威灵仙
传统认为威灵仙有祛风湿、通经络、消骨哽三大功效，常用量5～15g 。因其性走窜，药理学证实其还有解除食管、支气管、输尿管、胃及胆道等处平滑肌痉挛的作用，并有较强的消炎止痛作用，因此，临床实践中又摸索出其许多新用妙方。祛风湿，通经络，消痰涎，散癖积。 治痛风、顽痹、腰膝冷痛，脚气，疟疾，症瘕积聚，破伤风，扁桃体炎，诸骨鲠咽。 (1)祛风湿止痛：用于风湿痛。 其性善行，能通行十二经络，故对全身游走性风湿痛尤为适宜。 (2)消鱼骨：用本品30克(加醋)煎汤缓咽，治鱼骨哽喉。 用于诸骨鲠咽。可用本品煎汤，缓缓咽下，一般可使骨鲠消失。亦可和入米醋、砂糖服。 此外本品能消痰水，可用于噎膈、痞积。
土茯苓
土茯苓的药理作用及临床应用研究概况 生成2007-08-08 09:47:39 来源：第2卷第4期湖南中医药导报Vol.2No.41996年8月 关键词：土茯苓
湖南中医学院(410007) 江年琼 梁吉春* 赵艳红
主题词 土茯苓药理学 土茯苓治疗应用
《本草纲目》曰:“土茯苓,有赤白两种……。”赤土茯苓又名红土苓,即通常所说的土茯苓,系百合科植物光叶菝葜(Smilaxglabra)的根茎,白土茯苓主要包括暗色菝葜
(SmilaxLanceaefoliaRoxb.VarOpaceA.DC.)和卵叶士茯苓(HeterosmilaxjaponicaKunth),在少数地区也作土茯苓用。土茯苓具有解毒、除湿、利关节等作用,其应用十分广泛,现将赤土 茯苓的药理作用及临床应用研究概况综述如下:
1 药理作用
1.1 免疫作用 土茯苓水提取物在抗原致敏后及攻击后给药前均明显地抑制了
PicrylChloside(PC)所致的小鼠接触性皮炎和绵羊红细胞(SRBC)所致的足跖反应,其中攻击后给药时作用较强
,土茯苓还明显地抑制了二甲苯所致的耳壳及蛋清所致的小鼠足跖炎症反应。
此外,土茯苓对小鼠抗SRBC抗体形成的细胞数无明显影响,但其溶血空斑明显地较对照组为大,同时血清溶血素水平未见降低,而呈增加趋势,结果表明,土茯苓对体液免疫反应无抑制作用,但可选择性地抑制细胞免疫反应[1]。
1.2 抗癌作用严瑞琪等报道了土茯苓对黄曲霉毒素B1致大鼠肝癌的作用,进食土茯苓的大鼠肝r-GT灶少于、小于对照组平均每个灶的面积,差别非常显著,表明土茯苓对AFB1到肝癌有一定抑制作用[2]。但土茯苓对N-丁基-N-(4-羟丁基)亚硝胺诱发大鼠的膀胱肿瘤无明显影响[3]。
2 临床应用
2.1 皮肤科
梅毒多继诚报道了50年代391例梅毒五种方剂的临床研究,其将44例孕妇用土茯苓马齿苋合剂,即土茯苓、马齿苋各30g、金银花、蒲公英各15g、生甘草6g,日1剂,水煎服,30天为1疗程。其余分成4组:五宝散组,(煅钟乳石60g、琥珀6g、朱砂、珍珠各3g、冰片1.5g)43例;通仙五宝散组(煅钟乳石60g、琥珀、朱砂各6g、冰片1.5g)137例。以上两组药物的用法均为:将方中药物共研细分成12付,每日用土茯苓60g煎汤送下1付,12天为1疗程;解毒紫金丹组68例,每日以土茯苓60g煎汤早晚各服1丸,12天为1疗程;加速遗粮汤组99例,主药为土茯苓60g,日1剂,水煎服,30天为1疗程。结果表明,五种方剂对改善临床症状或血清变化均有较好疗效。此五种中药方剂,药性平稳,抓住梅毒因湿热郁于肌腠发为毒疮之病机,每方必重用土茯苓[4]。
足癣用土茯苓30g、花椒30g、地肤子20g、苍术20g、白矾20g、荆芥20g、防风20g、苦参20g、白蔹20g、白癣皮20g,煎好后去渣浸患足,每天1~2次,连洗10天治愈足癣[5]。
湿疹用银青三衣汤即银花、连翘、大青叶、蝉衣、绿豆衣、土茯苓、焦栀子、白癣皮、甘草治疗湿疹40例,其中治愈32例,好转6例,无效2例,治愈率为80%,有效率95%[6]。
银屑病用土茯苓、猪苓、泽泻三味药组成土茯苓合剂,1日3次,每次10~20ml,内服,1个月为1疗程,结果临床观察40例确诊为银屑病患者,治愈20例,显效12,减轻6例,无效1例,总有效率为95%[7]。
另有报道治疗银屑病用土茯苓60g,研粗末包煎,日服1剂,渣再煎,早晚各服1次,连服15剂为1疗程,治疗50例,结果痊愈25例,显效14例,有效7例,无效4例,总有效率为92%,治疗中未发现任何毒副作用[8]。
寻常疣用土茯苓合剂即土茯苓50g、生地30g、苦参15g、红紫草15g、黄芩12g、甘草10g,每天1剂,水煎,分4次服,轻者服本药1周治愈,重者2周亦可治愈。[9]
带状疱疹用土茯苓大黄汤,即土茯苓120g、大黄、银花、连翘各30g、黄连、生地、黄柏10g,治疗带状疱疹,经反复验证,疗效迅速可靠[10]。?37?第2卷第4期湖南中医药导报
ol.2No.41996年8月 HunanGuidingJournalofTCMP Aug.1996X中南林学院职工医院
天疱疮用解毒利湿汤,即银花、蒲公英、地丁、萆、土茯苓、苦参、地肤子、甘草治疗天疱疮32例,全部治愈,服药最少3剂,最多12剂,平均5~6剂[14]。
前阴溃疡用解毒祛腐汤:蚤休、土茯苓、苦参各90g,黄柏、大黄各45g,龙胆草、萆各30g,枯矾15g,水煎后去渣,熏洗外阴,每日1剂,早中晚各洗1次,每次30min。治疗前阴溃疡56例,
均于使用本方3~14剂后治愈,平均用药7剂(其中加用锡类散者6例,内服中药者7例)[12]。
另外邓启源报道了用土茯苓丸:土茯苓、苍耳子各15g,银花30g,白鲜皮15g,苦参30g,升麻10g。治疗、奶癣、漆疮、疥疮、肾囊风等均取得满意效果[13]。
2.2 内科
顽固性头痛高濯风重用土茯苓治疗顽固性头痛45例,患者均以顽固性头痛为主证,治疗以土茯苓为主,且重用,一般用量为30~60g,最大可用到120g,再根据不同证型配合相应的药物,结果显效17例,占37.8%,好转27例,占60%,总有效率为97.8%,用药时间最短者7天,最长者3个月。高老认为:土茯苓还有抑制脑肿瘤的作用,用于脑肿瘤患者,往往可获意想不到的效果,临床上虚、实证头痛均可用土茯苓,而且需大剂量,对经久不愈之头痛,尤当大剂量使用,但需逐渐增量[14]。
淋病用土茯苓蛇草赤豆汤,即土茯苓、白花蛇舌草、益母草、赤小豆、白茅根各20~30g,车前子、淮牛膝、山药、蛇床子各10~15g,杜仲15~20g,结果有效率90%[15]。用土茯苓合菟丝子汤,即土茯苓50g、苦参30g、金银花40g、车前子30g、菟丝子20g、山药30g、茯苓30g、泽泻25g、甘草10g,水煎服,治疗久淋,也取得满意效果[16]。另外,用土茯苓汤,即土茯苓15g、白
