药物合成反应》课程教学大纲
《药物合成反应》课程教学大纲
一、课程简介
《药物合成反应》是一门专业核心课程，旨在培养学生掌握药物合成的基本理论和实践技能，为从事药物研究和开发打下坚实的基础。本课程涵盖了有机合成反应、药物合成工艺和实验室实践操作等方面的内容，通过课堂教学、实验操作和案例分析等多种方式，使学生全面了解和掌握药物合成的反应机理、合成路线、实验技巧以及实际应用。
二、课程目标
通过本课程的学习，学生将能够：
1、掌握药物合成的基本理论、反应机理和合成路线设计原则；
2、熟悉常见有机合成反应的类型、条件和产物结构特征；
3、了解药物合成工艺流程、实验室实践操作和安全注意事项；
4、具有独立进行药物合成实验的能力，能够分析和解决实验中出现的问题；
5、了解药物研发的过程、最新进展和应用前景。
三、教学内容与课时分配
第一章药物合成基本理论（8学时）
1.1 药物合成的定义、发展历程和重要性； 1.2 药物合成的基本步骤和策略； 1.3 合成路线的评价与优化。
第二章常见有机合成反应（12学时）
2.1 烷基化反应； 2.2 酰化反应； 2.3 羟基化反应； 2.4 磺化反应； 2.5 甲基化反应； 2.6 重排反应； 2.7 其他常见有机合成反应。
第三章药物合成工艺（8学时）
3.1 药物合成工艺流程； 3.2 实验室实践操作规范； 3.3 合成工艺优化与成本控制。
第四章药物研发概述与最新进展（4学时）
4.1 药物研发的基本过程； 4.2 药物研发的最新进展； 4.3 药物研发的应用前景。
四、教学方法
1、采用多媒体教学，制作丰富的课件和视频素材，提高教学效果；
2、通过案例分析，使学生了解实际生产中的问题与解决方案；
3、开展实验室实践操作，加强学生的动手能力和实践技能；
4、通过课堂讨论、小组作业等形式，促进学生的团队协作和交流能力。
五、考核方式
1、课堂提问与回答（10%）；
2、作业与小组讨论（20%）；
3、期末考试（70%）。
六、教材与参考书
1、《药物合成反应》（人民卫生出版社，最新版）；
2、其他相关参考书籍和文献资料。
七、教师要求
1、具有扎实的药物合成理论知识和实践技能；
2、熟悉本领域最新研究成果和发展动态；
3、具备教学经验，能够有效地组织课堂教学和实践操作；
4、关注学生的个体差异，给予针对性的指导和帮助。
八、学生要求
1、课前预习相关内容，课后复习巩固；
2、积极参与课堂讨论和实验操作，认真完成作业；
3、关注课程最新进展和应用，培养创新意识和实践能力。
药物合成反应知识点复习
药物合成反应知识点复习
药物合成是化学领域的一个重要分支，它涉及到有机化学、无机化学、生物化学等多个学科的知识。在药物合成中，反应知识点是非常重要的一部分。本文将对药物合成反应的一些重要知识点进行复习。
一、氧化反应
氧化反应是药物合成中常用的一种反应。在氧化反应中，化合物被加入氧原子，通常使其转化为更稳定的化合物或改变其化学性质。常用的氧化剂包括高锰酸钾、双氧水、过氧化苯甲酰等。在氧化反应中需要注意控制反应条件，避免过度氧化导致产物的分解。
二、还原反应
还原反应与氧化反应相反，它是在化合物中加入氢原子。通常用于合
成有机化合物。常用的还原剂包括硫酸钠、铁粉、醇类等。在还原反应中需要注意选择适当的还原剂和控制反应温度，以保证反应的效率和产物的稳定性。
三、取代反应
取代反应是药物合成中常用的一种反应，它涉及到一个原子或原子团被另一个原子或原子团取代。常用的取代反应包括烷基化反应、酰化反应、酯化反应等。在取代反应中需要注意控制反应条件，以保证取代的位置和产物的纯度。
四、加成反应
加成反应是在两个分子之间形成两个新的化学键，通常用于合成有机化合物。常用的加成反应包括氢化反应、溴化反应、氯化反应等。在加成反应中需要注意选择适当的反应剂和控制反应温度，以保证反应的效率和产物的稳定性。
五、缩合反应
缩合反应是两个或多个分子之间形成更多的新化学键，通常用于合成有机化合物。常用的缩合反应包括醛醇缩合反应、氨基酸缩合反应等。在缩合反应中需要注意控制反应条件，以保证产物的纯度和稳定性。
总之，药物合成反应是药物研发中的重要环节。掌握好各种药物合成反应的原理和方法，对于从事药物研究和开发的人员来说非常重要。通过复习药物合成反应的知识点，我们可以更好地理解药物合成的原理和方法，提高药物合成的效率和产物的质量。
《电工基础教学大纲》课程教学大纲
《电工基础》是电气工程及其自动化、电子信息工程、通信工程、计算机科学与技术、自动化等专业的一门重要的技术基础课程。它旨在为学生提供必要的电工理论和实验技能，为后续的专业课程提供必要的基础知识。本文将介绍《电工基础》课程的教学大纲。
一、教学目标
本课程的教学目标是使学生掌握电工基础理论和实践知识，能够理解和应用基本的电路分析方法和定理，掌握电路实验的基本技术和技巧，为后续专业课程的学习打下坚实的基础。
二、教学内容
本课程的教学内容包括电路的基本概念、电路元件、电路定律、电路分析方法和定理、电路实验等。具体内容如下：
1、电路的基本概念：电路的组成、电路的作用、电路的分类等。
2、电路元件：电阻、电容、电感等及其性质和电路中的作用。
3、电路定律：欧姆定律、基尔霍夫定律等。
4、电路分析方法和定理：支路电流法、节点电压法、叠加原理、戴
维南定理等。
5、电路实验：基本电学量的测量、电路的串并联实验、电源的等效
变换实验等。
三、教学方法
本课程采用多种教学方法，包括课堂讲解、实例分析、小组讨论、实验操作等。通过这些方法，使学生更好地理解和掌握电工基础知识和技能。
四、教学评价
本课程采用多种评价方式，包括课堂表现、作业、实验操作和考试等。通过这些评价方式，全面了解学生对电工基础知识和技能的掌握情况，从而更好地调整教学进度和方法，提高教学质量。
总之，《电工基础》是一门重要的技术基础课程，它旨在为学生提供
必要的电工理论和实验技能。通过本课程的学习，学生将掌握电工基础理论和实践知识，为后续的专业课程提供必要的基础知识。
《物理化学》课程教学大纲
《物理化学》课程教学大纲
一、课程概述
《物理化学》是一门化学基础学科，主要研究化学现象和物理现象之间的关系，以及化学反应在物质变化过程中的规律。本课程的目标是培养学生对化学反应的理解，掌握化学动力学、热力学、电化学、表面化学等基本理论，以及学会应用这些理论来分析和解决实际化学问题。
二、课程目标
1、理解并掌握物理化学的基本概念、原理和方法，如：化学反应动力学、热力学、电化学、表面化学等。
2、能够运用物理化学理论和方法，分析、预测和控制化学反应的过程。
3、培养学生的科学思维能力和解决问题的能力，提高他们的科学素养。
三、课程内容
1、化学反应动力学：包括反应速率的基本概念、反应机理、反应速率方程的推导和应用。
2、热力学：包括基本概念、热力学第一定律、热力学第二定律、吉
布斯自由能、熵等。
3、电化学：包括电学基本概念、电导、电池反应、电解等。
4、表面化学：包括表面张力、润湿、吸附、表面反应等。
四、教学方法
1、讲授：讲解基本概念、原理和方法，让学生对课程内容有初步了解。
2、实验：通过实验操作，加深学生对理论知识的理解和掌握。
3、课堂讨论：引导学生积极参与课堂讨论，促进学生对课程内容的思考和交流。
4、问题解决：通过解决实际问题，提高学生的科学思维能力和解决问题的能力。
五、评估方式
1、平时作业：布置相关练习题，检验学生对课程内容的掌握情况。
2、期中考试：通过试卷形式，评估学生对课程内容的掌握情况。
3、期末报告：让学生根据课程内容，选择一个相关的主题，进行深入研究并撰写报告。
