呋塞米注射液技术指导文件
【药品名称】
通用名：呋塞米注射液
英文名：
汉语拼音：
【成份】
. 本品主要成份为呋塞米，化学名称为：[(呋喃甲基)氨基](氨磺酰基)氯苯甲酸。结构式为：
分子式：
分子量：
.：
. 辅料：氢氧化钠、盐酸、无水亚硫酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
.高钾血症及高钙血症。
.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于时。
.抗利尿激素分泌过多症（）。
.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【规格】
【用法用量】
.成人（）治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始，必要时每小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始静脉注射，必要时每小时追加，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用加于氯化钠注射液内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量。
（）治疗高血压危象时，起始～静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。
（）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次～。
.小儿治疗水肿性疾病，起始按静脉注射，必要时每隔小时追加。最大剂量可达每日。新生儿应延长用药间隔。
【不良反应】
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、
呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
【禁忌症】未进行该项实验且无可靠文献参考，故尚不明确。
【注意事项】
（）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
（）对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血＋、－、、和浓度下降。
（）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔进度应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者。⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
（）随访检查:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
（）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
（）肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射进度应超过～分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过。静脉用药剂量的／时即可达到同样疗效。
（）本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
（）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
（）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
（）少尿或无尿患者应用最大剂量后小时仍无效时应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。
（）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
【老年患者用药】
老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
【药物相互作用】
（）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
（）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
（）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
（）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
（）与多巴胺合用，利尿作用加强。
（）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用。与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
（）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
（）降低降血糖药的疗效。
（）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
（）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
（）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
（）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
（）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
（）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
（）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠文献参考，故尚不明确。
【药理毒理】
