镇痛药
一、名词解释：
二、填空题
1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。
三、是非题
1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。
2.哌替啶无缩瞳作用。
3.颅通定亦有成瘾性。
4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。
5.吗啡禁用于支气管哮喘。
四、选择题：
A型题
1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是：
A．吗啡 B．哌替啶
C芬太尼 D.喷他佐辛
E．美沙酮
2．下列镇痛作用最强的药物是
A．吗啡 B．哌替啶
C芬太尼 D．美沙酮
E．喷他佐辛
3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型 B．δ亚型
C ε亚型 D．μ亚型
E．σ亚型
4．吗啡的中枢作用不包括：
A．抑制呼吸 B．镇咳
C缩瞳 D.恶心、呕吐
E．体位性低血压
5．吗啡可用于：
A．支气管哮喘 B．心源性哮喘
C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘
E．喘息性支气管炎
6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：
A．蓝斑核 B．孤束核
C导水管周围灰质 D．中脑盖前核
K．脊髓罗氏胶质区
7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：
A．喷他佐辛 B．美沙酮
C纳洛酮 D．芬太尼
E．哌替啶
8．下列成瘾性极小的镇痛药是：
A．哌替啶 B．可待因
C．美沙酮 D．喷他佐辛
E．芬太尼
9. 吗啡引起低血压的原因是：
A．阻断α受体 B．抑制去甲肾上腺素释放C．抑制血管平滑肌D.激动β受体
E．激动M受体
10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是：
A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少
C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放
E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器
11. 关于吗啡描述错误的是：
A.强而持久的镇痛作用
B．镇静作用
C．呼吸抑制
D．降低胃肠平滑肌张力
E．引起直立性低血压
12．吗啡注射给药的原冈是：
A．首关消除明显，生物利用度小
E．口服不吸收
B. 口服对胃肠刺激性大
D. 易被胃酸破坏
E．片剂不稳定
13.心源性哮喘的治疗最好选用：
A．布洛芬 B．芬太尼
C．吗啡 D．尼可刹米
E．地塞米松
14．吗啡中毒的描述错误的是：
A．用量过大 B．瞳孔呈针尖样
C．呼吸衰竭 D．纳络酮可解除呼吸抑制 E．循环衰竭是致死的主要原因
B型题
A．可待因 B．吗啡
C喷他佐辛 D．哌替啶
E．芬太尼
1.在肝内部分转化成吗啡的药物是
2．用于组成冬眠合剂的镇痛药物是
C型题：
A．促进组胺释放 B.呼吸抑制
C两者均有 D．两者均无
1．吗啡可引起；
2．喷他佐辛可引起：
X型题：
1．喷他佐辛主要激动：
A．μ受体 B.κ受体
C．δ受体 D.ε受体
E．σ受体
2．呢替暖可用于：
A．镇痛 B.镇咳
C.人工冬眠
D.心源性哮喘
E.止泻
3．哌替啶的不良反应包括：
A．惊厥 B.抑制呼吸
C.便秘
D.心动过速
E．血压升高
4．下列居于吗啡中枢神经系统表现的是 A．镇痛、镇静 H．瞳孔缩小
C．镇咳 D．呼吸抑制
E．止泻
5.吗啡的作用部位正确的是：
A．吗啡的成瘾性及戒断症状与蓝斑核有关
B．吗啡镇痈部位是脑室及导水管周围灰质
C.吗啡缩瞳与中脑盖前核有关
D．与咳嗽反射及呼吸抑制有关的是脑干脊外侧核E．与胃肠活动有关的是延脑孤束核
6．吗啡的临床应用合：
A．创伤痛 B．止泻
C.与其他药物组成冬眠合剂 D．心源性哮喘 E．心梗引起的剧痛
7．阿片受体的桔抗药有：
A．曲马朵 B．二氢埃托啡
C.纳络酮 D．罗通定
E．纳络酮
五、思考题
1.简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。
2．简述喷他佐辛的药理作用。
3.简述吗啡成瘾性的主要机制。
4．简述纳洛酮的作用及应用。
六、答案
（一）名词解释：
（二）填空题
1．镇痛镇静抑制呼吸镇咳缩瞳
2．分娩止痛支气管哮喘颅脑损伤肺心病
（三）是非题：
1.F
2.T
3.F
4.F 5．T
（四）选择题：
A型题：
1 D
2 C
3 D
4 E
5 B
6 A
7 C
8 D
9 A 10 E 11 D 12 A 13 C
14 E
B型题：
1 A
2 D
C型题：
1 C
2 B
X型题：
1BE 2 ACD 3 ABD 4 ABCD 5ABC 6ABDE 7 CE
（五）思考题
1．①吗啡的镇静作用．可消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量；②吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少曰心血量，减轻心脏负荷，③喝啡降低呼吸中相对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
2．喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，主要激动κσ受体，对μ受体有弱的拮抗作用。其中枢作用如镇痛、镇静、呼吸抑制等与吗啡相似，对胃肠道的影响也与吗啡相似，但对胆道括约肌作用弱，对心血管系统与吗啡不同，大剂量可引起血压升高，心率加快。固有弱的拈抗μ受体作用，故成瘾性极小。
3．在生理情况下，吗啡受体承受内源性阿片肽作用，以维持和调节痛阀。当连续应用吗啡后，与内源性阿片肽同时激动吗啡受体，通过负反馈机制，使内源性阿片肽释放减少或停止释放，形成了依赖性，一旦停用吗啡，吗啡受体既得不刮外源性吗啡，又得不到内源性阿片肽的激动，结果出现戒断症状。
4．纳洛酮为阿片受体拮抗药，可翻转阿片类药物的作用，解除呼吸抑制井使血压上升。主要用于阿片类及其他镇痛药的急性中毒，以解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。近年认为内啡肽是一种体克因子，纳洛酮对抗内啡肤的作用，用于治疗多种原因引起的休克，但主要用于感染中毒性休克。
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第十五章习题集(儿童少年)