4、课堂表现：包括学生的参与度、课堂表现等。
六、教学安排
1、第一周：课程简介，化学反应动力学基本概念。
2、第二周：反应速率方程的推导和应用。
3、第三周：热力学基本概念及热力学第一定律。
4、第四周：热力学第二定律、吉布斯自由能。
5、第五周：熵、电学基本概念。
6、第六周：电导、电池反应。
7、第七周：电解、表面张力。
8、第八周：润湿、吸附。
9、第九周：表面反应。
10、第十周：课程总结、期末考试。
七、教学资源
1、教材：《物理化学》（自编教材）。
2、参考书目：《物理化学》（傅献彩等编著）。
3、实验设备：热力学实验设备、电化学实验设备、表面化学实验设备等。
4、网络资源：相关学术网站、论文等。
八、课程特色
1、强调实验操作，让学生亲身感受物理化学原理的实用性。
2、注重课堂互动，鼓励学生积极参与讨论，促进学生对课程内容的思考和交流。
3、通过解决实际问题，提高学生的科学思维能力和解决问题的能力。
4、多元化的评估方式，全面评估学生的学习成果。
九、课程改进
1、根据学生反馈，不断改进教学方法和内容，提高教学质量。
2、及时调整教学进度，确保学生能够充分理解和掌握课程内容。
3、加强实验课程的指导，提高学生的实验操作技能和实验数据的分析能力。
4、增加与实际应用的结合，让学生更加深入地理解物理化学原理的应用价值。
《电子商务基础》课程教学大纲
《电子商务基础》课程教学大纲
一、课程概述《电子商务基础》课程作为一门介绍电子商务基本原理、技术与应用的专业课程，旨在帮助学生了解电子商务的概念、发展历程、基本原理、相关技术，以及在各行各业的应用。课程强调理论与实践相结合，通过丰富的案例分析和实验操作，使学生对电子商务有更深入的理解和掌握。
二、课程目标本课程的目标包括以下几个方面：
1、理解电子商务的基本概念、发展历程和趋势。
2、掌握电子商务的基本技术，包括互联网技术、电子支付、电子商务安全等。
3、熟悉电子商务在不同行业中的应用，包括零售、制造业、金融、服务业等。
4、培养学生的实践操作能力，能够独立完成电子商务的基本操作和实际问题解决。
5、提高学生对电子商务领域的认识和兴趣，为今后的专业深入学习和就业打下基础。
三、课程内容课程内容分为以下几个部分：
1、电子商务概述：介绍电子商务的基本概念、发展历程和趋势。
2、电子商务技术基础：包括互联网技术、电子支付、电子商务安全等基本技术内容的介绍。
3、电子商务应用：分别介绍电子商务在零售、制造业、金融、服务业等不同行业的应用。
4、电子商务实践：通过实验和案例分析，让学生参与实践操作，提高实际问题解决能力。
5、电子商务前沿：介绍最新的电子商务发展动态和趋势。
四、教学方法本课程采用多种教学方法，包括：
1、课堂讲解：对知识点进行系统讲解，帮助学生了解基本概念和理论。
2、案例分析：通过分析真实的电子商务案例，让学生更好地理解理论知识在实际中的应用。
3、实验操作：提供实验环境，让学生在实践中学习电子商务的基本操作和技术。
4、小组讨论：鼓励学生进行小组讨论，共同解决问题，加深对知识点的理解。
5、问题导向学习：通过设计问题，引导学生主动探究和学习，培养解决问题的能力。
五、课程评估本课程的评估包括以下几种方式：
1、作业：定期布置相关主题的阅读和思考题，以检验学生对课程内容的理解程度。
2、实验报告：要求学生提交实验过程中的操作记录和实验报告，以评估学生的实践操作能力。
3、期中考试：通过笔试形式，考察学生对课程基本理论和实践知识的掌握情况。
4、期末报告：学生需提交一份关于电子商务某一领域的报告，展示对电子商务的深入理解和应用。
5、出勤率：考察学生的出勤率，鼓励学生积极参与课堂学习和讨论。
六、教学大纲详细内容以下是《电子商务基础》课程的教学大纲详细内容：
第一章电子商务概述 1.1 电子商务的定义与分类 1.2 电子商务的发展历程 1.3 电子商务的优势与挑战 1.4 电子商务的发展趋势与未来展望
第二章电子商务技术基础 2.1 互联网技术概述 2.2 电子支付系统
2.3 电子商务安全技术 2.4 电子商务物流技术
第三章电子商务应用 3.1 电子商务在零售行业的应用 3.2 电子商务在制造业的应用 3.3 电子商务在金融行业的应用 3.4 电子商务在服务业的应用
第四章电子商务实践 4.1 电子商务实验操作流程 4.2 电子支付实验 4.3 电子商务安全实验 4.4 电子商务物流实验 4.5 综合实验：构建一个在线商店
第五章电子商务前沿 5.1 大数据在电子商务中的应用 5.2 人工智能在电子商务中的应用 5.3 新零售与电子商务的融合发展 5.4 在线社交电商的发展趋势与挑战 5.5 跨境电商的发展现状与前景
七、教学资源本课程提供以下教学资源：
1、教材与参考书：提供相关教材和参考书，以帮助学生深入学习和研究电子商务领域的知识。
2、网络资源：提供与电子商务相关的网站链接，学生可以访问这些网站获取最新的信息和案例。
3、软件与工具：提供用于实验操作的软件和工具，如电子支付模拟系统、电子商务安全模拟系统等。
4、学习小组：鼓励学生组成学习小组，共同学习和讨论电子商务的
相关问题。
5、教师指导：教师将为学生提供必要的指导和帮助，解答学生在学习过程中遇到的问题。
《电子商务概论》课程教学大纲
《电子商务概论》课程教学大纲
一、课程说明
《电子商务概论》是一门介绍电子商务基本概念、原理、技术及应用的多方面知识的课程。本课程旨在帮助学生理解电子商务的概念、掌握其基本技能、了解电子商务的相关技术，以及如何利用电子商务解决实际问题。
二、课程目标
1、理解电子商务的基本概念和商业模式。
2、掌握电子商务的基本技术和工具。
3、了解电子商务的安全和法律问题。
4、能够利用电子商务解决实际问题。
三、课程内容
1、电子商务的基本概念和商业模式。
2、电子商务的基本技术和工具，包括互联网技术、搜索引擎、电子支付、物流技术等。
3、电子商务的安全和法律问题，包括电子合同、电子支付法律问题、数据保护等。
4、电子商务的实际应用，包括网络营销、电子商务在各行各业的应用等。
四、教学方法
1、课堂讲解：讲解电子商务的基本概念、原理和技术。
2、案例分析：通过分析电子商务在不同行业的应用案例，帮助学生理解电子商务的商业模式和实际应用。
3、实验室实践：通过实验和实践，让学生掌握电子商务的基本技术和工具，如网站建设、电子支付等。
4、小组讨论：通过小组讨论，让学生思考和探讨电子商务的相关问题，如安全和法律问题。
五、评估方法
1、课堂参与度：鼓励学生积极参与课堂讨论，提出自己的观点和问
题。
2、作业：定期布置相关作业，如报告、论文等，以评估学生对课程的掌握情况。
3、期末考试：通过期末考试，全面评估学生对电子商务的基本概念、技术和应用的理解和掌握情况。
六、课程安排
本课程共36个学时，每学期18周，每周2个学时。
学时分配如下：
1、电子商务的基本概念和商业模式：10学时。
2、电子商务的基本技术和工具：12学时。
3、电子商务的安全和法律问题：8学时。
4、电子商务的实际应用：6学时。
以上是《电子商务概论》课程的教学大纲。通过本课程的学习，学生将能够全面了解电子商务的基本概念、技术和应用，为进一步深入学习和应用电子商务打下坚实的基础。
《计算机图形学》课程教学大纲
《计算机图形学》课程教学大纲
一、课程概述
《计算机图形学》是一门研究计算机生成和操作图形的学科。本课程旨在让学生掌握计算机图形学的基本原理和技术，包括图形处理流程、几何变换、光照模型、纹理映射、曲线和曲面构造等。通过本课程的学习，学生将了解计算机图形学在游戏开发、电影制作、虚拟现实等领域的应用，并为进一步深入相关领域的研究和工作打下基础。