（）对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对的主动重吸收，结果管腔液＋、－浓度升高，而髓质间液＋、－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、＋、－排泄增多。由于＋重吸收减少，远端小管＋浓度升高，促进＋＋和＋＋交换增加，＋和＋排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与＋＋酶有关的＋、－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少＋、－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对＋、－的重吸收，促进远端小管分泌＋。呋塞米通过抑制亨氏袢对＋、＋的重吸收而增加＋、＋排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
（）对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药代动力学】
口服吸收率为，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的，血浆蛋白结合率为，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始进度分别为分钟和分钟，达峰进度为小时和小时。作用持续进度分别为小时和小时。／β存在较大的个体差异，正常人为分钟，无尿患者延长至分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，／β延长至小时。以原形经肾脏排泄，经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】玻璃安瓿支装
【有效期】个月
注射用头孢呋辛钠 一、药代动力学:1、静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；2、肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。3、本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液。（1）细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。（2）每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15mg/L。（3）肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。（4）皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。4、孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。5、本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。6、本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2)为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2)延长。 7、合用丙磺舒亦可延长。 二、不良反应:1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。2．与青霉素有交叉过敏反应。3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。6．对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 三、临床研究【功效主治】1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。【化学成分】1．本品为头孢呋辛钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢呋辛(C16H16N4O8S)不得少于86.0％；2．.按平均装量计算，含头孢呋辛(C16H16N4O8S)应为标示量的90.0％～110.0％。【药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差。但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药。其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感。吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差。沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 【药物相互作用】 1、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。2、偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。3、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。4、本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。 5、有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。 6、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest Tablets试验检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。 7、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢呋辛含用有增加肾毒性的可能。 7、棒酸可能增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 【药物过量】过量使用会刺激大脑发生抗厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度 【禁忌症】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。6．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。【规格】按C16H16N4O8S计算（1）0.25g （2）0.75g 老年患者用药：老年患者肾功能减退，须调整剂量。 【用法用量】1、可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。肌内注射前，必须回抽无血才可注射。 2、肌内注射给药时，
