丁酰苯类
C、巴比妥类
D、硫杂蒽类
44、可与三氯化铁试液作用生成有色配合物的药物是（）
Ａ、对乙酰氨基酚Ｂ、水杨酸Ｃ、丙磺舒Ｄ、布洛芬
45、下列属于吗啡半合成衍生物的是（）
A、可待因
B、美沙酮
C、哌替啶
D、阿扑吗啡
46、毛果芸香碱符合下列哪些性质（）
A、是一种天然的生物碱，具有碱性。
B、结构中含有咪唑环。
C、用于治疗原发性青光眼。
D、为胆碱酯酶抑制剂。
47、与法莫替丁的叙述相符的是（）
A、高选择性H2受体拮抗剂。
B、结构中含有磺酰氨基。
C、结构中含有硝基。
D、用于治疗胃及十二指肠溃疡。
E、结构中含有胍基。
48、常用的调节血脂和抗动脉粥样硬化药的结构类型包括（）A、硝酸酯和亚硝酸酯类B、苯氧乙酸类C、烟酸类D、钙通道阻滞剂
E、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
49、下列药物中，具有抗心绞痛作用的是（）
A、盐酸维拉帕米
B、盐酸普萘洛尔
C、硝酸甘油
D、双密达莫
50、心血管系统药物中，属于抗高血压药物的是（）
A、卡托普利
B、盐酸可乐定
C、盐酸胺碘酮
D、利血平
E、硝苯地平
三、写出下列药物的结构式及其临床用途（共2小题，每小题7分，共14分）
51、地西泮：临床用途：
52、硝苯地平：临床用途：
四、名词解释题（共2小题，每题5分，共10分）
53、药物：
54、紫脲酸铵反应：
五、简答题（共2小题，每题8分，共16分。请简要填写符合题意的答案）
55、说出非甾体抗炎药主要的化学结构类型及其代表药物。56、说出利尿药主要的化学结构类型及其代表药物。
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
《药物分析》考研考试大纲 适用专业：药物化学、药剂学和药理学等专业 试题总分：分 答题时间：小时 参考教材：杭太俊主编《药物分析》，人民卫生出版社，年出版 一、考试目的和总体要求 药物分析与检验是研究、检测药物的性状、鉴定药物的化学组成、检查药物的杂质限量和测定药物组分含量的原理和方法的一门应用学科。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。 通过药物分析的学习，学员应具备以下的知识和能力结构：正确认识、理解和评价药品质量的能力；开展常规药品质量分析的能力；建立和修订药品质量标准的能力；建立和考查药品质量分析方法的能力。 二、题型及分布 1.名词解释（药物分析相关术语的定义）； 2.选择题（药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定）； 3.简答题（药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定）； 4.设计药物分析路线。 5.计算题（根据分析结果计算药物含量和杂质限度） 难易分布：较易题型；中等题型；较难题型。 三、考试内容及考试要求 绪论 ．了解：药物分析方法的进展与趋向；药品质量管理规范 ．熟悉：国家药品标准和常用国外药典的缩写；药物分析课程学习要求 ．掌握：药物分析的性质和任务 第一章药典概况 ．了解：中国药典的进展
．熟悉：主要国外药典的版本和缩写。 ．掌握：现行中国药典的内容与药典的正确使用；药品检验工作的基本程序；药典中的基本概念 第二章药物的鉴别试验 ．了解：鉴别试验的定义和意义 ．熟悉：常用药物的鉴别方法；药物性状和物理常数测定对药物鉴别的作用。 ．掌握：药物鉴别试验的项目、条件、灵敏度 第三章药物的杂质检查 ．熟悉：药物纯度的概念，熟悉药物中杂质的来源和分类、控制药物纯度的意义及特殊杂质的检查方法 . 掌握：药物中杂质检查的要求，杂质限量的概念和检查方法，杂质限量的计算。掌握药物中一般杂质检查的原理和方法 第四章药物定量分析与分析方法验证 ．了解：不经有机破坏的分析方法 . 熟悉：容量法、分光光度法、色谱法等药物含量测定方法的基本方法、特点和有关要求。色谱系统适用性试验的主要内容。能利用不同的方法计算药物含量。 . 掌握：氧瓶燃烧法、药品质量标准分析方法验证的指标和验证的方法 第五章体内药物分析 了解：体内药物分析的性质和意义； . 熟悉：体内样品的采集与制备方法； . 掌握：体内药物分析的特点和应用、体内样品分析的前处理和方法验证. 第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 ．了解：其他芳酸类药物的分析；本类药物的体内药物分析 ．熟悉：紫外分光光度法、高效液相色谱法在芳酸类药物中的应用；本类药物的特殊杂质检查和含量测定的非水滴定法和高效液相色谱法 ．掌握：水杨酸、苯甲酸类药物化学结构与分析方法间的关系；鉴别与含量测定的方法；特殊杂质的检查方法与杂质限量计算；双步滴定法和双相滴定法的原理及其应用
第十七章 抗生素 习 题 A ．单选题 17-1．化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4．氯霉素的化学结构为 17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22
17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素 c ．氨基糖苷类抗生素 d ．β－内酰胺类抗生素 e ．氯霉素类抗生素 17-8．阿莫西林的化学结构式为 17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平
制药工程专业本科理论课程 教学大纲二〇一二年十月
《药物化学》教学大纲 一、课程基本信息 二、课程性质、地位和任务 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。 本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。 本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。 三、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。 四、课程内容及学时分配 药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。
单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是
A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强
C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明
