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药物化学复习资料

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第一章绪论

1、药物化学*:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。

2、药物*:通常是低相对分子质量(100~500)的化学制品,可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

3、药物化学的研究内容:

研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特性、稳定性

研究化学药物进入体内后的运行方式

研究化学药物与生物体相互作用的方式

研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系

设计新的活性化合物分子

寻求和发现新药

4、药物化学的发展

P5第二段

★1878年Langly提出受体(receptor)学说

第二章化学结构与药理活性

2、药物分配系数:是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,

,C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度,C w表示药物在水相的浓度

p是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决于它们的化学结构.

★相关计算参照P8-9

3、药效团是药物分子中的部分结构,他们具有特定的理化性质和空间结构,与受体活性位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。

4、生物电子等排:是指电子结构相似的原子,游离基,

生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体,是具有相同或相反生理效应的基团或分子。

5、生物电子等排体:

经典的电子等排体:最外层电子数相等的原子、

生物电子等排体(非经典的电子等排体):分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体,或称为非经典的电子等排体。

6、生物活性强度:是指在规定时间内达到同样效应的药物浓度或剂量。

7、激动剂:指与某生物活性物质的受体结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如,异丙基肾上腺素(isoproterenol)是熟知的β型肾上腺素效应性受体的激动剂。

8、拮抗剂:拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂与较大较小

★11、影响药物到达作用部位的因素

备选答案一:主要受两大因素的制约.

一是药物分子因素,即药物的化学结构及由化学结构所决定的理化性质,如溶解度、分配系数、电离度、分子间力、氧化还原电位、电子等排、官能团之间的距离和立体化学.

二是药物在其中运行的生物学因素,包括药物分子与细胞间及细胞内体液和与生物聚合物等的相互作用,这种相互作用决定了药物的吸收,分布和消除特征,决定了药物的生物利用度.

备选答案二:受四大因素影响

1、药物吸收。药物吸收与其化学结构、理化性质有关,最重要的因素是水溶性和亲脂性

2、药物的生物作用部位的分布。

(1)药物的亲脂性和组织的亲脂性;(2)药物分子的解离度;(3)与血清和组织成分的结合程度

3、药物的蛋白结合。影响药动学性质,影响药物作用的强度和持续时间

4、药物从体内的消除。涉及若干同时发生的过程,如肾、胆汁系统、肺的排泄和生物转化

12、药物-受体的相互作用:

药物分子必须满足两个要求,一是到达体内受体,二是与受体部位发生特定的相互作用。药物受体相互作用服从质量作用定律

表2-12.。。。。。。

药物-受体的相互作用方式有两种,一种是构象诱导,药物使受体的三级结构发生构象变化,激发细胞级连效应,如果药物和受体发生完全结合,则可以产生这种结构改变;

另一种刺激受体的方式是构象选择,在这种情况下,受体可以以两种可互变的形式

互存,并达到平衡,其中只有一种受体形式能引起生理刺激并产生药效。药效强弱与亲和力并不成正比,必须要考虑药物分子内在活性。

★13、药物作用的靶:

一、膜和受体

神经递质、激素和自体有效物质的受体、肽能受体、离子通道和膜、免疫系统的淋巴因子和细胞因子

二、酶和其他分子耙

酶、代谢过程、细胞壁、核酸

在第一类“膜和受体”中,药物作用与体内信号传递相联系。在第二类“酶和其他分子靶”中,药物作用的对象主要与代谢有关,也称为非信使靶。

14、立体因素对药理活性的影响(了解):

许多药物可看作是生命体系中外来的化合物,既生物异源物质.它们的立体因素对

活性的影响主要表现在药物动力相和药效相两个方面,前者主要是选择性生物转化和选择性排泄,.药物的立体因素对药效相有较大的影响,这些立体因素主要包括光学异构,几何异构和构象异构。详见p30

15、定量构效关系的计算及作用Hansch分析

基本操作步骤:

1、从先导化合物出发,根据药物化学原理和一定的规则,设计选择首批化合物并加以合成;

2、用离体或活体的生物系统,定量地测定和评价合成的诸化合物的活性;

3、测定或计算化合物的物理化学参数或取代基常数;

4、计算机驱动多重回归分析程序,用逐步展开或逐步回归方法,求出某个或几个物理化学参数与生物活性呈显著相关的hansch方程;

作用:Hansch分析能预测同源物的生物活性,有助于认识药物的作用机理,对合理涉及药物有一定的指导作用。

第三章化学结构与药物代谢

1、药物代谢:指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变为极性分子,再通过人体的正常系统排除体外的过程。

★2、药物代谢的酶:

一、细胞色素P-450酶系(CYPs) 二、还原酶系

三、过氧化物酶和其它单加氧酶四、水解酶

★3、官能团反应*:是在体内多种酶系的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程。

哪些反应类型?例子?

一、氧化反应

(一)芳环及碳-碳不饱和键的氧化

地西泮(Diazepam)

(二)饱和碳原子的氧化

如丙戊酸钠代谢,地西泮代谢为活性替马西泮,再N-脱甲基为奥沙西泮。降血糖药甲苯磺丁脲先生成苄醇,再形成羧酸。

(三)含氮化合物的氧化

(四)含氧化合物的氧化

1.醚类:氧化O-脱烷基化生成醇、酚及羰基等。如镇咳药可待因脱甲基后生成吗啡产生成瘾性。吲哚美辛脱甲基失活。

2.醇类:氧化为醛、酮,醛再氧化为酸.

3.酮类:还原为醇,有时产生光学异构体.

(五)含硫化合物的氧化

1. 硫醚的S-脱烷基:如6-甲基巯嘌呤脱甲基得6-巯基嘌呤。

2. 硫醚的S-氧化反应:氧化为亚砜和砜,如阿苯达唑代谢活化为亚砜化合物。

3. 含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢:如塞替哌体内脱硫代谢活化生成替哌,硫喷妥氧化脱硫成戊巴比妥。

4. 亚砜类药物的代谢:氧化为砜或还原为硫醚,如舒林酸代谢活化为硫醚化合物后发挥作用。氧化为砜则无活性。

(六)醇和醛的氧化

二、还原反应(Reduction Reduction)

(一)羰基的还原

(二)硝基化合物的还原

(三)偶氮化合物的还原

三、脱卤素反应

氯霉素中的二氯乙酰基代谢氧化为酰氯,产生毒性。

四、水解反应

普鲁卡因、普鲁卡因酰胺

详见P45

★4、结合反应*:药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中的极性基团,如羟基、氨基(仲胺或伯胺)、羧基等,可在酶的催化下与内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合,形成水溶性的代谢物。这一过程称为结合反应,又称第Ⅱ相生物结合。

一、葡萄糖醛酸轭合;二、硫酸酯化轭合,如甾类激素、儿茶酚、甲状腺素

三、氨基酸轭合,如甘氨酸、谷氨酰胺、溴苯那敏

四、谷胱甘肽轭合五、乙酰化轭合六、甲基化轭合

详见P61

★5、药物代谢的影响因素:

一、药物本身的化学结构的影响

二、药物外的一些因素的影响

1、种属差异性

2、个体差异性

3、年龄的差异

4、代谢性药物的相互作用

6、药物代谢在药物研究中的作用:

(一)寻找和发现新药

1.寻找和发现新的先导化合物;

2. 先导化合物的结构修饰;

3. 对新药研究的指导作用(二)优化药物的药动学性质

1.通过修饰缩短药物的作用时间;

2.通过修饰延长药物的作用时间;

3.通过修饰提高药物的生物利用度;

4.指导设计适当的剂型

(三)解释药物的作用机理

第四章新药研究概论

1、掌握药物设计领域的基本概念及原理,并能举例加以说明

药物分子设计

?药物的基本属性(安全性、有效性、稳定性、可控性),在一定意义上,由药物的化学结构所决定。

?药物分子设计是实现新药创制的主要途径和手段。

-- 通过科学的构思和理论的规划,构建具有预期药理活性的新化学实体的分子操作。

?创制新药的四要素

生物靶标的选择、检测模型的确定、先导化合物的发现、先导化合物的优化2、掌握先导化合物的发现及其优化的主要途径和方法,并能举例加以说明和运用

(本题自行找答案)

先导化合物简称先导物(Lead),是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。抗体导向酶催化前药

Antibody-Directed Enzyme Prodrug Therapy, ADEPT

基本原理:将单克隆抗体与酶经共价键键合制成偶联物,注射到含有对应抗原的动物体内,由于单克隆抗体的导向作用,使偶联物聚集在有表面抗原的细胞周围。经一段时间后,体内给以前药,则细胞附近的酶将前药转变为活性形式,发挥治疗作用。而在正常组织中,由于缺乏抗原,含酶的偶联物分布较少,因而前药不会被活化。

ADEPT的酶系

?羧肽酶G2(CPG2)

?羧肽酶A

?碱性磷酸酶

?糖苷酶

?青霉素酰胺酶

? -内酰胺酶

3、新药研发的过程及其特点

新药研发过程

1. 制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得潜在NCE

2. 临床前研究,获得 IND(investigational new drug)

3. 临床试验(或临床验证),获得 NDA(new drug approval)

4. 上市后研究,临床药理

新药研发特点

投资高、周期长、风险高、利润高、竞争激烈

4、挛药、前药、软药、硬药等概念

孪药:两个相同的或不同的先导物或药物经共价键连接,缀合成新的分子,称作孪药。

软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内起作用后,经预料的和可控的、通常为一步反应的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。

前药:是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息

硬药:是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。

第五章镇静催眠药

1、苯二氮卓类药物与巴比妥类药物比较有何优点?

