第二节、散 剂
散剂：一种或多种药物均匀混合制成的粉末 制剂 过6、7（儿）、9（眼）号筛。 分类：内服散剂、外用散剂、溶液散、煮 散、眼用散、、、
一、概述
散剂特点： 1、比表面积大，易分散，起效快， 2、有保护、收敛作用， 3、贮藏、运输方便， 4、制备工艺简单，
二、散剂的制备
（一）散剂的制备工艺：
物料
粉碎
过筛 混合
分剂量
质检 包装
（二）质量检查与包装贮存
散剂的吸湿性
临界相对湿度（CRH）
三、散剂的质量检查
1、均匀度检查 取供试品适量置光滑纸上平铺约
5cm2，将其表面压平，在亮处观察， 应呈现均匀色泽，无花纹、色斑 2、 水分检查 取供试品照水分测定法测定，除另有 规定外，不得超过9.0%。
3、装量差异检查
4、吸湿性检查
当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本 身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉 末将吸附水分子，这种现象一般称为吸 湿。
药物的这种吸湿特性可用吸湿平衡曲线 来表示，即先求出药物在不同湿度下的 （平衡）吸湿量，再以吸湿量对相对湿 度作图，即可绘出吸湿平衡曲线
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第三节 颗粒剂
颗粒剂是药物与辅料制成的干燥颗 粒状制剂。
可溶性颗粒剂 混悬性 泡腾性
一、概述
特点（与散剂比较）： 1. 分剂量容易 2. 服用方便 3. 可制成缓释制剂
二、颗粒剂的制备
粉碎→过筛→混合→制软材→ 制湿颗粒→颗粒干燥→整粒、 分级→分剂量→包装
三、颗粒剂的质量检查
1. 外观 2. 粒度 3. 干燥失重 化学药﹤2% 中药﹤5% 4. 溶化性 5. 装量差异 6. 主药含量、卫生学检查
第五节 片剂
一、 概 述
片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片 状制剂
外观 圆形 异性 椭圆形 三角形 菱形等 外观 色泽均匀（通常）
（一）片剂的特点
1、剂量准确，含量均匀 2、物理、化学、生物稳定性好 3、携带、运输、服用方便 4、生产的机械化、自动化程度高，成本较低 5、可以制成各种类型的片剂 如
分散片、缓控释片、咀嚼片、口含片等
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（二）片剂的分类
l．普遍压制片（Compressed tablets）
普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、 未包衣的普通片剂（与下述的包衣片相对而 言，亦称其为素片或片芯），如磺胺嘧啶 片、复方乙酰水杨酸片等，片重一般为0.1 g～0.5g，服用时以水送下，经胃肠道吸收 而发挥其治疗作用。
2 、包衣片（Coated tablets）
包衣片是在上述普遍压制片的外表面包 上一层衣膜的片剂， （1）糖衣片（Sugar coated tablets） （2）薄膜衣片（Film coated tablets） （ 3 ） 肠 溶 衣 片 （ Enteric coated tablets）
3． 泡腾片（Effervescent tablets） 泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂。
4. 咀嚼片（Chewable tablets） 是在口中嚼碎后再咽下去的片剂，
5． 多层片（Multilayer tablets） 多层片是指由两层或多层构成的片剂，一般 由两次或多次加压而制成，每层含有不同的 药物或辅料，
6． 分散片（Dispersible tablets）
分散片是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在 21℃±1℃ 的 水 中 3 分 钟 即 可 崩 解 分 散 并 通 过 180μm孔径的筛网），
7． 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通 过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
8． 口含片（Buccal tablets）
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作 用的片剂，可在局部产生较高的药物浓度从而 发挥较好的治疗作用，
9．植入片（Implant tablets）
植入片是指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的 片剂，一般长度不大于8mm的圆柱体，灭菌后 单片避菌包装；
10．溶液片（Solution tablets）
溶液片是指临用前加水溶解成药物溶液后而使 用的片剂
11．缓释片（Sustained release tablets）或控 释片（Controlled release tablets）
缓释片（或控释片）是指能够延长药物作用时 间或控制药物释放速度的片剂
二、片剂的常用辅料
（一）稀释剂（Diluents）
稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用 来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；
常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等；
由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一 般不能小于6mm、片重多在100mg以上，
