药物的剂型与药效关系密切，其对药效的影响主要是影响了吸收，导致药物的生物利用度及体内过程发生改变，使药物的起效时间、作用强度、作用维持时间、毒副作用等发生改变。药物的剂型与吸收的关系划分为两个阶段：首先药物从剂型中释放溶出，而后通过生物膜吸收。前者以剂型因素为主，后者以生理因素为主，两者又密切联系形成吸收过程。各项剂型不同，对吸收的影响各异，现总结如下： 1 口服各种剂型中药物的吸收情况口服剂型中药物的吸收情况一般用生物利用度来表示，各种剂型的大小顺序是：溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂等。 1.1 口服液体剂型 1.1.1 溶液型药剂：其从油相转向水相的分配常是吸收的限速过程，因子吸收的快慢受药物的油水分配系数及分解高度的影响；乙醇溶液中药物吸收较快，因适量的乙醇能增加血流量；制剂中甘油浓度过高时，会降低胃控速率，影响药物的吸收；低浓度的表面活性剂（临界胶团浓度以下）能溶解胃肠粘膜的脂质而改变上皮细胞的通透性，使被动扩散难以吸收的药物易于吸收，但表面活性剂用量达临界胶团浓度以上时由于形成胶团使脂溶性药物溶于胶团内部而减缓吸收；有些高分子物质如纤维素衍生物、天然树胶、多元醇等有时与药物分子形成配位物，使溶解度降低而影响吸收。 1.1.2 混悬液：混悬剂在吸收前，药物颗粒必须溶解。溶出速率和药物的浓度及附加剂等因素均可影响吸收。一般认为药物溶解度小于1～0.1mg/ml时，其溶出速率是吸收的限速过程，药物微粉化（粒径一般在10μm以下）后可增加药物的溶出。如口服1～3μm粒径的磺胺嘧啶混悬液比口服一般粉粒的混悬液血药峰值高出40%，且达峰时间提前2h。多晶型药物的混悬液放置时间不宜过长，因稳定晶型与亚稳定晶型及无定型可以互相转化，当放置时间延长时，大多转化为溶解度小的稳定型而影响吸收。 1.1.3 乳剂：口服乳剂吸收较好，因乳化后药物易与体液接触，乳化剂也是一种吸收促进剂。如难溶于水的抗炎解热药吲哚的混悬剂或胶囊剂药物吸收不完全，若溶于油中再制成o/w型乳剂，口服吸收的量三倍于混悬液，四倍于胶囊剂。 1.2 口服固定剂型 1.2.1 散剂与胶囊剂：散剂服用后，药物颗粒必须先溶解，影响吸收的因素与混悬剂相似，但有些稀释剂能帮助分散，有些可能吸附药物，从而影响吸收。胶囊剂服用后，明胶胶囊壳须先溶解后才能使药物与体液接触，其对溶出的阻碍作用可有10～20min的滞后现象，另外胶囊中药物的粒径、晶型、分散状态以及应用的附加剂可影响药物的释放—吸收，如疏水性、不溶性稀释剂可防碍药物的释放和吸收。 1.2.2 片剂:片剂是生物利用度问题最多的剂型之一。影响药物释放—吸收的因素有：粘合剂、崩解剂、润滑剂、稀释剂吸收剂种类、性质和用量，压片时压力的大小，制粒的操作工艺、方法，长期贮存后理化性质改变等都会影响吸收。如吲哚美辛一般要求制成胶囊剂而不用片剂。 2 直肠给药剂型中药物的吸收情况药物直肠给药的剂型有栓剂和灌肠剂，起局部治疗或全身作用。健康人的直肠平均温度为36.9℃（36.2℃～
37.6℃），直肠无蠕动作用，表面无绒毛，皱摺也少，其有效吸收面积以及局部体液容量与胃、小肠相比均要小的多，故直肠一般不是药物吸收的最合适部位，但由于直肠静脉血液系统分布的特殊性即直肠上静脉经门静脉进入肝脏再进入血液循环，而直肠中、下静脉则是经下腔静脉直接进入血液循环。有的药物在直肠中可被较多的吸收，如利多卡因的人体血药浓度，在剂量相同的条件下，直肠给药是口服的两倍。另外，直肠给药还可减少药物对胃肠道的刺激性，对肝脏的毒副作用，也适合禁食和昏迷的病人，尤其适用于小儿。 2.1 直肠保留灌肠剂：其使用体积较大，保留时间也较长，药物以溶液状态应用，有利于吸收，如添加适量增稠剂（淀粉浆或纤维素衍生物）有助于肠内贮留。 2.2 栓剂：其吸收过
程相当复杂，影响因素有基质的种类、药物的粒度和分散状态、附加剂如表面活性剂的应用等。由于栓剂吸收的特点，对于遇酸易破坏，及受肝脏受过作用较强的药物来说，肛门栓是较好的替代制剂。如红霉素栓、甲硝唑栓，最有发展前途的一个是胰岛素栓，其绝对生物利用度可达到50～60%。 3 肺部吸入剂型中药物的吸收情况吸入剂型中应用最多的是其气雾剂，此外还有吸入用的气溶胶等。其奏效快，属速效制剂。影响吸收的因素很多，包括呼吸的气体动力学、微粒的大小、药物的性质等。吸入呼吸道的微粒沉积受重力沉降，惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。气雾剂吸入后不同大小的粒子的重力沉降速度可用Stokes定律说明。较大微粒常因重力沉积于鼻腔、咽喉、气管及其分支处，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，只有在0.5～5μm范围粒径时主要沉积于肺泡管内，吸收也最好。吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物对呼吸道产生刺激而影响吸收。分子量大的糖、酶、高分子化合物等肺泡囊难于吸收。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集增大妨碍药物进入深部影响吸收。 4 注射剂型中药物的吸收情况血管内注射直接进入血液循环，在此之探讨肌肉注射和皮下注射。其从注射部位的扩散及向血流的转运是吸收的限速过程。肌肉组织比皮下组织有较多的血管，因此一般吸收较快。 4.1 水溶液：药物的水溶液从肌肉注射部位可在10～30min内吸收。影响因素有分子量、脂溶性等。分子量愈大，吸收愈慢；油水分配系数增加时，吸收速度增加。