苯二氮卓类和巴比妥类比较:

1.苯二氮卓类

地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑

2.巴比妥类

巴比妥类:

小剂量可引起安静,缓解焦虑、烦躁不安。中等剂量缩短入睡时间

睡眠持续时间,但这类药可缩短快波睡眠(REMS)久用易产生耐受性和依赖性,停药后戒断症状明显,伴有多梦,引起睡眠障碍。

催眠机制:

巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上也有结合位点

第七章 抗帕金森病药 1、按作用机制可将抗帕金森病药的分为哪几类?(每种列举1~2典型药物名) 一、多巴胺替代物 (1)左旋多巴(L-dopa)(2)卡比多巴(Carbidopa )(3)苄丝肼(benserazide )外周多巴脱羧酶抑制剂(4)信尼麦(sinemet,心宁美)(5)复方苄丝肼(美多巴,Madopar ) 二、多巴胺释放剂 金刚烷胺(amantadine ) 三、多巴胺保留剂 (1)单胺氧化酶B 抑制药(MAO —BI )(2)司来吉兰(Selegiline ) (3)儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMT inhibitors ) (4)恩他卡朋(珂丹,entacapone )(5)托卡朋(答是美,tolcapone ) 四、多巴胺受体激动剂 麦角类衍生物 溴隐亭(bromocriptine) 培高利特(pergolide) 麦角乙脲(lisuride) α-二氢麦角隐亭(α-DHEC ,Cripar) 卡麦角林(cabergoline) 非麦角类衍生物

吡贝地尔(piribedil)缓释剂(泰舒达) 罗匹尼罗(ropinirole) 普拉克索(pramipexole) 阿朴吗啡(APOKYN ,Apomorphine):针剂 罗替戈汀(Rotigotine):硅树胶贴剂(透皮贴片) 五、抗胆碱药:苯海索(benzhexol),又称安坦(Artane ) 六、抗抑郁药:盐酸阿米替林 第八章 心血管药物 1、按药物作用特点,心血管药物分为哪几类?举例说明 降血脂药

常用的降血脂药可分成苯氧乙酸类,烟酸类,羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂和其它类

等。 一、苯氧乙酸类

氯贝丁酯(安妥明、冠心平)用于高脂蛋白血症和高甘油三脂血症,主要降低极低密

度脂蛋白(VLDL) 。 双贝特(Simfibrate )作用比氯贝丁酯强而持久,能使高脂蛋白血症患者血中的极低密度脂蛋白及甘油三酯的浓度明显下降,而对低密度脂蛋白和胆固醇的作用较弱。

非诺贝特——前药,疗效较氯贝丁酯优,且耐受性好,副反应小,对各种类型的高血

脂均有效。 二、烟酸类 依托贝特、氯烟贝特 三、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂类(Statins)

洛伐他汀——前药; 辛伐他汀——前药;氟伐他汀——新增药物

四、其它降血脂药 1. 不饱和脂肪酸:不饱和脂肪酸能帮助胆固醇的转运、代谢及排泄。 2. 阴离子交换树脂:某些强碱性阴离子交换树脂,在肠道内通过离子交换作用,与胆酸结合而排出,胆酸的排出量可比正常多3-15倍,使血中的胆固醇含量降低。 3. 抗氧剂:氧自由基使血管内皮损伤,对LDL 进行氧化修饰,促进动脉粥样硬化的形成与发展。维生素C 、维生素E 有抗氧化、抗动脉粥样硬化作用。 抗心绞痛药物 一、硝酸酯及亚硝酸酯

硝酸甘油 ; 硝酸异山梨酯(消心痛,硝异梨醇)

二、钙通道阻滞剂类(钙拮抗剂)(Calcium antagonist ,Ca-A ) 1、二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平 2、芳烷基胺类:盐酸维拉帕米 3、苯赛氮卓类:盐酸地尔硫卓 4、三苯哌嗪类:桂利嗪 三、β受体阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔 抗高血压药 I. 影响RAS 系统的药物 1. 血管紧张素转化酶抑制剂(替普罗泰Teprotide 、卡托普利Captopril 、阿拉普

利Alacepril 、依那普利Enalapril 、赖诺普利Lisinopril 、螺普利Spirapril 、雷米普利Ramipril 、喹那普利Quinapril 、西拉普利Cilazapril )

2. 血管紧张素II 受体拮抗剂(伊贝沙坦 Irbesartan ;坎地沙坦 Candesartan ;替米沙坦 Telmisartan ;依普沙坦 Eprosartan ;缬沙坦 Valsartan )

3.肾素抑制剂(抑蛋白酶素) II. 外周肾上腺素能受体拮抗剂

1. α受体拮抗剂

2. β受体拮抗剂 III. 作用于离子通道的药物

1. 钙拮抗剂

2. 钾通道开放剂(二氮嗪Diazoxide 、米诺地尔Minoxidil 、吡那地尔Pinacidil 、

色满卡林Cormakalin )

IV. 其他药物

1. 利尿药

2. 影响肾上腺素能神经递质的药物(利舍平Reserpine 、地舍平Deserpidine 、美索舍平Methoserpidine 、胍乙啶Guanethidine----进入囊泡置换去甲肾上腺素、胍那佐啶Guanazodine )

3. 中枢α2受体激动剂(甲基多巴Methyldopa 、可乐定Clonidine 、莫索尼定Moxonidine )

4. 作用于毛细小动脉的药物(肼曲嗪Hydralazine 、双肼曲嗪Dihydralazine 、托曲嗪Todralazine 、布曲嗪Budralazine 、恩曲嗪Endralazine 、长春胺Vincamine 、地巴唑Dibazole )

肾素-血管紧张素-醛固酮系统

Renin-angiotensin-aldosterone system, RAS or RAAS

Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser

血管紧张素原

Angiotensinogen

Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu

血管紧张素I Angiotensin I

Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe 血管紧张素II Angiotensin II

血管收缩

血压升高

醛固酮Aldosterone

血容量增加肾素Renin

血管紧张素转化酶ACE Angiotensin-converting enzyme

Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg

缓激肽Bradykinin

Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro

血压下降

ACE

血管舒张

利舍平 Reserpine

结构特点:六个不对称碳原子,整个分子呈左旋性 ;15、16、20位的H 都是顺式,为α型;17位的OCH 3为α型;16、18位的取代基是顺式,为β型;3β-H 差向异构后失效 ? 具有弱碱性,p K b =6.6,溶于醋酸

? 易氧化变质,先生成3,4-二去氢利舍平(黄绿色荧光),再生成3,4,5,6-四去氢利

舍平(蓝色荧光),进一步氧化则生成黄褐色的聚合物。宜避光避热保存

? 具酯类结构,酸碱可促其水解。碱性水解断裂两个酯基,生成利舍平酸,仍有活性 ? 具吲哚生物碱的呈色反应

? 对轻中度的早期高血压疗效显著,作用温和持久。具中枢镇静、镇痛作用

抗心律失常药

心动过速型心律失常药:

I 类,钠通道阻滞剂:美西津、普罗帕酮

II 类,β受体阻断剂:盐酸普萘洛尔(心得安) III 类,延长动作电位时程的药物(钾通道阻滞剂):胺碘酮 IV 类,钙通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫卓 强心药(抗心力衰竭药、正性肌力药)

一、强心苷类:地高辛

二、磷酸二酯酶抑制剂类:氨力农

盐酸多巴酚丁胺为选择性心脏b 1受体激动剂。临床用于器质性心脏病所发生的心力衰竭。 利尿药

一、渗透性利尿药:甘露醇、山梨醇、甘油 二、碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺 三、髓袢利尿药

