从阿司匹林抗血栓新用途研究老药新用的临床价值
【摘要】目的根据阿司匹林在治疗脑血栓中取得的良好效果来论证老药新用的临床价值。方法：在给脑血栓形成的患者给药后，应用放免法对血小板功能进行检查。结果：17例脑血栓患者中有13例有明显好转。结论：阿司匹林除了显著的解热镇痛之外，还具有抗血栓的作用。这一实例说明药物不应该只停留在常规原有的治疗作用上，还应该更多用于临床来治疗其他的疾病和临床症状群，老药新用对药物本身还是整个临床医学都创造着巨大的价值。【关键词】阿司匹林；血小板；老药新用
脑血栓形成是老年人的多发病和常见病,如治疗不及时,往往导致神经功能障碍,严重者可导致死亡。其治疗在于尽早改善脑缺血区域血液循环,消除继发性脑水肿,恢复脑细胞的正常代谢功能。小剂量阿司匹林主要抑制血小板cox-1 阻止a2(txa2)的生成从而实现抗血小板聚集的作用于预防心脑血管事件脑血栓的发生，目前临床上阿司匹林已成为国内外相关指南推荐的惟一心血管一级预防抗血小板用药[1]
1临床资料与方法
1.1临床资料
脑血栓形成的患者17例,符合全国第二次脑血管病学术会议所制定的标准,均有ct证实。所有患者在抽血前两周内未服用其它能影响血小板功能的药物。年龄46-83岁，平均年龄在67岁。
1.2方法
小药片阿司匹林的十大妙用 阿司匹林除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。
6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失
阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因 为本品具有延迟性镇静和 催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林， 对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血 栓药。每日定时长期小剂 量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素 释放和肝糖元合成，遏制肠 内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血 小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷） 的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内障的形成。
阿司匹林临床应用近况 《中华现代内科学杂志》 － 阿司匹林问世已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。研究表明,与安慰剂组比较，服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44％［１]。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生，但是,许多患者并没有正规接受阿司匹林的治疗。本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解,正规使用阿司匹林，使更多的患者受益。 １对阿司匹林预防缺血性事件的认识 阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ＡCS)的基石,并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。早期的SISI2研究显示[2］：阿司匹林治疗5周使ＳＴ段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降（ＲＲR)２3%,如与链激酶合用死亡率RＲＲ为42%。多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NＳTEMＩ)的效果,其中1983年一项最大的试验系退伍军人合作研究（ＶACＳ)，该研究将1266例患者随机分为阿司匹林３２5mg/d 组或安慰剂组。治疗１2周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的ＲＲR下降５１%。最近的荟萃分析显示：与安慰剂组比较阿司匹林可以使血管事件减少20%。有文献报道[３]，长期服用阿司匹林患者不但MＩ发生可能性小,即使发生了严重程度也比从不服用要轻，较多的表现为ＮＳTEＭI。 阿司匹林能预防每10０0例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生［4］。糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件，这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同[5,6]。 血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的并发症，血小板在该并发症的形成中具有重要作用。Grama等［7]证明支架植入后血小板功能显著激活，而联合抗血小板治疗的患者体内血小板呈去活化水态,亚急性血栓形成减少。过去将噻氯匹定与阿司匹林联合作为冠状动脉支架术后的标准治疗方案。目前新的临床试验证明氯吡格雷与阿司匹林联合安全性和耐受性优于前者。 急性脑梗死是中老年发病率高，致残率高的一种疾病，严重危害人类健康。脑梗死病人应用阿司匹林能完全抑制血小板聚集。低分子肝素联合小剂量阿司匹林治疗急性脑梗死能显著改善血液流变学指标，降低纤维蛋白原浓度及血浆黏度,抗血小板聚集,从而改善血液循环,拯救缺血半暗区。尤其对于超过溶栓时间窗的患者疗效可靠且时间短，见效快。 2 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的作用 美国心脏病学会AHA［8］建议阿司匹林应考虑用于１０年内心血管事件危险≥10%的健康男性和女性。