二、课程目标
1、掌握计算机图形学的基本原理和流程，了解图形处理单元（GPU）的工作方式。
2、熟悉常用图形库和开发工具，能够使用它们进行基本的图形编程。
3、学习并掌握常见图形算法和数据结构，如凸包、BSP树、八叉树等。
4、理解并掌握光照模型、纹理映射、曲线和曲面构造等基本技术。
5、了解计算机图形学在各个领域的应用，并能够根据实际需求进行
简单的应用开发。
三、课程内容
1、计算机图形学概述：介绍计算机图形学的定义、发展历程和应用领域。
2、基本图形生成：讲述如何使用数学表达式生成基本图形，如直线、圆、多边形等。
3、图形变换：介绍几何变换的基本原理和方法，包括平移、旋转、缩放等。
4、光照模型：介绍光照的基本原理和常见光照模型，如Phong模型、Blinn-Phong模型等。
5、纹理映射：讲述如何将图像映射到几何表面上，实现表面的纹理效果。
6、曲线和曲面构造：介绍曲线和曲面的基本概念和构造方法，如Bezier曲线、B样条曲线等。
7、图形算法与数据结构：学习凸包、BSP树、八叉树等常见图形算法和数据结构。
8、图形软件和工具：介绍常用图形软件和开发工具，如OpenGL、Unity、
1、药物合成反应中反应类型有哪些？ ①按有机分子的结构变换方式分：新基团的导入反应；取代基的转化反应；有机分子的骨架。 ②按反应机制分：极性反应（a.亲核试剂、b.亲电试剂）；自由基反应；协同反应 2、药物合成反应主要研究对象：化学合成药物 3、化学品的安全使用说明书——MSDS 1、混酸硝化试剂的特点有哪些？ ①硝化能力强；②氧化性较纯硝酸小；③对设备的腐蚀性小 4.硝酸与醋酸酐的混合酸特点： 1.反应条件温和使用于易被氧化或易被混酸分解的化合物的硝化反应 2.醋酸酐对大部分化合物具有较好的溶解能力，可使反应易于在均相条件下进行，促进反应进行 3.在芳香环的硝化反应中，主要发生单硝化，而且主要发生在邻对位定位基的邻位，属于领位硝化剂 4.硝化能力强 5.硝酸在醋酸酐中可以任意比例溶解，常用的浓度为含硝酸10%--30% 缺点：是不能久置，久置容易生成四硝基甲烷引起爆炸，所以必须使用前临时制备 2、硝化试剂的活泼中间离子为：硝酰正离子NO2○+（在硝酸和醋酸酐作为混合硝化剂中，除NO2○+还有N2O5，CH3COON2H○+） 重氮化反应： 1.、重氮化反应定义：含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成重氮盐的反应。 2.常用的重氮化试剂 一般是由NaNO2/HCL NoHSO4/H2SO4 CuSO4 磷酸/H2SO4 CH3OH 。 3.Sandmeyer反应（桑德迈尔反应）定义 定义:在氯化亚铜或溴化铜的存在下，重氮基被氮或溴置换的反应;重氮基被氰基置换：将重氮盐与氰化亚铜的配合物在水介质中作用，可以使重氮基被氰基置换，该反应也称Sandmeyer。 4、常用的重氮化试剂 一般是由盐酸、硫酸、过氯酸和氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。 5、硝化反应定义：指向有机分子结构中引入硝基（—NO2）的反应过程，广义的硝化反应包括生产（—NO2、N—NO2和O—NO2）反应。 6、重氮化反应定义：含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成重氮盐的反应。 卤化反应 卤化反应：指在有机分子中引入卤素原子的反应 8、自由基反应三阶段：链引发、链增长、链终止 1、Ph上取代基对卤化反应的影响 1.立体效应 2.电子效应：PH上有给电子基团时，使PH活化，卤化反应容易进行，甚至发生多卤化效应，产物以邻位，对位为主，芳环上有吸电子基团时，使芳环钝化，以间位产物为主（-OH,-NO2给电子基团） 3. 产生自由基的方法：1.热烈法2.光解法3.电子转移法 2、醇与HCl发生卤置换反应活性顺序 醇羟基的活性顺序：叔（苄基、烯丙基）醇＞仲醇＞伯醇 氢卤酸的活性顺序：HI＞HBr＞HCL 3、NBS的应用(N—溴代丁二酸亚胺) hv
《药物合成》课程教学大纲 【课程名称】药物合成（Pharmaceutical Synthesis） 【课程代码】10031012 【适应专业】制药工程 【授课对象】普通本科 【课程简介】药物合成反应是制药工程专业的学科基础必修课，课程重点介绍了药物合成反应中的卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化、还原反应。药物合成是研究有机分子骨架（碳架或杂环母核）建立和官能团转化方面的内容，并力求反应如何控制化学、区域和立体选择性方面的现代合成进展，是药学的一个重要组成部分。课程中的所有大的章节内容均按不同官能团化合物的反应为中心列题编排，阐明其反应机理，讨论反应物（试剂）的结构、反应条件和反应方向、反应产物之间的关系，力求突出药物合成中最根本的特征，即反应物骨架、官能团或化学键的变化和选择性控制。关于保护基化学、不对称合成、环合反应和有机金属化合物的应用等内容分别充实到各章节中，使重要理论和概念得到验证、巩固、充实，并积极扩大应用范围和寻找新的方法。 【教学目标】通过本门课程的学习要求学生掌握重要药物合成反应的反应机理、反应条件、影响因素与其在药物合成中的应用；药物合成反应中常用的各种主要反应试剂的性质、特点、应用范围。熟悉新试剂与新方法在合成反应中的发展。同时培养学生独立思考能力，以及在实际药物合成工作中发现问题、分析问题和解决问题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。 【参考学时】54学时 【参考书目】 陈芬儿主编.《有机药物合成法》.中国医药科技出版社，1999年 闻韧主编.《药物合成反应》.化学工业出版社，2002年 黄宪主编.《新编有机合成化学》.化学工业出版社，2003年 【教学内容】 第一单元卤化反应 §1 卤化反应机理 §2 不饱和烃的卤加成反应 §3 烃类的卤取代反应 §4 羰基化合物的卤取代反应 §5 醇、酚和醚的卤置换反应 §6 羧酸的卤置换反应 §7其他官能团化合物的卤置换反应 基本要求： 1．.掌握烃类、羰基化合物的卤取代反应的机理、特点、反应类型及立体化学； 2．掌握醇、酚、醚及羧酸的卤置换反应中常用的卤化剂、反应条件及应用特点； 理解烯烃与次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的加成-制备β-卤醇的方法； 了解烯烃与卤素加成的机理、产物构型，掌握加成的条件与影响因素。 重点、难点： 重点：常用的各类卤化剂的应用特点、反应条件及各种类型反应的反应机理；不饱和烃卤加成反应的机理、立体化学及常用的卤化剂。 难点：在药物合成中，对某一目标反应选择合适的卤化剂及卤加成和取代反应的立体化学问
药物合成反应实验讲义 编写教师：王曼张云凤
目录 实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 (1) 一、目的要求 (1) 二、实验原理 (1) 三、仪器与试剂 (2) 四、实验步骤 (3) 五、结构确证 (3) 思考题： (4) 实验2 尼群地平的合成 (5) 一、实验目的 (5) 二、方案提示 (5) 三、要求 (5) 实验3 阿昔洛韦的合成研究 (6) 一、目的 (6) 二、要求 (6)