吲哚美辛片说明书 【药品名称】 通用名：吲哚美辛片 英文名：Indometacin Tablets 汉语拼音：Yinduomeixin Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 其结构式为： N O Cl O OH 3CH 3 分子式：C 19H 16CLNO 4 分子量：357.79 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD 50为12mg/kg ；小鼠经口LD 50为50mg/kg 。 【药代动力学】 口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg 时血药浓度为1.4μg/ml，50mg 时为2.8μg/ml；T 1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯 甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。 【适应症】 用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症；③
呋塞米注射液 呋塞米注射液为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。含呋塞米 （C12H11C1N2O5S 应为标示量的90.0?110.0%。本品为无色或几乎无色的澄明液体, PH 值为8.5?9.5。 目录 主要成分 药理作用 动力学 适应症 用法用量 临床研究 不良反应 注意事项 主要成分 药理作用 动力学 适应症 用法用量 临床研究 不良反应 注意事项 ?性状鉴定 ? 生产企业 展开 编辑本段 主要成分 通用名：呋塞米 化学名：2-［（2-呋喃甲基 拼音名：FUSAlMl 英文名：FURoSEMIDE 药品类别：利尿药 CASNo.： 54-31-9 分子式：C12H11CIN2O5S 分子量：330.74 规格：2ml : 20mg 编辑本段 药理作用 H 溯 "O ）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸 I IL ILclnl'MiIlf I Il^^r S c a llaH 咲塞米注射液
呋塞米分子式结构 本品为强效利尿剂，其作用机制如下。 对水和电解质排泄的作用 能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药 不同，呋塞米等袢 利尿药存在明显的剂量 -效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCI 的主动重吸收，结果管腔液 Na +、Cl -浓度升高，而髓质间液 Na +、Cl -浓度降低，使 渗透压 梯度差降低， 肾小管浓 缩功能下降，从而导致水、 Na +、Cl —排泄增多。由于 Na +重吸收减少，远端小管 Na +浓度升咼，促进 Na + -K +和Na H —H +父换增加， K +和H +排出增多。至于咲塞米抑 制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 CI -的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表 明该部位基底膜外侧存在与 Na + -K + ATP 酶有关的Na +、Cl -配对转运系统，咲塞米通 过抑制该系统功能而减少 Na +、Cl -的重吸收。另外，咲塞米可能尚能抑制近端小管和 远端小管对 Na +、Cl -的重吸收，促进远端小管分泌 K +。咲塞米通过抑制亨氏袢对 Ca2 +、Mg2 +的重吸收而增加 Ca2+、Mg2 +排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药 则可引起高尿酸血症。 对血流动力学的影响 呋塞米分子式结构 咲塞米能抑制前列腺素分解酶的活性， 使前列腺素 E2含量升高，从而具有扩张血管作用。 扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在咲塞米的 利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他 利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致 密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球 -管平衡有关。咲塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺 毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少， 左心室舒张末期压力降低，有助 于急性左心衰竭的治疗。由于咲塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫 综合征提供了理论依据。本品为无色或几乎无色的澄明液体。 VtIlXMll
注射用头孢呋辛钠的不良反应 发表时间：2016-06-06T16:48:50.280Z 来源：《医师在线》2016年2月第3期作者：范丽琴[导读] 研究结果显示，头孢呋辛钠多数被用于治疗泌尿生殖系统疾病以及呼吸系统疾病，并且基本上起到抗感染的效果。 范丽琴 （宜兴市新建镇社区卫生服务中心 214253）【摘要】目的：对注射用头孢呋辛钠引起的不良反应进行研究，同时分析其产生规律以及影响因素。方法：选取我中心收治的使用头孢呋辛钠注射液进行治疗的患者共60例，所有患者都出现不同程度的不良反应，结合患者的个人情况分析不良反应类型、症状、发生时间以及处理方法等情况。结果：在出现不良反应的患者中，其年龄在18-60岁范围内的人数较多，并且多数患者使用该药物来治疗感染，另外 出现不良反应的患者大多数用药剂量都较大，并且不良反应多数为皮肤症状。经过一段时间的治疗，所有患者症状均消失。结论：对于使用注射用头孢呋辛钠治疗而出现不良反应的患者，应该在药物使用剂量上加倍注意，从而能够降低发生率。