第十五章儿童少年期心理发育障碍 一、目的及要求 1．掌握心理发育障碍的定义。 2．掌握精神发育迟滞的定义、等级的划分标准及诊断治疗原则。 3．掌握儿童孤独症的定义及其典型临床表现。 4．了解精神发育迟滞的病因。 5．了解精神发育迟滞的鉴别诊断及其预后。 6．了解儿童孤独症的鉴别要点。 7．了解孤独症的治疗方法。 二、各节应掌握和了解的主要内容 第一节概述 1．掌握心理发育障碍的定义。 2．了解CCMD-3中心理发育障碍所包括的内容 3．了解广泛性发育障碍和特定性发育障碍（语言和言语发育障碍、学校技能发育障碍、运动技能发育障碍）的定义及各自的特点。 第二节精神发育迟滞 1．掌握精神发育迟滞的定义。 2．掌握轻、中、重度精神发育迟滞的等级划分原则和各自的临床表现。 3．掌握精神发育迟滞的诊断依据和治疗原则。 4．了解精神发育迟滞的病因和预后。 5．了解精神发育迟滞与暂时性发育迟缓、特定性发育障碍的鉴别诊断。 第三节儿童孤独症 1．掌握儿童孤独症的定义。 2．掌握儿童孤独症的典型临床表现。
3．了解儿童孤独症与精神分裂症、精神发育迟滞等的鉴别要点。 4．了解儿童孤独症的病程和预后特点。 5．了解儿童孤独症的治疗方法。 3
第十五章儿童少年期心理发育障碍 【选择题】 (一)A型题 1．心理发育障碍是指儿童的哪一个正常发展过程受阻 A．心理B．智力C．注意及记忆 D．人际交往E．智力和人际交往 2．精神发育迟滞患者中伴有精神症状的占 A．10%~20% B．21%~40% C．41%~60% D．61%~70% E．71%~85% 3．当前对孤独症最有效、最主要的治疗方法是 A．教育和训练B．认知心理治疗C．药物治疗 D．心理治疗加药物治疗E．行为治疗 4．关于精神发育迟滞不正确的描述是 A．智力发育低下B．社会适应困难 C．起病与生物、心理及社会因素有关D．属于广泛性发育障碍 E．起病于大脑发育成熟以后 5．关于孤独症的病因哪项不对 A．遗传因素B．围产期因素C．免疫系统异常 D．神经内分泌和神经递质系统异常E．教育方法不当 6．下列有关心理发育障碍的说法正确的是 A．一般起病于学龄期B．多呈发作性病程 C．与中枢神经系统的生理成熟过程密切相关D．早期药物治疗疗效显著E．预后一般较好 （二）B型题 A．在学龄早期阅读、拼写和计算等能力的获得和发展异常 B．正常语言获得方式的紊乱 C．视觉空间—运动技能发育迟缓 D．非器质性因素引起的运动技能发育迟缓 4
第七章阿片样镇痛药 *阿片（opium）即鸦片的简介（来源、用途） 阿片是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果被划破后流出的白色液汁，干燥后呈棕黑色膏状物。→阿片内含多种复杂成分，其中的生物碱具有药理活性。阿片中分离到20多种生物碱，其中的主要成分是吗啡，其它成分尚有可待因（Codeine）、蒂巴因(Thebaine)等。 吗啡是用于临床的镇痛药；可待因镇痛作用为Morphine的1/10，主要用作镇咳药；蒂巴因为半合成镇痛药（阿片样激动剂埃托啡（eterphine）、阿片样拮抗剂纳络酮（nalotone）等）的合成原料。 吗啡于1806年从阿片中分离提取出来，1923年确定了化学结构，1952年完成了合成工作。 *吗啡的药理活性： 吗啡除具有强镇痛活性（显著减轻或消除疼痛）、镇静和欣快作用外，还有严重的副作用。例如治疗剂量时呼吸抑制、血压降低、恶心呕吐、大小便困难、嗜睡等，最为严重的不良反应是吗啡反复使用，易产生耐受性、成瘾性，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。 寻找成瘾性小、不良反应少的理想镇痛药成为研发新镇痛药的目标。 *在研究构效关系、开发新镇痛药方面所做的工作： 1、对吗啡进行结构修饰——半合成镇痛药。 2、简化吗啡结构——合成镇痛药和吗啡拮抗剂； ——具有阿片样激动/拮抗作用成瘾小的镇痛药、高效镇痛药。（近年的发展）*阿片受体的外源性配体、内源性镇痛物质、阿片受体 阿片样镇痛药作用机理的研究认为：阿片样镇痛药（Opioid Agents）通过与体内高度特异性受体部位结合后产生药理活性。阿片样镇痛药是阿片受体的外源性配体，与阿片受体相互作用产生减轻剧烈锐痛或钝痛等药理活性。 阿片受体的外源性配体及内源性镇痛物质 阿片样镇痛药（阿片样激动剂、拮抗剂和激动/拮抗剂）是阿片受体的外源性配体；脑啡肽、内啡肽、强啡肽等是内源性镇痛物质。阿片受体与其内源性配体相互作用，除调节疼痛感觉外，还有重要的生理功能。 （继1975年发现内源性具有吗啡样镇痛活性的脑啡肽之后，又发现了内啡肽、强啡肽等内源性镇痛物质。）
镇痛药 一、名词解释： 二、填空题 1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。 三、是非题 1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。 2.哌替啶无缩瞳作用。 3.颅通定亦有成瘾性。 4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。 5.吗啡禁用于支气管哮喘。 四、选择题： A型题 1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是： A．吗啡B．哌替啶 C芬太尼 D.喷他佐辛 E．美沙酮
2．下列镇痛作用最强的药物是 A．吗啡B．哌替啶 C芬太尼D．美沙酮 E．喷他佐辛 3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型B．δ亚型 C ε亚型D．μ亚型 E．σ亚型 4．吗啡的中枢作用不包括： A．抑制呼吸B．镇咳 C缩瞳 D.恶心、呕吐 E．体位性低血压 5．吗啡可用于： A．支气管哮喘B．心源性哮喘C．阿司匹林哮喘D．过敏性哮喘E．喘息性支气管炎 6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：A．蓝斑核B．孤束核 C导水管周围灰质D．中脑盖前核K．脊髓罗氏胶质区 7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：
A．喷他佐辛B．美沙酮 C纳洛酮D．芬太尼 E．哌替啶 8．下列成瘾性极小的镇痛药是： A．哌替啶B．可待因 C．美沙酮D．喷他佐辛 E．芬太尼 9. 吗啡引起低血压的原因是： A．阻断α受体B．抑制去甲肾上腺素释放 C．抑制血管平滑肌D.激动β受体 E．激动M受体 10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是： A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少 C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放 E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器 11. 关于吗啡描述错误的是： A.强而持久的镇痛作用 B．镇静作用 C．呼吸抑制