实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 （综合性实验11学时） 一、目的要求 1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。 二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下： CHO 催化剂C CH O [O]C C O O C C O O +C O NH2 NH2 NaOH H N N ONa O 2
三、仪器与试剂 1、主要仪器 磁力搅拌器、温度计、球形冷凝管、三口烧瓶、水浴锅、真空泵、布氏漏斗、抽滤瓶、圆底烧瓶、滴管、量筒、烧杯、玻璃棒、小漏斗等。 2、试剂 名称规格用量 苯甲醛 C.P. 7.5ml NaOH 2mol/L 7.5ml 乙醇 C.P. 20ml VB1 C.P. 2.7g NaOH C.P. 适量 硝酸65％—68％25ml NaOH 15％25ml 醋酸钠 C.P. 1g 尿素 C.P. 3g 乙醇95％40ml 活性炭工业少量95％乙醇-乙醚混合液1:1 少量
《药物合成综合实验》课程教学大纲 课程代码： 05197490 课程名称：药物合成综合实验 课程学分： 3课程学时： 48 （实践学时） 课程性质：专业必修课程归属：科学素养 开课部门：生物工程学院建议修读学期： 2015-2016-1 适用对象：制药工程（本） 实践场所： 6301/6302 课程概况 教学目的 我国的药物研究正经历着一个从仿制到创制新药为主的历史性转变时期，要抓住此 次机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。药物合成中的专 业技能实训是制药及药学类专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药 学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。本课程依据药物合成反应教学大纲的要 求制定实训内容，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握 合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，进一步巩固有 机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是， 严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 课程地位 先修课程为无机化学、分析化学、有机化学、药物合成反应。学好相关的理论基础 知识，有助于对实践进行指导，可以加深课程理论联系实践的教学体会，增加学生 对专业技能的掌握。 学时分配 实验分组 序号实验项目名称学时实验室名称主要实验设备 类别人数 1二苯甲醇的制备4综合15/306301/6302磁力搅拌器2- 亚胺基 -4- 噻唑酮的 6301/6302 24综合15/30磁力搅拌器制备 32,4- 噻唑二酮的制备4综合15/306301/6302 磁力搅拌器
3 ， 4- 二氯硝基苯的合综合 6301/6302 4415/30磁力搅拌器成 5桂皮酸的制备4综合15/306301/6302 磁力搅拌器 6415/306301/6302 烟酸的制备综合磁力搅拌器 71615/306301/6302 苯佐卡因的合成综合磁力搅拌器 82615/306301/6302 苯佐卡因的合成综合磁力搅拌器 9香豆素 -3- 羧酸的合成 16综合15/306301/6302 磁力搅拌器 10香豆素 -3- 羧酸的合成 2615/306301/6302 综合磁力搅拌器 教学内容及要求 1.二苯甲醇的制备（实践内容） 实践目的和要求 了解酮的还原反应机理、还原剂的种类及特点。掌握硼氢化钠还原剂的使用条 件。 .掌握粗产品提纯方法。 实践方法和步骤 在配有搅拌子、温度计、回流冷凝器的50 mL的三颈瓶中，加入二苯酮 2.0 g 、 95% 的乙醇 20mL ，水浴加热至反应物全溶，冷却至室温，搅拌下慢慢 加入硼氢化钠 0.6 g ，加入速度以反应温度保持在50 ℃以下为宜，加毕，加 热反应物至回流反应 1 小时，冷却到室温，加入10 mL 水稀释反应液，再 加入 2 mL 10% 稀盐酸分解未反应的硼氢化钠，待冷却到室温后抽滤，水洗 滤饼，抽干得粗产品，以石油醚（ b.p30-60 ℃）为溶剂重结晶可制得精品。计 算产率。 思考：除了本实验提供的方法外可否采用其他反应途径制备二苯甲醇。 2.2- 亚胺基 -4- 噻唑酮的制备（实践内容） 实践目的和要求 掌握缩合反应机理; .掌握粗产品提纯方法。 实践方法和步骤 将 3.8 g硫脲、30 mL 95%乙醇加到100 mL圆底瓶中，水浴加热至回流,
《医用化学》教学大纲(完整版) 《医用化学》教学大纲 《医用化学》教学大纲 一、课程简介 医用化学是医学院校一门重要的基础课程，主要内容包括无机及有机化学，涵盖了医学化学的基础理论和基本实验技能。本课程的教学目标是帮助学生掌握医学化学的基本知识和实验技能，为后续医学课程的学习打下基础。 二、课程要求 本课程要求学生掌握基本的化学理论和实验技能，包括无机和有机化学的基本概念、原理和实验方法。学生需要具备一定的数学、物理和生物学基础知识，以便更好地理解和应用化学知识。 三、教学内容与目标要求 本课程的教学内容包括无机和有机化学两大部分，具体内容如下： 无机化学部分： 1.溶液和胶体溶液 2.电解质溶液 3.化学反应速率和化学平衡 4.原子结构和分子结构 5.配位化合物
有机化学部分： 1.烃的性质和命名 2.醇和酚的性质和命名 3.醛和酮的性质和命名 4.酸和碱的性质和命名 5.碳水化合物的性质和命名 6.脂类和氨基酸的性质和命名 7.蛋白质的性质和命名 8.核酸的性质和命名 教学目标要求学生掌握无机和有机化学的基本理论和实验技能，能够运用化学知识解决医学领域中的相关问题。学生需要具备数学、物理和生物学基础知识，以便更好地理解和应用化学知识。 四、教学方法与手段 本课程采用多媒体教学，通过图片、视频和动画等形式展示教学内容，提高学生的学习兴趣和效果。同时，教师采用课堂讲解、课堂讨论和学生实验等多种教学方法，帮助学生更好地理解和掌握教学内容。 五、课程评估 本课程的评估方法包括平时作业、实验报告、期末考试和实验操作等环节。平时作业主要考察学生对课堂知识的掌握情况；实验报告主要考察学生的实验技能和应用能力；期末考试主要考察学生对无机和有机化学的基本理论和实验技能的掌握情况；实验操作主要考察学生的实验技能和应用能力。评估标准包括学生的出勤率、作业完成情况、实验报告质量和期末考试成绩等方面。
题型：一、名词解释 二、写出下列反应的主要产物 三、判断改错（只有一处错误）四、合成题 第一章 卤化反应Halogenation Reaction 1、定义：在有机化合物分子中建立碳-卤键的反应称为卤化反应。 2、烯烃结构的影响：如双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。 88％ 12％ 3、在反应介质中添加无机卤化物以提高邻二卤化物的比例。 4、用N-溴代酰胺制备β-溴醇，因无溴阴离子存在，故不会有二溴化物的生成。另一方面，选择不同的溶剂，可得相应的β-溴醇或其衍生物 5、稳定性： 99％ C C H H CH 3 C 6H 524 C C H H CH 3 C 6H 5 Br + C C H H CH 3 C 6H 5 C R R R > > C R R H R H H C H 3C 3 CH 3 H Br 2hv C H 3C CH 3 CH 3 Br + C H 3C CH 3 C H 2H Br
