药理学417 药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。药理学是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。药物效应动力学；药物代谢动力学。它运用医学及药学基础理论和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制，在临床上的主要适应证、不良瓜和禁忌证、药物体内过程和用法等。临床前的药理研究，分为主要药效学、一般药理学、药动学和毒理学研究。418 药理作用的两重性：副作用：药物治疗量时出现的与治疗目的的无关的不适反应，称副作用或副反应，副作用一般都可预料且较轻微，是可逆性的功能变化。毒性反应：用药剂量过大或时间过长而对机体产生有害反应，称毒性反应。变态反应：指机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤。这种反应与用药剂量无关，反应性质也各不相同。继发性反应：药物发挥治疗作用后引起的不良后果。后遗效应：指停药后血药浓度虽降至最低有效浓度以下，但仍残存生物效应。致畸作用：有些药物能影响胚胎的政党发育而引起畸胎，称致畸作用。419 受体的基本概念：受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等）能与特异心往一处想配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。受体特性：受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子我处、配体结合试验资料与药理泩性的相关性、生物体存在内源性配体等特性。420 受体类型：1.细胞膜受体2.胞浆受体3.胞核受体。受体调节：受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。1.向上调节和向上调节2.同种调节和异种调节。激动剂和部分激动剂：1.激动剂：也称完全激动剂，有很大的亲和力和内存活性，能与受体结合并产生最大效应。2.部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂：1.竞争性拮抗剂：强的长篇累牍，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占把受体而拮抗激动剂的效应，拮坑作用可逆，激动剂平行右移，最大效应不变。2.非竞争性拮抗剂：拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，或非单键性拮剂与激动剂争夺同一受体，最大效应降低。药物作用机制：1.非特异性药物作用2特异性药物作用：结构特异性药物与机体生物大分子药物的构效关系：化学结构相似的芗可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应药物的量效关系：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱有关。（1）最小有效量和最小中毒量：能引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。出现中毒症状的最小剂量称谓最小中毒量。出现疗效的最大音量称为极量，是安全用药的最大限度。422 量反应和质反应：1.量反应：药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓度等。半数有效量：指能引起最大效应一半所用的药物剂量。2.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性来表示；如死亡、睡眠、麻醉等出现不出现，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量。半数致死量：指引起半数实验动物死亡的药物剂量。治疗指数（TI）：用LD50/ED50表示。安全指数：用LD5/ED95表示，安全界限：用（LD1-ED99）/ED99表示。安全范围：在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。423 新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低。老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右。424 静脉注射>吸入>肌肉注射>皮下>口服>皮肤给药。反复用药：1.耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需要加大剂型才能显效，称耐受性。2.抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性。3.药物依赖性：（1）身体依赖性：又称生理依赖性或成瘾性。这是由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征（2）精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习惯性。这是指用药后产生愉快满足感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感。药动学：是指研究机体对药物的，即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化，
也称药物的体内过程。药物在体内的吸收、分布及排泄过程称药物转运，代谢变化过程也称生物转化。跨膜转运的方式主要有：被动转运、主动转运、膜动转运。被动转运：指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧。（分为简单扩散，滤过，易化扩散等）2.主动转运：又称逆流转运，特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，转老实巴交需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗A TP。3.膜动转运：分为胞饮和胞吐。药物的吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。1.消化道吸收2.注射部位吸收3.呼吸道吸收426 影响药物吸收的因素：1.理化性质2.首过效应3.吸收环境。药物的分布和影响因素：1.与血浆蛋白结合2.局部器官血流量3.组织亲和力4，体液的PH和药物的理化性质5.体内屏障427 药物的代谢：指药物在体内发生的结构变化，也称之为生物转化。大多数药物主要在肝脏。1.药物的代谢反应：生物转化分两相进行，（1）氧化、还原或水解（2）第二相为结合。2.肝脏微粒体酶系（1）酶的诱导（2）酶的抑制。药物的排泄：药物在体内经吸、分布、代谢后最终以原开或代谢产物经不同的途径排出体外。1.肾脏排出2.胆汗排出3.乳腺排泄4.其他428 非血管途径给药的药-时曲线，潜伏期、持续期及残留期。药动学参数及其临床意义：1.表现分布容积2.消除速率常数和半衰期3.血药浓度-时间曲线下面积4，生物利用度，5清除率：单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉。429 胆碱受体：M型胆碱受体和N型胆碱受体。M型受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配效应器。肾上腺素受体多巴胺受体传出补缀按神经递质分类：1.胆碱能神经2.去甲肾上腺素能神经432 胆碱受体激动药：分为三类：1.M、N胆碱受体激动药2.M胆碱受体激动药3.N胆碱受体激动药433 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱为胆碱能神经末稍释放的递质。M胆碱受体激动药：直接激动M胆碱受体赔笑M样作用。1.对眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛2.腺体：使腺体分泌增加。3.平滑肌：激动消化道平滑肌，增加其收缩力和张力。常用于眼科：青光眼、虹膜炎。作用于胆碱酯酶药：易逆性抗担碱酯酶药：1.新斯的明：可逆性地掏胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的来活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。对心血管、腺体、眼和支气管的作用较弱，对胃肠和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。对骨骼的兴奋作用最强。适应症：重症肌无力、手术后腹气涨和尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药过量中毒的解救。不良反应：禁用于机械性肠梗阴，尿路梗塞和支气管哮喘患者。难逆性搞担碱酯酶药（有机磷酸酯类）磷基团中亲电性的磷与胆碱酶酯解部位丝氨酸羟基中的亲核性氧进共价键结合。急性中毒症状：临床表现有M样症状、N样症状及中枢症状等三方面。急性中毒的治疗：1.清除毒物避免继续吸收2.注射阿托品以缓解症状。对N2受体样作用如肌肉震颤及呼吸麻痹无效，需要尽早结合胆碱酯酶复活药。胆碱酯酶复活药：肟基和季铵基。碘解磷定：静脉注射碘解磷定，必须合用阿托品，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效较差，对乐果中毒无效。436 阿托品：口服迅速吸收，生物利用度为50%，1小时达血药峰浓度。阿托品竞争性阴断M受体。1.腺体能掏腺体分泌，对胰液、肠液分泌基本无作用。对眼的作用与毛芸香碱相反，维持时间长。（1）散瞳、升高眼压、调节麻痹。对平滑肌：可松弛多种内脏平滑肌。心血管系统：心率轻度短暂的减慢，阿托品引起心率加快。中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢。1.解除痉挛，用于各种内脏的绞痛。2.掏腺体分泌3.眼科4.抗心律失常5.抗休克6.解救有机磷酸酯类中毒阿托品的合成代用品：1.合成散瞳药，临床常用的合成扩瞳药有后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品。2.合成解痉药，溴丙胺太林（普鲁本辛）叔胺类解痉药，能缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，还具有安字作用。N1胆碱受体阻断药：六甲溴铵，美卡拉明和咪噻吩。N2胆碱受体阻断药：非除极化型肌松药，去极化型肌松药440 α受体激动药：去甲肾上腺素主要激动α1、α2受体，对心脏β1受体有较弱激动作用。临床作用：1.抗休克2.上消化道出血间羟胺（阿拉明）主要代替去甲肾上素用于预防或治疗脊椎麻醉时低血压。去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林）可乐定α、β受体激动药心血管系统：心脏：激动心肌，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，
心肌兴奋性提高。血管：激动α受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收缩β2受体，使骨骼肌血管和冠状血管扩张。平滑肌：激动支气管平滑肌上的β2受体临床作用：1.心脏骤停2.过敏性休克3.变态反应性疾病4.局部应用多巴胺：可激动β1、α1和多巴胺受体（D1受体），也促使神经末梢释放去甲肾上腺素。对肾脏，增加肾血流量和肾小球滤过率，临床应用：用于治疗心源性休克、感染体克和出血性休克。尤其适用于伴有心减弱和尿量减少的休克患者，但心谤腹非实践血容量，同时纠正酸中毒。不良反应：剂量过大偶可发生指（趾）端坏死。麻黄素：1.化学性质稳定，口服有效2.拟肾上腺素作用弱而持久3.中枢兴奋作用较显著4.易产生快速耐受性，但停药一周后可恢复。临床应用：1.防止某些低血压2.鼻黏膜充血3.预防支气管哮喘4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。β受体激动药异丙肾上腺素药理作用：慬丙肾上腺素对β1、β2受体均有强大的激动作用。对心脏激动心脏的β1受体，增加心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心排出量。对血管、血压激动β2受体产生扩血管作用。临床作用：1.支气管哮喘2.房室传导阻滞，3.心脏骤停4.感染性休克不良反应：冠心病、糖尿病、甲状腺功能亢进者禁用。多巴酚丁胺：选择性激动β1受体，对β2受体激动作用较弱，对α受体激动作用微弱。短期用于治疗心肌梗融会贯通伴有心衰的患者。房颤教师禁用。445 α逐级体阻断药α受体阻断药能选择性的阻断α受体，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，该现象称为“肾上腺素作用的翻转作用”）药理作用：选择性阻断α受体，与α1受体和α2受体的亲和力相似，作用较弱。使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血压下降。具有拟胆碱作用，可使胃肠活动增强。临床作用：1.治疗外周血管痉挛性疾病，如雷诺氏病，血栓闭塞性脉管炎。2。静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。3.抗休克4.缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素引起的高血压及高血压危象。5.治疗心衰446 β受体阻断药：1. β受体阻断作用2.内在拟交感活性3.膜稳定作用非选择性β受体阻断药1.无内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药（普萘洛尔-心得安）是本类药物的典型代表。存在首过效应而生物利用度低，仅25%左右进入血液循环。脂常人跃居第一大，易通过血-脑脊液屏障。作用与用途：普萘洛尔具有较β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性，用药后使心率减慢，心肌收缩力和心排出量降低，冠朖流量下降，心肌耗氧量明显减少，血压下降，并收缩支气管平滑肌，主要治疗高血压、心绞痛和心律失常及甲状腺功能亢进等。不良反应：一般不良反应为恶心、呕吐、轻度腹泻，便秘心及疲乏、失眠等。严重不良反应可见房室传导阻滞、支气管痉挛、呼吸困难以及雷诺氏病症状。无内在的活性的β1受体阻断药：1.阿替洛尔2.美托洛尔（美多心安，倍他乐克）450 常用麻醉药1. 利多卡因：起效快，作用强而持久，穿透力也较强。可用于各种局麻方法，有全能局麻药之称。
2. 普鲁卡因：注射给药方可产生局麻作用，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，应避免与磺胺类药物同时使用。
3. 丁卡因：局麻作用比普鲁卡因强约10倍，最常用于黏膜表面麻醉。
