药物化学选择题练习
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
下列叙述中哪条是不正确的（A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
药物的解离度与生物活性的关系（E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
下列哪个说法不正确（C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
影响药效的立体因素不包括（D ）。
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用的时间延长
下列叙述中哪一条是不正确的（D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C ）。
A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
药物与受体相互作用时的构象称为（C ）。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（CDE ）。
A.亲脂性越强，药效越强
B.亲脂性越小，药效越强
C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响
D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关
可以与受体形成氢键结合的基团是（AD ）。
A.氨基
B.卤素
C.酯基
D.酰胺
E.烷基
解离度对弱碱性药物药效的影响（ACE ）。
A.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收
B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收
C.在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收
D.在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ABCD ）。
A.维生素C
B.吗啡
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.多巴胺
药物分子中引入卤素的结果（CDE ）。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
下列哪些因素可能影响药效（ABCDE ）。
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的结合方式
C.药物的解离度
D.药物的电子云密度分布
E.药物的立体结构
几何异构体的活性不同的药物有（BCD ）。
A.氯丙嗪
B.头孢噻肟
C.已烯雌酚
D.顺铂
E.麻黄碱
药物与受体的结合一般是通过（ABCDE ）。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ACE ）。
A.脂烃基
B.羟基
C.氯或溴原子
D.羧基
E.芳烃基
下列哪些基团可以与受体形成氢键（ABCD）。
A.氨基
B.羧基
C.羟基
D.羰基
E.卤素
药物的亲脂性对药效的影响（CD ）。
A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降
影响药效的立体因素有（ABCE ）。
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ABCD ）。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基，3位羟基化
D.1位去甲基，2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（B ）。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（E ）。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（E ）。
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（A ）。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积
含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ）。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
下列哪些说法是正确的（ABDE ）。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ABD ）。
A.对乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
胺类药物的代谢途径包括（ABC ）。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
下列哪些叙述是正确的（ACD ）。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ABD ）。
A.地西泮
B.氟西汀
C.奥美拉唑
D.阿米替林
E.奥美拉唑
下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（BCD ）。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
下列哪一个结构是全身麻醉药中的吸入麻醉药（A ）。
盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（D ）。
A.吗啡
B.阿托品
C.奎宁
D.可卡因
E.青蒿素
利多卡因是（A ）。
水溶液不稳定，易被水解或氧化的是（C ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
化学名为N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（D ）
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（E ）。
A.对光敏感，需避光保存
B.对可卡因的结构进行改造而得到的
C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定
D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
以外消旋体供药的局部麻醉剂是（E ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
为分离麻醉剂的是（C ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
普鲁卡因是（B ）。
芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，以下面哪个环的局麻作用最好（A ）。为吸入麻醉剂的是（B ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
以右旋体供药用的是（ B ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
显芳伯氨的特征反应的是（C ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
恩氟烷的化学结构为（ C ）。
局部麻醉药的结构类型不包括（C ）。
A.氨基醚类
B.酰胺类
C.巴比妥类
D.苯甲酸酯类
E.氨基酮类
盐酸布比卡因（A ）。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（D ）。
A.盐酸氯胺酮
B.乙醚
C.丙泊酚
D.盐酸利多卡因
E.氟烷
为无色易流动的重质液体的是（A ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
