第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂
C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D. 氯贝胆碱的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体
E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与胆碱酯酶结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为 X Ar O Cn N
A.－O －
B.－NH －
C.－S －
D.－CH 2－
E.－NHNH －
4 下列与肾上腺素不符的叙述是
A. 可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
5．苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
6．下列何者具有明显中枢镇静作用
A. 马来酸氯苯那敏
B. 氯马斯汀
C. 阿伐斯汀
D. 氯雷他定
E. 西替利嗪 7．)临床药用(-)-麻黄碱的结构是 A.(1S2R)H N
OH N
E.上述四种的混合物
8．利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构 D 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解
9．化学结构如下的药物为
A. 肾上腺素
B.麻黄碱
C.肾上腺素异戊酯
D.去甲麻黄碱
E. 多巴胺
10．化学结构如下的药物为
O
O OH
CH 3
A.硫酸阿托品
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.樟柳碱
E.苯海索
二、配比选择题
（1----5题共用备选答案）
A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵
B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN ，N-二甲基-
E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
1. 肾上腺素
2. 马来酸氯苯那敏
3. 溴丙胺太林
4. 盐酸普鲁卡因
5. 溴新斯的明
（6----10题共用备选答案）
A ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l ，2-苯二酚盐酸盐
B ．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C ．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
D ．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
E ．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐
6. 盐酸麻黄碱 7．盐酸普萘洛尔
8．盐酸异丙肾上腺素
9．盐酸可乐定10．肾上腺素
（11----15题共用备选答案）
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
11.麻黄碱12. 溴新斯的明13. 马来酸氯苯那敏
14. 盐酸普鲁卡因15. 阿托品
（16----20题共用备选答案）
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
16.右旋氯筒箭毒碱17.溴新斯的明18.沙丁胺醇
19. 肾上腺素20. 硫酸阿托品
三、比较选择题
（1----5题共用备选答案）
A. 毛果芸香碱
B. 溴新斯的明
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
2. M胆碱受体拮抗剂
3. 拟胆碱药物
4. 含内酯结构
5. 含二甲氨基甲酸酯结构
（6----10题共用备选答案）
A. 东莨菪碱
B. 山莨菪碱
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 中枢镇静剂
2. 茄科生物碱类
3. 含三元氧环结构
4. 其莨菪烷6位有羟基
5. 拟胆碱药物
（11----15题共用备选答案）
A. 多巴酚丁胺
B. 间羟叔丁肾上腺素
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 拟肾上腺素药物
2. 选择性β1受体激动剂
3. 选择性β2受体激动剂
4. 具有苯乙醇胺结构骨架
5. 含叔丁基结构
（16----20题共用备选答案）
A. 曲吡那敏
B. 酮替芬
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂
2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
3. 三环类组胺H1受体拮抗剂
4. 镇静性抗组胺药
5. 非镇静性抗组胺药 （21----25题共用备选答案）
A. 达克罗宁
B. 丁卡因
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 酯类局麻药
2. 酰胺类局麻药
3. 氨基酮类局麻药
4. 氨基甲酸酯类局麻药
5. 脒类局麻药
四、多项选择题
1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
2．属于苯甲酸酯类局麻药的有
A. 盐酸普鲁卡因
B. 硫卡因
C.盐酸利多卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸布比卡因
3．对阿托品进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
N (CH 2)n X C
R 1
R 2R 3
A. R1和R2为相同的环状基团
B. R3多数为OH
C. X 必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好