阿司匹林的多种作用 阿司匹林除了治疗头痛以外， 在生活中也有让你意想不到的妙用， 我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。 6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌
滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失. 阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因为本品具有延迟性镇静和催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林，对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血栓药。每日定时长期小剂量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防
阿司匹林在生活中的15个妙用 地球人都知道，阿司匹林用于止痛、解热和消炎。由于是一种非专利药物，很多厂商将生产阿司匹林视为理所当然。但一些人也对服用阿司匹林感到恐慌，原因在于人们一般认为这种非专利药物会产生可怕的副作用——导致雷尔氏综合症。虽然安全性可能无法与处方药相提并论，但人们仍有很多理由购买阿司匹林。令人感到惊讶的是，很多理由与治疗疾病和缓解疼痛无关。 除了被用作止痛药和退热药外，阿司匹林还有很多令人意想不到的用途。你可以将它用作粉刺祛除剂、洗发水补充物，甚至一种园艺用剂。下一次购买阿司匹林时，你不妨就将它放进浴室或者园艺工具旁边，而不是药箱。以下是阿司匹林的15个妙用： 1. 治疗粉刺 首先将一片或者两片阿司匹林捣碎，而后加入少量水混合。一切准备妥当后，你就可以把它们敷在粉刺上。两分钟之后，再用水和洁肤液清洗。清洗后，你的粉刺将变得更加干瘪并且以更快的速度从脸上消失。 2. 治疗昆虫咬伤 被昆虫咬伤的症状是红肿、发痒，有时还伴随一种灼热感。你可以用阿司匹林清除这些恼人的伤口，方法与治疗粉刺一样。不管是被蚊子叮伤还是被蜜蜂蜇伤，阿司匹林都能让伤口逐渐消失。
3. 祛污洗手液 如果将柠檬的酸性与阿司匹林的祛污特性结合在一起，你便得到一种效果相当不错的祛污剂，祛除手上的烟渍、咖啡渍和草渍。具体方法是：将几片阿司匹林捣碎而后与柠檬汁混合。一切准备停当之后，你就可以用这种自制祛污洗手液，清除手上不雅观的污渍。 4. 土壤调理剂 大量真菌存在会影响土壤肥力，同时还会与园内植物争抢营养。通过向土壤喷洒阿司匹林溶液，你便可以清除园内真菌。值得注意的是，你只能使用少量阿司匹林，大量喷洒会影响植物生长。最完美的比例是1片阿司匹林兑1夸脱（相当于1升）水。 5. 祛除头屑 头屑不仅让你的头皮发痒，同时还会影响你的形象，尤其是穿深色外衣的时候——要知道，谁也不想让人看到自己的头屑像雪片般飘落。为了祛除头屑，你不妨求助于阿司匹林，具体方法是：将两片阿司匹林捣碎而后与洗发水混合，最后再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约两分钟时间，让它们依附在头皮上。之后用水清洗，而后再用洗发水洗一次头发。在完成这一程序之后，头屑便会消失或者减少。 6. 遮住唇印 唇印经常让人陷入尴尬。那么如何遮住这个与爱人激情后的“产物”呢？答案很简单，只需在唇印处涂抹阿司匹林溶
阿司匹林的十大生活妙用 阿司匹林真有奇效吗？ 最近，微信朋友圈里一条关于长期服用小剂量阿司匹林，可以起到“有病治病，无病强身”之神奇功效的消息，转发率极高。 阿司匹林又名乙酰水杨酸，从发明至今已有百年的历史，最初只是作为一种解热镇痛以及抗风湿药，1974年其在预防心脏病方面的功效得到证实，人们发现了它还有抑制血小板的作用，又奠定了它在心血管疾病预中的重要地位，临床用于预防心脑血管疾病的发作如预防心肌梗塞、中风、术后血栓的形成，因此也被称为“万灵药”。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下几种情况服用 阿司匹林来预防心血管病： 一是患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：年龄在50 岁以上；具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；糖尿病。二是40岁以上的Ⅱ型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：有早发冠心病家族史（直系亲属男<55岁、女<65岁发病史）；吸烟；高血压；超重与肥胖，尤其腹型肥胖；白蛋白尿；血脂异常者。
三是10年缺血性心血管病风险>10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者：血脂紊乱；吸烟；肥胖；>50岁；早发心血管病家族史。对于没有心脑血管疾病风险的普通人，意图通过服用阿司匹林来益寿延年，这种做法是不科学的。 此外，阿司匹林的优点很多，但阿司匹林绝对不是保健品。不能盲目的使用，如因治疗确实需要使用，请在医生指导下服用，且在服用过程中应观察是否出现异常，必要时及时咨询医生。 心梗，口含两片阿司匹灵、千万别躺下！ 今年2月初，我突然第二次脑梗，左腿完全没有知觉。患病的前几天，中学同学发给我一篇文章，讲可能患心梗、脑梗的人在床前放两片阿士匹灵和一杯水。于是我马上服了2片阿士匹灵（100㎎片）喝一杯水（看表时间下午6点），坐床上等结果，过一会左腿能动了，完全恢复正常（时间下午6:30分）。各位同学，我们都老了，难免突然得病，把我的亲身体验告诉大家，说不定谁就用的上。祝各位身体健康。 这份邮件是阿根廷心脏学院院长，一位心脏外科权威Serra 医师的太太发给我的。我转发给你...很有意思的。～请你也转发给别人～阿司匹林 和水化开两颗阿司匹林：为什么要放两颗阿司匹林在床头柜上？非常重要！一个值得重视的关于心肌梗塞的小提要。请