第二节阿片类镇痛药 一、作用机制 阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。 表附录1-2 阿片受体激动后的作用 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。 二、阿片类药物的分类 阿片类药物有多种分类方法： 1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因） , 后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。 表附录1-3 强阿片类药物简表
表附录1-4 弱阿片类药物简表 2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (morphinenans) ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ，如美散酮。 3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。表 3-2 为受体激动后的药理作用。 4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。 激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。由于对受体作用不同，这类药物通过κ受体产生镇痛和呼吸抑制作用，有“天花板”效应，很少产生依赖性；通过ζ受体产生精神作用和幻觉。根据激动—拮抗程度不同，纳布啡和布托啡诺主要用作镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。 在临床应用中，已应用纯激动药治疗的患者不能换用混合激动一拮抗药或部分激动药，否则可能导致戒断反应，而用混合激动—拮抗药或部分激动药进行治疗的患者可较安全地换用纯阿片激动药，不会产生戒断反应。 5. 根据阿片类药的镇痛强度，临床分为强阿片药(表附录1-3) 和弱阿片药(表附录1-4) 。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和雷米芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。
Ａ型题 1、典型的镇痛药其特点是： A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用 D 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E 口服刺激性大 3、吗啡镇咳的部位是： A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰 E 蓝斑核 4、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核 张力的敏感区 D 作用于脑干极后区 C 降低呼吸中枢对血液CO 2 E 作用于迷走神经背核 5、吗啡缩瞳的原因是： A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质 C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统 6、镇痛作用最强的药物是： A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因
7、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢，维持时间短 D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响 8、胆绞痛病人最好选用： A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪＋阿托品 D 哌替啶＋阿托品 E 阿司匹林＋阿托品． 9、心源性哮喘可以选用： A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特 E 吗啡 10、吗啡镇痛作用的主要部位是： A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C 黑质－纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统 11、吗啡的镇痛作用最适用于： A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛 12、人工冬眠合剂的组成是：
药理学练习题：第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是： A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用 C.有镇痛、解热、抗炎作用 D.有强大的镇痛作用，无成瘾性 E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D.中脑盖前核 E.边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.导水管周围灰 E.蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.美沙酮
E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢，维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E.对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A.阿托品 B.哌替啶 C.氯丙嗪＋阿托品 D.哌替啶＋阿托品 E.阿司匹林＋阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.地塞米松 D.格列齐特 E.吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质－纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A.其他镇痛药无效时的急性锐痛 B.神经痛 C.脑外伤疼痛 D.分娩止痛 E.诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A.壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：
