六种沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等，是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用，建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB（沙坦类）降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI（普利类），不能耐受ACEI者推荐选用ARB（沙坦类）。在ARB的使用上，为避免类推效应扩大化，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受，建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中），建议早餐后服用。
温馨提示：1.高血压合并糖尿病：首选ACEI/ARB。如需联合用药，应以ACEI/ARB为基础，加用其他降压药。2.慢性心力衰竭（HFrEF）：首选ACEI/ARB。从小剂量开始，逐步增加至目标剂量或可耐受剂量（见下表）。注意：起始剂量、目标剂量、用药频次，与用于降压时的区别。四、相互作用不同点：1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。 四、共同点： 1.与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。 2.与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。
2013年11月第3卷第21期?药物与临床?氯沙坦钾片与卡托普利片治疗 高血压病的临床疗效比较 薛玉强 朱叙德 山东省泰安荣军医院药剂科，山东泰安 271000 [摘要] 目的 比较氯沙坦钾片与卡托普利片治疗高血压病的临床疗效。 方法 选择2010年1月～2012年1月我院收治的轻、中度高血压患者70例，并根据治疗方法不同分为两组，治疗组和对照组。其中，治疗组患者35例，男23例，女12例，年龄35～73岁，平均56岁；对照组患者35例，男20例，女15例，年龄为31～72岁，平均52岁。 治疗组每日口服氯沙坦钾片50mg，1日1次，连续服用4周。对照组口服卡托普利片25mg，每日3次，连续服用4周。 结果治疗组患者使用氯沙坦钾片治疗的总有效率为85.7%，与对照组采用卡托普利片治疗的总有效率为77.1%相比，差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗组的不良反应发生率为8.6%，与对照组22.9%比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。 结论 氯沙坦钾片与卡托普利片治疗高血压病均有明显疗效，但氯沙坦钾服用更为方便，依从性更好且发生不良反应的概率更小，是治疗轻、中度老年高血压病的一种重要方法。 [关键词] 氯沙坦钾；卡托普利；高血压；疗效 [中图分类号] R544.1 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2013）21-81-03 Comparison of clinical curative effect of losartan potassium tablets and captopril tablets in the treatment of hypertension XUE Yuqiang ZHU Xude Department of Pharmacy, Invalides Veterans Hospital of Taian City in Shandong Province, Taian 271000, China [Abstract] Objective To compare the clinical curative effect of losartan potassium tablets and captopril tablets in the treatment of hypertension.Methods Seventy patients with mild to moderate hypertension admitted into our hospital from January 2010 to January 2012 were selected and divided into two groups according to the different treatment methods, namely the treatment group and the control group. Among 35 patients in the treatment group, there were 23 males and 12 females, the age of the patients ranged from 35 years to 73 years, the average age was about 56 years; Among 35 patients in the control group, there were 20 males and 15 females, the age of the patients ranged from 31 years to 72 years, the average age was about 52 years. The patients in the treatment group were given oral 50mg losartan