阿司匹林的临床应用 阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年，是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展，阿斯 匹林临床使用不断拓宽，广泛用于心脑血管疾病的二级预防中，其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将其在临床的应用作一阐述。 1 阿斯匹林的药理作用 1.1解热作用细胞因子（白介素-II、肿瘤坏死因子等）是发热机体血单核细胞和组织巨嗜细 胞产并释放的内生致热原，其在下丘脑引起前列腺素 (PG)E合成的释放增加，PGE作为中枢 性发热介质作用于体温调节中枢，使体温升高。阿斯匹林可抑制下丘脑环氧酶（COX）阻断PGE合成，使体温调节中枢体温恢复正常。 1.2镇痛作用关节痛、头痛、肌肉痛、痛经等病理过程引起致痛物质缓激肽、前列腺素（PGs）的产生和释放增多，引起疼痛。阿斯匹林可抑制外周病变部位的COX，使PGs合成 减少而减轻痛疼。 1.3抗炎作用炎症局部产生大量的PGs，其本身是一种致炎剂，阿斯匹林可抑制炎症部位COX-2，使PGs合成减少，炎症减轻。 1.4抗血栓作用阿司匹林小剂量防治血栓，大剂量促进血栓形成。 1.4.1血栓素 A2（TXA2）是强大的血小板聚集诱导剂和血管收缩剂。低浓度阿斯匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中TXA2 的生成，而抑制血小板的板聚。血管内皮细胞合成的前列腺环素 (PGI2)有抑制血小板聚集和舒张血管的作用，所以 PGI2 是TXA2 的生理拮抗剂，PGI2 合成减少可能促使血栓形成。由于血小板中的COX对阿斯匹林的 敏感性远高于血管内皮细胞中COX。所以小剂量的阿斯匹林主要抑制血小板中的COX，减少TXA2 的生成。小剂量为每日口服 75mg 阿斯匹林。 1.4.2 大剂量阿斯匹林 0.3g 亦可明显抑制血管内皮细胞的COX，减少 PGI2 合成，降低或抵消 小剂量阿斯匹林的抗血栓形成作用。因此，大剂量阿斯匹林因抑制 PGI2 的合成，导致促进血栓形成。 1.5其他男性避孕；抗肿瘤；治疗腹泻；胆道蛔虫症；婴儿动脉导管未闭；治疗流行性出血 热（早期）；预防胆结石复发；低剂量阿司匹林可预防胎儿生长迟缓；糖尿病；女性不孕和 习惯性流产；月经过多；先兆子痫；老年性白内障（S C ）；安眠。 2阿斯匹林的副作用 ①一般胃肠道症状和胃溃疡出血。②凝血障碍。③过敏反应。④水杨酸反应。⑤若孕妇 使用阿斯匹林，其早产儿比其它早产儿更可能有大脑出血。⑥瑞夷（R e y e ）综合症。 3 药物相互作用 阿司匹林与某些血浆蛋白结合率高的药物联合应用时，可通过血浆蛋白结合部位置换，提高 这些药物的游离型血药浓度，如增强香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲磺丁脲的降血 糖作用，易致低血糖。也能增强肾上腺皮质激素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。阿斯匹 林还可影响甲氨蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋塞米可竞争肾小管分泌系统减少阿司 匹林排泄，使后者易致蓄积中毒。 4 总结 阿司匹林口服后大部分在小肠吸收,与血浆蛋白结合率高达80%～90%，主要在肝脏代谢，尿 排泄，尿液PH 可影响排泄，碱化尿液可降低血浓度。大剂量的阿斯匹林有不同的药理作用。
阿司匹林在缺血性脑血管疾病治疗中的应用 【摘要】阿司匹林问世至今已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪7O年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物阿司匹林是具有大量的循证医学证据和极佳的性价比的抗血小板药物，各国一致推荐为抗栓治疗的一线用药，被誉为“防治心脑血管事件的基石”。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管疾病的发生，但是，对阿司匹林不合理及过度的应用也会导致部分患者出现消化道出血或脑出血现象。本文旨在阐述阿司匹林在缺血性脑血管疾病中防治中的作用机制、药理特性、安全性及合理应用做一综述。 【关键词】阿司匹林抗血小板缺血性脑血管疾病治疗药物合理用药 脑血管疾病是导致我国中老年人死亡的重要原因之一，其中又以缺血性脑血管病的发病率为最高。缺血性脑血管病是指由于脑动脉的血流急性中断所致相应区域的脑组织缺血坏死,即脑梗死.，主要包括脑血栓形成、脑血管痉孪短暂脑缺血发作以及脑梗死等疾病，具有发病机制复杂、发病率高、致残、致死率高、复发率高等特点。本文我们从缺血性脑血管疾病的发病机制、阿司匹林对其的作用机理及其合理应用三个方面进行阐述。 1.缺血性脑血管疾病的发病机理 目前公认的关于缺血性脑血管疾病的发病机制的学说包括能量耗竭、酸中毒，兴奋性氨基酸毒性作用，氧自由基损伤，炎性细胞因子损害，NO和NO合酶( NOS)的作用，凋亡调控基因的激活，细胞内钙离子超载等，这里我们简要介绍几种。 (1)能量耗竭、酸中毒 脑缺血后，最先受影响的是缺血脑组织的供血、供氧，这直接导致了缺血脑组织的能量耗竭，具体表现为:线粒体的能量代谢由有氧代谢转为无氧代谢，所需能量几乎全部来自葡萄糖的无氧酵解，最终产生大量乳酸，导致脑组织酸中毒。 (2)兴奋性氨基酸毒性作用 兴奋性氨基酸( excitatory amino acids , EAAs)是哺乳动物中枢神经系统中传递兴奋性信息的物质，同时又是神经毒素。