第二章固体制剂
第一节概述
固体制剂及其特点: 固体制剂在药物制剂中约占70%
共同点：物理、化学稳定性好；生产制造成本较低；服用与携带方便；制备前期经历相同单元操作，粉碎,筛分,混合；药物在体内先溶解后才能透过生物膜，吸收进入血液循环
1、散剂(powders)：系指一种或一种以上的药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，供内服或外用。
特点：比表面积大，易分散，溶出和奏效快；外用覆盖面大，具保护、收敛作用；制法简单，剂量可随意调整；适于小儿服用；不含液体，相对比较稳定，贮存、运输、携带方便。注意:分散度大，造成吸湿性、化学活性、气味、刺激性
2.颗粒剂(granules): 是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。其中粉末状或细粒状称细粒剂。根据水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。特点：分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均减少；服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂；必要时可进行包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性
注意:多种颗粒的混合物，大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，导致剂量不准确。3、片剂(tablets):是指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂，可供内服或外用。外观多样有圆形、椭圆形、三角形、菱形等
优点：剂量准确，含量差异较小；质量稳定，化学性质和生物活性变化较小，必要时可包衣；生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；携带、运输、服用方便；
可制成分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等,适应多种要求。
缺点:婴、幼儿及昏迷病人不易吞服；如含有挥发性成分，久贮其含量有所下降。
注意：辅料有时影响药物的溶出速度和生物利用度。
4、胶囊剂（capsules）:
是指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
胶囊可分为硬胶囊剂(hard capsules)、软胶囊剂(soft capsules) 、肠溶胶囊。
特点：①可掩盖不良臭味和减小刺激性；②分散快，吸收好，生物利用度高；③稳定性好；
④液态药物可制成胶囊剂；⑤可制成缓控释以及靶向制剂。
注意：易溶性刺激性药物不宜制成胶囊剂
5、滴丸剂:是指固体或液体药物与适当物质（一般称基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝液而制成的小丸状制剂，主要供口服。
特点：①设备简单、操作方便、生产周期短、生产效率高；②质量稳定，计量准确；③可使液态药物固形化；④利用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。6、膜剂:是指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可内服，也给外用。特点：工艺简单，生产中没有粉末飞扬；成膜材料较其他剂型用量小；含量准确，稳定性好，吸收快；体积小，质量轻，应用、携带方便
注意:只适合于小剂量药物
固体制剂共同点：稳定、方便；前处理单元操作过程相似，保证混合均匀和剂量准确；体内被吸收前必先经过溶解过程。
二、固体剂型中药物的溶出和吸收过程：固体制剂→崩解(或分散)→溶出→吸收（经生物膜）两个阶段:以剂型因素为主的药物从剂型中释放、溶出的过程；
以生理因素为主的药物通过生物膜吸收的过程。
口服固体剂型吸收快慢的顺序为：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
第二节 固体制剂的体内吸收
一、药物的溶解过程：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散媒的过程，称为溶解。药物分子在溶剂中的溶解是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。
溶解度：在一定温度下，固体溶质在某溶剂中形成饱和溶液的浓度，称该溶质在某溶剂中的百分浓度、摩尔浓度
溶解度影响因素：
1. 分子结构
若药物分子间的作用力大于药物与溶剂分子间作用力，则药物溶解度小；反之，溶解度大。 “结构相似物质易互溶”。
药物分子与溶剂分子可形成氢键，溶解度增大；药物形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度减小，而在非极性溶剂中溶解度增大。