potassium tablets daily for four weeks. The patients in the control group were given oral 25mg captopril tablets three times each day for four weeks. Results The total effective rate in the treatment group was 85.7%, while that in the control group was 77.1%, the difference was statistically significant (P＜0.05). The incidence of adverse effects in the treatment group was 8.6%, while that in the control group was 22.9%, the difference was statistically significant (P＜0.05). Conclusion Losartan potassium tablets and captopril tablets in the treatment of hypertension has both significant curative effect, but losartan potassium tablets is more convenient to take, has better compliances and lower incidence of adverse reactions, it is an important way to therapy mild to moderate elderly hypertension. [Key words] Losartan potassium; Captopril; Hypertension; Curative effect 高血压作为一种常见病的多发病之一，同时，它也是心脑血管病的重要诱发因素[1]。高血压与心脑血管病之间存在着密不可分的联系。有效治疗高血压，使血压水平降低至正常范围，可以有效降低心脑血管病的发病概率。临床上治疗高血压的目的主要是降低心脑血管病及其死亡的发生，老年人是高血压病发的高危人群，占老年人的40%～50%左右[2]。由此可见老年高血压的发病率相当之高。近些年来，大量的临床试验数据表明，进行有效降压治疗能够显著降低老年高血压患者中心血管事件的发生率及其死亡率。所以，对老年高血压的治疗，也逐渐引起了人们的重视。逐渐地，血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作为治疗高血压病的一线药物已经广泛应用于临床[3]。氯沙坦钾片是一种非肽、口服类的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，它能够有效地阻断由内原性及和外源性的血管紧张素所产生的药理作用，对血管紧张素Ⅰ受体产生有选择性的作用，此外，对其他激素受体或者心血管中的离子通道功能，对缓激肽的血管紧张素转化酶并不会产生抑制降解的负面作用，对血管紧张素与缓激肽的代谢也不会产生任何影响[4]。该药每日服用1次，即能降低血压。我院于2008年2月～2009年2月对70例轻中度高血压患者应用氯沙坦钾片进行治疗，并与托普利片的疗效进行比较，本研究通过对氯沙坦钾片和卡托普利片在治疗高血压病的临床观察，旨在比较两类药物治 CHINA MEDICINE AND PHARMACY 81
原因分析：有效治疗第一步 难治性高血压专题 来源：中国医学论坛报2012-03-01 C02循环 正常人OSA患者 难治性高血压不但“难治”，患者的心血管风险亦显著升高，常因合并其他严重疾病被忽视，或因不断更换医院或医生而不能及时诊断。临床医生应对难治性高血压患者病理生理学特点进行深入分析，筛查导致“难治”的原因，特别是可有效治疗的继发原因（如阻塞性睡眠呼吸暂停等），选择最合理的治疗药物或技术，进而使难治性高血压不再“难治”。 ——上海交通大学医学院附属瑞金医院王继光教授 难治性高血压是指使用了3种合适剂量指南推荐的降压药物联合治疗，其中包括利尿剂，患者血压仍高于140/90 mmHg。 难治性高血压的真正患病率难以确定，文献报告，在治疗的高血压患者中约占3%~29%，一般估计约占整个高血压人群的5%~10%，在专科就诊的患者中可能高达25%~30%。 1.血压测量错误 袖带大小不合适，如上臂围粗大者使用了普通袖带；袖带置于有弹性阻力的衣服（毛线衣）外面；操作者放气速度过快；听诊器置于袖带内；在听诊器上向下用力较大等。 2.假性高血压 患者血压明显升高而无靶器官损害；降压治疗后在无过多血压下降时产生明显头晕、乏力等低血压症状；肱动脉处有钙化证据；肱动脉血压高于下肢动脉血压；重度单纯性收缩期高血压。 3.白大衣性高血压 诊所环境测量时患者血压升高，而诊所外自测血压或动态血压正常。鲁伊洛佩（Ruilope）等通过对6万余例高血压患者进行动态血压监测，发现在难治性高血压中，37.5%为白大衣高血压（Hypertension 2011，57: 898）。 4.容量超负荷 容量超负荷是难治性高血压最常见原因，钠摄入过多会抵消降压药的作用，除钙拮抗剂外，服用其他降压药时均须限制钠盐摄入。老年人以及有肥胖、糖尿病、肾脏损害和慢性肾功能不全者常存在容量超负荷，测定24 h尿钠和血浆容量能提供容量超负荷程度的依据。 北京协和医院严晓伟教授向我们强调道，我国人群膳食钠的摄入量普遍较高，部分患者甚至并不自知，在临床实践中，医生须更加重视问病史环节，注重询问其饮食情况（包括进食半成品等），了解患者钠的摄入情况，寻找到限钠的有效措施，尤其是在“难治性高血压患者”中。严教授介绍道，大部分“难治性”高血压患者经严格限钠后血压会出现不同程度的下降，这是因为在摄盐量过大情况下，小剂量利尿剂已不足以纠