6、 （1） Z 为吸电子基（X 、CHO 、COOH 、NO2等)，自由基（1）稳定性降低，反应不易进行。 Z 为给电子基(R 、OCH3、NH3等)，反应易进行。 7、酮的α－卤取代反应 A 酸催化机理：催化剂的影响 在过量的AlCl 3存在下，羰基化合物完全形成氯化铝的络合物而难以烯醇化，结果不发生α－卤代，而发生苯核卤化，得到间溴苯乙酮 α－取代基的影响 给电子取代基，反应容易进行，取代位置为烷基较多的α－位上；吸电子取代基，反应受阻。 B.碱催化机理 α－取代基的影响 和酸催化相反 有给电子取代基， α－H 活性降低，不利于卤代反应。 X 2 X . hv R R CH R X .Z R C R C C R .Z X 2 + R C R C CX R X .Z
药物合成反应》课程教学大纲 《药物合成反应》课程教学大纲 一、课程简介 《药物合成反应》是一门专业核心课程，旨在培养学生掌握药物合成的基本理论和实践技能，为从事药物研究和开发打下坚实的基础。本课程涵盖了有机合成反应、药物合成工艺和实验室实践操作等方面的内容，通过课堂教学、实验操作和案例分析等多种方式，使学生全面了解和掌握药物合成的反应机理、合成路线、实验技巧以及实际应用。 二、课程目标 通过本课程的学习，学生将能够： 1、掌握药物合成的基本理论、反应机理和合成路线设计原则； 2、熟悉常见有机合成反应的类型、条件和产物结构特征； 3、了解药物合成工艺流程、实验室实践操作和安全注意事项； 4、具有独立进行药物合成实验的能力，能够分析和解决实验中出现的问题； 5、了解药物研发的过程、最新进展和应用前景。
三、教学内容与课时分配 第一章药物合成基本理论（8学时） 1.1 药物合成的定义、发展历程和重要性； 1.2 药物合成的基本步骤和策略； 1.3 合成路线的评价与优化。 第二章常见有机合成反应（12学时） 2.1 烷基化反应； 2.2 酰化反应； 2.3 羟基化反应； 2.4 磺化反应； 2.5 甲基化反应； 2.6 重排反应； 2.7 其他常见有机合成反应。 第三章药物合成工艺（8学时） 3.1 药物合成工艺流程； 3.2 实验室实践操作规范； 3.3 合成工艺优化与成本控制。 第四章药物研发概述与最新进展（4学时） 4.1 药物研发的基本过程； 4.2 药物研发的最新进展； 4.3 药物研发的应用前景。 四、教学方法 1、采用多媒体教学，制作丰富的课件和视频素材，提高教学效果； 2、通过案例分析，使学生了解实际生产中的问题与解决方案；
《药物化学实验》教学大纲 一、课程基本信息 课程编号：2， 中文名称：药物化学实验 英文名称：Medicinal Chemistry Experiment 适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析 课程类别：专业必修课 开课时间：第6学期 总学时：36 总学分：1.5 二、课程简介 药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。 三、相关课程的衔接 与相关课程的前后续关系。 预修课程（编号）：无机化学（B）（2），有机化学（B1）（2），有机化学（B2）（2） 并修课程（编号）：药物化学（A）（2），药物化学（B）（2） 四、教学的目的、要求与方法 （一）教学目的 通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。 （二）教学要求 1.掌握药物化学实验常用方法；
2.掌握常用合成方法基本原理； 3.掌握常用合成方法中的注意事项； 4.掌握实验报告的规范。 （三）教学方法 以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。 五、教学内容（实验内容）及学时分配 实验一苯妥英锌的合成（一）（4学时） 1.1了解联苯甲酰的制备方法。 1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。 实验二苯妥英锌的合成（二）（4学时） 1.1掌握苯妥英的制备方法。 1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。 本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。 实验三苯妥英锌的合成（三）（4学时） 1.1掌握苯妥英锌的制备方法。 1.2掌握成盐反应的操作注意事项。 本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。 实验四磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时） 1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。 1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。 本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。 实验五磺胺醋酰钠的合成（二）（4学时） 1.1掌握磺胺醋酰钠的制备方法。 1.2了解用控制pH、温度等反应条件和纯化产品的方法。 本实验的重点和难点：产物的分离与纯化。 实验六苯佐卡因的合成（一）（4学时）
《化学制药工艺学》课程教学大纲 一、课程基本信息 课程代码：02130317 课程名称：化学制药工艺学 课程英文名称Pharmarceutical Technology 课程所属单位：生物与制药工程系制药工程教研室 课程面向专业：制药工程 课程类型：选修课 先修课程：药物化学、药物合成反应 学分： 2 总学时：40 (其中理论学时：40 实验学时：0) 二、课程性质与目的 本课程是制药工程专业所开设的专业课之一，它是一门理论联系实际，应用性较强的课程。包括化学制药工艺路线的设计和选择、药物合成设计原理主要介绍逆向合成原理、综合应用各类药物合成反应的基本方法、化学合成药物的工艺研究、催化和相转移催化，中试放大与生产工艺规程、药厂“三废”防治等章节组成，阐述化学制药工艺生产的基本规律，并选取4个药物作为典型品种，对其化学结构进行剖析，并对工艺路线设计和选择进行深入讲解。根据本课程的要求，重点介绍了工艺设计的原则与方法。《化学制药工艺学》是制药工程专业所开设的专业课，它与制药工程专业的其他课程有着密切的关系。《制药工艺学》综合了《有机化学》、《化工原理》、《物理化学》、《药物化学》、《药物合成反应》等课程的知识，是一门囊括了药学与化工专业的交叉学科。 三、课程教学内容与要求 化学制药工艺学 （一）绪论 1、教学内容与要求(2学时) 了解化学制药工艺学的研究对象和内容； 化学制药工业的特点及在化学工业中的地位； 国内外化学制药工业的发展和现状。 2、教学重点 化学制药工艺学的研究对象和内容 3、教学难点 ①化学制药工艺学的研究对象和内容 ②化学制药工业的特点 （二）制药工艺路线的设计和选择 1、教学内容与要求（4学时） ①了解化学合成药的开发途径、技术方法。 ②能简单的评价药物工艺路线的合理性。 ③药物工艺路线的评价与选择 ④药物工艺路线的设计 2、教学重点 ①了解药物工艺路线评价的基本原则 ②理解药物合成的收率、总收率的基本概念