茅根15g、连翘壳12g、淡竹叶10g、潼木通6g、太子参15g、生地15g、旱莲草15g、女贞子10g、西滑石15g、生甘草5g,治疗尿路感染,每日1剂,分两次煎服,连服3~5剂即愈[17]。
溃疡性结肠炎马英生等报道了用土茯苓合剂灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎50例,早晚各1
次,5~7天为1疗程,多数一个疗程见效,少数需重复2~3个疗程,疗程间停药3天。总有效率98%[18]。
肝炎用四妙勇安汤加味治疗慢性肝炎,药物:玄参、当归、忍冬藤、生甘草、生黄芪、升麻、土茯苓、白茅根,结果33例患者中,显效25例,有效6例,无效2例,总有效率94%[19]。用复方贯众注射液即贯众、土茯苓、丹皮、野菊花静脉点滴治疗乙型肝炎90例,结果痊愈48例,好转34例,无效8例。对照组68例治疗结果,痊愈20例,好转33例,无效15例,从统计学处理结果看,该药对乙肝有肯定的疗效,而且比通常所用的中、西药治疗方法,在疗效方面似有提高
[20]。
泄泻林树宗自拟土茯梅术汤,即土茯苓18g、乌梅8g、白术12g,治疗泄泻193例,每日1剂,水煎分两次服,小儿用量酌减。以此为基础方随证加减,结果:痊愈182例,好转9例,无效2例,2例中1例为气阴两虚型肠结核患者,另1例为湿毒型结肠癌。服药最多者13剂,最少者1剂[21]。
解毒土茯苓合忍冬藤、连翘、生甘草治疗药毒属阴虚火旺,湿热蕴结者,每获良效。疗丹毒合野菊花、苍术、黄柏,其解毒之力尤为卓著,常愈丹毒于3~5剂内。治痔毒,愈带毒,对肝脓疡、肺脓疡、尿毒水肿等也有一定疗效[22]。
2.3 外科
膝关节积液以王清任身痛逐瘀汤为基础方,加大土茯苓用量,轻则30g,重则可达120~240g,一般20剂可见效,重者100剂左右收功。治疗10例,均获良效[23]。
综上所述,土茯苓的应用颇广,尤其对皮肤病的防治,往往立竿见影。随着性病患者的日益增多,土茯苓在防治该病方面一定会大放异彩,有人称其为治杨梅疮毒之要药。但目前对其在这方面的药理作用及其有效成分尚不清楚,有待进一步研究。
排尿酸现代中医药理研究证实，薏苡仁、土茯苓、茯苓、车前子、黄柏、苍术、蚕沙、泽兰等多种中药具有明显的促进尿酸排泄，降低尿酸作用；威灵仙、秦艽不仅
具有增加尿酸排泄而起到抗痛风的作用，并可促进尿酸溶解；大黄、当归、泽兰甚
至还能抑制尿酸合成，改善肾血液流量，减轻炎症渗出和局部关节肿胀疼痛的作用。具体用量用法如下：
薏苡仁内服可煎汤。10-30克；或人丸、散，侵洒，煮粥，作羹。
土茯苓25-50克，煎汤内服。
茯苓20-30克，煎汤内服。
车前子内服可煎汤，5-15克（包煎），或人丸、散。
黄柏3-12克，煎汤内服。
苍术内服可煎汤，3-9克，或入丸、散。
蚕沙内服可煎汤，3-10克；或研末，1-3克；或入丸、散。
泽兰内服可煎汤，6-12克；或入丸、散。
威灵仙煎汤内服，10-15克，鲜品30-60克。
秦艽15-30克，煎汤内服。
大黄内服可煎汤，3-12克；或用开水泡渍后取汁饮；或研末，0.5-2克；或入丸、散。
当归内服可煎汤，6-12克；或入丸、散。
药理学实验指导
实验一药物的作用方式 【实验目的】理解药物的局部作用和全身作用，并了解兴奋作用、抑制作用及拮抗作用。 【实验原理】普鲁卡因为局部麻醉药，抑制中枢神经元，首先抑制对药物敏感的中枢抑制性神经，引起脱抑制而出现兴奋现象，表现为不安、震颤，甚至惊厥。而戊巴比妥钠为镇静催眠、抗惊厥药，随着药物剂量的增加，对中枢的抑制作用逐渐增强，分别产生镇静、催眠、麻醉和抗惊厥的作用。 【实验对象】小白鼠(体重20g左右) 【实验材料】 1．器材：1ml注射器、钟罩、镊子 2．药品：3%普鲁卡因溶液、0.5%戊巴比妥钠溶液 【实验步骤】 1．取小白鼠1只，称重标记，并观察一般活动情况及痛觉反应。 2．在小白鼠一后肢股骨粗隆下端坐骨神经周围，注射3%普鲁卡因溶液0.1ml/10g，随即观察小白鼠左右后肢的活动情况及全身情况。 3．待小白鼠抽搐明显时，立即腹腔注射0.5%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g并继续观察小白鼠全身情况。 4．填表 小白鼠用普鲁卡因后表现用戊巴比妥钠后表现 左后肢全身左后肢全身 【注意事项】 1．要求注射部位要正确。 2．注意抢救时间。 【思考题】 1．小白鼠的那些表现各属于局部、全身、兴奋、抑制和拮抗作用？ 2．本次试验队临床用药有何指导意义？
实验二药物剂量对药物作用的影响 【实验目的】掌握药物剂量与药物作用的关系 【实验原理】戊巴比妥钠为镇静催眠、抗惊厥药，随着药物剂量的增加，药物作用越明显，对中枢的抑制作用逐渐增强，分别产生镇静、催眠、麻醉和抗惊厥的作用。 【实验对象】小白鼠(体重20g左右) 【实验材料】 1．器材：1ml注射器、钟罩、镊子 2．药品：0.1%，1%，2%戊巴比妥钠溶液 【实验步骤】 1．取性别相同，体重相近小白鼠3只，分别称重、记号（1、2、3号），观察精神状态、痛觉反射及翻正反射。 2．给1号小白鼠腹腔注射0.1%戊巴比妥钠溶液0.1ml/ 10g 给2号小白鼠腹腔注射1%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g 给3号小白鼠腹腔注射2%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g 3．用大烧杯罩住小白鼠，并随时观察用药后各小鼠的精神状态、痛觉反射、翻正反射。 4．填表 小白鼠号用药用药后的表现（3′6′9′12′15′） 精神状态痛觉反射翻正反射1号 2号 3号 【注意事项】 1．更换药物要冲洗注射器。 2．小白鼠体重相差应小于两克。 【思考题】 1．药物剂量和药物作用的关系？ 2．讨论3只小白鼠用药以后表现为何不同？
药理学口诀 （熟记、理解，药理考试能拿七十分了！）拟胆碱药 拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶； 匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力； 毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。 阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防止“虹膜晶体粘”，还能治疗心动缓；感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 东莨菪碱 镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点； 可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，只是不用它点眼。