198? 临床研究 ? 心肌炎、肺水肿或肺出血等，极少数患儿病情进展快，出现神经源性肺水肿、呼吸循环衰竭而死亡。本组病例显示：本地区一年四季均有发病，夏季发病率高，本地区高发季节为4~7月份；发病年龄多在5岁以下，绝大部分年龄＜3岁（76%）；普通病例292例，重症病例121例，危重病例3例，死亡2例，重症病例比例（30.14%）较往年增高；皮疹多分布于手掌、足底、口腔黏膜，部分分布于臀部、膝部，越是重症病例皮疹越不典型，重症者以散在皮疹为主，以针尖样出血点样皮疹或暗红色皮疹为主，有时需仔细寻找才能发现；重症病例中神经系统受累的最常见症状依次为精神萎靡，惊跳，嗜睡，激惹烦躁，体征最常见为膝反射亢进，颈抗阳性；本组病例行行CRP检查361例，正常者341例，占94.46%；血常规检查418例，其中白细胞升高＞10×109/L者80例，占19.14%，心肌酶检查418例，升高86例，占20.57%；空腹血糖检查418例，升高83例，占19.86%；脑脊液检查108例，90例白细胞数升高，有神经系统症状者脑脊液检查阳性率高（83%），脑脊液检查方便快捷，基层医院也能开展，不失为手足口病并脑炎的理想检查手段。早期发现、早期诊断、尽早积极脱水降颅内压、短期应用激素，可防止神经源性肺水肿的发生[2]。本组病例中117重症病例早期积极予甘露醇脱水降颅压，短期使用小剂量激素，取得了满意的治疗效果，对防止神经源性肺水肿的发生起到了重要作用。重症手足口病患儿发生神经系统受累，表现为无菌性脑膜炎、脑炎、急性弛缓性麻痹、心肌炎、肺水肿或肺出血等，极少数患儿病情进展快，出现神经源性肺水肿、呼吸循环衰竭而死亡。有持续高热，精神萎靡，易惊、呕吐，肢体抖动，呼吸心率增快，出汗，肢端凉，高血压，高血糖，白细胞升高等表现的患儿可能在短期内发展为危重病例，应早期识别，密切观察。手足口病重症患儿的早期识别和规范治疗是成功救治的关键[3]，这就要求我们每一位儿科医师随时随地保持高度的责任心，提高警惕，认真仔细体检，以便早期识别和发现重症病例，及时给予规范治疗，尽量减少并发症，最大限度地降低病死率和致残率，改善预后。 参考文献 [1] 蔡栩栩,刘春峰,刑艳玲,等.重症手足口病(附三例报告)[J].中国 小儿急救医学,2006,13(6):557. [2] 杜曾庆,刘晓梅,李凌媛,等.手足口病并发脑炎16例临床及治疗 分析[J].中国小儿急救医学,2009,3(16):277-278. [3] 祝益民.重症手足口病(EV71)感染的救治[J].中华急诊医学杂 志,2008,17(7):780-781. 厄贝沙坦治疗高血压肾病的临床疗效 杨春敏 （大庆油田总医院集团东海医院，黑龙江大庆 163457） 【摘要】目的研究厄贝沙坦治疗高血压肾病患者的临床疗效。方法将60例高血压肾病患者随机分成观察组和对照组，每组30例，观察组给予口服厄贝沙坦治疗，对照组给予口服缬沙坦治疗，观察两组患者用药前后血压、尿蛋白、尿素氮、肌酐的变化。结果治疗后观察组收缩压与舒张压较比照组下降更为明显，差异有统计学意义，P＜0.05。治疗后观察组比起对照组尿蛋白明显减少，尿素氮、肌肝明显降低，差异有统计学意义，P＜0.05。结论厄贝沙坦可有效降压、减少蛋白尿，保护肾功能，延缓高血压肾损害的进展。 【关键词】厄贝沙坦；高血压肾病 中图分类号：R544.1 文献标识码：B 文章编号：1671-8194（2012）01-0198-02 高血压肾病系原发性高血压引起的良性小动脉肾硬化（又称高血压肾小动脉硬化）和恶性小动脉肾硬化，并伴有相应临床表现的疾病。近年来发病率有逐年上升趋势，在血透患者原发病中及老年人慢性肾功能不全发中占有重要地位[1,2]。在高血压肾病未进入替代治疗前，给予患者积极有效的治疗，可以减轻患者的痛苦，减少患者的医疗费用。我院采用厄贝沙坦治疗高血压肾病患者，取得较好疗效。现报道如下。 1 资料与方法 1.1 基本资料 2009年1月至2010年12月我院共收治高血压肾病患者60例，诊断标准参照世界卫生组织1999年发布的标准。收缩压≥21.28kPa （160mmHg）或舒张压≥12.64 kPa（95mmHg）。60例患者中男35例，女25例。年龄35~79岁，平均（56.5±7.5）岁。所有患者治疗前未服用降压药物，肝、肾功能正常。 1.2 方法 将60例患者随机分为观察组和对照组两组，每组30例。观察组给予厄贝沙坦80 mg，对照组给予缬沙坦80mg，每天一次，早餐后服用。治疗前后检查患者血压，血、尿常规，肝、肾功能，血尿素氮、肌酐、尿酸。 1.3 统计学方法 计量资料以均数±标准差的形式表示，资料以SPSS13.0统计软件进行分析，率的比较用χ2检验。以P＜0.05差异有统计学意义。 2 结 果 2.1 两组患者治疗前后收缩压、舒张压的比较 见表1。两组患者治疗后的血压比治疗前均明显降低，治疗后观察组收缩压与舒张压较比照组下降更为明显，差异有统计学意义，P ＜0.05。 2.2 两组患者治疗前后生化指标比较 见表2。观察组治疗后比治疗前尿蛋白、尿素氮、肌肝明显降低，差异有统计学意义，P＜0.05。对照组治疗前后变化不大。治疗后观察组比起对照组尿蛋白明显减少，尿素氮、肌肝明显降低。差异有统计学意义，P＜0.05。 3 讨 论 高血压肾病是由原发性高血压引起的良性小动脉肾硬化（又称高血表1 两组治疗前后收缩压、舒张压的比较（kPa）组别例数dSBP dDBP 观察组 治疗前3023.41±3.1215.14±1.54 治疗后3015.98±2.219.16±0.78对照组 治疗前3023.54±3.1514.96±1.24 治疗后3018.11±2.2512.18±2.25