《药物化学》课程教学大纲 （总学时数：48，学分数：3） 一、课程的性质、目的和任务 本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学---生物学内容。为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。药物合成也是药物化学的重要内容。本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。 二、课程基本内容和要求 （一）绪论 1. 药物化学的研究内容(了解) 2. 药物化学的起源与发展(了解) 3. 药物的命名(了解) 重点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。 难点：药物化学的发展及本课程的任务。 （二）药物的转运代谢与药效的关系 1. 药物在体内的转运过程（理解） 2. 药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响（理解） 重点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用。 难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。 （三）中枢神经系统药物 1. 掌握合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途（理解） 2. 熟悉镇痛药的构效关系（理解） 3. 了解镇痛药的发展（了解） 重点：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途。 难点：镇痛药的构效关系。 （四）外周神经系统用药 1. 掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途（理解） 2. 熟悉肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途（了解） 3. 了解拟肾上腺素药的构效关系及发展（了解） 重点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途。
药物化学 一、课程简介 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科，是药学领域的带头学科，是药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药理学、药物分析、临床药学等应用药学之间有承前启后的相互联系作用，学生通过本课程的学习对前面掌握药学领域个学科的知识起重要桥梁作用。 通过本课程的教学，使学生掌握药物基本药效结构、化学结构与理化性质关系、药物作用的靶点及构效关系、体内代谢过程，为有效合理使用药物及新药研究提供理论依据。了解各类药物发现过程，为创新药物设计奠定基础。通过本课程的学习，学生能够运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。 课程体系以课堂教学为主，教学方式采用讲授结合多媒体教学，以启发式、研讨式教学方式为主，结合案例讨论等教学方式。重视药物化学基础理论知识学习，同时加强创新能力的基本素质培养。使学生在知识、能力和素质等方面发生预期的变化，为实现专业人才培养目标服务。 二、理论教学内容 1.绪论 了解内容：药物化学的起源与发展，药物的质量、纯度及命名。 2.新药研究的基本原理与方法 掌握内容：药物的化学结构与生物活性的关系，先导化合物的发现与优化，生物电子等排原理及应用。 了解内容：定量构效关系及计算机辅助药物设计。 3.药物代谢反应 了解内容：药物代谢的酶；第Ⅰ、Ⅱ相的生物转化原理及特点。 4.中枢神经系统药物 掌握内容：苯巴比妥、苯妥英钠、奥沙西泮、艾司唑仑、地西泮、卡马西平的结构、化学名称、理化性质及临床应用；合成镇痛药的结构类型，盐酸吗啡、哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及临床应用；盐酸氯丙嗪、异戊巴比妥、硝西泮、舒必利的结构、化学名称及临床应用，巴比妥类药物和苯二氮䓬类药物的构效关系。 了解内容：吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展；氟哌啶醇、三唑仑的结构特点和临床应用，镇痛药的发展及构效关系。枸橼酸芬太尼、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀、左旋多巴、盐酸多奈哌齐、盐酸纳洛酮的结构特点和临床应用。 5.外周神经系统药物 掌握内容：代表药物氟烷、盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质及临床应用，对氨基苯甲酸酯类局麻药的构效关系；组胺H1受体拮抗剂结构类型及其代表药物氯苯那敏、氯雷他定和西替利嗪的化学结构、化学名称、临床应用；拟胆碱药、抗胆碱药和拟肾上腺素药的常见药物结构类型及构效关系，代表药物溴新斯的明、硫酸阿托品、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定及沙丁胺醇的化学结构、作用机理、体内代谢及临床应用。 了解内容：各类药物的发现改造历程，代表药物的合成路线、不良反应及理化鉴别等。 6.循环系统药物 掌握内容：β-受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、钠离子、钾离子通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂及苯烷酸类调血脂药物的分类及构效关系；代表药物盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、硝苯地平、硫酸奎尼丁、盐酸
药物合成反应实验教学设计 实验目的 1.掌握药学基础知识的实践应用，培养学生动手操作的能力和实验设计 的能力。 2.让学生深入了解药物合成反应的基本原理及操作流程，掌握药物合成 反应的实验技能。 3.培养学生珍惜实验机会、注重实验安全和保护实验环境的意识。 实验介绍 本实验为药物化学实验，主要通过采用微量实验的方式来演示药物的合成反应。采用微量实验的优点是用药量较小，反应有效程度很高。而且，操作时间很短，便于进行大量实验和验证。 实验材料 1.苯乙酸、乙酸、硫酸、氢氧化钠、二甲基甲酰胺、氢氧化钾、盐酸、 水。 2.工具：量筒、集气瓶、搅拌棒、称量器。 实验步骤 1.测量苯乙酸和乙酸的质量比，按比例称取两种酸溶于少量水中，分别 加入少量氢氧化钠，得到差不多等量的酯和盐的反应产物。 2.酯和盐的反应产物加入少量硫酸催化，在加入等量二甲基甲酰胺，反 应得到青色产物（N,N-二甲基苯丙酮亚胺）。 3.在实验室摆放进风机上，将青色产物水解升华后，得到白色晶体产物 （ N,N-二甲基苯丙酮）。 4.将产物环己烷溶解，加入浓盐酸溶液，得到沉淀。
