苯妥英钠的临床新用
【关键词】苯妥英钠药理作用
苯妥英钠又名大仑丁，是二苯乙内酰脲的钠盐，为治疗癫痫的常用药。近年来随着它在临床的广泛应用，一些新的药理作用相继被发现，现逐一加以介绍。
1降低血浆纤维蛋白原（Fg）
苯妥英钠是肝微粒体活性的诱导剂，通过增加肝微粒体活性影响Fg生成后的清除。朱宝森等［1］报道53例缺血性心脑血管病患者，分观察组26例，对照组27例。观察组服苯妥英钠10 mg，1次/d，连续服30 d。对照组静滴蝮蛇抗栓酶0.75 U，加入生理盐水250 ml 稀释，1次/d，15 d为1疗程，用药2个疗程。结果表明，用药30 d 后，对照组无显著变化，而观察组血浆Fg水平降低非常显著，临床症状有明显改善。
2治疗精神分裂症幻听
临床上各类幻听与大脑颞叶皮层机能障碍有关。听觉中枢位于颞叶皮层，经颞叶与海马、杏仁核、丘脑背内侧核和大部分边缘系统有密切关系。王文安等［2］报道，对60例幻听明显的精神分裂症患者，在常规抗精神病药物治疗的基础上加用苯妥英钠，并以单用常规抗精神病药物治疗的60例患者作为对照，8周末作疗效评定，研究组有效率93.3%，对照组有效率78.3%。研究组疗效明显好于对照组。
3对烧伤残余创面和溃疡的治疗
广泛深度烧伤，由于自身皮源有限、皮片间密度不够、部分
皮不能成活、深度创面愈合后新生上皮脆弱易形成水疱或处理不当等均可形成烧伤残余创面。残余创面缠绵难愈，植皮成功率极低，是烧伤后期比较棘手的问题。据王锡华［3］报道，苯妥英钠可促进伤口细胞钙离子的转移，使细胞内钙离子升高，激活细胞活力，使纤维细胞合成胶原增加，并且可释放细胞因子（如IL1和TGFβ），促进创面愈合，与小块异体皮移植联合应用起到协同作用，为治疗烧伤创面及一些慢性皮肤溃疡提供了一种积极的措施。临床医生发现苯妥英钠能用于体表溃疡创面的治疗。经研究证实,苯妥英钠具有减轻创面炎症,加速肉芽组织生长和减轻创面感染等作用,故可作为慢性溃疡创面的外用药,苯妥英钠外用仅在用药初期局部有烧灼感,无其他不良反应。外用苯妥英钠治疗褥疮，最突出的特点是分泌明显减少，刺激新鲜肉芽组织向表面生长。向代琼等［4］报道,56例褥疮患者按随机双盲字表分两组，两组病例在年龄、性别、躯体疾患方面基本一致。实验组按常规清创后，洒一薄层苯妥英钠粉在湿润的生理盐水纱布上，纱布紧贴创面，药粉面朝向体表面，外面再覆盖敷料包扎。1次/d，共计14 d。而对照组方法相同，将苯妥英钠换成利福平。结果表明，对褥疮的疗效，实验组明显优于对照组。
4治疗肛门瘙痒
王强［5］报道苯妥英钠治疗肛门瘙痒疗效满意，14例患者均为顽固性肛门瘙痒，年龄35～68岁，病程1～25年。口服苯妥英钠0.1 g，3次/d。用药1～3周内肛门瘙痒症状完全消失或明显减轻后，可减为2次/d，继服1周，再减为每晚1次，1周后停药。1个疗程（3～
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎；寒战；面部水肿；颈痛；骨盆痛；房颤；心动过缓；心脏停博；早博；低血压；心悸；静脉炎；体位性低血压；心动过速；焦虑；性欲减退；抑郁；失眠；嗜睡；搔痒症；盗汗；腹痛；腹泻；口干；消化不良；食道炎；胃胀；胃肠道出
氨茶碱：老年人的危险“朋友”! 氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著，常成为首选药物，并被称为老年人患哮喘时的“朋友”。但近年来，临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重的甚至会死亡。 由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心、呕吐，如果病人患有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。若用静脉滴注法给药，则必须缓慢，另外，必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍，以免发生危险。 氨茶碱在血中的浓度达到10-20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20-25毫克/升便会出现中毒症状，可见，有效剂量与中毒剂量非常接近。还有，人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。 老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，这不仅与肝、肾功能衰退，致使药物在体内的代谢、排泄能力降低有关，更重要的是老年人体弱多病，经常服用很多药物，药物之间的相互作用又很复杂，更是氨茶碱的潜在危险。当与大环内酯类(如红霉系、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)，喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(如地高辛)、抗心律失常类(如美西律)、抗痛风类(如别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(如西米替丁)等药物合用时，这些药物都会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。因此，在合用上述药物期间或停药后应及时调整氨茶碱剂量，否则，很容易发生氨茶碱中毒。故老年人服用氨茶碱要严遵医嘱，慎之又慎。开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。对患有低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。 发现老年人服用氨茶碱中毒后，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，并立即送附近正规医院救治，以利早日康复。