难治性高血压诊治 10 条要点（附流程图） 2018-08-03 20:39高血压 随着人口老龄化和生活方式的改变，我国高血压患病人群持续增加。其中，难 治性高血压是高血压临床治疗的难点。有效诊治难治性高血压可减少心血管事 件的发生。 近期，Heart 杂志刊登了一篇关于综述，本文为文章要点，由肯塔基大学的Mukherjee 博士归纳并发表在 ACC 官网上，一起来看看。 1. 高血压是心血管疾病最为重要的危险因素之一，也是全球范围内致残和致死的重要病因。 2. 难治性高血压是指合理联合使用 3 种或以上降压药（包括 1 种利尿剂），血压仍在目标水平以上（＞140/90 mmHg）。 3. 英国国家卫生及临床优化研究所（NICE）指南指出 3 种降压药应包括最佳 剂量的 ACEI（或 ARB），钙离子拮抗剂和 1 种利尿剂。 4. 对于表现为明显难治性高血压的患者应仔细进行临床检查排除假性难治性高血压，从而避免误诊。 5. 血压测量技术缺陷、患者服药依从性不良、降压药不耐受以及白大褂高血压等因素均可导致假性难治性高血压，临床工作中需逐一排除。 6. 测量服药依从性的金标准是在患者服药后采集尿液标本，通过高效液相色谱-质谱法检测尿液中相关药物代谢产物。 7. 难治性高血压在 ACEI/ARB、钙离子拮抗剂和氢氯噻嗪（或噻嗪类利尿剂） 联用基础上仍未达标的情况下重点在于加用第 4 种降压药。 8. 难治性高血压发病原因尚不明确，目前较为认可的病因是肾脏不恰当钠潴留。鉴于此，NICE 指南推荐血钾＜4.5 mmol/L 且可能对醛固酮受体拮抗剂有反应 的难治性高血压患者，将螺内酯作为四线用药，对于血钾＞4.5 mmol/L 的患者，推荐原用利尿剂加倍。
缬沙坦治疗高血压病合并房颤的临床观察 发表时间：2015-10-29T13:54:31.403Z 来源：《健康世界》2015年6期供稿作者：杨铁成[导读] 黑龙江省哈尔滨市骨伤科医院实验研究和临床试验回顾性分析发现，阵发性和持续性房颤存在明显的心房肌重构。杨铁成 黑龙江省哈尔滨市骨伤科医院 150080 摘要：目的：观察缬沙坦治疗高血压病合并房颤患者的复发率，以探讨其在高血压病合并房颤治疗中的作用。方法：高血压病合并阵发性房颤60例，随机分为缬沙坦组和氨氯地平组（对照组）两组，比较两组对房颤的复发次数及左心房内径的影响。结果：经过6个月治疗，缬沙坦组房颤的复发次数为（6.62±1.02）次，对照组房颤的复发次数为（9.51±1.3）次，缬沙坦组房颤复发次数明显低于比对照组 （P<0.01），缬沙坦组左房内径比治疗前明显缩小，而对照组无明显变化，两组比较差异有高度显著性（P<0.01）。结论：缬沙坦治疗高血压病合并房颤患者能有效降低房颤复发，同时能明显抑制左房重构。关键词：高血压；缬沙坦；心房颤动实验研究和临床试验回顾性分析发现，阵发性和持续性房颤存在明显的心房肌重构，包括电重构、组织重构和神经重构，这种重构可导致房颤不易被逆转，使房颤持续并逐渐演变成永久性房颤。房颤的电重构和组织重构与肾素—血管紧张素激活有关，血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）可抑制和拮抗AngⅡ的作用，能抑制房颤的发生及预防房颤复发。笔者用缬沙坦治疗高血压病合并阵发性房颤患者，以观察缬沙坦抑制房颤的发生及预防房颤复发的疗效。 1 资料及方法1.1 临床资料为2013年9月～2014年3月在老年科住院患者心功能正常的60例高血压病合并阵发性房颤病人，其中男38例，女22例，年龄（58±12）岁。所有患者均经病史询问、体格检查、常规心电图、动态心电图和超声心动图检查。入选标准：①高血压病诊断成立；②有反复房颤发作，每年发作10次以上，每次发作时间短于或等于7天，至少有两次心电图或动态心电图检查证实，从未接受抗心律失常药物治疗和ARB或ARB治疗；③心功能（NYHA分级）Ⅰ～Ⅱ级。排除继发性高血压、冠心病、心肌病、瓣膜性疾病、甲状腺机能亢进症、电解质紊乱、严重肾功能不全。将60例患者分为缬沙坦组30例（男20例，女10例）和对照组30例（男18例，女12例），两组的性别、年龄、初始血压、既往房颤发作频率、发作持续时间、左房内径、左室壁厚度差异均无显著性。 1.2 治疗方法缬沙坦组每日口服缬沙坦80mg，血压控制不良者加用双氢克尿塞1 2.5～25mg，对照组用氨氯地平每日5mg，血压控制不良者加用氨体舒通20mg，两组血压控制目标是收缩压<18.62kPa，舒张压<12.00kPa。所有患者均治疗6个月。进入试验的患者每半个月电话随访1次，每个月门诊随访1次。服药期间患者若出现心悸、头昏则立即与医生联系，并做体格检查、心电图、动态心电图等检查以确认有无房颤复发；所有患者每3个月进行肝、肾功能、24h动态心电图、超声心动图检查。 1.3 统计学处理应用SPSS 11.0统计软件处理数据。所有计量资料用均数±标准差（±s）表示，治疗前后比较采用绝对t检验。等级资料分析用Wilcoxon 检验。P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 2.1 两组血压控制情况比较两组血压在治疗前及治疗后3、6个月差异均无显著性2.2 两组治疗前后房颤发作情况比较缬沙坦组和对照组在治疗前及治疗后3个月房颤发作次数两组比较差异均无显著性（P>0.05），治疗6个月后缬沙坦组房颤发作次数明显减少，对照组无明显变化，两组比较差异有高度显著性（P<0.01），说明缬沙坦在有效降压同时，能抑制房颤的发作和复发。 2.3 两组治疗前后左心房内径比较患者治疗前心界扩大，心胸比治疗前后分别为0.59±0.029和0.48±0.025（t=32.608，P<0.001），差异有极显著性。