4. 布比卡因：比利多卡因强3-4倍，持续时间也更长，可用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。451 全身麻醉药吸入性麻醉药：吸入性麻醉药经肺泡腊扩散而吸收入血。是佛溶性较高的一类药物，易通过血-脑脊液屏障进入脑组织发挥作用。吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大。常用药物：思氟烷及异氟烷静脉麻醉药硫喷妥钠：麻醉期不升高颅内压，缺点是抑制呼吸，镇痛作用和肌肉松弛作用弱。主要抑制丘脑和新皮质系统，意识和感觉的分离状态称为分离麻醉，对内脏的镇痛作用差。453 镇静催眠药苯二氮草类三唑化吸收最快，硝西泮、奥沙西小老头及氯氮草口服和肌肉注射均吸收较慢。药理作用及临床应用：1.抗焦虑2.镇静与催眠3.抗惊厥和抗癫痫4.中枢性肌肉松弛作用454 巴比妥类药理作用与临床作用：巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。1.镇静和催眠2.抗惊厥3.抗癫痫4.静脉麻醉及麻醉前给药作用机制：激动GABAA受体，麻醉剂量巴比妥类可抑制电压依赖性NA+和K+通
道。不良反应：可能出现困倦、头昏、嗜睡等后遗效应，中等剂量可戏度抑制呼吸中枢。肝肾功能不良时慎用。急性中毒后的解救：采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物。应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液的尿液。455 抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）需要连续服数日才开始出现疗效，1.抗癫痫作用，对癫痫强直阵发作疗效好，为首选药2.治疗外周神经痛，使三叉神经痛、舌咽神经痛等疼痛减轻，发作次数减少。3.抗心律失常。不良反应：1.局部刺激2.长期应用可引起牙龈增生。3.神经系统反应4.造血系统反应5.其他药理作用与临床作用：（苯巴比妥-鲁米那扑米酮）1.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药。2.外周神经痛3.临床应用表明卡巴西平对防治躁狂抑郁症包括对锂盐无效者有一定疗效。不良反应：丙戊酸钠，对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺。乙琥胺：公对失神发作有效，为首选药。抗癫痫药的临床应用原则：1.强直阵挛性发作：首选苯妥英钠或苯巴比妥。2.失神发作：首选丙戊酸钠或乙琥胺。3.复杂部分性发作：首卡马西平4.单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平。5.肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮。6.癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英钠缓慢静脉注射。457 抗惊厥药硫酸镁：口服给药产生导泻和利胆作用。1.中枢神经系统 2.抗惊厥作用 3.心血管系统458抗精神失常药 1. 中脑-边缘系统 2. 中脑-皮质系统 3. 结节-漏斗部 4. 黑质-纹状体氯丙嗪（冬眠灵）1.抗精神病作用，用于治疗躁狂症及其他精神病分裂症。抗精神分裂症作用机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。2.镇吐作用：小剂量选择性阻断适髓催吐化学感受器触发区的D2样受体，大剂量直接抑制呕吐中枢。主要用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐。对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效，对呃逆有效。3.对公检法调节的作用：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，可降低发热患者的体温，也可降低正常人的体温。4.加强中枢抑制药的作用：不良反应：一般不良反应，心动过速、口干、便秘等阿托品样作用心脏鼻塞、直立性低血压等。静脉注射可引起血栓性静脉炎。锥体外系反应：1.药源性帕金森综合症2.静坐不能3.急性肌张力障碍4.迟发性运动障碍心血管系统：直立性低血压较常见过敏反应：用药后1-4周出现斑丘疹。其他：产生黄疸和肝功能障碍。丁酰苯类：氟哌啶醇（可治疗躁狂症，精神分裂症）氟哌利多（氟哌啶，哒罗哌丁苯）不进入睡眠状态的一种特殊麻醉状态，称为“神经安定镇痛”状态。460 抗抑郁症药1. 三环类抗抑郁症药：中枢神经系统，自主神经特效药，3.心血管系统不良反应：1.有较明显的阿托品样作用，2，心血管系统，三环类中的丙米嗪可引起窦性心动过速、直立性低血压、心律失常，与抑制心肌NA再摄取有关。3.神经系统：有镇静作用，倮阿米替林去有振奋激活作用。4.长期大剂量使用药突然停止可出出焦虑、失眠等。过量可引起急性中毒。2. 四环类抗抑郁症药：马普替林，米安色林。3. 单胺氧化酶抑制药4. 选择性5-HT 再摄取抑制剂（舍曲林第三代新型抗抑郁症药，可选择性对抗氯苯异丙胺诱导的大脑5-HT 的耗竭，抑制5-HT再摄取。可用于治疗抑郁症和预防发作）（氟西汀强效选择性5-HT摄取抑制剂，可用于强迫症、贪良症）462 抗躁狂症药碳酸锂：能抑制脑内NA和DA释放并增加神经元再摄取，使间隙NA下降。使cAMP下降，产生抗躁狂作用。临床主要用于治疗躁狂症：1.躁狂抑郁性精神病2.躁狂抑郁性精神病3.精神分裂症的兴奋躁动。抗帕金森病和老年痴呆药1. 拟巴多胺类药左旋多巴转化为DA而生效，A抗怕金森（1）疗效与黑质纹状体病损程度相关，轻症患者和较年轻患者疗效好。（2）对肌肉伸直和运动困难疗效好。（3）起效慢。B治疗肝昏迷 1.胃肠道反应2.心血管反应3.精神症状4.左旋多巴长期用药药物相互作用：1.维生素B6是多巴脱羧酶辅基。2.利血平可耗竭黑质纹状体中多巴胺3. 抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体。C。卡比多巴（甲基多巴肼）D。苄丝肼，复方制剂称症状多巴片。E。金刚烷胺（主要促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺，抑制DA再摄取，直接浮动多巴胺受体和较弱的抗胆碱作用。见效快，作用时间短，常见下肢皮肤网状青斑F。溴隐亭（是一种半合成的麦角生物碱，可激动黑质纹状体通路的
多巴胺受体，故用于治疗帕金森病，多用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等）2. 中枢性抗胆碱药苯海索（安坦），抗震颤疗效好但改善拿起及动作迟缓较差。青光眼和前列腺肥大患者禁用。3. 治疗老年性痴呆药物多奈哌齐（安理申），多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制剂，用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。464 中枢兴奋药 1. 主要兴奋大脑皮质的药物：咖啡因A中枢作用：小剂量的咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用。B.心肌和平滑肌作用，加快心率，缓解偏头痛。C.其他，具有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌作用。临床应用：传染病或镇静催眠药等中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环控制。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。不良反应：婴儿高热、消化性溃疡者慎用。2. 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物A尼可刹米（可拉明）直接兴奋延脑呼吸中枢，临床主要用于各种原因所致的呼吸衰竭。B二甲弗林（回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，对肺性脑病有较好的促苏醒作用。孕妇禁用。C洛贝林（山梗菜碱）通过刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。临床用于新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。3. 镇痛药A阿片生物碱类镇痛药吗啡口服易吸收，但首过效应显著，生物利用度低，主要代谢产物吗啡葡萄糖镇痛活性明显强于吗啡，可通过通盘进入胎儿体内，故临产前及哺乳期妇女禁用。药理作用：1.中枢神经系统镇痛和镇静；抑制呼吸；镇咳；催吐；缩瞳；其他2.兴奋平滑肌胃肠道；胆道；其他平滑肌3.心血管系统吗啡扩张阻力血管和容量血管，引起直立性低血压。颅外伤和颅内占位病变者慎用。作用机制：受体属于G蛋白偶联受体。临床作用：1.镇痛2.心源性哮喘3.止泻不良反应：1.治疗量吗啡可引起恶心、呕吐、眩晕等2.连续多次应用易产生耐受性和成瘾性3.急性中毒时出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小。禁忌症：禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病患者，颅脑损伤致颅内压增高患者，肝功能严重减退及新生儿和婴儿等。
4. 人工合成镇痛药A哌替啶（度冷丁）生物利用度为52%；血浆蛋白结合率给60%，药理作用效价为吗啡的1/10-1/7，导致口干和心悸；其代谢产物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用，产生幼觉甚至惊厥。1.中枢神经系统镇痛强度弱，约为吗啡的1/10。2.平滑肌不引起便秘，不影响产程。3.心血管系统偶可发生直立性低血压。临床应用：1.各种剧烈疼痛2.心源性哮喘的辅助治疗3.人工冬眠。不良反应：头晕、口干、出汗、恶心、心悸、直立性低血压。支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用。B吩太尼镇痛效力是吗啡的80倍，起效快，持续时间短，对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱。用于各种剧痛，支气管哮喘、脑肿瘤或颅脑损伤昏迷者、2岁以下幼儿禁用。C 美沙酮口服吸收良好，明显长于吗啡，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。禁用于分娩止痛。D喷他佐辛（镇痛新）镇痛强度为吗啡的1/3，用于各种慢性剧痛及手术后疼痛。
5. 阿片受体阻断药纳洛酮本品是阿片受体完全阻断药，能快速解除吗啡中毒所致的呼吸抑制、颅内压升高、血压下降，纳洛酮可适用于各种原因引起的休克、脑卒中、己醇中毒，对脑及脊髓创伤也有很好疗效。
6. 解热心镇痛抗炎药亦称非甾体抗炎药 1.解热作用只降低发热者的体温，2.镇痛作用 3.抗炎作用NSAIDs可抑制炎症部位COX-2，PGs合成减少，炎症减轻。苯胺类药物几乎不肯胡抗炎作用。A 阿司匹林（乙酰水杨酸）当阿司匹林用量少于1g时，代谢物水杨酸盐按一级动力学消除，若用量大于1g，由于水杨酸盐含量增加，超过机体消除能力，按零级动力学消除。药理作用与临床作用：1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.抗血栓4.其他不良反应：1.胃肠道反应，可引起溃疡2.凝血人障碍3.水杨酸反应4过敏反应5阿司匹林哮喘6瑞夷综合征
7. 苯胺类A对乙酰氨基酚（扑热息痛）苯胺类药物几乎不具有抗炎抗风湿作用。儿童因病毒感染引起发热、头痛需要NSAIDs时，应首选对乙酰氨基本分不良反应：过量中毒造成肝坏死。B吲哚美辛（消炎痛）为吲哚乙酸类药物是最强的COX抑制剂之一，其抗炎及镇痛作用强于阿司匹林，对急性风湿性及类风湿性关节炎的治疗效果与保泰松相似。主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎。不良反应：1.胃肠道恶心、呕吐2.中枢神经系统发生头痛，眩晕
3.造血系统可引起粒细胞减少
4.过敏反应引起皮疹C。舒林酸（苏林大，硫茚酸）属于邻氨基苯甲酸类，均能抑制COX具有热、镇痛和抗炎作用。D 布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强，主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。一旦出现视力障碍应立即停药。E萘普生（甲氧萘丙酸）F吡罗昔康和美洛昔康（具有很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风作用）8. 抗心律失常药是I类药A（钠通道阻滞药）奎尼丁基本作用与钠通道蛋白质相结合而阻滞通道，适度抑制NA+内流。（1）降低自律性（2）减慢传导速度（3）延长不应期临床应用：是广普抗心律失常药，对于房性、室性及房室结性心律失常有效，临床上常用于室上性心律失常。不良反应：出现金鸡纳反应心脏毒性较为严重B。普鲁卡因胺能降低浦肯野纤维自律性，减慢传导速度，延长APD 、ERP。常用于室性期前收缩、阵必性室性心动过速。长期使用有少数患者出现红斑性狼疮样综合症。C 利多卡因对希-普系统和心室身居发生作用（1）降低自律性（2）传导速度（3）缩短动作电位时程临床应用：主要用于室性心律失常，治疗急性心肌便塞及强心苷所致的室性期前收缩，室性心动过速及心室纤颤有效。不良反应：过量注射引起语言障碍、惊厥。D苯妥英钠临床应用：主要用于治疗室性心律失常，对强心苷中毒者引起的室性心律失常有效，也常用于心肌梗死、心脏手术、麻醉、电转律术、心导管术等所引发的室性以律失常。E普罗帕酮初期首关消除效应明显。II 类药β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔易引起快速性心律失常（1）降低自律性（2）传导速度（3）不应期对房室结ERP 有延长作用，这各减慢传导作用一起，是普萘洛尔抗室上性心律失常的作用基础。临床作用：用于治疗室上性过速型心律失常，对交感神经兴奋增高，甲状腺功能亢进及细胞瘤等引起的窦性必动过速效果好。不良反应：本药可致窦性心动过缓、房室传导阻滞。III类药-延长APD的药物胺碘酮能较明显地抑制复极过程，延长APD和ERP。临床可用于各种室上性和室性心律失常，不良反应：可引起甲状腺功能亢进或低下，长期用药在角膜可见黄色微粒沉着。IV类药钙通道阻滞药维拉帕米临床应用，治疗房室结折返导致的阵性室上性心动过速效果较佳，治疗心房颤动或扑动则能减少室性频率，对心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩有效。9. 抗慢性心功能不全药慢性心功能不全（CHF）又称充血性心力衰竭。一强心苷类常用药有地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷C、毒毛花苷K等。
1.吸收：洋地黄毒苷口服吸收稳定完全，生物利用度90%-100%.洋地黄肚肠循环较多，与其作用持久有一定关系。
2.分布以肾内浓度最高，心、骨骼次之。
3.代谢转化
4.排泄地高辛约60%-90%以原形经肾脏排出。药理作用：1.正性肌力作用选择性地加强心肌收缩力。2.负性频率作用即减慢窦性频率3.对心肌氧耗量的影响4，对电生理特性的影响5对心电图的影响6其他作用（1）对神经系统的作用（2）对肾脏的作用利尿作用（3）对肾素-血管紧张互-醛的影响临床应用：1.治疗慢性心功能不全 2.治疗心律失常不良反应：1.胃肠道反应畏食、恶心、呕吐2.神经系统反应眩晕头痛 3.心毒性反应毒性作用的防治1.警惕中毒的先兆症状2，解救强心苷中毒，首先停用强心苷。对过速性心徤失常者可用钾盐静脉滴注，轻者可口服。利多卡因也有效，可用于治疗强心苷中毒所引起的室性心动过速和心室纤颤。对中毒时的心动过缓或房室阻滞等缓慢型心律失常可用阿托吕解救。3.对危及生命的严重强心苷中毒，可用地高辛的Fab片段做静脉注射治疗。10. 非强心苷类的正性肌力作用药A氨力农（是PDE-III抑制药，缓解CHF症状，米力农抑酶作用较氨力强20倍）B 多巴酚丁胺11. 减负荷药有利尿药、扩血管药、血管紧张素I转化酶抑制药等。12. 抗心绞痛药及调脂药一常用抗心绞痛药物A 硝酸甘油基本作用是松弛平滑肌机理：1.降低心肌耗气氧量2.扩张冠状动脉3.增加心内膜供血，改善左室顺应性4.保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤。临床：对各型心绞痛均有效，本类药物与β受体阻断药比较，无加重心衰和诱发哮喘的危险，与钙通道阻滞药比较，无心脏抑制作用。不良反应：如适量的面颊皮肤发红，搏动性头痛，大剂量可出现直立低血压及晕厥。二肾上腺素β受体阻断药如普萘洛尔、