阿片类药物的简介 一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；①吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；①苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛； ①二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡
肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制
吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1．中枢神经系统： 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。 （1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 （2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。 2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 3．心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。 4．其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。 吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管 理。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。 可待因（codeine）其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。 哌替啶（pethidine），又名度冷丁（dolantin）对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。临床用途为：（1）各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品。（2）麻醉前给药（3）人工冬眠（4）心源性哮喘。 阿法罗定镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。 芬太尼镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。
第十五章 习题： 一、选择题 （一）A1型题 1.以下描述正确的是 A.疼痛有双重含义，痛觉和病理反应 B. 疼痛有双重含义，痛觉和痛反应 C.痛觉是 个体的客观体验 D.疼痛是人体最强烈的应对策略之一E. 疼痛是机体对有害刺激的适应性反应 2.下列痛觉感受器分布最为密集的是 A.皮肤 B.肌层 C.肌腱 D.角膜 E.内脏 3.属于非阿片类镇痛药的是 A.吗啡 B.布洛芬 C.阿托品 D.哌替啶 E.芬太尼 4.不推荐用于长期的癌痛治疗的给药途径是 A.口服给药法 B.直肠给药法 C.经皮肤给药法 D.舌下含服给药法 E.肌肉注射法 （二）A2型题 5.患者，李某，男，52岁，有“冠心病病史”2年多，近一周因工作忙、加班后出现胸前区压榨样疼痛，其疼痛原因是 A.物理刺激 B.心里因素 C.温度刺激 D.病理改变 E.化学刺激 6.张某，男，19岁，大一学生，因准备期末考试，连续4天挑灯夜战后，出现剧烈的头痛，以下不属于 其疼痛原因的是 A.身体组织受牵连 B. 情绪紧张 C.疲劳 D.病理改变 E.用脑过度 7.患者，刘某。肝癌末期，护士给该患者镇痛治疗，需要对其疼痛治疗前后效果测定对比，最适宜的评估方法是 A.面部表情疼痛评定法 B.文字描述评定法 C.数字评分法 D.视觉模拟评分法 E.Prince-Henry评分法 8.患者，卢某，男，28岁，阑尾切除术后第一天，主诉伤口疼痛。以0~10数字评分法为例，以下护理措施正确的是 A.其疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生。 B.其疼痛程度为≥5，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生。 C.其疼痛程度≥5时，护士应报告医生，给予有效止痛。
一、非阿片类镇痛药物 二、对乙酰氨基酚 (acetaminophen ，对乙酰氨基酚，扑热息痛 ) 【性状】白色结晶或晶粉，无臭，味微苦。易溶于热水及醇。微溶于水。 【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代产物，为一种弱前列腺素合成抑制剂，有解热镇痛作用，但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等，但不引起胃肠道反应和血小板副作用，口服后吸收迅速，镇痛时间为 3 — 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.25 ～ 0 .5g ， bid ～ qid 。一日量不宜超过 4g ，与其他非甾体类药物组成 合剂一日量不超过 2g 。 【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。 【禁忌证】肝肾功能不全者。 【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。 【规格】 0.3g / 片， 0.5g / 片。阿司匹林 (aspirin ，乙酰水酸， acetylsalicylic acid) 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭、味微酸，微溶于水。 【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感，提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低 痛阈。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成减少，因而有镇痛作用。阿司匹林 的镇痛作用属于外周性，镇痛作用温和，最适用于躯体的轻、中度钝痛，特别是伴有局部炎症的 疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收，生物利用度为 68 ％± 3 ％， 45 ～ 60 分钟后达血药浓度的高峰，镇痛时间为 3 ～ 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.3 ～ 0 .6g ，“ tid ～ qid 。 