1、噻嗪类利尿药: 氢氯噻嗪

2、磺酰胺类利尿药: 氯噻酮、 呋塞米(速尿、利尿磺胺)

3、苯氧乙酸类利尿药:依他尼酸(利尿酸) 四、保钾利尿药

1、醛固酮拮抗剂: 螺内酯

2、蝶啶类利尿药:氨苯蝶啶、阿米洛利

2、根据作用机理,抗高血压药物分类哪几类,每类药物列举典型药物名称。

见本文档第5页右下侧。

第九章抗菌药

1、抗菌药相关的基本概念

抗生素(antibiotics):某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抑菌药(bacteriostatic drugs)抑制病原菌生长繁殖,无杀灭作用

杀菌药(bactericidal drugs)抑制病原菌生长繁殖,杀灭病原菌

抗菌谱(antibacterial spectrum)抗菌药物的抗菌作用范围

窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用,抗菌范围窄

广谱抗菌药:对多种不同病原菌具有抗菌作用,抗菌范围广

抗菌活性(antibacterial activity)抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力

最低抑菌浓度(MIC):体外抑制病原菌生长的最低药物浓度

最低杀菌浓度(MBC):体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度

化疗指数(chemotherapeutic index)评价化疗药物有效性与安全性的指标。

★2、抗菌药的作用机制、产生耐药性的机制、避免细菌耐药性的产生的方法

抗菌药的作用机制

一. 干扰细菌细胞壁合成;二.损伤细菌细胞膜及其功能;

三.影响细菌体内生命物质合成

1. 抑制细菌核酸合成;

2. 抑制细菌蛋白质的合成

产生耐药性的机制:

耐药机制一:产生灭活抗菌药物的酶;耐药机制二:抗菌药作用靶位改变

耐药机制三:抗菌药物渗透障碍;耐药机制四:细菌对抗菌药物的泵出作用

耐药机制五:细菌代谢途径的改变

避免细菌耐药性的产生的方法

a、合理选用抗菌药

b、足够的剂量和疗程

c、必要时联合用药

d、有计划的轮换供药

e、开发新的抗菌药

4、磺胺的基本结构和构效关系

构效关系

1、磺酰氨基N上H不可同时被取代

2

、芳胺N上H被取代,进入体内可代谢游离出NH2才有作用3、苯环上无其他取代基5、磺胺类药物的作用机制和抗菌增效剂增效的原理

磺胺药抑制了二氢叶酸合成酶—×—二氢叶酸

TMP抑制了二氢叶酸还原酶—×—四氢叶酸

抗菌增效剂

TMP(甲氧苄啶):磺胺增效剂,使细菌生长受双重阻止作用

丙磺舒:抑制有机酸排泄,增加药物在血中浓度与β-内酰胺类抗生素合用有增效作用

克拉维酸:β-内酰胺类抗生素增效剂

6、喹诺酮药物的构效关系和基本结构、作用机制

基本结构:

第一代:化学结构特征:氮杂萘核-4-酮-3-羧酸

第二代:7位引入哌嗪基团

第三代:6位引入氟原子、7为哌嗪基

喹诺酮类药物的作用机制

抑制细菌DNA螺旋酶(gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响DNA的正常形态与功能,达到抗菌的目的。DNA是以高度螺旋卷紧的形式存在于菌体内,如果不卷紧,则其长度远远超过细胞壁,根本无法容纳在胞壁中,也无法进行正常的DNA复制、转录、转运与重组。喹诺酮类药物的构效关系

1 1,4-二氢-4-吡啶酮-3-羧酸(吡啶酮酸A环)

-药效的基本结构

3-位羧基和4-位酮基是

产生药效必不可少的部分

2 6位氟原子和7位哌嗪基取代必不可少

3 2位引入取代基活性减弱或消失

空间位阻作用干扰喹诺酮类药物与受体结合

4 N-1由烃基、环烃基取代增加活性

环丙基、氟乙基取代为佳

5 8位取代以氟为佳,1位和8位间成环状,产生光学异构体(S)异构体作用强

重点药物

–磺胺嘧啶。。。。。。见P489

–甲氧苄氨嘧啶。。。。。。见P490

–诺氟沙星。。。。。。见

★诺氟沙星的抗菌机理:

。。。。。。(自行找答案)

第十章抗肿瘤药

1、烷化剂的作用机制与种类

作用机理:

在体内形成缺电子活泼中间体,及其它有活泼亲电基团的化合物,与生物大分子(DNA,RNA或酶)中含有丰富电子的基团,亲电共价结合,使大分子失活,阻碍其正常生理功能。

目前该类药物,按化学结构分

a\氮芥类b\乙撑亚胺类c\亚硝基脲类d\磺酸酯及多元醇类e\三氮烯咪唑类f\肼类

2、抗肿瘤的药物有哪些

a\生物烷化剂 b\抗代谢物c\抗肿瘤抗生素d\抗肿瘤植物药e\抗肿瘤金属化合物

3、干扰DNA合成的药物

见P555

★4、紫杉醇是作用于聚合状态微管的药物

第二十章抗病毒药和抗艾滋病药

1、抗疟药的代表性药物

喹啉类抗疟药物

按结构进一步分为:4-喹啉甲醇类:奎宁(Quinine);4-氨基喹啉类:氯喹(Chloroquine);8-氨基喹啉类:伯氨喹(Primaquine)

奎宁

2.性质:1)遇光变色

2)含*C,3、4、8、9;有光学活性,左旋体活性强

3)碱性:二元碱,喹核碱的碱性>喹啉的碱性,临床用硫酸盐 SP3杂化 SP2杂化3.C9-OH与氯甲酸乙酯(ClCOOC2H5)成奎宁碳酸乙酯消除奎宁苦味,是前药,称无味奎宁,适合儿童

4.奎宁与四环素成复合制剂,治疗疟疾,效果好

5. 从金鸡纳树皮得到四种光学异构体: P341 青蒿素类抗疟药物

开发:青蒿素(Artemisinin)是我国科学家1971年发现

来源:从菊科植物黄花蒿中分离提取得到

结构:具有过氧键的倍半萜内酯新型结构的抗疟药

作用:对疟原虫有高度的杀灭作用

对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同具高效

是目前治疗各种抗疟药中起效最快的一种

缺点:口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短

青蒿素构效关系

1、内过氧化结构的存在是必需基团,脱氧青蒿素(双氧桥被还原为单氧) 完全丧失抗疟活性

2、内过氧桥-缩酮-乙缩醛-内酯的结构是必须基团

3、引入亲水性基团,抗疟活性减小

4、10位羰基不是必须基团,可被还原为羟基等

5、9位取代基及其立体构型对活性有影响

本材料根据庞敏老师最后一堂课所讲重点制作,强烈建议将本材料与课本和PPT结合复习,画★的为必考内容!生物工程07-2班

天然药物化学考试复习资料

天然药物化学考试复习资料(1) 1、天然药物化学研究的内容有哪些方面? 答:主要是研究各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取、分离、检识以及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。此外,还将涉及中草药制剂的成分分析等内容。 2、天然药物的开发和利用有哪几个方面? 答:可概括为:开辟和扩大天然药物资源;提取制药原料和中间体;对天然化合物进行化学修饰或结构改造,创制新药等几个方面。 3、怎样利用有效成分扩大药源?举例说明。 答:当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后,就可以根据此成分的理化特性,从亲缘科属植物,甚至从其它科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到,后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 4、举例说明中草药有效成分与创制新药的关系。 答:以天然活性成分为先导化合物,进行结构修饰或结构改造,以增强疗效,克服毒性,副反应。如秋水仙碱分子中甲氧基转变成胺基,抗癌效果不变,而毒性降低。 5、简述中草药有效成分与中草药质量的关系,举例说明。 答:①根据药材中所含化学成分理化特性及其在植物体内分布、含量高低时期,适时采集,妥善保存,以发挥药材最大效用。如麻黄的有

效成分为麻黄碱,主要分布在茎的髓部,秋季含量最高。②探知中草药有效成分理化性质后,可建立完善的药材客观标准。如药典规定洋金花中生物碱含量,以莨菪碱计算不得少于0.3%。 6、如何理解有效成分和无效成分? 答:有效成分是指具有生理活性的单体化合物。与有效成分共存的其它化学成分,则为无效成分。两者的划分是相对的,如鞣质,在多数中草药中视为无效成分,但在五倍子、地榆等中草药中则为有效成分。另外,随着科学发展,过去认为无效成分的多糖、蛋自质,现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性,而列为有效成分。 7、中草药有效成分提取方法有儿种?采用这此方法提取的依据是什么? 答:①溶剂提取法:利用溶剂把中草药中的所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性质。 8、溶剂分几类?溶剂极性与值关系? 答:溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数()表示物质的极性。一般值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇;值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯。 9、选择适当溶剂自药材中提取所需成分的理论根据是什么? 答:根据不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性。各类中草药化

