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第二节_膜表面受体介导的信号转导

第二节_膜表面受体介导的信号转导
第二节_膜表面受体介导的信号转导

第二节膜表面受体介导的信号转导亲水性化学信号分子:

* 有神经递质、蛋白激素、生长因子等

* 它们不能直接进入细胞

只能通过膜表面的特异受体,传递信号

使靶细胞产生效应

膜表面受体主要有三类(图8-7):

①离子通道型受体(ion-channel-linked receptor)

存在于可兴奋细胞

②G蛋白耦联型受体(G-protein-linked receptor)

③酶耦联的受体(enzyme-linked receptor)

后2类存在于大多数细胞

在信号转导的早期

表现为一系列蛋白质的逐级磷酸化

使信号逐级传送和放大。

图8-7 膜表面受体主要有3类

一、离子通道型受体

离子通道型受体(图8-8):

* 离子通道的受体

即,配体门通道(ligand-gated channel)

* 主要存在于神经、肌肉等,可兴奋细胞其信号分子为神经递质

* 神经递质+受体,而改变通道蛋白的构象

离子通道,开启or关闭

改变质膜的离子通透性

瞬间(1/1000秒),胞外化学信号→电信号

继而改变突触后细胞的兴奋性

* 位于细胞膜上的受体,一般4次跨膜

位于质网上的受体,一般6次跨膜

* 离子通道型受体分为

阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸、五羟色胺的受体阴离子通道,如甘氨酸&γ-氨基丁酸的受体

* 如:乙酰胆碱受体(图8-9、10)以三种构象存在2分子乙酰胆碱的结合

使通道处于开放构象

但受体处于通道开放构象状态,时限十分短暂

在几十毫微秒,又回到关闭状态

然后,乙酰胆碱与受体解离

受体恢复到初始状态

做好重新接受配体的准备

图8-8 离子通道型受体

synaptic cleft:突触间隙

图8-9 乙酰胆碱受体结构模型

图8-10 乙酰胆碱受体的三种构象

图8-11 神经肌肉接触点处的离子通道型受体

二、G蛋白耦联型受体

G蛋白

* 3聚体GTP结合的调节蛋白,简称G蛋白

(trimeric GTP-binding regulatory protein)

由α、β、γ,3个亚基组成

位于质膜胞质侧

* α 和γ亚基,通过共价结合的脂肪酸链尾部,

与细胞膜结合

* G蛋白在信号转导过程中,起着分子开关的作用(图8-12)当α亚基

与GDP结合时,处于关闭状态

与GTP结合时,处于开启状态

* α亚基具有GTP酶活性

其GTP酶的活性

能被RGS(regulator of G protein signaling)增强

RGS也属于GAP(GTPase activating protein)

图8-12 G蛋白分子开关

G蛋白耦联型受体,为7次跨膜蛋白(图8-13)

* 受体胞外结构域,识别胞外信号分子,并与之结合

* 胞结构域,与G蛋白耦联

调节相关酶活性

在细胞产生第二信使

将胞外信号跨膜→胞

* G蛋白耦联型受体

包括,多种神经递质、肽类激素&趋化因子的受体

在味觉、视觉&嗅觉中,

接受外源理化因素的受体

亦属G蛋白耦联型受体

图8-13 G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白

由G蛋白耦联受体介导的细胞信号通路

主要包括:

cAMP信号通路

磷脂酰肌醇信号通路

(一)cAMP信号途径

在cAMP信号途径中

胞外信号&相应受体结合→调节腺苷酸环化酶活性→通过第二信使cAMP水平的变化→将胞外信号→胞信号

1、cAMP信号的组分

①激活型激素受体(Rs)or 抑制型激素受体(Ri)

②活化型调节蛋白(Gs)or 抑制型调节蛋白(Gi)

③腺苷酸环化酶

相对分子量为150KD的糖蛋白

跨膜12次

在Mg2+ 或Mn2+的存在下

腺苷酸环化酶,催化ATP→cAMP(图8-14)。

图8-14 腺苷酸环化酶

④蛋白激酶A(Protein Kinase A,PKA)