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α-R受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 α受体阻断药 α-R受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，
扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β-R 受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺
二、简答题 1．小鼠正规的LD50实验对给药途径、给药容量和观察内容有何要求？ 答:与临床给药途径一致、口服每次不超过40ml/kg,皮下、腹腔、静注不超过0.5ml/只。 观察动物各方面的反应，包括动物体重变化、饮食、外观、行为、分泌物、排泄物、死亡情况及中毒反应等。对濒死及死亡动物应及时进行大体解剖，其他动物在观察期结束后进行大体解剖，必要时，对病变的器官应进行组织病理学检查。观察期限一般为14天，如果毒性反应出现较慢，应适当延长观察时间。 2．对中药新药进行药效实验时，对受试药有何要求？ 答：所用的中药材要经过生药学鉴定，确定中药品种、产地及药用部位。加工炮制品种，炮制方法应合理。受试药物的提取工艺应基本稳定，处方固定，质量稳定、工艺、质控指标恒定后的中试产品。 3．有15只小鼠，请根据下例随机数列将其随机分成3组。 58，71 ，96，30，24，18，46，23 ，34，27， 85，13，99，24，44，48，18，09，79，49 答：A: 1, 7, 9, 11, 12 B: 2, 8, 15, C: 3, 4, 5, 6, 10, 13, 14 48/7=6 18/6=0 调整后： A: 1, 7, 9, 11, 12 B: 2, 8, 15, 13, 14 C: 3, 4, 5, 6, 10 3．请列举两种过氧化损伤涉及的疾病，三种检测过氧化损伤的指标（不必说明具体测试方法）？ 答：动脉粥样硬化；缺血再灌注损伤。指标：组织脂褐质。超氧化物歧化酶SOD活性； 谷胱甘肽过氧化酶（GSHPx）活性。 5．理想的动物“证”的模型应具备哪些要素？应用现有“证”的动物模型应注意哪些问题？ 答：1.症状、病理变化与临床证型相似。2.病因相似。3.代表方药治疗后可纠正上述病理生理变化。4. 有客观指标指标的敏感性、重现性、定量或半定量。用两种以上模型，互补欠缺，下结论避免片面。 三、计算问答题 1．下例两组资料是否可用“t”检验分析组间差异？如不行请说明理由，如行，请说明差异是否显著。（10分） 资料1： A: 126，135，182，145，137，178，156，153 151.5±20.1 B: 130， 132， 142，141，120， 148，129，146 136.0±9.7 不能，方差不齐 资料2： A：18.50, 10.85, 19.50, 11.21, 9.15, 11.63, 11.30, 10.70, 11.05, 10.25, 6.62 11.89±3.79 B: 7.58, 6.67, 7.85, 14.42, 6.92, 15.51, 7.87, 6.89, 7.52, 5.85, 6.35 8.49±3.27 不能，偏态 5.某中药提取物剂量按80mg/kg给重180-220g/只大鼠口服有降血压作用，现要用重12kg 左右犬进行相同的药效实验，请计算其等效剂量。（8分） 答：80mg/kg/5＝16mg/只大鼠 16mg/只×17.8＝284.8mg/犬 （284.8mg/犬）/（12kg/犬）=23.7mg/kg
中药药理学论文 题目：中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 学院：中西医结合临床学院 班级：08级中西医结合临床（2）班 姓名：赵少飞 学号：08411115 日期：2011-5-31
中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 【摘要】 中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药是指以中医学理论为基础，用于防治疾病的天然药材;机体则指人体、动物体及病原体。中药药理学的研究内容分两部分，即中药药效学(药物效应动力学)和中药药动学(药物代谢动力学)。中药药效学是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。中药药动学是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。中药药理学是基于现代药理学实验方法,研究中药治疗作用及其机理、发展现代中药与创新中药、创造现代中药药性理论的一门学科。在讨论到中药药理学的基本任务及中药药理研究的现状与发展后,着重从基本药理概念问题、关于复方研究问题、关于中药血清药理研究问题、关于有毒中药研究问题及关于中药的临床药理学研究问题进行了讨论。我们得到相应的对策分析：合理的全面规化, 应当提倡和实施与现代科技接轨的方针, 应当制定中药药理研究的相关原则、规范与评价标准，积极探索开创新的研究方法等。 【关键词】中药药理学；中药药理研究；研究问题，对策。 中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科，它是中医药学的重要组成部分，是中西医药结合的产物，是中药现代化发展的必然，也是中药学在我国发展的一个重要分支学科。其特点是既要遵循中医药理论，又要结合现代医学知识，并用现代医药学研究中药的成果阐明中药防治疾病的道理，因此它也是中药走向世界的桥梁。 现代中药药理学的建立和发展已有几十年历史，其学科任务逐渐明确。第一，阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵。研究中既要重视单味药的研究，也要注意总结提炼某一类药的共性，形成理论。第二，中药药理学研究要与中药临床应用研究密切结合，为提高中药疗效，促进中医药应用科学的发展做贡献。第三，促进中医药理论的进步。