吲哚洛尔、噻吗洛尔及选择性β1如阿替洛尔等。药理作用：1.降低心肌耗氧量2.改善缺血区的供血3.改善心肌代谢4.促进氧合血红蛋白的解离，增加全身供氧。临床应用：治疗稳定及不稳定型心绞痛，对患高血压或心律失常者更为适用。对心肌也有效，能缩小梗死范围。不良反应及禁忌证：禁用于血脂异常的患者。三钙拮抗药作用广泛，常用于抗心绞痛的有硝苯地平（心痛定），维拉帕米（异搏定），地尔硫草（硫氮草酮）哌克昔林（双环己哌啶），普尼拉明（心可定）及苄普地尔等。机制：1.降低心肌耗氧量2.舒张冠状血管3.保护缺血心肌细胞4。抑制血小板聚集临床应用：钙拮抗药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。对有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。也可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者。对急性心肌梗死能促进侧支循环，缩小梗死面积。硝苯地平，主要通过血管平滑肌细胞膜上的钙通道，13. 调血脂药：一、主要降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）的药物 1.羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类药物）一般以羟酸型者吸收较好。药理作用：（1）调血脂作用，降低（LDL-C）作用最强，TC次之，降甘油三酯（TG）作用很小。对该酶发生竞争性抑制，使胆固醇（CH）合成受阻。（2）非调脂作用：改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性；抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移；减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞；降低血浆C反应蛋白;抑制单核-巨噬细胞的黏附功能；抑制血小板聚集和提高纤酶活性；抑制活性氧产生酶。临床作用：（1）调血脂：适合于杂合子家族性和非家族性IIa型高脂蛋白血症。IIb型和III型高脂蛋白血症也可应用。还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。（2）肾病综合征：（3）血管成形术后再狭窄（4）预防心脑血管急性事件（5）还可用于缓解器官移植后的排斥反应和治疗骨质疏松症。二、主要降低TG及VLDL的药物1.贝特类该药物有：氯贝丁酯、吉非贝齐（诺衡）、苯扎贝特（必降脂），蜚诺贝特（力平脂）环内贝特等临床应用：主要用于原发性高TG血症，也可胜于型糖尿病的高脂血症。2.烟酸（尼克酸）有抑制血小板和扩张血管作用。临床应用：也可用于心肌梗死不良反应：皮肤红肿，骚痒。
14. 抗高血压药物第一线抗高血压药物的是β阻断药、钙拮抗药、利尿药和血管紧张素转化酶掏药等四大类药物一、作用于中枢神经系统药物临床：可治疗中度高血压，不影响肾血流量及肾小球滤过率，此外，口服也可用于预防偏头痛或作为吗啡类镇痛药成瘾的戒毒药。不良反应：常见有口干和便秘。不宜须下死功夫高空作业或驾驶机动车辆的人员。二、神经节阻断药三、影响肾上腺素能神经递质药影响肾上腺素能神经递质药主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用。如利血平和胍乙啶。四、肾上腺素受体阻断药(A) 1.α受体阻断药，用于抗高血压治疗的α受体阻断药主要为α1受体阻断作用而无α2受体阻断作用。药理作用：哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。竞争性拮抗α1激动剂收缩血管、升高血压的作用，对血指和血糖代谢有利，可降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白、升高高密度脂蛋白。(B)β受体阻断药（1）普萘洛尔为非选择性β受体阻断药，它可以减少心排出量；抑制肾素分泌；降低外周交感神经活性；中枢降压作用；改变压力感受器的敏感性；促进前列环素的合成。临床应用：用于治疗各种程度的原发性高血压，对高血压伴心绞痛者还可减少心绞痛发作，对伴有心排出量及肾素少性偏高者、们脑血管病变者也较好。不良反应：有恶心、、轻度腹泻。禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟阻滞和支气管哮喘患者。（C）α、β受体阻断药（1）拉贝洛尔本药降压作用温和，适用于治疗各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、中国专利细胞瘤、麻醉或手术时高血压。（2）卡维地洛：为α和β。用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。五、血管扩张药 1.硝普钠属硝基扩张血管药，适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压。也可用于高血压心衰或难治性心衰的治疗。2.肼屈嗪为主要扩张小动脉的降压药，本药极少单用。六、钙拮抗药（A）硝苯地平通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉
扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。对轻、中、重度高血压患者均有降压作用。但对正常血压者无效应。亦适用于合并有心绞痛和肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血恶性高血压患者。不反应为可以引起踝部水肿为毛细血管前血管扩张而不是水钠潴留所致。（B）尼群地平，作用与硝苯地平相似，但对血管扩张作用较硝苯地平强，降压作用持久，反射性心率加快作用较弱，适用于各型高血压。（C）氨氯地平，作用持久，每天只需用药1次，能在24小时内办好控制血压。七、利尿药用于高血压治疗的利尿药物有噻嗪类及吲达帕胺等可限制NaCl摄入则能增强其降压效果，说明排Na+是利尿药降压的重要原因。临床应用，利尿药是治疗高血压的基础药物，中交能利尿药是临床上治疗高血压的一线药物，长期应用利尿药降压可降低血钾、钠、镁，增加血中总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量，增加尿酸及血浆痛素活性。八、血管紧张素转化酶抑制药肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在血压调节及高血压性病中都起着重要作用。转化酶抑制药（ACEI），如卡托普利、依那普利、带钢诺普得、福辛普利及培哚普利等。他们能有效地降低血压，对心功能不全及缺血性心脏病等也有良效。ACEI能使血管舒张，血压下降。1.抑制循环中RAAS，ACEI 主要通过血管紧张素转化酶（ACE），使血管紧张素I转变成血管紧张素II减少，并进一步影响交感神经系统及醛分泌而发生间接作用。2.局部组织中RAAS. 3.抑制缓激肽的降解。临床：ACEI适用于各型高血压对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。不良反应：是咳嗽，为刺激性干咳。九、血管紧张素II受体阻断药氯沙坦：为强效的选择性AT1受体阻断药，临床可用于各型高血压，若3-6周血压下属不理想，可加利尿药，不良反应为本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。禁用于妊娠妇女、哺乳期妇女和肾动脉狭窄者。15. 利尿药和脱水药：一、利尿药分类：1.高效能利尿药：呋塞米和布美他尼。本类药物的主要作用部位有髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运体，选择性地抑制NaCl的重吸收，降低肾对尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。2.中效能利尿药常用的药物为噻嗪类利尿药。本类药物的主要作用部位在远曲小管始端，干扰Na+ -Cl-同向转运系统，选择性的抑制NaCl的重吸收，只影响年年的稀释过程，而不影响尿的，产生中等强度的利尿作用。3.弱交通利尿药常用的药物为Na+-K+交换抑制，如氨苯喋啶和阿米洛利。还有醛固酮受体拮抗药，如螺内酯。本类药物主要作用远曲小管末端和集合管，它们通过抑制K+、Na+交换而产生弱的利尿作用。二、常用利尿药 1.呋塞米（1）利尿强大、迅速、短暂。本药主要作用于髓袢升支粗段。（2）扩血管作用：该药能扩张肾脏血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤为明显。作用机制可能与呋塞米抑制前列腺素分解酶，促进前列素的生物合成，PGE2的含量增加有关。临床作用：（1）消除各种严重水肿（2）治疗急性肺水肿和脑水肿（3）预防急性肾衰竭（4）加速毒物排泄不良反应：（1）水与电解质紊乱（2）高尿酸血症（3）耳毒性（4）其他：胃肠道反应的主要症状表现为恶心、呕吐、重者引起胃肠出血。偶致皮疹。布美他尼是目前最强的利尿药。其特点是：起效快、作用、毒性低、用量小，主要作为呋塞米的代用品。 2.噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物。（1）利尿作用：噻嗪类增强NaCl和水的排出，作用于远曲小管始端，抑制NaCl的重吸收。（2）抗利尿作用：尿崩症患者以烦渴、多饮、多年年为主要症状。（3）降压作用临床作用：（1）水肿：可用于各种原因引起的水肿（2）原发性高血压：单用治疗轻度高血压。（3）尿崩症：治疗轻型尿崩症，减少尿崩症患者的尿量，重症疗效差。不良反应：（1）电解质紊乱（2）高年年酸血症及高血尿素氮血症：（3）高血钙民：增加远曲小管对Ca2+的重吸收，形成高钙血症。（4）升高血糖（5）其他：偶致过敏性皮炎。 3.螺内酯（安体舒通）可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合而拮抗醛固酮的保钠排钾作用，促进Na+和水的排出，减少K+排出。本药仅作用远曲小管和集合管，主要用于伴有醛固酮
升高的顽固性水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及肾病综合征。不良反应：久用易致高血钾，肾功能不良时更易发生。 4.按苯蝶啶和阿米洛利不良反应：较少，偶见恶心呕吐腹泻。氨苯喋啶可抑制二氢叶酸还原酶，引起叶酸缺乏，肝硬化患者服用此药可发生巨幼红细胞性贫血。三、脱水药 1.脱水作用2.利尿作用3.增加肾血流量16. 血液及造血系统药理：一、抗贫血药1.铁剂2.叶酸3.维生素B12 二、促凝血药和抗凝血药1.抗凝血药（1）维生素K 为甲醌类物质，主要有脂溶性的K1、K2和水溶性的K3、K4. 维生素K是肝脏合成凝血酶原临床：维生素K缺乏症；抗凝药过量的解毒；治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。不良反应：毒性低，静注过快时，出现面部潮红、出汗。 2.抗凝血药（1）肝素休内、体外均有迅速而强大的抗凝血作用。是通过激活抗凝血酶III实现的。临床应用：（1）血栓栓塞性疾病（2）弥漫性血管内凝血症（3）其他：体内外抗凝，用于软任务，体外循环和血液透析等的抗凝。 3.低分子量肝素（LMNH）3.香豆素类抗凝剂常用药有双香豆素、醋硝香豆素（新抗凝，新双香豆素（双香豆素醋酸乙脂）华法林（苄丙酮香豆素）等。华法林因其在胃肠道吸收快而完全，故应用最广泛。本类药物的结构与维生素K相似，可竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶，阻止其还原成氢醌型维生素K，妨碍维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。临床应用主要用于防治血栓性疾病，用途与肝素相似，香豆素类口服有效、价廉、奏效慢，维持时间长，但剂量不易控制，常采用先用肝素，再用香豆素类维持的序贯疗法。不良反应：过量易引起出血，症状与肝素类似，禁忌证同肝素。与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西米替丁先进合用，抗凝作用增强。 4.枸橼酸钠：主要用于一般体外抗凝血。17. 纤维蛋白溶解药A 链激酶能不慌不忙血浆溶酶原结合成复合物，进一步催化纤溶酶原转变为纤溶酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，如急性肺栓塞，学问静脉栓塞心脏导管给药所致的血栓及心梗的早期治疗。 B 尿激酶可直接激活纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶，起到溶栓作用。18. 抗血小板药A：乙酰水杨酸影响花生四烯酸代谢发挥作用。B：双嘧达莫（潘生丁），本药能激活腺苷酸环化酶，促进ATP转化成cAMP，另一方面，该药又能抑制磷酸二酯酶，减少cAMP的分解。C：噻氯匹定19. 升高白细胞药物和造血生长因子1.维生素B4 促进白细胞生成。临床主要用于放疗、化疗及某些药物引起的粒细胞下降及急性粒细胞减少症。2.重组人红细胞生成素 3.重级人粒细胞集落刺激因子（非格司亭）4.重组人粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（生白能，沙格司亭）20. 血容量扩充药右旋糖酐静注后可提高血液的胶体渗透压而扩充血容量、维持血压。防止休克后期的播散性血管内凝血、心肌梗死和脑血栓。本药还有渗透性利尿作用，用于治疗脑水肿。
21. 消化系统药物：（一）抗酸药碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等。（二）酸分泌抑制药1.H2受体阻断药西米替丁为代表 2.M1胆碱受体阻断药替化西平和派化西平。
3.促进液素受体阻断药。丙谷胺4胃质子泵抑制药奥美拉唑（洛赛克），转变为有活性的次磺酰胺衍生物。其硫原子与H+，K+ -ATP酶上的巯基结合，H+泵失活，主要用于胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓艾综合征。（三）黏膜保护药 1.米索前列醇 2.恩前列醇 3.硫糖铝
4.枸橼酸铋钾及胶体果胶铋（与抗菌药使用治疗卓艾综合征）（四）抗幽门螺杆菌药，主要药物是甲硝唑、四环素、氨苄西林、克拉霉素，单用疗效差1.兰索拉唑和阿莫西林 2.阿莫西林、克拉霉素和兰索拉唑（或奥美拉唑）3.四环素、甲硝唑和铋盐。22. 泻药与止泻药（一）泻药有硫酸镁和硫酸钠酚酞液状石蜡（二）止泻药地芬诺酯为人工合成吕，是哌替啶衍生物，能提高肠张力，减少肠蠕动。23. 止吐药及胃肠动力药（一）甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，对放疗、手术后及药物引起的呕吐也有效，对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。（二）多潘立酮（吗丁啉）选择以身殉职周多巴胺受体而止吐，促进胃的排空与协调胃肠运动，对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。（三）西沙必利，除阻断ＤＡ受体，改善胃窦部和十二指肠的协调作用。（四）昂丹司琼对顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐可产生迅速