2. 多晶型（polymorphism)
同一化学结构的药物，由于结晶条件（如溶剂、温度、冷却速度等）不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，而形成不同的晶型，即多晶型。晶型不同，晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
无定型（amorphous forms)为无结晶结构的药物，无晶格束缚，自由能大，溶解度和溶解速度较结晶型大。例如新生霉素无定型溶解度比结晶型大10倍，溶出速度也快，吸收也快。 假多晶型（pseudopolymorphism):药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使结晶型改变，形成药物的溶剂化物。溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速度有改变，一般情况，溶解度与溶解速度顺序为：水合物<无水物<有机溶剂化物。
3. 粒子大小
可溶性药物：粒子大小对溶解度影响不大
难溶性药物：粒子大小r=0.1～100nm 时，有影响；粒子半径大于2000 nm 时，无影响 中药材微粉化 溶解度与粒子大小关系：Ostwald-Freundlich 方程：
σ-固体溶质与液体溶剂之间的界面张力；ρ－固体药物的密度；M －药物的分子量；R －气体常数；T －绝对温度
4. 温度的影响
溶解过程为吸热；溶解过程为放热： 溶解度与温度关系式： 5. pH 值与同离子效应
pH
pH 影响较大
对于弱酸性药物： 对于弱碱性药物： pKa S －药物总的溶解度
同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相对离子浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。一般向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，如许多盐酸盐类药物在0.9％NaCl 溶液中的溶解度比在水中低。
6. 添加物的影响
Noyes-Whitney方程：dC/dt：溶出速率；
K：溶出速度常数；D: 药物扩散系数；δ: 扩散边界层厚度；S：溶出质点暴露于介质的总表面积；Cs：固体药物的溶解度；C：时间t时药物在总体溶液中的浓度
当溶出药物吸收迅速, Cs>>C时或漏槽条件C =0时, 上述方程简化为dC/dt=KSCs
分析影响因素：
改善药物溶出速度可采取的措施：①减小粒径增加药物的溶出面积：粉碎、崩解；②增大溶解速度常数：加强搅拌，减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；③提高药物的溶解度：温度，晶型，制成固体分散物等
对于固体制剂：提高溶出速度的有效方法是增大药物的溶出表面积或提高药物的溶解度。粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
溶出速率的提高可以加快药物的吸收。药物从固体剂型中的溶出速率与药物粒子的表面积S，溶解度Cs、在溶出介质中的浓度梯度(Cs-C)成正比。将药物微粉化以增加药物的表面积或改变晶型/制成固体分散物提高药物溶解度可以增加药物的溶出速率。
例1：服用400mg的螺内酯片剂后，比服用100mg的胶囊剂（小于10μm的微粉为原料）后的血药浓度还要低。
例2：服用强的松龙滴丸（5mg）与片剂（10mg）在人体内血药浓度曲线相比，前者峰值为118.34ng/ml，峰时为1.32小时，而后者峰值60.86ng/ml，峰时为3.77小时。
第三节固体制剂制备工艺
一、散剂(powders)
散剂的制备工艺流程
物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装→成品
1.粉碎(crushing)：借助于机械力将大块固体物料破碎成碎块或细粉的操作过程。
粉碎目的：减小药物的粒径增加药物的比表面积，提高生物利用度；调节粉末的流动性；改善不同药物粉末混合的均匀性；降低药物粉末对创面的机械刺激性。
粉碎机理：利用外加机械力破坏物质分子间的内聚力
常用外加力：冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等
粉碎方式:
1）自由粉碎与闭塞粉碎
?自由粉碎：粉碎过程中，将已达到粉碎粒度要求的粉末及时排出而不影响粗粒的继续粉碎，这种过程称为自由粉碎。效率高，适于连续操作。
?闭塞粉碎：粉碎过程中，已达到粉碎粒度要求的粉末不能排出而和粗粒一起重复粉碎，称为自由粉碎。能耗大，适于少量物料的间歇操作。
2）循环粉碎与开路粉碎
?开路粉碎：连续把粉碎物料供给粉碎机的同时，不断从粉碎机中把粉碎产品取出的操作。物料只通过一次粉碎机即完成粉碎。
?特点：
?设备便宜，操作简单
?为达到一定要求的粒度动力消耗大
?粒度分布宽，适于粗粉碎或粒度要求不高的粉碎。
?