几十年中药药理学研究成果的积累，对现代中医药理论的进步起到了推动作用。目前对中药药性理论、归经理论，以及中药清热解毒、攻里通下、活血化疲、扶正固本等作用，已初步建立了与之相关的现代科学概念。第四，参与中药新药的开发。中药新药的开发是以中药制剂的有效性、安全性和质量可控性为基本条件，中药药理学承担药效学和毒理学研究任务，这不仅为临床提供了许多高效低毒的中药新药制剂，也推动了中药药理学自身的发展。第五，促进中西医结合。中药药理学是中西医结合的产物，中药药理学学科的发展，与中西医结合学科的发展共进。中药药理学的发展也将促进中医药的现代化和国际化。 1中药药理学研究发展及现状 如果以 1985年 10月中国药理学会中药药理专业委员会成立作为中药药理学研究的一个里程碑, 那么从那以后, 在以中药药理专业委员会为核心的我国中药药理学研究大致经历过了几个历程, 即从 1985年学会提倡的 "不论用什么思路和方法, 也不论从那一个角度进行中药的药理作用研究 "都是应当值得欢迎的 ";到 1987年 ~ 1990年锐意提倡中药的复方药物特别是中医经典名方的
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试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。 快速耐受性、肾上腺素受体激动药 在抗休克的治疗中常用多巴胺的原因是什么？ 试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。 试述肾上腺素的药理作用及应用。 试述异丙肾上腺素的作用、应用、主要不良反应和禁忌症。 调节麻痹 简述东莨菪碱的作用和应用。 简述山莨菪碱治疗感染性休克的药理学基础。 试述阿托品的临床应用及其药理学基础。 试述阿托品的主要不良反应、过量中毒症状及其解救。 试述新斯的明的作用，机制及其应用。 调节痉挛、胆碱能危象 胆碱受体激动药分几类？并各具一代表药。 试述毛果芸香碱的作用、机理及其应用。 简述M样作用。 简述N样作用。 胆碱受体的分类及分布。 传出神经系统的药物的基本作用方式及分类。 药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学。 药物的吸收、首关效应、肝肠循环、生物利用度、药物的消除、消除速率常数、半衰期、表现分布容积、稳态血药浓度、一级动力学、零级消除动力学、负荷剂量 试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。 不良反应、兴奋、抑制、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、特异质反应、半数有效量、半数致死量、量效关系、效能、效价强度、治疗指数、受体、激动药。
药理学实验方案
元胡止痛片对小鼠镇痛抗炎镇痛活性研究 ——药理实验设计 设计人：级药学一班 张礼杰 515010 信盼 515024 陈茂琴 515026 何朵朵 515028 药学四班 杨森 515101 冯禹 515110 王同月 515102
元胡止痛片中抗炎和镇痛作用研究 1.实验目的：探讨元胡止痛片的镇痛和抗炎作用 2.实验原理：（1）元胡止痛片收载于《元胡止痛片收载于《中国药典》是由元胡、白芷两味药组成的中药复方制剂为行气活血止痛剂临床用于治疗气滞血瘀胃痛、胁痛、头痛及月经痛等症疗效确切。本实验是为验证元胡止痛片的镇痛和抗炎作用进行验证。实验对四川禾邦阳光制药厂家生产元胡止痛片不同剂量进行了药效学研究采用小鼠醋酸扭体法、小鼠热板法和耳肿胀法实验分别测定小鼠扭体反应抑制率、小鼠痛阂值提高率和肿胀率从而确定不同剂量的镇痛和抗炎作用效果。 在基础医学研究中筛选镇痛药的常见致痛方法概括有物理法（热、电、机械）和化学法。动物的疼痛反应常表现出嘶叫、舔足、翘尾、蹦跳及皮肤、肌肉抽搐。化学法，即将某些化学物质，如强酸、强碱、钾离子、缓激肽等，涂布于动物的的某些敏感部位或腹腔注射。腹腔注射损伤物质引起受试动物腹痛，动物表现出“扭体反应”（即腹部内凹、躯干与后肢伸张、臀部高起）。 3.实验方法 :使用小鼠热板法、醋酸扭体法、耳肿胀法 ,并分别建立小鼠疼痛和炎症模型 ,灌胃给予不同剂量元胡止痛片配成的溶液，观察对动物的镇痛和抗炎作用。 4.实验过程： 1.内容
4.1 药品与试剂 元胡止痛片：四川禾邦阳光制药股份有限公司，国药准字z51021658，规格：片芯重0.25g,12片 阿司匹林: 浙江金华市第三制药厂, 国药准字: H13023716, 临用前用蒸馏水配制为适当浓度的混悬液。 4.2动物：健康昆明种小白鼠，雌性，32只 4.3 器材：数控超级恒温槽，烧杯、1ml 注射器、电子秤 4.4分组： 空白对照组 (灌胃0.9%生理盐水 10 mL/kg) 元胡止痛片高、低剂量组 (0.2，0.4mg ／10g) 阳性药阿司匹林对照组 (灌胃阿司匹林 0. 4 g/kg) 4.5人和动物剂量换算公式 小白鼠=20 0026 .0?人/g 2 方法 （1）热板法 1.动物筛选：致痛潜伏期 (痛阈值)为 5~30s 之间的合格雌性小鼠。32只，热板法镇痛试验筛选痛阈值合格的小鼠，取♀小鼠于给药前先用热板仪于55 ± 0． 5 ℃分别测定每只小鼠的正常痛阈值［将小鼠放于智能热板仪上至出现舔后足的所需时间作为痛阈值( s) ，连续 2 次，间隔30 s ，测定平均值即为正常痛阈值］。将舔后足时间＜ 5 s 或＞30 s ，或跳跃者不用于此实验
红景天的现代药理学研究进展综述 摘要：红景天是藏医药的重要特色药材，主要生长于高海拔地区。本文主要介绍红景天的功效和研究进展，旨在为红景天的进一步研究和开发起到促进作用，同时也加深大众对红景天及其应用的了解。 关键词：红景天药理作用研究进展 1红景天的基本性质及情况 红景天，多年生草本，高10-20厘米。根粗壮，圆锥形，肉质，褐黄色，根颈部具多数须根。根茎短，粗状，圆柱形，被多数覆瓦状排列的鳞片状的叶。从茎顶端之叶腋抽出数条花茎，花茎上下部均有肉质叶，叶片椭圆形，边缘具锯齿，先端尖锐，基部楔形，几无柄。聚伞花序顶生，花红色。7-9月采收。 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘[1]。目前常用的景天科红景天属植物有：山红景天(R．Hodiola Sachalinensis．A．Bor)或大花红景天(R．Hodiola Crenulata HOhba)。