如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入 适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这 里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
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1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定， 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的 白色粉末，其优点在于粘合力强， 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 （C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水 中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
4． 乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制 得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应 用的不多。
5． 可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch）， 是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收 载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。
本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动 性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩 解作用。
若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%，以免产生软化效应。
6． 微晶纤维素
微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤维素部分水解而制得的聚合度较小 的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强 的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为 粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品 的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干 规格。
片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
7． 无机盐类
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙 及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降 碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质 稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均 可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解 均好，对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意 硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收 有干扰，此时不宜使用。
8． 甘露醇 甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸 热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味， 在口中无砂砾感， 因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与 蔗糖配合使用
（二）粘合剂（Adhesives）
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当 的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来， 这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；
药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要 加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起 来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。
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1． 蒸馏水
蒸馏水是一种湿润剂。
2． 乙醇
乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物， 也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增 大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要 视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操 作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3．淀粉浆
淀 粉 浆 是 片 剂 中 最 常 用 的 粘 合 剂 ， 常 用 8% ～ 15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；淀粉浆 的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用 了淀粉能够糊化的性质。
冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中， 然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅 拌糊化而成；
煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容 器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免 焦化），直至糊化。
4． 羧甲基纤维素钠 羧 甲 基 纤 维 素 钠 （ carboxymethylcellulose sodium，CMC-Na）用作粘合剂的浓度一般为 1%-2%，其粘性较强，常用于可压性较差的药 物， 但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超 限。
5． 羟丙基纤维素
羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose， HPC）是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基 53.4%～77.5%
（其羟丙基含量为刚7%～19%的低取代物称 为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解 剂）本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作 为粉末直接压片的粘合剂。
6．甲基纤维素 和乙基纤维素 甲基纤维素（Methylcellulose，MC） 甲基纤维素具有良好的水溶性，可 形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使 用。
乙基纤维素 （ethylcellulose,EC)
乙基纤维素不溶于水，在乙醇等有机溶媒 中的溶解度较大
可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘 合剂，但应注意本品的粘性较强且在胃肠 液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释 放产生阻滞作用
目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将 其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释 型）
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7. 羟丙甲纤维素
羟 丙 甲 纤 维 素 （ Hydroxypropylmethyl cellulose ， HPMC ） 是 一 种 最 为 常 用 的 薄 膜 衣材料，因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦 常用其2%～5%的溶液作为粘合剂使用。
制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总 体积1/5～l/3的热水（80℃～90℃）中，充 分分散与水化，
然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总 体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶 于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的 混合液。
8． 其它粘合剂 5%～20%的明胶溶液， 50%～70%的蔗糖溶液， 3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶 液或醇溶液
（三）崩解剂（Disintegrants）
由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解 片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物 裂碎成许多细小的颗粒，
实现片剂的崩解崩解剂是使片剂在胃肠液中 迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓（控） 释片以及口含片、咀嚼片、舌下片等以外， 一般的片剂中都应加入崩解剂。
所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
? 崩解剂的作用机理
（1）毛细管作用 （2）膨胀作用 （3）润湿作用 （4）产气作用
干淀粉