济南假药案迭出令人惊-法律 济南假药案迭出令人惊 文／姚涧苴 药品是指用于预防、治疗与诊断人们的疾病，能够有目的地调节人体的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。除了外观，患者一般都无法辨认药品的内在质量，所以许多药品都需要在医生的指导下使用，而不能由患者自行选择决定。同时药品的使用方法、数量、时间等多种因素也在很大程度上决定了它的使用效果，误用药品不仅不能治病，还有可能“致病”，甚至危及患者的生命安全。有关专家还指出，与使用者的生命息息相关的药品，属于一种非常特殊的商品，有着种类复杂性、医用专属性和质量严格性等多重特性，它不像其他商品那样有优等品、合格品等质量等级之分，仅有符合规定与不符合规定之分，不符合规定的产品均不得销售。药物发展的两大目标也分别是有效性和安全性，这是因为药品是用来治病救人的，必须达到一定疗效，而不能只是安慰剂，且所有药品对患者的健康都既有帮助又有损害，药品研发与生产部门理当将其损害性降至最小范围，确保药品的安全、稳定与对症，达到防治疾病、保护健康的目的。 按照我国药品管理法的规定，凡是药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的，以及以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的，都属于假药。患者使用假药，轻者会贻误治疗而致病情恶化，重者会产生耳聋、失明、大脑迟钝、神志不清、偏瘫等多种药源性疾病并致残，甚至可致人于死地，儿童、孕妇和老年人更容易因使用假药而危及生命安全。然而在今年3月刚曝出案值达5.7
亿元的惊人“非法疫苗案”的山东省会济南市，药品造假案件近段时间里仍在不断涌现，疯狂的药品造假现象正屡屡触痛公众的视听神经。当救命的药品也成了造假团伙牟取暴利的工具时，“唯财是图”的商业风气已到了该认真反思的时候！ 济南制售假药案件高发 济南电视台于近日报道称，在没有任何资质的情况下，济南市的一名男子周某在该市高档小区内私开整形美容诊所，专门给“爱美”之人注射假冒伪劣药剂，日前济南市历下区人民法院已对犯罪嫌疑人周某作出判决，以销售假药罪判处周某有期徒刑6个月，并处罚金1万元。案中透出，近几年一些不法分子往往打着“低价位”或者“韩国进口针剂”的旗号，在国内城市的一些高档小区或写字楼开起了美容“黑窝点”，其销售并为顾客注射的肉毒素、玻尿酸等药物，几乎都是假冒伪劣或非法经营的美容药剂，即大都是假药。如在周某私自开设于历下区中润世纪城小区的那家非法美容诊所中，公安民警于2014年5月初在突击检查时当场查获的注射用肉毒素、玻尿酸等16种美容药剂，经鉴定便全部都是假药，但周某在宣传的时候仍打着“纯进口，价格低、效果好、无毒副作用”这样的噱头，并招聘人员利用微信、QQ广告等招揽顾客，还临时聘请整容医生为顾客注射这些网购而来的假药以牟取暴利。 山东广播电视台也于不久前报道称，山东临沂警方近期也破获了一起特大跨省生产销售假药案，涉案金额上百万元，其中有不少假药都被卖到了市民们身边的一些小药店里，其中据称能治疗风湿类疾病的“筋骨宁胶囊”，以及据称能治疗哮喘类疾病的“喘康舒胶囊”等假药中，均被检测出含有对人体造成损害的成分，且药品标签上的批准文号以及生产厂家、厂址等均属于伪造。其实早在
不良反不良反应 1.中枢神经系统：可引起眼球震颤、癫痫发作次数增多等，常与剂量有关。 2.消化系统：长期服药后可引起恶心、呕吐、便秘、大便色淡、齿龈增生等。 3.血液系统：可引起白细胞减少、粒细胞缺乏和全血细胞减少。 4.心血管系统：静脉注射过快易致房室传导阻滞、低血压、心动过缓、甚至心跳骤停、呼吸抑制。 5.皮肤：常有皮疹反应，包括红斑、荨麻疹、痤疮、麻疹样反应，有时伴发热。 6.骨骼系统：罕见骨折、骨质异常或生长缓慢(维生素D和钙代谢紊乱)。 7.泌尿生殖系统：可引起尿色发暗。 8.其他：有引起系统性红斑狼疮。 作用机理 苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用依赖性。因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时，苯妥英钠能 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 近又知，高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和 扩散。 吸收