【关键词】注射用头孢呋辛钠不良反应分析研究作为一种头孢类抗菌药物，头孢呋辛钠能够对G+以及G-菌类起到有效的抵抗以及杀灭效果，在临床中具有广泛的应用，该药物不会对患者的肾脏产生严重的毒性，并且具有极强的组织渗透能力，在痰液以及骨组织等部位有广泛的分布，因此能够被用于许多感染性疾病的治疗中[1-2]。但是使用注射用头孢呋辛钠对患者疾病进行治疗，会引起一些不良反应的出现，影响疾病治疗效果，如何及时改善这些不良反应，保证患者的身体健康，就要研究其不良反应的特点，并分析解决方法。 1 临床资料 本次选取的所有患者皆收治于2013年1月-2015年12月，并且均使用注射用头孢呋辛钠进行治疗同时出现不良反应，统计分析所有患者性别以及用药情况等，并研究不良反应的发生时间以及症状，还有转归和关联性等情况。 2 结果 2.1 患者情况分析 在本次选取的不良反应的60例患者中，男性以及女性的人数分别为25例以及35例，所占比例分别为41.67%以及58.33%，年龄在20-78岁之间不等，但是有46例患者的年龄均处于20-60岁之间，所占比例为76.67%，年龄均值经计算为（45.78±17.25）岁，平均体质量为（54.28±8.59）kg。其中有25例患者的过敏史不详，所占比例为41.67%，33例患者不存在过敏史，比例为55%，剩下的2例患者则存在对于头孢呋辛过敏的情况，比例为3.33%。另外，有41例患者的家族过敏史不详，比例为68.33%，剩下的19例患者没有家族过敏史情况存在，比例为31.67%。 2.2 基础疾病情况对比 对60例出现不良反应患者的基础疾病进行研究，发现有31例患者为泌尿生殖系统疾病，所占比例为最大，其次是呼吸系统疾病，而血液及造血器官疾病、损伤和中毒以及感觉器官疾病患者所占比例最低。表1 基础疾病情况对比 2.3 用药方法以及剂量 在60例患者中使用皮下注射的患者为3例，所占比例为5%，而使用静脉注射的患者为57例，所占比例为95%。患者药物的使用方法有所区别，其中有33例患者为单独使用头孢呋辛钠，而剩下的27例患者则合并使用其他药物，使用卡络磺钠、丁溴东莨菪碱、双黄连以及地塞米松的患者各为3例，还有5例患者使用喹诺酮类，10例患者合并使用硝基咪唑类。除此之外，患者使用头孢呋辛钠的剂量有所区别，其中使用剂量为0.5g以及1g的患者各为3例，有16例使用剂量为1.5g，14例使用2g，24例使用剂量为3g。 2.4 不良反应发生时间 有16例患者在用药当天出现不良反应，所占比例为26.67%，30例在用药第二天出现不良反应，所占比例为50%，8例在第三天发生，比例为13.33%，剩下6例则在第六天发生，比例为11.67%。 2.5 不良反应症状以及比例 60例患者出现不良反应的位置有所区别，26例为皮肤及其附件损害，比例为43.33%，其症状为皮肤发热、皮疹以及瘙痒等；有6例出现全身性损害，比例为10%，症状为水肿以及全身不适等；4例出现中枢神经系统损害，比例为6.67%，症状为头痛；6例出现呼吸系统损害，比例为10%，症状为胸闷以及气短等；6例出现心血管系统损害，比例为6.67%，症状为心悸以及心累等；8例患者出现胃肠系统损害，比例为13.33%，症状为腹痛以及恶心等；2例出现耳鸣，比例为3.33%；2例出现二重感染，比例为3.33%。 2.6 不良反应的处理以及关联性
1、合理使用中药注射剂的原则有（） A 辨证用药 B 因人制宜 C 认真阅读药品说明书 D 以上都是 2、以下中药注射剂说明书中一般不登载安全性内容的项是（） A 【不良反应】 B 【禁忌】 C 【功能主治】 D 【注意事项】 3、临床上为了维持药物在体内的有效浓度，达到治疗目的，需要连续用药至一定的次数或时间，这一过程称为（） A 疗程 B 用药 C 辨证 D 辨病 4、以下对特殊人群使用中药注射剂说法正确的有（） A 儿童使用中药注射剂应十分慎重，能口服给药的，不选用注射给药；能肌肉注射的，不选用静脉注射；必须静脉注射的要加强监测 B 老年、肝肾功能不全的患者，一般不建议使用中药注射剂，尤其静脉注射给药的风险远大于口服或肌注 C 婴幼儿、孕妇为中药注射剂不适宜人群，应避免使用 D 以上都是 5、输液速度常根据病人的年龄、病情、药物性质来调节，一般成人滴速为（） A 15～20滴／分钟 B 20～40滴／分钟
C 30～80滴／分钟 D 50～100滴／分钟 6、关于合理使用中药注射剂以下说法错误的是（） A 中药注射剂不良反应发生的时间多在用药过程中，尤以用药后期发生率较高 B 溶媒是小容量中药注射剂输入静脉的载体。溶媒的选择对于保证药物成分的稳定性至关重要 C 微粒是引起输液反应的重要因素，目前发现的不溶性微粒有活性炭、橡胶屑和药物残渣等，输入人体会引起肉芽肿、局部组织的血栓和坏死等不良后果 D 输液配制环境对输液微粒污染有一定影响，净化配制操作环境，加强无菌 操作，可明显减少配制过程中热原和微粒的侵入 7、以下关于安瓿锯割与抽吸操作说法错误的是（） A 安瓿锯割的周径越大，带入药液中的玻璃微粒越多 B 抽吸药液时应将针头置于安瓿的中下部，可减少微粒污染，也可用注射器头直接从安瓿内吸取药液 C 安瓿锯割时如用酒精棉球擦拭后再开瓶，微粒污染会减少 D 应尽量减少对输液瓶塞的穿刺次数，针头不宜过粗，插入瓶塞固定使用1 枚针头，以减少胶塞微粒的脱落 8、以下对药物过敏反应的描述错误的是（） A 中药注射剂所致不良反应中，由过敏反应引起的约占70％ B 皮试阴性仍有可能发生过敏反应，发生机率很小，但反应程度比较大 C 过敏反应与药物中的成分及机体特异性有关 D 清开灵、双黄连注射液主要的不良反应为变态反应
水杨酸钠片说明书 【药品名称】 通用名：水杨酸钠片 英文名：Sodium Salicylate Tablets 汉语拼音：Shuiyangsuanna Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为水杨酸钠。其化学名为邻羟基苯甲酸钠。 其结构式为： 分子式：C 7H 5 NaO 3 分子量：160.10 【性状】本品为白色或微淡红色片，遇光易变质。 【药理毒理】本品的活性成分为水杨酸，其作用机制与阿司匹林相似，通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，起到抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。其抗炎抗风湿作用与阿司匹林相似，但解热、镇痛作用较弱。本品无抗血小板聚集作用。 急性毒性试验结果：大鼠腹腔注射LD 50 为780mg/Kg。 【药代动力学】本品为阿司匹林的代谢产物，口服后吸收迅速、完全，可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。在肝脏代谢，代谢产物主要为水杨尿酸和葡糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品为阿司匹林的代谢产物，根据阿司匹林的药代动力学研究发现，水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%，主要 从肾脏排泄，小剂量服用时T 1/2 为2～3小时，大剂量时则可达20小时以上。 【适应症】曾用于风湿热及类风湿关节炎的治疗，现已少用。 【用法用量】口服一次0.5-1.0g，一日3次。 【不良反应】本品的主要不良反应是胃肠道反应和水杨酸反应，表现为恶心、呕吐、头痛、眩晕、耳鸣及听力、视力减退。 【禁忌症】对水杨酸类药过敏者禁用。 【注意事项】（1）肝肾功能不全患者慎用。