4.2 混悬剂：混悬注射剂与胃肠道的吸收一样。溶出是吸收的限速过程。也受粒径、晶型等因素的影响，但不受药物通过胃肠道的时间限制，故可长效。 4.3 油溶液：油溶液在注射部位扩散慢而少，在肌肉内可形成贮库而延缓药物的吸收，其吸收速度与油—水分配系统成反比。 4.4 乳剂：由于淋巴系统转运的特点，乳剂作注射剂时，有利于抗癌药物的淋巴转运。o/w型静脉乳剂液滴大小为1μm 时，可使药物贮留于网状内皮系统丰富的脏器（如肝、肺、脾等）而达定向分布的作用。另外，注射剂中加入某些高分子附加剂如增稠剂、络合剂等可延缓药物的吸收。 5 眼用剂型中的药物的吸收情况药剂的治疗效果首先取决于药物在眼内的吸收率，因角膜属于脂质—水—脂质结构，其影响因素有：药物在眼部的停留时间、药物的解离度、滴眼剂PH值、表面张力、渗透压等。水溶液与角膜接触时间短，生物利用度很低，减少其刺激性，增加稠度，加少量表面活性剂降低表面张力等有利于药物透入眼内；混悬液滴眼后药物能较好地透入角膜，因药物微粒可长时间存在于结膜囊内，但粒子不能过大，否则刺激流泪可引起药物流失而影响药效；眼膏及油滴眼液与角膜接触的时间都比水溶液长，脂溶性药物可从基质或油相中转入泪液再通过角膜吸收；眼用膜剂以PVA为成膜材料，使用后被泪液逐渐溶解，形成粘稠的胶状液，长时间粘附在角膜上起长效作用，可减少给药次数和药物耗损。 6 皮肤用剂型中药物的吸收情况皮肤用制剂主要以局部作用为主，近年来出现了透皮释药体系起全身治疗作用。药物的透皮吸收是被动扩散，药物通过角质层的扩散可认为是透皮吸收的限速过程。影响因素有：角质层的水化、透皮吸收促进剂的应用、药物的性质、基质的性质等。其中月桂氮K 酮是目前最引人注目的穿透促进剂，对激素、抗生素、抗病毒药及抗肿瘤药等均有透皮促进作用，一般制剂中浓度为1%～10%，与丙二醇合用有协同作用。其他如表面活性剂（用量1%～2%），可改善皮肤的屏障功能，增加皮肤的渗透性。另外二甲基亚砜、二甲基乙酰胺等也能促进药物的穿透性。总之，同一药物的剂型不同，工艺、赋形剂、附加剂等不同，其吸收不同，最终导致药效及毒副作
用的差别。这就要求临床用药时，正确地选择剂型，充分考虑各种剂型因素对吸收的影响，制定合理的给药方案，做到合理用药、安全用药。
学习资料 仅供学习与参考2018年华医网项目学习（药学）常用药物剂型的合理应用 1.常用药物的药剂学知识 1、防止药物氧化的措施包括（ D、以上都是） 2、下列药品属于液体剂型的是（ C、搽剂） 3、易氧化的药物包括（ A、烯醇类） 4、经胃肠道给药剂型的生物利用度最高的是（ A、溶液剂） 5、一般药物注射给药的速度比口服给药要（A、快） 6、药物剂型按形态分为（ C、4）类 7、关于剂型的重要性叙述错误的是（C、改变剂型不能降低或消除药物的毒副作用） 8、药物制剂基本要求包括（D、以上都是） 9、易水解的药物包括（A、普鲁卡因） 10、对光敏感的药物要有避光措施,主要包括（ C、两者均是） 2.常用药物剂型的合理使用——片剂 1、片剂包衣的作用包括（D、以上都是） 2、MgSO4外用溶液剂可（ B、消肿） 3、胃肠道给药剂型包括（A、栓剂） 4、按分散系统分类醑剂属于（ A、溶液类）剂型 5、属于皮肤给药的剂型是（ B、软膏剂） 6、不可掰开服用的是（A、包衣片） 7、可避免药物之间的配伍禁忌的是（ B、多层片） 8、MgSO4口服溶液剂可（ A、导泻） 9、关于片剂的优点叙述错误的是（ C、含挥发性成分的片剂，久贮含量不会下降） 10、MgSO4静脉注射剂可（ C、镇静） 3.常用药物剂型的合理使用——胶囊剂、注射剂 1、皮下注射剂多为（A、水溶液） 2、仅供肌内注射的注射剂剂型是（C、混悬型注射剂） 3、水不溶性液体药物，可制成（D、乳剂型注射剂） 4、胶囊剂分为（C、4 ）类 5、关于胶囊剂的特点叙述错误的是（D、以上都是） 6、关于静脉给药叙述错误的是（ D、油溶液和一般混悬型注射液也可静脉注射） 7、WHO指出每人每年平均注射药品数小于（A、1）种 8、关于注射剂溶媒和附加剂叙述正确的是（D、以上都是） 9、肌内注射剂应小于（C、5ml ） 10、（ C、皮内注射剂）常用于过敏试验或诊断 4.常用药物剂型的合理使用——缓控释剂型、外用剂型 1、栓剂分（B、3 ）类 2、正常眼可耐受的pH值为( C、5~9) 3、关于眼膏剂的特点叙述错误的是（ D、不影响视线） 4、关于缓控释制剂的使用注意事项叙述错误的是（D、以上均错误） 5、栓剂的保存：温度在（B、20 ）度以下,阴凉干燥处 6、气雾剂的特点不包括（B、药物的稳定性降低）
