大黄的现代研究及应用
有一句是这样说的:人参杀人无罪，大黄救人无功！这其实是对大黄的不公正的看法。大黄不仅功效多，而且对疾病的涉及范围也广。近年来,国内学者对传统中药大黄应用现代医学的实验研究与临床观察方法和手段进行了深入广泛的研究,进一步探明了大黄许多与现代医学相关而原来未知的功效,为今后对大黄的基础研究和临床应用提供了新的方法和用药指导依据。
在《中国中西医结合急救杂志》2001年第03期中摘录：部分学者近年发表的有关文献报告进行综述。1基础研究1.1动物实验:陈德昌等；〔1〕研究表明:大黄可抑制病理情况下肝细胞肿瘤坏死因子受体TNFR1 (P5 5 )和TNFR2 (P75 )的基因表达,并能降低血浆和肝组织内肿瘤坏死因子α(TNFα)和白介素6(IL 6 )水平,具有明显抗炎作用；〔2〕认为烫伤能导致肠黏膜上皮细胞线粒体呼吸链明显受损,而用大黄治疗对其有很好的保护作用。陈德昌等；〔3〕还认为,大黄能降低烫伤后大鼠小肠和肝脏内氧自由基的产生,其作用机制可能与减少组织内黄嘌呤氧化物(XO)的产生有关；苏立凯等〔4〕认为:缺血脑组织中,随组织变性,TNF、IL 1的表达增加,而大黄素甲醚可减轻缺血性病理损害,这种作用可能是通过抑制TNF、IL 1的过度表达而实现的。这项文献说明各个学者对大黄越来越关注了，对大黄的研究也越来越深入了。
大黄是多种蓼科大黄属的多年生植物的合称，也是中药材的名称。在中国地区的文献里，“大黄”指的往往是马蹄大黄。在中国，大黄
主要作药用，但在欧洲及中东，他们的大黄往往指另外几个作食用的大黄属品种，茎红色。气清香，味苦而微涩，嚼之粘牙，有砂粒感。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖。除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥。中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。
在现代研究中发现大黄根状茎含大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等游离蒽醌衍生物，均无致泻作用。另含以上物质的葡萄糖苷及番泻叶苷A、B、C等结合状蒽醌衍生物，均有致泻作用。此外尚含鞣质等。大黄根状茎及根有清热泻下、破积去瘀、抗菌消炎等作用。生用为峻下药，炮制后使用为缓下药。炒炭后又可用于止血。小剂量服用时有健胃、收敛作用。另外大黄含有蒽甙，故呈黄色，有通便之效。又含近40%的草酸钙，故多硬渣。其他成分还有大黄素、胶质、树脂、大黄酸、大黄泻脂和具收敛性的大黄鞣酸。在【各家论述】中摘录：①《本经》：下瘀血，血闭，寒热，破症瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新通利水谷（'水谷'一作'水谷道'），调中化食，安和五脏。②《别录》：平胃，下气，除痰实，肠间结热，心腹胀满，女子寒血闭胀，小腹痛，诸老血留结。③《药性论》：主寒热，消食，炼五脏，通女子经候，利水肿，破痰实，冷热积聚，宿食，利大小肠，贴热毒肿，主小儿寒热时疾，烦热，蚀脓，破留血。
④《日华子本草》：通宣一切气，调血脉，利关节，泄塑滞、水气，四肢冷热不调，温瘴热痰，利大小便，并敷-切疮疖痈毒。⑤《纲目》：主治下痢亦白，里急腹痛，小便淋沥，实热燥结，潮热谵语，黄疸，
诸火疮。还有在《神农本草经》味苦，寒。主下瘀血、血闭、寒热，破症瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新，通利水杀（《御览》，此下有道字），调中化食，安和五脏，生山谷。《吴普》曰∶大黄，一名黄良，一名火参，一名肤如，神农、雷公∶苦，有毒；扁鹊∶苦，无毒；李氏∶小寒，为中将军。或生蜀郡北部，或陇西。二月花生，生黄赤叶，四四相当，黄茎高三尺许；三月，花黄；五月，实黑。三月采根，根有黄汁，切，阴干（《御览》）。《名医》曰∶一名黄良，生河西及陇西。二月、八月采根，火干。
大黄虫丸源于张仲景《金匮要略·血痹虚劳病脉证并治第六》,原文记载：“五劳虚极羸瘦,腹满不能食,食伤,忧伤,饮伤,房室伤,饥伤,劳伤,经络营卫气伤,内有干血,肌肤甲错,两目黯黑,缓中补虚,大黄 虫丸主之。”该方由大黄、熟地黄、黄芩、土鳖虫、芍药、桃仁、干漆、水蛭、甘草、蛴螬、杏仁、虻虫12味中药组成,具有活血散结、缓中补虚之效。临床多用于治疗形体羸瘦、腹满不能饮食、肌肤甲错、两目黯黑、五劳虚极所致的干血证及妇女血枯经闭等证。近年来,随着对大黄 虫丸药理研究的深化,其临床应用范围也不断扩展,尤其是在治疗乙肝、肝纤维化、肝硬化、类风湿等与免疫失调有关的疾病方面疗效肯定,药理研究亦发现其功效与现代免疫理论相关。现将近15年该方与免疫调节机能相关的临床应用与治则研究做一综述。
现代研究认为,大黄虫丸的功效与现代免疫理论密切相关,方中选用大量活血祛瘀之品,将体内陈旧瘀滞的物质清除,进而加快体内新陈代谢所需物质的产生,扶助机体正气的恢复,以达到各脏腑功能正常
的目的。这与现代免疫学所述免疫自稳有相似之处。因此,近年来大黄虫丸越来越多地应用于临床各科,尤其在治疗慢性肝炎、肿瘤等与免疫失调有关的疾病方面疗效更加显著。
运用近年来对大黄虫丸的研究成果，使得它在各个疾病中都有发挥着不可忽视的作用。
在肝脏疾病中的应用，摘自中国民族民间医药杂志2002第四期：慢性乙型肝炎的发病机理,目前认为主要与免疫功能紊乱以及由此引起的病毒复制有关,因此,调整机体免疫状态和抑制病毒复制是治疗慢性乙型肝炎的关键[1]。近年研究发现,大黄 虫丸具有增强人体免疫功能的作用,联用抗乙肝免疫核糖核酸能显著提高患者HBV特异性细胞免疫应答,全面提高抗HBV免疫功能,并且在体内可诱导内源性干扰素的产生。龚氏等[2]应用大黄 虫丸联合抗乙肝免疫核糖核酸治疗乙肝患者77例,并与60例对照组患者相比较,结果显示,治疗3个月后治疗组有48.08%的患者HBeAG转阴,30.56%的患者出现抗HBe阳转,均明显优于对照组的13.3%。大黄虫丸联合抗乙肝免疫核糖核酸能有效改善患者的肝功能和消除症状。林氏等[3]用本药与干扰素联合治疗慢性乙型肝炎。服药方法：大黄 虫丸每次3 g,3次/d,干扰素300万U,3次/周,肌注,6个月为1个疗程。对照组给一般的保肝药和维生素,两组疗程相同,且均不用降酶药物,治疗结果表明：联合用药组35例经6个月治疗,显效19例,好转10例,总有效率为82.9%。对照组30例只有3例显效,11例好转,总有效率为46.7%。两组比较,治疗组明显优于对照组。目前认为,肝纤维化是由于肝脏细胞外基质(ECM)分泌和