中药化学复习资料

总论 第一节绪论 1.有效成分:与药效有关的成分; 2.无效成分:与药效无关的成分。 第二节中药有效成分的提取与分离(重点) 一、中药有效成分的提取 (一)提取概念:采用一种方法,使中药里面有效的成分与无效的成分分开。 (二)提取方法: 1.溶剂提取法:选择一个适当的溶剂将中药里面的有效成分提取出来。 (1)常用提取溶剂:石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇、水。(极性小→极性大) (2)提取溶剂的特殊性质:石油醚:是混合型的物质;氯仿:比重大于水;乙醚:沸点很低;正丁醇:沸点大于水。 ①亲脂型溶剂与亲水型溶剂:石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇与水混合之后会分层,称为亲脂型溶剂;丙酮、乙醇、甲醇与水混合之后不分层,称为亲水型溶剂。 ②不同溶剂的符号。 (3)选择溶剂:不同成分因为分子结构的差异,所表现出的极性不一样,在提取不同级性成分的时候,对溶剂的要求也不一样。 1)物质极性大小原则: ①含C越多,极性越小;含O越多,极性越大。 ②在含O的化合物中,极性的大小与含O的官能团有关:含O官能团所表现出的极性越大,此化合物的极性越大。 ③与存在状态有关:游离型极性小;解离型(结合型)极性大。 2)选择溶剂原则:相似相溶 (4)提取方法: 1)浸渍法:不用加热,适用于热不稳定化学成分,或含有大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的成分提取。缺点:效率低、时间长。 2)渗漉法:不用加热,缺点:溶剂消耗量大、时间长 3)煎煮法:使用溶剂为水,适用于热稳定的药材的提取。缺点:不是用于含有挥发性或淀粉较多的成分的提取;不能使用有机溶剂提取。 4)回流提取法与连续回流提取法:使用溶剂为有机溶剂。 回流提取法有机溶剂消耗量大;连续回流提取法溶剂消耗量少,节省了溶剂,缺点:加热时间长,对热不稳定的成分在使用此法时要十分小心。 5)超声波提取法:提取效率高;对有效成分结构破坏比较小。 6)超临界流体萃取法:CO2萃取。 特点: ①不残留有机溶剂,萃取速度快、收率高,工艺流程简单、操作方便。 ②无传统溶剂法提取的易燃易爆危险;减少环境污染,无公害;产品是纯天然的。 ③因萃取温度低,适用于对热不稳定物质的提取。 ④萃取介质的溶解特性容易改变,在一定温度下只需改变其压力。

医用化学重点 新颖 完整 优质 复习资料

医用化学重点 第一章,绪论 * 化学:是在原子和分子水平上研究物质的组成、结构、性质、变化规律及其应用的自然科学 无机化学:研究无机物的组成、结构、性质及应用 有机化学:研究碳氢化合物及其衍生物 分析化学:研究物质的化学组成及含量 物理化学:运用物理学原理和实验方法研究物质化学变化的基本规律 * 基础化学部分主要介绍化学的基本概念、基本理论和原理,元素及其化合物的性质和应用,有关化学的基本计算等 * 有机化学部分主要讨论与医学密切相关的碳氢化合物及其衍生物的有关知识及应用,包括有机化合物的基本概念、结构、官能团、分类、命名、同分异构现象、合成、性质、反应、鉴别、应用等 第二章,溶液 一,溶液的组成标度 * 溶液的组成标度是指一定量的溶液或溶剂中所含溶质的量。 溶液的性质常常与溶液中溶质和溶剂的相对含量有关 因此,溶液的组成标度是溶液的一个重要特征 1,物质的量浓度 溶液中溶质B的物质的量除以体积,称为物质B的物质的量浓度,

简称浓度。 2,质量浓度 溶液中溶质B的质量除以溶液的体积,称为物质B的质量浓度。3,质量摩尔浓度 溶液中溶质B的物质的量除以溶剂的质量,称为物质B的质量摩尔浓度。 4,质量分数 溶液中溶质B的质量除以溶剂的质量,称为物质B的质量分数。5,体积分数 溶液中溶质B的体积除以(同温同压下)溶剂的体积,称为物质B的体积分数。 二,溶液的渗透压 1,渗透:溶剂分子通过半透膜由纯溶液进入溶液或由稀溶液进入浓溶液的现象称为渗透现象。 2,渗透现象的产生必须具备的两个条件:1.有半透膜存在;2.半透膜两侧溶液的浓度不相等,即半透膜两侧单位体积内不能透过半透膜的溶质粒子的数目不相等。 3,渗透的结果:缩小膜两侧的浓度差。 4,渗透的方向:由单位体积内水分子数较多的一方移向水分子数较少的一方。即由低渗渗溶液指向高渗溶液。 5,为维持只允许溶剂分子透过的半透膜所隔开的溶液与溶剂之间的渗透平衡而需要的超额压力等于溶液的渗透压。渗透压的符号为单

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天然药物化学复习资料 1、天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2、天然药物的来源包括:植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。 3、从药材中提取天然活性成分的方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸憎法及升华法等。 4、溶解提取法原理:是根据“想是想容原理”通过选择适当溶剂将化学成分从原料屮提取出來。一般来说,两种基本母核相同的成分,其分子屮官能团的极性越大或极性官能团数目越多,则整个分子的极性就越大,亲水性就越强;若非极性部分越大或碳链越长,则极性越小,亲脂性越强。 5、常见溶剂的极性强弱顺序:石油瞇v二硫化碳v四氯化碳v三氯乙烯v苯<二氯甲烷v乙醯v三氯甲烷v乙酸乙酯v丙酮v乙醇v甲醇v乙膳v水v毗噪v乙酸. 6、超临界流体萃取技术特点: ①不残留有机溶剂、萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便; ⑥无传统溶剂法提取的易燃易爆的危险,减少环境污染,无公害; ⑤萃取温度低,适用于对热不稳定物质的提取; ④萃取介质的溶解性容易改变,在一定温度下只需改变其压力; ⑥还可加入夹带剂,改变萃取介质的极性來提取极性物质; ⑥适用于对极性较大和分子量较大物质的萃取; ⑦萃取介质可循环利用,成本低; ⑥可与其他色谱技术联用及IR、MS联用,可高效快速地分析中药及其制剂中有效成分。 7、天然药物有效成分的分离: ㈠、根据物质溶解度差别进行分离; ㈡、根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离; ㈢、根据物质吸附性差别进行分离; ㈣、根据物质分子大小差别进行分离; ㈤、根据物质离解程度不同进行分离。 8、物理吸附基本规律一相似者易于吸附;吸附过程三要素:吸附剂、溶质、溶剂;硅胶、氧化铝因均为极性吸附剂,故有以下特点:⑴对极性物质具有较强的亲和力,极性强的溶质将被优先吸附;⑵溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现岀较强的吸附能力。反乙较弱。⑶溶质即使被硅胶、氧化铝吸附,但一旦加入极性较强的溶剂时,又可被后者置换洗脱下來。 9、官能团的极性强弱判断:P34页 10、硅胶、氧化铝吸附柱色谱过程中,吸附剂的用量一般为试样量的30~60倍。试样极性较小、难以分离时,吸附用量可适当提高至试样量的100-200倍。 口、吸附柱色谱常用混合洗脱溶剂极性递增表:P36页表1-8. 12、一般T L C展开时使组分R f值达到0?2?0.3的溶剂系统可选为柱色谱分离该子相应组分的最佳溶剂系统。 13、聚酰胺的性质及吸附原理:商品聚酰胺均为高分子聚合物,不溶于水、甲醇、乙醇、乙醸、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶剂,对碱较稳定,对酸稳定性较差,可溶于浓盐酸、冰乙酸及甲酸。 14、大孔吸附树脂的吸附原理:根据类似物吸附类似物的原则,一般非极性树脂宜于