4．泮库溴铵
A. 具有5-雄甾烷母核
B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代
D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性
B. 易氧化变质
C. 受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
D. 易水解
E. 易发生消旋化
6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
8．关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的
A. 本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯
B. 本品分子中有一叔胺氮原子
C. 分子中有酯键,易被水解
D. 本品具有Vitali 反应
E. 本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色
9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则
n ( )R 1Y Z N R 2
R 3
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n 等于2~3为好
D. Y 为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
10．普鲁卡因具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
五、问答题
1．合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
3．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
4．从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
5．在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？
6．写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。
参考答案一、单项选择题1) B 2) E 3) C 4) C 5) D 6)C7) C 8) A 9) C 10) E
二、配比选择题
1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B5) 1.C 2. A
3.E
4.D
5.B
三、比较选择题
1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D5) 1.B 2.D 3.A
4.D
5.D
四、多项选择题1) ACD 2) ABD 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCDE 9) BCE 10) ABC
五、问答题
1、相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M 胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
2、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如阿伐斯汀和西替利嗪就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而咪唑斯汀、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。
３、若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。
４、Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH 即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。５. 五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
６.甲基被异丙基取代，肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用，异丙肾上腺素为β肾上腺素能受体激动剂
第三章外周神经系统药物实验 实验十三拟胆碱药及抗胆碱药对唾液分泌及肠蠕动的影响 目的了解毛果芸香碱与阿托品对唾液分泌及肠蠕动的影响。 实验材料 器材——兔固定箱、注射器、针头、盘称。 药品——1%硝酸毛果芸香碱注射液、1%硫酸阿托品注射液。 动物——兔。 实验方法 取已进行腹壁透明窗手术的兔2只，称重。先观察正常的唾液分泌、瞳孔大小及肠蠕动情况，然后分别肌肉注射1%硝酸毛果芸香碱注射液5mg/kg。给药后继续观察唾液分泌、瞳孔大小、肠蠕动情况，当上述反应相当明显时，其中一兔由耳缘静脉注射1%硫酸阿托品注射液0.5mL/kg，另一只兔作对照，注射完后仍仔细观察二兔上述各种反应情况。 实验记录 讨论题 毛果芸香碱和阿托品的药理作用是什么？试从实验结果分析。 附兔腹透明窗的制作： 取体重1.5kg以上的兔，用10%乌拉坦10mL/kg耳缘静脉注射使其全身麻醉后，作右侧卧固定，将左侧腹壁的毛剪去，进行常规消毒；并将已灭菌的有一圆孔创布盖在术野上，然后在最后肋骨以后，背后最长肌以下，将腹壁剪成为2～3cm直径的圆形窗孔，把预先准备好的透明胶片（取废x光片浸泡在10%NaOH液中24小时，除掉药膜冲洗干净，剪成4～6cm直径的圆片，用6号针头在胶片上钻两圈孔，孔与孔之间距离约0.8～0.9cm，孔缘用刀片削平，浸入75%酒精备用）放入腹壁窗孔的肌层与皮肤之间，先用弯针把外圈固定于肌层，再把内圈针孔固定于皮肤上。第二天以后，即可供实验用。要注意皮肤消毒，以防感染发病，宜在手术后肌注青霉素40万单位。 实验十四作用于传出神经系统药物对血压的影响 目的通过实验了解乙酰胆碱、肾上腺素等作用于传出神经药物对狗或兔血压的影响，从而更好的掌握其作用原理及应用于临床。 实验材料 器材——兔(或犬)手术台、台称、手术剪、手术刀、眼科剪、止血钳、持针钳、手术窗