降解失衡引起的。朱氏等[4]用大黄 虫丸治疗101例慢性乙肝、肝纤维化患者,发现该药能使患者血清肝纤维化指标显著降低(P＜0.01),而这些血清指标从不同侧面可以反映ECM代谢和肝纤维化的进展状况。大黄 虫丸具有加速ECM的代谢,减轻和抑制肝纤维化的形成,从而起到保护慢性肝损伤,提高机体免疫能力,抗菌消炎、抗病毒作用。赵氏[5]用大黄 虫丸合乌鸡白凤丸,随症加用归芍六君子、一贯煎、六味地黄丸,治疗肝炎后肝硬化患者50例,结果显效22例,有效22例,无效5例,死亡1例,总有效率88%。用药后腹水全部消退,38例脾脏大者,28例有不同程度的缩小。
在治疗肿瘤方面的应用。摘自中国民族民间医药杂志2002第四期：大黄虫丸原方主治五劳虚极赢瘦,内有干血,且有缓中补虚之功。本方组成以破血逐瘀之品为主,而仲景谓其缓中补虚乃邪祛正安之意。现代临床认为肿瘤患者,在外形体消瘦、肌肉削脱、倦息乏力等符合“虚极赢瘦”之特点,肿瘤病灶可以看作是内有干血”。这些临床表现正好与大黄 虫丸的主治特点相吻合。因此现代临床常用于治疗肿瘤疾病。刘氏等[6]通过近l0年的时间,观察经病理和细胞学确诊的肿瘤患者,其中包括肺癌、胃癌、恶性化学感受器瘤、肝癌、非何杰金氏淋巴瘤、乳腺癌共计57例。这些病患在经大黄 虫丸治疗后发现,治疗组患者0T试验(结核菌素试验)阳性率明显高于对照组。说明大黄 虫丸可以改善肿瘤患者的细胞免疫机能,而细胞免疫在肿瘤免疫中起重要作用,因此大黄 虫丸治疗恶性肿瘤的机理主要是通过增强患者的细胞免疫机能,提高宿主抗肿瘤能力,从而减缓肿瘤的发展,
同时由于免疫机能的改善亦增强患者的抗感染能力,减少了患者的感染次数,从而提高疗效,改善了肿瘤患者的生活质量。近年来国内外学者认为胃癌不仅与体液免疫、细胞免疫有关同时与免疫调节因子的关系也十分密切[7]。在对102例胃癌患者外周血T细胞亚群、NK细胞活性检测后发现,T细胞亚群、NK细胞活性较对照组明显下降,而在对IL-2进行监测时发现消化系肿瘤,尤其是进展期胃肠肿瘤患者明显低于正常人。由此可见胃癌的发生与免疫有着密切联系。许氏等[8]以本方化裁为黄参胶囊,治疗晚期胃癌30例,结果患者的行为状态明显高于治疗前(P＜0.05)；胃癌细胞凋亡指数,血清、胃液、胃癌组织的一氧化氮水平较治疗前均明显升高。
另外在皮肤及五官科疾病，外科疾病，妇科疾病及心血管疾病中都起着不可磨灭的作用。
在中医药临床杂志2005第五期中，摘要：大黄味苦性寒,归脾胃、大肠、肝、心经.善攻下泻积,清热泻火,止血解毒,活血祛瘀,苦寒降泄,清泄湿热.凡湿热及瘀血等病机引起的肝病皆可应用.《本经》云其“下瘀血,血闭寒热,破癥瘕积聚,留饮宿食,荡涤肠胃,推陈致新,通利水谷,调中化食,安和五脏”,素有“将军”之誉.现代医学研究,大黄能提高机体的抗病毒能力,帮助机体消除肝炎病毒而起到病因治疗作用,对重症肝炎并发感染能起到防治作用;能促进胆汁分泌和增加胆汁流量,疏通肝内毛细胆管,对于消除肝内细胞炎症,促进肝细胞再生有重要作用;可使滞留于肠道的病原体及毒物和各种肠源性有毒物质、机体代谢产物排出体外,减少吸收,从而有效地预防肝昏迷等并发症的发生;能抑
制体液免疫,增强细胞免疫,减少免疫反应,消除免疫复合物,具有免疫调控作用,稳定机体内环境.所以,临床上对急性黄疸型肝炎、淤胆性肝炎、肝炎肝硬化、肝性脑病均有较好的治疗作用,值得临床深入研究。这些都可以看出大黄还有很大的发掘空间，将会在人类疾病中起到重要作用。
另外，在危重病中，大黄也有涉及：在《中国中医急症》2009年第2期中摘要：随着近20多年来危重病医学的发展及对多器官功能衰竭综合征（MODS）发病机理和病理生理变化的深入研究，临床医生对MODS的预防、急救取得了长足的进展。虽然对MODS的预防和治疗的手段有所提高，通常仍采用以控制感染、脏衰功能的保护支持以及全身的营养支持为主的综合治疗方法，疗效却并不十分理想，MODS病死率仍然高达60％～80％。大黄具有清热解毒、通里攻下、活血化瘀之功效，其味苦性寒，能泻实热、下积滞、行瘀结；其药理作用主要通过活血化瘀。
总之，大黄对人类健康事业做出巨大的贡献，请不要只看见人参的好处，而忽略了大黄的作用，我相信：随着经济实力的发展，人们生活水平的提高，人们将会更需要大黄，而不是补益的人参。相信在科学技术的更加先进中，会发现大黄更大的作用。
中西医临床医学专业
1102班
李凯月
浅谈大黄的炮制及功效 大黄，又名将军，为蓼科植物掌叶大黄（Rheum palmatum L.）、唐古特大黄（Rheum Tanguticum Maxim.Ex Balf.）或药用大黄（Rheum officinale Baill.）的干燥根及根茎。主产于青海、甘肃、四川等地区，野生或栽培，药材以质地坚实、断面“锦纹”明显、红棕色、稍有油性、气清香、味苦而微涩、嚼之粘牙者为佳。性味苦寒，归胃、大肠、肝、脾经，主要功效是泻下攻积、泻火解毒、活血祛瘀，清泄湿热。 一、古代医籍对大黄炮制的论述 大黄从古至今，炮制品种在20种以上，沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种，其中以生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用。2005 版《中国药典》收载有以上4种炮制品种。大黄作为最常用的中药之一，历来被各医家所重视，从汉代《金匮玉函经》以后的本草医书中大多见有大黄的多种炮制品。大黄的炮制品早在汉代就有记载，酒浸、酒洗用于临床，大医家张仲景的《金匮玉函经》有“大黄去皮、酒洗、酒浸、蒸”的记载。梁代陶宏景的《本草经集注》中有“大黄破如米豆、炒至黑”的记载。说明炒大黄这一炮制品从梁代就诞生了。现存最早的炮制专著《雷公炮炙论》在过去蒸制的基础上提出了“七蒸七晒”的炮制方法，从而更加完善了熟大黄的炮制技术。到了唐代，产生了醋蒸、湿纸煨大黄的炮制技术。宋代的《银海指南》中有：“大黄切作小块，用泔水浸透，以侧柏叶铺甑，入大黄蒸过晒干”，这是米泔水制大黄的初步诞生。《圣济总录》记载的蜜制、姜制则是大黄炮制技术的又一个进步。元明时代提出了酥制，《普济方》中记载：“绵纹大黄为极细末，陈醋两大碗，砂锅内文武火熬成膏，倾在新砖瓦上，日晒夜露三朝夜，将上药起下，再研如细末用”。同时代的《医林集要》更有独特的主张，提出了童便制、盐制、红花制、当归制、淡醋制等炮制方法。 二、常用炮制方法及功效 （一）生大黄 1.炮制方法：取原药材除去杂质，大小分档，洗净，焖润至内外湿度均匀，切厚片或小块，晾干或低温干燥备用。以其片面黄色，呈槟榔纹及朱砂点，气味浓厚者佳。另外，原药材块大质坚，在水处理过程中，宜采取少泡法，缓缓润透。因大黄所含的蒽甙类能溶于水，尤其在热水中更容易溶解，久泡后影响药物疗效，耗损率可达15%。 2.功效：生大黄苦寒沉降，气味重浊，走而不守，直趋下行，荡涤肠胃实热、积滞，清除燥结，泻火解毒，药力迅猛。即《本草正义》所言：“大黄，迅速善走，直达下焦，深入血分，无坚不破，荡涤积垢，有犁庭扫穴之功”。用于实热便秘，高热，吐血，跌打瘀肿，烫伤等症效捷。