2009 级中职药剂专业《药物化学》期中考试（A卷） （ 2010 — 2011 学年上学期） 班级姓名学号 1、与药物化学主要任务无关的是（） A.为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础。 B.为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。 C.正确分析药物中所有的杂质含量。 D.为创造和开发新药提供新颖的工艺。 2、下列药物中含一个手性碳原子的药物为（） A盐酸普鲁卡因B．盐酸氯胺酮C．氟烷D．丙泊酚E．盐酸利多卡因 3、下列药物中可以发生重氮化一偶合反应的是（） A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸丁卡因D．盐酸布比卡因 E．盐酸氯胺酮 4、化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（） A盐酸氯胺酮B、乙醚C．丙泊酚D、盐酸利多卡因E．氟烷 5、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（） A麻醉乙醚B、氟烷C．羟丁酸钠D、盐酸利多卡因E．盐酸丁卡因 6、下列药物中哪一个属于局部麻醉药（） A．依托咪酯B．氟烷C．盐酸利多卡因D．盐酸氯胺酮E．丙泊酚 7、地西泮化学结构中的母核为（） A．1，4一苯并二氮卓环B．1，5一苯并二氮卓环C．二苯并氮杂卓环D．苯并硫氮杂卓环E．l，4一二氮杂卓环 8、地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为（）A．氟西泮B．硝西泮C．劳拉西泮D．奥沙西泮E．氯硝西泮 9、可以与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（） A．苯巴比妥B．苯妥英钠C．硫喷妥钠D．奥沙西泮 E．氯丙嗪 10、化学结构如下的药物的主要临床用途是（） A、镇静催眠 B、抗精神病 C、抗焦虑 D、抗抑郁症 E、抗癫痫 11、下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是（） A、吡罗昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．布洛芬E．非诺洛芬 12、下列药物中，哪个药物可溶于水（） A、吲哚美辛B．吡罗昔康C．安乃近D．布洛芬E、贝诺酯 13、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（） A、阿司匹林和丙磺舒B．阿司匹林和对乙酰氨基酚 C．萘丁美酮和对乙酰氨基酚D．舒林酸和丙磺舒 E．舒林酸和对乙酸氨基酚 14、下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性（） A．阿司匹林B、安乃近C．布洛芬D．吲哚美辛 15、具有解热镇痛作用，但无抗炎作用的药物的是（） A．阿司匹林B、安乃近C．布洛芬D．对乙酰氨基酚 16、具有酸碱两性的药物是（） A．阿司匹林B、安乃近C．布洛芬D．吲哚美辛E、吡罗昔康 17、下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是（） A.酒石酸布托啡诺 B.盐酸美沙酮 C.盐酸哌替啶 D.喷他佐辛 E.盐酸曲马多 18、芬太尼和以下哪种酸成盐使用（） A.盐酸 B.磷酸 C.马来酸 D.酒石酸 E.枸橼酸 19、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为（） 一、选择题（共40小题，每小题1分）。在每小题的备选答案中选出一个正确的答案。 H2N O N O . HCl . HCl N S Cl N 2 5 10
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每 题3分） 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题（20分，每题1分） 1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）
A．烟酸类 B．二氢吡啶类 C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括（） A．氧化、还原 B．水解、结合 C．氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（） A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（） A．3－羰基 B．A环芳香化 C．13－角甲基 D．17－β－羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（） A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解 6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（） A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 8.下列四个药物中，属于雌激素的是（） 属于雄激素的是（） 属于孕激素的是（） 属于糖皮质激素的是（） A．炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物（） A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 10.从结构分析，克拉霉素属于（） A．β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是（） A．干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C．直接作用于DNA D．均不是 12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）
睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级13护理印数80 （份）出卷人张乾 班级_____________ 姓名______________ 得分_____________________ . 、单项选择题（2' X20=40'） 1.下列药物中属于静脉全麻药的是（A ） A.羟丁酸钠B麻醉乙醚C.氟烷D.盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件K与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色，是 因为分子结构中含有（B ） A.苯环 B.芳香第一氨基 C.伯胺基 D.酯基 3.下列叙述与阿司匹林不符的是（C ） A.为解热镇痛药 B.微带醋酸味 C.易溶于水 D.遇湿、酸、碱均易水解失效 4.下列哪个药物仅具有解热镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（D ） A.安乃近 B.布洛芬 C.阿司冈林 D.对乙酰氨基酚 5.黄嘌呤类生物碱的共有反应是（D ） A.铜毗啶反应 B.维他立反应C .硫色素反应D.紫脲酸铵反应 6.分子屮具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是（C） A.甘露醇 B.依他尼酸 C.尼可刹米 D.氢氯噻嗪 7.盐酸雷尼替丁属于下列哪类氏受体拮抗剂（B ） A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶类 8.能使酸性高锰酸钾溶液褪色的受体桔抗剂是（A ） A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸氯苯那敏 C.溴苯那敏 D.尼非拉敏 9.下列叙述中与苯海拉明不符合的是（A ） A.属于丙胺类抗组胺药 B.对光稳定，但有分解产物二苯中醇存在时，则易被光氧化变色 C.酸性水溶液中，其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D.为氨基醚类H,受体拮抗剂