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
福州大学实验报告 课程名称：化学制药实验 实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿ 实验项目名称：苯妥英钠的合成 学生姓名：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿ 年级专业：2008级制药工程 学号：＿＿＿＿S040803123＿＿＿＿同组学生姓名：童林足苏晓珊严炜许春萍 指导老师：唐凤翔薛蓬春 实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期：2011年6月13日~6月15日 化学化工学院
实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成 一、 实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。 二、 实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO H N N ONa O
三、实验材料与设备 表1 所用的玻璃仪器及规格 仪器名称仪器规格仪器数量 烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛天津市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺广东省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠广东省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯550ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸上海成海化学工业有限公司分析纯10ml
抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克
《药物化学》复习题 一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。 c1．下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为 ( c ) A 、氢氯噻嗪 B 、依他尼酸 C 、螺内酯 D 、呋塞米 E 、利尿酸 d2．下列药物中，不易被空气氧化为 ( ) A 、肾上腺素 B 、去甲肾上腺素 C 、多巴胺 D 、麻黄碱 E 、去甲肾上腺素 c3．巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的 A 、氮气 B 、氧气 C 、二氧化碳 D 、二氧化硫 E 、氢气 ( ) c4．关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 ( ) A 、遇碱性药物引起分解 B 、水溶液呈中性 C 、在碱性溶液较稳定 D 、可用Vitali 反应鉴别 E 、是M 受体拮抗剂 c5．下列说法与肾上腺素不符的是 ( ) A 、含有邻苯二酚结构 B 、呈酸碱两性 C 、药用为R 构型，具有右旋光性 D 、对α和β受体都有较强的激动作用 E 、对α受体有较强的激动作用 a6．下列药物中，脂溶性维生素为 ( ) A 、维生素E B 、维生素 C C 、维生素B 1 D 、维生素B 2 E 、维生素B 6 c7．下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( ) A 、卡托普利 B 、普萘洛尔 C 、氯贝丁酯 D 、肾上腺素 E 、去甲肾上腺素 a8．下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( ) A 、奥沙西泮 B 、硝西泮 C 、氟西泮 D 、氯硝西泮 E 、三唑仑 d9．下列4个结构中，喷他佐新的结构为 ( ) CH 3O N O A 、 B 、 C 、 D 、 e10．下列药物中，以左旋体供药用为 ( ) A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸吗啡 D 、盐酸乙胺丁醇 E 、肾上腺素 b11．甲氧苄啶为 ( ) A 、二氢叶酸合成酶抑制剂 B 、二氢叶酸还原酶抑制剂 C 、磷酸二酯酶抑制剂
药物合成反应实验讲义 编写教师：王曼张云凤
目录 实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 (1) 一、目的要求 (1) 二、实验原理 (1) 三、仪器与试剂 (2) 四、实验步骤 (3) 五、结构确证 (3) 思考题： (4) 实验2 尼群地平的合成 (5) 一、实验目的 (5) 二、方案提示 (5) 三、要求 (5) 实验3 阿昔洛韦的合成研究 (6) 一、目的 (6) 二、要求 (6)