大黄性味苦寒，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效；外用可治疗烧伤、烫伤。大黄的炮制方法历代主要有酒炒、醋炒、清蒸、制炭、酒蒸、蜜蒸、醋蒸、九蒸九晒、石灰炒等。其中石灰制大黄能增强祛瘀、止血、收敛等作用，用其治疗烧伤、烫伤、冻伤和臁疮等皮肤破溃疼痛等疗效较好。但由于石灰具有腐蚀性，若处理不当，也会对烧伤、烫伤带来不利的影响。笔者经过长时间的实践，发现用小苏打代替石灰炮制大黄，不仅可避免石灰的腐蚀性，而且临床收到了较好疗效。本文以大黄的大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素和大黄素甲醚为含量指标，探讨小苏打制大黄工艺的可行性。1仪器与材料 1.1仪器Waters600E高效液相色谱仪；二极管阵列检测器；电热恒温水浴锅（江苏金坛市宏凯仪器厂）；202电子分析天平（日本）；KQ-50型超声波清洗器（昆山超声波仪器厂）；640型紫外分光光度仪；SS300-离心机（沪江离心机制造有限公司）；ALC ll0.4电子天平（北京多利斯仪器有限公司生厂）。1.2材料大黄饮片系鄄城良海中药饮片厂提供（为同一批次），经菏泽市食品药品监督检验所鉴定，为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.的干燥根及根茎。小苏打（10%，注射用）系河北华晨药业有限公司生产（批号060519）。大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚对照品均购自中国药品生物制品检定所。甲醇为色谱纯，冰醋酸为分析纯；色谱用水为超纯水。 2方法 2.1饮片的制备①生大黄：取大黄饮片，低温干燥。②石灰制大黄：取陈石灰1000g除去杂质，过筛，投入锅内用文火炒松，再投入大黄饮片600g，共同拌炒，炒至石灰带桃红色、大黄呈灰黑色时，出锅，筛去石灰，放凉。③小苏打制大黄：取大黄饮片1000g，用10%小苏打混悬液200ml，喷淋拌匀，稍闷润，待小苏打液被吸尽后，置锅内用文火炒干，至色泽加深时，取出放凉。 2.2不同饮片所含成分比较 2.2.1供试品溶液的制备①大黄水提物的制备：取大黄各炮制品500g，加6倍量的水浸泡30min，武火煎煮沸腾后，文火再煎15min，残渣再加6倍量的水，重复上述煎煮过程。合并两次提取液，离心10min取上清液。在＜70℃条件下真空干燥，然后粉碎成粉末，过120目筛，4℃避光保存，备用。②供试品溶液的制备：取大黄水提物粉末0.30g，精密称定，置于100ml量瓶中，加70%甲醇溶液定容。超声波（40Hz，120W）超声提取30min，用0.22μm微孔薄膜滤过。 2.2.2对照品贮备液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准品适量，用甲醇分别配成质量浓度为0.59g/L的大黄酸标准溶液、0.12g/L的芦荟大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素甲醚标准溶液和0.11g/L的大黄酚标准溶液。 2.2.3标准溶液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准溶液适量，置于6个10ml棕色量瓶中，加甲醇定容，摇匀备用，得到一系列不同浓度的对照品混合溶液。 2.2.4色谱条件色谱柱为Inertail ODS-3C18反相柱（250mm×4.6mm，5μm）；流动相为1%（体积分数）乙酸水溶液-甲醇（8∶92，V/V），pH值4.15；流速1.0ml/min；柱温30℃；检测波长254nm；进样量20μl，理论塔板数按大黄酸峰计算＞4000。 2.2.5标准曲线的绘制分别取各梯度混合对照品溶液20μl进样。以各标准品的质量浓度X（mg/L）为横坐标，色谱峰面积Y为纵坐标，绘制标准曲线，各成分的线性范围、回归方程、相关系数以及最低检测限，见表1。 ·中药园地· 小苏打制大黄炮制研究 徐常本1，王志海1，魏东1，刘波2 （1.巨野县人民医院，山东巨野274900；2.山东省中医药高等专科学校，山东莱阳265200） ［摘要］目的：探讨小苏打制大黄炮制工艺的可行性。方法：以大黄的有效成分为指标，用HPLC法测定其含量，比较生大黄、小苏打制大黄、石灰制大黄中有效成分的变化。结果：小苏打制大黄的有效成分煎出率较其他方法制备的煎出率高。结论：小苏打制大黄可以代替石灰制大黄用于治疗烧伤、烫伤。 ［关键词］大黄；小苏打制；石灰制；炮制研究 ［中图分类号］R283.3［文献标识码］A［文章编号］0257-358X（2010）09-0634-02 ［收稿日期］2010-04-12(下转第639页)
中药大黄的研究进展 鲍恩泉 (安徽省巢湖市药品检验所,巢湖 238000) 摘要 介绍近年来对大黄的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展。 关键词 大黄;化学成分;药理作用;临床应用 大黄(Rheum officinale Baill)为我国传统中药,分布于陕西、四川、湖北及云南等省。大黄属植物约60多种,以泻下、健胃而著称于世。随着大黄药理作用、临床应用研究的深入,发现大黄还具有抗肿瘤、保肝利胆、改善肾功能、活血止血、降血脂等多方面的作用。笔者综述其近年来在化学成分、药理作用及临床应用等方面的研究进展。 1 化学成分 1.1 非蒽醌类成分 河套大黄系蓼科大黄属波叶组hotanoense C.Y.Cheng et CT K ao的干燥根与根茎。其中含有8种非蒽醌类成分[1],分别为β2谷甾醇(β2sitosterol,Ⅰ)、土大黄苷元(rhapontigenin,Ⅱ)、没食子酸(gallic acid,Ⅲ)、32 (3′,5′2二羟基-反式-肉桂酰基)252羟基2Δ52α2吡喃酮[32 (3′,5′2dihydroxyl2trans2cinnamoyl)252hydroxyl2Δ52α2pyranone,Ⅳ]、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅴ),piceatannol23′2O2β2D2glucopy2 ranoside,Ⅵ),土大黄苷(rhaponticin,Ⅶ),和蔗糖(sucrose,Ⅷ)。采用硅胶柱色谱法对窄叶大黄Rheum sublanceolatum C.Y.Cheng et K ao非蒽醌类化学成分进行分离纯化,分离得到6个非蒽醌类化合物[2],正二十八烷酸、β2谷甾醇、β2谷甾醇葡萄糖苷、22甲基252羧甲基272羟基色酮、piceatannol和1种萘苷62hydroxymusizin282O2β2D2glucopyranoside。 