【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血，血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水酸中毒，患者表现为：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、 呕吐、大量出汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。少数患者可有过敏反应，出现皮疹、哮 喘。 【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。 【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。 【规格】 0.38/ 片， 0.5g / 片。肠溶片： 0.38/ 片。 吲哚美辛 (indometacin) 【性状】类白色或微黄色结晶状粉末，几乎无臭无味。 【药理】通过抑制体前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强，但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 ％与蛋白结合，生物半衰期为 7 ～ 12 小时。主要由肝代。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 25mg ， bid 或 tid 。控释胶囊 75mg ， qd ，或 25mg ， bid 。栓剂 50mg ， qd-bid 。【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。 【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。 【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。
疼痛患者的护理 一、疼痛概述 疼痛：一种令人不快的感觉和情绪上的感受，是伴随着现存的或潜在的组织损伤， 疼痛的含义：痛觉（属于个人的主观知觉体验） 痛反应（个体对疼痛刺激所产生的一系列生理、病理的变化） 疼痛的特征：1、疼痛提示个体的防御功能或人的整体性受到侵害 2、疼痛是个体身心受到侵害的危险警告，常伴有生理、行为和情绪反应 3、疼痛是一种身心不舒适的感觉 （一）原因：温度刺激、化学刺激、物理损伤、病理改变、心理因素 （二）发生机制 （三）分类 1.疼痛病程：⑴急性痛⑵慢性痛 2.疼痛程度：⑴微痛⑵轻痛⑶甚痛⑷剧痛 3.疼痛性质：⑴钝痛（酸痛、胀痛、闷痛）⑵锐痛（刺痛、绞痛、灼痛、切割通）⑶其他 4.疼痛起始部位和传导途径 ⑴皮肤痛：疼痛刺激来自于体表，因皮肤黏膜膜受损引起 ⑵躯体痛：由于肌肉、肌腱、筋膜和关节等深部组织引起 ⑶内脏痛：因内脏机械性牵拉、扩张、痉挛、炎症、化学想刺激等引起 ⑷牵涉痛：内脏痛常伴有牵涉痛，即内脏器官引起疼痛的同时体表某部位也有痛感 ⑸假性痛：指去除病变部位后仍感到相应部位的疼痛 ⑹神经痛：神经受损所致 5.疼痛的部位 （四）疼痛对个体的影响 1.精神方面：抑郁、焦虑、愤怒、恐惧 2.生理方面：血压升高、心率增快、呼吸频率增快、神经内分泌及代谢反应、生化反应
3.行为方面 二、影响疼痛的因素 客观因素：年龄、宗教信仰、环境变化、社会支持、行为作用、医源性因素 主观因素：以往疼痛的经验、注意力、情绪、对疼痛的态度 三、疼痛的护理 （一）护理评估 1.评估的内容⑴疼痛发生的时间、部位、性质、程度、伴随症状 ⑵社会因素 ⑶医疗史 ⑷镇痛效果的评估 2.评估的方法⑴询问病史 ⑵观察与体格检查 ⑶评估工具的使用1、数字评分法（NRS） 2、文字描述评定法(VDS） 3、视觉模拟评分法（VAS） 4、面部表情图（FES） 5、Prince-Henry评分法：主要适用于胸腹部大手术后或气管切开 插管不能说话的患者，需要在术前训练 患者用手势来表达疼痛程度。 6、WHO的疼痛分级标准进行评估 WHO的疼痛分级标准（※） ? 0级：指无痛。 ? 1级（轻度疼痛）：平卧时无疼痛，翻身咳嗽时有轻度疼痛，但可以忍受，睡眠不受影响。 ? 2级（中度疼痛）：静卧时痛，翻身咳嗽时加剧，不能忍受，睡眠受干扰，要求用镇痛药。 ? 3级（重度疼痛）：静卧时疼痛剧烈，不能忍受，睡眠严重受干扰，需要用镇痛药。 （二）护理原则
第十五章疼痛患者的护理 一、选择题 ﹙一﹚A1型题 1.以下描述正确的是B A.疼痛有双重含义，痛觉和病理反应 B.疼痛有双重含义，痛觉和痛反应 C.痛觉是个体的客观体验 D.疼痛是人体最强烈的应对策略之一 E.疼痛是机体对有害刺激的适应性反应 2.下列痛觉感受器分布最为密集的是D A.皮肤 B.肌层C,肌腱 D.角膜 E.内脏 3.属于非阿片类镇痛药的是B A.吗啡 B.布洛芬 C.阿托品 D.哌替啶 E.芬太尼 4.不推荐用于长期的癌痛治疗的给药途径是E A.口服给药法 B.直肠给药法 C.经皮肤给药法 D.舌下含服给药法 E.肌内注射法﹙二﹚A2型题 5.患者，李某，男，52岁，有“冠心病病史”2年多，近一周因工作忙、加班后出现胸前区压榨性疼痛，其疼痛原因是 B A.物理刺激 B.心理因素 C.温度刺激 D.病理改变 E.化学刺激 6.张某，男，19岁，大一学生，因准备期末考试，连续4天挑灯夜战后，出现剧烈的头痛，以下不属于其头痛原因的是A A.身体组织受牵连 B.情绪紧张 C.疲劳 D.睡眠不足 E.用脑过度 7.患者，刘某，肝癌末期疼痛，护士给该患者镇痛治疗，需要对其疼痛治疗前后效果测定对比，最适宜的评估方法是C A.面部表情疼痛评定法 B.文字描述评定法 C.数字评分法 D.视觉模拟评分法 E. Princ e–Henry评分法 8.患者，卢某，男，28岁，阑尾切除术后第一天，主诉伤口疼痛。以0～10数字评分法为例，以下护理措施正确的是 A A.其疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生 B.其疼痛程度≥5，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生 C.其疼痛程度≥5时，护士应报告医生，给予有效止痛药物