而强大的止吐作用。临床表现主要用于化疗、放疗引起的恶心与呕吐。24. 呼吸系统药理一、平喘药（一）支气管平滑肌松弛药１.β肾上腺素受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素，麻黄素等。沙丁胺醇，又名舒喘灵，选择性地兴奋β２受体。２.茶碱类还有强心、利尿及中枢兴奋作用，能引起震颤和失眠。氨茶碱主要用于各种哮喘及急性心功能不全。静注太快或剂量过大，可致心悸、心律失常、惊厥和血压急降，甚至死亡。二羟丙茶碱作用与基本和氨茶碱相似。３.Ｍ－胆碱受体拮抗药（二）抗过敏平喘药可预防哮喘发作，过敏性介质的释放，尤适用于抗原明确的青少年患者。酮替芬又名甲哌噻庚酮过敏介质释放，用于哮喘的预防发作，对儿童哮喘的疗效优于成年人。（三）抗炎平喘药－糖皮质激素对顽固性哮喘或哮喘持续状态的危重患者应用糖皮质激素，其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。丙酸倍氯米松（二丙酸倍氯米松）布地缩松（布的松）25. 祛痰药氯化铵本药口服后刺激胃黏膜，反向地兴奋迷走神经，引起恶心，黏痰变稀，易于咳出。乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）26. 镇咳药可通过直接抑制延脑咳嗽中枢，或抑制咳嗽反向弧中的某一环节而发挥镇咳作用。（一）中枢性镇咳药１.可待因抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用为吗啡的１／４，镇咳剂量不抑制呼吸。无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用，多痰者禁，反复应用易成瘾，应控制作用。２.右美沙芬与可待因相当或略强，但无镇痛、成瘾和便秘，适用无痰干咳。３.喷托维林（维静宁，咳必清）本吕能抑制咳嗽中枢，兼有局部麻醉作用，适用于无痰干咳和百日咳，常与氯化铵合用。（二）外周性镇咳药１.苯佐那酯（退嗽）用于干阵咳。27. 抗组胺药一、Ｈ１受体阻断药多属类，与组胺共同竞争Ｈ１受体而拮抗组胺的作用，常见有苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、吡苄那敏（扑尔敏）、氯苯丁嗪（安其敏）等。药理作用：１.Ｈ１受体阻断作用对子宫平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗作用，对组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加，局限性水肿有一定拮抗作用。２.中枢作用，对拮抗组胺的觉醒反应。３.抗胆碱作用，中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐。４.其他，本类药物有微弱的α受体阻断作用和局麻作用。临床：１.变态反应性疾病用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、变应性鼻炎，可减轻鼻痒等对鼻阻力影响较弱。２.晕动病和呕吐用于晕动病、放射病，妊娠及药物所致的恶心、呕吐，其中以苯海拉明、异丙嗪、氯苯丁嗪、美克洛嗪镇吐作用较强。３.镇静、催眠中枢抑制作用较强的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。二、Ｈ２受体阻断药Ｈ２受体阻断药能特异性阻断胃壁细胞Ｈ２受体，常用药物有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。作用与用途：Ｈ２受体阻断药通过Ｈ２受体而抑制胃酸分泌。主要用于胃和十二把肠溃疡，病理性胃酸分泌增多症。不良反应为长期应用可导致男性阳痿，乳房肿大。28. 作用于子宫平滑肌药物一、子宫平滑肌兴奋药这类药物使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。前者主要用于催生、引产，后者主要用于产后止血或促进子宫复旧等。（一）缩宫素（催产素），采用肌注，静注或鼻黏膜给药１.兴奋子宫平滑肌２.其他：大剂量缩宫素能直接扩张血管，引起血压下降，还有抗利尿及泌乳作用。临床作用：１.催生和引产２.产后止血３.缩短第三产程不良反应：高血压、冠心病，有过敏史者禁用撮的缩宫素。药理作用：１.兴奋子宫２.收缩血管３.阻断α受体氨基酸麦角碱类能阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。临床应用：１.子宫出血２.产后子宫复旧３.偏头痛４.中枢抑制不良反应：前列腺素类药物如地诺前列酮兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩，较大剂量可引起流产，主要用于中期妊娠引产。二、子宫平滑肌松弛药硫酸沙丁胺醇利托君硫酸镁等29. 肾上腺皮质激素类药主要为盐皮质激素和糖皮质激素。后者主要为氢化可的松和少量可的松。一、糖皮质激素１.抗炎作用２.免疫抑制作用３.抗毒作用４.血液与造血系统。５.中枢神经系统作用机制：与胞质特异受体结合。暴露出一个ＤＮＡ结合域。用途：１.替代疗法治疗急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症和肾上腺次全切除术后的补充。２.急性严重感染３.自身免疫性疾病和过敏性疾病４.解除炎症症状及抑制瘢痕形成。５.血液病可用于急性淋
巴细胞性白血病、淋巴瘤。６.皮肤病：如接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、神经性皮炎。不良反应及防治：１.持续超生理为时剂量应用Ａ医源性肾上腺皮质功能亢进症Ｂ诱发或加重感染或使体内潜在的病灶扩散。３.刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌。４.少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。６.白内障儿童更易发生。Ｂ停药后１.医源性怪胎上腺皮质功能不全２.反跳现象与停药症状二、盐皮质激素作用：主要远曲小管和集合管对Ｎａ＋的主动生吸收。用途：主要用于治疗慢性肾上腺皮质功能减退症。不良反应：过量或长期使用易引起水钠潴留，高血压、心脏扩大和低钾血症等。30. 性激素和避孕药一、性激素类药（一）雌激素类药天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，临床常用品有可口服的长效的特点，如炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇。用途：１.补充女性激素分泌不足２.绝经期综合征３.避孕４.乳腺癌５.其他：雌激素能增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用治疗老年性骨质疏松。（二）孕激素类药天然孕激素为共体酮（孕酮）应用：单独或与雌激素合用于避孕，与雌激素合用于绝经期后替代治疗。１.先兆性及习惯性流产２.功能性子宫出血３.闭经的诊断与治疗４.原发性痛经５.子宫内膜异位症６.良性前列腺肥大和前列腺癌等癌症不良反应：长期使用易发生阴道真菌感染。（三）抗雌激素类药１.他莫昔芬（三苯氧胺）２.雷洛昔芬３.氯米芬（克罗米酚）（四）雄激素类药天然雄激素为睾酮。用途：１.补充不足２.功能性子宫出血３.绝经期综合征及子宫肌瘤。４.迁移性乳腺癌和卵巢癌。５.用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病心脏老年性骨质疏松等。（五）同化激素，本类药物可以增加蛋白质全盛，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。二、避孕药常用的有雌激素和孕激素四点：１.抑制排卵２.改变宫颈黏液性质３.改变子宫内膜结构，使之不得受精卵着订４.改变输卵管功能31. 甲状腺激素与抗甲状腺药一、甲状腺激素作用：１.促进代谢２.促进生长发育３.神经系统４.心脏用途：１.呆小病２.黏液性水肿３.单纯性甲状腺肿缺碘者应补碘二、抗甲状腺素药（一）硫脲类是最重要的抗甲状腺药物，主要有丙硫氧嘧啶、甲巯米唑和卡比马唑，作用机制相同。作用：这类药物只影响合成，不影响释放，显效慢。丙硫氧嘧啶还可抑制Ｔ４在外周组织中脱碘成Ｔ３，有利于甲状腺危象的治疗。用途：１.甲状腺功能亢进的内科治疗２.甲状腺功能调进的手术前准备３.甲状腺危象的综合治疗不良反应：常见的皮疹、头痛、淋巴结肿大、药热，关节痛。粒细胞下降，最重要的不良反应及时停药可以逆转。（二）碘及碘化物Ａ复方碘溶液、碘化钾、硫化钠作用：１.小剂量，用于治疗单纯性甲状腺肿２.大剂量可以暂抑制甲状腺激素的释放。用途：１.单纯性甲状腺肿，用小剂量２.甲状腺功能亢进手术前准备３.甲状腺危象２.放射性碘临床可用于不适合手术的甲状腺功能亢进者，或手术后复发及硫脲类无效的过敏的甲亢者。（三）β－肾上腺素受体阻断药普萘洛尔、阿普楷体尔，阿替洛尔和美托洛尔等尚能抑制５’脱碘酶，减少T4转化成T3. 32. 胰岛素及口服降血糖药作用：1.糖代谢2.脂肪代谢 3.蛋白质代谢4.促进K+进入细胞，故有降血K+的作用。作用机制：胰岛素与特异性膜表面受体结合而产生作用用途：1.糖尿病胰岛素可以用于治疗各型糖尿病，特别对IDDM唯一有效的药物。（1）经饮食控制或口服降血糖药物未能控制的NIDDM（2）发生各种急性或严重并发症（3）经饮食和口服降糖药物治疗无效的糖尿病（4）合并感染、高热等。 2.其他：（1）高钾血症（2）纠正细胞内缺钾。不良反应：1.低血糖反应：最常见和严重的不良反应2. 过敏反应，可出现荨麻疹、血管神经性水肿。3.耐受性产生了抗胰岛素受体的抗体。4.皮下斻出现红肿、硬结和皮下脂肪萎缩等。33. 口服降血糖药：（一）磺酰脲类 1.磺酰脲类本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列苯脲等。作用：磺酰胺类与胰岛β表面磺酰脲受体结合。应用：主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素信赖型糖尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用，用于对胰岛素有耐受性的患者，可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。不良反应：少数患者可出黄疸及肝损害、粒细腻减少，过敏性皮炎。药物相互作用：水杨酸类、磺胺
类、双香豆素类、磺吡酮类抗痛风药、乙醇、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、抗真菌药氟捸唑、咪康唑、甲氨蝶呤等，与磺酰脲类合用可产生严重的低血糖，可能是竞争代谢酶的原因。降低磺酰脲类药物作用的药物包括：噻嗪类和强利尿药、皮质激素。2.瑞格列奈（二）双胍类临床应用的主要有苯乙双胍和二甲双胍作用和用途：对不论有无胰岛β细胞功能的糖尿患者均有降血糖作用，对正常人则无。抑制肠壁细胞吸收葡萄煻增加骨骼和周围组织对葡萄糖的摄取和利用、增加肝细胞地葡萄糖的摄取、提高靶组织对胰岛素的第三性、抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素拮抗物的作用。临床就要用于肥胖的2型糖尿病或饮食控制未成功的患者。可单用，亦可与磺酰脲类或胰岛素合用，增强胰岛素及磺酰脲类的降血糖作用。（三）α-葡萄糖苷酶抑制剂临床应用的有阿卡波糖和伏格列波糖等。使正常和糖尿患者饭后高血糖降低。临床可用于各型糖尿病，可单用于老年患者或餐后明显高血糖患者。34. 抗微生物药物概论一、化学治疗概念化学治疗（简称化疗）是指用化学药物抑制或休灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）寄生虫及恶性肿瘤、消除或缓解由它们所引起的疾病。所用药物简称化疗药物。抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌流行性是指药物抑制或杀灭病毒原微生物的能力。凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物称为抑菌剂。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度（MIC）。凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂，能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度（MBC）。抗生素后效应（PAE）是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
二、抗菌药物的作用机制1.抑制细菌细胞壁的合成2.影响细胞腊通透性3.抑制蛋白质合成
4.抑制核酸代谢
5.影响叶酸代谢。三、细菌的耐药性1.药物不能到达其靶位2.细菌所产生的酶使药物失活。3.菌体内靶位结构的改变4.代谢拮抗物形成增多。方式有三种：1.转化2.转导3.转接四、抗菌药物临床应用的基本原则1.诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物2.迟早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物3.按照药物的抗拉塔基亚作用特点及其体内过程特点选择用药 4.抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。35. 抗菌药物预防性应用的基本原则二、外科手术预防用药1.外科手术预防用药目的：预防手术后切口感染2.外科手术预防用药基本原则：根据手术野有否污染或污染可能，决定是否预防用抗菌药物。3
6. 药物在特殊病理、生理善患者中应用的基本原则一、肾功能减退照明者抗菌药物的应用 1.主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减2.主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾工序性的抗菌药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。二、肝功能减退患者抗菌药物的应用 1.主要由肝脏清除的药物红霉素林可霉素克林霉素属此类。2.药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢氯霉素利福平红霉素酯化物属此类 3.药物经肝、肾两途径清除4.药物主要由肾排泄。氨基苷类抗生素属此类。三、老年患者抗菌药物的应用1.老年人肾功能呈生理性减退青霉素头孢 2.老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物青霉素类等。四、新生儿患者抗菌药物的应用 1.应该避免应用毒性大的抗菌药物 2.禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物3.防止药物在体内芒种导致严重中枢神经系统毒性反应的发生。 4.使用抗菌药物时应按日龄高速给药方案。五、小儿患者抗菌药物的应用1.氨基苷类抗生素 2.万古霉素和去甲万古霉素3.四环素类抗生素 4.喹诺酮类抗菌素六、妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用1.对胎儿有致畸或明显毒性作用者如四环素类、喹诺酮类应避免使用2.对母体和胎儿均有毒性作用的如氨基苷类、万古霉素应该慎用。3.药毒性低，对胎儿均无显明影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用。3