（2）消化性溃疡患者慎用。 （3）同服碳酸氢钠可使本品血药浓度下降而减低疗效。 （4）注意高钠对疾病的影响。 （5）曾用于风湿热及类风湿关节炎的治疗，现已少用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】水杨酸钠易透过胎盘，可诱发畸胎，故孕妇禁用。 【药物相互作用】（1）本品与其他水杨酸类药物合用时，可增强它们的毒性。 （2）本品与双香豆素合用时，因从血浆蛋白结合部位置换后者，提高游离型双香豆素血浓度，增强其抗凝作用，易致出血。 （3）本品也可置换磺脲类降血糖药甲磺丁脲，增强其降血糖作用，易致低血糖反应。 （4）与肾上腺皮质激素合用，也因蛋白置换而使激素抗炎作用增强，但诱发溃疡的作用也增强。 （5）本品减少甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。 （6）与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。 【规格】（1）0.3g （2）0.5g 【贮藏】遮光，密封保存。
速尿为强效利尿剂，它具有片剂也有注射剂。具体的如下 【药物名称】：呋塞米 【药物别名】：速尿，速尿灵，利尿灵，呋喃苯胺酸，利尿磺胺，腹安酸，Frusemide, Fursemide ，LASIX 【英文名称】：Furosemide 【药物说明】：注射液：每支20mg(2ml)。片剂：每片20mg 功能主治 临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其它利尿药无效的严重病例。由于水、电解质丢失明显等原因，故不宜常规使用。静脉给药(20?80mg可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。 不良反应 1 、水与电解质紊乱，常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。 2、耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全 或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。 3、高尿酸血症，袢利尿药可能造成高尿酸血症，并引发痛风。 4、其他，可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。 注意事项 ( 1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用，有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴，少数病例有白细胞减少，个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。 (2)由于能减少尿酸排出，故多次应用后能产生尿酸过多症，个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。
(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高；糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱，但与降血糖药合并应用时，仍有使血糖增高的可能。 (4)由于利尿作用迅速、强大，因此要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质不平衡。 (5)肝炎病人服用后，因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。 (6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状，在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时，更应注意补充钾盐。 ( 7 )在脱水的同时，可出现可逆性血尿素氮水平的升高，如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时，可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。 ( 8)使用第一个月，要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样，当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时，应立即停止用药。 ( 9)能增强降压药的作用，故合并用药时，降压药的用量应适当减少。 ( 10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物，能降低动脉对升压胺 (如去甲肾上腺素) 的反应，并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用，故手术前一周应停用。 ( 11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。 ( 12)大剂量静注过快时，可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用，因更易引起听力减退。 ( 13)孕妇禁用。小儿慎用。 呋塞米注射液 通用名：呋塞米 化学名：2-[(2- 呋喃甲基)氨基]-5-( 氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸 拼音名：FUSAIMI 英文名：FUROSEMIDE 药品类 利尿药 别：