最新中药化学复习题(含答案)11

函授《中药化学》复习题 一、名词解释: 一、名词解释 1强心苷:存在植物中具有强心作用的甾体化合物。 2萜类及挥发油:萜类是指具有(C5H8)n通式以及其含氧和不同饱和程度的衍生物。挥发油也称精油,是存在于植物中的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称。 3苯丙素化合物:苯丙素类是指基本母核具有一个或几个C6-C3单元的天然有机化合物类群。4碱性皂和酸性皂苷:①甾族皂苷,其皂苷配基是螺甾烷的衍生物,多由27个碳原子所组成(如著蓣皂苷)。这类皂苷多存在于百合科和薯蓣科植物中。②三萜皂苷。其皂苷配基是三萜(见萜)的衍生物,大多由30个碳原子组成。三萜皂苷分为四环三萜和五环三萜。这类皂苷多存在于五加科和伞形科等植物中。三萜皂苷又叫酸性皂苷。 5PH梯度萃取:PH梯度萃取法是分离酸性、碱性、两性成分常用的手段。其原理是由于溶剂系统PH变化改变了它们的存在状态(游离型或解离型),从而改变了它们在溶剂系统中的分配系数。 6生物碱:生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也在存于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质。 7多糖:多糖是由糖苷键结合的糖链,至少要超过10个的单糖组成的聚合糖高分子碳水化合物,可用通式(C6H10O5)n表示。 8鞣质:又称单宁,是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物。 9香豆素:学名-苯并吡喃酮,可以看做是顺式邻羟基肉桂酸的内酯,它是大一类存在于植物界中的香豆素化合物的母核。 10中药化学:中药化学是一门结合中药中医基本理论,运用化学原理和方法来研究中药化学成分的学科。它包括中药化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定和必要的结构改造,有效成分的生源途径等。 11黄酮类化合物:是一类存在于自然界的、具有2-苯基色原酮(flavone)结构的化合物。它们分子中有一个酮式羰基,第一位上的氧原子具碱性,能与强酸成盐,其羟基衍生物多具黄色,故又称黄碱素或黄酮。 二、根据下列化合物的结构特点,结合天然药物化学成分的结构特点,说明每类成分的名称(可多选) A.生物碱、 B.黄酮、 C.香豆素、 D.木脂素、 E.苷类、 F.强心苷、 G.二萜、 H.三萜、 I.甾体皂苷、J.蒽醌、K.糖、L:倍半萜。 O ( )( )( )

大学普通化学复习知识点

配浙大普通化学第五版复习,根据注册结构师考试摘选课本内容编辑。 .1物质的结构和物质状态 原子结构的近代概念;原子轨道和电子云;原子核外电子分布;原子和离子的电子结构;原子结构和元素周期律;元素周期表;周期;族;元素性质及氧化物及其酸碱性。离子键的特征;共价键的特征和类型;杂化轨道与分子空间构型;分子结构式;键的极性和分子的极性;分子间力与氢键;晶体与非晶体;晶体类型与物质性质。 3.2溶液 溶液的浓度;非电解质稀溶液通性;渗透压;弱电解质溶液的解离平衡;分压定律;解离常数;同离子效应;缓冲溶液;水的离子积及溶液的pH值;盐类的水解及溶液的酸碱性;溶度积常数;溶度积规则。 3.3化学反应速率及化学平衡 反应热与热化学方程式;化学反应速率;温度和反应物浓度对反应速率的影响;活化能的物理意义;催化剂;化学反应方向的判断;化学平衡的特征;化学平衡移动原理。 3.4氧化还原反应与电化学 氧化还原的概念;氧化剂与还原剂;氧化还原电对;氧化还原反应方程式的配平;原电池的组成和符号;电极反应与电池反应;标准电极电势;电极电势的影响因素及应用;金属腐蚀与防护。 3.5;有机化学 有机物特点、分类及命名;官能团及分子构造式;同分异构;有机物的重要反应:加成、取代、消除、氧化、催化加氢、聚合反应、加聚与缩聚;基本有机物的结构、基本性质及用途:烷烃、烯烃、炔烃、;芳烃、卤代烃、醇、苯酚、醛和酮、羧酸、酯;合成材料:高分子化合物、塑料、合成橡胶、合成纤维、工程塑料。;第1章 热化学与能源 系统环境 按照系统与环境之间有无物质和能量交换,可将系统分成三类: (1)敞开系统与环境之间既有物质交换又有能量交换的系统,又称开放系统。 (2)封闭系统与环境之间没有物质交换,但可以有能量交换的系统。通常在密闭容器中的系统即为封闭系统。热力学中主要讨论封闭系统。 (3}隔离系统与环境之间既无物质交换又无能量交换的系统,又称孤立系统。绝热、密闭的恒容系统即为隔离系统。 系统中具有相同的物理性质和化学性质的均匀部分称为相。所谓均匀是指其分散度达到分子或离子大小的数量级。相与相之间有明确的界面,超过此相界面,一定有某些宏观性质(如密度、折射率、组成等)要发生突变。 系统的状态是指用来描述系统的诸如压力P、体积V温度T、质量M和组成等各种宏观性质的综合表现。用来描述系统状态的物理量称为状态函数。

医用化学基础试题与答案.

2015级农医一班《医用化学基础》期末考试试题及答案 出题人:岳雷 班级:学号::成绩: 注:H 1, C 12, N 14, O 16, Na 23, Mg 24 S 32, Cl 35.5 1. 最稳定原子的最外层含有 A 4个电子 B 6个电子 C 8个电子 D 18个电子 2. K 和K+在下列各项中相同的是 A 电荷数 B 电子数 C 质子数 D 性质 3.下列原子中,原子半径最大的是 A Li B Be C N D C 4. 对渗透压没有影响的为 A 温度 B 浓度 C 无法确定 D 溶质的性质和大小 5. 摩尔是 A 物质的质量单位 B 微粒个数单位 C 6.02×1023个微粒集体 D “物质的量”的单位 6.下列说法正确的是 A 摩尔是一个基本物理量 B 水的摩尔质量是18 C 1mol H2的质量是2 g D 1mol O的质量是32g 7. 同温、同压下,物质的量相同的两种气体具有相同的 A 体积 B 质量 C 原子个数 D 密度 8 .1g下列气体在标准状况下占体积最大的是

A N2 B NH3 C Cl2 D CO2 9 .Na的摩尔质量是 A 23 B 23 g C 23 mol D 23 g/mol 10. 500ml生理盐水的质量浓度为 A 9 g/L B 0.9 g/L C 4.5 g/L D 45 g /L 11.下列物质中,物质的量为0.2mol的是 A 2.2 g CO2 B 3.6 g HO2 C 3.2 g O2 D 49 g H2SO4 12.与溶液渗透压大小有关的因素是 A 溶质的性质B溶质的颗粒总数 C 溶剂的性质 D溶质颗粒的大小 13.溶液在稀释前后,下列哪一项保持不变 A 溶质的体积 B 溶质的量 C溶液的浓度 D溶剂的量 14. 5.3g Na2 CO3可配制0.1mol/L的溶液()毫升 A 100 B 500 C 1000 D 2000 15. 下列物质属于强电解质的是 A 氨水 B 醋酸 C 硫酸 D 水 16. 医学中用乙醇作消毒剂,杀菌效果最好的浓度是 A 95% B 75% C 60% D 50% 17. 同一系列的所有化合物

天然产物复习题(答案版)

第一章绪论 天然产物:天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物 天然产物化学:以各类生物为研究对象,以有机化学为基础,以化学和物理方法为手段,研究生物二次代谢产物的提取,分离,结构,功能,生物合成,化学合成与修饰及其应用的一门科学,是生物资源开发利用的基础研究 开发新药思路:在天然产物中寻找有生理活性的化合物,从中筛选生理活性极强,有典型结构的化合物作为原型,并依此模型通过结构改造合成出具有更好效果的药物或农药,这是医药研究和农药开发的常规思路之一,商业上已取得很大的成功 第二章天然产物的提取分离与结构鉴定 溶剂法:浸渍法,渗漉法,煎煮法,回流提取法和连续回流提取法等 强化溶剂提取率:植物细胞膜真空破碎法,酸浸渍提取法,超声波强化提取法,微波加热提取法,超临界流体提取法等 天然产物化学成分一般鉴定方法: 一,未知化合物的结构测定方法: 1)测定样品的物理常数,如熔点和沸点 2)进行检识反应,确定样品是哪个类型的化合物 3)分子式的测定 4)结构分析 二,已知化合物鉴定的一般程序:(可能不考) 1)测定样品的熔点,与已知品的文献值对照,比较是否一致或接近 2)测样品与标准品的混熔点,所测熔点值不下降 值是否一致 3)将样品与标准品共薄层色谱或纸色谱,比较其R f 4)测样品的红外光谱图,与标准品的红外光谱或标准谱图进行比较,是否完全一致 1,两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的(B)A,密度不同B,分配系数不同 C,萃取常数不同 D,介电常数不同2,采用铅盐沉淀分离化学成分时常用的脱铅方法是(A) A,硫化氢 B,石灰水 C,雷氏盐 D,氯化钠 3,化合物进行反向分配柱色谱时的结果是(A) A,极性大的先流出 B,极性小的先流出 C,熔点低的先流出 D,熔点高的先流出 4,天然药物水提取中,有效陈分是多糖,欲除去无机盐,采用(A) A,透析法 B,盐析法 C,蒸馏法 D,过滤法 5,在硅胶柱色谱中(正相)下列哪一种溶剂的洗脱能力最强(D)