7. 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物喹诺酮类，为人工合成抗菌药，用于泌尿道和肠道感染，如环丙沙星、氧氟沙星。抗菌作用机制：喹诺酮类药物抑制细菌的DNA加旋酶。氟喹诺酮类共性：1.抗菌谱广 2.口服吸收良好，体
内分布广3.不良反应少，耐受良好 4.适用于敏感病菌二、各种常用喹诺酮类第一代萘对大多数肠杆菌科细菌具抗菌作用，第二代吡哌酸虽对肠杆菌科作用增强，尚有较弱的抗绿脓杆菌作用，但对革兰阳菌作用较差。临床常用药：A诺氟沙星（氟哌酸）为第一个氟喹诺酮类药。B依诺沙星（氟啶酸）对金黄色葡萄球菌的作用较诺氟沙星稍强，但抗绿脓杆菌作用不如诺氟沙星。C培氟沙星（甲氟哌酸）D 氧氟沙星（氟嗪酸）E左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体F环丙沙星G 洛症美沙星H氟罗沙星（多氟沙星）血药浓度高，维持时间长的特点。三、磺胺类磺胺类药与PABA结构相似，与PABA竞争二氢吐酸合成酶，抑制二氢吐酸合成。可治疗敏感菌引起的疾病，如SD治疗流脑；SIZ 、SMZ 复方新诺明（SMZ+TMP）在尿中浓度高，用于治疗尿路感染。不良反应：1老碘胺药多见泌尿道反应如结晶尿。2.急性溶血性贫血3.造血系统毒性4.过敏反应：药热、红斑、荨麻疹等。
四、其他合成抗菌药物（一）甲氧苄啶（TMP）又称抗菌超增效剂抗菌谱与SMZ相似，TMP抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻止细菌核酸合成。TMP常与SMZ使用称复方新诺明。（二）硝基呋喃类（呋喃坦啶）为抑菌剂，临床主要用于敏感细菌所致的泌尿道感染。38. β-内酰胺类抗生素1.抗菌作用机制能抑制细菌细胞壁黏肽合成酶，阻止细胞壁黏肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。由于哺乳动物无细胞壁，β-内酰胺类药物对机体的毒性小，称青霉素结合蛋白，它是β-内酰胺类药物的作用靶位。2.细菌产生耐药性机制（1）产生水解酶（2）酶与药物牢固结合（3）PBPs靶位与药物亲和力降低。（4）菌胞壁和外膜通透性改变（5）缺少自溶酶。
一、青霉素（一）天然青霉素青霉素G在补天浴日下粉剂稳定，水溶液不稳定。脑膜炎时可透入脑脊液sk被丙磺舒竞争性抑制，从而可延缓青霉素的排泄。青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球拉塔基亚以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。青霉素与青霉素结合蛋白（PBPS）结合后，青霉素的β-内酰胺环抑制中PBPS中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损；还可激活细菌斩自溶酶，从而使细菌体破裂死亡。不良反应：过敏反应，特别是过敏性休克，可通过肌肉或静脉注射肾上腺素，同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸。（二）半合成青霉素青霉素不耐酸，不耐青霉素酶、抗菌谱窄易引起过敏反应特点。1.耐酸青霉素可口服2.耐酶青霉素类苯唑西林、氯唑西林、双氯西林为代表 3.广谱青霉素主要包括氨基青霉素类，如氨苄西林、阿莫西林、匹按西林。 4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类，主要有羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林等）及脲基青霉素类（呋布西林、美洛西林等）前者主要用于绿脓杆菌，后者除对绿脓杆菌有效外，还对克雷伯菌有较好效果。但此类药物均不而酶。二、头孢菌素类头孢菌素类抗生素7-ACA衍生物，抗菌谱广，抗菌力强，可分四代：1.头孢噻吩、头孢按苄、头孢羟按苄、头孢唑啉等2.头孢百分率多、头孢呋辛、头孢西工、头孢克洛等3.头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松 4.头孢吡肟头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定，对肾的毒性一代比一代低，前三代对G+拉塔基亚的抗菌力一代不如一代，而对G-菌的抗菌力则一代比一代强;第四代对G+、G-的抗菌力都很强。第三代和第四代都能透入脑脊液。第一代用于耐青霉素的金葡萄菌的感染，第二代用于G-菌，第三额外对肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效，头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有效，可用于尿路感染，对耐第三代头孢菌素的G-杆菌仍有效。三、非典型β-内酰胺类克拉维酸通过对β-内酰胺酶的抑制作用，可使按苄西林、阿莫西林、替卡西林、头孢噻啶等不耐抗生素菌范围增大。舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。对淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌作用，对多葡菌和多数革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有很强的抑制作用。亚胺培南：对革兰阴性、阳性需氧菌、厌氧菌及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌均有办好的抗菌活性。临床用于败血症、尿路感染、妇笠感染、呼吸道感染、腹腔内感染等疾病的治疗。39. 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、大环酯类抗生素 A 红霉素肠溶片，可增加胃肠道酸度延长吸收。可透过胎
盘进入胎儿，但难进入脑脊液；主要在肝脏代谢。红霉素对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌也有很强的作用。可用于50S 核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成。临床：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球拉塔基亚引起的严重感和对青霉素过敏患者；肺炎军团菌引起的肺炎；白喉带菌者、百日咳带菌者的预防。不良反应：消化道反应多见，可发生血栓性静脉炎。服依托霉素或琥乙红霉素可引起肝损害。B乙酰螺旋霉素C吉他霉素（又称晶白霉素）D罗红霉素对肺炎支原体、依原体有较强作用对嗜肺军团菌的作用略强于红霉素，也可用作非淋球菌尿道炎的治疗。E阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环丙酯类中最强的，对流感杆菌的淋球菌、弯曲菌的作用也较强，对包柔螺旋体作用比红霉素强，用于呼吸道感染，也可用于沙眼衣原体等对泌尿道感染和单纯性淋病的治疗。二、林可霉素和克林霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对各种厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好抗菌作用。其抗菌机制是与核糖体50S亚基结合。主要用于各种厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染。克林霉素对各种肺炎包括小儿吸入性、腹腔、女性盆腔厌氧菌感染、褥疮引起败血症均有效。克林霉素与庆大霉素使用对肠穿孔导致的腹腔内感染有疗效。40. 氨基苷类与多肽娄抗生素。一、氨基苷类（一）氨基苷类的共同特点：1.药动学脂溶性小，口服难吸收，内耳淋巴液浓度高，肾皮质药物浓度高。2.抗菌谱较广3.耐药性易产生。4.作用机制：与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。5不良反应：（1）耳毒性新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。（2）肾毒性：主要经肾排泄（3）神经肌肉阻断作用：发生肌肉麻痹，呼吸暂停，可用钙剂或新斯的明治疗。（4）过敏反应：皮疹、血管神经性水肿，发热，也可引起过敏性休克。（二）氨基苷类抗菌药的特点A链霉素对多种G-杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌肺炎杆菌布氏杆菌有较强的杀灭作用；对结核杆菌有强大的抗菌作用。B 庆大霉素最广泛的按基苷类抗生素，可用于肠道感染或肠道手术前准备。C阿米卡星对各种革兰阴性菌、阳性菌、绿脓杆菌等具有较强的抗菌作用。
二、多黏菌素类多黏菌素B和多糖菌素E 41. 四环素类与氯霉素一、四环素类（一）天然四环素类四环素和土霉素都有效、能间接地抑制阿米巴原虫。此类药物能快速抑制细菌生长，高浓度时有杀菌作用，口服吸收不规则，铁剂使其吸收率下降，临床：主要用于立克次休感染、斑疹伤寒、支原体肺炎，衣原体引起鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、回归热心，霍乱等疾病的治疗，作为首选药疗效较好。土霉素对肠内阿米巴病治疗效果好。不良反应：1.出现胃肠道反应2.长期大量口服或静脉大剂量，可引起严重肝脏损害3.对骨、牙生长有影响4.过敏反应：皮疹5二重感染真菌感染二、半合成四环素类A多西环素（强力霉素）多西环素具有强效、速效、长效的特点，作用比四环素强2-10倍，对四环、土霉素耐药的金葡菌及杆拉塔基亚也有抗菌作用。静脉注射给药可引起舌麻木和口腔内特殊气味。B米诺环素抗菌力最强，主要用于尿路感染、呼吸道感染、胃肠道感染、骨髓炎、脑膜炎、胆囊炎、乳腺炎等疾病的治疗。对疟疾也有疗效。二、氯霉素脑脊液药浓度较高低浓度时抑制细菌生长，高浓度具有杀菌作用，对革兰阴性菌的作用比革兰阳性菌的作用强，细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，主要用来治疗严重的细菌性脑膜炎、立克次体感染及其他抗生素无效的G-杆菌感染。不良反应：1.骨髓造血功能的抑制 2.灰婴综合征 3.神经系统反应 4.过敏反应极少 5.胃肠道反应少见。42. 抗真菌药与抗病毒药一、抗真菌药（一）全身性抗真菌药1.两性霉素B 是目前治疗深部真菌感染的首选药。选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道，滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗级胺药，滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。不能不慌不忙按基苷类药物使用，以防肾素性。 2.氟胞嘧啶抑制真菌DNA合成 3.咪唑类和三唑类抗真菌药有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等（二）表浅部抗真菌药特比萘芬对各种浅部真菌如毛癣菌属、小孢子癣拉塔基亚属、表皮癣菌属。（三）外用抗真菌药咪康唑克霉唑二、抗病毒药（一）抗疱疹病毒药 A 阿
昔洛韦（无环鸟苷）为鸟嘌吟核苷类似物，抗DNA病毒药物，是目前最有效的抗HSV药物之一。抗HSV的活力比碘苷倍，比阿糖胞苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。阿昔洛韦为HSV感染的首选药。单纯疱疹和带状疱疹，免疫调节剂联合应用治疗乙型肝炎有效。B更昔洛韦对CMV的抑制作用强于阿昔洛韦，多采用静脉滴注给药，可预防和治疗器官移植者和艾滋病患者的CMV感染，可诱发骨髓抑制，并有潜在的致癌作用。C 碘苷（二）抗艾滋病病毒药A齐多夫定底物，竞争性抑制RNA逆转录酶，临床可用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。治疗艾滋病主线联合用药疗法，如齐多夫定与拉米夫定和阿波卡韦使用，或齐多夫定与拉米夫定和蛋白酶抑制使用。B拉米夫定对乙肝病毒（HBV）均有抗病毒作用。（三）抗流感病毒药A 金刚烷胺B利巴韦林C 奥司杝韦（四）抗肝炎病毒药干扰素通过诱导机体病毒蛋白酶而抑制病毒的复制，也可用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。43. 抗结核病药及抗麻风病药一、抗结核病药（一）第一线抗结核药物异烟肼作用于已被吞噬的结核分枝杆菌，异烟肼乙酰倾盆为快代谢型和慢代谢型。异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性、抗拉塔基亚力强，易穿透入细胞内，对静止期细菌表现为抑拉塔基亚作用，对处于繁殖态的细菌皆有杀菌作用。可使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应：1.神经系统毒性剂量较大时可见处周神经炎2.中枢神经系统毒性反应 3.肝毒性本药与利福平使用时可增加肝毒性 4.过敏反应5，其他异烟肼是肝药酶抑制剂。A利福平：空腹服药，对按基水杨酸可延缓其吸收，代谢物仍保留一定的抗菌活性，患者的年年、烘、泪液、痰等无可染成橘红色。对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都胡很强的抗菌作用，可抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶。临床：可用于麻风病不良反应：少数患者可见肝脏损害而出现黄疸。对动力有致畸胎作用。B乙胺丁醇肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜慎用。对几乎所有类型的结核分枝杆菌匀具高度抗菌活性，取代了对按基水杨酸的地位。不良反应：视神经炎是最重要的毒性反应，胃肠道有不适恶心感觉。另外还有链霉素吡嗪酰胺（二）第二线抗结核药物利福喷汀和利福定（每周只需用药1-2次）对氨基水杨酸（三）抗结核病药的应用原则：早期用药、联合用药、足量用药、规律用药和全程用药的原则。44. 抗疟药：常用搞疟药及其分类（一）主要用于控制疟疾症状的抗疟药物A氯喹1对间日永葆青春和三日疟原虫，心脏第三的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。能词治愈恶性疟。其特点是疗效高、生效快、作用持久。2.抗肠道外阿米巴病作用氯喹对阿米巴痢疾无效。对阿米巴肝脓促有效 3.大剂量氯喹能抑制免疫反应中，偶尔用于类风湿性关节炎不良反应：长期大剂量应用可见角膜浸润，表现为视力模糊。B奎宁 C 青蒿素对耐氯喹虫侏感染也有效。主要用于治疗间日疟、恶性疟，特别用于抗氯喹疟原虫引起的疟疾，因其易于通过血脑脊液屏障，对脑型恶性疟的治疗有良效。缺点是复发率高，与伯按喹合用可降低复发率。（二）主要用于控制复发和抗疟药伯氨喹是控制复发和传播的首选药 1.对良性疟疾继发性红外期的疟原虫有杀灭作用，用于控制疟疾的传播。杀灭人体血液中的各种疟原虫的配子体，用于控制疟疾的传播。不良反应：可引起高铁血红蛋白血症。（三）主要用于预防的抗疟药乙胺嘧啶1.对恶性疟及良心疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用，是用于病因性预防的首选药。作用维持时间长。2.含有乙胺嘧喧的血液被吸入蚊体内后，乙胺嘧啶能阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。45. 抗阿米巴病药及抗滴虫药一、抗阿米巴病药A甲硝唑又称来滴灵。1.抗阿米巴作用，对肠内、肠外阿米巴滋养体有直接杀灭作用，治疗金属性阿米马痢疾和肠外阿米巴感染效果显著。2.抗滴虫作用3.抗贾第鞭毛虫作用4.抗厌氧菌作用B替硝唑可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。C。绿喹二、抗滴虫药乙酰肿胺46. 抗血吸虫病药吡喹酮为广谱抗吸虫药和驱绦虫药吡喹酮队对血吸虫有杀灭作用以外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有效。使Ca2+大量内流，导致虫体Ca2+大量增加，而产生痉挛性收缩致死。吡喹酮目前为临床治疗日本、动脉和曼氏血吸虫的首选