超声心动图参数改变缬沙坦组和对照组在治疗前及治疗后3个月左房内径均无明显变化，两组比较差异无显著性，但在治疗6个月后治疗组LVDd，LVDs及PASP均明显减少，差异有显著性；且在治疗前，主动脉瓣关闭不全反流面积、二尖瓣关闭不全反流面积均为重度，治疗后6例转为轻至中度，7例重度反流面积较前减少；治疗前后左心房直径、血清电解质差异无显著性（P>0.05）。 3 讨论ARB广泛用于高血压、心力衰竭的治疗，但近年来研究提示，ARB对预防房颤的发生和复发也具有积极的作用[1-3]。Goette等[4]发现房颤患者的心房组织中血管紧张素转换酶的表达显著增加，同时血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体密度也显著上调，AngⅡ 1型受体（AT1R）减少，AngⅡ 2型受体（AT2R）增加，刺激AT1R导致心房间质纤维化和心房肌肥大，这两项指标是房颤形成的重要原因。心肌纤维化导致房内传导的不均匀，这也是老年人房颤发生率增加的原因。肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）的主要作用是促进心房肌的纤维化，AngⅡ是心肌纤维化的强力促进剂，AngⅡ作用于成纤维细胞的AT1R，AT1R激活可引起心房肥大、纤维变性和刺激成纤维细胞的胶原合成，同时AngⅡ能降低胶原酶的活性，减少胶原降解，从而导致心房的结构重构；AngⅡ可增加心肌细胞内钙超负荷，而心肌细胞内钙超负荷是导致房颤引起心房肌电重构的重要机制。缬沙坦为ARB类药物，它是ARB类药物中与AT1R结合力最强[5]，亦是ARB类药物中对AT1的抑制作用最强，它能预防房颤的发生和复发，其作用机制是通过抑制RASS，即缬沙坦选择阻断AT1R，无论经典途径还是旁路合成的AngⅡ均可以被阻断，因此抑制了心肌组织由AT1介导的胶元增殖、心肌纤维化，又由于AT1R的阻断，血浆AngⅡ水平反馈性增加，在一定程度上激活了AT2，从而发挥AT2所介导的心脏保护作用如保护心脏、舒张血管、抗纤维化、抗增殖、调节调亡等作用，从而抑制心房电重构和结构重构。本组研究结果显示，对于高血压病合并阵发性房颤患者，用缬沙坦治疗6个月后，房颤的复发率比对照组明显减少，两组比较差异有高度显著性（P<0.01），两组患者经系统降压治疗6个月后，缬沙坦治疗组左房内径均比治疗前明显缩小，而对照组则无明显变化，两组比较差异有高度显著性，说明缬沙坦抑制高血压患者左房结构重构作用优于对照组氨氯地平。参考文献：
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍 自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强了其降血压疗效，延长了作用时间，减少毒副作用，进一步推动了这类药物的发展进程，从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究，试图增加更多新的适应症，以获取更大的效益。 AngⅡ受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 近年来，由于分子生物学、生物化学研究技术的发展，AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速，并有了重大的突破。目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类： A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类：缬沙坦。 到2000年底，相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.37亿美元。在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。据IMS预测，2004年，沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5％左右。 除上述药物外，日本三共公司的olmesartan(Medoｘomil/CS－866)目前正处于市场开发阶段，2000年向德国和美国提出申请后获准上市。随着新化合物的不断问世，及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广，未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ；Cozaar；科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市，现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发，2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。 该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。 氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一，其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后，再次推动了该系列产品市场份额的上升。1996年其销售额为3.39亿美元；1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍，为13.85亿美元，在默克公司所有产品中排名第3位；2000年的销售额已达17.15亿美元；2001年的销售额又创新高，已达19.05亿美元，同比增长11.1％，在世界最畅销处方药中排名第19位。