1.2 蒽醌类成分 对窄叶大黄根及根茎的化学成分进行研究,采用硅胶柱层析法进行分离,得到6个蒽醌类化合物[3],分别为大黄酚(chrysophanol,Ⅰ)、大黄素甲醚(physcion,Ⅱ)、大黄素(emodin,Ⅲ)、大黄素282O2β2D2吡喃葡萄糖苷(emodin2 82O2β2D2glucopyranoside,Ⅳ)、芦荟大黄素282O2β2D2吡喃葡萄糖苷(aloe2emodin282O2β2D2glucopyranoside,Ⅴ)和ω2羟基大黄素(citreorosein,Ⅵ)。从药用大黄Rheum officinale Bail的根及根茎中,分得10个非蒽醌类成分[4],经光谱学鉴定了其中8个,它们依次为rheosmine(R),胡萝卜苷(E1),d2儿茶素(E2), 62cinnamoylisolindleyin(E5),白藜芦醇24′2O2β2D2(6″2O2没食子酰)葡萄糖(E7),没食子酸(E9),(-)表儿茶素232O2没食子酸酯(E10)和D2山梨醇(S2)。 1.3 芪类成分 有报道,从蓼科大黄属波叶组Rheum franzenbachii Munt华北大黄的干燥根与根茎的提取物中分离得到6个芪类化合物[5],分别为去氧土大黄苷元(des2 oxyrhapontigenin,Ⅰ)、土大黄苷元(rhapontigenin,Ⅱ)、piceatannol(Ⅲ)、去氧土大黄苷(desoxyrhaponticin,Ⅳ)、土大黄苷(rhaponticin,Ⅴ)和piceatannol23′2O2β2D2glucopyranoside (Ⅵ)。 1.4 鞣质 大黄生药中鞣质含量很高,主要是水解型和缩合型两类鞣质[6]。而没食子酸(gallic acid)和d2儿茶素(d2cate2 chin)则是这两类鞣质的单体。 1.5 大黄种类繁多 杨秀伟等[7]从秦岭大黄Rheum qinlin2 gense Y.K.Y ang,D.K.Zhang et J K Wu根茎的乙醇溶性部分分离出10个化合物,其结构分别为大黄酚(chrysophanol,Ⅰ)、大黄素甲醚(physcione,Ⅱ)、芦荟大黄素(aloe2emodin,Ⅲ)、大黄素(emodin,Ⅳ)、大黄酚82O2β2D2吡喃葡萄糖苷 2002;11(10):17 17 张 伦.罕见药治疗药物的开发大有潜力.中国药业,2002;11 (8):18～9 18 倪荷芳,钱 丽,徐国琪et al.中药新药开发利用的研究途径与发展方向.南京中医药大学学报(社科版),2001;2(1):52～3 19 左言实.新世纪开发中医新药研究展望.南京中医药大学学报(自然科学版),2001;17(6):331～5 20 冯正中,李 莉.“疑罕误”三大类病症研究的思考与启示.医学与哲学,1999;20(11):31～3 21 参考消息“科学技术”版(第七版),2002;12:10 22 郑友顺主编.中药研究与应用.北京:军事医学科学出版社, 1999:6 23 岳凤先,汪 芳.西药中药化———新药研制的重要领域.世界科学技术—中药现代化★新思路,1999;1(4):24～8 24 Carson RR.The Orphan Drug Act:provisions and success.Durg Inf J,2000;34(3):829～36 25 Scott DL,Mbbs SA,Etsuko Usui.Orphan drug programs/polices in Australia,Japan,and Canada.Drug Inf J,2001;35(1):1～16 26 Famsworth NR,Morris RW,A m J Pharm,1976;148:46～52 27 K inghorm AD,Balandrin MF,eds;ACS Symposium Series534; American chemical society:Washington,DC,1993:48～55 28 Cane DE,Walsh CT,Khosla C.Harnessing the biosynhthetic code: combination,permutations,and mutations,Science,1998;282:63～8 29 Shen YM,Y oon P,Yu TW et al.Ectopic expression of the mini2 mal whit polyketide synthase generates a library of aromatic polyke2 tides of diverse sizes and shapes,Proc N atl Acad Sci USA,1999; 96:3622～7 30 Borchardt J https://www.doczj.com/doc/cb328122.html,binatorial biosynthesis panning for pharmaceutical gold.Modern Drug Discovery,1999;2(4):22～9 31 Finkel E,Potential Target Found for Antimetastasis Drug.Science, 1999;285:33～4 32 钱 炯.中药对非典既能防又能治.服务导报,2003;4(25):第3版 ? 8 1 3 ?安 徽 医 药 A nhui Medical and Pharm aceutical Journal 2003Aug;7(4)
大黄炮制方法以及临床应用 发表时间：2012-12-24T16:25:41.217Z 来源：《中外健康文摘》2012年第36期供稿作者：陈云[导读] 因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异，所以临床应用也各有其适应症。陈云（江苏省南通市崇川区长城药房 226001） 【摘要】大黄是多种蓼科大黄属的多年生草本植物的合称，是一种常用的中药，中医认为，大黄味苦性寒，入脾、胃、大肠、心包、肝经，主要有通便导滞、利胆退黄之功效；可用于热结便秘、血热妄行、瘀血结滞、湿热黄疸、结石内阻等多种病症的治疗。因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异，所以临床应用也各有其适应症。 【关键词】大黄炮制方法临床应用 中药必须经过炮制后才能入药，根据中医药理论，依照辩证施治用药需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。传统的大黄炮制方法有生大黄、熟大黄、酒制大黄、大黄炭、醋大黄，现把大黄的炮制方法、功能及临床应用特点归纳如下： 1. 