干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在 8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较 适用于水不溶性或微溶性药物的片剂， 但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为 易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外 面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内 部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加 法”来达到预期的崩解效果。
所谓外加法压片之前加入到干颗粒中，因此，片 剂的崩解将发生在颗粒之间；
内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉，因 此，片剂的崩解将发生在颗粒内部。
内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“内 外加法”，可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部 又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果，
通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%，内 加崩解剂量占崩解剂总量的75%～50%（崩解剂总 量一般为片重的5%～20%）。
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北京大学招生简章-北大药理学考研招生简章、专业目录、报录比、分数线、参考书、真 题 北大药理学考研招生简章 一、推荐免试 按照教育部研究生招生工作的有关规定，北京大学通过推荐免试方式接收全国重点大学优秀应届本科毕业生攻读硕士学位研究生，包括学术型硕士研究生和专业学位硕士研究生。 （一）、申请与材料 教育部建立“全国推荐优秀应届本科毕业生免试攻读研究生信息公开暨管理服务系统”（以下简称“推免服务系统”，网址:https://www.doczj.com/doc/d32274989.html,/tm），作为推免工作统一的信息备案公开平台和网上报考录取系统。 取得推荐学校推免资格及名额的应届优秀本科毕业生方可申请。申请者应按照教育部的要求，登录推免服务系统，在系统中注册和填写基本信息，完成网上报名、网上缴费、接受复试确认和待录取确认等环节。 此外，申请者还须按照我校的相关具体要求进行申请并提交书面申请材料，详见我校研究生院网站公布的《北京大学2015年接收推荐免试研究生的办法》（网址：https://www.doczj.com/doc/d32274989.html,/zsxx/sszs/tjms/）。 （二）、初审与复试 1、各院系推免生遴选工作小组对申请材料初审后，通知通过初审的申请者来我校参加复试。 2、复试实行差额复试，择优录取。具体差额比例由各院系根据自身特点和生源状况自行确定。 3、选拔办法由各院系根据其学科特点制定，笔试或面试不及格者不予录取。选拔办法一经公布不得随意更改。 4、推免生的综合面试时间原则上不少于20分钟。北大药理学考研 （三）、待录取与公示 1、院系通过教育部推免服务系统向拟接收的申请者发送待录取通知，请申请者在院系规定的时间内在网上确认是否接受待录取。若在规定时间内未确认，则视为放弃。 2、我校不再另行向接收的推荐免试研究生（含硕士生和直博生）发送接收函。 3、2014年10月25日前，院系在网上公示待录取名单。推免生可登录院系网站查询公示名单，或在研究生院硕士、博士招生网页的“录取信息”查询。若有疑问，可于公示期内向院系提出，各院系予以及时答复。 （四）、复审与录取 在正式发出录取通知书之前，我校将对获得待录取资格的推免生，按照我校有关要求进行资格复审，未通过者将被取消录取资格。北大药理学考研 二、报名考试 （一）、报考条件 报名参加全国统一考试，须符合下列条件： 1、中华人民共和国公民。 2、拥护中国共产党的领导，品德良好，遵纪守法。 3、身体健康状况符合国家和我校规定的体检要求。 4、考生的学历必须符合下列条件之一：
2017年北京大学医学部药学专硕复习经验，18学弟学妹必看！ 本人才参加过考研，考的是北大医学部药学专硕（临床药学方向）。 北大医学部药学专硕考试科目为:政治，英语一，专业课（349药学综合）。我总成绩370+，这个分数说高不算太高但也不低，总之，在此专业是一个很安全的初试分数了，妥妥能进复试，加上复试表现不错，已经被拟录取。现在跟大家分享一些经验和心得: 先说一下自己为什么报考此学校此专业吧:1、北京离家近2、自己对临床药学这个方向感兴趣3、据我了解，没有本校生的竞争。4、专业课不考有机化学啥的，考试科目都学过觉得比较好复习。之所以跟大家说这些，主要觉得这也可以给大家提供一个关于选择学校的思路，很多人在选择要考什么学校前都会纠结一番，我觉得首先决定去什么城市，然后想下考什么方向，再根据对于考试科目的把握基本上也就能定了。纠结还是难免的，思路供参考吧。 关于自己准备初试的经历。如果用一个词来概括这一过程就是:苦逼。我准备初试拉的战线比较长，有人不赞成这种，觉得半年足够，但我觉得这个看个人吧，每个人学习习惯、学习效率不一样，我是属于那种可能有时效率不是很高但可以在那坐一天不动的人，但是我不能熬夜必须休息好第二天才能注意力集中。所以说建议大家根据自己时间，结合自己情况决定什么时候开始，我个人觉得最晚五月份也要开始了。因为考试科目很有特色，那就是都是需要背，不仅政治英语这些需要背，专业课几本书也是需要背的内容占大多数，仔细了解过的或学过这几科的应该明白我在说什么。前期肯定不能上来就背，需要找书啊、资料啊、做习题啊、梳理啊，而且上来就背到后期基本也就忘干净了，但是呢后期背的时候内容又比较多，而且大家都清楚，背诵这种东西，尤其是背诵量大的工程肯定是要反复记忆的，也就是说需要一遍遍记忆才行，所以建议不要开始太晚给自己留足时间比较好。 