实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 （综合性实验11学时） 一、目的要求 1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。 二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CHO 催化剂C CH O [O]C C O O C C O +C O NH2 NH2 NaOH H N N ONa O 2
三、仪器与试剂 1、主要仪器 磁力搅拌器、温度计、球形冷凝管、三口烧瓶、水浴锅、真空泵、布氏漏斗、抽滤瓶、圆底烧瓶、滴管、量筒、烧杯、玻璃棒、小漏斗等。 2、试剂 名称规格用量 苯甲醛 C.P. 7.5ml NaOH 2mol/L 7.5ml 乙醇 C.P. 20ml VB1 C.P. 2.7g NaOH C.P. 适量 硝酸65％—68％25ml NaOH 15％25ml 醋酸钠 C.P. 1g 尿素 C.P. 3g 乙醇95％40ml 活性炭工业少量95％乙醇-乙醚混合液1:1 少量
苯妥英钠的合成 一、实验目的 1. 学习安息香缩合反应的原理和维生素B 1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 学习多步合成实验的方法。 3. 掌握实验过程中基本的操作过程。 二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CHO 12 O H OH Cu(OAc)2C O C O 43 NH 2O NH H N N ONa O Ph Ph 三、实验方法 （一）安息香的辅酶合成 【试剂】 苯甲醛（新蒸）[1]10ml(10.4 g,0.1 mol)，维生素B 1(盐酸硫胺素)1.8g ，95%乙醇，10%氢氧化钠溶液 【步骤】
在100ml 的锥形瓶中加入1.8 g 维生素B 1,6ml 蒸馏水和15 ml 95%乙醇，用塞子塞上瓶口，放在冰盐浴中冷却。用一支试管取5 ml 10%溶液氢氧化钠，也放在冰浴中冷却[2]。10 min 后， 用量筒量取10 ml 新蒸的苯甲醛。将冷透的NaOH 溶液加入冰浴中的锥形瓶中，并立即将苯甲醛加入锥形瓶，充分摇动使反应物混合均匀，并调节PH 值为9-10之间。然后装上回流冷凝管，加几粒沸石，放在温水浴中加热反应，水浴温度控制在60-75℃之间，勿使反应物剧烈沸腾[3]。反应混合物呈橘黄色或橘红色均相溶液，约80?90 min 。撤去水浴，让反应混合物逐渐冷到室温，析出浅黄色结晶，再将锥形瓶放到冰浴中冷却令其结晶完全。如果反应混合物中出现油层，应重新加热使其变成均相，再慢慢冷却，重新结晶。如有必要可用玻璃捧磨擦锥形瓶内壁或投入晶种，加速结晶形成。 结晶用布氏漏斗抽滤收集粗产物，用50ml 冷水分两次洗涤结晶。结晶可用95%乙醇重结晶[4] ，如产物呈黄色，可用少许活性炭脱色，得产品约4-5 g ，熔点134-136℃ 纯安息香的熔点为137℃。 本实验约需4 h 。 【注释】 [1] 苯甲醛中不能含有苯甲酸，用前最好用5% NaHCO 3溶液洗涤，然后减压蒸馏，并避光保存。 [2] VB 1在酸性条件下是稳定的，但易吸水，在水溶液中易被空气氧化失效。光及铜、铁锰等 金属离子均可加速氧化，在氢氧化钠溶液中噻唑易开环。因此，反应前VB 1溶液及氢氧化钠溶液必须用冰水冷透。否则，VB 1在碱性条件下会分解，这是本实验成败的关键。 [3] 反应过程中，溶液在开始时不必沸腾；反应后期可适当升高温度至缓慢沸腾 (80-90 ℃）. [4] 安息香在热的95%乙醇的溶解度为12-14 g/100 ml 。 （二）二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 【试剂】 安息香（自制）4.3 g(0.02 mol)，硝酸铵2g(0.025 mol)，95% 乙醇，冰醋酸 12.5 ml, 2 % 醋酸铜溶液。 N N NH 2H 3C CH 2 N S CH 3 CH 2CH 2OH NaOH N N NH 2 H 3C CH 2 N CH 3 CH 2CH 2OH C O H SNa
实验一 苯妥英钠的合成 (Synthesis of Phenytoin Sodium) 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不 齐。 化学名为 5,5-二苯基乙内酰脲钠 （Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ）,又名大伦丁钠(Dilantin sodium) 化学结构式为： C 15H 11O 2N 2Na 本品为白色粉末，无嗅、味苦。微有吸湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英。 本品在水中易溶，水溶液呈碱性反应，溶液常因一部分被水解而变浑浊。，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 一、目的要求 1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。 2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 4.掌握用硝酸氧化的实验方法。 二、实验原理 1.安息香缩合反应（安息香的制备） 2.氧化反应（二苯乙二酮的制备） 3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备） N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 CHO VitB 1or NaCN O O H HNO 3 O O O O H