生大黄 1.1 饮片制法：取原药材洗净，大小分开除去杂质，水适量浸润质软，以水浸药透为度，捞出切成片或块，低温干燥或晾干，表面显黄棕色至淡红棕色，平整，有明显散在或环列的星点状锦纹或虎斑纹，有空隙，周边色深，有纵皱纹及疙瘩状隆起，质坚脆。 1.2 临床应用：生大黄其性苦寒、气味重浊，走而不守，直达下焦，泻下作用峻烈，攻积导泻，泻火解毒力强，临床主要用于实热便秘、高热谵语、发狂、吐血、湿热黄疸、跌打淤肿、血瘀经闭、热毒肠痈、淤血、腹痛、痈肿疔毒以及外治烧烫伤等症。常用量入煎剂每日10～15克。 2. 熟大黄 2.1 炮制方法：取大黄块或片，用黄酒喷拌焖润，待酒吸尽后，置适宜的容器内，密闭隔水加热，蒸至内外均呈黑褐色时取出，晒至将干时，再与蒸液拌匀吸尽，晒干或烘干，饮片质坚实。每100公斤大黄块用30公斤黄酒。 2.2 临床应用：蒸熟后的大黄酸显著减少，番泻苷仅余微量，其泻下力十分缓和，能减轻伤胃气、伤阳血、腹痛等作用，但其活血作用较强，临床上常用于淤血诸症，如跌打损伤等，淤血停滞可与当归、木香、红花等行气活血药同用；适用于老人体虚并有瘀血证者。常用量入煎剂每日3～6克。 3. 酒制大黄 3.1 炮制方法：酒大黄俗称酒军，是取生大黄块或片100kg用黄酒10kg喷淋拌匀稍闷，用文火微炒至色泽加深时，取出放凉备用。饮片质坚实，深棕色或棕褐色，断面浅棕色，无焦斑，略有酒香。 3.2 临床应用：因黄酒性温味辛，能通血脉，酒制大黄泻下作用趋势能缓和寒下，同时使药力上行而起泻心火、肝火作用；临床上一般用于目赤、咽肿、齿龈肿痛等；就大黄有升提之性，能引药上行，善清上焦实热，对于热病时疫，头痛壮热常与黄芩、黄连、栀子等通用，以增强清上焦湿热作用，方如“三黄栀子鼓汤”；酒制大黄也善治血热妄行之吐血、头疼等，如火邪上炎所致的头痛、目赤、牙痛等：还能减轻腹痛之副作用，增强活血祛淤之功。常用量入煎剂每日10～20克。 4. 大黄炭 4.1 炮制方法：取大黄块或片，将生大黄置于锅内，用文火加温渐至武火炒至内焦黄外焦黑时取出，推开放凉备用；注意炒炭若骤然用武火，易致炭化失效，若火候不急易造成生药成分存在，达不到炮制效果，影响疗效。 4.2 临床应用：炒炭后，泻下作用极微，主要具有凉血化瘀，止血功效，可用于大肠积滞的大便下血，以及热血伤络、血不循经之各种出血症；代表方有“十灰散”对于大肠有积滞的痢疾以及便血症，可与金银花、黄芩等合用方如“双炭饮”，此外还有用于凉血止痛的“犀角地黄丸”等。常用量入煎剂每日15～30克 5. 醋大黄 5.1 炮制方法：取生大黄100kg块或片加米醋15kg喷洒拌匀，稍焖润，待醋吸尽，置炒锅内微火加热翻炒至深火黄色，取出摊晾。饮片偶有焦斑，微有醋气。 5.2 临床应用：大黄醋炒后可除去腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，但消积化瘀力增强，主要有清热化湿，消积散痞作用；与枳实、白术、神曲等合用，可用于治疗湿热内阻、脘腹痞满、下痢、泄泻；与三梭、红花、水蛭等配伍能治痛经闭经、产后血瘀腹痛、产后胎衣不下等；此外，醋大黄清热利胆、活血通腑且能引药入肝，也用于治肝胆瘀滞证及肝硬化、肝炎、肝癌、肝胆结石等。 6. 结论 大黄经炮制总蒽醌变化较少，结合蒽醌下降幅度大，而游离蒽醌下降幅度小，可能是加热过程中结合蒽醌转化为游离蒽醌，总蒽醌含量变化甚微，游离蒽醌也降低或微增，但长时间高温也可造成大幅度蒽醌类降低[1]。总之，大黄经不同的炮制，有效成分也发生变化。大黄各种炮制品均有一定抑菌效力，其中酒大黄抑菌效力与生品相近[2]。目前对大黄炮制后的药理研究主要在各个炮制品泻下作用、抑菌作用、抑制消化酶活性、止血和抗应激作用等方面[3]。由于炮制产生不同的药理作用，要求医生必须了解大黄及炮制品的方法、有效成份、药效作用等，才能合理用药，达到药效，保证中医用药的安全。 参考文献 [1]范秦鹤.大黄炮制的历史与现状. 陕西中医学院学报，1997.20（1）:34～36. [2]谭复成, 朱烈彬. 大黄的不同炮制品与药效关系探讨. 中华中西医学杂志. 2006; 4(3): 60～61. [3]赵海霞. 炮制对大黄化学成分及药理作用的影响. 光明中医. 1997; 12(5): 48～50.
学中药炮制的收获 中药来源于自然界的植物、动物、矿物，一般不可直接使用,须经过专门的加工炮制方可临床应用。中药炮制作为中医药发展的重要组成部分是我国独特的一门传统制药技术，传承久远，博大精深。通过初步对炮制的学习，在对炮制的目的、炮制对中药化学成分的影响、炮制的机制以及炮制的常用方法等方面有了一定了解。下面是学习后的收获。 一、中药炮制的目的 中药成分复杂,疗效多样,药炮制的目的是多方面的。 降低毒性、除去或降低副作用。许多中药毒性太大,必须通过合理炮制。如川乌、斑蝥等经炮制降低毒性。如麻黄煮数沸降低生用时令人烦,出汗不止的副作用。 转变或缓和药物偏盛的性和味。中医理论采用寒、热、温、凉四种药性和辛、甘、酸、苦、咸五种滋味来表达中药的性能。性和味偏盛的药物,会带来一定的副作用。生地黄性味甘苦寒,能清热生津、凉血止血，炮制后熟地黄性味甘温,能补血滋阴、养肝益肾，这也体现了一些中药生熟异治特点。 增强药物疗效。中药材经切制成饮片后,表面积增大,经热处理,细胞组织及所含成分可发生一系列物理、化学变化。且辅料的助溶、脱吸附作用,都可使药物的活性成分更好地从药材组织细胞内溶解释放出来,从而提高生物利用度，增强疗效。 改变中药的作用趋向。中药以升降浮沉表示作用趋向。大黄性味苦寒,其性沉而不浮,其用走而不守,经酒制后能引药上行,能在上焦产生清降热邪作用，作用趋向转降为升。 改变或增强中药的归经。中药归经常以脏腑及经络来表示。即某药归某经,表示该药对某些脏腑和经络有选择性作用,如“酸入肝、苦入心、甘入脾、辛入肺、咸入肾”。许多单味中药作用于多个脏腑经络,经炮制调整,使其作用专一。如柴胡,入心包络、肝、胆、三焦经,经醋制后,作用专于肝经。 便于调剂和制剂。中药材经炮制后，加工成一定规格的饮片,便于调剂和配方。矿物类、贝壳类及动物的骨甲类药物,质地坚硬,难于粉碎,且不易煎出有效成分,经过炮制,使其质地酥脆,易于粉碎和有效成分的溶出。 利于贮藏及保存药效。药物炮制时，经过干燥,降低含水量,避免霉烂变质；加热处理可杀死某些昆虫类药物虫卵,防止孵化，亦能终止种子类药物发芽,以利
1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固