实验评价 该实验通过演示药物的合成反应过程，让学生掌握药物化学实验操作技能，并深入了解药物复杂反应的基本原理和操作流程。同时，这种微量实验方法非常适合初学者，在课程中比较实用。实验时间短，效果显著，也控制了实验成本，在实践中起到了很好的效果。 在实验过程中，必须有足够的防护措施，以保障实验室的安全环境和实验人员的健康安全。同时，还可以在安全意识方面教育学生，确保学生学到的知识不仅具有实际应用价值，而且能够在安全及环境方面有所贡献。 实验总结 药物合成反应实验是药学学生实践课程中非常重要的一项实验。本实验以微量实验的方式演示药物的合成反应步骤，给学生提供了一个完整的实验操作过程，让学生在实践中掌握药学基础知识的应用，并培养了动手操作和实验设计的能力。同时，也为学生深入了解化学反应机理，为今后的科学研究打下了坚实的基础。 药物化学实验不仅强化了学生对所学理论知识的理解，而且还使其更了解药物合成的方方面面。在进行实验时，学生需要根据实验步骤和相应的化学方程式，仔细地研究每个步骤中涉及的因素，同时注意实验安全和实验环境的保护。
药物化学教学大纲 药物化学教学大纲 药物化学是药学专业的重要基础课程，旨在培养学生对药物化学原理和应用的理解和掌握。本文将探讨药物化学教学大纲的设计和内容，以及如何提高学生的学习效果。 一、课程目标 药物化学教学大纲的首要任务是明确课程目标。药物化学作为一门学科，旨在让学生了解药物的化学特性、药物的合成和分析方法，以及药物的作用机制。通过学习药物化学，学生将能够理解药物的结构与活性之间的关系，为药物的设计和开发提供基础。 二、课程内容 药物化学教学大纲的内容应包括以下几个方面： 1. 药物的化学特性 学生需要学习药物的化学性质，包括药物的分子结构、化学键的性质和药物的物理化学性质。通过了解药物的化学特性，学生能够理解药物的溶解性、稳定性和吸收性，为药物的制剂和质量控制提供依据。 2. 药物的合成方法 学生需要学习药物的合成方法，包括有机合成和药物合成的基本原理和方法。通过学习合成方法，学生能够了解药物的合成途径和反应机制，为药物的设计和合成提供基础。 3. 药物的分析方法 学生需要学习药物的分析方法，包括物理化学方法和仪器分析方法。通过学习
分析方法，学生能够了解药物的质量控制和分析技术，为药物的质量评价和质 量控制提供依据。 4. 药物的作用机制 学生需要学习药物的作用机制，包括药物与靶点的相互作用和药物的药效学原理。通过学习作用机制，学生能够了解药物的作用方式和作用靶点，为药物的 设计和应用提供依据。 三、教学方法 为了提高学生的学习效果，药物化学教学应采用多种教学方法，包括理论授课、实验教学和案例分析等。 1. 理论授课 理论授课是药物化学教学的基本方法，通过讲解药物化学的基本原理和知识， 帮助学生建立起对药物化学的整体认识。 2. 实验教学 实验教学是药物化学教学不可或缺的一部分，通过实验操作，学生能够亲自参 与到药物的合成和分析过程中，加深对药物化学的理解和掌握。 3. 案例分析 通过案例分析，学生能够将理论知识应用到实际问题中，加深对药物化学的理 解和应用能力。通过分析真实的药物案例，学生能够了解药物的设计和开发过程，培养解决问题的能力。 四、评价方式 药物化学教学大纲应明确评价方式，以评价学生对药物化学知识的掌握和应用 能力。
《药物合成》教学大纲 一、说明 （一）本课程的目的、要求 药物合成是应化专业的一门重要专业选修课。本课程以有机反应在药物合成中的应用为中心，理论联系实际，主要学习反应物结构与反应条件、反应产物之间的关系，突出目标分子骨架的建立、官能团转化和选择性控制方法。使学生掌握药物合成的本质和一般规律，对合成反应过程有系统的了解，具备制药技术类高等技术应用性专门人才所必需的理论知识和操作技能。具有分析典型药物合成过程中的各种变化因素，选择合理的工艺条件和控制方法的能力，同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。为学习后续专业课程、职业技能训练及将来工作奠定基础。 通过本课程的学习，学生应达到下列基本要求： 1、掌握常用的药物合成反应中反应物结构、反应条件、反应产物之间的关系；能够分析其各种影响因素，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。熟悉其在实际生产中的应用。 2、掌握反应物结构与产物之间的规律，重点药物合成反应之间的内在联系；理解药物的结构特点和药物合成的本质。 3、掌握药物合成路线设计与优选的思路，能够设计简单药物的合成路线，并根据生产实际和科学实验，筛选决策药物的工艺路线，并将反应控制在最佳状态，从而实现有机合成药物生产过程最优化。 4、理解重点的化学、区域和立体选择性控制方法，学会辨证地分析问题。 5、掌握几种常用的典型药品制备和分析方法；具备较熟练的动手操作能力，综合运用
所学知识分析和解决问题的能力。 6、了解药物合成领域的发展方向，生产与科研的新进展、新动态。 （二）内容选取和实施中注意的问题 本课程是为高年级学生设立的一门专业选修课。该课程选取闻韧主编的《药物合成反应》一书，从第二版到现在的第三版。该课程是理论性和实践性均较强的学科，着重根据药物合成反应的本质和目的，将药物合成反应的重点放在有机分子骨架（碳架或杂环母核）建立和官能团转化方面的内容上，并力求反映如何控制化学、区域和立体选择性方面的现代合成进展。通过本课程的学习，使学生在学习有关基础知识后能系统地掌握药物制备中重要的有机合成反应和合成设计原理，培养学生在实际药物合成工作中设计、分析问题和解决问题的能力。这样既能满足广大学生的求知欲，又能扩大学生的知识面。本课程的教学内容主要由基础模块和选学模块两个部分组成。基础模块是本课程的必修内容，选学模块为选讲内容，学生可自学。 另外，在本课程的教学中增加了绪论一章，为学生了解药物的定义、分类、化学药物在医药领域中的重要地位以及学习这门课的重要性起到引导作用。而合成设计原理一章虽然也是本课程的教学目的之一，但由于教材侧重于基本知识的学习与实践技能的培养，本部分内容将不以单独的章节进行讲授，而是在教学过程中，将合成设计的思维方法、步骤、技巧等渗透到具体的各章节中讲授，以达到教学目标。本课程为专业选修课，课时数为36课时，对所选章节也无法逐一讲解，只能根据课时数挑选每类化学反应中具有代表性的化学反应作为实例进行讲解，使学生理解反应机理了解其应用。 （三）教学方法 1、课堂教学中注重启发式教学，充分调动学生的主体作用。针对不同内容采用不同的教学方式，并使用现代化教学手段以提高教学效果。 2、课堂教学中，适当讲解一些相关习题，帮助学生理解和消化课堂教学内容。注意学生智力的开发和能力的培养，传授知识与素质教育为一体。 3、教学中广泛联系实际，注意新技术、新工艺的进展，适时引入新内容。 （四）考核方式 平时作业、测验占20%，期末考试占80%。 （五）教学内容与学时分配
《药物合成反应》课程教学大纲
*学习目标(Learning Outcomes)通过本课程的学习，学生应达到下列基本要求： 1.掌握重要的药物合成反应的反应机理，反应的基本条件和应用范围；（A5.3和C6） 2.掌握药物合成反应中反应物结构、反应条件、反应产物之间的关系；(B10和C6) 3.了解有机合成的新反应，新试剂和新方法的发展，掌握某些新反应，新试剂和新方法在药物合成中的应用；(B11) 4.掌握目标分子合成设计的基本知识，基本步骤，具有选择较合理的合成方法的能力；(C5) *教学内容、进度安排及 要求 (Class Schedule & Requirements) 教学内容学时教学方式 作业及要 求 基本要求考查方式卤化反应 4 面授习题 掌握反应机 理；熟知多种 反应条件 当堂提问烃化反应 4 面授习题 掌握反应机 理；熟知多种 反应条件 当堂提问酰化反应 4 面授习题 掌握反应机 理；熟知多种 反应条件 当堂提问缩合反应 4 面授习题 掌握反应机 理；熟知多种 反应条件 当堂提问重排反应 4 面授习题 理解反应机 理；了解多种 反应条件 当堂提问氧化反应 4 面授习题 理解反应机 理；了解多种 反应条件 当堂提问还原反应 4 面授课堂作业 理解反应机 理；了解多种 反应条件 当堂提问 合成设计原 理 4 面授课堂作业 掌握有机合成 的设计原理， 能够初步设计 药物分子的合 成路线 当堂提问 课程中的热 点、难点讨论 2 面授课堂作业 深化某类有机 反应理解和应 用 当堂提问