它通过与细胞膜上的受体结合而发挥其神经毒素作用，造成神经元的损伤。由于缺血，脑组织的能量供给不足，导致EAAs大量释放及再摄取和灭活障碍。(3)氧自由基损伤 正常机体内超氧化物歧化酶(son)、过氧化氢酶和过氧化物酶等可不断清除代谢过程中产生的自由基，使体内自由基水平保持相对稳定。在缺血脑组织中，由于ATP合成减少，能量供应不足，使上述酶类无法发挥其正常作用，造成氧自由基蓄积。过多的氧自由基可与含不饱和双键的膜脂发生脂质过氧化反应，使膜结构遭到破坏，影响膜的通透性，使离子转运、生物能的产生和细胞器的功能发生一系列病理生理改变，造成神经细胞、胶质细胞和血管内方细胞损伤. (4)凋亡调控基因的激活 凋亡是缺血脑组织神经元死亡的重要方式，由促凋亡基因和抗凋亡基因等参与调控。大脑短暂缺血后，缺血中心区域的神经细胞很快出现细胞坏死;但一般要经过1一2天的潜伏期，在其周边的神经细胞才出现延迟性退化。目前已证明这种延迟性细胞退化就是细胞凋亡。 2．阿司匹林对缺血性脑血管病的作用机理抗血小板疗法是缺血性脑血管病治疗中的主要策略，研究证据最多。阿司匹林是惟一经过循证医学证明有效并用于急性缺血性卒中的抗血小板药物。 2.1作用机理 阿司匹林是环氧化酶抑制剂中的代表药物，它是通过乙酸化环氧化酶一1(CoX一1)中529位丝氨酸的羟基不可逆地抑制该酶活性，阻碍花生四烯酸与385位酪氨酸活性位点结合，抑制TXA 的合成，从而阻止血小板聚集和释放反应。阿司匹林的半衰期15～30min，血药浓度达到值峰时间l一3 h。阿司
阿司匹林肠溶片临床应用新进展 “阿司匹林”自问世以来，因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效，被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病，为无数患者送去了福音。神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药，具有优良的品质和可靠的疗效，多年来深受广大患者的信赖和推崇。据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展： 糖尿病引发的心脏病：凝血素具有促进血小板凝集之作用。目前，研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。据统计，糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病，部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44%，而患有糖尿病的男性，其心脏病发病率的下降幅度更为明显。因此，美国糖尿病协会建议：成年糖尿病患者，应服用小剂量阿司匹林，经减少心脏病的发生。 老年痴呆症：纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士，是精神学、神经学及流行病学三栖教授，他研究发现，大脑内发生的炎症，对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用，而按时服用抗炎药物（如阿斯匹林）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 癌症：十几年来，科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面
的研究。米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席，他说：诸多试验显示，非类固醇类抗炎药物（包括阿司匹林）具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。 冠心病发作：阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作，而且还可以用于心脏病发作时的急救。翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究：涉及对象为17，187名患者。研究表明，在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者，其死亡率减少了23%。冠心病发作时，延迟时间愈长，心肌受损的范围就愈大。因此，心脏病专家建议说：冠心病一旦发作，应立即咀嚼两片阿司匹林，因为嚼服比吞服吸收更迅速。 哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究，对90，000多名女护士进行长期研究后发现：那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士，患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%，用药时间超过20年以上者，发病率危险性下降44%之多。 抗生素所致听力障碍：研究表明，在使用氨基糖类抗生素时合用阿司匹林，会防止吸力损害的发生。氨基糖类抗生素于进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质不稳定，能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物进行的初步研究显示：阿司匹林被分解后，变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。 专家建议：为安全起见，开始每日服用阿司匹林肠溶片防病保健