临床以右旋体供药的麻醉药为（B ）。
A.丙泊酚
B.依托咪酯
C.盐酸氯胺酮
D.盐酸布比卡因
E.盐酸丁卡因
盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（B ）。
A.在水中易溶
B.分子中含有氟原子
C.分子中含有邻氯苯基
D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用
E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强
为长效的局部麻醉药的是（A ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
依托咪酯（B ）。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
下列药物中含一个手性碳原子的药物为（B ）。
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.氟烷
D.丙泊酚
E.盐酸利多卡因
经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是（A ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
盐酸氯胺酮的化学名为（A ）。
A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
盐酸氯胺酮为（B ）。
A.吸入麻醉药
B.静脉麻醉药
C.抗心律失常药
D.酰胺类局麻药
E.苯甲酸酯类局麻药
布比卡因是（D ）。
为吸入麻醉剂的是（D ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是（B ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸布比卡因
E.盐酸氯胺酮
盐酸普鲁卡因的化学名为（B ）。
A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基甲酯盐酸盐
B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐
C.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基甲酯盐酸盐
D.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基丙酯盐酸盐
具有抗心律失常作用的是（A ）。
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠液反应后，再与碱性-萘酚反应生成红色沉淀，其依据是（D ）。
A.生成了氯化钠
B.叔胺的氧化
C.酯基的水解
D.芳香伯氨基的存在
E.苯环上的亚硝化
下列哪个是普鲁卡因的化学结构式（B ）。
具有抗心律失常作用的麻醉药是（A ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸布比卡因
不能用于表面麻醉的是（）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
化学结构如下的药物为（A ）。
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸氯普鲁卡因
E.盐酸利多卡因
下列哪项叙述与利多卡因不符（A ）。
A.局麻作用是普鲁卡因的1/2
B.对酸或碱较稳定，不易被水解
C.为白色结晶性粉末
D.作用时间比普鲁卡因延长一倍
E.还可抗心律失常
下列药物中哪一个属于局部麻醉药（C ）。
A.依托咪酯
B.氟烷
C.盐酸利多卡因
D.盐酸氯胺酮
E.丙泊酚
以下哪种性质与氟烷相符（C ）。
A.无色澄明的液体，可与水混溶，不易燃，不易爆
B.无色结晶性粉末，无臭
C.无色易流动的重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具强挥发性和燃烧性
E.为静脉麻醉药
以外消旋体供药的静脉麻醉剂的是（C ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
经氧瓶燃烧法进行有机破坏，用氢氧化钠液吸收，吸收液加茜素氟蓝试液和醋酸-醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液即显蓝色的药物是（D ）。
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸普鲁卡因
C.现泊酚
D.氟烷
E.盐酸利多卡因
盐酸利多卡因的化学名为（C ）。
A.2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐
B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐
C.N-（2，6-二甲基苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
D.4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐
E.N-乙基-N-环已基-2-氨基石，5-二溴苯甲胺盐酸盐
长效局麻药是（B ）。
以右旋体供药的静脉麻醉剂是（D ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
下列哪些药物为无色、易流动的重质液体（E ）。
A.依托咪酯
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸氯胺酮
E.氟烷
化学名为4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯的是（C ）。
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
以下叙述中哪些与氯胺酮相符（ACE ）。
A.化学名为2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐
B.化学名为2-（2-氯苯基）-3-（甲氨基）-环己酮盐酸盐
C.为分离麻醉剂
D.临床用其右旋体
E.为白色结晶性粉末
下列药物中哪些不是静脉麻醉药（BC ）。
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题（24×2=48） 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是（）。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中（）。 A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
第一章 一、指出下列各物质的成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油10、蓖麻油油脂11、阿拉伯胶植物多糖,树胶12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶14、棕榈蜡油脂15、芦荟醌类16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂18、花生油油脂19、安息香植物多糖,树脂20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类22、虫白蜡油脂23、叶绿素植物色素(脂溶性色素)24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,主要研究其生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面的基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性的情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用的化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形的纸或薄层板的一角,熔剂沿纸或薄层板的一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同的溶剂系统,使复杂混合物得到较好的分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定的化学结构式的物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分的提取分离部分,称为有效部位。 6、R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法的用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)的时候,如果位于原点的物质从原点向前移动到b,那么b/a的值(0、0—1、0)就就是这种物质的Rf 、硅胶GF254 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”就是指溶质与溶剂彼此互溶。