接下来，就跟大家说下自己具体是怎么准备初试的: 专业课: 因为自己本科学过这几科专业课，所以复习起来到也没觉得太难，专业课（349药学综合）包括五科:药理学、药物化学、药剂学、药物分析、药事管理学，各占比25%、25%、20%、20%、10%。首先，关于用书:我觉得人卫版足够了，习题册也可以用人卫配套的，人卫的书和习题册去图书馆借就可以，金钱和时间精力有余的话，还可以买一套北医的习题册，虽然有的题感觉比较老也不都是北医老师出的题，但也还行。其次，关于复习顺序，建议药理和药化可以同步进行，其实一开始我也不是这样的，但复习一多半的时候发现药理和药化很有共通之处；然后就是药剂、药分，这顺序就不太重要了，但药剂内容相对较多些，最后药管我没太在上面花时间所以也没什么发言权，建议不用花费太长时间，毕竟占比少，个人是这么觉得哈，当然如果时间充分都能很好的复习就更好了。 关于政治:我个人其实还是比较喜欢政治的，所以复习的时候不觉得看政治烦，反而不想看专业课的时候到喜欢看政治，因为不用太走脑子。首先，至于用书，我就是全部买的肖秀荣，其实我买书没太研究过也是看往年用书建议以及评价不错就买了，所以基本政治就买的肖秀荣，最后出来什么四套卷五套卷啥的又买了点蒋中挺啊啥的。其次，至于政治复习计划，就是后四个月才开始，基本就是先根据肖秀荣的精讲精练捋一遍题（配套的有习题，就是1000题什么的），也能找一些视频看看，我当时没时间看视频所以视频看到比较少，前期就是培养培养感觉，后一两个月再重点背。个人觉得前期培养感觉挺重要的，不要等到最后一个月直接背四套卷什么的，因为政治选择题也占五十分呢，培养感觉真的理解那些哲学名词什么的是什么意思对于答政治选择题很有帮助。 关于英语:北医药学专硕虽是专硕但却是考英语一哦，这个需要大家注意，好的学校专硕都这样。英语不是一朝一夕可以改变或大幅度提升的，所以英语要在你觉得考研的时候就开始，背单词读文章什么的要贯穿始末才好。首先，关于用书:我就买了真题和一本何凯文的长难句，我没有买其它阅读理解书呀什么的，一是我觉得还是真题经典，二是我觉得自己英语底子还凑合，三是自己虽然战线拉的长但因为种种原因并不是每天都有很长时间学习，所以没那么多大块时间给英语。其次，学习方法，我觉得自己语法不好，所以买了何凯文的长难句觉得还行，其次就是抽出那种小块时间来做真题，真题大概做了两遍，其实我的真题做的也挺敷衍，挺庆幸英语考的还凑合；关于英语作文，英语作文自己开始的太晚了所以最后很紧张很潦草，十分不建议这样，，建议大家下半年开始就要着手英语作文了，背诵范文啊自己模拟写啊，作文这种东西是积少成多的过程，自己肚子没东西现场
药学学科发展前景 一、成就：令人欣喜 中国药学会生化与生物技术药物专业委员会委员、医药行业生产力促进中心张春颖教授 介绍，随着生化与生物技术药物学科的发展和研究开发水平的提高，使发展享有自主知识产 权的新生化与生物技术药物的能力显著增强，并取得一定的成绩。2006年我国申报的101 种生物制品中，有92种生物制品属于国内申报，只有9种为进口申报品种。申报的生物制 品仍以剂型改造及结构改造为主，并凸显融合抗体及抗体人源化的趋势。 中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、沈阳药科大学校长助理程卯生教授谈到， 2006年我国药物化学领域涌现出许多新成果，许多具有自主知识产权的新药研究进展顺利， 同时出现了一些新的观点，化学信息学等交叉新学科发展迅速。“十五”期间，针对威胁我 国人民健康的重大疾病，成功研制开发了一批创新药物，如丁苯酞、丹参多酚酸盐、心肌肽素、新型重组人血管内皮抑制素和治疗艾滋病的唐草片等一批具有自主知识产权的重大创新药物。 2006年药剂学科仍然是高速发展的一年，新型给药系统的研究更受人关注，并正在成为开发的重点之一。中国药学会药剂专业委员会主任委员、北京大学药学院副院长张强教授 指出，在新型给药系统的研究中，某些新兴领域（如纳米技术、生物技术药物的给药系统等 ） 的研究发展较快，成为2006年的亮点（如胰岛素吸入剂被批准上市）；透皮给药系统也迎来了研究开发的高潮。除此之外，其他一些制剂新技术，如口服缓控释技术、吸入给药技术、长效微球的控释技术、微型乳剂的制备及稳定化、脂质体技术和靶向给药等，也获得重要的进展。 在抗生素方面，中国药学会抗生素专业委员会主任委员、中国医学科学院医药生物技术 研究所蔡年生教授说，近年来由于建立了国家微生物药物筛选中心、微生物药物研究工程中 心等，我国研究并建立了几十种新的高通量药物筛选模型与方法，包括筛选抗肿瘤、抗病毒、 抗耐药菌、抗真菌、抗感染、抗结核菌、抗骨质疏松、防治动脉粥样硬化及老年性疾病等药物的模型；并运用上述新建立的一大批高通量筛选模型，对土壤和海洋微生物来源的放线菌、 真菌、植物内生菌、小单孢菌等进行了大量筛选，获得了一批具有各种生理活性的新化合物，为新药的研究开发打下了坚实的物质基础。 二、差距：依然很大 与会专家表示，医药产业与人类健康息息相关，加之医药工业在国际经济舞台上占 有举足轻重的地位，世界各国特别是发达国家都对医药工业的关键环节一一创新药物的研发给予高度的重视。而我国在创新药物研发方面与发达国家相比还有很大差距。 我国医药产业结构不合理，多、小、散、乱问题未根本解决，现有6300家企业，大型 企业230家，但缺乏具有国际竞争力的龙头企业；我国新药创新体系不健全，自主创新能力薄弱，新药研制的经费投入严重不足，经费管理体制不尽合理，研发投入平均仅占销售收入 的1.02% ;新药研究与产业化条件差；药物筛选技术滞后；创新药物临床前、临床评价的规范化尚未得到国际认可；我国民族医药产业虽具优势和特色，但其作用远未充分发挥。 程卯生教授指出，在药物化学方面，与国外相比，研究与开发在组织上脱节，在研新药 的成熟程度差、进展速度慢；重复研制的现象比较普遍。在制剂方面，张强教授提醒，创新制剂的研究水平总体落后，研发能力较差，缺少自主知识产权，生产规模小，缺乏竞争力，在制剂设备、药用辅料和给药装置方面更是长期以来依赖国外发达国家。郭代红主任谈到，我国药品不良反应漏报情况普遍存在，对病例报告的分析评价不够，对药品安全性信息的利 用还处于初级阶段。元英进教授强调，我国生物制药产业缺乏核心竞争力，如我国生产细胞