药物剂型的分类 （一）按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1.经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等医`学教育网搜集整理。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。 2.非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 （2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 （5）腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 （二）按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1.溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 2.胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）医`学教育网搜集整理分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3.乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4.混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。
药物剂型的市场分析 一、三种剂型的定义与吸收 1、概念及定义硬胶囊剂为将固体或半固体药物加辅料填充于空心胶囊中的制剂。 软胶囊剂（soft gelatin capsules也称胶丸，为将油类药物或对软质空胶囊无溶解作用的液体药物或混悬液封闭其中形成的制剂。 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。 2、三种剂型的吸收 药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程。 可见三种剂型中，承装液体的软胶囊剂的吸收速度是最快的。 经试验证实采用1000 ml 水为崩解介质，若胶囊剂漂浮在液面， 可加一块挡板。硬胶囊剂的崩解时间快于滴丸剂。而颗粒的溶解明显优于固体。 由此可见，硬胶囊剂的吸收速度快于滴丸剂。 、三种剂型的市场普及度 胶囊剂的市场现状 1. 胶囊剂在市场的知名度、美誉度 最近几年，胶囊剂在保健和制药领域获得了长足而快速的发展，已成为口服
固体制剂最主要的剂型之一。20 多年来，全球批准的新药中，硬胶囊剂型呈上升趋势。随着药业的发展，胶囊剂具有的患者喜爱、研发效率高和生产成本低的优势获得更多消费者的认可。 2012 年，欧美权威机构所作的调研显示，在入选的1000 名患者中，54% 的人首选胶囊剂，29% 的人选择了糖衣微丸，只有13% 的人选择了片剂，另有4% 的人没有做出明确的选择。 2. 胶囊剂的特点 (1) 药物生物利用度较高胶囊剂的辅料中无粘合剂，空胶囊溶解后药物在胃肠道中分散、溶出，无崩解过程，故吸收速率仅低于散剂，有较高的生物利用度。 (2) 提高药物的稳定性对光敏感、遇湿热不稳定药物，如维生素、抗生素等，装入空胶囊内后，药物免受光线、空气中水分和氧分子作用，药物稳定性提高。(3) 药物形态可调适性药物可以粉末、颗粒的状态，也可以小丸或小片装于胶囊中，还可以以两种状态的混合形式装于胶囊中，以适应临床不同的要求。液态药物或含油量高的药物难以制成片剂、丸剂时可制成胶囊剂。剂量小，难溶于水，在消化道中不易吸收的药物，也可将其溶于适当油中制成胶囊剂，有利于吸收。 (4) 延缓药物的释放将药物制成颗粒或小丸后，用不同性质的高分子材料包衣，使之有不同的释放度，再按不同比例混合装入空胶囊内，可起到缓释、控释，肠溶等作用。 (5) 临床使用的顺应性好药物装于空胶囊内，掩盖药物不适宜的臭味，并且外形整洁、美观，于胶囊壳上印字或使用不同颜色便于识别，携带、使用。 3. 胶囊剂的研发、生产优势
1.药物化学的研究内容和任务包括哪些？ 答：药物化学的内容是研究药物，包括发现药物①发现药物②合成化学药物③阐明药物的化学④.研究药物分子与机体之间的相互作用规律 主要任务：为药物的使用提供化学基础，研究药物生产的工艺，创制新药，发现和发展新药 2.药物的杂质指的是哪些物质？ 答：杂质是指生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。 3.新药的研发过程？ 答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品，新药的研发过程：①临床前研究包括药物化学、工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性、毒性、药效、药动学关系的研究②.临床研究包括123期临床试验，观察人对新药的耐受性程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据，对安全性做出评价③.售后调研，上市后的监测，在广泛使用条件下考察疗效和不良反应。 4.简述局麻药的构效关系。 答：局部麻醉药的化学结构可概括为三部分：亲脂部分、中问连接链和亲水部分。 亲脂部分为取代的苯环或芳杂环，以苯环作用较强。（初级药士药物化学辅导精华）中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用强度顺序为-S->-Ｏ->-CH2->-NH-。亲水部分一般为叔胺，医学教育网|收集整理烷基以3～4个碳原子时作用最强。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻醉活性。一般来说，具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质和其结构关系。 