* 由2个催化亚基、2个调节亚基组成(图8-15)* 在没有cAMP时,以钝化复合体形式存在

* cAMP与调节亚基结合,改变调节亚基构象

调节亚基、催化亚基解离,释放出催化亚基

* 活化的催化亚基

可使细胞某些蛋白的丝氨酸or氨酸残基磷酸化改变这些蛋白的活性

进一步影响到相关基因的表达

图8-15 蛋白激酶A

⑤环腺苷酸磷酸二酯酶(cAMP phosphodiesterase)

催化cAMP→5’-AMP,起终止信号的作用

(图8-16)

图8-16 cAMP的降解

2、活化型调节蛋白(Gs)调节模型(pp136,图5-25)

* 细胞没有激素刺激,Gs处于非活化态

α亚基与GDP结合,腺苷酸环化酶没有活性

* 激素与Rs结合,Rs构象改变

暴露出与Gs结合的位点

使激素-受体-Gs结合

Gs的α亚基构象改变

排斥GDP,结合GTP而活化

三聚体Gs蛋白→α亚基+βγ基复合物

暴露出α亚基上,与腺苷酸环化酶的结合位点

* 结合GTP的α亚基,与腺苷酸环化酶结合使之活化,并将ATP →cAMP

GTP水解,α亚基恢复原来的构象

α亚基与βγ亚基重新结合

使细胞回复到静止状态

*活化的βγ亚基复合物

也可直接激活胞靶分子,具有传递信号的功能

如,心肌细胞中G蛋白耦联受体

在乙酰胆碱刺激下

活化的βγ复合物

开启质膜上的K+通道,改变心肌细胞的膜电位

与膜上的效应酶结合

βγ对结合GTP的α亚基,起协同or拮抗作用霍乱毒素

* 催化ADP核糖基,共价结合到Gs的α亚基上致使α亚基丧失GTP酶的活性

GTP不能水解

* GTP永久结合在Gs的α亚基上

α亚基处于持续活化状态

腺苷酸环化酶永久性活化

* 霍乱病患者,细胞Na+、水持续外流

产生严重腹泻而脱水

该信号途径涉及的反应链可表示为:

激素→ G蛋白耦联受体→ G蛋白→腺苷酸环化酶→ cAMP →依赖cAMP的蛋白激酶A →基因调控蛋白→基因转录(图8-17)

图8-17 Gs调节模型

不同细胞对cAMP信号途径的反应速度不同

* 在肌肉细胞1秒钟之,可启动

糖原→葡糖1-磷酸,抑制糖原的合成

(图8-18)

* 在某些分泌细胞

需要几个小时,激活的PKA→细胞核

将CRE的结合蛋白磷酸化,调节相关基因的表达CRE(cAMP response element,cAMP响应元件)是DNA上的调节区域(图8-19)

图8-18 cAMP信号与糖原降解

图8-19 cAMP信号与基因表达

CRE :cAMP响应元件

3、Gi调节模型

抑制型激素受体(Ri)对腺苷酸环化酶的抑制作用

可通过2个途径:

①通过α亚基与腺苷酸环化酶结合,直接抑制酶的活性;

②通过βγ亚基复合物,与游离Gs的α亚基结合

阻断Gs的α亚基,对腺苷酸环化酶的活化(图8-20)

图8-20 Gi调节模型

(二)磷脂酰肌醇途径

在磷脂酰肌醇信号通路中→胞外信号分子,与细胞表面G蛋白耦联型受体结合→激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β)→使质膜上4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)→水解成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)+二酰基甘油(DG),2个第二信使→胞外信号转换为胞信号(图8-21)。

这一信号系统又称为“双信使系统”

(double messenger system)。

图8-21磷脂酰肌醇途径

IP3与质网上IP3配体门的钙通道结合→开启钙通道→使胞Ca2+浓度升高→激活各类依赖钙离子的蛋白

用Ca2+载体(离子霉素)处理细胞会产生类似的结果(图8-22)。

DG:

* 结合于质膜上

活化,与质膜结合的蛋白激酶C(PKC)

* PKC以非活性形式,分布于细胞质中

当细胞接受刺激,产生IP3

使Ca2+浓度升高

PKC →质膜表面→被DG活化(图8-22)

* PKC使蛋白质的丝氨酸/氨酸残基磷酸化

使不同的细胞,产生不同的反应

如,细胞分泌、肌肉收缩、细胞增殖和分化等。

图8-22 IP3和DG的作用

Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白,引起细胞反应

* 钙调素(CaM)