基础知识药物化学讲 义
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明：这一部分的内容出题的可能性最小，最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容（掌握） 考点：掌握药化研究内容
西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚
E、水杨酸酐
8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number：WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986
中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。
三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正 确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯
药物化学期末考试模拟试题一 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. 5. 6． 7. CH 2COONa NH Cl Cl CH 2 3 3 CH 2ONO 2 CHONO 2 CH 2ONO 2 N C H O O C C H C H O H C H H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3HO HOCH 2H 2SO 41/2Pt H 3N H 3N OC OC O
8. 9． 10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题3分，共 12分） 1． 环磷酰胺 化学结构式： 主要临床用途： 2．扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： 3. 卡托普利 化学结构式： 主要临床用途： 4. 对氨基水杨酸钠 化学结构式： 主要临床用途： 三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用 途（每小题4分，共8分） 1、2-丙基戊酸钠 化学结构式： 药名： 主要临床用途： 2、α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸 化学结构式： 药名： 主要临床用途： 四、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、卡马西平的主要临床用途为（ ）。 A 、抗精神分裂症 B 、抗抑郁 C 、抗癫痫 D 、镇静催眠 2、下列利尿药中，（ ）具有甾体结构。 N O N CH 3Cl HO HO CH 2CH 2NH 2HCl HCl C CH 2CH 2N
A 、依他尼酸 B 、螺内酯 C 、呋塞米 D 、氢氯噻嗪 3、解热镇痛药按化学结构分类不包括（ ）。 A 、水杨酸类 B 、乙酰苯胺类 C 、吡唑酮类 D 、吩噻嗪类 4、辛伐他汀临床主要用途为（ ）。 A 、降血脂药 B 、强心药 C 、抗高血压药 D 、抗心律时常药 5、下列药物中，（ ）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A 、氟尿嘧啶 B 、甲氨喋呤 C 、洛莫司汀 D 、巯嘌呤 6、维生素B 1的主要临床用途为（ ）。 A 、防治脚气病及消化不良等。 B 、防治各种黏膜及皮肤炎症等。 C 、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。 D 、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。 7、吡拉西坦的主要临床用途为（ ）。 A 、改善脑功能 B 、兴奋呼吸中枢 C 、利尿 D 、肌肉松弛 8、下列药物中，（ ）以左旋体供药用。 A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸乙胺丁醇 D 、盐酸吗啡 9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不 包括（ ）。 A 、β-内酰胺酶 B 、磷酸转移酶 C 、核苷转移酶 D 、乙酰转移酶 10、下列药物中，（ ）不具有酸性。 A 、阿司匹林 B 、维生素 C C 、氯丙嗪 D 、吲哚美辛 五、填充题（每小题2分）（共20分） 1、青霉素药物可抑制 酶，从而抑制细菌 的合成，使细菌不能生长繁殖。 2、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制 酶的活性，阻断 生物 合成而发挥作用的。 3、硝酸甘油的化学结构式为 ，临床用作 。 4、常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物、 及 等。 5、维生素D 临床上主要用于 的治疗和预防，属于 类维生素。 6.羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以减少 的生物合成，临床用作 药。 7、咖啡因、可可碱、茶碱均为 衍生物，均为 药。 8、盐酸苯海拉明属于 类H 1受体拮抗剂，其主要副反应是 。 9、肾上腺素结构中含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧生成红色的 ， 进一步聚合生成棕色的 。 10、维生素根据溶解度的不同可分为 维生素和 维生素两大类。 六、简答题(每小题4分，共20分)。 1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。 （1） O O H O O H H C O H H C H 2 O H 浓NaOH
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。