答：盐酸普鲁卡因的化学式是： 结构式是：H2N O N O . H C l 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐， 本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光保存。从结构中我们可以 ①有酯键。易发生水解，水解速度受温度和pH值的影响较大，随pH增大水解速度加快，在pH3.0—3.5时最稳定，温度升高水解速度也会增大，所以在制备保存中要严格控制好温度及pH值。 ②芳伯氨基。容易发生氧化变色，其反应也受温度及pH值的影响，并且具有重氮化偶合反应。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚生成猩红色的偶氮化合物。 ③盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。 6.分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系 答：化学名：2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 结构式： （1）分子结构中有酰胺键（较酯键），由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 （2）分子中有叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成沉淀。 （3）本品游离碱可与某些金属离子生成有色络盐，例如加CuSO4试液显蓝紫色。 利多卡因的局麻作用强于普鲁卡因两倍，且穿透力强。 7.写出盐酸普鲁卡因的合成路线
农药原料合成的液体产物为原油，固体产物为原粉，统称原药。绝大多数农药原药由于其理化性质和有效成分含量很高而不能直接使用，实践当中，需要加工成不同的剂型。 目前，常用的农药剂型有以下几种： 1. 乳油（EC） 乳油主要是由农药原药、溶剂和乳化剂组成，在有些乳油中还加入少量的助溶剂和稳定剂等。溶剂的用途主要是溶解和稀释农药原药，帮助乳化分散、增加乳油流动性等。常用的有二甲苯、苯、甲苯等。 农药乳油要求外观清晰透明、无颗粒、无絮状物，在正常条件下贮藏不分层、不沉淀，并保持原有的乳化性能和药效。原油加到水中后应有较好的分散性，乳液呈淡蓝色透明或半透明溶液，并有足够的稳定性，即在一定时间内不产生沉淀，不析出油状物。稳定性好的乳液，油球直径一般在0.1~1微米之间。 目前乳油是使用的主要剂型，但由于乳油使用大量有机溶剂，施用后增加了环境负荷，所以有减少的趋势。 2. 粉剂（DP） 粉剂是由农药原药和填料混合加工而成。有些粉剂还加入稳定剂。 填料种类很多，常用的有粘土、高岭土、滑石、硅藻土等。 对粉剂的质量要求，包括粉粒细度、水分含量、pH值等。粉粒细度指标，一般95％~ 98％通过200号筛目，粉粒平均直径为30毫米；通过300号筛目，粉粒平均直径为10~15微米。通过325号筛目（超筛目细度），粉粒平均直径为5~12微米。水分含量一般要求小于1%。PH值6~8。 粉剂主要用于喷粉、撒粉、拌毒土等，不能加水喷雾。 3. 可湿性粉剂（WP） 可湿性粉剂是由农药原药，填料和湿润剂混合加工而成的。 可湿性粉剂对填料的要求及选择与粉剂相似，但对粉粒细度的要求更高。湿润剂采用纸浆废浆液、皂角、茶枯等，用量为制剂总量的8%~10%；如果采用有机合成湿润剂（例如阴离子型或非离子性）或者混合湿润剂，其用量一般为制剂的2%~3%。 对可湿性粉剂的质量要求应有好的润湿性和较高的悬浮率。悬浮率不良的可湿性粉剂，不但药效差，而且往往易引起作物要害。悬浮率的高低与粉粒细度、湿润剂种类及用量等因素有关。粉粒越细悬浮率越高。粉粒细度指标为98%通过200号筛目，粉粒平均直径为25微米，湿润时间小于15分钟，悬浮率一般在28%~40%范围内；粉粒细度指标为96%以上通过
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物剂型的分类 The classification of drug dosage forms 一.按物态分类 According to the material classification 将剂型分为固体、半固体、液体和气体等类。固体剂型入散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂等；半固体剂型如内服膏滋、外用膏剂、糊剂；液体剂型如汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、注射液等；气体剂型如气雾剂、烟剂等。The dosage forms are divided into solid, semi solid, liquid and gas. Solid dosage forms into powder, granule (granule), pills, tablets, adhesive agent; semi solid dosage forms such as oral soft extract, ointment, paste; liquid dosage forms such as decoction, Decoction (including oral liquid agent), syrup, wine, tincture, lotions, injection; gas dosage forms such as aerosol, smoke agent etc.. 由于物态相同，其制备特点和医疗效果亦有相同之处。例如固体剂型多需经粉碎和混合；半固体剂型多需要熔化和研匀；液体剂