由单一肽链构成

有4个钙离子结合部位

CaM结合钙离子,发生构象改变

激活钙调素依赖性激酶(CaM-Kinase)

CaM+4Ca2+→CaM-Kinase

* 细胞对Ca2+的反应

取决于细胞钙调素&钙调素依赖性激酶

如:哺乳类动物,脑神经元突触处

钙调素依赖性激酶Ⅱ,十分丰富

与记忆形成有关

该蛋白发生点突变的小鼠

表现出明显的记忆无能

IP3信号的终止:

* 是通过去磷酸化形成IP2or 被磷酸化形成IP4

* Ca2+

由质膜上的Ca2+泵&Na+-Ca2+交换器

将Ca2+抽出细胞

质网膜上的钙泵,将Ca2+抽进质网(图8-23)

图8-23 Ca2+信号的消除

DG通过2种途径,终止其信使作用:

* DG被激酶磷酸化→磷脂酸

* DG →DG酯酶水解→单酯酰甘油

* DG代周期很短,不能长期维持PKC活性

* 另一种DG生成途径

即,磷脂酶

催化质膜上的磷脂酰胆碱断裂→DG

用来维持PKC的长期效应

(三)其它G蛋白偶联型受体

1.化学感受器中的G蛋白

气味分子,与化学感受器中的G蛋白偶联型受体结合→可激活腺苷酸环化酶,产生cAMP→开启cAMP门控阳离子通道→引起钠离子流,膜去极化→产生神经冲动,最终形成嗅觉or 味觉

2.视觉感受器中的G蛋白

黑暗条件下,视杆细胞中cGMP浓度较高→cGMP 门控钠离子通道开放→钠离子流,引起膜去极化→突触持续向次级神经元释放递质→不能产生视觉

光照

* 视紫红质(rhodopsin, Rh)为7次跨膜蛋白是视觉感受器中的G蛋白偶联型受体

* 光照使Rh的构象变为反式

Rh →视黄醛+视蛋白(opsin)

* 视蛋白→ 激活G蛋白(transducin, Gt)

Gt → 激活cGMP磷酸二酯酶→ cGMP水解

关闭钠通道→引起细胞超极化→产生视觉

* 胞cGMP水平下降的负效应信号

起传递光刺激的作用(图8-24)。

视觉感受器的换能反应,可表述为:

光信号→ Rh →视蛋白激活→ Gt活化→ cGMP 磷酸二酯酶激活→胞cGMP减少→ Na+离子通道关闭→离子浓度下降→膜超极化→神经递质释放减少→视觉反应

细胞受体及重要的细胞信号转导途径

细胞受体类型、特点 及重要的细胞信号转导途径 学院:动物科学技术学院 专业:动物遗传育种与繁殖 姓名:李波

学号:2015050509

目录 1、细胞受体类型及特点 (4) 1.1离子通道型受体 (4) 1.2 G蛋白耦联型受体 (4) 1.3 酶耦联型受体 (5) 2、重要的细胞信号转导途径 (5) 2.1细胞内受体介导的信号传递 (5) 2.2 G蛋白偶联受体介导的信号转导 (6) 2.2.1激活离子通道的G蛋白偶联受体所介导的信号通路 (7) 2.2.2激活或抑制腺苷酸环化酶的G蛋白偶联受体 (7) 2.2.3 激活磷脂酶C、以lP3和DAG作为双信使 G蛋白偶联受体介导的信号通 路 (8) 2.2 酶联受体介导的信号转导 (9) 2.2.1 受体酪氨酸激酶及RTK-Ras蛋白信号通路 (10) 2.2.2 P13K-PKB(Akt)信号通路 (10) 2.2.3 TGF-p—Smad信号通 (11) 2.2.4 JAK—STAT信号通路 (12)