中药化学复习知识点重点整理

中药化学复习知识点重 点整理 文档编制序号:[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

中药化学第一章 1、中药化学的研究对象是中药防治疾病的物质基础——中药化学成分 2、有效成分:具有生物活性且能够起到防治疾病作用的化学成分 第二章 一次代谢:通过光合作用、固氮反应等生成糖、蛋白质、脂质、核酸、酶、莽草酸等 二次代谢: 醋酸-丙二酸途径:生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等 甲戊二羟酸途径:生成萜类及甾体化合物 莽草酸途径:生成苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类 氨基酸途径:生成生物碱 第2节 中药有效成分的提取方法: 1.溶剂提取法 (选择)溶剂的选择溶剂按极性分: ○1亲脂性有机溶剂。(石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯) 优点:选择性强;缺点:不能或不容易提取出亲水性杂质。 适用于:油脂、蜡、挥发油、甾体、萜类 ○2亲水性有机溶剂。(乙醇、甲醇,最常见) 优点:提取率高、可回收、价格低;缺点:易燃。

适用于:苷类、生物碱、有机酸 通常甲醇比乙醇有更好的提纯效果,但是甲醇比乙醇毒性大 ○3水:为增加某些成分溶解度也常采用酸水及碱水。 优点:廉价易得,使用安全;缺点:回收难,易发霉。 适用于:糖、氨基酸、蛋白质、无机盐 (选择适用方法)提取方法: (1)煎煮法:不宜于挥发性及加热不稳定。 (2)浸渍法:适用于挥发性及加热不稳定。 (3)渗漉法:适用于挥发性及加热不稳定。 (4)回流提取法:不宜用受热易破坏 (5)连续回流提取法:不宜于挥发性及加热不稳定。 2.水蒸气蒸馏法:适用难溶于水具有挥发性的(提取挥发油、小分子香 豆素) 3.超临界流体萃取发:适用于加热不稳定(常用的物质有CO2、NH3) 4.其他方法:升华法:樟木中的樟脑、超声波提取法、微波提取法(根据极性选择试剂)极性弱→强:石油醚<四氯化碳<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水 色谱分离法:(1)吸附色谱(吸附剂对被分离化合物分子吸附能力) 吸附剂:硅胶、氧化铝、活性炭、聚酰胺 硅胶—用于分离极性相对较小的成分 氧化铝—用于分离碱性或中性亲脂性成分(生物碱、甾、萜)

医用化学复习题(无机部分)

医用化学复习题(无机部分) 一.选择题 1、临床上纠正酸中毒时,常用11.2%(g/ml)乳酸(C3H5O3Na) 针剂, 此针剂的物质的量浓度是 (A) 0.1mol·L-1(B) 0.01 mol·L-1 (C) 1 mol·L-1(D) 2 mol·L-1(E) 0.2 mol·L-1 2. 下列各组溶液中,在相同温度下,渗透压相等的是D (A)0.1 mol?L-1CaCl2与0.3 mol?L-1MgSO4 (B) 0.3 mol?L-1葡萄糖与0.6 m ol?L-1蔗糖 (C) 0.4 mol?L-1葡萄糖与0.2 molL-1CaCl2 (D) 0.12 mol?L-1 CaCl2与 0.18 mol?L-1 NaCl 3一定温度下,50g·L-1葡萄糖溶液的渗透压C (A)大于50g·L-1蔗糖溶液的渗透压(B)小于50g·L-1蔗糖溶液的渗透压(C)等于50g·L-1蔗糖溶液的渗透压(D)与50g·L-1蔗糖溶液渗透压相比无法判断 4.298.15K时,下列溶液中与0.01mol·L-1Na3PO4具有相同渗透压的是A (A) 0.02mol·L-1NaCl (B) 渗透浓度为10mmol·L-1Na3PO4 (C) 渗透浓度为400mmol·L-1Na3PO4 (D) 0.02mol·L-1Na2CO3 5、一元弱酸HB的电离常数K a(HB)与其共轭碱B的电离常数K b(B ̄)在水溶液中的关系是( )。C (A) K a(HB)= K b(B ̄) (B) K a(HB)K b(B ̄)=1 (C) K a(HB) K b(B ̄)= K w (D) K a(HB)/K b(B ̄)= K w 6. OH- 的共轭酸是C (A)H+ (B)H3O+(C)H2O (D)H2 7. 向HAc溶液中加入NaAc固体时,HAc的K a B (A)增大(B) 不变(C) 减小(D) 先增大后减小 8. 某缓冲溶液含有等浓度的A-和HA, 已知K b(A-)为1.0×10-10,此溶液在25℃时的 pH是( )A (A)4 (B)7 (C)10 (D)14 9.下列各组缓冲溶液中缓冲容量最大的是A (A) 0.2 mol?L-1NaAc/0.1 mol?L-1Hac (B) 0.1 mol?L-1NaAc/0.2 mol?L-1 HAc (C) 0.1 mol?L-1NaAc/0.3 mol?L-1Hac (D) 0.4 mol?L-1NaAc/0.3 mol?L-1 HAc 10. 将下列物质加入HAc溶液中,能产生同离子效应的是( )。A (A) HCl (B) NaCl (C) Na2CO3 (D) H2O 11.一定温度下,加水稀释弱酸,数值将减小的是() (A)[H+] (B) α(C) pH (D)Ka

天然药物化学复习题汇总(含全部答案版)

目录 第一章总论 (2) 第二章糖和苷 (7) 第三章苯丙素类化合物 (7) 第四章醌类化合物 (11) 第五章黄酮类化合物 (27) 第六章萜类与挥发油 (34) 第七章三萜及其苷类 (42) 第八章甾体及其苷类 (47) 第九章生物碱 (63) 第十章海洋药物 (70) 第十一章天然产物的研究开发 (71) 第一章参考答案 (73) 第二章参考答案 (75) 第三章参考答案 (77) 第四章参考答案 (78) 第五章参考答案 (83) 第六章参考答案 (85) 第七章参考答案 (88) 第八章参考答案 (90) 第九章参考答案 (96) 第十章参考答案 (99) 第十一章参考答案 (100)

第一章总论 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号。)1.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的( B ) A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2.原理为氢键吸附的色谱是( C ) A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3.分馏法分离适用于( D ) A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 E. 脂类成分 4.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是(D ) A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 70%乙醇 D. 丙酮 E. 水 5.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是( D ) A. 乙醚 B. 醋酸乙脂 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 6.红外光谱的单位是( A ) A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的是( E ) A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是( B ) A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 E. 苯>乙醚>甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是( C ) A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是( D ) A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用( C ) A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是( B ) A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是( E ) A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是( B) A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3

执业药师考试中药化学复习资料

前言 一、考情分析 1.中药专业知识二:中药鉴定学、中药化学 2.中药鉴定学与中药化学是6:4,中药鉴定学60%,中药化学40%。 3.中药化学:A型题16道题,每小题1分,共16分;B型题32题,每小题0.5分,共16分;X型题8道题,每小题1分,共8分。 二、绪论 1.概念:中药化学是运用现代科学伦理与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.主要内容:结构类型、物理化学性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定。 三、学习方法 1.以总论为基础:以总论为基础,学习好总论的知识,灵活运用总论的知识,去解决各类化学成分的实际问题,在复习、考试的时候能起到事半功倍的效果。 2.紧抓化学结构,以化学结构为核心:掌握不同化合物化学结构特点。 3.学习主线:化学结构—→理化性质—→提取分离。 4.以理解、记忆、融会贯通为最主要的学习方法。 5.先粗后细、先干后叶、先面后点。 6.学习教材—→完成习题—→复习教材。 第一章总论 第一节绪论 1.有效成分:与药效有关的成分; 2.无效成分:与药效无关的成分。 第二节中药有效成分的提取与分离(重点) 一、中药有效成分的提取 (一)提取概念:采用一种方法,使中药里面有效的成分与无效的成分分开。 (二)提取方法: 1.溶剂提取法:选择一个适当的溶剂将中药里面的有效成分提取出来。 (1)常用提取溶剂:石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇、水。(极性小→极性大) (2)提取溶剂的特殊性质:石油醚:是混合型的物质;氯仿:比重大于水;乙醚:沸点很低;正丁醇:沸点大于水。 ①亲脂型溶剂与亲水型溶剂:石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇与水混合之后会分层,称为亲脂型溶剂;丙酮、乙醇、甲醇与水混合之后不分层,称为亲水型溶剂。 ②不同溶剂的符号。 (3)选择溶剂:不同成分因为分子结构的差异,所表现出的极性不一样,在提取不同级性成分的时候,