药。二、抗丝虫病药乙胺嗪（海群生）
药理学 第一章绪论 药物:就是指可以改变或查明机体得生理功能及病理状态，用于预防、诊断与治疗疾病得物质. 药理学：研究药物与机体（含病原体)相互作用规律得学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学）：就是研究药物对机体得作用及作用机制得生物资源科学。 药物作用:就是指药物对机体得初始作用,就是动因。 药理效应：就是药物作用得结果,就是机体反应得表现。 治疗效果:也称疗效，就是指药物作用得结果有利于改变病人得生理、生化功能或病理过程,使患病得机体恢复正常. 对因治疗:用药目得在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目得在于改善症状。 药物得不良反应：与用药目得无关，并为病人带来不适或痛苦得反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现得与治疗无关得不适反应,可以预知但就是难以避免． 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生得危害性反应，比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存得药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病得加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生得不正常得免疫反应，又称过敏反应。 ６、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量—效曲线. 最小有效量:最低有效浓度，即刚能引起效应得最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度得增加，效应也增加,当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应得极限称为最大效应，也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50％得效应量）得相对浓度或剂量，其值越小则强度越大. 质反应:药理效应不就是随着药物剂量或浓度得增减呈连续性量得变化，而表现为反应性质得变化. 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大得比小得药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导得功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合，并通过中介得信息放大系统,出发后续得生理反应或药理效应.能与受体特异性结合得物质称为配体,能激活受体得配体称为激动药,能阻断受体活性得配体称为拮抗药。受体得特性：灵敏性,特异性,饱与性，可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定得一个重要因素,其调节方式有脱敏与增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲与力，还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲与力双有内在活性得药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应. 拮抗药:有较强得亲与力,但缺乏内在活性.分竞争性与非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生得信息分子.有环磷腺苷(cＡMP)、环磷鸟苷（ｃＧMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学（药动学):研究药物在体内得吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理与方法阐释药物在机体内得动态规律。
药物：指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学：是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学：是研究机体对药物处置的动态变化的学科。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（代谢）及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 一般药理学研究：指对新药主要药效作用以外的广泛药理作用研究。主要是研究药物对精神、神经系统，心血管系统，呼吸系统以及其他系统的作用等。 安慰剂：是不含活性药物但又暗示某种效应的制剂（如在外形、颜色、味道等方面与某种活性药物或受试药物相同） 药物作用：指药物与机体组织间的原发作用 药物效应：药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 兴奋：凡能使机体生理、生化功能加强的作用称为.. 抑制：凡能引起功能活动减弱的作用 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。 配体：能与受体特异性结合的物质 副作用：指用于治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 慢性毒性：指长期用药而逐渐发生的毒性作用 二重感染：长期使用四环素类等广谱性抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖，而引起的继发性感染 后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应 部分激动剂：与受体有亲和力，但内在活性低的药物。 竞争性拮抗剂：与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体 极量：产生疗效的最大治疗量 药物的效能：指药物引起的最大效应 效价：指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小，与药物的作用强度成反比 治疗指数：是LD50与ED50的比值，该指数越大表示药物越安全 首关效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低 表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称... 消除半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间 个体差异：在相同用药情况下，不同个体对药物的反应有所不同 快速耐受性：在短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受性 交叉耐受性：机体对某些产生耐受性后，对另一药的敏感也降低 特异质：少数病人对某些药物出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与通常性质不同的反应躯体依赖性：反复用药后造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合症，称为 精神依赖性：用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感 药物相互作用：两种或多种药物合用或先后序贯应用，而引起药物作用和效应的变化，称.. 协同作用：合并用药作用增加总称... 拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和 胆碱受体：能与ACh结合的受体。可分为M、N两种亚型 肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为...，分为α、β两种亚型
《药理学实验》课程教学大纲 （执笔人：尹艳艳审核人：周兰兰教学院长：陈志武）一、课程简介 （一）课程代码： （二）课程名称（含英文名称）： 药理学实验（） （三）课程类别： 专业基础课 （四）修读对象： 生物技术和生物科学专业 （五）总学时与学分： 其中实验27学时，1.5学分。 （六）相关课程： 药理学 （七）内容提要 本课程涵盖了药理学部分的模拟实验及经典实验项目，以大量的实验尤其是动物实验为基础，复制疾病动物模型，研究用药后的生物体功能活动变化及其规律，以巩固药理学及相关基础理论知识，进一步强化实验操作技术，提高动手能力，培养分析问题和解决问题的能力。 二、教学目的和教学方法 （一）教学目的 1．加强学生的药理学基本理论、基本知识和基本技能的训练，培养理论联系实际和独立开展科学研究的能力。药理学实验可以帮助学生验证药理学理论知识，巩固和加强对药理学理论的掌握；促进学生对药理学一些抽象概念的理解；了解药理学研究的一些基本方法，培养学生药理学实验设计和科研能力；初步掌握药物研究的基本技能，并且通过科研模拟实验加强学生的创新思维能力的培养。
2.药理学实验主要以学生在教师指导下自己动手操作为主，少量示教实验为辅，并且配合课堂讨论和多媒体等方法，达到既验证理论，巩固和加强药理学理论知识学习的目的，又要做到培养学生科研能力和创新思维的开发。 （二）教学方法 采用课堂讲授、现场指导、模拟实验、双语教学、自主设计、病例讨论和课外训练等多种教学手段相结合的教学方法。 三、实践教学学时分配 四、选用教材和主要教学参考书 1.陈志武,董六一,《药理学实验指导》,中国协和医科大学出版社,2013年10月 2.孔德虎，《医学机能学实验教程》，科学出版社，2009年2月。
药理学重点 药理学知识点繁多，记不住？ 小编对重点知识进行了梳理。 重要知识，口诀记忆。 多读几遍，准能记住～ 概括归纳记忆 1、药物代谢动力学中，离子障现象的特点“酸酸少易，酸碱多难”。 解释为：“酸酸少易”-弱酸性药物在酸性体液中解离少，容易透过细胞膜；“酸碱多难”- 弱酸性药物在碱性体液中解离多，则很难透过细胞膜。 例如，临床上弱酸性药物巴比妥类中毒时，治疗时可用碳酸氢钠碱化血液尿液，促使药物从脑组织向血浆转移并加速药物自尿排出，用于解救药物中毒。 2、传出神经系统药理概论中，胆碱能神经兴奋效应：抑制心血管，兴奋平滑肌，缩瞳睫痉挛，促进腺分泌，皆符合此规律，唯有括约肌。 去甲肾上腺素能神经兴奋时：兴奋心血管，抑制平滑肌，散瞳睫松弛，腺体泌稠液，皆符合此规律，肝冠骨括异（肝脏、冠脉、骨骼肌的血管和括约肌表现不同）。 3、难逆性抗胆碱酯酶抑制药-有机磷酸酯类中毒表现：大汗淋漓肌震颤，瞳孔缩小呼吸难，胆碱酯酶七五三。 解释前者为有机磷酸酯类中毒的临床表现，“胆碱酯酶七五三”-根据全血胆碱酯酶活性判断中毒程度。 70%以下为轻度中毒，50%以下为中度中毒，30%以下为重度中毒。 4、抗精神病药氯丙嗪的特点：“三个受体四通路，三大系统有作用。锥体外系反应多，人工冬眠精神病。” 解释为：“三个受体四通路”-三受体指DA、α及M受体。
四通路指中脑-边缘系统，中脑-皮质通路，黑质-纹状体通路，结节-漏斗通路，“三大系统有作用”-中枢神经系统，内分泌系统，植物系统。 “锥体外系反应多”-帕金森综合征，静止震颤，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍。“人工冬眠精神病”-是临床应用。 数字总结记忆 1、血药浓度-时间曲线的特点是“一二三四”。 解释为：“一”-一个峰浓度，“二”-两个支（上升支和下降支），“三”-三个浓度域（无效浓度域、有效浓度域即治疗范围和中毒浓度域），“四”-四个时间（潜伏期、高峰时间，持续期，残留期）。 2、镇痛药吗啡的特点“三镇一抑制一兴奋一缩瞳”。 解释为：“三镇”-镇痛，镇静，镇咳。“抑制”-抑制呼吸。“兴奋”-兴奋平滑肌。“缩瞳”-中毒时表现为针尖样瞳孔。 3、肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素不良反应“一进、一退、六诱发，突然停药病复发”。 解释为：“一进”-类肾上腺皮质功能亢进症，“一退”-药源性肾上腺皮质功能不全症，“六诱发”-感染、消化性溃疡、高血压、糖尿病、骨质疏松、精神失常等，“突然停药病复发”-停药反应，反跳现象。 4、β-内酰胺类抗生素中青霉素的特点：“一低二高三不” 解释为：“一低”-低毒，“二高”-高效、过敏反应发生率高，“三不”-不耐酸、不耐酶、不广谱。 谐音联想记忆 1、药物常见的不良反应（adverse reaction）是广义的，包括许多概念，如副反应、毒性反应等。如何记忆？ 总结为一句话，如“服毒后药变质”。解释为：“服”-副反应，“毒”-毒性反应，“后”-后遗效应，“药”-停药反应，“变”-变态反应，“质”-特异质反应。 2、局部麻醉药利多卡因的特点概括为“快点抢救，全能麻醉药”。
北医护理药理学Ⅱ课程作业4-1 1. 药效动力学是研究（） A)药物作用机制的科学 B)机体对药物的作用和作用规律的科学 C)药物的不良反应 D)药物对机体的作用规律和作用机制的科学 2. 具有首关（首过）效应药物的给药途径是（） A)舌下给药 B)口服给药 C)肌肉注射 D)直肠给药 3. 链霉素引起的永久性耳聋属于（） A)毒性反应 B)高敏性 C)副作用 D)后遗症状 4. 副作用是在下列哪种剂量时产生的不良反应（） A)治疗量 B)无效量 C)极量 D)中毒量 5. 部分激动剂是（） A)与受体有亲和力 B)有弱的内在活性
C)单独应用能产生弱的效应 D)与激动剂合用增强激动剂效应 E)具有激动剂和拮抗剂双重特性 6. 药物的不良反应包括（） A)副作用 B)毒性反应 C)致畸、致癌和致突变 D)后遗效应 E)变态反应 7. 药物的血浆半衰期指（） A)药物效应降低一半所需要的时间 B)药物被代谢一半所需要的时间 C)药物血浆浓度下降一半所需要的时间 D)药物被排泄一半所需要的时间 8. 促进苯巴比妥（弱酸性）排泄的一个措施是（） A)控制饮水 B)降低尿液pH值 C)提高尿液pH值 D)不要影响尿液pH值 9. 体液的PH值影响药物转运是由于它改变了药物的（） A)水溶性 B)脂溶性 C)解离度 D)溶解度
10. 药物作用出现的快慢取决于（） A)药物的转运方式 B)药物的排泄快慢 C)药物的吸收快慢 D)药物的血浆半衰期 11. 药物肝肠循环影响药物在体内的（） A)起效快慢 B)代谢快慢 C)分布 D)作用持续时间 12. M受体激动时可引起（） A)腺体分泌减少 B)心脏抑制 C)支气管平滑肌松弛 D)血管收缩 13. 毛果芸香碱主要用于（） A)胃肠痉挛 B)尿潴留 C)腹气胀 D)青光眼 E)重症肌无力 14. 术后尿潴留可选用（） A)毒扁豆碱 B)毛果芸香碱