4.成盐反应（苯妥英钠的制备） 三、实验方法 （一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比 名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 苯甲醛 CP d 1.050 bp179.9℃ 20ml 0.2 盐酸硫胺 原料药 3.5g 氢氧化钠 CP 10ml 2. 操作 在lOOml 三口瓶中加入3．5g 盐酸硫胺(Vit.B 1)和8ml 水，溶解后加入95％乙醇30ml 。搅拌下滴加2mol/L NaOH 溶液10m1。再取新蒸苯甲醛20ml ，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应1.5h 。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃ 注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到lOOml 三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。 (二)二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比 名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 安息香 自制 8.5g 0.04 1 硝酸(65%-68%) CP d 1.40 bp122℃ 25ml 0.37 9.25 2.操作 取8.5g 粗制的安息香和25ml 硝酸(65％-68％)置于lOOml 圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续 O 1.H 2NCONH 2/NaOH 2.HCl N H O O H 5C 6H 5C 6 N H N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 N H O OH H 5C 6 H 5C 6 N O H 2NaOH
西咪替丁片说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称：西咪替丁片（甲氰咪胍片） 英文名称：Cimetidine Tablets 汉语拼音：Ximitiding Pian [成份] 本品每片含西咪替丁0.2克，辅料为淀粉、糊精、硬脂酸镁。 [性状] 本品为白色片。 [作用类别] 本品为抗酸类非处方药药品。 [适应症] 用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。 [规格] 0.2克 [用法用量] 口服。成人一次1片，一日2次，24小时内不超过4次。 [不良反应] 1.长期用药或加大剂量时可出现：男性乳房肿胀、泌乳现象、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。 2.偶见的不良反应有：①精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后48小时内能恢复；②咽喉痛热；③不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力；④粒细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者。 [禁忌] 孕妇及哺乳期妇女禁用。 [注意事项] 1.本品连续使用不得超过7天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2.儿童、老年患者应在医师指导下使用。 3.下列情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能不全。 4.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6.本品性状发生改变时禁止使用。 7.请将本品放在儿童不能接触的地方。 8.儿童必须在成人监护下使用。 9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 [药物相互作用] 1.本品若与氢氧化铝，氧化镁等抗酸剂合用时，本品的吸收可能减少，故一般不提倡同用。 2.