全世界共有90多种红景天属植物，我国有73种，主产区西藏有32种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于20世纪50年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。现已知本属植物含红景天甘的有有14种。目前作药用或保健品应用的种类有：大花红景天Rhodiola crenulata，红景天R. Rosea L，库页红景天R. sachalinensis A.Bor.，狭叶红景天R. kirilowii（Regel）Maxim.，深红红景天R. coccinea（Royle）A.Bor。大花红景天主要成份为：红景天甘（Salidroside）及其甘元酪醇（Tryosol）、6-氧-没食子醯基红景天苷、 1,2,3,4,6-五氧-没食子醯基-β-D-呲喃葡萄糖、草质素-7-氧-α-L-呲喃李糖甘、草质素-7-氧-（3-氧-β-D-呲喃葡萄糖基）-α-L-呲喃李糖甘；另外还含有黄酮苷、没食子酸、山奈酚、槲皮素、酪萨维（Rosavin）、酪生（Rosarin）、酪萨利（Rosin）等结构等。红景天根中含有黄酮甘Rhodionin、Rhodiosin、Rhodiolin，约有30种挥发油，其中Sosaol含量最高，占约26%，还有
药理学设计性实验 实验一、石菖蒲的镇静作用 【目的】 1应用小动物自主活动学习镇静药物的实验方法。 2、应用小动物自主活动仪，研究地西泮、石菖蒲对小鼠自发活动的影响。 【原理】小动物自主活动仪的原理：在活动箱内，将一束或几束光线照射到对侧光电感应器上，动物在箱内每活动一次，感应电流发生改变，经过放大装置，使电脉冲驱使继电器启动, 通过记录器记录动物活动次数。 地西泮是镇静催眠的代表药。石菖蒲具有宁心安神作用，其挥发油对中枢有广泛的抑制作用。本实验以小鼠自发活动次数为指标，观察药物的镇静作用。 【动物】小鼠6只，实验前禁食12h o 【药品】0.05%地西泮溶液，石菖蒲水煎液，生理盐水 【主要器材】动物自主活动仪1台，电子称1台，1ml注射器2支，烧杯2杯。 【方法】将6只动物随机分为甲乙丙组，甲组灌胃生理盐水，乙组灌胃石菖蒲水煎液(连续 两天)，丙组灌胃地西泮1次，0.2ml/10。给药后1小时各组动物放入小动物自主仪，先适应2分钟，再记录5分钟内小鼠自主活动次数。 【结果】地西泮、石菖蒲对小鼠自主活动的影响。(结果见表1) 表1地西泮、石菖蒲对小鼠自主活动的影响 参考文献： [1] 胡锦官，顾健，王志旺?石菖蒲及其有效成分对神经系统作用的药理研究[J].中药药药理 与临床.1999.15 (30: 19 [2] 刘新民.石菖蒲的研究现状J].中医药研究.1992. (4): 57 [3] 吴启端，吴清和，石菖蒲的药理学研究进展[J].2006,17 (6) :477-480 实验二、石菖蒲对记忆障碍小鼠模型的改善作用 【目的】 1、学习小鼠跳台原理和操作，正确运用跳台实验仪器对小鼠进行学习记忆能力行为学测试。 2、观察石菖蒲对小鼠记忆获得障碍的疗效作用。 【原理】鼠跳台实验装置由DT-200小鼠跳台测试箱和DT-200小鼠跳台测试仪组成。测试箱由6个小房间构成，一次可同时试验6只动物，每个小房间有一橡皮台，箱底是可通电的 铜栅，在训练期通电小鼠跳下平台在箱底不断被电击，这个过程中小鼠获得记忆，24 h后测 试时观察小鼠第一次跳下平台的时间和 5 min内跳下平台的次数，比较各组老鼠记忆保持的 能力。 戊巴比妥钠能造成小鼠学习记忆障碍。石菖蒲具有开窍醒神，宁心安神的作用，能够促进学习记忆。本实验以小鼠跳下潜伏期及5min内错误次数作为指标，观察药物对小鼠学习
现代药理学的研究发展方向 药理学作为生理科学的分支学科，是一门应用基础学科，交叉性和综合性非常强。是连接药学与医学、基础医学与临床医学、化学与生命科学的桥梁学科，药理学科的发展是随着医学科学的进步、药学科学的发展及人类防病治病和健康的维护等同时发展的。本文从现代药理学的研究发展特点到引入干预分子在新药研究领域中的作用，从以下几方面进行阐述。 1传统研究模式：以药物为中心 在早期，药理学对象均为文献记载或者民间经验等被认为有效的天然物质，研究的主要程序是，通过化学、分析等手段，对其进行分离提纯、鉴定，结合生理、生化效应的观察每一组分的作用，最后提纯有效单体化合物，制备成为药品，这一类研究最大的特点是，在研究开始阶段，科学家们已经掌握了研究对象足够多的信息，已经对研究对象可能的作用或者活性有了初步的了解，它有足够的文献记载或者它有足够的临床应用基础，例如：阿司匹林，公元前400年，希伯格拉底推荐使用一种黄色的叶子可以镇痛，在18世纪科学家们发现柳树的叶子可以镇痛和退热，并且从中提取得到有效成分水杨酸，但是水杨酸对胃肠道和口腔有非常严重的刺激作用。后来经过德国科学家的努力，合成了刺激作用较小的乙酰水杨酸，也就是今天的阿司匹林。 2现代研究模式：以疾病为中心 随着生命科学的不断发展，人们对各种疾病的发生，发展等过程有了进一步的认识。很多在某些疾病发生和发展过程中起重要作用的关键调控分子被揭示出来，通过干预或者调解这些关键分子，治疗和预防疾病的治疗手段也应运而生。这种以疾病为中心的药物研究模式已经成为现代药理学研究的趋势。其主要特点有以下三方面： 2.1寻找靶点人类整个基因组的基因数量在3～8万之间，但90%以上的基因功能尚不明确。在这些基因序列中，出现了大约5000个药物作用靶点，科学家们预言，将来会发现超过几千种与疾病有关的有效靶点，通过识别这些靶基因，有可能会发掘出几万个疗效更高，作用更专一的新药，因此，对于现代的药物开发科学家来说，首要的任务是将这些未知功能的基因功能明确化，并进一步寻找到有治疗前景的药物靶点基因。到目前为止，已经有数千个靶点类蛋白被克隆纯化。其中，细胞膜受体类是主要的一类药物靶点，其中主要为GPCRS。大多数激素、神经多肽，神经递质的受体都是GPCRS，这类受体构成传导细胞生长信号的最主要通路之一，约60%的药物作用于GPCRS。目前有约200种已知的GPCRS，占了所有药品的四分之一，全球每年销售达到900亿美元。 2.2组合化学的运用组合化学是一门将化学合成、组合理论，计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 药物的开发是一个耗时间耗经费的过程。据报道，在美国，一种新药从开始研制到上市，需8～10年的时间，研究费用高达2～5亿美元。药物的研制历程之所以这样长，其中一个很重要的原因是先导化合物的发现与优化速度缓慢。组合化学能够大大加快化合物库的合成及筛选速度，从而大大加快了新药的研制速