1、细胞受体类型及特点 受体(receptor)是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应。受体与配体问的作用具有3个主要特征:①特异性;②饱和性;③高度的亲和力。 根据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellular receptor)和细胞表面受体(cell surface receptor)。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递,膜表面受体主要有三类:①离子通道型受体(ion—channel—linked receptor);②G蛋白耦联型受体(G—protein —linked receptor);③酶耦联的受体(enzyme—linked recep—tor)。第一类存在于可兴奋细胞。后两类存在于大多数细胞,在信号转导的早期表现为激酶级联事件,即为一系列蛋白质的逐级磷酸化,借此使信号逐级传送和放大。 1.1离子通道型受体 离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,即配体门通道(1igand—gated channel),主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞,其信号分子为神经递质。神经递质通过与受体的结合而改变通道蛋白的构象,导致离子通道的开启或关闭,改变质膜的离子通透性,在瞬间将胞外化学信号转换为电信号,继而改变突触后细胞的兴奋性。如:乙酰胆碱受体以三种构象存在,两分子乙酰胆碱的结合可以使之处于通道开放构象,但该受体处于通道开放构象状态的时限仍十分短暂,在几十毫微秒内又回到关闭状态。然后乙酰胆碱与之解离,受体则恢复到初始状态,做好重新接受配体的准备。离子通道型受体分为阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体,和阴离子通道。 1.2 G蛋白耦联型受体 三聚体GTP结合调节蛋白(trimeric GTP—binding regulatory protein)简称G蛋白,位于质膜胞质侧,由a、p、-/三个亚基组成,a和7亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上,G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用,当a亚基与GDP结合时处于关闭状态,与GTP结合时处于开启状态,“亚基具有GTP酶活性,能催化所结合的ATP 水解,恢复无活性的三聚体状态,其GTP酶的活性能被RGS(regulator of G protein signaling)增强。RGS也属于GAP(GTPase activating protein)。 G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白(图10—6),受体胞外结构域识别胞外信号分子并与之结合,胞内结构域与G蛋白耦联。通过与G蛋白耦联,调节相关酶活性,在细胞内

第十一章-细胞的信号转导习题集及参考答案

第十一章细胞的信号转导 一、名词解释 1、细胞通讯 2、受体 3、第一信使 4、第二信使 5、G 蛋白 6、蛋白激酶A 二、填空题 1、细胞膜表面受体主要有三类即、、和。 2、在细胞的信号转导中,第二信使主要有、、、和。 3、硝酸甘油之所以能治疗心绞痛是因为它在体内能转化为,引起血管,从而减轻的负荷和的需氧量。 三、选择题 1、能与胞外信号特异识别和结合,介导胞内信使生成,引起细胞产生效应的是( )。 A、载体蛋白 B、通道蛋白 C、受体 D、配体 2、下列不属于第二信使的是()。 A、cAMP B、cGMP C、DG D、CO 3、下列关于信号分子的描述中,不正确的一项是()。 A、本身不参与催化反应 B、本身不具有酶的活性 C、能够传递信息 D、可作为酶作用的底物 4、生长因子是细胞内的()。 A、结构物质 B、能源物质 C、信息分子 D、酶 5、肾上腺素可诱导一些酶将储藏在肝细胞和肌细胞中的糖原水解,第一个被激活的酶是()。 A、蛋白激酶A B、糖原合成酶 C、糖原磷酸化酶 D、腺苷酸环化酶 6、()不是细胞表面受体。 A、离子通道 B、酶连受体 C、G蛋白偶联受体 D、核受体 7、动物细胞中cAMP的主要生物学功能是活化()。 A、蛋白激酶C B、蛋白激酶A C、蛋白激酶K D、Ca2+激酶 8、在G蛋白中,α亚基的活性状态是()。 A、与GTP结合,与βγ分离 B、与GTP结合,与βγ聚合 C、与GDP结合,与βγ分离 D、与GDP结合,与βγ聚合

9、下面关于受体酪氨酸激酶的说法哪一个是错误的 A、是一种生长因子类受体 B、受体蛋白只有一次跨膜 C、与配体结合后两个受体相互靠近,相互激活 D、具有SH2结构域 10、在与配体结合后直接行使酶功能的受体是 A、生长因子受体 B、配体闸门离子通道 C、G蛋白偶联受体 D、细胞核受体 11、硝酸甘油治疗心脏病的原理在于 A、激活腺苷酸环化酶,生成cAMP B、激活细胞膜上的GC,生成cGMP C、分解生成NO,生成cGMP D、激活PLC,生成DAG 12、霍乱杆菌引起急性腹泻是由于 A、G蛋白持续激活 B、G蛋白不能被激活 C、受体封闭 D、蛋白激酶PKC功能异常 13下面由cAMP激活的酶是 A、PTK B、PKA C、PKC D、PKG 14下列物质是第二信使的是 A、G蛋白 B、NO C、GTP D、PKC 15下面关于钙调蛋白(CaM)的说法错误的是 A、是Ca2+信号系统中起重要作用 B、必须与Ca2+结合才能发挥作用 C、能使蛋白磷酸化 D、CaM激酶是它的靶酶之一16间接激活或抑制细胞膜表面结合的酶或离子通道的受体是 A、生长因子受体 B、配体闸门离子通道 C、G蛋白偶联受体 D、细胞核受体 17重症肌无力是由于 A、G蛋白功能下降