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
2011年北京大学药学院回忆版真题（含药学综合一、有机化学） 药学综合一（试卷依次顺序位无机化学、有机化学、分析化学、物理化学、综合题） 1、无机化学：（25’） 一、填空（总分15’，每空一分）：总体较简单，知识点分布在原子（今年考的是As之外层电子及在周期表中的位置）、杂化及分子轨道理论（BF3）、配位化合物、今年最后两空考的是活性氧物种的生成（Fenton氧化，如果只看人卫版无机的话有点难），此为药学院本科教材——无机化学及化学原理（王夔主编）上的知识点，这本书采用的是引导式编写对于提升思维有好处，建议看看。 二、简答（10’） 1、镁离子、钙离子电荷相同，但离子半径不同，应用所学知识分析为什么钙离子在膜内外相差大而镁离子相差小（我所理解的考点是离子极化能力不同、软硬度不同、对配体选择性不同、膜对两者之选择性亦不同） 2、二价铜离子在Iring序列中稳定性最高之原因，用Jahn—Teller效应解释之 2、有机化学：（25’） 题型：命名（感觉主要在杂环部分四个有三个是杂环命名）、反应、波谱，总体来说综合的有机相当简单考得很基础，所以只回忆了题型。 3、分析化学：（25’） 简答：1、分析方法评价检验先后顺序为Q，F，t之原因？ 2、滴定葡萄糖、Vc、阿司匹林、盐酸麻黄碱，滴定方法、滴定剂与指示剂 3、紫外分光光度计、AAS、荧光光度计仪器结构图示及原因（即各个配件的先后顺序及光路是否呈直线） 4、GC、CGC、HPLC、HPCE的速率方程及前者对后三者的启示 5、用图示表示电位滴定法、永停滴定法的滴定终点 4、物理化学：（25’） 一、填空（20’,每空一分）比较基础，较难点的一题是气压与沸点关系的计算 二、简答：问如下方法能否增加纳米胶粒的稳定性并说明理由 1、加少量高分子物质 2、加少量电解质 3、升高温度 5、综合：（50’分，今年偏重于有机，比较简单，但由于自己时间分配不合理前面的各单科写得过细导致后面的没什么时间，所以做得很匆忙。） 1、（20’）考的还是三聚氰胺，分4个小问，分别从它的生成、物理化学性质、凯氏定氮法之原理及其加入之作用、检测的方法等角度命题（之所以重复考的原因可能是10年奶粉事件还在继续如：性早熟、又收缴了许多含三聚氰胺的问题奶粉） 2、（15’）知识点：1，3—二羰基化合物，三小问：（1、）乙酰乙酸乙酯在酸性、碱性条件下生成烯醇式的机理。 （2、）2，4—戊二酮稳定存在的形式 （3）乙酰乙酸乙酯虽存在烯醇式但沸点比醇低之原因（感觉考点在分子内氢键） 3、（15’）知识点：阿斯匹林阿司匹林的合成（1）反应方程式 （2）生成树脂状物质之原因
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
00药理 一、名词解释（2分／个，共8分）： PAE；MIC；锥体外系反应；冬眠合剂 二、填空（1分／空，共66分）： 1. 阿托品的临床用途是（抑制腺体分泌）（解除平滑肌痉挛，缓解内脏绞痛）（抗心律失常）（抗休克）（解救有机磷酸脂类中毒）。 2. 新斯的明治疗重症肌无力的作用机制是（抑制胆碱脂酶）（直接兴奋运动终板的N2受体）。 3. 毛果芸香碱对眼的作用是（缩瞳作用）（调节痉挛）（降低眼内压）。 4. 影响药物吸收的因素（药品的理化性质）（首过效应）（吸收环境）。 5. 胆碱能神经包括（全部交感神经和副交感神经的节前纤维）（全部副交感神经的节后纤维）（运动神经）（极少数交感神经节后纤维）。 6. 肾上腺素可用于（心跳骤停的复苏）（治疗过敏性休克）（缓解支气管哮喘）（减少局麻药的吸收）（局部止血）。 7. 药物不良反应包括（副作用）（毒性反应）（后遗效应）（变态反应）（继发性反应）（致畸作用）。 8. 抗帕金森病药分为两类：第一类是（拟多巴胺类药），代表药为（左旋多巴）；另一类是（中枢性抗胆碱药 ），代表药为（苯海索）。 9. 癫痫大发作首选（苯巴比妥），小发作首选（丙戊酸钠） 10. 举出两种抗绿脓杆菌药物（苄卡西林）（头孢他啶），两种抗厌氧菌药物（青霉素G ）（林可霉素）。 11. Penicillin抗菌机制为（抑制转肽酶）（阻碍细胞壁的合成）（与 细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合）。 12. Aminoglycosides主要不良反应为（耳毒性）,防治措施为（避免与有耳毒性的高效利尿药合用）。 13. 苯妥英钠为治疗（室性，尤其是洋地黄中毒性室）性Arr首选药。
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。
课程编号：开课单位：药学院天然药物学系 生药学专业英语 Advanced English for Pharmacognosy 学分：1学分学时：20学时考核方式：进展报告教学方式：授课、讨论主讲教师：叶敏课程类型：A 授课对象：生药学专业博士研究生、硕士研究生；药物分析、临床药学等专业的研究生。 开设目的：通过学习生药学领域的各类英语知识，提高研究生的专业英语技能，使研究生较熟练地掌握科研论文、药典、药品 说明书等本专业英文资料的阅读，特别是掌握一定的科研 论文的写作技巧，以辅助本专业的科学研究。同时，培养 研究生的对本专业知识的口语表达能力。 教学要求：掌握阅读和翻译本专业英文资料的技能；掌握一定的英文科技论文写作技巧。 预修知识：天然药物化学，生药学，研究生公共英语。 主要内容： 一、科研论文写作（9学时） ●总体介绍本专业科研论文的形式。 ●详细介绍科研论文的语法规则。包括用词的选择，句法的顺序及段落的安排。 ●总体介绍科研论文构思—撰写—修改的过程。 ●介绍科研论文的投稿方法。包括如何提交稿件，如何应对论文的修回及接收。