型多需经提取。疗效方面以液体、气体剂型为最快，固体剂型较慢。 Due to the same state, its preparation and medical effect is similar. For example, solid dosage forms more crushing and mixing; semi solid dosage forms need to melt and research smoothing; liquid dosage forms by extraction. Effect in liquid, gas dosage form for the fastest, solid dosage forms slowly. 这种分类法在制备、贮藏和运输上较有意义，但是过于简单，缺少剂型间的内在联系，实用价值不大。 This classification method in the preparation, storage and transportation is significant, but is too simple, the lack of internal connection forms, of little practical value. 二、按制法分类 According to the classification system of law 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。例如浸出药剂是将用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类。无菌制剂是将用灭菌方法或无菌操作法制备的
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
药物剂型与疗效的关系 黄桂华 第一部分概述 随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特性,可影响药物在体内的吸收和药效，包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度，作用部位、持续时间及副作用等。实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。 一、基本概念 药物（drugs）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质，药物具有防治疾病的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（active ingredients）。根据来源，可将药物分为天然药物（包括植物、动物、矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成的和抗生素）、生物技术药物三大类。 药物剂型（简称剂型）是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。药剂学（pharmaceutics）是指以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。无论哪一种药物，都不能直接应用于患者，它们在应用于临床之前，都必须制成具有一定形状和性质的药物剂型，才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。一种药物制成何种剂型主要由药物的性质、医疗需要及应用、保管与运输等方面的要求决定，同一药物可以制成多种剂型，用于多种途径给药，如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。 剂型中的任何一个具体品种称之为制剂（pharmaceutical preparations），如阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥药物疗效，并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运。 二、药物剂型的分类 药物剂型从广义上讲可分为两类：一类为传统剂型，即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等；一类为现代剂型,即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。由于常用的剂型有40余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。