第三章外周神经系统药物 1.单项选择题 2.配比选择题 1) 1.A 2.C 3.E 4.B 5.D 2) 1.E 2.D 3.B 4.A 5.C 3) 1.E 2.A 3.D 4.C 5.B 3.比较选择题 1) 1.C 2.D 3.B 4.C 5.D 2) 1.C 2.B 3.A 4.A 5.A 3) 1.A 2.B 3.D 4.B 5.A 4) 1.C 2.D 3.A 4.B 5.B 5) 1.C 2.B 3.B 4.D 5.B 4.多项选择题 5.名词解释 1)麻醉药 能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。 2)全身麻醉药 对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。 3)局部麻醉药 作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。 4)静脉麻醉药 用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5)吸入麻醉药 是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。 6)解痉药 一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛 多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。 7)肌肉松弛药 作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。 8)拟肾上腺素药 是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。 9)拟交感胺类药物 拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。 6.问答题 1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚? 将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除 去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛 转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙 干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻 醉乙醚。 2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是 什么?如何防止麻醉乙醚氧化? 麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色 渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引 起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热容 易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。检查过氧 化物,是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇, 在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物,与碘化钾反应, 生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时 的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化 钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反应,生成金属汞而显浑浊。 K2HgI4+RCHO+3KOH Hg↓ +RCOOK+4KI+2H2O 为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。 3)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对 氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有 毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁 卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。 4)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原 理。
其它治疗神经系统疾病的药品列表分类查看 本药品列表被可按中成药和西药分类查看：其它治疗神经系统疾病的中成药物列表 其它治疗神经系统疾病的西药列表其它治疗神经系统疾病的药品列表丁苯酞软胶囊（恩必普）轻、中度急性缺血性脑卒中。 七叶洋地黄双苷滴眼剂（施图伦）眼底黄斑变性；所有类型的眼疲劳，包括肌肉性的，适应性的或神经性的。 三七伤药片舒筋活血，散瘀止痛。用于跌打损伤，风湿瘀阻，关节痹痛;急慢性扭挫伤，神经痛见上述证候者。 三磷酸腺苷二钠-氯化镁注射液颅脑外伤后综合症及其后遗症的辅助治疗。 丙戊酰胺片本品为抗癫痫谱广、作用强、见效快而毒性较低的新型抗癫痫药。用于治疗各种类型的癫痫。 丙戊酸钠片（德巴金(丙戊酸钠)）主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 丙戊酸镁片用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。 丹曲林钠胶囊用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态，如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。 乙匹康 乙氧莫生 乙烯比妥 乙舒麦角 乙苯妥英一般与其他抗癫痫药合用，治疗大发作和精神运动性发作。 乙酰胺吡咯烷酮胶囊1.用于急性脑血管意外、脑外伤后、手术后、脑炎后的记忆障碍和轻中度脑功能障碍，也可用于治疗因脑外伤所致的颅内高压。2.用于儿童发育迟缓。3.用于老年性脑功能不全，对因衰老引起的反应迟钝、嗜睡、头晕、精神活动减退等有改善作用。4.也可用于酒精中毒性脑病、肌阵挛性癫痫、镰状细胞贫血神经并发症的辅助治疗。还可用于一氧化碳中毒后的记忆和思维障碍。