医用化学重点复习

溶胶:以多个分子、原子或离子的聚集体为分散相所形成的胶体分散系。特性:丁铎尔效应(当聚光光束通过暗处的溶胶时,从侧面可以看到一条明亮的光柱)布朗运动(胶体粒子作不规则运动)电泳现象(带电粒子在电场作用下向相反电极方向移动的现象) 缓冲溶液的组成:缓冲溶液由一堆物质组成,其中一种为抗酸成分,另一种为抗碱成分。构成抗酸和抗碱成分的往往是弱酸及其对应的盐(醋酸/醋酸钠、碳酸/碳酸氢钠)、弱碱及其对应的盐(氨水/氯化铵、苯胺/盐酸苯胺)、多元酸的酸式盐及其对应的次级盐(磷酸二氢钠/磷酸氢二钾、碳酸氢钠/碳酸钠)。特性:可以抵抗外加的少量强酸或强碱,是溶液中的H+和OH-不发生明显变化,具有缓冲作用,但缓冲能力有一定的限度。 等渗溶液:渗透压在275~310mOsm/L范围内的溶液,如生理盐水(9g/L的NaCl溶液)、50g/L 的葡萄糖溶液等。 红细胞皱缩:大量输入高渗溶液,血浆渗透压高于红细胞内液的渗透压,红细胞内的水分透过细胞膜进入血浆。溶血现象:大量输入低渗溶液,血浆渗透压低于红细胞內液的渗透压,血浆中的水分向红细胞渗透,使红细胞膨胀甚至破裂。 共价键的类型:头碰头和肩并肩。断裂:均裂(共价键断裂后,两个键合原子共用的一堆电子由两个原子个保留一个),异裂(共价键断裂后,两个键合原子共用电子对完全被其中一个原子所占有) D/L标记构型:将单糖分子中离醛基或羰基最远的手性碳原子与甘油醛的C-2进行比较,规定与D-甘油醛一致的单糖为D-构型,即-OH在右侧,与L-甘油醛一致的单糖为L-构型,即-OH在左侧。α-或β-构型:葡萄糖成环后C-1从非手性碳原子转变为手性碳原子,出现两种环式异构体。 呼吸分析仪:乙醇遇到重铬酸钾溶液后,能使橙色溶液变为绿色,可用于酒精检测。 诊断急性肝炎:利用含有羰基的丙酮酸与羰基试剂2,4-二硝基苯肼作用,在碱性条件下生成红棕色的苯腙。 糖的定义:一类多羟基醛或多羟基酮,或水解后能产生多羟基醛或多羟基酮的化合物 糖的分类:单糖(根据碳原子数目:丙糖、丁糖、戊糖、己糖;根据羰基特点:醛糖、酮糖)、寡糖/低聚糖(双糖:麦芽糖有还原性、蔗糖无还原性、乳糖有还原性)、多糖(同多糖:淀粉、糖原、纤维素、右旋糖酐;杂多糖:透明质酸、硫酸软骨素、肝素) 乳糖不耐受症:指一部分人因体内缺乏乳糖酶,不能很好地吸收乳糖,甚至在食用乳糖后出现腹胀、腹痛、恶心等症状的现象。 油脂的组成:由一分子丙三醇(甘油)和三分子高级脂肪酸所构成的三脂酰甘油 营养必须脂肪酸:人体需要的又不能在体内合成的,必须由食物提供的脂肪酸(亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、DHA、EPA) 饱和脂肪酸:月桂酸、豆蔻酸、软脂酸、硬脂酸、花生酸 不饱和脂肪酸:软油酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸 类脂:化学结构或理化性质类似油脂的物质,包括磷脂、糖脂和类固醇 类固醇:人体内重要的类固醇有胆固醇、胆固醇酯、胆汁酸、类固醇激素和维生素D 氨基酸的等电点:当处于某一PH溶液的氨基酸解离后所带的正、负电荷相等,成为兼性离子,呈电中性,此时溶液的PH称为该氨基酸的等电点。当溶液PH小于等电点时,氨基酸带正电荷,当溶液的PH大于等电点时,氨基酸带负电荷 蛋白质沉淀:蛋白质分子互相聚集从溶液中析出的现象。方法:盐析、有机溶剂沉淀、重金属盐沉淀、生物碱试剂沉淀 蛋白质的变性:在某些理化因素(高温、高压、紫外线、超声波、强酸、强碱、重金属离子、生物碱试剂、有机溶剂)的作用下,使特定的空间结构遭到破坏,从而导致其理化性质的改变和生物学活性的丧失。 蛋白质的颜色反应:双缩脲反应(含有两个或两个以上肽键的化合物与兼性硫酸铜反应生成紫红色,用于蛋白质和多肽的定量测定和检查蛋白质的水解程度)、酚试剂反应(蛋白质分子中络氨酸能与酚试剂(磷钼酸与磷钨酸)反应生成蓝色化合物,灵敏度比双缩脲高100倍)、米伦试剂反应(蛋白质溶液中加入米伦试剂(亚硝酸汞、硝酸汞及硝酸的混合液),蛋白质首先沉淀,加热变成红色沉淀) 核苷酸的基本组成:碱基、戊糖、磷酸 DNA二级结构--DNA双螺旋结构

天然药物化学复习资料

1.按从低到高的极性顺序依次排列常用的有机溶剂 石油醚,苯,无水乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水 (亲脂性:大————小,亲水性:小————大) 2.什么是超临界流体?用超临界流体萃取法提取挥发油有何优缺点。 超临界流体:物质处于其临界温度和临界压力以上状态时,形成一种既非液体也非气体的特殊相态。 优点:①可在低温下提取,热敏性成分尤其适用②缺无溶剂残留、能耗低、安全性高、无污③兼有萃取和分离的作用④产品纯度高,萃取速度快。 缺点:①对极性大或相对分子质量大的成分萃取较难,需加入与溶质亲和力较强的夹带剂以提高溶解度,或需在很高的压力下进行②所用设备属高压设备,投资较大,运行成本高,给工业化和普及带来一定的难度和限制。 3.植物资源有效成分的提取方法有哪些? 常用的提取方法: 溶剂提取法(浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法超声提取法)、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法。 浸渍法:是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间,浸出有效成分的方法渗漉法:是将药材粗粉置渗漉装置中,连续添加溶剂使渗过药粉,自下而上流动,浸出有效成分的一种动态浸提方法。 煎煮法:是将药材加水加热煮沸,滤过去渣后取煎煮夜的一种传统提取方法 回流法:使用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取天然药物中有效成分时,为减少溶剂的挥发损失,保持溶剂与药材持久的接触,通过加热浸出液,使溶剂受热蒸发,经冷凝后变为液体流回浸出器,如此反复至浸出完全的一种热提取方法。 连续回流法:是在回流提取的基础上改进的,能用少量溶剂进行连续循环回流提取,充分将有效成分浸出完全的方法。 超声提取法:是一种利用超声波浸提有效成分的方法,其基本原理是利用超声波的空化作用,破坏植物药材的细胞,使溶剂易于渗入细胞内,同时超声波的强烈震动能传递巨大能量给浸提的药材和溶剂,使它们做高速运动,加强了胞内物质的释放、扩散和溶解,加速有效成分的浸出,极大地提高提取效率。 水蒸气蒸馏法:水蒸气蒸馏法的基本原理是利用水和与水互不相容的液体成分共存时,根据道尔顿分压定律,整个体系的总蒸汽压等于两组份之和,当总蒸汽压等于外界大汽压时,混合物开始沸腾并被蒸馏出来。水蒸气蒸馏装置由水蒸气发生器、蒸馏瓶、冷凝管和接收器四部分组成。 升华法:是利用某些固体物质具有在低于其熔点的温度下受热后,不经熔融就直接转化为蒸汽,遇冷后又凝固为原来的固体物质,使之从天然药物中提出的方法。 超临界流体萃取法:超临界流体萃取是一种利用某物质在超临界区域所形成的流体,对天然药物中有效成分进行萃取分离,集提取与分离与一体的新型技术。常用作超临界流体的物质有二氧化碳、氧化亚氮、乙烷、乙烯、甲苯等其中最常用于天然产物提取的是二氧化碳,因其具有无毒、不易燃易爆、安全价廉、有较低的临界压力(Pc=7.37Mpa)和临界温度(Tc=31.4℃)/对大部分物质不反应、可循环使用等优点。 4. 简述天然化合物结构研究的程序及采用的方法。 未知天然药物化学结构研究的主要程序: 初步推断化合物的类型→测定分子式,计算不饱和度→确定分子中含有的官能团或结构片段或基本骨架→推断并确定分子的平面结构→推断并确定分子的立体结构(构型构象) 采用的方法: 确定分子式,计算不饱和度质谱法、红外光谱、紫外-可见吸收光谱、核磁共振波谱