?循环粉碎：经粉碎机粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。
?特点：
?动力消耗较低
?粒度分布窄，适于粒度要求较高的粉碎
?循环负荷系数：返料量与给料量之比。
?循环负荷系数大说明粉碎成本高，产品合格率低
4.粉碎器械
?研钵：研磨作用。小剂量药物，实验室用
?球磨机(ball mill)：在不锈钢或陶瓷制成的圆柱筒内装入一定数量不同大小的钢球或瓷球构成。使用时将药物装入圆筒内密盖后，用电动机转动。当圆筒转动时，带动钢球(或瓷球)转动，并带到一定高度，然后在重力作用下抛落下来，球的反复上下运动使药物受到强烈的撞击和研磨，从而被粉碎。
?特点：密封操作，粉尘少，常用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性强的药物的粉碎。
?缺点：粉碎效率较低，粉碎时间较长
冲击式（万能）粉碎机（impact mill)：冲击力，有锤击式和冲击式。适用于脆性、韧性物料以及中碎、超细碎等物料的粉碎。
?流能磨(fluid-energy mills)：
利用高压气流（空气、惰性气体）使药物的颗粒之间以及颗粒与器壁之间碰撞、摩擦而产生强烈的粉碎作用。常用的有：(a)圆盘形气流粉碎机(b)椭圆形气流粉碎机。
?特点：3～20 μm超微粉碎，有“微碎机”之称；高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，适用于抗生素、酶、低熔点和对热敏感的药物的粉碎；易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎
?缺点: 粉碎费用高
（二）粉末粒度的控制
?筛分法（sieving method）：借助筛网孔径大小将物料分离
?目的：获得较均匀的粒子群。
对药品质量以及制剂生产的顺利进行都有重要的意义，在混合、制粒、压片等单元操作中对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度、裂片等具有显著影响。
?筛分设备：冲眼筛和编制筛。
冲眼筛:多用于高速旋转粉碎机的筛板及药丸等粗颗粒的筛分。
编制筛:是具有一定机械强度的金属丝或其他非金属丝(如尼龙丝)编织而成，单位面积上筛孔多、筛分效率高，可用于细粉筛选。
?粉碎度(n) = 物料粉碎前粒径(d) / 物料粉碎后粒径(d1)
?散剂粒度要求：一般散剂应为细粉，其中能通过6号筛的细粉含量不能少于95％。
难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散剂应为最细粉，其中能通过7号筛的细粉含量不少于95％。眼膏剂中混悬的药物应为极细粉，应能全部通过9号筛。
最粗粉：全部通过一号筛，但混有能通过三号筛粉末不超过20%
粗粉：全部通过二号筛，但混有能通过四号筛粉末不超过40%
中粉：全部通过四号筛，但混有能通过五号筛粉末不超过60%
细粉：全部通过五号筛，并含有能通过六号筛粉末不少于95%
最细粉：全部通过六号筛，并含有能通过七号筛粉末不少于95%
极细粉：全部通过八号筛，并含有能通过九号筛粉末不少于95%
（三）混合(mixing)
1.混合目的：使药物各组分在散剂中分散均匀，色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。
2.混合方法：研磨混合，搅拌混合，过筛混合。
3.混合器械：乳钵,混合筒, 槽形混合机, 双螺旋混合机, 气流混合机
4.混合的原则及注意事项：
(1) 组分的比例：等量递加混合法－－倍散。
(2) 组分的密度与粒度：将堆密度小(质轻)、粒径大者先放入混合容器中，再加入堆密度大(质重)、粒径小者。
(3) 吸附性：粉末和器械有吸附时，将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入。
(4) 含液体、结晶水或易吸湿组分：含液体时用其它组分吸收水分或加入吸收剂吸收水分；无水物代替含结晶水的药物；吸湿性强的药物，在低于其临界相对湿度下进行迅速混合，并密封防潮包装；若混合引起吸湿，分别包装。
(5) 带电性：因磨擦而带电的粉末，可加入少量表面活性剂以提高表面导电性或在较高湿度下混合，也可加润滑剂作抗静电剂
(6) 低共熔组分：将二种或两种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现润湿和液化现象，称作低共熔现象。可发生低共熔现象的药物有：水合氯醛、萨罗、樟脑、麝香草酚等。