二甲胺嗪 二盐酸三氟噻吨注射液（复康素针、复康素注射液）精神分裂症及同类精神病，特别是幻觉、偏激性妄想和伴有感情淡漠、反应迟钝和退萎症状的思维紊乱患者。 二苯托品 二苯美伦 二苯马尼 五氟利多片对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症，尤其便于长期服药维持治疗，防止复发。 伊决孟酮 伊苯亚胺（苯乙哌嗪酮、乙苯哌嗪酮） 伏拉佐辛 依克替脲（乙基巴豆脲） 依兰群（艾兰君、甲苯二苯卓、依兰曲林） 依兰西平（依兰才平） 依卡洛尔（益卡司托） 依吡哌唑 依尼螺酮 依托拉嗪 依替唑仑用于神经症和抑郁症的焦虑、紧张及心身疾病等。对精神分裂症的睡眠障碍有效。国外对1608例研究中，认为神经症有效率为61.2％，抑郁症为58％，心身疾病为73.3％，各种睡眠障碍为69.6％。 依替必利 依来曲普坦 依比拉肽 依法克生 依法西泮 依特比妥（甲醚巴比妥、甲醚苯巴比妥、双甲醚苯比妥、依特罗比妥） 依立洛尔（依利可洛）
神经系统药物分类 1 中枢神经兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。 2 抗震颤麻痹药 抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。 3 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。 痛。 【0％】 4 镇静催眠、抗焦虑药 镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。 【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD 受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，
1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪（又叫非那根）：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮（又叫悦止）：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素：用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺（又叫胃复安）：镇吐药 9、尼可刹米（又叫可拉明）：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林（又叫病毒唑）：抗病毒药。 11、地西泮（安定)：①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
12、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压 13、盐酸肾上腺素注射液（又叫付肾）：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液（又叫鲁米那）：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 15、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
外周神经系统药理练习题一．名词解释 1．调节痉挛 2．调节麻痹 3．肾上腺素升压作用的翻转 二．单项选择题 1．α受体激动时不会引起 A.血管收缩 B. 支气管收缩 C. 括约肌收缩 D.瞳孔扩大 2．M受体激动时可使 A. 瞳孔扩大 B. 睫状肌收缩 C. 心率加快 D.糖原分解增加 3．乙酰胆碱消除的主要途径是 A. 被胆碱酯酶破坏 B.被MAO破坏 C.被COMT破坏 D.被神经末梢摄取 4．NA消除的主要途径是 A. 被ChE破坏 B.被MAO破坏 C.被COMT破坏 D.被神经末梢摄取 5．释放NA的神经是 A. 运动神经 B. 绝大部分交感神经节后纤维 C. 绝大部分交感神经节前纤维 D. 绝大部分副交感神经节后纤维 6．毛果芸香碱降低眼内压主要由于 Ａ．收缩虹膜括约肌 Ｂ．收缩虹膜开大肌 Ｃ．收缩睫状肌 Ｄ．松弛虹膜括约肌 7．重症肌无力首选 Ａ．新斯的明
Ｂ．毛果芸香碱 Ｃ．毒扁豆碱 Ｄ．加兰他敏 8．新斯的明不禁用于 Ａ．机械性肠梗组 Ｂ．支气管哮喘 Ｃ．阵发性室上性心动过速 Ｄ．尿路梗阻 9．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 10．新斯的明不用于 A.重症肌无力 B．阿托品中毒 C．手术后腹气胀和尿潴留 D．支气管哮喘 11．毛果芸香碱对眼的作用是 A．缩瞳、升眼压，调节痉挛 B．扩瞳、升眼压，调节麻痹 C．缩瞳、降眼压，调节痉挛 D．扩瞳、降眼压，调节痉挛 12．阿托品对眼睛的作用是 Ａ．扩瞳，降低眼压，调节麻痹 Ｂ．扩瞳，降低眼压，调节痉挛 Ｃ．扩瞳，升高眼压，调节麻痹 Ｄ．扩瞳，升高眼压，调节痉挛 13．阿托品禁用于 Ａ．虹膜睫状体炎 Ｂ．溃疡病 Ｃ．青光眼 Ｄ．眼底检查 14．能引起口干，心动过速，扩瞳，镇静的药物是Ａ．阿托品 Ｂ．东莨菪碱 Ｃ．异丙肾上腺素 Ｄ．山莨菪碱