三、常用药物剂型及对疗效的影响 1.常用的药物剂型有哪些？ 药物在供给临床使用前，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。通俗的说，就是我们平常所接触的片剂、胶囊、乳膏、针剂等。药物制成不同的剂型后，不仅增加了药物的稳定性，便于药物的贮存、运输和携带，而且药物剂量准确,方便患者使用，部分药物还可减轻不良反应。到目前为止，药物剂型已有几十种之多，比较常用的也有二三十种。现选择最基本、常用的10种介绍如下。 (1)注射剂。是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂因其药效迅速、剂量准确、作用可靠，已成为目前临床应用最广泛的剂型之一。注射剂一般分为以下5类：①水溶性注射剂，又称水针（如头孢噻吩钠注射剂——先锋Ⅰ号）；②油溶性注射剂，又称油针（如黄体酮注射液）；③乳状液型注射液，又称乳剂（如脂溶性维生素注射剂——脂维他）； ④混悬液型注射液（如精蛋白锌胰岛素注射液）；⑤注射用无菌粉末，也称粉针（如注射用青霉素G）；另外，由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，又称输液（如0.9％氯化钠注射液——俗称“盐水”等）。 (2)片剂。是指药物与辅料混合均匀后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。片剂的性状稳定，剂量准确，其携带及应用也都比较方便，但存在婴儿和昏迷患者不能吞服等缺点。随着药物新辅料和制剂新工艺的不断发展，片剂也由最初单一的普通片（素片）逐渐发展到包衣片（分为糖衣片和薄膜衣片）、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和缓释片等不同类型的新片剂。比如利胆化瘀糖衣片、对乙酰氨基酚薄膜衣片（百服宁）、阿司匹林肠溶片（博尔心）、维生素C泡腾片、对乙酰氨基酚咀嚼片（爱森）、胃仙U双层片、头孢克洛分散片（恒运）、硝酸甘油舌下片、健民咽喉片、复方硼砂漱口片等；也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，如美息伪麻片（白加黑）、复合维生素片（金施尔康、善存）、从而满足临床医疗或预防的不同需要。 (3)胶囊剂。是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。它是目前常用的口服剂型之一。可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂。胶囊剂可掩盖药物的苦味及特殊异味，还可提高药物的稳定性及其生物利用度，使之发挥更大的疗效。此外，肠溶胶囊可保证遇胃酸后易被破坏的药物的药效。 (4)液体剂型。是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。其中又包括了溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等其他液体剂型。液体剂型的剂量容易掌握和调整，特别适用于婴幼儿和老年患者，而且药物分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效，但液体剂型放置时间长会使疗效降低甚至失效，且易霉变，不方便携带。 (5)颗粒剂。是指药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，又称冲剂。它是近年发展较快的一种剂型，因其味甜、粒小、易溶化，特别受儿童欢迎。一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾型颗粒剂。(6)软膏剂。是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。比如大家熟悉的冷霜和雪花膏就属于乳剂型软膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，具有抗皮肤感染、保护创面、润肤、隔绝空气、软化痂皮、刺激肉芽生长等作用。更重要的是协助药物渗入皮肤，持续发挥药物作用，比如：鱼石脂软膏、新霉素软膏、皮康王软膏。有些药物还可以通过透皮吸收产生全身治疗作用，如硝酸甘油软膏涂于胸前，可治疗心绞痛，使其作用时间延长。 (7)栓剂。是指药物与适宜的基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。栓剂适用于胃肠道服用有困难及伴有呕吐症状的患者，对幼儿和昏迷者更适用。比如：复方小儿退热栓、九华痔疮栓以及用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的甲硝唑栓（孚舒达）等。 (8)气雾剂。是指药物与适宜的抛射剂装与具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。药物直接到达作用部位或吸收部位，作用迅速且剂量少，副作用小。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用或全身作用。目前气雾剂在医疗上已用于治疗哮喘、烫伤、耳鼻喉疾病以及祛痰、血管扩张、强心、利尿等，均已收到了显著的效果。 (9)喷雾剂。是指应用压缩气体为动力的喷雾剂或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。如氮卓斯汀喷雾剂（爱赛平）、曲安奈德喷雾剂（珍德）等。 (10)中药剂型。