（四）分剂量：混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等量份数的过程叫分剂量。
分剂量方法：目测法（估分法）、重量法（精确，效率低）、容量法（常用，效率高。注意药粉流动性，吸湿性，堆密度及分剂量的速度对分剂量准确性的影响）。
（五）、散剂吸湿：固体药物表面吸附水分子的现象称为吸湿。
（六）、散剂的包装与贮存
包装材料的透湿系数越小防湿性能越好，密闭、密封：铝箔、玻璃容器
（七）、散剂的质量评定
1．主药含量:
2．外观均匀度：取散剂适量置于光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹与色斑。
3．粒度：除另有规定外，取供试品约10g，精密称定，局部用散剂置7号筛，筛上加盖，并在筛下配有密合的接受容器。按水平方向旋转振摇至少3分钟，并不时在垂直方向轻叩筛。精密称定通过筛网的粉末重量，不应低于95%。
4．水分：除另有规定外，不得超过9%。
5．装量差异单剂量包装的散剂，均应检查其装量差异，并不得超过下表的规定。
检查法：取散剂10包（瓶），分别称重，每包（瓶）内容物重量与平均装量或标示装量相比
较，超出重量差异限度的不得多于2包，并不得有一包（瓶）超出限度的一倍。未规定用量的外用散剂和非单剂量的大规格包装散剂不检查装量差异。
2005版药典对散剂装量差异限度的规定
6．微生物限度检查：应符合规定。
7．无菌检查：用于深部组织创伤或损伤皮肤的散剂，应无菌。
八、实例
1. 复方枸橼酸钠散（制成10包）
【处方】氯化钠35g 氯化钾15g
枸橼酸钠29g 葡萄糖220g
【制法】取以上四种药物，分别研细，混合均匀，分成10包即得。
用时，取1包加1000ml温开水，溶解后服用。补充体内电解质和水分，治疗腹泻呕吐等引起的轻度和中度脱水
2. 倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。填充剂（稀释剂）应惰性，如乳糖、糖粉、淀粉、糊精、碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。剂量0.1～0.01克可配制成10倍散，0.01～0.001克配制成100倍散，0.001克以下应配制成1000倍散。
1:1000硫酸阿托品散：
【处方】硫酸阿托品 1.0g
1%胭脂红0.5g
乳糖998.5g
【制法】先研磨乳糖使研钵内壁饱和后倾出，将硫酸阿托品与胭脂红乳糖置研钵中研和均匀，再按等量递加混合法逐渐加入所需的乳糖，充分研和，待全部色泽均匀，分成2000包即得。每次1包（每包含硫酸阿托品0.5mg），一日三次，治疗各种内脏绞痛。
3. 复方十一烯酸锌粉（脚气粉：含液体组分）
【处方】十一烯酸锌20.0g 十一烯酸 2.0g
桂皮油0.2ml 丁香油0.2ml
硼酸10.0g 滑石粉100.0g
【制法】取十一烯酸、桂皮油、丁香油混合，用滑石粉吸收后，混合均匀，再加研细的硼酸与十一烯酸锌，混合均匀后，过筛即得。
?牛黄蛇胆川贝散
【处方】牛黄16g 蛇胆汁81g 川贝母484g
【制法】以上三味，川贝母粉碎成细粉，过筛，与牛黄，蛇胆汁混匀，干燥，粉碎，过筛，即得。
4. 痱子粉（含有低共熔组分）
【处方】
滑石粉67.7% 水杨酸 1.4% 氧化锌 6.0%
硼酸8.5% 升华硫 4.0% 麝香草酚0.6%
薄荷0.6% 薄荷油0.6% 樟脑0.6%
淀粉10%
【制法】先将麝香草酚、薄荷和樟脑研磨形成低共熔物，与薄荷油混匀。另将升华硫、水杨酸、硼酸、氧化锌、淀粉、滑石粉共置球磨机内混合粉碎成细粉，过100-120目筛。将此细粉置混合桶内，喷入含有薄荷油的低共熔混合物，混匀，过筛即得。
二、颗粒剂(granules)
（一）、定义：将药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
（二）、分类：可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂、泡腾型颗粒剂。此外还有肠溶颗粒剂、缓释、控释颗粒剂等。
（三）、特点：
①飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较散剂小，有利于分剂量。
②服用方便，适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色、香、味俱全的药物制剂。
③必要时可包衣或制成缓释制剂。
④颗粒大小不一，在用容量法分剂量时不易准确，且几种密度不同、数量不同的颗粒混合时容易发生分层现象。
（四）、制备
粉碎→?过筛→?混合→?制软材→?制粒→?