神经外科常用药品目录（5B） 序号药 品 种 类 名称临床 应用 主要注意事项主要不良反应 1 脱 水 剂甘露醇 250ml、 复方甘 露醇 250ml 脱 水、 利尿 1、心功能不全，急性肺水肿 禁用 2、滴速快，250ml20-30分钟 内滴完 3、遇冷易结晶 4、不能与其它药物合用 5、严禁作肌肉注射 禁忌症 1、已确认为急性肾小管坏 死的无尿患者 2、严重失水者 3、颅内活动出血者 4、急性肺水肿 1、水电解质紊乱 2、偶尔会出现肾毒性 3、高渗性口渴 4、药液外渗易引起皮下水肿 或组织坏死 5、一过性头痛、眩晕、视力 模糊 2 降 压 药硝普钠 50mg 降压1、避光，不宜与其它药品混 用 2、可静脉慢滴，切不可直接 推注 3、下列情况慎用（a、贫血、 低血容量性休克b、脑病、颅 内压增高时，扩张脑血管时 可进一步增高颅内压） 4、经常监测血压 5、如静滴10min而降压扔不 满意，可考虑改药 1、在本品血药浓度较高而突 然停药时，可能发生反跳性血 压升高 2、血压降低过快出现：眩晕、 大汗、烦躁、心悸等，减量停 药可缓解 3、剂量过大可致运动失调、 视力模糊、眩晕、头痛、意识 丧失、恶心、呕吐等 4、皮肤：光敏感，皮肤易色 素沉着，停药后1-2年后减退 3 抗 炎 药头孢曲 松钠、哌 拉西林 钠他唑 巴坦钠、 头孢曲 松钠他 唑巴坦 钠、头孢 匹胺 抗炎1、用药前做试验 2、定期检测血象 3、静脉滴注时间至少要30 分钟 1、全身不良反应：胃肠道不 适 2、血液学改变 3、皮肤反应 4 止 血 药氨甲环 酸氯化 钠注射 液1g 止血1、对于有血栓形成倾向者 慎用 2、血友病、肾盂实质病变发 生大量血尿时慎用 1、偶有药物过敏所致颅内血 栓形成和出血 2、可有腹泻、恶心及呕吐 3、较少见的经期不适
第三章外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 要求： 1.掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制 剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。 2.掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。 熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。 3.掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄 碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。 4.掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替 利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。 了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。 5.掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、 理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的构效关系、发展和现状。 概述与分类 一、外周神经系统 1.传入神经 2.传出神经 1)拟胆碱药 2)抗胆碱药 3)拟肾上腺素药 4)抗肾上腺素药 二、组胺受体 1.H1受体——抗变态反应药 2.H2受体——抗溃疡药 3.H3受体——中枢作用更强 三、局部麻醉药 可逆性的阻断感觉神经冲动的发生和传导 第一节拟胆碱药 Cholinergic Drugs 概述 1.拟胆碱药（Cholinergic Drugs）是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物 2.乙酰胆碱在体内经历生物合成、贮存、释放、与受体相互作用和代谢等几个环节 3.按其作用环节和机理的不同，可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型 一、胆碱受体激动剂
外周神经系统药理习题．名词解释 1．调节痉挛 2．调节麻痹 3．肾上腺素升压作用的翻转 二．单项选择题 1. 3受体激动不会产生 A ．支气管舒张 B.心脏兴奋 C.骨骼肌血管扩张 D •冠状血管扩张 E.皮肤粘膜血管收缩 2 . a受体激动时表现 A ．心脏兴奋 B.骨骼肌血管扩张 C.皮肤粘膜血管收缩 D ．瞳孔缩小 E.以上都不对 3．M 受体激动时可使 A ．血管扩张 B.瞳孔扩大 C.睫状肌松弛 D ．糖原分解 E.心率加快 4 ．乙酰胆碱作用消失主要依赖于 A ．神经末梢摄取 B.胆碱酯酶水解 C.单胺氧化酶分解 D ．非神经摄取 E.以上都不对 5．递质去甲肾上腺素消除的主要方式是 A ．神经末梢摄取 B.单胺氧化酶破坏 C.非神经摄取 D ．儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 E.以上都不是 6 ．毛果芸香碱降低眼压主要由于 A.收缩虹膜括约肌 E.收缩虹膜开大肌
C.收缩睫状肌 D.松弛虹膜括约肌 E.以上都不是 7．重症肌无力首选 A.新斯的明 E.毛果芸香碱 C.毒扁豆碱 D .加兰他敏 E.安贝氯铵 8.新斯的明一般不被用于 A .重症肌无力 B.阿托品中毒 C.手术后腹气胀和尿潴留 D.支气管哮喘 E.室上性心动过速 9.毛果芸香碱滴眼后会产生哪些作用A .缩瞳、升眼压，调节痉挛 B.扩瞳、升眼压，调节麻痹 C.缩瞳、降眼压，调节痉挛D .扩瞳、降眼压，调节痉挛 E.以上都不是 10.有机磷酸酯类中毒时M 样作用产生的原因是( ) A .胆碱能神经递质破坏减少 B.胆碱能神经递质释放增加 C.直接兴奋胆碱能神经 D . M 胆碱受体敏感性增加 E.以上都不是 11.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是( ) A .阿托品 B.氯解磷定 C.匹鲁卡品 D .毒扁豆碱 E.新斯的明 12.有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M 样症状的是( ) A .瞳孔缩小 B.流涎、流泪、流汗 C.腹痛、腹泻 D .肌颤 E.小便失禁 13.有机磷急性中毒时，阿托品不能缓解下列哪项表现 A .瞳孔缩小 B.出汗 C.恶心、呕吐 D .呼吸困难 E.肌肉震颤 14.阿托品禁用于 A .胃痉挛 B.虹膜睫状体炎