中药化学复习资料

一。 1. 什么叫有效成分? 通常把具有一定生物活性,具有治疗作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。 2 无效成分:化学成分不具有生物活性,也不能起防病治病的作用的化学成分。 3.有效部位:指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分的含量达到总提取 物的50%以上,而且一类或几类已知化学成分被认为是有效成分,该一类或几类成分的混合体即被认为是有效部位。 4.指标成分 5.无效成分一般有哪些?普通的蛋白质、碳水化合物、油脂及树脂、叶绿素。 二: 1.常用溶剂由弱至强:石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙 酮<甲醇(乙醇)<水 2.石油醚提取:油脂、蜡、挥发油、游离的甾体和萜类。 氯仿或乙酸乙酯提取:游离生物碱、有机酸、黄酮、香豆素 丙酮或甲醇提取:苷类、生物碱、有机酸 水提取:糖类、氨基酸、蛋白质、无机盐类 三、 1. 溶剂提取方法有哪些?蒸煮法、浸制法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法 2. 浸制法或者渗漉法主要用于:遇热易破坏或挥发性成分,也适用于含淀粉或者粘液质多的成分。 四、未知化合物结构研究程序包括哪些? 1.初步推断化合物类型 2.测定分子式,计算不饱和度 3.确定官能团、结构片段或基本骨架 4.推断并确定分子的平面结构 5.推断并确定分子的立体结构 五、 什么叫单糖、多糖、寡糖? 单糖:是不能再被简单地水解成更小分子的糖,是糖类物质的最小单位,也是构成其它糖类物质的基本单元。 多糖:是一类由10个以上的单糖通过糖苷键聚合而成的化合物,通常是由几百甚至几千个单糖组成的高分子化合物。 寡糖:由2-9个单糖通过糖苷键聚合而成的糖,能被水解为相应数目的单糖。 葡萄糖结构式:41页笔记 树胶和褐藻酸(属粘液质):植物多糖。 甲壳素:动物多糖。 六 苷类化合物的结构和主要特点:是糖的半缩醛羟基脱水缩合,成为具有缩醛结构的物质。提取苷类的成分四种溶剂各提取什么?水,石油醚:非极性物质;氯仿或乙酸乙酯:苷元和极性小的苷;正丁醇:苷类(水层:还有无机盐、糖、多肽、蛋白质等) 七.Molish反应是检识什么成分?苷类、糖(游离)或其他形式的糖 Eg:可引起Molish反应的是:树胶,昆布素,甲壳素。甘草酸,牡荆素,透明质酸 产生什么现象?紫色环其反应剂是什么?5%a-萘酚乙醇液+ 浓硫酸。

大学化学期末复习资料讲解学习

1.什么是化学?(化学是在原子和分子水平上研究物质的组成、结构、性能及其变化规律和变化过程中能量关系的学科。) 2.相、状态函数、过程与途径、功和热、反应进度的概念,热力学第一定律及其相关计算。(相:系统中具有相同的物理性质和化学性质的均匀部分。状态函数:用来表征系统状态的物理量称为状态函数。过程:系统的状态发生变化,从始态到终态,我们称系统经历了一个热力学过程,简称为过程。途径:实现这个过程可以采取许多种不同的具体步奏,我们就把每一种具体步奏称为途径。在热力学中,系统发生变化时,设与环境之间交换的热为Q,与 环境交换的功为W,可得热力学能(亦称内能)的变化为ΔU = Q+ W 或Δ U=Q-W(目前通用这两种说法,以前一种用的多),为了避免混淆,物理中普遍使用第一种,而化学中通常是说系统对外做功,故会用后一种。) 例如,在一定条件下,由水、冰、水蒸气、氮气和氧气组成的体系中含有:(A) A、三个相 B、四个相 C、五个相 D、六个相 3.焓的概念,化学反应的标准摩尔焓变、物质标准摩尔生成焓的定义,化学 反应的标准摩尔焓变的计算。(焓是一个热力学系统中的能量参数。所谓标准状态,是在指定温度T和标准压力p下该物质的状态,简称标准态。标准摩尔生成焓记为ΔfHm(B, 相态, T),在温度T(若为298.15K时则可不标出)下,由标准状态的单质生成物质B(νB=+1)反应的标准摩尔焓变。即在标准状 态下(反应物和产物都是处于100KPa,通常温度选定298.15K),由指定单质生成单位物质的量(1mol)的化合物的化学反应热(即恒压反应热),称为该物质的标准摩尔生成焓或标准生成热。标准摩尔生成焓的单位:kJ/mol。) 4.熵的概念,物质标准摩尔熵的定义及大小比较。(熵-定义:描述物质混乱度大小的物理量。物质(或体系)混乱度越大,对应的熵值越大。符号:S 。单位: J?K-1在0K时,一个纯物质的完美晶体,其组分粒子(原子、分子或离子)都处于完全有序的排列状态, 混乱度最小, 熵值最小。任何纯物质的完美晶体在0K时的熵值规定为零(S0=0)。熵是状态函数。温度升高, 体系或物质的熵值增大。标准摩尔熵-定义:某单位物质的量的纯物质在标准态下的熵值称为标准摩尔熵。符号:Sm单位:J·mol-1·K-1。影响熵值的因素:温度升高,物质的熵值增大。同一物质在气态的熵值总是大于液态的熵值,而后者又大于固态的熵值。气态多原子分子的熵值比单原子分子大。因为熵是一种状态函数,所以化学反应的标准摩尔反应熵变 (?rSm )只取决于反应的始态和终态,而与变化的途径无关。标准摩尔反应熵变?rSm =Σνi Sm(生成物) +Σνi Sm(反应物) ) 例:(简要回答)将下列各物质按标准熵值由大到小的顺序排列,并简述原因。 A . Cl2(g) B . Br2(l) C . KCl(s) D . K(s) E . Na(s)

中药化学复习资料[1]1.doc

第一章绪论 1、中药化学是一门结合中医药基木理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其他现代 科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。 2、有效部位一一种主要有效成分或一?组结构相近的有效成分的提取分离部位。 第二章中药化学成分的一般研究方法 1、各类化合成分的主要生物合成途径 乙酸一丙二酸途径:合成脂肪酸类、分类、醍类 甲戊二羟酸途径:合成祜类、雷类 莽草酸途径:具有C6-C3及C6-C1基本结构的化合物 氨基酸途径:生物碱 符合途径 2、中药有效成分的提取方法 3、常用提取溶剂的分类与极性: 4、分类:通常分三类:水类;亲水性有机溶剂;亲脂性有机溶剂。 5、水类还包括酸水、碱水; 6、亲水性有机溶剂包括甲醇、乙醇、内?酮; 7、亲脂性有机溶剂为正丁醇后所有的。 溶剂提取法:(1)溶剂的选择(相似相容) 溶剂的极性:石油醍〈四氯化碳〈苯〈二氯甲烷〈氯彷〈乙醍〈乙酸乙酯 〈正丁醇〈内?酮〈甲醇(乙醇)〈水(2)提取方法:煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法水蒸气蒸馅法:用于提取能随水蒸气蒸馅,而不被破坏的难溶于水的成分超临界流体萃取法 其他方法:升华法、组织破碎提取法、压榨法 取代基极性大小: 常见基团极性大小顺序如下;酸>酚>醇>胺>醛>酮>酯>醍>烯>烷。化合物分子母核大小(碳数多少): 分子大、碳数多,极性小; 分子小、碳数少,极性大。 8、中药有效成分的分离精致方法 溶剂法:酸碱溶剂法(酸碱性的不同) 溶剂分配法(分配系数不同):分离极性大的一正丁醇?水 极性中等的一乙酸乙酯-水 极性小的一氯仿(乙醍)?水 沉淀法(可逆):专属试剂沉淀法、分级沉淀法、盐析法 分循法(沸点不同) 膜分离法 升华法 结品法:化合物由非品形经过结品操作形成有品形的过程称为结品。

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