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
天然药物化学试题（1） 一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇 8、齐墩果酸 9、乌头碱 10、单糖 二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X ” 每题1分，共10分） （ ）1．13C-NMR 全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。 （ ）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。 （ ）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR 中偶合常数的大小确定苷键构型。 （ ）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。 （ ）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 （ ）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。 （ ）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。 （ ）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC 或PC 上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。 （ ）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。 （ ）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10分） 1． 糖的端基碳原子的化学位移一般为（ ）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2． 紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（ ）。A 黄酮苷 B 酚性生物碱 C 萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（ ）。 A 沉淀法 B 透析法 C 水蒸气蒸馏法 D 离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（ ）。 A 丙酮 B 乙醇 C 正丁醇 D 氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（ ）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（ ），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（ ）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR 光谱中吸收波长（ ）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（ ）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价 10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR 光谱中的（ ）作为依据。 A.A 带>B 带 B.B 带>C 带 C.C 带>D 带 D.D 带>A 带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe OGlc OMe GlcO OMe MeO O O OH O OH O
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
绝密★启用前 药物化学（二）试卷(A) 01759）（课程代码 分。每题的备选答案128题，每题一、A型选择题（最佳选择题）。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页（共6页） 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】） A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α－受体拮抗剂 B. β2－受体激动剂 C. β－受体拮抗剂 D. β1－受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【．氯霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D A．青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D．孕激素．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】） B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途
第一章 总 论 一、选择题 (选择一个确切的答案 ) 1 、 高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是 (B ): A 、压力高 B 、吸附剂的颗粒小 C 、流速快 D 、有自动记录 2、下列溶剂中亲水性最小的是 (C): A 、 Me 2CO B 、 Et 2O C 、 CHCl 3 D 、 n-BuOH 3 、纸上分配色谱 , 固定相是 ( B ) A 、纤维素 B 、滤纸所含的水 C 、展开剂中极性较大的溶剂 D 、醇羟基 4、 利用较少溶剂提取有效成分 ,提取的较为完全的方法是 ( A ) A 、连续回流法 B 、加热回流法 C 、透析法 D 、浸渍法 5、 某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开 , 其 R f 值随 pH 增 大而减小这说 明它可能是 ( A ) A 、酸性化合物 B 、碱性化合物 C 、中性化合物 D 、酸碱两性化合物 6、离子交换色谱法 , 适用于下列 ( B )类化合物的分离 A 、 Me 2CO B 、 Et 2O C 、 CHCl 3 D 、 n-BuOH 9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为 C 38H 44O 6N 2，其 不饱和度为( C ) A. 16 B. 17 C. 18 D. 19 A 、萜类 B 、生物碱 7 、碱性氧化铝色谱通常用于 合 于分离 ( A ) A 、香豆素类化合物 C 、酸性化合物 8、下列溶剂中极性最强的是 C 、淀粉 D 、甾体类 ( B ) 的分离 , 硅胶色谱一般不适 B 、生物碱类化合物 D 、酯类化合物 D ) A?