第5章外周神经系统药物选择题每题1分 氨基甲酸酯三部分。 下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程， 在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法 (a)生物电子等排体； (b)前药原理； (c)软药原理； (d)找出基本药效团，进行结构简化。 局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作 用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________ (a)盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强 (b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键 (c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解 外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大 酰胺键水解难度。 (d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大 氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________
(d)-S->-O->-NH->-CH2- 局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______ (a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-
(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。 沙丁胺醇的化学结构为_______ 下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______ 甲基多巴的化学结构为_______ 下列药物中，属α2-受体激动剂的是_______ 苯海拉明属于_______化学结构类型药物。
(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体 根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。 下列______化合物具有明显中枢镇静作用。
外周神经系统药理(1) 外周神经系统药理是研究影响外周神经系统功能的药物及其机制的学科。它包括了影响神经-肌肉传递、神经递质合成、神经递质释放、神经节效应等过程的药物研究。下面将以这几个方面逐一阐述外周神经系统药理的一些基本知识。 神经-肌肉传递药物机制 神经-肌肉传递是神经冲动到达肌肉末梢时的传递过程，其中乙酰胆碱（Ach）是神经递质。抗胆碱酯酶药（AChE抑制剂）是促进神经-肌肉传递反应的一类药物，例如奎宁、乙酰胆碱酯酶抑制剂等，其作用机制是抑制Ach的分解，使其在神经末梢中的浓度增加，从而增加神经-肌肉传递的效应。 神经递质合成药物机制 神经递质合成是神经递质的合成过程。μ-羟基苄肼（MOA）是一种抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，在神经递质合成中起到很重要的作用。MAO是重要的氧化酶，能够催化神经递质去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等的降解。MOA通过抑制MAO的活性，保持以上神经递质在神经末梢内的含量，从而作为抗抑郁、抗焦虑等药物的基础。 神经递质释放药物机制 神经递质释放是神经递质在神经末梢释放过程。咖啡因是一种兴奋神经系统的药物，其作用机制是抑制腺苷受体。腺苷是一种抑制神经递质释放的物质，腺苷受体又是控制腺苷作用的介质。咖啡因能抑制腺苷受体的活性，从而减轻腺苷的抑制作用，增加神经递质的释放，促
进神经系统的兴奋。 神经节效应药物机制 神经节效应是神经冲动到达神经节时的传递过程，其中神经递质是乙酰胆碱（Ach）。多巴胺是一种能够影响神经节效应的物质，其作用机制是通过增加神经节内多巴胺的含量，降低Ach的含量，从而影响Ach 的效应，减轻神经系统的过度兴奋。 总之，外周神经系统药理相关的药物有各种不同的作用机制，了解这些作用机制有助于我们更好地理解和应用这些药物，在临床上发挥更好的治疗作用。
第三章 外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂 C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D. 氯贝胆碱的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体 E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与胆碱酯酶结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为 X Ar O Cn N A.－O － B.－NH － C.－S － D.－CH 2－ E.－NHNH － 4 下列与肾上腺素不符的叙述是 A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 5．苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6．下列何者具有明显中枢镇静作用 A. 马来酸氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀 D. 氯雷他定 E. 西替利嗪 7．)临床药用(-)-麻黄碱的结构是 A.(1S2R)H N OH N
外周神经系统药理练习试卷4 (总分90,考试时间90分钟) 1. B1型题 A．依那普利B．普鲁帕酮C．美托洛尔D．双嘧达莫E．氯沙坦 1. 属于Ⅰc型钠通道阻滞剂类抗心律失常药的是 A. B. C. D. E. 2. 属于冠心病治疗药的是 A. B. C. D. E. 3. 属于ACE抑制剂类抗高血压药的是 A. B. C. D. E. 2. B1型题 A．螺内酯B．地尔硫卓C．胺碘酮D．洛伐他汀E．氯贝丁酯 1. 在体内可迅速被酯酶水解为活性代谢物酸的是 A. B. C. D. E. 2. 在体内被水解为具有活性的羟基酸的是 A. B. C. D. E. 3. 体内主要代谢途径为N-脱乙基的是 A. B. C. D. E. 4. 体内代谢主要是脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的是 A. B. C. D. E.
