药物化学习题答案
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天然药物化学习题及答案一、单选题(共50题,每题1分,共50分)1、二氯氧锆-枸橼酸反应中,先显黄色,加入枸橼酸后颜色显著减退的是()A、7,4′-二OH黄酮B、5-OH 黄酮C、7-OH黄酮D、4′-OH黄酮醇E、黄酮醇正确答案:B2、可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是()A、正丁醇B、乙醇C、丙酮D、乙醚E、醋酸乙脂正确答案:A3、在“绞股兰总皂苷的分离纯化”实验中,溶剂回收的方法是()。
A、升华法B、常压蒸馏法C、减压蒸馏法D、蒸干法E、回流法正确答案:B4、冠心丹参片采用薄层色谱鉴别,其中鉴别降香成分采用()显色方法。
A、紫外光B、1%香草醛硫酸溶液显色C、醋酐-浓硫酸显色D、可见光E、碘熏正确答案:B5、下列不属于水做提取溶剂的特点的是()A、安全B、易霉变C、易保存D、价廉E、易得正确答案:C6、在“绞股兰总皂苷的分离纯化”实验中,碱洗后的水洗速度应控制为()。
A、2ml/minB、不控制C、5ml/minD、3ml/minE、4ml/min正确答案:B7、大多具有碱性,能与酸成盐的是( )A、有机酸B、生物碱C、鞣质D、黄酮E、苷正确答案:B8、A型人参皂苷的苷元是 ( )。
A、20(S)-原人参二醇B、20(S)-原人参三醇C、人参二醇D、人参三醇E、齐墩果酸正确答案:A9、下列成分属于按照苷元结构分类的是()A、氮苷B、硫苷C、黄酮苷D、碳苷E、氧苷正确答案:C10、分馏法分离适用于()的分离A、液体混合物B、极性小成分C、极性大成分D、内脂类成分E、升华性成分正确答案:A11、挥发油具有()的性质( )A、与水混溶B、无味C、比水重D、与水不相混溶E、比水轻正确答案:D12、异羟肟酸铁反应的现象是()A、白色B、绿色C、红色D、黑色E、蓝色正确答案:C13、分段沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷()。
A、在乙醇中溶解度不同B、分子量大小的差异C、难溶于石油醚的性质D、极性不同E、酸性强弱不同正确答案:D14、有效部位是( )A、混合物B、单体化合物C、有一定熔点D、有结构式E、以上均不是正确答案:A15、薯蓣皂苷的溶血指数是1:400000,甘草皂苷是1:4000,洋菝葜皂苷是1:125000,因此这三个皂苷的溶血强度是()。
药物化学考研试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素?A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 磺胺类药物答案:C2. 药物的首过效应主要发生在哪个部位?A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 肺答案:A3. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入血液循环的量D. 药物在体内的代谢速率答案:C4. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 阿司匹林B. 华法林C. 胰岛素D. 地塞米松答案:B5. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物浓度下降一半所需的时间C. 药物在体内的分布时间D. 药物在体内的消除时间答案:B6. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿莫西林D. 阿司匹林答案:A7. 药物的溶解度是指:A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速率C. 药物在溶剂中的溶解能力D. 药物在体内的吸收速率答案:C8. 药物的血浆蛋白结合率是指:A. 药物与血浆蛋白结合的比率B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的消除时间答案:A9. 下列哪种药物属于抗高血压药?A. 阿司匹林B. 氨氯地平C. 胰岛素D. 地塞米松答案:B10. 药物的生物等效性是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的吸收速率答案:D二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的______是指药物从给药部位进入血液循环的量。
答案:生物利用度2. 药物的______是指药物在体内的分布情况。
答案:分布3. 药物的______是指药物在体内的代谢速率。
答案:代谢速率4. 药物的______是指药物在体内的消除时间。
答案:消除时间5. 药物的______是指药物在体内的总浓度。
答案:总浓度6. 药物的______是指药物在体内的吸收速率。
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体,具右旋光性C 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. -S -E 3-10、Lidocaine (利多卡因)比procaine (普鲁卡因)作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林(Warfarin sodium )在临床上主要用于:D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan (氯沙坦)D 4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是:A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