阿片样镇痛药 （Opioid Analgesics） 一、单项选择题 1．Morphine的化学结构 A．是由三个环稠合而成的复杂结构。B．是由四个环稠合而成的复杂结构。 C．是由五个环稠合而成的复杂结构。D．是由六个环稠合而成的复杂结构。2．Morphine的化学结构中 A．含有哌啶环B．含有菲环C．含有异喹啉环D．含有萘环3．(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为 A．C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B．C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C．C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D．C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14 4．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为 A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式 B．B/C环呈反式, C/D环呈反式, C/E环呈反式 C．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式 D．B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式 5．Morphine分子结构中 A．3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 B．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代 C．3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 D．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代 6．下列对Morphine性质的叙述哪项最准确 A．Morphine 3位有酚羟基，呈弱酸性 B．Morphine 17位有叔氮原子，显碱性 C．Morphine 6位有酚羟基，显弱酸性 D．Morphine 3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性 7．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应？ A．氧化反应B．水解反应C．还原反应D．重排反应8．Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团？ A．醇羟基B．双键C．酚羟基D．叔氨基 9．中国药典规定，Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查以下何种杂质？ A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．阿扑吗啡 10．按化学结构分类，Pethidine 属于哪种类型？ A．苯吗喃类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类）D．吗啡喃类11．按化学结构分类，Methadone属于 A．生物碱类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类）D．苯吗喃类
镇痛药的镇痛作用 班级姓名 实验要求：观察镇痛药的镇痛作用并联系临床应用。 材料：恒温浴槽、0.4%哌替啶注射液。复方氨基比林注射液、生理盐水，小白鼠、1ml 注射器、天平。 实验操作： 1.调节恒温浴槽的温度为55℃±0.5℃（必须准确）。 2.本组内分工，一人看表发令，一人拿鼠及观察，一人保持水温及记录结果。 3.当看表人发令时，立即将一鼠放入恒温浴槽的热板上。 4.以小鼠舔后脚趾为痛觉指标，计算从放入至有痛觉为止所需时间为痛阈值。 5.用此法反应在40秒内小白鼠3只。 6.依次测定每只小白鼠正常痛阈值，二次的平均值为给药前的痛阈值。 7.按下述药物依次给药，每鼠每10分钟测定一次痛阈值，共60分钟。 8.将结果记录于统计表上，并以全班各组痛阈值为计算依据。 9.按下述公式计算痛阈值提高的百分率。 痛阈值提高百分率=（用药后痛阈值-用药前平均痛阈值）/用药前平均痛阈值*100% 【说明】 如60秒内无反应，应把鼠取出，并按60为计算依据。 【结果】 1) 实验数据： 小组哌替啶复方氨基比林生理盐水t-检验: 双样本异方差假设 1 17.46 14.00 9.50 2 12.50 18.00 23.01 变量 1 变量 2 3 13.10 10.00 12.36 平均13.965 11.85318182 4 12.40 6.70 19.50 方差18.18491 5 11.46530136 5 16.50 8.00 9.50 观测值11 11 6 12.50 12.00 7.00 假设平均差0 7 9.50 16.00 7.91 df 19 8 5.66 10.85 12.00 t Stat 1.28629012 9 15.00 13.52 6.00 P(T<=t) 单尾0.106897944 10 21.00 12.00 19.50 t 单尾临界 1.729132792 11 18.00 9.32 20.18 P(T<=t) 双尾0.213795888 t 双尾临界 2.09302405 10min后
麻醉药品。第一类精神药品 门诊 一般患者 针剂 1次常用量 控缓释制剂 不超过7日常用量 其他剂型 不超过3日常用量 癌痛。中重度非癌痛患者 针剂 不超过3日常用量 控缓释制剂 不超过15日常用量 其他剂型 不超过7日常用量 住院 每日常用量 第二类精神药品 门诊。住院都是 7日常用量；慢性病可适当延长 哌替啶 仅限医疗机构使用 二氢埃托非 仅限二级以上医疗机构使用 阿片类镇痛药 第一节：概述： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状. 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 ● 躯体痛（S o m a t i c p a i n ):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 ● 内脏痛（V i s c e r a l p a i n )：对牵张、炎症刺激敏感。 ● 神经痛 (N e u r o p a t h i c p a i n )：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性， 一般镇痛药无效。 躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）： （F a s t p a i n ,a c u t e p a i n ,s h a r p p a i n ) 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。 ● 由A δ-类纤维传导。 ● 慢痛（钝痛）(c h r o n i c p a i n , s l o w p a i n , b l u n t p a i n ) ● 定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。 ● 疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起 失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。由无髓鞘的C -类纤维传导。