POEM* Low dose aspirin safely reduced thrombosis in polycythaemia vera Question Is low dose aspirin safe and effective for the prevention of thrombotic complications in patients with polycythaemia vera? Synopsis Polycythaemia vera is associated with increased blood viscosity, which in turn leads to thrombotic complications. A previous study with high dose aspirin (900 mg/day) was unsuccessful because of a high risk of gastrointestinal bleeding. In this randomised controlled (double blinded) study, 518 patients with polycythaemia, no contraindication to aspirin, and no other indication for antithrombotic therapy were randomised (allocation concealed) to aspirin 100 mg/day or matching placebo. The average red cell count was 5.9 million cells per microlitre, and most patients had a normal platelet count (range 179 000 to 63 000 cells/mm3). The two primary end points were the combination of nonfatal myocardial infarction (MI), nonfatal stroke, or death from cardiovascular causes, and this combination plus pulmonary embolism (PE) and major venous thrombosis. The groups were balanced at the beginning of the study, analysis was by intention to treat, and patients were followed up for a mean of three years. The study was stopped earlier than intended because of difficulty recruiting patients and lack of funding. Patients were evaluated once a year, and end points were adjudicated by two or more evaluators blinded to the treatment assignment. There was a consistent but not always statistically significant benefit to treatment. The risk of the first (2% v 4.9%; P = 0.09) and second (3.2% v 7.9%; P = 0.03) composite end points was lower in the aspirin group. Thus, you would have to treat 21 patients to avoid one non-fatal myocardial infarction, non-fatal stroke, death from
1.哪些人必须要用阿司匹林？ 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人，如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病，不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2.40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗？ 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚，没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现，在没有心血管病的人，每天服用阿司匹林不能减少死亡，每10000人每年仅减少5个心肌梗死，但增加3个严重出血，净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议，无论有无高血压或糖尿病，只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美国预防工作组建议预防心血管病获益超过出血风险可以服用阿司匹林：(1)男性45～59岁组10年冠心病风险≥4%、60～69岁组≥9%以及70～79岁组≥12%时，阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险；(2)女性55～59岁组10年脑卒中风险≥3%，60～69岁组≥8%以及70～79岁组≥11%，阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病： (1)患有高血压但血压控制在150/90mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：①年龄在50岁以上；②具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；③糖尿病。 (2)40岁以上的2型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：①有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史)，②吸烟，③高血压，④超重与肥胖，尤其腹型肥胖，⑤白蛋白尿，⑥血脂异常者。 (3)10年缺血性心血管病风险／>10％的人群或合并下述三项及以上危险因素者：①血脂紊乱，②吸烟，③肥胖，④>50岁，⑤早发心血管病家族史。 记住阿司匹林是一种药，可导致出血等严重副作用。并不是所有40岁以上的人都需要服用阿司匹林，有严格的用药指征。需要根据风险与获益评估才能确定是否需要服用阿司匹林。 3.阿司匹林是床头救命三宝之一？真有这么神奇吗？ 网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一，所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗？心肌梗死发作时，阿司匹林可快速抑制血小板聚集，对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时，服用阿司匹林可使死亡率下降20～30%。欧洲
阿司匹林的发展历史与作用 作者：叶松药学 1341129 张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。 一、阿司匹林的发展史 阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。但是直到1982年，人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。在阿司匹林诞生的百年时间里，拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。20世纪早期，拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。20世纪50年代，推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代，加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。90年代，为阿司匹林增加了一层膜衣，制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片，以减少药物对胃部的刺激。到目前为止，阿司匹林已应用百年, 成为医药史上三大经典药物之一, 至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药, 也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。[1] 二、药理作用 阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物, 其作用和用途有: 1. 解热作用: 可使发热病人的体温降至正常, 但对正常体温无影响。常用于感冒, 发热过高。
焦点大家谈 编者按:本栏目受到广大读者热烈欢迎,每次讨论都收到许多读者的讨论意见,有的意见因为重复,作了部分删节,有的因为篇幅有限,没有刊用。本刊将于每次讨论结束部分,刊出参加讨论而未刊出发言内容的读者名单,以表示感谢。 阿司匹林抗血小板疗法一级预防的意义 陈晓虎(南京中医药大学附属医院心内科,江苏南京210029) 至今有关阿司匹林一级预防的最大汇总分析,总计56000例心血管病高危患者的前瞻性随机多中心临床研究资料评价,包括2个近期持续1年以上的临床试验[内科医师健康研究(PH S)及血栓预防试验(T PT)]研究,结果表明:在无动脉硬化性心脏病史的患者中,阿司匹林治疗能使血管事件发生率下降;心肌梗死和冠心病死亡的危险性降低,其中有血管病史者降低31%,有糖尿病史者降低27%,有高血压病史者降低24%,总胆固醇水平<5 0 mmo l/L者降低4%。临床试验汇总分析显示:阿司匹林使每年预测冠心病事件<1%的患者发生心肌梗死和冠心病死亡的风险降低26%;每年预测冠心病事件为1%~3%的患者发生心肌梗死和冠心病死亡的风险降低20%;每年预测冠心病事件>3%的患者发生心肌梗死和冠心病死亡的风险降低35%。在权衡受益和风险以后,美国心脏协会(AH A)对于阿司匹林用于一级预防做出了具体的指导建议:阿司匹林应考虑用于10年心血管事件危险10%的健康男性和女性。 建议下列高危人群应用阿司匹林(75~150 mg/d)进行一级顶防:1)患有高血压,血压控制满意(<150/90m m H g),同时有下列情况之一者:!年龄>50岁;?具有靶器官损害,包括血浆肌酐水平中度增高;#糖尿病。2)患有2型糖尿病,!年龄> 40岁,同时有心血管危险因素者,有早发冠心病家族史;?吸烟;#高血压;?超重与肥胖,尤其腹型肥胖;%尿白蛋白;&血脂异常。3)10年缺血性心血管病风险10%的人群或合并下述3项及3项以上危险因素者:!血脂紊乱;?吸烟;#肥胖;?50岁;早发心血管病(CVD)家族史(男<55岁、女<65岁发病史)。郝玉明(河北医科大学第二医院心内科,河北石家庄040000) 阿司匹林作为一级预防地位已经明确,关键是选择合适的人群(10年心血管事件风险6%~10%以上)、合适的剂型(精确肠溶)、合适的剂量(75~ 150m g)以获得最大的效益/风险。应当说拜阿司匹林是一个很好的选择。然而目前临床应用现状令人担忧,急待改进。 陈锋(谷城县中医院内科,湖北谷城441700) H OT研究证实:如果血压已得到严格的控制,或者是高危冠心病的高血压病人,可推荐小剂量阿司匹林治疗。女性健康研究提示:年龄>45岁的女性应用小剂量阿司匹林可以降低首次卒中的风险,为阿司匹林在卒中一级预防中的应用提供了新的证据。