一、单选题1.下列给药方式中,吸收最好的是AA:静脉注射 B:肌肉注射 C:口服给药 D:皮肤给药2.在脂烃化合物引入以下哪种基团,使其P值下降最多DA:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提高100度,则溶解度度S DA:提高1倍 B:提高10倍 C:降低1倍 D:降低10倍4.键能最小的是那种类型的键DA:共价键 B:离子键 C:氢键 D:疏水相互作用5.在药物分子引入以下哪种基团对其水溶性影响不大BA:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代谢的最主要部位是AA:肝脏 B:胃 C:小肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复方用于治疗帕金森病的效果最好?CA:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡比多巴 D:多巴胺+卡比多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要目的是BA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要目的是DA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用10. 2D定量构效关系研究方法中哪种应用最广泛AA:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分子连接法 D:分子对接法二、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACDA中药B西药C生物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B合成化学药物C合理利用改进现有药物D确定药物的剂量和使用方法3.药物化学的学科特点包括,ABCA是一门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的一般学科4.下列说法正确的有BCDA从水柳茶中提取了乙酰水杨酸B乙酰水杨酸的通用名为阿司匹林C阿司匹林的主要药理作用为解热镇痛D阿司匹林有抗血小板聚集的功能5下列说法正确的有ACDA.QSAR是定量构效关系的英文缩写B.R型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素而获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外无抗菌活性6.下列说法正确的有ABDA.伊马替尼是第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发生机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说法正确的有ACDA,屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖,B,青篙素主要用于治疗痢疾,C.氮甲是一种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第二8.新药开发的特点包括ABCDA,周期长,投资大,B,利润高,C,风险高,D,需要专利保护。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
药物化学练习题1.药物化学的研究对象是A.天然药物B.化学药物(正确答案)C.中药材D.生物药物2.先导化合物是指A.新化合物B.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或改造的模型,进一步优化得到供临床应用的(正确答案)C.不具生物活性的化合物D.理想的临床药物3.磺胺类药物的作用机制是抑制A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶4.左氧氟沙星具有下列何种性质A.酸性(正确答案)B.碱性C.中性D.酸碱两性5.下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有A.酮康唑B.氟康唑(正确答案)C.克霉唑D.两性霉素B6.属于开环核苷类的抗病物是A.阿昔洛韦(正确答案)B.利巴韦林C.齐多夫定D.盐酸金刚烷胺7.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A.氯喹(正确答案)B.乙胺嘧啶C.青蒿琥酯D.蒿甲醚8.下列哪一药物的化学结构属于单环-内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南(正确答案)D.克拉维酸9.属于大环内酯类抗生素的药物是A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.棒酸10.青霉素在强酸条件下的最终分解产物为A.青霉噻唑酸B.青霉烯酸C.青霉二酸D.青霉醛和青霉胺(正确答案)11.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素(正确答案)C.卡那霉素D.红霉素12.耐酸青霉素的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团13.半合成青霉素的原料是A.6-ACAB.7-APAC.6-APA(正确答案)D.7-ACA14.固体粉末具有颜色的药物是A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.利福平(正确答案)15.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环(正确答案)C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化16.