药理学总结 第一章绪论 药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。 第二章药物代谢动力学 药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。 药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。 （一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 （二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药 分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。 代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官 排泄：肾是最重要的排泄器官 一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 药物消除半衰期（ t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度 半衰期恒定；一次给药5个半衰期消除完毕；多次给药5个半衰期达到稳态。 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度 第三章药物效应动力学 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应 不良反应： 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。 毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。 变态反应：非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。 特异质反应：这是一类先天遗传异常所致的反应，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。 药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系 药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点： 最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 最大效应（E max）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 半最大效应浓度（EC50）：是指能引起50%最大效应的浓度。 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。药物的最大效应与效价强度含意完全不同，二者并不平行。 如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。从质反应的量效曲线可以看出下列特定位点： 半数有效量（ED50）：即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。治疗指数：药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。 药物安全性评价指标：治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。因为有效剂量与其致死剂量之间有重叠。为此，有人用1%致死量（LD1）与99%有效量（ED99）的比值或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED50）之间的距离来衡量药物的安全性。 根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药（阻断药）3类。 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（a=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（a<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。
第一章现代药理学实验方法与技术简介 第一节分子生物学试验方法与技术分子生物技术在药理学实验中应用较为广泛，包括核酸分子探针的标记、核酸分子杂交、多聚酶链反应、蛋白印迹杂交技术、cDNA文库、随机分子库技术、外核基因在真核细胞中的表达、转基因动物、人类基因治疗等。现将更为常用的技术介绍如下： 一、核酸分子探针的标记标记核酸分子探针（nucleic acid probe）是进行核杂交的基础，根据核酸分子探针的来源及性质进行选择，选择的基本原则是具有高度的特异性，探针选择直接影响杂交结果的分析。根据检测对象和目的不同，，可选择不同的探针种类及标记方法。 ㈠探针种类 1．基因组DNA探针是克隆化的各种基因片断，也是最常用的核酸探针，探针应尽可能选用基因编码（外显子），避免使用内含子及其它非编码序列。 2．cDNA探针与mRNA互补的DNA链称cDNA，是一种较为理想的核酸探针，特异性较高。 3．RNA探针RNA与RNA或DNA杂交体的探针稳定性，特异性高。 4．寡核苷酸探针人工合成寡核苷酸片段做探针，可根据需要合成相应序列。 ㈡标记物 常用的探针标记物有两类：放射性同位素和非放射性同位素。标记物的检测具有高度灵敏性和特异性。标记和探针结合不影响杂交的特异性和稳定性。其中放射性同位素是应用最多的探针标记物，但易造成放射性污染，多数同位素的半衰期短，不能长期存放。常用的放射性同位素有32P?3P?35S，有时也用14C,125I或131I。 二、核酸分子杂交（nucleic acid hybridiazation ）是指具有一定同源序列的两条核酸单链在一定的条件下，按碱基互补配对原则形成异质双链的过程。核酸分子杂交是分子生物学领域应用最广泛的技术，灵敏度高、特异性强，主要用于特异DNA或RNA的定性定量检测。 三、聚合酶链反应（polymerase chain reaction，PCR）是一种体外酶促扩增特异DNA片段的方法。传统的DNA扩增法是分子克隆法，需经过DNA 酶切、链接、转化等步骤构建含有目的基因的载体。然后导入细胞中进行扩增，再用同位素标记的探针进行筛选，操作复杂，耗时。PCR技术灵敏度