氯沙坦钾片说明书 【药品名称】 通用名：氯沙坦钾片 商品名： 英文名： Losartan Potassium Tablets 汉语拼音： Lushatanjia Pian 本品的主要成份为：氯沙坦钾。其化学名称为：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H- 四唑-5-基)[1，1′ ?联苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇单钾盐。 其结构式为： 分子式：C22H22ClKN6O 分子量：461.01 【性状】 本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。 雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。
通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。 【药代动力学】 本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。 【适应症】 本品适用于治疗原发性高血压。 【用法用量】 对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。 对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。 本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 【不良反应】 本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时总的不良反应发生率与安慰剂类似。 在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。 在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：
降压药厄贝沙坦和缬沙坦的区别，那一种更好？ 悬赏分：0 - 解决时间：2009-3-29 16:22 问题补充： 这里指的是：“安博维”、“安博诺”和“代文”的区别，哪一种更好。谢谢。 提问者：朽木可雕吗- 一级 最佳答案 各有千秋：前者，不抑制ACE、肾素、其他激素受体。后者,对于心率无影响，对血脂、血糖都无影响。突然停药不会引起血压“反跳” 10 崭露头角的沙坦类降压药 2007-12-29 09:18:341258 来源：高血压论坛网友评论0 条 “普利类”药物降压是因为抑制了血管紧张素转换酶（以下简称转换酶）的作用，使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ明显减少，所以血压才得以下降。后来的研究发现，血管紧张素Ⅱ要发挥升高血压等作用，必须与相关器官组织细胞上的血管紧张素Ⅱ受体结合，通过这种受体才能实现，好像灯泡只有安到通电的插座上才得以大放光明一样。这使药学家们得到启发，如果使血管紧张素Ⅱ与其受体的结合受到阻抗，血管紧张素Ⅱ的升压作用可能会明显减弱。据此，药学家们历经长期的探索，终于在上世纪的最后10年研究出一类新的降压药，它们就是简称为“沙坦类”的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。其中的氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（安博维）与替米沙坦（美卡素）已相继在我国上市，成为继普利类之后的降压新军，并已被各国的高血压防治指南列为最主要或一线的首选降压药物。 沙坦类问世伊始便崭露头角，声名鹊起，其原因不外以下四点： 一、作用机理独特。普利类抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少，但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他的酶促反应，从血管紧张Ⅰ转变而来。普利类仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ的生成，降压作用难免留下疏漏。而沙坦类却能阻断各种途径产生的所有血管紧张素Ⅱ与特殊受体结合，从而减弱血管紧张素Ⅱ的升压作用。
缬沙坦治疗高血压41例临床体会 目的探讨缬沙坦治疗高血压的临床效果。方法本研究以本院2010年1月～2011年1月所收治的41例高血压患者为实验对象，所有患者均使用缬沙坦进行治疗，回顾性分析所有41例患者的临床治疗效果，使用平行试验、活性药物对照、随机、双模拟、双盲、多中心等方法，对比分析患者临床治疗前后临床症状和各项指标情况的变化。结果经过治疗，所有患者临床症状都有所缓解，41例患者在治疗4周和8周后的临床症状和各项指标的改善情况与治疗前相比，差异均具有统计学意义（P < 0.05）。结论单药缬沙坦治疗高血压具有显著的临床治疗效果，能够有效缓解患者的各项临床症状，降压效果十分显著，且起效时间短，患者耐受性好，不良反应的发生率低，是一种较为理想的高血压临床治疗药物，因而具有较高的临床推广和使用价值。 标签：高血压；缬沙坦；临床体会；单药治疗 高血压是临床上较为常见的一种慢性疾病。现阶段，在高血压的临床治疗中，十分倡导有效积极的达标治疗，而在临床达标治疗过程中，联合用药治疗的效果通常优于单药治疗。缬沙坦属于一种口服类的血管紧张素Ⅱ1型受体阻断剂，缬沙坦用于治疗高血压的常规剂量为每天1次，每次80 mg，该药物治疗高血压具有耐受性好、安全性高和有效性高等特点[1]。