因此应大力提倡应用低剂量阿司匹林(75~100 m g/d)作一级预防。 戴伦(滁州市全椒人民医院,安徽滁州239500) 循证医学证据表明,口服小剂量(80~160 m g/d)阿司匹林可降低冠心病(CH D)患者心脑血管事件的危险。其作为CH D的二级预防价值已为医学界之共识,但对于一级预防则尚有争议。大部分的观点认为是有价值的,特别是在发现了其抗动脉硬化炎症的作用以后,甚或有主张对糖尿病,40岁以上中年人和经绝期妇女都可以作为一级预防。 韩振祥,代振涛(沧州市人民医院,河北沧州061000) AH A/美国脑卒中协会指南建议在心脑血管疾病一级预防中,阿司匹林长期用于10年心血管事件危险6%~10%的人群。男性>40岁并有两项或以上危险因素,或50岁并有1项或以上危险因素;女性>50岁并有两项或以上危险因素,或>60岁并 798 中华高血压杂志2007年10月第15卷第10期 Chin J Hyperten sion,Oct2007,Vol.15No10
阿司匹林的临床应用中国专家共识指南 阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会 ( 一 ) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议 建议下列高危人群应用阿司匹林 (75~100 mg/d) 进行一级预防 : 1. 患有高血压但血压控制满意 (<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者 : ①年龄在 50 岁以上。②具有靶器官损害 , 包括血浆肌酐中度增高。③糖尿病。 2. 患有 2 型糖尿病 ,40 岁以上 , 同时有心血管危险因素者 : ①有早发冠心病家族史。②吸烟。③高血压。④超重与肥胖 , 尤其腹型肥胖。 ⑤白蛋白尿。⑥血脂异常。 3. 10 年缺血性心血管病风险≥10% 的人群或合并下述三项及以上危险因素者 : ①血脂紊乱。②吸烟。③肥胖。④≥50 岁。⑤早发 CVD 家族史 ( 男 <55 岁、女 <65 岁发病史 ) 。 ( 二 ) 在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议 1. 适合于阿司匹林单药应用的情况 (1) 慢性稳定型心绞痛 : 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (2) 既往心肌梗死史 (ST 段抬高和不抬高的 AMI 后 ): 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 长期服用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (3) 冠状动脉搭桥术 : 建议术前不必停用阿司匹林 , 术后 24 小时开始口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。 (4) 外周血管疾病 : 慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗 , 颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术 , 建议长期服用阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 可选用氯吡格雷 75 mg/d 替代治疗。 (5) 冠心病合并糖尿病患者 : 建议常规应用阿司匹林 100 mg/d(75~100 mg/d) 。 (6) 心房颤动 : 建议阿司匹林 300 mg/d, 用于非瓣膜性心脏病心房颤动的中低危患者或不宜应用华法林的高危患者。
近年来阿司匹林被发现的新作用及副作用 【摘要】目的探讨近年来阿司匹林的新作用和副作用。方法从阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用、预防和降低癌症危险、增强机体免疫力和抗衰老作用。增强机体免疫力和抗衰老作用以及副作用几个方面进行分析。结果阿司匹林被广泛应用在预防心血管系统疾病中，其最基本的药理作用是解热镇痛和控制炎症。结论在认识阿司匹林的新用途时，也要对其副作用有充分的认识，不可滥用。 【关键词】阿司匹林；新作用；副作用 阿司匹林的用途可谓是相当的广泛，其中最基本的、最常用到的药理作用就是解热镇痛和抗炎作用。其中解热镇痛所对应的症状有头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等等；抗炎作用所对应的症状就是风湿热和类风湿关节炎。而在最近几年内，随着医药的快速发展，阿司匹林被临床所应用的作用已不仅仅是解热镇痛和抗炎作用，越来越多的新作用被发现，但随之发现的也有不可避免的副作用，现针对阿司匹林的新作用和副作用的报告如下。 1 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用 阿司匹林对急性缺血性脑卒中（即脑中风）的治疗有显著的效果，是所有治疗缺血性中风的药物中，最有效、临床上最值得广泛应用的。临床结果证实，在缺血性中风患者病程2～4周的过程中，如果使用阿司匹林治疗时，会降低因缺血性中风引起的死亡率和复发率，与以往的数值相比少了近11%。还有很多文献报道指出，在心血管病高危患者中，阿司匹林长期治疗能够使严重心血管事件发生率降低约1/4，其中非致死性心肌梗死的危险降低1/3，非致死性脑卒中的危险降低1/4，严重心血管事件病死率降低1/6，阿司匹林在心血管疾病防治中的重要作用正在得到重视。 2 预防和降低癌症危险 2. 1 降低结肠癌的危险美国某家医院中心出具的一项研究表明，阿司匹林合并用药也会气道很好的治疗作用。如这个研究中心对所收治的1.5万名心脏病患者进行的3次研究中，得出的结果数据显示，阿司匹林和降低胆固醇药物“斯塔丁”联合应用，能够杀死患者体内较早出现的癌细胞。另外，为证明能够有效的治疗直肠癌，还对1000名结肠癌患者进行试验，结果显示，加用阿司匹林后明显降低了结肠癌的死亡率，与以往数值相比少了19%。 2. 2 长期服用阿司匹林可减少胃癌、乳腺癌风险研究员阿司匹林现在就用来治疗癌症，还不是很现实，但是已有资料中也显示出，那些患有胃癌和乳腺癌的患者在使用阿司匹林后能够有效降低发病率和死亡率。如：香港大学通过2831项例胃癌患者的临床观察，长期注射阿司匹林等非甾体类抗炎注射剂的患者的死亡率比未注射阿司匹林的患者的死亡率降低22%；英国研究机构对8000
阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用建议内容－专家共识(一)阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议 建议下列高危人群应用阿司匹林(75~100 mg/d)进行一级预防: 1.患有高血压但血压控制满意(＜150/90 mmHg),同时有下列情况之一者: ①年龄在50岁以上。②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高。③糖尿病。 2. 患有2型糖尿病,40岁以上,同时有心血管危险因素者: ①有早发冠心病家族史。②吸烟。③高血压。④超重与肥胖,尤其腹型肥胖。⑤白蛋白尿。⑥血脂异常。 3. 10年缺血性心血管病风险≥10％的人群或合并下述三项及以上危险因素者: ①血脂紊乱。②吸烟。③肥胖。④≥50岁。⑤早发CVD家族史(男＜55岁、女＜65岁发病史)。
(二)在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议 1.适合于阿司匹林单药应用的情况 (1)慢性稳定型心绞痛:建议口服阿司匹林100 mg/d(75~150 mg/d),长期应用。对阿司匹林不能耐受或过敏者,建议选用氯吡格雷75 mg/d作为替代治疗。 (2)既往心肌梗死史(ST段抬高和不抬高的AMI后):建议口服阿司匹林100 mg/d(75~150 mg/d)长期服用。对阿司匹林不能耐受或过敏者,建议选用氯吡格雷75 mg/d作为替代治疗。 (3)冠状动脉搭桥术:建议术前不必停用阿司匹林,术后24小时开始口服阿司匹林100 mg/d(75~150 mg/d),长期应用。 (4)外周血管疾病:慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗,颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术,建议长期服用阿司匹林100 mg/d(75~150 mg/d)。对阿司匹林不能耐受或过敏者,可选用氯吡格雷75 mg/d替代治疗。 (5)冠心病合并糖尿病患者:建议常规应用阿司匹林100
阿司匹林的药理特性及临床应用要文波（电子信息与电气工程学部 1108班 201181377） 摘要：阿司匹林属于解热镇痛药，尽管运用于临床已有百余年，但有关其药理特性及临床应用的研究一直在进行。 关键词：阿司匹林：作用机理：临床应用 引言：阿司匹林问世之初主要用于止痛、退热的治疗，后广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病的治疗，现如今逐渐转变到用于抗血栓，尤其在心血管事件的二级预防中应用最广，减少了大约25%的心血管事件的发生。因此，对于阿司匹林的研究有着深远的历史和现实意义。 1阿司匹林的药理特性与机理 1.1药理特性 阿司匹林Aspirin化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸（2-（Acetyloxy）benzoic acid）。又名：乙酰水杨酸。此品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。Mp.135～140℃。 Aspirin呈弱酸性，pKa为3.49，解热镇痛作用比水杨酸钠强，而且其副作用较低。 Aspirin 还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有强效的搞血小板凝聚的作用，因此现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。近来研究还表明：Aspirin 和其它非甾体抗炎药对结肠癌也有预防作用，而且其应用范围还在不断被拓展。Aspirin的副作用主要有对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起十二指肠出血等症。这主要是由于游离羧基存在的关系。因此将Aspirin制成盐、酰胺或酯。 虽然人们一直努力去寻找“更好”的Aspirin，但尚未发现一种优于Aspirin 的药物。通过构效关系研究，人们得到如下结论：阴离子是活性的必要结构，如果酸性降低，虽保持其镇痛作用，但抗炎活性减少。置换羧基成酚羟基可以影响疗效和毒性。羧基与羟基的位置若从邻位移到间位或对位，可使活性消失。 Aspirin水解生成Salicylic Acid较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。水溶液变化更快。其原因是由于分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。Aspirin 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。 1.2机理 1.21阿司匹林防癌机理 研究显示，阿司匹林有抑制炎症蛋白质的作用，在肠癌、乳腺癌等实体癌症中，这类蛋白质的水平通常都很高。2006 年10 月美国《FASEB》杂志上刊登的一项研究揭示了阿司匹林抑制癌症的重要线索：阿司匹林能抑制肿瘤形成新的血管，使肿瘤不能生长。以往的研