大黄的炮制及其药理分析 08中药2班朱莉莉 摘要：通过对大黄不同炮制方法的研究,分析其药理作用,为临床用药提供参照。 关键词：大黄; 炮制;药理 大黄来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄的干燥根及根茎, 功效泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经, 常用于便秘、肝炎、胆囊炎、糖尿病肾病和慢性肾功能衰竭等疾病的治疗。从本草文献可知, 大黄的炮制品种在 20 种以上, 沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种, 其中以生大黄, 酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用,2010版《中国药典》收载有以上 4 种炮制品种[1]。由于不同炮制品的加热程度、加入辅料等不同，使其活性成分发生量与质的变化[2],功能及临床疗效亦有差异[3,4] .现就大黄不同炮制品的炮制方法及在药效方面的差异作了总结。 1. 炮制方法[5] 1．1 生大黄取原药材,大小分档,除去杂质, 水适量洗净,时间不宜太长, 以水尽药透为度,切块或片, 焖润至内外湿度均匀, 低温干燥,筛去碎屑备用。 1．2 酒大黄取大黄片或块, 加黄酒 (大黄1 kg用黄酒0.125kg )喷淋搅拌均匀, 稍候使黄酒吸尽, 用文火微炒, 不断翻动, 眼观断面浅棕色时,水分已干,取出摊晾凉, 筛去碎屑。1．3 熟大黄取大黄片块, 用黄酒 ( 100 kg大黄,用黄酒 30kg)拌匀, 置适宜容器内密闭,隔水加热,蒸至内外皆黑为度,取出干燥。 1．4 大黄炭取大黄片或块, 置炒制容器,用武火加热,炒至外表焦黑色, 取出,晾凉. 1．5 醋大黄取大黄片或块,加米醋搅拌均匀(100 kg大黄,用米醋15kg), 焖润至透, 待米醋被吸尽后, 置炒锅内用文火加热炒干,取出晾凉,筛去碎屑。 1．6 清宁片取大黄片或块,加入黄酒(100:30)搅拌,在煮成泥状,取出晒干，粉碎，过100目筛，取细粉，再与黄酒炼蜜混合成团块状，置笼屉内蒸至透，取出 揉匀，搓成直径约14mm 的圆条，于50 ～ 55℃低温干燥，烘至七成干时，装入容器内，闷约 10天至内外湿度一致，手摸有挺劲，取出，切厚片，晾干，筛去碎屑。 2．药理作用: 大黄的药理作用[6]有（1)泻下作用: 大黄中的二蒽酮类(番泻甙)有强烈的泻下作用，预防和治疗应激性胃溃疡出血, 促进胰液、胆汁分泌，杀菌: 大黄对葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、鼠疫杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、真菌有抑杀作用，止血:大黄中含有儿茶素、没食子酸使凝血系统作用加强，降低血脂:降低血液三酰甘油和总胆固醇，抗肿瘤: 大黄素、大黄酸通过抑制肿瘤细胞氧化、脱氢和 DNA 复制,达到抑杀肿瘤细胞的作用，( 7)肾脏保护作用:大黄抑制蛋白质分解,能明显降低血中尿素氮和肌酐含量,大黄中鞣质对肾功能不全和尿毒症有改善作用, 促进尿素和肌酐排泄，( 8)免疫作用，( 9)抗炎作用，(10)抗衰老。大黄不同炮制品在药效方面的差异概括如下: 2.1 对消化系统的影响: 2.1.1 泻下作用 大黄主要化学成分为蒽醌及衍生物, 大部分以结合性蒽苷形式存在, 为泻下作用的主要成分, 其中以番泻甙 A 的泻下活性最强,口服大黄浸膏或番泻甙后一般 6~ 10 h即可排泄稀便。致泻作用的部位在大肠,部分蒽苷由小肠吸收, 在体内也可还原成蒽酮,再经大肠或胆囊分泌入肠腔而发挥致泻作用。此外, 其泻下作用可能还有肠壁神经丛参与。虽然泻下作用的直接因素是游离的甙元, 但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元, 使其在胃肠不被水解和破坏。
大黄的研究进展 摘要:通过文献回顾,对大黄的活性成分及药理作用进行了综述。大黄的活性成分大体上分为蒽醌类,多糖类,鞣质。药理作用主要有清除氧自由基作用,对心血管系统,免疫系统,泌尿系统和消化系统的影响,此外还有抗病毒,抗炎,甚至治疗慢性肾功能衰竭的作用。结论:中药大黄是一种极有开发价值的药用植物。 关键词:大黄;活性成分;药理作用 大黄(Rheum officinale Baill.为常用中药,是传统泻下类中药的代表,来源于蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.,唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. Ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.干燥根及根茎,具有泻下攻击,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经,利湿退黄之功效。[1]大黄具多类药效活性成分,其中以蒽醌类,二蒽酮类,茋类,鞣质和多糖研究最多。其药理作用主要有调节胃肠功能,抗病原微生物,抗肿瘤,保护心脑血管,抗炎,保肝及抗衰老等。[2-4]近年来国内外对大黄进行了大量研究,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大,加之人们对中医药的不断认可,使得大黄临床使用量逐年加大,药材价格也随之攀升。[5]现就近年来国内有关大黄的活性成分及药理作用研究作一综述。 1 活性成分 1.1蒽醌类 掌叶大黄,唐古特大黄和药用大黄均含有大黄素,大黄酚,芦荟大黄素,大黄素甲醚,大黄酸等游离型蒽醌类成分。结合型蒽醌类成分有大黄素甲醚葡萄糖苷,芦荟大黄素葡萄糖苷,大黄素葡萄糖苷,大黄酚葡萄糖苷,大黄酸葡萄糖苷,大黄酸苷A~D(药用大黄不含大黄酸苷类等成分,[6]大黄还含有大黄蒽类衍生物与葡萄糖结合成的苷类和蒽酮类如蕃泻苷(Senno sideA,B,C,D,E,F等。[7] 1.2 蒽酮类
天然产物研究与开发肫ｔＰｒ甜尺目腑２００９。２ｌ：６９０－７０１ 文章编号：１００ｌ－６８８０（２００９）０４ｍ６９０．１２ 大黄属植物研究进展 南海江１”，许旭东ｈ，陈士林１，白志川２ １中国医学科学院北京协和医科学院药用植物研究所，北京ｌ００１９３； ２西南大学园艺园林学院，重庆４００７１５ 摘要：本文对大黄属植物的化学成分和生物活性进行综述，为该属植物的进一步开发和利用提供科学依据。 关键词：大黄属；化学成分；生物活性 中图分类号：Ｑ２８４；Ｒ２８２文献标识码：Ａ ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＲ屁Ｐ比ｍＰｌ粕ｔｓ ＮＡＮＨａｉ－ｊｉａｎ９１”，ＸＵＸｕ．ｄｏｎ９１．，ＣＨＥＮＳｈｉ．