亦有很多，传统制剂如丸、散、膏、汤、丹、酒剂。一般而言，汤剂即煎剂，如槟榔煎，吸收较快，适宜于急性病；丸剂，比如安宫牛黄丸、六味地黄丸、大活络丸吸收较慢，作用缓和，药力持久，适宜于慢性病；流浸膏剂，比如蜜炼川贝枇杷膏用于止咳，或复方阿胶浆用于补养；酒剂，如骨刺风痛酒，多用于风湿疼痛或跌打损伤。 2.怎样认识药品剂型对疗效的影响？ 药物剂型是使用药物的必要形式，而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样，但无论是那一种剂型，不仅仅需要根据不同的疾病，不同的用药部位来选用，而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等，使用时请注意选择。 (1)同一药物，剂型不同，其药理作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛; 甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，用于青光眼的治疗，加等量生理盐水口服即为脱水剂，一般用于治疗脑水肿。酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病，但少量口服（复方甘草合剂）则作为祛痰药；醋酸氯己定（洗
CASE STUDY Medicinal Chemistry Case 1 A dentist calls your pharmacy and asks you prepare an antiseptic mouthwash for a patient with a painful bacterial infection of the oral cavity. You ask your second-year pharmacy intern to research the project, and she suggests combining bupivacaine hydrochloride (local anesthetic) with cetylpyridinium bromide(antiinfective) Case 1-Q1 Identify the acidic, basic, or neutral character of the two drug molecules in the case based on salt name. Case 1-Q2 Are these species ionized or unionized in salt form? Case 1-Q3 From an acid-base standpoint, is the mouthwash suggestion sound? Case 3 A distraught mother calls the poison control center where you work. Her 6-year-old son just are half a bottle of NH4Cl tablets meant for the family cat. As a complication of morbid obesity, He is hypertensive (the son not the cat), and has been on timolol maleate (blockadren) for 6 months. A significant fraction of timolol is excreted unchanged in the urine, and an overdose can result in bradycardia and hypotension. Case 3-1Q From an acid-base standpoint, is this a potential medical emergency? Why, or why not? Case 5 ZT, a 26-year-old single mother of four with a history of depression, is rushed unconscious to the emergency room of the hospital where you work. The attendant hands you an empty bottle that had contained 10 tablets of amobarbital sodium (pKa = 8.0) After stabilizing respiration and performing gastric lavage, you decide to enhance the renal elimination of the drug .ZT has a urinary pH of 6.0. H N N O O ONa pKa = 8.0 Case 5 –Q1 What is the acid-base character of amobarbital sodium? Case 5 –Q2 What would be the ratio of ionized to unionized drug forms in this patient ’s urine?