10、从药材中依次提取不同的极性成分， 应采取的溶剂极性 顺序是(B ) A 、 水—EtOH - EtOAc - Et 2O —石油醚 B 、 石油醚—Et 2O - EtOAc - EtOH —水 C 、 石油醚—水—EtOH — Et 2O — EtOAc 二、用适当的物理化学方法区别下列化合物 黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律: ① 苷兀相同，洗脱先后顺序一般是：参糖苷、双糖苷、单糖 苷、苷元。 ② 苷元母核上增加羟基，洗脱速度相应减慢 ③ 不同类型黄酮类化合物，洗脱先后顺序一般是：异黄酮、 二氢黄酮、黄酮、黄酮醇 ④ 分子中芳香核、共轭双键多则吸附能力较强，所以查耳酮 往往比二氢黄酮难于洗脱. 四、回答问题 1、将下列溶剂按亲水性的强弱顺序排列 ： 乙醇、环己烷、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯 环己烷、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、丙酮、乙醇 (乙醚的极性小 于氯仿，但水溶性大于氯仿) 2 、将下列溶剂以沸点高低顺序排列 : 1.用聚酰胺柱色谱分离下述化合物 行洗 脱， ,以不同浓度的甲醇进 T (A) T (D ) T (B ) Rh C OH OH D
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分） 1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ） A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%） B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南 的主要临床用途为（ D ） 6. 维生素K 3 A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B．防治各种黏膜及皮肤炎症等 C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分） （×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 （√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 （×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 （√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。 （√）8．维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 （×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。 （√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分） 1．药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
天然药物化学模拟试题(二) 一、选择题C/D/D/D/B, C/B/A/C/B, BADBD 1、下列溶剂中能与水分层，极性最大的是（） A、乙醇 B、正丁醇 C、氯仿 D、苯 2、硅胶分离混合物的原理是（） A、物理吸附 B、分子筛原理 C、氢键吸附 D、化学吸附 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、N-苷 B、O-苷 C、S-苷 D、C-苷 4、糖淀粉约占淀粉总量的17-34%，是（）连接的D-葡聚糖。 A、β1→4 B、α1→4 C、α1→6 D、β1→6 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、强心苷元的C-17侧链为（） A、异戊二烯 B、戊酸 C、五元或六元不饱和内酯环 D、含氧杂环 7、大黄素型的蒽醌类化合物，多呈黄色，其羟基分布情况为（） A、一侧苯环上 B、两侧苯环上 C、分布在1,4位 D、分布在1,2位 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、从中药材中提取挥发油的主要方法是（） A、升华法 B、煎煮法 C、水蒸气蒸馏法 D、水提醇沉法 10、二萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、15个 D、32个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、生物碱与沉淀试剂发生反应的溶液一般为（） A、酸性水溶液 B、碱性水溶液 C、中性水溶液 D、酸性醇溶液 13、常用于从水中提取或分离纯化水溶性生物碱的试剂是（） A、碘化秘钾试剂 B、硅钨酸试剂 C、苦味酸试剂 D、雷氏铵盐试剂 14、下列那项性质可用于区别挥发油和脂肪油（） A、折光率 B、挥发性 C、比重小于水 D、与水不混溶 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（） A、山道年 B、青蒿素 C、银杏内酯 D、紫杉醇