本品与硝西泮（硝基安定）、地西泮（安定）、茶碱、普萘洛尔（心得安）、苯妥英钠、阿司匹林等同用时，均可使这些药物的血药浓度升高，作用增强，出现不良反应，甚至是毒性反应，故本品不宜与这些药物同用。 3.本品与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等同用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 [药理作用] 本品能明显抑制昼夜基础胃酸分泌，也能抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所诱发的胃酸分泌。 [贮藏] 密封。 [包装] 口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，100片/瓶。 [有效期] 24个月 [执行标准] 中国药典2010年版二部 [批准文号] 国药准字H××××× [说明书修订日期]×××××
2015年下半年青海省口腔助理医师：使用苯妥英钠、环孢素和钙通道阻滞剂对口考试试卷 一、单项选择题 1、缩宫素对子宫平滑肌作用特点是 A．妊娠早期对药物敏感性增高 B．小剂量即可引起强直性收缩 C．收缩血管、升高血压 D．引起子宫体收缩，子宫颈松弛 E．引起子宫体松弛，子宫颈收缩 2、口腔健康调查的几种主要办法中没有的是____ A．普查B．随机调查C．抽样调查D．试点调查E．捷径调查3、下颌后部牙槽嵴骨吸收的方向为 A．向下、向后 B．向下、向外 C．向下、向内 D．向后、向外 E．向下、向前 4、人体氟排泄的主要途径是 A．指甲B．尿液C．粪便D．汗液E．头发 5、新斯的明最强的作用是 A．兴奋胃肠道平滑肌B．兴奋膀胱平滑肌C．兴奋骨骼肌D．缩小瞳孔E．增加腺体分泌 6、属于下颌骨外面的结构为 A．颏结节B．上下颏棘C．二腹肌窝D．下颌舌骨肌线E．舌下腺窝 7、吗啡的不良反应包括____ A．便秘B．呼吸抑制C．呕吐D．体位性低血压E．以上均正确 8、支托不就位B．基托进入倒凹C．卡环臂过紧D．卡环体进入基牙倒凹E．未按就位道方向戴人 9、以下哪种不属于癌前病变 A．鲜红斑痣B．白斑C．红斑D．扁平苔藓E．乳头状瘤 10、慢性牙髓炎依临床表现分为____ A．溃疡型、增生型、闭锁型B．化脓型、坏死型、增生型C．增生型、坏死型、闭锁型D．坏死型、坏疽型、增生型E．以上均不正确 11、牙尖交错骀时，上下牙的对位关系主要的指标是 A．上颌第一磨牙近中颊尖与下颌同名牙的颊沟对位B．上颌第一磨牙近中颊尖与下颌同名牙的远中颊沟对位C．下颌第一磨牙近中舌尖与上颌同名牙的舌沟对位D．下颌第一磨牙近中颊尖与下颌同名牙的颊沟对位E．以上都不是
中国医科大学《药理学(本科)》在线作业 1. 经耳缘静脉给予去甲基肾上腺素后，家兔血压的变化情况是 A. 降低 B. 先降低后升高 C. 升高 D. 先升高后降低 正确答案：C 满分：2 分得分：2 2. 苯海拉明不具备的药理作用是 A. 镇静 B. 止吐 C. 抗过敏 D. 减少胃酸分泌 E. 催眠 正确答案：D 满分：2 分得分：2 3. 关于磺胺嘧啶下述正确的是： A. 抑制二氢叶酸合成酶 B. 抑制二氢叶酸还原酶 C. 无肾毒性 D. 杀菌剂 E. 血浆蛋白结合率高 正确答案：A 满分：2 分得分：2 4. 在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，下列麻药的给药方式中最理想的是 A. 全部快速推注 B. 全部缓慢推注 C. 前三分之一快速推注，后三分之二缓慢推注 D. 前三分之一缓慢推注，后三分之二快速推注 正确答案：C 满分：2 分得分：2 5. 能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物为： A. 长春碱 B. 丝裂霉素 C. 喜树碱 D. 羟基脲 E. 阿糖胞苷 正确答案：C 满分：2 分得分：2 6. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠的血药浓度明显升高，这种现象是因为： A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合，使游离的苯妥英钠增加 D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加 正确答案：D 满分：2 分得分：2