3. A1型题 1. 阿托品用于麻醉前给药主要是由于 A. 抑制呼吸道腺体分泌 B. 抑制排尿 C. 抑制排便 D. 防止心动过缓 E. 镇静 2. 过量产生胆碱能危象的药物是 A. 毛果芸香碱 B. 阿托品 C. 新斯的明 D. 碘解磷定 E. 有机磷酸酯类 3. 抢救心跳骤停的主要药物是 A. 麻黄碱 B. 肾上腺素 C. 多巴胺 D. 间羟胺 E. 苯茚胺 4. 新斯的明最强的作用是 A. 兴奋膀胱平滑肌 B. 兴奋胃肠平滑肌 C. 瞳孔缩小 D. 腺体分泌增加 E. 兴奋骨骼肌 5. 去甲肾上腺素释放后，主要代谢消失方式是 A. 被肾排泄 B. 被MAO代谢 C. 被COMT代谢 D. 被突触前膜重摄取入囊泡 E. 被胆碱酯酶代谢 6. 下列选择性β1受体阻断作用的药防是 A. 酚妥拉明 B. 酚苄明 C. 美托洛尔 D. 拉贝洛尔 E. 普萘洛尔 7. 阿托品不具有的作用是 A. 升高眼内压 B. 瞳孔散大 C. 调节麻痹、视近物不清 D. 降低眼内压 E. 松驰瞳孔括约肌 8. 毛果芸香碱可产生下列哪种作用 A. 近视、散瞳 B. 远视、缩瞳 C. 近视、缩瞳 D. 远视、散瞳 E. 以上都是 9. 选择性作用于β1受体的药物是 A. 多巴胺 B. 多巴酚丁胺 C. 去甲肾上腺素 D. 麻黄碱 E. 异丙肾上腺素 10. 肾上腺素与局麻药配伍用的主要原因是 A. 升高血压 B. 促进局麻药的吸收，增强局麻作用 C. 延缓局麻药的吸收，延长麻醉时间 D. 防止心脏骤停 E. 心脏兴奋作用 11. 毒扁豆碱用于青光眼的优点是什么
第二章外周神经系统药物 外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。 第一节传出神经药物 学习要点 一、概述： 1．传出神经的分类：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器；后者支配骨骼肌。②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。 传出神经按其末梢所释放的递质不同，将其分为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经)，它们与解剖学分类的关系：胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为N l和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上腺素受体(β受体)，前者又可分为α1和α2受体两种亚型，后者又可分为β1和β2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后，通过受体—效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。 N2受体：分布于骨骼肌 N1受体：分布于神经节和肾上腺髓质 α受体 β受体 α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体 α2受体: 主要分布于突触前膜 β1受体：主要分布于心脏 β2受体：分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌M受体：分布于心血管、腺体、眼、胃肠平滑肌、支气管平滑肌 N受体
《药理学》习题-----第2篇外周神经系统药理 一.名词解释 1. 调节痉挛 2. 调节麻痹 3. 肾上腺素升压作用的翻转 4. 内在拟交感活性 二•简答题 1 •阿托品有哪些药理作用？ 2 •简述肾上腺素的作用及其机制。 3•简述肾上腺素的临床用途。 4 •简述去甲肾上腺素局部反应的防治措施。 三. 填空题 1. 传出神经的递质主要有：______________ 和 _____________ 。 2. M样作用的表现有：____________ 、_________ 、___________ 、 __________ 、__________ ; N样作用的表现有：___________________ 、___________________ 和 ________________ 。 3. a样作用的表现有：__________________ 、 __________________ 和_____________ ;3型作用的表现有____________ 、________________ 、 _____________ 、____________ 、 ____________ 。 4. 乙酰胆碱在神经末梢释放的方式是 _____________ 突触间隙消除的主要方式是 ____________ 。 5. 去甲肾上腺素以 _______ 为原料合成，在突触间隙作用消失的主要方式是________________ 。6•中毒性休克和胃肠绞痛可用山莨菪碱代替阿托品，原因是其具有 _________ 和 __________
的特点。