二、科研文献阅读和翻译（2学时） ●简单介绍科研文献的检索方法及本专业的学术期刊。 ●以2-3篇文献为例，详细讲解科研文献的泛读、精读及翻译方法。 三、药典解读（2学时） ●总体介绍中药及中药提取物在各国药典中被收录的情况。 ●详细讲解美国药典及欧洲药典相关条目的阅读、翻译、查询和引用。 四、药品说明书解读（1学时） ●详细讲解英文药品说明书的形式及构成。 五、专业英语口语（4学时） ●组织研究生以演讲和学术报告的形式进行英语会话。 六、专业英语词汇（2学时） ●详细讲解常见天然有机化合物类型以及常见化合物的英文词汇。 ●介绍常见生药的英文名称，常见药用植物科属的拉丁文名称。 ●介绍本专业英语中常用的英文缩写和拉丁文词组。 思考题： 1.如何撰写一篇英文论文？应该分为哪几个部分，按照怎样的次序撰写？ 2.科研论文的用词、句法有哪些基本原则？ 3.如何利用美国《化学文摘》搜索科研课题相关的最新文献？ 4.美国药典、欧洲药典及中国药典对中药提取物的收录有何异同？ 5.在中医药相关知识的英汉互译中应注意哪些问题？ 教材：暂无，以教师课堂讲义为主。目前国内尚无适合研究生使用的同类教材。 参考文献及书目： 1.学术期刊：本专业最新的英文文献。 2.药典：中国药典，美国药典及欧洲药典。 相关网站：暂无。
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 习题部分 一、概念与名词解释 1．散剂： 2．粉碎： 3．临界相对湿度： 4．颗粒剂： 5．泡腾片： 6．湿法制粒： 7．干法制粒压片： 8．崩解迟缓： 9．片剂含量均匀度： 10．稀释剂： 11．崩解剂： 12．湿润剂： 13．缓释片或控释片； 14．舌下片： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。( ) 4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。( ) 5．片剂中最常见的是模印片。( ) 6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。加快其崩解。( ) 7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。( ) 8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。( ) 9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。( ) 三、填空题 1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。 2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。 4．片剂制备方法有、、。 5．片剂的四种基本辅料是、、、 。 6．包衣方法分为、、。7．片剂制软材时对软材的质量要求是。 8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、 、、。 9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。 10．干法制粒有压片法和二种。11．直接压片的优点有、、、
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型
药剂学——制剂新技术 要点 1.缓释、控释制剂 2.迟释制剂 3.固体分散体 4.包合物 5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳 6.纳米粒与亚微粒 7.靶向制剂 8.透皮给药制剂 一、缓释、控释制剂 1.特点 缓释：缓慢非恒速 控释：缓慢恒速或接近恒速 ①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性 ②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用 ③增加药物治疗的稳定性 ④减少用药总剂量，小剂量大药效 2.不适合制备缓、控释制剂的药物 （制剂设计——药物选择） ①剂量很大：>1.0g ②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h ③药效激烈 ④溶解度小、吸收无规则或吸收差 ⑤不能在小肠下端有效吸收 ⑥有特定吸收部位 3.缓控释制剂载体材料 1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强） 2）骨架材料
①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障 ②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 ③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 3）包衣材料 不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC 肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R） 4）增稠剂 延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA） 4.缓控释制剂释药原理 溶出：溶解度↓，溶出速度↓ 扩散：包衣膜微囊骨架植入乳 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵：渗透压为动力，零级释放 离子交换作用：药树脂 QIAN：溶散是胜利 5.缓控释制剂给药时间的设计 ①吸收部位主要在小肠：12h 1次 ②小肠、大肠都有吸收：24h 1次 ③ t1／短，治疗指数小的药物：12h 1次 ④ t1／长，治疗指数大的药物：24h 1次 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内