一、名词解释： 二、耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。 三、半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 四、毒性反应：指药物在用要药剂量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。 五、半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。 六、副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。 七、受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。 八、交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。 九、后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。 十、首关消除：口服药物在胃肠黏膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发 生转化，使进入体循环的有效药量减少的现象。 十一、疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。 抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于抗微生物药物的范畴。 抗微生物药物:对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 化学治疗:化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。 抗菌谱:是指药物的抗菌范围 窄谱：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 抗生素后效应：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。PAE的确切机制尚不清楚。 固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药，如肠道杆菌对青霉素的耐药。 获得耐药性：指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物疗效低或无效。 1、*有机磷酸酯类中毒的原理及解救措施原则。 中毒的原理： 有机磷酸酯类+AChE——磷酰化AChE ---中毒时间过长——酶老化——递质Ach被AChE水解的量减少——突触间隙ACh堆积——中毒症状。 解救措施原则：
西藏大学12级护理本科班雷顺 第一章药理学总论——绪言 1．药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2．药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及其作用机制 3．药物代谢动力学（药动学）：药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。其目的是：确定药物在作用部位能否达到安全有效的浓度。 4．药物：用于预防诊断或治疗人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法、用量的物质。 5．药理学的学科任务：①阐明药物的作用及作用机制；②研究开发新药；③为其他生命科学研究提供科学依据和研究方法。 6．药理学实验方法：①实验药理学方法；②实验治疗学方法；③临床药理学方法 第二章药物代谢动力学 7．药物作用：药物对机体的初始作用，是动因。 8．药理效应：机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 9．药物作用的选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官的差异性。 选择性产生的原因：①药物分布不均匀；②组织对药物的反应性不同；③由药物的化学结构决定（根本原因）。 选择性的意义：①选择性高，针对性强，副作用少，应用范围窄；②选择性低，针对性弱，副作用多，应用范围广。 10．治疗效果（疗效）：药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。 11．对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 12．对症治疗：用药目的在于改善症状。 13．祖国医学提倡：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。为临床实践应遵循的原则。 14．首关消除：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。 15．肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 16．半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间。 17．生物利用度：是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 18．不良反应：药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。按其性质可分为：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。三致反应包括致畸胎、致癌与致突变，均属于慢性毒性范畴。 19．副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 20．效价：某一物质引起生物反应的功效单位,可用理化方法检测,也可用生物检测方法测定；或生物制品活性（数量）高低的标志，通常采用生物学方法测定。 21．最大效应（效能）：是指药物分子引起生理反应的能力，不同药物引起的反应不同，准确地说应称为内在效能或内在活性。药物的效能取决于药物本身的内在活性和药理作用特