备注说明： 1．带*内容为必填项。 2．课程简介字数为300-500字；课程大纲以表述清楚教学安排为宜，字数不限。
《化学与制药》教学大纲 注：课程类别是指公共基础课/学科基础课/专业课；课程性质是指必修/限选/任选。 一、课程地位与课程目标 （一）课程地位 医药产业被誉为21世纪的朝阳产业，与人类的健康密切相关，世界各国均将其列为优先发展的优势产业。2016年国务院颁布了《关于促进医药产业健康发展的指导意见》，明确了加强技术创新、推动重大药物产业化、加快医疗器械转型升级、推进医药生产过程智能化等“十三五”的重点发展任务。在从药物的研发到上市销售的整个制药链中，药品制造即产业化占有重要地位。制药工艺作为把药品产业化的一种技术过程，是现代医药行业的关键技术领域，在新药产业化方面具有不可替代的作用 制药工艺是药物生产的核心部分，是药物成型化的关键生产过程，并直接关乎到药品生产质量。《化学与制药》是综合应用有机化学、分析化学、药物化学、化工原理等课程的基础知识，研究化学合成药物的合成路线、工艺原理和工业生产过程，实现制药生产过程最优化的一门科学。该课程所研究的主要任务是通过设计研究药物大规模生产的工艺条件，制定最安全、最经济、最可行的工艺路线与工艺过程。《化学与制药》是制药工程专业一门重要的专业核心课程，是化学、应用化学、生物工程等相关专业的重要选修课，是从事药物研制、工艺研究及工业化生产的专业人才的基础课程。 （二）课程目标 （1）熟悉制药工业的现状，了解化学制药工业的特点及发展趋势； （2）掌握药物合成工艺路线的设计、评价和选择方法； （3）掌握化学合成药物工艺的研究技术； （4）掌握中试放大的研究内容和方法，了解生产工艺规程的内容与作用； （5）熟悉化学制药与环境保护的关系，掌握“三废”的处理方法； 二、课程目标达成的途径与方法 《化学与制药》课程以课堂教学为主，主要讲述在化学药物研究与开发、生产过程中，设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线，研究工艺原理和工业生产过程，制定工艺规程，实现化学制药生产过程最优化。 1. 该课程第一章为绪论部分，主要向学生介绍本课程的教学大纲、教学日历、课程要求和
《药物合成反应》实验部分教学大纲 （非独立设课的课程实验） 药物合成实验是制药工程专业的一门重要的专业方向选修实验课，通过对这门课程的教学，达到培养学生动手能力、自学能力、观察和思维理解能力、分析与解决问题能力以及创新意识，培养学生良好的实验工作方法和工作习惯、实事求是和严谨的科学态度、理论联系实际的能力，进一步巩固课堂理论知识，为今后学习后继课程和科学研究打下良好的基础的目的。作为未来的制药领域的科技人员，也需要通过本课程的学习获得必要实验技能。 三、实验教学内容与要求 1、绪论部分
四、作业（报告）要求： 实验报告：其内容包括：实验目的、路线设计、仪器药品、具体操作方法、实验结果及讨论。其中路线设计、具体操作方法是实验报告的重要部分，并对实验现象进行分析和解释。 五、实验考核方式： 实验考核方式采用动手操作结合平时成绩。实验考核安排在学期实验结束后进行。 六、成绩评定： （1）平时成绩：含预习报告、实验操作态度和实验报告占50%； （2）实验操作考核成绩占50%。 七、必要的说明 执笔人：聂丽审核人：张强 制（修）订时间：2011年7月15日 药物合成反应实验 实验一苯佐卡因的制备 一、实验目的 1、通过制备对氨基苯甲酸了解酯化反应的原理和方法。 2、掌握回流、重结晶、萃取等基本操作技能。
二、实验原理 本实验以对氨基苯甲酸为原料，在强酸性条件下与乙醇发生酯化反应，生成目标产物对氨基苯甲酸乙酯。 三、主要仪器与试剂 仪器：圆底烧瓶、直形冷凝管、分液漏斗、抽滤装置 试剂：对氨基苯甲酸、浓硫酸、95%乙醇、10%碳酸钠溶液、乙醚、无水硫酸镁 四、实验步骤 在50mL圆底烧瓶中加入2g对氨基苯甲酸和25mL 无水乙醇，振摇烧瓶使大部分固体溶解。将烧瓶置于冰水浴中冷却，加入2mL浓硫酸，立刻产生大量沉淀（在接下来的回流中沉淀将逐渐溶解），将反应混合物在水浴上加热回流1.5h，并不时振摇。 回流结束后将反应混合物转入烧杯中，冷却后分批（缓慢？）加入固体碳酸钠粉末，可观察到有气体逸出，并产生泡沫（发生了什么反应？），直至无明显气泡产生。检查溶液pH值，再加入少量碳酸钠溶液至pH为9左右（用pH试纸检查pH值）。在中和过程当有少量固体沉淀产生（是什么？）时，将溶液转入分液漏斗中，并用少量乙醚洗涤残余固体，并入分液漏斗中。在分液漏斗中用20mL乙醚分两次进行萃取，振摇后分出醚层并用无水硫酸钠干燥。过滤后，在水浴上蒸去乙醚和大部分乙醇，至残余油状物约有2mL为止。残余液用乙醇-水进行重结晶，得到最终产物约1g，熔点90℃。 纯粹对氨基苯甲酸乙酯的熔点为91～92℃。 实验装置图
《药物合成技术》课程标准 课程代码：B0301430 课程类别：专业核心课程 授课学院：药品与环境工程学院学分学时：96 一、课程定位与作用 1.课程定位：《药物合成技术》属高等有机化学范畴，是药学专业、制药工程专业的专业基础必修课。本课程从药物结构出发，通过反应试剂、反应条件等因素的相互作用，揭示化学转化的规律。使学生掌握药物结构的本质和一般规律，对各种单元反应过程有系统的了解，具备必需的药物合成理论知识。同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。 2.课程的作用：依据国家《国家职业分类大典》中有机合成工职业群的要求，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照有机合成工的工作内容来组织课程内容，以合成岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成项目为教学过程，以理论与实践一体化教学模式。增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的练习。使学生具备高素质劳动者和中初级药物合成专门人才所必需的药物合成技术基础知识和 基本技能，为学生学习相关专业知识和职业技能、提高全面素质、增强适应职业变化的能力和继续学习的能力打下一定的基础。 3.与其他课程的关系：前导课程为药学基础，药学基础化学、无机及分析化学。 二、课程目标 （一）知识培养目标 1.熟悉利用卤化、烷基化、酰化、缩合、氧化、还原等方法制备药物的基本原理，及其在生产中的应用。 2.掌握常用药物合成中反应物结构、反应条件、反应方向、反应产物之间的关系；能够分析其各种影响因素对产品的影响，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。 3.掌握常用的药物合成反应实验（小试、放大）操作方法，以及典型药品制备、分析方法，设备清理、维护方法；具备熟练的动手操作能力，综合运用所学知识分析、解决实际问题的能力。