2 药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。 3 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。 受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 4 治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。 5 效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计 6．药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质。 7．毒物：为对动物机体造成损害作用的物质。 8．制剂：按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。9．剂型：将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。 10．处方：兽医根据畜禽等动物病情开写的药单，处方是有法律意义的文书，也是药房司药的依据。 11．药典：药品或药品规格标准的法典。 12．药物消除：指药物在动物体内代谢（生物转化）和排泄。 13．首过作用：药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏，受肝脏的作用，使吸收的药物代谢灭活，进入体循环的药物减少，导致疗效下降或消失的现象。 14．生物转化：药物在动物体内发生的化学结构的改变，也称为药物代谢。 15．药物作用：药物在机体内与机体细胞间的反应。 16．兴奋药：在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。该药物称兴奋药。 17．治疗作用：凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。 18．不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 19．副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有，选择性作用低的表现。 20 毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。21．剂量：为用药数量，有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 22．配伍禁忌：指药物在体外配伍间直接发生物理性或化学性的变化，出现如沉淀、变色、潮解或失效，导致药物疗效降低或消失。 23．拮抗作用：两药配伍（联合用药）使药效小于各药单用的效应之和。 24．增强作用：又称协同作用，两药合用的效应超过各药单用时的效应之总和，如磺胺类与增效剂甲氧苄啶（tmp）并用，其抗菌活力远远大于各药单用的效应之和的几倍或十几倍。25．相加作用：两药合用的效应为各药单用效应的总和，如青霉素与链霉素合用。 26．抗菌药：能抑制或杀灭病原微生物的药物。 27．抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原体的范围。 28．抗菌活性：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力，其活性高低表示抗菌能力的大小。29．耐药性：又称抗菌性，指病原体对抗菌药物的敏感性下降或消失。
“药理学”课程简介及教学大纲 课程代码：222010051 课程名称：药理学 课程类别：专业方向课 总学时/学分：64 / 4 开课学期：第5学期 适用对象：药学专业本科生 先修课程：生理解剖学、微生物免疫学、生物化学 内容简介：药理学是药学的专业基础课，是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。 主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制， 以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。本课程主要介绍：各类 药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、 药物体内过程和用法等。 一、课程性质、目的和任务 药理学是药学专业的必修课。药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。 二、课程教学内容及要求 第一章绪言 [基本内容] 药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。药理学在新药开发与研究中的重要地位。 [基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。 第二章药物对机体的作用—药效学 [基本内容] 药物的基本作用。药物作用的性质和方式。 药物作用的选择性、药物作用的双重性：治疗作用和不良反应。 受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体类型和受体调节，受体学说。 药效学概述：激动药、拮抗药的概念，竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。药物作用机制。 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。 [基本要求] 掌握药物的基本作用：兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、
药理学实验及作业第一部分：绪论及总论 1、药物：用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。 2、毒物：对动物机体产生能损害作用的物质。 3、兽药：指用于预防、治疗、诊断动物疾病，以及有目的地调节动物生理机能的物质 4、药物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量。 5、药物的来源：药物可分为天然药物、合成药物和生物技术药物，天然药物包括植物、动物、矿物及微生物发酵产生的抗生素，合成药物包括各种人工合成的化学药物、抗菌药物等，生物技术制药即通过基因工程、细胞工程等分子生物学技术生产的药物。 6、剂型：这些药物的原料一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加工，制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型。 7、兽医药理学：是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 8、药效学：研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理，称为药效学。 9、药动学：研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 10、兴奋：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能增强的效应。 11、抑制：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能减弱的效应。 12、局部作用：药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用。 13、吸收作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位而产生的作用，又称全身作用。 14、直接作用：药物对直接接触到的器官、组织、细胞的作用。 15、间接作用：由于机体的整体性，会对药物的直接作用产生反射性或生理性调节，即为药物的间接作用。 16、药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 17、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 18、对症治疗：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。 19、药物的不良反应：与用药目的无关的或对动物产生损害的作用。包括副作用、毒性作用、、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应。 20、副作用：药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 21、毒性作用：是有用药剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 22、变态反应：又称过敏反应，药物和血浆蛋白或组织蛋白结合后作为抗原而引起的机体体液性或细胞性的免疫反应，并对机体造成一定程度上的损害。 23、药物的构效关系：药物的药理作用与其化学结构之间的关系。 24、药物的量效关系：定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律 25、LD50：引起半数动物死亡的量称半数致死量。 26、ED50：对50%个体有效的药物剂量称半数有效量。 27、治疗指数：药物LD50与ED50的比值称为治疗指数。 28、安全范围ED95～LD5之间的距离或95%有效量～5%致死量 29、受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 30、受体的功能：与配体结合、传递信息。 31、受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。 32、受体的调节：增敏调节和脱敏调节 33、占领学说：药物与受体间的相互作用是可逆的；药效与被占领受体的数量成正比，当全部受体被占领时，就会产生最大药理效应；药物浓度与效应关系服从定量作用定律；药
1.下列哪种药物属于非选择性钙拮抗药（） 硝苯地平 加洛帕米 地尔硫卓 普尼拉明 尼卡地平 用户解答：普尼拉明 标准答案：普尼拉明 2.能降LDL也降HDL的药物是（） 烟酸 普罗布考 塞伐他汀 非诺贝特 考来替泊 用户解答：普罗布考 标准答案：普罗布考 3.下列何药兼具α和β受体阻断作用（） 普萘洛尔 吲哚洛尔 妥拉唑啉 阿替洛尔 拉贝洛尔 用户解答：拉贝洛尔 标准答案：拉贝洛尔 4.治疗非特异性结肠炎宜选用（） 磺胺异恶唑 磺胺嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银
用户解答：柳氮磺吡啶 标准答案：柳氮磺吡啶 5.酚妥拉明不能用于治疗（） 感染性休克 顽固性心衰 肢端动脉痉挛性疾病 消化性溃疡 嗜铬细胞瘤的诊断 用户解答：消化性溃疡 标准答案：消化性溃疡 6.治疗腹部手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用（） 新斯的明 毛果芸香碱 麻黄碱 毒扁豆碱 加兰他敏 用户解答：新斯的明 标准答案：新斯的明 7.下列药物中,只激动N受体的是（） acetylcholine neostigmine pilocarpine nicotine atropine 用户解答：nicotine 标准答案：nicotine 8.对哮喘急性发作迅速有效的药物是（） 倍氯米松吸入 色甘酸钠 沙丁胺醇吸入
氨茶碱口服 异丙基阿托品 用户解答：沙丁胺醇吸入 标准答案：沙丁胺醇吸入 9.巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是（） 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 抑制脑干网状结构上行激活系统 抑制脑室－导水管周围灰质 以上均不是 用户解答：抑制脑干网状结构上行激活系统 标准答案：抑制脑干网状结构上行激活系统 10.氨基糖苷类抗生素消除的主要途径是（） 经肾小管主动分泌 在肝内氧化 在肠内乙酰化 以原形经肾小球过滤排出 与葡萄糖醛酚结合后，由肾排泄 用户解答：以原形经肾小球过滤排出 标准答案：以原形经肾小球过滤排出 11.药效学主要是研究（） 药物在体内的变化及其规律 药物在体内的吸收 药物对机体的作用及其规律 药物的临床疗效 药物疗效的影响因素 用户解答：药物对机体的作用及其规律 标准答案：药物对机体的作用及其规律
1．吗啡的主要药理作用及应用是什么？ 药理作用主要包括 1，对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用缩瞳 2，对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低 3平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制 临床应用有 （1）镇痛。吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。 （2）镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。 （3）止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用；（4）止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。 （5）治疗2心源性哮喘 2．简述阿司匹林的药理作用及临床应用。 答：药理作用：1.解热镇痛2.抗风湿3.抗血栓4.驱除胆道蛔虫。 临床应用：1.用于伤风感冒者的发热可降温2.轻、中度体表痛及炎性痛3.治疗急性风湿 4.治疗缺血性心脏病和心肌梗死 5.驱除胆道蛔虫。 3．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。 答：1)降温特点：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用，使体温随外界环境温度的升降而变化；阿司匹林仅降低发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影响，仅能降至正常。2)降温机制：氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑制PG的合成，作用于体温调节中枢，增加散热。 3)临床应用：氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。4．比较阿司匹林与吗啡镇痛的不同。 答：吗啡镇痛作用的部位在中枢，机制是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体，镇痛作用强大，同时还可产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴随的情绪反应等，主要用于其它药物无效的急性锐痛，易出现依赖性。 阿司匹林痛作用的部位在外周，机制是抑制PG合成酶，减少PG的合成，镇痛作用弱，主要用于慢性持续性钝痛，长期大剂量应用也不出现依赖性。 5．简要回答钙拮抗药的临床用途。 答：（1）高血压，包括轻、中、重度高血压及高血压危象；（2）心绞痛，包括稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛，变异型心绞痛；（3）心律失常，主要用于室上性心律失常；（4）脑血管疾病：脑栓塞，脑血管痉挛等。5）其他：外周血管痉挛性疾病，支气管哮喘，动脉粥样硬化，偏头痛等。 6抗高血压药物其分类及其代表药 a交感神经抑制药 1中枢性交感神经抑制药可乐定 2神经节阻断药咪噻吩 3外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平 4肾上腺素受体阻断药1．哌唑嗪2．普萘洛尔 b钙拮抗药尼群地平 c直接扩张血管药肼苯哒嗪硝普钠