1 绪论 1.Pharmaceutics (Pharmacy) 药剂学: 是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学. 2.Dosage forms剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型,简称剂型. 3.Pharmaceutical preparations药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4.DDS 指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法 5.Pharmacopoeia 药典:是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编著,出版,并由政府颁布,执行,具有法律约束力. 6.Formulation生产处方:是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。 7.Prescription医师处方: 医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。 8.Prescritption (Ethical) drug 处方药: 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配,购买并在医生指导下使用的药品. 9.OTC非处方药: 不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断,购买和使用的药品. 2液体制剂 10.Liquid preparations液体制剂: 指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用 的液体形态的制剂。 11.Solubilizer增溶剂: 指具有增溶能力的表面活性剂.Solubilization增溶: 指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程 12.Hydrotropy agents助溶剂: 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 13.Cosolvents 潜溶剂: 使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物溶解度出现极大值的现象 14.Solutions溶液剂: 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。15.Aromatic waters芳香水剂: 指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液16.Syrups 糖浆剂:指含药物的浓蔗糖水溶液17.Tinctures 酊剂: 指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂 18.Spirits醑剂: 指挥发性药物的浓乙醇溶液19.Glycerins 甘油剂: 指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。20.Paints 涂剂: 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤,口或喉部黏膜的液体制剂21.Sols溶胶剂: 指固体药物微粒分散在水中形成的非均匀状态的液体制剂，又称疏水胶体溶液，属热力学不稳定系统。 22.Suspensions混悬剂: 指难溶性固体微粒分散在分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属热力学不稳定体系。23.Flocculating agents 絮凝剂: 使混悬微粒絮凝时加入的电解质或使混悬剂产生絮凝作用的附加剂 24.Emulsions 乳剂: 指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 25.Emulsifying agents/Emulsifier:乳化剂: 能显著降低油水两相表面张力并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的物质26.Liniments搽剂：指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂 27.Lotions洗剂：指专供涂抹，敷于皮肤的外用液体制剂28.Nasal drops滴鼻剂：专供滴入鼻腔内使用的液体制剂29.Ear drops 滴耳剂：供滴入耳腔内的外用液体制剂30.Gargles 含漱剂：指用于喉咙，口腔清洗的液体制剂31.Drop dentifrices 滴牙剂：指用于局部牙孔的液体制剂32.mixtures /mists合剂：指以水为溶剂含一种或一种以上的药物成分的内服液体制剂。