现报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 本研究以本院2010年1月～2011年1月所收治的41例高血压患者为实验对象，其中，男性22例，女性19例，患者年龄43～67岁，平均（54.5±2.5）岁。所有患者经过临床检查，均确诊为中度和轻度原发性高血压，并自愿接受治疗。患者的坐位舒张压的平均值在110 mm Hg以下，且在95 mm Hg以下。 1.2 治疗方法 所有患者均使用缬沙坦（北京诺华制药有限公司生产，药物批号S0332）进行治疗，且治疗期间所有患者必须全部停止使用其他降血压类的药物。具体用药方法为：每次用药80 mg，每天给药1次，连续服用4周，检测患者的血压情况。若患者的血压值显著降低，则保持原用药量；若患者的血压值无改善，则将用药量增至160 mg每天，再连续用药4周，再次检测患者的血压值。治疗过程中注意观察和记录患者的心率、坐位血压和不良反应的发生情况[2]。 1.3 血压测量方法 所有患者在治疗开始前、临床治疗过程中和治疗结束后都要接受血压测量，且实验中的血压测量者均为GCP认证的专业测量人员。血压测量使用台式汞柱血压仪，患者在接受治疗的当天早8:00时开始接受测量，测量前静坐30 min，然后实施坐位血压测量。根据我国的高血压临床诊断标准，每日3次测量，血压值均在140/90 mm Hg以上的即为高血压，但要排除继发性高血压患者。同时，患者接受血压测试的过程中，要有专业的监测人员对血压检测过程进行质量控制与稽查，从而保证血压测量的准确性[3]。 1.4 统计学处理 使用SPSS 17.0软件对数据进行统计学分析，两组间计数资料采用卡方检验，计量资料使用t检验，P < 0.05表示差异有统计学意义。 2 结果
沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高（>80%），是目前这类药物之最优者。 --------来源《药理学》第6版第249页 搏力高平稳降压特性 一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点 1. 坎地沙坦与AT 受体紧密结合、缓慢分离 坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT 受体的结合强度最强 各种AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强 化合物抑制浓度（IC50，nM）相对效力坎地沙坦 3.0 1 氯沙坦70 1/23 缬沙坦60 1/20 依贝沙坦8.0 1/2.7 在一项研究中，将人体受体导入ＣＯＳ—７细胞所建立的实验模型中，比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT 受体结合的强度最强。 另一项研究声明，与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用，持续时间最持久。 血管最大收缩的百分率 2.坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想 降压作用的谷峰比值（２４小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便（每日只需服药１次），降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的损害减少。在沙坦类药物中，坎地沙坦的谷峰比值最高，为80%－100%。
二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效 １、提供超过24小时平稳有效的血压控制 坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制 在一项研究中，对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后３６小时的动态血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦，在漏服一次后（即末次服药２４小时），氯沙坦组的血压回复至基线，而坎地沙坦显示降压效果，因此可见坎地沙坦可以提供超过２４小时平稳有效的血压控制。 舒张压的变化（mmHg） 舒张压（mmHg） 一项由238例患者参与的研究，使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与安慰剂相对照，坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用，包括百天及夜间的血压，而不影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100% 2、坎地沙坦的疗效优与ACEI 一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。治疗8周后，结果显示，坎地沙坦与依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。两组耐