1、药剂学的定义是什么？ 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2、药剂学研究的主要任务有哪些？ 药剂学的基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药剂学的具体任务： 1、药剂学基本理论的研究 2、新剂型与新技术的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、中药新剂型的研究与开发 5、生物技术药物制剂的研究与开发 6、制剂新机械和新设备的研究与开发 3、药物剂型、药物制剂、DDS等基本概念？ 药物剂型（简称剂型）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 例如片剂、注射剂、胶囊剂 药物制剂（简称制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊 药物的传递系统（DDS）：60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测定药物
在体内的吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。药物在体内过程的研究结果为新剂型的开发研究提供了科学依据。 4、药物制剂的分类有哪几种？ ?按给药途径分类 经胃肠道给药剂型：口服制剂 如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：如iv. im. id. sc. ip. ia.注射剂 呼吸道给药：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂 皮肤给药：如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂 粘膜给药：如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂 腔道给药：如栓剂、滴剂、滴丸剂 ?按分散系统分类 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等 胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等 乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球、微囊、纳米囊等 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等 ?按制法分类（不能包含全部制剂，不常用） 浸出制剂：如流浸膏、酊剂 无菌制剂：如注射剂 ?按形态分类 液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂 气体剂型：如气雾剂、喷雾剂 固体剂型：如散剂、丸剂、片剂 半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂 四种分类方法各有特点，但均不完善或不全面，各有优缺点，因此采用综合分类的方法。 5、药剂学有哪些分支学科？ ●工业药剂学●物理药剂学 ●药用高分子材料学●生物药剂学●药物动力学●临床 药剂学 1、液体制剂的定义及优缺点？
药物的剂型 剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效，减少不良反应。 1、按形态分为：固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。 新剂型：包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。 一、固体剂型 1、片剂：将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。 片剂的类型：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。口服用片剂 1、普通药片剂（素片或片芯）：是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。 2、包衣片：包衣片指压制片（常称片芯）外面包有衣膜的片剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。 3、泡腾片：泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反 应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩 解后饮用。 4、咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整 口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。 5、分散片：药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可 崩解分散，并通过5号筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 6、缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。具有血药浓 度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。 7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次货多次加压而制成，每层含有不 同的药物或辅料，这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。 舌下用片剂 1、舌下片：舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂，药物通过口腔黏膜的快速吸收而发 挥速效作用。可避免肝脏对药物的首过作用。 如：硝酸甘油。 2、口含片：口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。常 用于口腔及咽喉疾病的治疗。 如：复方草珊瑚含片、西瓜霜。 3、口腔贴片：贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片剂。适用于刚 脏首过作用较强的药物。 皮下给药片剂 1、植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片 剂。适用于需要长期使用的药物。 如：避孕药 2、皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌 肉注射的无菌片剂，现已很少使用。 外用片剂 阴道片：置于阴道内产生局部治疗作用。多呈卵圆形或梨形。也可制成泡腾片或普通片。片剂的其他类型：
药物化学（案例分析） 1.女性患儿，1岁7个月，因生长发育迟缓伴多汗，惊厥发作而入院。体检有骨骼畸形改变，实验室检查见血钙降低。 （1）请判断该患儿得了何种疾病？ （2）对于患儿出现惊厥作何解释？ （3）作为医生，应采取什么治疗措施？ （1）、根据实验室检查见血钙降低的现象可以认为该患儿缺钙可能患有佝偻病。 （2）、V D缺乏引起的手足抽搐，缺乏VD，血钙减少，引起神经肌肉兴奋性增高，引起抽搐。 （3）、若是单纯佝偻病可以补充VD补钙，若是因营养不良导致，可以采取食疗（喝奶）并且常晒太阳。 2.一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。 常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？ 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。 （1）青霉素G为天然的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染，因对酸不稳定，不能口服，通常用青霉素钠的粉针剂，注射前用注射用水现配现用。甲氧西林为耐酶的半合成青霉素，对酸也不稳定，不能口服给药。哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强，而且耐酶，可用于上述细菌引起的感染，临床以其钠盐注射使用。氨苄西林为广谱的半合成青霉素，对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效，但口服吸收不好，临床以其钠盐注射使用。氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素，对金黄色葡萄球菌的作用较强，因耐酸而可以口服。 （2）根据革兰氏染色试验的结果和对伤口的检查，可判断王某的病情很可能是金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的感染而引起的，因此可选用对绿脓杆菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡萄球菌有效的药物，为了满足门诊治疗的需要，最好选用可以口服的药物，所以建议先用哌拉西林钠注射治疗，然后改用氯唑西林口服治疗。 3.某中医采取了中西医结合方式治疗支气管炎，西医采取服用抗生素的方式（头孢、四环素）中医服用牛黄解毒片（牛黄上清片）问宜采用那种抗生素。 四环素药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与许多种金属离子形成螯合物。而牛黄解毒片中含有硫酸钙故可与四环素在体内相互作用形成螯合物，降低了其血药浓度影响药效。所以在身体允许的条件下（做完皮试）应使用头孢。 4. 李某，女性28 岁，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF3 H NH NH3 2 SO4-2 N N H2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型