呋塞米注射液 【药品名称】 通用名称：呋塞米注射液 英文名称：Furosemide 【成份】 本品主要成份：呋塞米。化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。分子式：C12H11ClN2O5S 分子量：330.75 辅料：氯化钠、氢氧化钠、注射用水【适应症】 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 【用法用量】 1 成人 （1）治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20~40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg 静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利尿效果差时
不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40~120mg。 （2）治疗高血压危象时，起始40～80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。 （3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20～80mg。 2 小儿治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。 【不良反应】 1.常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2.少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。 3.耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大4~15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。 4.在高钙血症时，可引起肾结石。 5.尚有报道本药可加重特发性水肿。 【禁忌】 1 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 2 儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 3 老年患者用药：老年人应用本药时
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/bb10041324.html, 注射用头孢呋辛钠质量分析 作者：曹娟肖波 来源：《科学与财富》2016年第08期 摘要：目的：对注射用头孢呋辛钠质量进行探索分析。方法：采用调研法、标准检验法 以及统计学方法来对头孢呋辛钠质量情况进行分析。结果：此次研究中共选取169批次样品其中有5批样品不符合质量标准要求，有2批性状与颜色不达标，有2批溶液颜色超标，有1批溶液澄清度不达标。结论：现阶段使用的注射用头孢呋辛钠质量整体良好，生产工艺也比较成熟，但还有一定的提升空间，因此需要有关部门提升质量标准，明确杂质类型，同时对各类杂质要制定各类型的指标，同时运用更加准确的方法来对头孢呋辛钠质量进行测定。 关键词：注射用头孢呋辛钠；质量分析 注射用头孢呋辛钠主要应用在还没有明确的细菌感染中，有些情况下也应用在敏感细菌造成的各种感染中，临床上医生也用此药物预防术后感染。一般而言，直接应用本药物就能够起到应用的效果，但如患者病情比较严重这，该药物也需要与其他抗生素联合使用。为保证注射用头孢呋辛钠质量达标，在应用之前相关部门都需要对全国各个批次的注射用头孢呋辛钠进行质量分析。本文是选取了169批次药品进行研究，现将探究过程报告如下。 1 材料 1.1 药品与试剂 据国家食品药品监督管理总局网站数据库检索，国内注射用头孢呋辛钠生产企业共86 家，批准文号354个。头孢呋辛钠原料生产企业共24家，批准文号24个。本次抽验从全国31个省（区、市）共抽到169批次注射用头孢呋辛钠，涉及生产企业46家、批准文号79个及全部11个规格。不同单位类别分布率分别为生产企业37%，经营单位45%，使用单位18%。并得到6个国内头孢呋辛钠原料生产企业生产的8批原料药。 1.2 仪器 Agilent1200型高效液相色谱仪（安捷伦科技有限公司）；Waters2996型高效液相色谱仪（沃特世科技有限公司）；GC2010型气相色谱仪（岛津有限公司）；798MPT型卡氏水分测定仪（瑞士MettlerTo-ledo公司）；AE240电子天平（瑞士MettlerToledo公司）；YB2型澄明度仪（天津大学精密仪器厂）。 2 方法与结果 2.1 方法
吲哚美辛肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：吲哚美辛肠溶片 英文名：IndometacinEnteric-coatedTablets 汉语拼音：YinduomeixinChangrongPian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 分子式：C19H16CINO4分子量：357.79 【性状】本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显白色。 【药理毒理】本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为12mg/kg；小鼠经口LD50为50mg/kg。 【药代动力学】口服吸收完全，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，吸收入血后，约有99%与血浆蛋白结合。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml；T1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。 【适应症】 用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。 【用法和用量】 口服 （1）成人常用量： ①抗风湿，初始剂量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不应超过150mg。②镇痛，首剂一次25～50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药；③退热，一次6.25～12.5mg，一日不超过3次。