第一次 名词解释 1.临床药理学 主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。 2.后遗效应 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 3.毒性反应 用药剂量过大或用药时间过长，引起某些器官或组织生理功能异常和结构病理改变。 4.药物不良反应 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应，排除用药过量、用药不当所致的药物反应 5.药物相互作用 指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化。 6.临床药效学 药物对机体的影响或机体的变化。 7.临床药动学 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 8.安全范围 安全范围最小有效量和最小中毒量之问的距离，其值越大越安全。 9.毒理学 是研究外源因素（化学、物理和生物因素）对机体的损害作用、生物学机制、安全性评价和危险性分析的科学。 10.临床试验 评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据，我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。 11.自发呈报系统 12.GCP 指药物临床试验质量管理规范，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织实施、监察、稽查、记录、分析总结和报告。 13.肾上腺素的翻转效应 14.隔日疗法 15.抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。 16.化疗药物
包括抗原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。 17.耐药性 耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。19.-内酰胺类抗生素 具有.-内酰胺的结构，包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。 18.二重感染 长期使用广谱抗生素，导致肠道菌群紊乱，不敏感菌乘机繁殖而引起的继发感染。 第二次 简答题 1.药物的不良反应有哪些类型各有什么特点 副作用：指药物在治疗剂量时、出现和治疗目的无关的不适反应。 特点：①本身固有②一般较轻微③副作用不是固定的，随治疗目的的改变而改变。 毒性反应：指在药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。包括急性毒性、慢性毒性、三致反应。特点：一般 比较严重，可以预知，也是可以避免的。 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。特点：短暂的或是持久的。 停药反应：指长期用药，突然停药后原有疾病的加剧（反跳反应）。特点：危险。 变态反应：指机体对药物异常的免疫反应。特点：反应性质与药物原有效应无关；与剂量无关；反应严重程度差异很大；停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 特异质反应：先天遗传异常所致的反应。特点：与药物固有药理作用基本一致，严重程度与剂量呈正比，药理拮抗 药救治可能有效。 2.什么叫药物的安全范围，如何判断药物的安全性 药物的安全范围是指LD5与ED95之间的距离。判断药物的安全性可用LD50、ED50、治疗指数、安全系数及安全范围等描述。 3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药有何临床意义试举例说明之。 肝药酶诱导药：可使肝药酶合成加速或降解减缓的药物。药物诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异。如乙醇可诱导药酶，使其活性增高，可使同时服用的苯巴比妥或甲苯磺丁脲的代谢加速。苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药可使抗凝血药双香豆素破坏加速，使凝血酶原时间缩短，突然停用苯巴比妥后可使双香豆素血药浓度升高。 肝药酶制剂：抑制肝药酶活性的药物，如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。氯霉素与苯妥英合用，可使苯妥英在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至引起毒性反应。 4.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。
药理学 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：5050，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。 激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头
药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其规律的学科。 药效学：全称药物效应动力学。研究药物对机体的作用，包括药物的基本作用和作用机制。药动学：全称药物代谢动力学。研究机体对药物的处置，包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程，以及药物在体内浓度变化的规律，即血药浓度随时间变化的规律。药物：用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。 毒理学：药理学的一个分支，研究药物毒性反应的表现、发生的原因和防治措施。 临床药理学：以药理学和临床医学为基础，并以人体为主要研究对象的一门科学。 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。 质反应：药理效应是阳性或者阴性，也称全或无反应。 量反应：药理效应的高低或多少可用数字或量的高低表示其作用强度。 局部作用：药物在用药部位（或在吸收入血循环之前）所发生的作用。 吸收作用：药物在吸收入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。 药物作用的选择性：药物对机体不同组织器官反应性的不同。 药物作用的两重性：药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反应的另一方面，即治疗作用与不良反应。 药物作用的差异性：不同个体之间，甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反应不同，这种差异性称为个体差异。 不良反应：凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称称为不良反应。 副作用：指治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。 毒性反应：指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反应。 变态反应：是指机体受药物刺激后所发生的不正常（病理性）免疫反应，引起生理功能障碍或组织损害，称为变态反应。 后遗反应：是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。 最小有效量：刚引起药理效应的剂量（引起药理效应的最小剂量） 安全范围：药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离，距离愈大反映药物愈安全，范围愈大。 治疗指数：LD50/ED50的比值称之为治疗系数，用于估计药物的安全性，此比值愈大愈安全。量效关系：药物剂量与效应间的关系，在一定范围内，药物剂量的大小与其血药浓度成正比，也与药理效应的强弱成正比。 受体：是指某些特定的细胞蛋白组分，能识别并与某种微量化学物质-配体（如药物、激素等）结合，并通过放大系统触发药理或者生理效应。 配体：能与受体特异性结合的内源性物质（递质、激素、自身活性物质等）或药物。 受体激动剂：与受体有强的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应的物质。 受体拮抗剂：与受体有强的亲和力，但缺乏内在活性，与受体结合后本身不产生受体生物效应的物质。 竞争性拮抗剂：与激动剂竞争相同受体，拮抗作用是可逆的，可使激动剂的量效曲线平行右移。 非竞争性拮抗剂：与激动剂竞争受体不同部位，可使激动剂量曲线右移，斜率降低，最大效应降低。 部分激动剂：与受体有一定的亲和力，内在活性低，有小剂量激动，大剂量拮抗受体的双重作用。 药物的效价：是指产生一定效应（常为最大效应的一半）时所需要的药物剂量大小，剂量愈小，效价（强度）愈高。 药物的效能：指的是药物产生最大效应的能力。
浙江大学远程教育学院 《药理学（药）》课程作业（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：————————————————————————————— 第一部分药理学总论（第1-4章） 一、名词解释 1、药物效应动力学（药效学）： 2、药物代谢动力学（药动学）： 3、药物作用的选择性： 4、不良反应： 5、副反应： 6、毒性反应： 7、量效关系： 8、效能： 9、效价强度： 10、治疗指数： 11、受体： 12、激动药： 13、拮抗药： 14、离子障： 15、首关消除： 16、药物的血浆蛋白结合： 17、肝药酶： 18、肾小管主动分泌通道： 19、肝肠循环： 20、时-量关系： 21、曲线下面积（AUC）： 22、生物利用度： 23、一级消除动力学： 24、零级消除动力学： 25、药物半衰期（t1/2）： 26、稳态： 27、表观分布容积（V d）： 28、血浆清除率（CL）： 30、耐受性与耐药性：
二、问答题 1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。 2、简述药物的作用机制。 3、何谓竞争性拮抗药，有何特点？和非竞争性拮抗药的特点。 4、何谓非竞争性拮抗药，有何特点？ 5、根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为哪些类型？请举例说明。 第二部分传出神经系统药物（第5-11章） 一、名词解释 1、除极化型肌松药： 2、非除极化型肌松药： 3、肾上腺素作用的翻转： 4、内在拟交感活性： 二、问答题 1、简述传出神经系统的神经递质、受体分类及其药物的分类原则。 2、简述拟胆碱药代表药毛果芸香碱、新斯的明的药理作用和临床应用。 3、简述有机磷酸酯类急性中毒的主要症状及常用解救药。 4、试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。 5、试述阿托品的主要不良反应及禁忌症。 6、试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林（普鲁本辛）与阿托品比较的作用特点及临床应用 7、试比较肌松药琥珀胆碱和筒箭毒碱的主要作用特点。 8、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。 9、试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药间羟胺的作用特点。 10、试述α、β受体激动药肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药多巴胺、麻黄碱的作用特点。 11、试述β受体激动药异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及多巴酚丁胺、沙丁胺醇的作用特点。 12、肾上腺素受体阻断药有哪些类型？每类各列举一个代表药。 13、简述酚妥拉明的药理作用和临床应用。 14、试述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。 15、试述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌症。 第三部分中枢神经系统药物（第12-20章） 一、问答题 1、试述地西泮的作用机制、药理作用和临床应用、不良反应和中毒解救。 2、苯巴比妥与地西泮在药理作用、临床应用、不良反应等方面有何不同？ 3、试述抗癫痫药苯妥英钠的药理作用及机制、临床应用和主要不良反应。 4、试述抗帕金森病药的种类和各自的作用特点？ 5、试述左旋多巴与卡比多巴合用的机理。 6、试述氯丙嗪的药理作用及作用机制。
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
第1章药理学总论-绪言 1 及作用规律的学科。 2研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 3 用以预防、诊断和治疗药疾病的化学物质。 4研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 5上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。第２章药物代谢动力学24页 1 进入体循环的药量减少。 2：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 3 而发生变化所作的曲线。 4
5 划分的药动学概念。 6 织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。 7 属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。 8 浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。 9 每隔一定时间消除一定的量。 10 在常规给药前应用的一次剂量。 第3章药物效应动力学 1 （LD50/ED50）,比值越大相对安全性越大,反之则越小。 2 织或细胞对激动药的敏感性的反应性下降的现象。 3 显作用，而对其他组织作用很小或无作用。 4
效应。发生在常用剂量下，不严重，但难避免。 5 药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 6 量时效应不再继续上每升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意不同，二者不平行。 7 其值越大越安全。 8 剂量。 9 合并激动受体而产生效应。 10能与受体结合，有较强的亲和力而无内在活性的药物。 第四章影响药物效应的因素 是有害的，甚至是致命的。 如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。 要达到原