干燥→?整粒→?分级或包衣→?分剂量→?包装。
（与片剂生产中湿法制粒基本相同）
（五）、颗粒剂的质量检查
1．外观：颗粒应干燥，粒径应均一，色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2．粒度：粒度除另有规定外，取单剂量包装的颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称定重量，置药筛内，保持水平状态过筛，左右往返，边筛动边拍打3分钟。
不能通过1号筛（2000μm）与能通过5号筛（180μm）的颗粒和粉末总量不得超过供试量的15.0%。细粒剂的粒度为不能通过５号筛（180μm）和能通过９号筛（75μm）的颗粒和粉末总量不得超过供试量的10.0%。
3．干燥失重：除另有规定外，不得超过2.0%。
（中药: 水分不得超过6%。）
4．溶化性：取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或轻微混浊，但不得有异物。
泡腾颗粒剂1包，置250ml烧杯中，烧杯内盛有200ml水（15~25?C），应迅速产生二氧化碳气体，5分钟内颗粒应完全分散或溶解在水中。
5．装量差异：单剂量包装颗粒剂的重量差异限度，应符合《中国药典》2005年版的规定。
?检查法：取供试品10包（瓶），除去包装，分别精密称定每包（瓶）内容物的重量，每包（瓶）内容物与标示量装量相比较，超出重量差异限度的不得多于2包（瓶），并不得有一包（瓶）超出限度的一倍。
颗粒剂装量差异的规定
6．含量均匀度：
7．释放度：
（六）、颗粒剂的包装贮存
注意均匀性，防止分层和吸潮。
（七）、举例
1. 布洛芬泡腾颗粒剂
[处方]布洛芬60g 微晶纤维素15g
交联羧甲基纤维素钠3g 蔗糖细粉350g
聚维酮1g 苹果酸165g 糖精钠 2.5g 碳酸氢钠50g
无水碳酸钠15g 十二烷基硫酸钠0.3g
橘型香料14g （异丙醇适量）
[制法]将布洛芬、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、苹果酸和蔗糖粉过16目筛后，置混合器内与糖精钠混合。混合物用聚维酮的异丙醇液制粒，干燥，过30目筛后与剩余处方成
分混匀即得。制成的混合物包装于不透水的袋中，每袋含布洛芬600mg。
[作用]消炎、解热、镇痛等，用于关节炎的治疗。
[附注]处方中微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠为不溶性亲水聚合物，可改善布洛芬的混悬性。十二烷基硫酸钠可加速药物的溶出。
2. 复方维生素B颗粒剂
[处方]
盐酸硫胺 1.2 g 苯甲酸钠 4.0g
核黄素0.24g 枸橼酸 2.0g
盐酸吡多辛0.36g 橙皮酊20ml
烟酰胺 1.20g 糖粉986g
混悬泛酸钙0.24g （水适量）
[制法]将核黄素加糖粉混合粉碎3次，过80目筛，将盐酸吡多辛、混悬泛酸钙、橙皮酊、枸橼酸、苯甲酸钠溶于水中作润湿剂；另将盐酸硫胺、烟酰胺等与上述稀释的核黄素搅拌均匀后制粒，60～65 C干燥，整粒，分级即得。
[用途]用于营养不良、厌食、脚气病等各种疾患的辅助治疗。
[附注]处方中核黄素有黄色，须与辅料充分混匀；加入枸橼酸使颗粒呈弱酸性，以增加主药的稳定性；本品中核黄素对光敏感，操作时应尽量避免直射光线，贮存于棕色瓶中。
3、复方板蓝根颗粒
【处方】板蓝板600g 大青叶900g
【制法】以上二味，加水煎煮二次，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至适量, 加入三倍量乙醇，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至稠膏状，加入蔗糖粉1425g 及淀粉适量，混匀，制成颗粒，干燥，分剂量包装100袋即得。
【性状】本品为棕色的颗粒；味甜、微苦。
三、胶囊剂(capsules)
（一）、定义：将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。（二）、胶囊剂分类：硬胶囊剂(hard)、软胶囊剂(soft)、肠溶胶囊剂(enteric)
（三）、胶囊剂特点：
①掩盖药物不良臭味和减小刺激性
②不需加粘合剂，在胃肠液中分散快，吸收好，生物利用度高
③提高药物的稳定性。湿气/氧、光线
④弥补其它固体剂型的不足。如含油量高或液态的药物，服用剂量小、难溶于水、胃肠道内不易吸收的药物，可溶于适当的油中，再制成胶囊剂，利吸收。
⑤可制成缓控释制剂。将药物颗粒用不同释放速度的高分子材料包衣后装入空胶囊，成缓释、肠溶胶囊
⑥可使胶囊具有各种颜色或印字，便识别。
（四）、不宜制成胶囊剂的情况
①药物的水溶液或乙醇溶液: 使胶囊壁溶解
②刺激性强的药物或易溶性药物（如氯化钠、溴化钠、碘化钠）: 在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃粘膜
③易风化药物: 使胶囊壁变软
④吸湿性药物: 使胶囊壁干燥而变脆
（六）、胶囊剂的制备
1. 硬胶囊剂的制备：（1）空胶囊（2）填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。
（1）空胶囊的制备
←空胶囊的组成：
成型材料：一般为明胶（甘油、水），也可用甲基纤维素、海藻酸钙(或钠盐)、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料。
增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等（增加坚韧性与可塑性）