7. 何药只能由静脉给药才能产生全身作用： A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 间羟胺 D. 异丙肾上腺素 E. 麻黄碱 正确答案：B 满分：2 分得分：2 8. 维拉帕米不具有下列哪项作用 A. 阻滞心肌细胞钙通道 B. 阻滞心肌细胞钠通道 C. 负性肌力作用 D. 负性频率作用 E. 负性传导作用 正确答案：B 满分：2 分得分：2 9. 异丙基肾上腺素对血压的影响描述错误的是 A. 点滴可使收缩压升高 B. 点滴使舒张压降低 C. 点滴使平均动脉压略降低 D. 无变化 正确答案：D 满分：2 分得分：2 10. 关于小肠的运动，下列叙述错误的是 A. 紧张性收缩是小肠其它运动形式的基础 B. 分节运动是纵型肌的收缩和舒张运动 C. 小肠蠕动可发生在小肠的任何部位 D. 小肠蠕动的速度约为0．5-2．0cm/s 正确答案：B 满分：2 分得分：2 11. 在药物对离体肠管的作用的实验中，学生自主设计给药顺序，下列不是实验设计必须遵循的原则是 A. 先用起效慢的药物，后用起效快的药物 B. 先已知的药物，后未知的药物 C. 先用激动药，后用阻断药 D. 先用作用可逆的药物，后用作用不可逆的药物 正确答案：A 满分：2 分得分：2 12. 硫脲类药物的最严重不良反应是： A. 粒细胞缺乏 B. 药热 C. 甲状腺肿大 D. 突眼加重 E. 甲状腺素缺乏 正确答案：A 满分：2 分得分：2 13. 下列哪一个药物在治疗支气管哮喘时，可减轻粘膜水肿： A. 异丙肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 氨茶碱
盐酸美沙酮口服液说明书 正式品名:盐酸美沙酮口服液 英文名:methadone hydrochloride oral solution 性状:本品主要成分是盐酸美沙酮，为橙黄色的澄明液体，味略苦。 药理、毒理研究: 盐酸美沙酮是合成麻醉性镇痛药，具有吗啡样药理作用。盐酸美沙酮为阿片类受体激动 剂，能抑制阿片类的戒断症状。 吸收、分布、消除: 易从胃肠道吸收，口服约4小时血药浓度达峰值，71%-87%与血浆蛋白结合。广泛分布于 各组织中，并能透过胎盘。美沙酮可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合，反复用药后 产生一定的蓄积作用。半衰期约15小时，长期用药者半衰期为13～47小时，平均25小时。 主要在肝脏代谢，由尿和粪便中排泄，约21%以原型自尿排出。 药物相互作用: l.与乙醇同时应用，可使呼吸抑制，血压降低。 2.与苯妥英钠同时应用，可增强阿片作用。 3.与抗精神病药，如苯二氮类药和三环类抗抑郁剂同时应用可增强中枢抑制、呼吸抑制 和降低血压作用，须慎重使用。 适应症: 各种阿片类成瘾的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、哌替啶(度 冷丁)、盐酸二氢埃托啡等的依赖治疗。 用法与用量: 替代疗法的初始剂量:采用剂量为40-60mg，适合的剂量可根据戒断症状的严重程度而定。 海洛因每日用量1g以上者，本品替代剂量应为每日30～50mg,海洛因每日用量在0.5g左右 者，本品替代剂量应为每日10～20mg，可1次口服。然后按美沙酮替代先快后慢递减法原则 逐日递减，剂量的掌握和改变应遵照医嘱。 不良反应: 本品毒副反应和吗啡类似。常见有头痛、眩晕、便秘、出汗和嗜睡等，但症状较轻。本 品过量的主要危险是呼吸抑制，急性中毒表现为呼吸抑制。意识清，昏迷，瞳孔缩小，肌肉 松弛，皮肤湿冷，有时心动过缓和低血压。处理:可用阿片拮抗剂。 禁忌症:以下患者禁用: 1.美沙酮过敏患者。 2.具有中枢或周围能引起呼吸抑制的病变的患者。 3.使用单胺氧化酶抑制剂者。 4.分娩时不应用此药，有增加新生儿呼吸抑制的危险。 5.禁用于儿童。 注意事项: 1.本品按麻醉药品管理。 2.本品替代递减戒毒治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。 3.本品久用也能成瘾，应予警惕。 4.使用量过大可引起失明、下肢瘫痪。 5.本品与所有麻醉性镇痛药有协同，故联合用药时应酌情减量。本品与纳洛酮、纳屈酮 等阿片受体拮抗剂呈拮抗作用。 6.老人反复用此药应特别谨慎。 7.本品严禁作注射用。
大学实验报告 课程名称：化学制药实验 实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿ 实验项目名称：苯妥英钠的合成 学生：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿ 年级专业：2008级制药工程 学号：＿＿＿＿ S040803123 ＿＿＿＿ 同组学生：童林足晓珊严炜许春萍 指导老师：唐凤翔薛蓬春 实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期： 2011年6月13日~6月15日 化学化工学院
实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成 一、 实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。 二、 实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙酰脲，化学结构式为： 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO
三、实验材料与设备 表1 所用的玻璃仪器及规格 仪器名称仪器规格仪器数量 烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇三鹰化学试剂分析纯550ml 硝酸三鹰化学试剂分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸成海化学工业分析纯10ml