第八章镇痛药 第一节概论 一、镇痛药 镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂，它包括三大类： 1、吗啡及其衍生物：阿片生物碱中的主要成分——吗啡 2、合成镇痛药：对吗啡进行结构修饰或结构简化发展的合成镇痛药。 3、内源性镇痛物质：体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质。例如：脑啡肽，内 啡肽、强啡肽及其合成类似物。 它们通过与体内存在的阿片受体结合呈现镇痛及多种药理作用。本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。因此本类药物又称为麻醉性或成瘾性镇痛药，受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管理。 二、疼痛 疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪性反应。疼痛也是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的疼痛部位、疼痛性质、病人体征和表现均具有重要的参考价值。所以疾病未确诊前慎用镇痛药，以免掩盖病情贻误诊治。但是剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等，不仅引起病人痛苦，还可引起生理功能严重紊乱甚至休克、死亡。故必须合理应用镇用药，缓解疼痛和减轻病人痛苦。 急则治标,缓则治本,标本兼治. 主要矛盾和次要矛盾. 辩证统一的思想. 三、阿片及其提取物吗啡 <<药物的发现>> P36 阿片又称鸦片，是罂粟科植物，罂粟未成熟的蒴果被划破后流出的白色浆汁，干燥呈棕黑色膏状物，内含生物碱、三萜类和甾类等多种复杂成分，但仅有生物碱具有生物活性，已从阿片中提取多种生物碱，其中吗啡含量最多（约9％～17％），其它成分例如可待因（约0.3％～4％）、蒂巴因（0.1％～0.8％）、那可丁（2％～9％）、罂粟碱（0.5％～1％）等。 1805年，从阿片中分离出吗啡；1923年，确定了吗啡的结构；1952年，完成了化学全合成工作。吗啡镇痛作用强，皮下注射5～10mg吗啡，镇痛作用可维持4～5小时，能显著的减轻或消除疼痛，同时具有镇痛和欣快作用。但是,吗啡不是一个理想的镇痛药,它有一些严重的副作用,例如，治疗剂量的吗啡有呼吸抑制、血压降低、恶心、呕吐、便秘、排尿困难及嗜睡等不良反应，因此自1883年，吗啡用于临床后，寻找成瘾性小，不良反应少的药物一直是研究开发新镇痛药的目标。
药理学练习题：第十九章镇痛药一、选择题 A 型题 1、典型的镇痛药其特点是： A. 有镇痛、解热作用 B. 有镇痛、抗炎作用 C. 有镇痛、解热、抗炎作用 D. 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E. 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A. 口服不吸收 B. 片剂不稳定 C. 易被肠道破坏 D. 首关消除明显 E. 口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A. 导水管周围灰质 B. 蓝斑核 C. 延脑的孤束核 D .中脑盖前核 E. 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A. 迷走神经背核 B. 延脑的孤束核 C. 中脑盖前核 D. 导水管周围灰 E. 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A. 作用于时水管周围灰质 B. 作用于蓝斑核 C. 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D. 作用于脑干极后区 E .作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A. 作用于中脑盖前核的阿片受体 B. 作用于导水管周围灰质 C?作用于延脑孤束核的阿片受体 D. 作用于蓝斑核 E .作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是：
A. 吗啡 B. 喷他佐辛 C. 芬太尼 D. 美沙酮 E. 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A. 无便秘作用 B. 呼吸抑制作用轻 C. 作用较慢，维持时间短 D .成瘾性较吗啡轻 E. 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A. 阿托品 B. 哌替啶 C. 氯丙嗪+阿托品 D. 哌替啶+阿托品 E. 阿司匹林+阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A. 肾上腺素 B. 沙丁胺醇 C. 地塞米松 D. 格列齐特 E. 吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A .蓝斑核的阿片受体 B. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C. 黑质-纹状体通路 D. 脑干网状结构 E .大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A. 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B. 神经痛 C. 脑外伤疼痛 D. 分娩止痛 E. 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A. 壳核 B .大脑边缘系统 C. 延脑苍白球 D. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A. 哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪
阿片类镇痛药 第一节：概述： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。——它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾」病的常见症状. 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱, 甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之 躯体痛(Somaticpai n):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。内脏痛 (Visceral pai n):对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛(Neuropat hi c pai n):多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。 躯体疼痛分两类： 快痛(剧痛)： (Fast pain, acute pain, sharp pai n) 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。 由A S -类纤维传导。 慢痛(钝痛)(chro ni c pa in, sl ow pa in, blunt pain) 定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。 疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。由无髓鞘的G类纤维传导。
阿片那 与疼痛产生有关的物质： 绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质, 包括： 神经递质类（5-HT 、组胺、ACh ）、 激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、 代谢产物（ATP 、ADP 、H+、K+）、 前列腺素类（PGE2）、 辣椒素（Capsai ci n ）。 与疼痛传导有关的神经递质和调质: 许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括： 神经肽类：P 物质（SP ）、神经激肽（NKA 、NKB ） 经典递质类：Gu ）、GA3A 、5 — HT 、 NA 腺嘌呤. 阿片肽类（opi oi d pept i des ）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、内啡肽、强啡肽、 内吗啡肽等。 镇痛药（Analgesics ）是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或 消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。 镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类。 其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时, 意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药。 其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等）， 同时具有解热、抗炎作用一解热、镇痛、抗炎药。 镇痛药的分类： 根据药理作用机制分类（分为三类）: (1). 阿片受体激动药： 吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁）、芬太尼等 (2). 阿片受体部分激动药： 喷他佐辛等； (3). 其他镇痛药： 曲马朵、布桂嗪（强通定）、延胡索乙素。 临床常用药物来源分类： * h- I 1■ -b.^i IT J SP SP rr 存冲动传人側内 SP 航元
第十五章解热镇痛抗炎药 一、单选题 1．解热镇痛抗炎药作用机制是( ) A．激动阿片受体 B．阻断多巴胺受体 C．促进前列腺素合成 D．抑制前列腺素合成 E．中枢大脑皮层抑制 2.下列不具有抗风湿作用的药物是( ) A．吲跺美辛 B．阿司匹林 C．布洛芬 D．吡罗昔康 E．对乙酰氨基酚 3.解热镇痛药的降温特点主要是( ) A．只降低发热体温，不影响正常体温 B．降低发热体温，也降低正常体温 C．降体温作用随环境温度而变化 D．降温作用需有物理降温配合 E．只能通过注射给药途径降温 4.布洛芬与阿司匹林比较主要特点是( ) A．解热作用较强 B．镇痛作用较强 C．抗炎、抗风湿作用较强 D．胃肠道反应较轻 E．有明显的凝血障碍 二、多选题 1.阿司匹林胃肠道反应表现有( ) A．恶心、呕吐 B．腹胀、腹痛 C．上腹不适 D．食欲不振 E.诱发胃溃疡2.阿司匹林的水杨酸反应包括( ) A．头痛、眩晕 B．耳鸣 C．恶心、呕吐 D．酸碱平衡失调 E．听、视力减退3.对乙酰氨基酚药理作用包括( ) A．解热 B．镇痛 C．抗炎、抗风湿 D．促进尿酸排出 E.防止血栓形成 4.减少阿司获林胃肠道反应的防治措施有( ) A.饭后服药 B.肠溶片 C.同服抗酸药 D.饭前服药 E.多饮水 5.阿司匹林的不良反应包括有( ) A.水杨酸反应 B.过敏性哮喘 C.胃肠道反应 D.凝血障碍 E.荨麻疹 三、问答题 1.简述阿司匹林中毒引起的水杨酸反应的表现和抢救措施。 2.简述对乙酰氨基酚的药理作用及不良反应。 3.试比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用和应用有哪些不同?
参考答案 一、单选题 1.D 2.E 3.A 4.D 二、多选题 1.ACDE 2．ABCDE 3.AB 4．ABC 5．ABCDE 三、问答题 1.大剂量长期应用阿司匹林易发生中毒症状，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听、视力减退，甚至精神失常等。应即刻停药，给予对症治疗，并可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物从尿中排泄。 2.对乙酰氨基酚有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。作用缓和持久，胃肠反应较小，不引起凝血障碍，用量大时其代谢产物能氧化血红蛋白而形成高铁血红蛋白，使组织缺氧，发生紫绀及溶血性贫血，长期应用对肝有损害，过量急性中毒可致肝坏死，还可致肾损害，血小板减少等。 3.吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，同时还有镇静，欣快感和改善患者情绪，阿司匹林具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛效好，对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。吗啡作用于中枢阿片受体产生镇痛作用，而阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，通过抑制局部前列腺素合成产生作用。临床应用吗啡主要用于急性剧痛和晚期癌性疼痛，易成瘾，控制使用。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感和成瘾性，广泛使用。