《药理学》习题-----第2篇外周神经系统药理 7. 东莨菪碱用于麻醉前给 药效果优于阿托品是因为它有和 治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的 拟肾上腺素药有 9. 3受体阻断药的药理作用包括 __________________ 、 ________________ 和_____________ 。10•有机磷酸酯类中毒的机制是______________ ,中毒轻症以__________ 症状为主，中度中毒除上述症状外，同时有 ________ 症状，重度中毒者还有__________ 症状。中毒死亡的原因 是 ___________ ，轻度中毒时用 _________ 治疗，中、重度中毒时应_____________ 和__________ 合用。 四. 判断题 1. M受体激动时可以使血管收缩、瞳孔缩小。（） 2. a受体激动时可以使血管收缩、瞳孔扩大。（） 3. 用毛果芸香碱溶液滴眼后，由于调节麻痹致使患者看近物模糊不清。（） 4. 手术后尿潴留、腹胀气可选用新斯的明和吡斯的明治疗。（） 5..新斯的明通过直接激动N2受体而减慢心室频率。（） 6•阿托品由于阻断了M受体，从而使血管扩张，改善微循环。（） 7. 大剂量阿托品能拮抗Ach对M受体和N受体的激动作用。（） 8. 琥珀胆碱大量应用引起的中毒可以用新斯的明治疗。（） 9. 为防止局麻药吸收作用和延长局麻时间，可在局麻中加入微量麻黄碱。（） 10. 肾上腺素治疗支气管哮喘仅用于急性发作的治疗。（） 11. 麻黄碱可用于皮肤粘膜变态反应性疾病的治疗。（） 12. 多巴胺能激动a、3、DA和M受体。（） 13. 异丙肾上腺素对3受体有很强的激动作用，对 3 1, 3 2-R选择性很低，对a -R几无作用。 14. 间羟胺、阿托品、酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。（） 15. 异丙肾上腺素、阿托品、酚妥拉明抗休克时应先补足血容量。（） 16. 酚妥拉明的抗心衰机制只是通过兴奋心脏，使心输出量增加。（） 17. 氯解磷定对对硫磷中毒疗效较好，但对乐果中毒无效。（） 18. 敌百虫中毒不能用碱性液洗胃，对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃。（） 19•虹膜炎可用毛果芸香碱与阿托品同时滴眼治疗。（） 20.局麻药中毒死亡的原因是心脏抑制，呼吸衰竭。（） 五. 选择题 单选题 1. 以下哪种效应不是M受体激动效应: C. 胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经 A. 心率减慢 B.支气管平滑肌 收缩 D. 中枢神经与外周神经 C. 胃肠平滑肌收缩 D.腺体分泌减少 E. 虹膜括约肌收缩 2. 外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是： A. 去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C. 乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱3. 根据递质的不同，将传出神经分为： A. 运动神经与植物神经 B. 交感神经与副交感神经 E.感觉神经与运动神经 4. 3 1受体主要分布于以下哪一器官： 8.房室传导阻滞可选用
国家基本药物 神经系统用药 本章药物按其对神经系统的作用和临床应用分为：①抗帕金森病药；②抗重症肌无力药；③抗癫痫药；④脑血管病用药及降颅压药；⑤镇静催眠药；⑥其他药物。 大多数神经系统用药主要是影响中枢和外周神经系统的特异递质或受体，产生特异的作用而用于治疗各种神经系统疾病，也正是因它们的作用的选择性不高而可出现有关的不良反应。 （一）抗帕金森病药 帕金森病又称震颤麻痹，是中老年人常见的神经系统退行性疾病，主要病变在黑质和纹状体通路，其神经递质多巴胺（主抑制）生成减少以致与乙酰胆碱（主兴奋）的功能相对增强所产生失衡所致。可以采用药物调节其平衡而进行对症治疗。 本节药物包括拟多巴胺类药物金刚烷胺（口服常释剂型）和抗胆碱类药物苯海索（口服常释剂型）。两类药物合用可增强疗效。 本类药物需要采取“个体化剂量”的治疗方法：即从小剂量开始，缓慢增加剂量，在可耐受的副作用的剂量范围内，达到最佳的疗效时便以该剂量维持治疗。在其应用初期多数都有一些副作用。其中以消化道和神经系统的症状最常见，如恶心、呕吐、眩晕、 失眠等。 54.金刚烷胺Amantadine 【药理学】金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。 金刚烷胺抗帕金森病的作用机制是本品进入脑组织后促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用，从而改善帕金森病患者的症状。 金刚烷胺抗病毒作用的机制在于阻止甲型流感病毒穿人呼吸道上皮细胞、剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已穿人细胞内的病毒亦可影响其初期复制。 本药口服吸收快而完全，2～4小时血药浓度达峰值，每日服药者在2～3日内可达稳态浓度。可通过胎盘及血脑屏障。90%以上呈原形由肾脏排泄，部分可被重吸收，在酸性尿中排泄率增加。半衰期为11～15小时。少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5 在老年人其肾清除率下降。 【适应证】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于防治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染。 【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、新生儿和1岁以下婴儿禁用。 【不良反应】眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。 【注意事项】 (1)有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者应在严密监护下使用。 (2)治疗帕金森病时不应突然停药。 (3)用药期间不宜驾驶车辆，操纵机械和高空作业。 (4)每日最后一次服药时间应在下午4时前，以避免失眠。 (5)妊娠期及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，可由乳汁排泄。