第二节 膜表面受体介导的信号转导

第二节膜表面受体介导的信号转导亲水性化学信号分子: * 有神经递质、蛋白激素、生长因子等 * 它们不能直接进入细胞 只能通过膜表面的特异受体,传递信号 使靶细胞产生效应 膜表面受体主要有三类(图8-7): ①离子通道型受体(ion-channel-linked receptor) 存在于可兴奋细胞 ②G蛋白耦联型受体(G-protein-linked receptor) ③酶耦联的受体(enzyme-linked receptor) 后2类存在于大多数细胞 在信号转导的早期 表现为一系列蛋白质的逐级磷酸化 使信号逐级传送和放大。

图8-7 膜表面受体主要有3类 一、离子通道型受体 离子通道型受体(图8-8): * 离子通道的受体 即,配体门通道(ligand-gated channel) * 主要存在于神经、肌肉等,可兴奋细胞其信号分子为神经递质

* 神经递质+受体,而改变通道蛋白的构象 离子通道,开启or关闭 改变质膜的离子通透性 瞬间(1/1000秒),胞外化学信号→电信号 继而改变突触后细胞的兴奋性 * 位于细胞膜上的受体,一般4次跨膜 位于内质网上的受体,一般6次跨膜 * 离子通道型受体分为 阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸、五羟色胺的受体阴离子通道,如甘氨酸&γ-氨基丁酸的受体 * 如:乙酰胆碱受体(图8-9、10)以三种构象存在2分子乙酰胆碱的结合 使通道处于开放构象 但受体处于通道开放构象状态,时限十分短暂 在几十毫微秒内,又回到关闭状态 然后,乙酰胆碱与受体解离 受体恢复到初始状态 做好重新接受配体的准备 图8-8 离子通道型受体 synaptic cleft:突触间隙

细胞的跨膜信号转导

细胞的跨膜信号转导 1、跨膜信号转导或跨膜信号传递的共性 各种外界信号(物理、生物、化学等信号) ↓ 膜蛋白构型变化 ↓ 信号传递到膜内 ↓ 靶细胞功能变化(如电变化) 2、跨膜信号转导的方式有3种:①离子通道介导 ②G蛋白耦联介导 ③酶耦联受体介导 3、受体 定义:能与激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并引起其功能的改变的生物大分子 分类:部位——胞膜、胞浆、胞核受体 配基——胆碱能、肾上腺素能、多巴胺能受体 结构——离子通道、G蛋白、酶、转录调控受体 特征: ①高度特异性 ②饱与性 ③竞争抑制 ④亲与力 ⑤可逆性 ⑥高效性 功能:①识别与结合 ②传递信息 一、由离子通道介导的跨膜信号传导 (一)、化学门控通道——配体门控通道 定义:当膜外特定的化学信号(配体)与膜上的受体结合后通道就开放,因而称为化学门控通道或配体门控通道,也称为通道型受体 分布:神经元突触后膜,肌细胞终板膜受体—化学信号结合位点-促离子型受体 转到途径: 化学信号膜通道蛋白 ↘↙ 通道蛋白变构 ↓ 通道开放 ↓ 离子异化扩散 ↓ 完成跨膜信号传导 ↓ 产生效应

(二)、电压门控通道 分布在除突触后膜与终板膜以外的细胞膜 (三)、机械门控通道 定义:感受机械刺激引发细胞功能改变的通道结构 二、由G蛋白耦联受体介导的跨膜信号转导 1、G蛋白耦联受体就是一种与细胞内侧G蛋白的激活有关的独立受体蛋白质分子 2、G蛋白就是鸟苷酸结合蛋白:G蛋白未被激活时,她与一个分子的GDP结合,G蛋白的 激活很短暂 3、G蛋白效应器,:催化生成第二信使的酶与离子通道 4、蛋白激酶:丝氨酸∕苏氨酸激酶可就是底物蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化, 包括:蛋白激酶A、蛋白激酶G、蛋白激酶C 5、几条主要跨膜信号转导途径 ①受体-G蛋白-AC信号转导途径 Gs ATP→cAMP↑ ﹢↗↘﹢﹢↗↘ 配体+受体A C PKA ﹢↘↗﹣﹣↘↗ GiATP→cAMP↑ ②受体-G蛋白-PLC信号转导途径 IP3+IP3受体→内质网或肌浆网释放Ga+ PLC ↗ PIL2→→→ Gi﹨Gp↘ DG→→受体