速尿片说明书 批准文号】 国药准字H12020163 【商品名称】 速尿片 【通用名称】呋塞米片 【英文名称】 Furosemide Tablets 【生产厂商】天津力生制药股份有限公司 【剂型】片剂 【是否医保】否 【功能主治】 （1）水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 （2）高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。 （3）预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
（4）高钾血症及高钙血症。（5）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。（6）抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。（7）急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。【规格】 20mg。 【用法用量】 1．成人（1）治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。（2）治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。（3）治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。 【贮藏】密封保存。 【不良反应】 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应（包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停）、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、
呋塞米注射液 呋塞米注射液为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。含呋塞米(C12H11ClN2O5S)应为标示量的～%。本品为无色或几乎无色的澄明液体，pH值为～。目录 ? ? 展开 主要成分 呋塞米注射液 通用名：呋塞米 化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 拼音名：FUSAIMI 英文名：FUROSEMIDE 药品类别：利尿药 CASNo.：54-31-9 分子式：C12H11ClN2O5S
分子量： 规格：2ml：20mg 药理作用 呋塞米分子式结构 本品为强效利尿剂，其作用机制如下。 对水和电解质排泄的作用 能增加、、、、、、等的。与不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对的主动重吸收，结果管腔液Na＋、Cl－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使梯度差降低，浓缩功能下降，从而导致水、Na＋、Cl－排泄增多。由于Na＋重吸收减少，远端小管Na＋浓度升高，促进Na＋-K＋和Na＋-H＋交换增加，K＋和H＋排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起。 对血流动力学的影响 呋塞米分子式结构 呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。本品为无色或几乎无色的澄明液体。 动力学
药品名称:注射用头孢呋辛钠 汉语拼音:Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ 主要成分：本品主要成份为：头孢呋辛钠。其化学名称为：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：C16H15N4NaO8S 分子量：446.37 【性状】本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。 【药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或 略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的?-?内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和 李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头 孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有 较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动 杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞 壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解 和死亡。 【药代动力学】静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰 浓度（Cmax）为27 mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时 静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液 中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15 mg/L。肌内注射0.75g或 静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓 度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清 蛋白结合率为31%～41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓 度甚高。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2?)延长，同 时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。 【适应证】用于敏感菌所致的以下病症1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症， 细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道 感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。