１ｉｎｌ，ＢＡＩＺｈｉ—ｃｈｕａｎ２１凰疵腑妒胁ｄ记￡删Ｐｋ眦Ｄ鲫ｅ却撇ｍ，吼汛∞ｅＡｃ砒吖旷胁ｄ泌ｏＺｓｃｆｅ耽∞＆Ｐｅ航昭‰幻，Ｉ胁ｄｉ∞ｆｃＤｆｆ咿， ＆沉昭ｊ０Ｄｊ刃，ｍｉ∞；２ｃｏ如鲈旷渤ｒｔ记ｕ２ｔ叭口蒯如ｎ出ｃ印ｅ，舶ｕ￡胁黜ｔ‰觇瑙妨，‰，嘲ｉ昭４ＤＤ刀５，ｍｉＭ Ａｂｓｔ瑚ｃｔ：Ｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｓｕｍｍ捌ｚｅｄｔｈｅｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ锄ｄｂｉｏｌｏ舀ｃａｌ８ｃｔｉｖｉｔｉｅｓ五Ｄｒｐｌａｎｔｓｏｆ胁口啪，ｉｎｏｒ；ｄｅｒｔｏｐ胁、，ｉｄｅｓｃｉｅｎｃｅｅ、ｒｉｄｅｎｃｅｆｏｒｆｕｎｈｅｒｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄｕｔｉｌｊｚａｔｉｏｎｏｆｔｈｉｓｇｅｎｕｓ． Ｘｅｙｗ凹ｄｓ：肋ｅ啪；ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔ；ｂｉｏｌ晒ｃａｌａｃｔｉｖｉｔ）， 大黄属（Ｒ＾ｅＨｍ）植物系蓼科（Ｐｏｌｙｇｏｎａｃｅａｅ）多年生宿根草本植物。全世界约有６０种，主要分布在亚洲温带及亚热带的高寒山区。该属植物以我国为分布中心，共有４１种和４个变种，主要分布于青海、甘肃等西北地区和四川、云南等西南地区…，资源十分丰富。我国大黄属植物分为７个组旧Ｊ。 大黄是我国传统常用的大宗中药材，药用历史悠久。《神农本草经》载“其主下淤血、血闭、寒热、破症瘕积聚、留饮宿食、荡涤肠胃、推陈致新、通利水谷、调中化食、安合五脏”【３］。张仲景的《伤寒论》、《金匮要略》两书中大黄的应用占全书方剂用药的１／４左右Ｈｊ。２００５版药典收载的正品大黄为蓼科植物掌叶大黄（Ｒｋｕｍｐ口Ｚ，ｍｍｍＬ．）、唐古特大黄（Ｒ危ｅｕｍｔ口ｎｇ“￡ｉｃ“ｍＭａｘｉｍ．ｅｘＢａｌｆ．）或药用大黄（Ｒｋ“ｍＱ历ｃｉｎ口ｆｅＢａｉｌｌ．）的干燥根及根茎ＫＪ，除正品大黄外，河北、山西、内蒙、新疆、西藏等地所产的同属多种植物，也作为地区习用药材。因此，对大黄属植物进行系统的化学成分和生物活性研究将具有十分重要的意义。本文就该属植物中的化学成分和生物活性等方面的研究成果做系统概述，为开发和利 收稿日期：２００８硝＿２５接受日期：２００８旬８＿０１ 基金项目：国家中医药管理局行业科研专项基金（２００７０７００７） ｝通讯作者Ｔｅｌ：８６?１０．６２８９０２９１；Ｅ－ｍａｉｌ：ｘｄⅫ＠ｉⅡｌｐｌａｄ．眦ｃｎ用该属植物资源提供科学依据。 １化学成分 １９世纪初，大黄的化学成分研究主要集中于正品大黄，近年来，对资源丰富的秦岭大黄、天山大黄、光茎大黄、矮大黄、河套大黄、藏边大黄和窄叶大黄等非正品大黄也进行了研究，分离得到了多种类型化合物，主要包括蒽醌类衍生物、蒽酮类衍生物、二苯乙烯类、鞣质类、酰基糖苷类、色酮类、苯丁酮苷类等各类型化合物２００多个。 １．１蒽醌类化学成分 大黄属植物是生物活性蒽醌类化合物的丰富来源之一，到目前为止已从该属植物中发现了２０余个蒽醌类化合物。具体结构见图１和表１。Ｒ榉Ｒ：曷啉Ｈ 图１大黄属植物醌类化合物结构类型“昏１ Ｓｋｅｌｅｔｏｎｔｙｐｅｓ０ｆ蚰ｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓｉｎｐｌａｎｔｓ ｏｆ尺＾Ｂ啪 １．２葸酮类化学成分 蒽酮类成分是大黄的主要泻下成分，目前已发现２０余个蒽酮类成分，具体结构见图２和表２。
大黄炮制方法对其主要化学成分的影响 发表时间：2017-01-22T10:43:39.803Z 来源：《心理医生》2016年33期作者：丁加慧 [导读] 临床应用中，应该辩证论治，无论是对患者使用大黄还是大黄炮制品都要酌情酌量，从而发挥出大黄这味中药的最大功效。 （江苏省盐城市中医院江苏盐城 224001） 【摘要】有关大黄的炮制历史可追溯至汉代，张仲景在《神农本草经》中对大黄有较为详细的描述，并首次提出了生、熟两种炮制方法。现代中医学认为，随着大黄炮制方法的变化，对其含有的化学成分也会产生不同的影响，从而带来不同的药理作用。本文在搜集、查阅文献资料的基础上，对大黄炮制方法及化学成分的变化进行探讨，旨在为相关医学研究提供可靠的参考依据。 【关键词】大黄；炮制方法；化学成分；影响 【中图分类号】R943.1 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）33-0247-02 大黄中大约含有2%～6%的蒽醌类衍生物：大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚、大黄素等，它们的主要作用是抗菌及抗病毒，蒽醌类衍生物大多为结合态，仅有一小部分是游离态。结合态蒽醌类衍生物可分为两大类：蒽醌单糖苷和双蒽酮苷，具有泻下作用，结合态大黄酸的含量决定了其致泄能力，大黄酸中的鞣质含量在6%左右[1]，其中包含大黄四聚素、没食子酰葡萄苷等，属于收敛成分。 1.大黄炮制方法 1.1 大黄炭 用武火将生大黄炒到变为黑色以后，然后取出大黄凉透。大黄碳主要用于便血、大肠内有积滞以及因外伤造成的流血症状，具有止血止泻的作用，适用于崩漏、吐血等症状，经炒、炒炭之后，生大黄的快利之性有所减弱，故能发挥止血功效。 1.2 酒大黄 亦被称为酒军，用100kg大黄片加14kg黄酒，搅拌均匀后闷一段时间，然后用微火炒到颜色变深之后取出放凉。大黄的苦寒泻下功效降低，借助黄酒引药上行，清上焦血分热毒，适用症状为咽喉肿痛、目赤及牙龈肿痛等。 1.3 熟大黄 将大黄块或者大黄片置于笼屉、甄等容器中，隔水蒸到大黄内外全部为黑色，然后取出放凉直至干燥。通过酒蒸，大黄的泻下功效降低，具有活血祛瘀的作用，适用于腹痛、瘀血凝积、跌打损伤等症状。 1.4 生大黄 也就是原生态大黄，清洗干净后闷润切成片便可，生大黄的作用是攻积导滞，适用于便秘、胃肠实热积滞等症状。 2.不同的大黄炮制方法对其化学成分的影响 2.1 对鞣质化合物的影响 已有专家[2]研究出大黄炮制后，其中的化学成分不仅会发生变化，而且有内在的变化规律。应用比色法检验鞣质化合物，发现不同的大黄炮制品，其中的鞣质含量也有明显差异，按照鞣质含量由少至多排列，依次为大黄碳＜熟大黄＜酒大黄＜生大黄。还有学者发明了检测大黄5种饮片中没食子酸雨和茶素含量的方法：应用高效液相色谱法，通过梯度洗脱来检测。检测后发现，与生大黄相比，酒大黄、熟片、醋饮片、炭饮片里的没食子酸雨和茶素含量有所增加，尤其是熟大黄增加的最多，质量分数达到了139.3%，而醋饮片、酒大黄中含有的儿茶素非常接近，但是在炭饮片和熟片中就没有检测到。 2.2 对蒽醌类化合物的影响 蒽醌类化合物也是大黄的主要组成成分，大黄生品中含有的蒽醌类化合物主要是结核型，炮制之后才分解为游离型。有研究表明[4]，应用紫外分光光度法检测酒大黄、大黄炭、大黄生品、熟大黄中蒽醌的含量，结合型的检测结果为：大黄炭＜熟大黄＜酒大黄＜大黄生品；游离型的检测结果为：大黄生品＜酒大黄＜熟大黄＜大黄炭；蒽醌总含量的检测结果为：熟大黄＜大黄炭＜酒大黄＜大黄生品。 