硝苯地平片说明书 硝苯地平片(石药)治疗1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。下面是小编整理的硝苯地平片说明书，欢迎阅读。 硝苯地平片商品介绍 通用名：硝苯地平片 生产厂家: 石药集团欧意药业有限公司 批准文号：国药准字H13021315 药品规格：10mg*100片 药品价格：￥5.5元 硝苯地平片说明书 【通用名称】硝苯地平片 【商品名称】硝苯地平片 【英文名称】NifedipineTablets 【拼音全码】XiaoBenDiPingPian 【主要成份】硝苯地平。 化学名：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34 【性状】硝苯地平片为糖衣片，除去包衣后显黄色。
【适应症/功能主治】1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。 【规格型号】10mg*100s 【用法用量】1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2.从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次(一次1片)，一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片)，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次(一次2-3片)，一日3-4次。大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片)，根据患者对药物的反应，决定再次给药。3.通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg(1片-2片)调至30mg/次(一次3片)，一日3次。4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg(1片)。 【不良反应】1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量[60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼
抗癫痫药物-苯妥英钠片 [英文名]：Phenytoin Sodium 【性状】本品为白色片或薄膜衣片。 【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于苯妥英钠1g），加水20ml，浸渍使苯妥英 钠溶解，滤过；滤液照苯妥英钠项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果；另取部分滤液，蒸干，残渣照苯妥英钠项下的鉴别(3) 项试验，显相同的反应。 【类别】同苯妥英钠。 【规格】 (1) 50mg (2) 100mg 【贮藏】遮光，密封保存。 【成份】苯妥英钠 【适应症】适用于治疗 1. 全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。 2. 也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa）， 3. 发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患）， 4. 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 5. 本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【用法用量】 成人常用量(抗癫癎)：每日250~300mg（2.5-3片），开始时100 mg(1片)，每日二次，1~3周内增加至250~300 mg（2.5-3片），分三次口服，极量一次300mg（3片），一日500mg（5片）。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg ），每日3次直到调整至恰当剂量为止。 小儿常用量：（抗癫痫）：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。 成人常用量（抗心律失常）：100～300 mg（1－3片），一次服或分2~3 次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。 小儿常用量：开始按体重5 mg/kg，分2~3 次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8 mg/ kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。 【不良反应】本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取