中药注射剂说明书调查与分析 发表时间：2010-08-19T08:24:24.340Z 来源：《中外健康文摘》2010年第14期供稿作者：解海朱林峰 [导读] 通过调查中药注射剂说明书相关信息，分析问题，提出建议。 解海朱林峰（大连大学附属中山医院药剂科辽宁大连 116001） 【中图分类号】R932 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)14-0038-03 【摘要】通过调查中药注射剂说明书相关信息，分析问题，提出建议。得出结论：中药注射剂说明书仍需进一步规范与完善。【关键词】中药注射剂说明书分析 中药注射剂是近年来在中医药理论指导下迅速发展起来的新型中药制剂，因其疗效好、见效快、耐药少等优势在感染性疾病、恶性肿瘤以及心脑血管疾病等领域得到了迅速而广泛的应用。随着应用范围的不断扩大和用药人群的不断增加，中药注射剂的安全风险问题也日益凸显，这与其说明书的不规范性有密切关系。为此，我们对本院目前正在使用的中药注射剂品种说明书进行了调查统计与分析。 1 资料来源 收集我院目前在用的32个生产企业生产的34个中药注射剂说明书并进行归纳整理。其中抗感染类药物5种，补益类药物4种，抗肿瘤药物4种，心脑血管用药21种。 2 方法 对34份中药注射剂说明书进行归纳和整理，依据国家食品药品监督管理局《药品说明书和标签管理规定》、《中药、天然药物处方药说明书撰写指导原则》（以下简称《指导原则》），从【成分】、【用法用量】、【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】、【功能主治】/【适应症】、【药物相互作用】、【药代动力学】等方面进行比较和分析。 3 结果 在调查涉及的中药注射剂说明书中，内容不规范现象多见，一些对临床用药具有指导意义的项目缺失比较严重或过于简化，难以指导医师临床安全合理用药和药剂人员正确调配处方。34份中药注射剂说明书的项目标示情况。 4 存在的问题及讨论 4.1 【成分】项 34份中药注射剂说明书中，有33份说明书标明了全部药味名称或药物成分，但其中仅15份标明了确切的有效成分。同种药材由于基源、产地、药用部位、炮制加工方法、提取精制工艺的不同，终产品所含的有效成分可能完全不同，其药理作用、临床疗效、毒性也会相差甚远。因此，明确标注有效成分及毒性成分的含量既有助于临床医师了解中药注射剂所含药物成分与其疗效的相关性，也可以在一定程度上起到防范临床用药的安全风险的作用。 34份中药注射剂说明书中，标明所用全部辅料和溶剂的品种仅16个。冠心宁注射液等12个品种无任何有关辅料和溶剂的说明。中药注射剂成分复杂、有效成分含量低且溶解度差，为了达到一定的治疗浓度常需通过增溶、助溶等方法提高相关成分的溶解性。但聚山梨酯-80、丙二醇等附加剂常会引发过敏或溶血等严重不良反应，这种毒性或会随治疗疗程的延长而不断蓄积，对机体造成伤害。 4.2 【用法用量】项 本次调查涉及的34份中药注射剂说明书中，标明用药疗程的品种有10种。中药注射剂本应该辨证施治、中病即止，而无疗程标示常被理解为“安全无副作用、可以长期使用”，老年病、慢性病患者常需要反复长期用药，如果无用药周期和疗程间隔的限制盲目用药会加大不良反应发生的可能。 本次调查涉及的34份中药注射剂说明书中，标明静脉滴注速度者有8种。其中仅有2份标注了小儿用量和滴速，1份标明了高龄患者的用量和滴速。有26份未对滴注速度作出任何说明，或仅标明“滴速不宜过快”，对临床实际操作帮助不大。中药注射剂大剂量快速静脉滴注会使人体血液pH值突变，超过血液缓冲能力则会造成静脉炎甚至发生过敏反应等严重后果。输液速度过快还会使循环血量急剧增加，导致心脏负荷过重而引起肺水肿。临床实践中，抗感染药物中药注射剂用于小儿和活血化瘀类注射剂用于高龄患者的情况非常普遍，依照《指导原则》要求，应该根据临床试验结果调整这些特殊患者的用药剂量和滴注速度。含糊不清的剂量和滴注速度使医护人员在临床实际操作时缺乏可遵循的规则，客观上造成了用药的随意性和盲目性，加大了不良反应发生的可能。 本次调查涉及的34份中药注射剂说明书中，标明每次用药间隔者有28种。34份说明书中有6份未注明每次用药间隔，仅仅注明每日剂量或每次剂量而无用药间隔时间，增加了用药的随意性。 本次调查涉及的34份中药注射剂说明书中均未对配液后的放置时间作以说明。有研究说明，中药注射剂配液后放置时间延长会导致不溶性微粒的增加，这是引发不良反应的重要因素之一。 用法用量是药品说明书的核心内容，合理用药的基础在于用法用量的标准化，每次用量、每日用量、每疗程用量、疗程间隔时间以及给药途径的选择、药物浓度、滴注速度等都应根据临床试验结果明确标注，以切实起到指导临床用药的目的。 4.3 【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】项 34份说明书中有30种标示了不良反应项。某些品种如疏血通注射液、舒血宁注射液已上市多年，不断有多篇文献报道不良反应，但至今其说明书上的不良反应仍标注“尚不明确”；还有品种如丹参注射液、参麦注射液仅标注“偶见过敏反应”，未能说明过敏反应具体症状。个别药品生产企业顾虑详细陈述不良反应会影响药品销售情况，尽可能回避产品的不良反应，使临床部分过敏现象和不良反应被忽视而造成严重后果。刘碧波等报道许多具有临床意义的新的、严重的不良反应发生率偏高与说明书不完善有关。 34份说明书中标注配伍禁忌或禁用人群者共23份，标注率68%。某些品种如清开灵注射液曾因多起严重不良反应被国家不良反应监测中心通报，但说明书上禁忌项仍表示为“尚不明确”，这使临床本应回避使用该药品的患者得不到应有的用药提示，其用药的危险性远远超出其可能的治疗价值，客观上增加了ADR的发生率。 34份中药注射剂说明书中标明注意事项者33份，占97%。注射用血栓通、华蟾素注射液、黄芪注射液、喜炎平注射液发现过敏或严重不良反应时“应立即停药并进行相应处理”，但没有处理措施和方法的说明。过敏反应在目前中药注射剂临床使用中很常见，严重者可因过敏性休克导致死亡，但过敏试验的方法、过敏试验用制剂的配制方法及过敏试验结果的判定方法在本次调查涉及的说明书中无一提及。