增稠剂：琼脂（减少流动性、增加胶冻力）
遮透剂：二氧化钛（避光）
其它：矫味剂、着色剂、防腐剂
?Vcaps植物胶囊
?是用植物纤维素原料制成的空心胶囊
?具有低含水量( 在50% R.H. 时为5-8%，而明胶胶囊为15%左右），适合吸湿性强和对水份敏感中药或保健食品的充填
?获素食协会的认可和穆斯林教、犹太教的认证
?Licaps充液胶囊
?与许多提高药物溶解度和生物利用度的赋形剂相兼容。
?Licaps的透氧性低，并具有适合持续释放药物的分解特性。
?在胶囊里填充液体，不仅使只有很少活性物质的小批量制造更容易，而且还能提高小剂量内容物的均匀度。
?可使用热熔技术，这种胶囊可在高达70摄氏度的温度下填充药液。
?无尘生产环境
?采用创新的液体微喷封装技术（LEMS）封装药液
?空胶囊的制备流程：
环境洁净度应达万级，温度10~25?C，相对湿度35~45%。
规格：000、00、0、1、2、3、4、5号共8种
常用0-5号（5号最小）
（2）药物的填充
←空胶囊规格的选用：按药物剂量所占容积选择适宜大小的空胶囊。经验试装、图解法、计算法。
↑物料的处理与填充：粉碎成适宜的粒度，加入助流剂，也可制粒。
↑填充方式：
?手工
?机械填充: 螺旋钻压进、柱塞式、自由流入、填充管
二、药物的填充
?手工填充：用于小剂量制备，胶囊填充板。
?机械填充：用于大量生产，自动填充机。
→套合封口:
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
一、名词解释 ●剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 ●栓剂：药物、药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 ●膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 ●软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 ●输液剂：系指通过静脉输液滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液。 ●气雾剂：是指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混 悬剂或乳浊液，使用是借抛射剂的压力将内容物雾粒喷出的制剂。 ●颗粒剂： ●泡腾片； ● ●微型胶囊：系用天然的或合成的高分子材料（称囊材），将固体或液体药物（称囊心物或芯料） 包裹，使成半透明性或密封的微小胶囊。 ●渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸 出液的一种动态浸出方法。 ●灭菌法：杀死或除去所有微生物的方法。 ●热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 ●置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 ●表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的现象。 ●助溶：系指主要由于络合剂的作用而增大溶解度的过程。 ●潜溶： ●粉碎：是借机械力将大块固体物质粉碎成适用程度的操作过程。 ●转相：由一种类型的乳剂转变成另一种类型乳剂的现象。 ●滑角：将粉体铺于板面上，将板倾斜到能使约90%的粉体流动，此时平板与水平所成的夹角。 ●浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 ●靶向制剂：亦称靶向给药系统系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞、或细胞内结构的给药系统。 ●主动靶向和被动靶向 ●法定处方：是指药典、部颁（国家）标准收载的处方，它具有法律的约束力，在制造或医师开法 定制剂时，均需遵守其规定。 ●协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同 制订的处方。 ●热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 ●昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶 液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点 ●表面活性剂：指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能够定向排列，并能够使表面张力显著 下降的物质 ●HLB值：是用来表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力又称亲水亲油 平衡值也称水油度 ●CRH：具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一
(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇) 第一章绪论 一、概念 药剂学是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科 物理药学是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科