也有专家用10种含有大黄的中药材进行研究，应用高效液相色谱法对炮制前后大黄中含有的大黄酚、大黄素进行比较和分析，研究结果显示，炮制后的大黄类中药材，其中的大黄酚、大黄素含量均发生明显改变，大部分呈含量上升现象，极少部分呈现出含量降低现象。另外，还有研究是采用紫外分光光度法来检测大黄生品、各类炭品种游离蒽醌与总蒽醌的含量，结果显示大黄生品中的总蒽醌含量为 1.09%[6]，经过炮制后，总蒽醌含量有所降低，但是游离蒽醌的含量则会根据炮制程度的不同而发生变化。 另有研究是将4种大黄饮片水提液用于大鼠肠道菌群，并比较代谢转化情况。研究结果发现，在肠道菌群的影响下，没食子酰葡萄糖苷类化合物、蒽醌类化合物以及萘苷类化合物全部可以发生带些转变。转变最具有优势的是蒽醌类化合物，研究中已知的17个代谢物，其中至少有12个是从蒽醌类化合物转变而来的。 2.3 对其它化合物的影响 有学者曾做过这样的研究：把生大黄炮制成醋大黄、酒大黄、熟大黄之后，再应用热浸法将浸出物提取出来，比较同一种炮制品经不同的方法炮制后它的浸出物的浸出率。研究显示，与生大黄相比，熟大黄、醋大黄和酒大黄三种炮制品，无论是水溶性还是醇溶性浸出物的浸出率均有明显提高。 另有研究中医学的专家进行了如下实验：应用水提醇沉法提取醋大黄、熟大黄、酒大黄、大黄炭中的大黄多糖，采取苯酚硫酸比色法检测多糖含量，结果显示醋大黄、大黄炭会导致大黄多糖含量降低，其中醋大黄对大黄多糖含量的影响最为明显，而熟大黄、酒大黄会导致大黄多糖含量提高，其中酒大黄对大黄多糖含量的影响最明显。 3.讨论 “皆去黑皮、或炮或生。”这便是东汉著名医学家张仲景对大黄生、熟两类炮制方式的记载[3]。关于大黄的炮制方法，已有的记载包括九蒸九爆干、醋浸蒸、酒洗蒸、小便浸、米泔水浸、醋炒、蜜水浸培、生姜汁炙、巴豆制、皂荚水煮、灰火煨、培制等等。古代，医学家除了研究了大黄炮制方法之外，还钻研了大黄的炮制机制，正如中医药学著作《本草备药》中提到的“有酒浸酒蒸，生熟之不同，生用更峻” [4]，可见在千百年前，人们已经对大黄的有了客观准确的认识：生用大黄相对峻烈，对胃肠无益，熟用大黄则药效平和，醋制大黄具有活血化瘀之功效，酒制大黄能够借助酒力直达病灶[5]。大黄的炮制，历史悠久，发展到今天，人们主要研究的是大黄炮制前、后的化学成分的变化情况，以及这种变化会给它的药理作用产生哪些影响。生大黄生性苦寒，对消化酶、淀粉酶、胰蛋白酶的抑制作用明显，但是酒大
绪论 一、中药炮制的含义。 中药炮制是根据中医药理论，依照辨证施治用药需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。 二、中药炮制学的含义。 中药炮制学是专门研究中药炮制理论、工艺、规格、质量标准、历史沿革及其发展方向的学科。 第一章 中药炮制有哪些传统的制药原则及具体制药方法？其含义？各举3例说明。 传统的制药原则：相反为制，相资为制，相畏为制，相恶为制。 具体方法为：或制其形，或制其性，或制其味，或制其质。 相反为制：指用药性相对立的辅料（包括药物）来制约中药的偏性或改变药性。如用辛热升提的酒来炮制苦寒沉降的大黄，使药性转降为升；用辛热的吴茱萸炮制黄连，可杀其大寒之性；用咸寒润燥的盐水炮制益智仁，可缓和其温燥之性。 相资为制：指用药性相似的辅料或某种炮制方法来增强药效。如咸寒的盐水炮制苦寒的知母、黄柏，可增强滋阴降火作用；酒炙仙茅、阳起石，可增强温肾助阳作用；蜜炙百合可增强其润肺止咳的功效；蜜炙甘草可增强补中益气作用。 相畏为制：是指利用某种辅料来炮制药物，以制约该药物的毒副作用。如白矾、石灰、皂荚制半夏、南星；蜂蜜、童便、黑大豆、甘草、豆腐制川乌。 相恶为制：是中药配伍“相恶”的延伸应用。指两种药物合用，一种药物能使另一种药物作用降低或功效丧失。如米泔水制苍术：麸炒枳实；煨木香。 制其形：是指改变药物的外观形态和分开药用部位。白芍切片；当归和甘草分根梢入药；莲子分莲子肉和莲子心。 制其性：是指通过炮制改变药物的性能。升提的酒炮制苦寒沉降的大黄，使药性转降为升（“同相反为制”） 制其味：是指通过炮制，调整中药的五味或矫正劣味。紫河车酒炙，乳香和没药醋，矫味矫臭。而且紫河车酒制增加了辛温之性味，温肾壮阳之力更强；乳香、没药增加了酸味，更专入肝经。制其质：即通过炮制，改变药物的性质或质地。如穿山甲砂炒至酥泡，龟甲、鳖甲砂炒至酥脆，矿物药煅或卒等，均有利于煎出有效成分或易于粉碎。何首乌黑豆汁拌煮后，味转甘而性转涩，增强了补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用。 五、中药炮制对中药药性的影响包括哪些方面？ ①炮制对四气五味的影响 反制：栀子苦寒之性甚强，经过辛温的姜汁制后，能降低苦寒之性，以免伤中，即所谓以热制寒。从制：以辛热的酒制仙茅，增强了仙茅的温肾壮阳作用。 改变药物性味，扩大药物用途：生地甘寒，具有清热凉血、养阴生津作用，制成熟地后，转为甘温之品，具有滋阴补血的功效。一者性寒、主清，一者性温、主补。 ②炮制对升降浮沉的影响
1 引言 芦荟大黄素（AE）是蓼科植物掌叶大黄的根和块茎中含有的一种活性成分,也是芦荟中含有的重要的药理成分羟基蒽醌衍生物中的一种[1]。其作为中药中的一种重要的活性成分，已经发现了很多的药理作用，对诱导癌细胞凋亡，与DNA作用、对免疫细胞的增殖都有一定的作用。人们对它的研究已经从分离提取等方法的研究逐步上升到在医学领域的应用作用。本文就近些年有关芦荟大黄素的提取方法、测定方法以及其应用进行了简单综述。 2芦荟大黄素的性质 芦荟大黄素的分子式C15H10O5，分子量270.2 ，结构式如图1，其为橙色针状结晶(甲苯中), 或土黄色结晶粉末。熔点223～224°，易升华。可溶于乙醛、苯、热乙醇、稀氨水、碳酸钠和氢氧化钠水溶液。在乙醚及苯中呈黄色, 氨水及硫酸中呈绯红色。在酸性溶液中被还原则生成蒽酚及其互变异构体的蒽酮。 图1 芦荟大黄素的化学结构式 Fig1 Chemical structure of aloeemodin 3 芦荟大黄素的提取方法 3.1一般萃取 陈伟[2]等以无水乙醇为萃取剂，从芦荟叶片和渗出汁液中提取芦荟大黄素。把熟库拉索芦荟叶片切割成10片，清洗干净后，收集渗出来的汁液，水浴加热蒸干，得到黄色的芦荟大黄素的粗产品，把产品放置在烧杯中，每次用5ml的无水乙醇提取4次，过滤，即可得到芦荟大黄素。 3.2超临界CO2流体萃取 卢智[3]等采用最常用的等温降压技术，在此过程中，芦荟萃取物和夹带剂随CO2流出萃取釜，然后流入低压的分离釜。压力降到二氧化碳临界压力以下时，会极大地降低芦荟大黄素在CO2的溶解度，最后芦荟大黄素和夹带剂会被留在分离釜中，进而达到分离提取的目的。 3.3 微波辅助萃取 马稳等[4]利用微波辅助正交实验法研究芦荟中芦荟大黄素的最佳提取工艺，考察微波辐射功率、乙醇浓度、料液比及辐射时间等单因素对提取率的影响，进行正交