缬沙坦治疗老年高血压病的疗效观察 发表时间：2014-06-25T14:26:04.687Z 来源：《中外健康文摘》2014年第4期供稿作者：邵彦东 [导读] 目前的降压药物中，仅血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂具有直接预防心房颤动流行病学证据。 邵彦东 (辽宁省凌源市中医院内科一科 122500) 【摘要】目的探讨缬沙坦对老年人高血压患者的治疗效果和不良反应。方法选择我院住院患者和门诊高血压患者95例，按照随机对照方法对实验组和对照组患者分别接受两种治疗方案，并对其治疗效果进行比较分析，并观察用药后不良反应。结果实验组使用缬沙坦的患者治疗效果高于对照组患者，并且不良反应较少。结论缬沙坦可以推荐用于老年高血压患者的临床用药。 【关键词】缬沙坦老年人高血压 【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）04-0116-01 随着老龄化的加速，我国高血压患者也在不断的增加，根据2006年我国人口的数量与结构，预计我国目前约有２亿高血压患者，约占全球高血压总人数的20%[1]。老年人人群的该病的发病机制、临床治疗以及预后都具有特异性，也给高血压治疗带来了更大的挑战，如今，高血压药物琳琅满目，但是很多药物都对降压有各自缺陷，因此探讨更多对老年人合适的临床用药就成为现在临床研究的一个方向。本文现对来我院就诊的老年患者中使用缬沙坦治疗高血压的情况报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取2011年5月期间来我院住院病患和门诊患者，收治的符合此次研究纳入标准的95例患者，其中男性60例，女性35例，年龄在50～78岁之间，平均年龄(58.5±1.2)岁，病程在1～22年，平均病程(11.0±1.2)年，其中病程＜5年35例(36.8%)，6～10年的患者27例(28.4%)，11～15年患者18例(18.9%)，16年以上的患者15例(15.8%)。 1.2 高血压的诊断标准中国高血压防治指南(2010修订版)[2] 把高血压定义为：在静息状态下，非同日3次测量血压，且期间未使用降压药情况下，收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg。而高血压水平可分为轻、中、重3个级别，收缩压和(或)舒张压值：140-159/90-99mmHg(轻度)；160-179/100-109mmHg(中度)；≥180/110mmHg;(重度)。单纯收缩期高血压为收缩压≥140 mmHg和舒张压＜90 mmHg。 1.3 治疗方法纳入标准：满足中国高血压防治指南(2010修订版)高血压定义的标准；纳入之前两周内未用或者已经停用高血压药物；排除急性肾小球肾炎、房室传导异常、肾动脉狭窄、因其它疾病引起的继发性的高血压和严重肝肾功能障碍患者；所有患者参与实验前均已签署知情同意书。对就诊的95例患者按照随机对照原则和盲法原则，随机分配到实验组47例和对照组48例，其中实验组给予缬沙坦(华润赛科药业)治疗，早餐后口服80mg，一天一次。对照组则使用依那普利(扬子江药业)治疗，5mg/次，一天两次。同时，患者需停用影响血压的其它药物。对两组病人采用随访方法收集数据，每隔2周进行一次随访，同时记录患者2w、4w、8w的血压、肝肾功能，电解质等生化指标。 1.4 统计方法采用SPSS18.0软件对病例的数据进行统计分析，计量资料均数±标准差(x-±s)表示，两组间比较采用t检验方法。检验水准α=0.05，P＜0.05，则差异有统计学意义。 2 结果 2.1疗效比较 95例患者经过随访，缬沙坦组与对照组比较，2w和4w差值无显著性差异(P＞0.05)，两组8周后与治疗前比较，收缩压差值有统计学意义(t=4.98，P＜0.05)，可以认为实验组降压强度高于对照组，舒张压差值无统计学意义(t=0.189，P＞0.05)。结果见表1。 表1 治疗前后两组患者血压情况(x-±s，mmHg) 注：* P＜0.05，差异有统计学意义。 2.2 实验室检查、心率改变 95例患者经过服用缬沙坦治疗高血压后，查体内生化指标结果显示，在治疗前后，肝、肾功能，血糖值、电解质、胆固醇的含量比较无显著性差异(P＞0.05)，WBC总数前后差异有统计学意义(P＜0.05)。治疗前的心率平均值(70±5.1)次/min。2w、4w、8w后平均心率基本保持不变，治疗前后差异无统计学意义(P＞0.05)。 2.3 不良反应缬沙坦治疗组的患者，出现不良反应的有4例，1例出现头晕，1例有血钾上升，1例乏力，1例有轻微过敏反应，并且期间均未停药。 3 讨论 3.1 降压药的临床用药原则随着我国老龄化的加剧，我国的高血压患者的患病率将会呈不断上升的趋势，加之我国高血压年轻化的出现，降血压药物的合理有效的使用在高血压患者中起到了至关重要的作用。降压药的合理使用，在降低高血压并发症和其死亡率方面有着重要的意义。现在我国推荐的常用的降压药主要包括：血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、血管紧张素受体拮抗剂、利尿剂、β 受体阻滞剂等。临床用药过程需遵循的原则：安全可靠、有效全面、方便价廉。即降压平稳、持久，且对身体副作用小、耐受良好；在降压的同时能对其它心血管疾病促进恢复作用；价格合适，且能服药方便[3]。 3.2 缬沙坦的降压效果与特点缬沙坦( Valsartan)作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要适应证：心力衰竭、左室肥厚、心房纤颤预防、ACEI引起的咳嗽和代谢综合征，针对老年人的绝对禁忌症有高血钾、双侧肾动脉狭窄等，同时该药对心脑血管病、肾脏具有一定保护作用。目前的降压药物中，仅血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂具有直接预防心房颤动流行病学证据。并且缬沙坦不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其他受体，不抑制与钠平衡和血压有关的离子通道，可以跟很多降压药联合用药，从而提高药用效果。在此次实验中，根据95例患者的治疗的不良反应可以发现，缬沙坦几乎很少出现干咳和血管神经水肿症状，除了有少部分患者出现头