细胞信号转导练习题集四套题

细胞信号转导 第一套 一、选择题(共10题,每题1分) 1、Ca2+在细胞信号通路中是() A. 胞外信号分子 C. 第二信使 B. 第一信使 D. 第三信使 2、动员细胞内源性Ca2+释放的第二信使分子是()。 A. cAMP C. IP3 B. DAG D. cGMP 3、细胞通讯是通过()进行的。 A. 分泌化学信号分子 C. 间隙连接或胞间连丝 B. 与质膜相结合的信号分子 D. 三种都包括在内 4、Ras蛋白由活化态转变为失活态需要( )的帮助。 A. GTP酶活化蛋白(GAP) C. 生长因子受体结合蛋白2(GRB2) B. 鸟苷酸交换因子(GEF) D. 磷脂酶C-γ(PLCγ) 5、PKC在没有被激活时,游离于细胞质中,一旦被激活就成为膜结合蛋白,这种变化依赖于()。 A. 磷脂和Ca2+ C. DAG和 Ca2+ B. IP3和 Ca2+ D. DAG和磷脂 6、鸟苷酸交换因子(GEF)的作用是()。 A. 抑制Ras蛋白 C. 抑制G蛋白 B. 激活Ras蛋白 D. 激活G蛋白 7、cAMP依赖的蛋白激酶是()。 A. 蛋白激酶G(PKG) C. 蛋白激酶C(PKC) B. 蛋白激酶A(PKA) D. MAPK 8、NO信号分子进行的信号转导通路中的第二信使分子是()。 A. cAMP C. IP3 B. DAG D. cGMP 9、在下列蛋白激酶中,受第二信使DAG激活的是()。 A. PKA C. MAPK B. PKC D. 受体酪氨酸激酶 10、在RTK-Ras蛋白信号通路中,磷酸化的()残基可被细胞内的含有SH2结构域的信号蛋 白所识别并与之结合。 A. Tyr C. Ser B. Thr D. Pro 二、判断题(共10题,每题1分)

第二节膜表面受体介导的信号转导

第二节膜表面受体介导的信号转导 亲水性化学信号分子: * 有神经递质、蛋白激素、生长因子等 * 它们不能直接进入细胞 只能通过膜表面的特异受体,传递信号 使靶细胞产生效应 膜表面受体主要有三类(图8-7): ①离子通道型受体(ion-channel-linked receptor) 存在于可兴奋细胞 ②G蛋白耦联型受体(G-protein-linked receptor)

③酶耦联的受体(enzyme-linked receptor) 后2类存在于大多数细胞 在信号转导的早期 表现为一系列蛋白质的逐级磷酸化 使信号逐级传送和放大。 图8-7 膜表面受体主要有3类一、离子通道型受体

离子通道型受体(图8-8): * 离子通道的受体 即,配体门通道(ligand-gated channel) * 主要存在于神经、肌肉等,可兴奋细胞 其信号分子为神经递质 * 神经递质+受体,而改变通道蛋白的构象 离子通道,开启or关闭 改变质膜的离子通透性 瞬间(1/1000秒),胞外化学信号→电信号 继而改变突触后细胞的兴奋性 * 位于细胞膜上的受体,一般4次跨膜 位于内质网上的受体,一般6次跨膜 * 离子通道型受体分为 阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸、五羟色胺的受体阴离子通道,如甘氨酸&γ-氨基丁酸的受体 * 如:乙酰胆碱受体(图8-9、10)以三种构象存在2分子乙酰胆碱的结合 使通道处于开放构象 但受体处于通道开放构象状态,时限十分短暂 在几十毫微秒内,又回到关闭状态

然后,乙酰胆碱与受体解离 受体恢复到初始状态 做好重新接受配体的准备 图8-8 离子通道型受体 synaptic cleft:突触间隙

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