中药化学试题库 一、单项选择题 1.由乙酸-丙二酸途径生成的化合物是（） A.脂肪酸类 B.蛋白质 C.生物碱 D.皂苷 E.糖类 2.用石油醚作为溶剂，主要提取出的中药化学成分是（） A.糖类 B.氨基酸 C.苷类 D.油脂 E.蛋白质 3.利用分子筛作用进行化合物分离的色谱是（） A.硅胶柱色谱 B.离子交换色谱 C.凝胶过滤色谱 D.大孔树脂色谱 E.纸色谱 4.能提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境，以及构型、构象的结构信息的波谱技术是（） A.红外光谱 B.紫外光谱 C.质谱 D.核磁共振光谱 E.旋光光谱 5.可以研究母离子和子离子的关系，获得裂解过程的信息，用以确定前体离子和产物离子结构的质谱技术（） A.电子轰击质谱 B.快原子轰击质谱 C.电喷雾电离质谱 D.串联质谱 E.场解吸质谱 6.在提取原生苷时，首先要设法破坏或抑制酶的活性，为保持原生苷的完整性，常用的提取溶剂是（） A.乙醇 B.酸性乙醇 C.水 D.酸水 E.碱水 7.纸色谱检识：葡萄糖（a），鼠糖（b），葡萄糖醛酸（c），果糖（d），麦芽糖（e）,以BAW (4：1：5，上层)展开，其 R值排列顺序为（） f A.a＞b＞c＞d＞e B.b＞c＞d＞e＞a C.c＞d＞e＞a＞b D.d＞b＞a＞c＞e E.b＞d＞a ＞c＞e 8.大黄素型蒽醌母核上的烃基分布情况是（）
A.在一个苯环的β位 B.在两个苯环的β位 C.在一个苯环的α或β位 D.在两个苯环的α或β位 E.在醌环上 9.下列蒽醌类化合物中，酸性强弱顺序是（） A.大黄酸＞大黄素＞芦荟大黄素＞大黄酚 B.大黄素＞芦荟大黄素＞大黄酸＞大黄酚 C.大黄酸＞芦荟大黄素＞大黄素＞大黄酚 D.大黄酚＞芦荟大黄素＞大黄素＞大黄酸 E.大黄酸＞大黄素＞大黄酚＞芦荟大黄素 10.用葡萄糖凝胶分离下列化合物，最先洗脱下来的是（） A.紫草素 B.丹参新醌甲 C.大黄素 D.番泻苷 E.茜草素 11.下列反应中用于鉴别羟基蒽醌类化合物的是（） A.无色亚甲蓝反应 B.Borntr?ger反应 C.Kesting-Craven D.Molish反应 E.对亚硝基二甲苯胺反应 12.无色亚甲蓝显色反应可用于检识（） A.蒽醌 B.香豆素 C.黄酮类 D.萘醌 E.生物碱 13.可与异羟肟酸铁反应生成紫红色的是（） A.羟基蒽醌类 B.查耳酮类 C.香豆素类 D.二氢黄酮类 E.生物碱 14.判断香豆素6位是否有取代基团可用的反应是（） A.异羟肟酸铁反应 B.Gibb’s 反应 C.三氯化铁反应 D.盐酸-镁粉反应 https://www.doczj.com/doc/a93787483.html,bat反应 15.为保护黄酮母核中的邻二酚羟基，在提取时可加入（） A.AlCCl3 B.Ca(OH)2 C.H3BO3 D.NaBH4 E.NH3?H2O 16.非苷类萜室温下析出结晶有易至难的顺序为（） A.单萜＞倍单萜＞二萜＞二倍单萜 B.倍单萜＞单萜＞二萜＞二倍单萜 C.二萜＞倍单萜＞单萜＞二倍单萜 D.二倍单萜＞二萜＞倍单萜＞单萜
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
天然药物化学考试试题 一、单项选择题 注：在每小题列出的备选项中只有一个是符合题目要求的。错选、多选或未选均无分。 1两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 2原理为氢键吸附的色谱是 A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 3分馏法分离适用于 A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 4在水液中不能被乙醇沉淀的是 A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 鞣质 5. 以硅胶分配柱色谱分离下列苷元相同的成分,以氯仿-甲醇9∶1洗脱最后流出色谱柱的是 A. 四糖苷 B. 三糖苷 C. 双糖苷 D. 单糖苷 6. 糖的纸色谱中常用的显色剂是 A molisch试剂 B苯胺-邻苯二甲酸试剂 C Keller-Kiliani试剂 D醋酐-浓硫酸试剂 7鉴别香豆素首选的显色反应为 A. 三氯化铁反应 B. Gibb’s反应 C. Emerson反应 D. 异羟酸肟铁反应 8游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液是由于其结构中存在 A. 甲氧基 B. 亚甲二氧基 C. 内酯环 D. 酮基 9香豆素的基本母核为 A. 苯骈α-吡喃酮 B. 对羟基桂皮酸 C. 反式邻羟基桂皮酸 D. 顺式邻羟基桂皮酸 10在羟基蒽醌的红外光谱中有1个羰基峰的化合物是 A. 大黄素 B. 大黄酚 C. 大黄素甲醚 D. 羟基茜草素 11. 1-OH蒽醌的红外光谱中羰基峰的特征是 A. 1675cm-1处有一强峰 B. 1675-1647cm-1和1637-1621cm-1范围有两个吸收峰,两峰相距24-28cm-1 C. 1678-1661cm-1和1626-1616cm-1范围有两个吸收峰,两峰相距40-57cm-1 D. 在1675cm-1和1625cm-1处有两个吸收峰,两峰相距60cm-1 12中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于 A. 苯醌类 B. 萘醌类
一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。