生物药剂学研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型适合于患者需要的给药方式。 重要性 1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素
1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂表面活性剂(1)、同系物 C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，
粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体1、塑性流动有致流值2、假塑性流动无致流值 3、胀性流动曲线通过原点 4、触变流动触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角θ越小流动性越好，θ<300流动性好,θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子
工业药剂学重点 3D打印 药物精确可控 特殊外形或复杂结构（更复杂的程序化释放制剂） 无传统粉末加工过程及工具 工艺自动化程度很高（将众多传统加工过程统一在一台机器） 高度加工灵活性 易于设计研究，向工业生产转化过程中不存在规模化的问题 能节约大量时间和资金，真正的体现快速成形技术的优势 允许大剂量API 准确地控制释药行为（释放速率、起释时间、周期、释药量及位置），提高药物的疗效、减少毒副作用、增加病人顺从性有效实现临床个体化给药。 机器的限制——普通家庭 知识产权的忧虑——随意复制、数量不限 道德的挑战——生物器官活体组织 花费的承担——昂贵的打印装置和材料 左乙拉西坦高API、快速崩解 FDA对仿制药的定义：仿制药是与原研药在剂型、安全性、剂量、给药途径、质量、性质特征和用途方面具有一致性或生物等效性的药品。 意义： 提高药品的有效性。 提升医药行业发展质量，进一步推动医药产业国际化 推进供给侧结构性改革 降低药费 药品生产企业须以参比制剂为对照，全面深入地开展比对研究。包括处方、质量标准、晶型、粒度和杂质等主要药学指标比较研究，以及固体制剂溶出曲线的比较研究，以提高体内生物等效性试验的成功率，并为将药品特征溶出曲线列入相应的质量标准提供依据。 《人体生物等效性试验豁免指导原则》允许该药品生产企业采取体外溶出试验的方法进行一致性评价。 对无参比制剂需开展临床有效性试验的品种，区分两种情况处理 （1）如属于未改变处方、工艺的，应按一致性评价办公室的要求进行备案，并按照有关药品临床试验指导原则的相应要求开展试验研究 （2）如属于改变已批准处方、工艺的，按照《药品注册管理办法》补充申请有关要求开展试验研究。 对象： 化学药品新注册分类实施前批准上市的仿制药 凡2007年10月1日前批准上市的列入国家基本药物目录（2012年版）中的化学药品仿制药口服固体制剂，
1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。 3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。 例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。 5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量—处制产量） 6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类
三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 （一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类： 内吸收就取决于该因素。 （二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
第一章绪论 一、概念: 药剂学:就是研究药物得处方设计、基本理论、制备工艺与合理应用得综合性技术科学、 制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准得制剂。 药物制剂得特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行、 方剂:按医生处方为某一患者调制得,并明确指明用法与用量得药剂称为方剂。 调剂学:研究方剂调制技术、理论与应用得科学。 二、药剂学得分支学科: 物理药学:就是应用物理化学得基本原理与手段研究药剂学中各种剂型性质得科学、 生物药剂学:研究药物、剂型与生理因素与药效间得科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄得经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要得给药方式、 重要性: 1、剂型可改变药物得作用性质 2、剂型能调节药物得作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物得毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂得基础理论 第一节药物溶解度与溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物得极性与晶格引力 2、溶剂得极性 3、温度 4、药物得晶形 5、粒子大小６、加入第三种物质 