药理学各种药的归纳总 结 Revised at 2 pm on December 25, 2020.
药理 糖皮质激素小结(记忆方法，八个 四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的 双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH；3）C1~2为双键以及C6引入-CH3则 抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更 弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分 脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼 松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗 炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少： 1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性 淋巴细胞性白血病。 2）红细胞、血红蛋白，治再障。 3）血小板，治血小板减少症。 4）中性粒细胞，治粒细胞减少症。 6.不良反应： （一）四个一：一进，一退，一缓， 一反。 1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功 能减退。 3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。 2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。 胰岛素小结： 1.分三类：短，中，长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。 2.药动学三特点： 1）口服无效，加蛋白制剂禁注射； 2）加蛋白或锌为中，长效； 3）肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾； 4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞内缺钾或高血钾症，治疗精神分裂症。 5.三大不良反应：低血糖，过敏，耐受性。 甲状腺激素及抗甲状腺药关系图：甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病（小儿） ↓ 2.粘液性水肿（成人）补充 ↓ 单纯性甲状腺肿 ---小剂量治疗---碘中毒 1.急：血管神经性水肿；↓ ↓ 2.慢：口眼刺激症； 甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢； ↓ ↓ ↓ 1.大剂量碘； 1.甲亢术前准备 甲亢——内科治疗——2.普萘洛尔共有二作用： 2.甲危辅助治疗； 3.硫脲类（引起白细胞减少症，过敏反应） 强心甙小结 1.强心甙组成：甙元强心；糖延长其作用。 2.体内过程：
第一章序言 1、药理学：是研究药物与机体间相互作用及规律的学科。 2、药理学研究内容： 药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。 第二章药物代谢动力学 1、ADME：药物的体内过程，吸收、分布、代谢、排泄过程。 1、跨膜转运方式： ①被动转运：简单扩散（脂溶扩散、水溶扩散）、易化扩散； ②主动转运：原发性主动转运、继发性主动转运； ③膜动转运：胞饮、胞吐。 2、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。 影响药物吸收的因素： ①药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量）； ②给药途径：除静脉给药外，其它给药途径都有吸收过程，不同给药途径吸收速率的一般规律为：气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠给药>皮肤给药。（口服给药，吸收部位为胃肠道，会有首过效应，用舌下给药的方式适合经胃肠吸收时易被破坏或首过效应明显的药物） 首过效应or首过消除：某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时，被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 ③制剂因素：溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、胶囊剂、片剂、缓释剂、控释剂。 4、分布：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。 影响药物分布的主要因素： ①血浆蛋白结合率（只有非结合型的游离药物才能透过生物膜转运到各组织器官发挥作） ②细胞膜屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障； ③体液的pH和药物的解离度：酸遇酸、碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移； 酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移。 ④器官血流量与膜的通透性； ⑤药物与组织的亲和力。 5、代谢：药物在体内发生化学结构的改变，代谢部位主要为肝脏。 6、肝药酶（细胞色素P450、CYP）存在于肝细胞内置网上，可促进数百种药物的代谢。 7、酶的诱导：某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢的速率； 酶的诱导作用可产生两种临床后果：使治疗效果减弱or增强。 酶的抑制：某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，从而减慢代谢的速率； 酶的抑制作用可产生两种临床后果：使治疗效果减弱or增强。 8、消除：药物及其代谢物通过消除器官被排除体外的过程，消除主要器官为肾脏。 9、肾消除：肾小球滤过（药物与血浆蛋白的结合程度、肾小球滤过率）；肾小管分泌（分泌主要在近端肾小管细胞进行，重吸收在远端肾小管进行）；肾小管重吸收（主动重吸收在近曲小管，被动重吸收在远曲小管）