二、增加药物溶解度得方法: １、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 ３、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形与流动得科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子得纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体得粘度η就是一个常数,它只就是温度得函数, 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值２、假塑性流动:无致流值 ３、胀性流动:曲线通过原点 4、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用十二烷基硫酸钠10g乳化剂丙二醇120g保湿剂 尼泊金甲酯0.25g防腐剂尼泊金丙酯0.15g防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 J加入预先溶在水中并加热 至 75 C的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g油相硬脂酸120g油相液体石蜡60g油相，调节稠度白凡士林10g油相 羊毛脂50g油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80C，将熔融的油相加入水中，搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析，并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g主药依地酸二钠0.3g金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g抗氧剂注射用水加至1000ml溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：咲喃妥因50g糊精3g淀粉30g淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取咲喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60 C下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0- 6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7. 写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g主药苯甲醇10ml抑菌剂吐温80 5ml增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。
工业药剂学（一） 一、名词解释 1. 工业药剂学： 2. 增溶： 3. 接触角： 二、单项选择题 1. 下列属于药物制剂的名称的是（） A. 维生素C B. 颗粒剂 C. 阿司匹林缓释片 D. 固体分散体 2. 两种亲水性药物混合，测定临界相对湿度分别为60%和50%，其混合后的临界相对湿度为（） A. 10% B. 30% C. 55% D. 110% 3. 一般来说，毒性最大的表面活性剂为（） A. 非离子型表面活性剂 B. 阴离子型表面活性剂 C. 两性离子型表面活性剂 D. 阳离子型表面活性剂 4. 液体制剂中，处方中苯扎溴胺属于（） A. 增溶剂 B. 着色剂 C. 矫味剂 D. 防腐剂 5.一般来说，下列注射方式吸收速率最慢的是（） A. 静脉滴注 B. 皮下注射 C. 肌肉注射 D. 静脉推注 6. 有关散剂特点叙述错误的是（） A. 粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快 B. 外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用 C. 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 D. 粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定 7. 关于片剂中制粒目的的叙述错误的是（） A. 改善原辅料的流动性 B. 减小片剂与模孔间的摩擦力 C. 避免粉尘分层
D. 避免细粉飞扬 三、多项选择题 1. 下列属于固体制剂的是（） A. 颗粒剂 B. 软膏剂 C. 凝胶剂 D. 胶囊剂 2. 关于表面活性剂的HLB值，叙述正确的是（） A. HLB值指亲水亲油平衡值 B. 表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 C. HLB值越高，亲油性越强 D. 其范围通常在0~40之间 3. 测定药物稳定性的试验方法包括（） A. 影响因素实验 B. 长期实验 C. 震荡实验 D. 加速实验 4. 关于热原的正确表述有（） A. 可被高温破坏 B. 可被吸附 C. 能被强酸、强碱、强氧化剂破坏 D. 可用0.22μm微孔滤器除去 四、简单题 1. 药物剂型的意义是什么？ 2. 液体制剂的优点有哪些？ 3. 纳米乳剂与普通乳剂比较的优点是什么？
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。