链霉素可以和几分子硫酸结合A.2B.1C.3(正确答案)D.417.下列哪一药物属于14元大环内酯类抗生素A.红霉素(正确答案)B.阿奇霉素C.麦迪霉素D.螺旋霉素18.临床应用的氯霉素为A.D-(-)苏阿糖型(正确答案)B.L-(+)苏阿糖型C.D-(+)赤藓糖型D.L-(-)赤藓糖型19.红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D.A、B、C三项(正确答案)20.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类21.能引起永久耳聋的抗生素药物是A.四环素类抗生素B.氨基苷类抗生素(正确答案)C.β-内酰胺类抗生素D红霉素类抗生素22.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有A.羰基B.二酰亚胺基(正确答案)C.氨基D.嘧啶环23.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A.与5,5取代基的碳原子数目有关B.与解离常数有关C.与5,5取代基在体内代谢稳定性有关(正确答案)D.与脂水分配系数有关24.苯二氮䓬类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B.酯基C.七元环D.内酰胺基(正确答案)25.异烟肼保存不当时,产生的毒性较大物质是A.异烟酸B.游离肼(正确答案)C.异烟腙D.吡啶26.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊,是与空气中哪种气体接触引起的A.氮气B.氧气C.二氧化碳(正确答案)D.二氧化硫27.由地西泮代谢产物开发使用的药物是A.奥沙西泮(正确答案)B.三唑仑C.硝西泮D.艾司唑仑28.用于镇静催眠的药物是A.吡拉西坦B.佐匹克隆(正确答案)C.氟哌啶醇D.氟西汀29.下列哪项与艾司唑仑不相符A.在酸溶液中,受热水解,水解产物可发生重氮化-偶合反应B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色(正确答案)C.为苯二氮䓬环在1,2位并入杂环的衍生物D.结构具有三氮唑环30.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.盐酸氯丙嗪C.苯妥英钠D.硫喷妥钠(正确答案)31.临床用于治疗抑郁症的药物是A.盐酸丙咪嗪(正确答案)B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.氟哌啶醇32.氟哌啶醇属于A.镇静催眠药B.抗癫痫药C.抗精神病药(正确答案)D.中枢兴奋药33.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)34.下列镇痛药中成瘾性最小的是A.枸橼酸芬太尼B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛(正确答案)D.盐酸吗啡35.吗啡易氧化变色是因为分子中具有A.酚羟基(正确答案)B.醇羟基C.哌啶环D.醚键36.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A.具有相同的基本结构B.具有相同的构型C.具有共同的构象(正确答案)D.化学结构具有很大相似性37.下列药物中哪个药物能改善脑功能A.氯丙嗪B.吡拉西坦(正确答案)C.舒巴坦D.咖啡因38.用于治疗阿尔茨海默病的药物主要是A.苯二氮䓬类药物B.乙酰胆碱酯酶抑制剂(正确答案)C.巴比妥类药物D.吩噻嗪类药物39.以下说法不正确的是A.药物化学以化学药物为研究对象B.药物化学的基本任务之一是为有效利用现有化学药物提供理论基础C.研究和开发新药是化学药物的主要任务D.由青霉素类抗生素的作用机制研究提出的抗代谢学说为药物化学的发展做出了重要贡献(正确答案)40.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺嘧啶(正确答案)B.磺胺甲噁唑C.磺胺醋酰钠D.对氨基本磺酰胺1.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构(正确答案)B.2位上引入取代基活性增加C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团(正确答案)D.在6位引入氟原子抗菌活性增加(正确答案)E.在7位上引入哌嗪基使活性增加(正确答案)2.需要避光、密闭保存的药物是A.磺胺嘧啶(正确答案)B.磺胺甲噁唑(正确答案)C.异烟肼(正确答案)D.对氨基水杨酸钠(正确答案)E.两性霉素B(正确答案)3.有关利巴韦林的描述正确的是A.又名三氮唑核苷(正确答案)B.又名无环鸟苷C.广谱的抗病(正确答案)D.为三环胺类化合物E.分子中有鸟嘌呤结构4.下列抗疟药物中,哪些是天然产物A.青蒿素(正确答案)B.奎宁(正确答案)C.乙胺嘧啶D.氯喹E.伯氨喹5.下列说法错误的项是A.红霉素显红色(正确答案)B.白霉素显白色C.氯霉素显绿色(正确答案)D.磷霉素属于氨基苷类抗生素(正确答案)E.环孢素属于头孢菌素类抗生素(正确答案)6.下列哪些药物具有酸碱两性A.四环素(正确答案)B.磺胺嘧啶(正确答案)C.青霉素D.头孢氨苄(正确答案)E.异烟肼7.天然青霉素的缺点是A.不能口服(正确答案)B.易发生过敏反应(正确答案)C.β-内酰胺环易开环水解变质(正确答案)D.易产生耐药性(正确答案)E.毒性小8.应制成粉针剂在临床应用的药物是A.青霉素钠(正确答案)B.硫酸链霉素(正确答案)C.红霉素D.氯霉素E.阿莫西林9.含酰胺结构的抗生素药物有A.头孢菌素类(正确答案)B.青霉素类(正确答案)C.大环内酯类D.氯霉素类(正确答案)E.氨基苷类10.下列哪些项与地西泮相符A.在酸或碱性溶液中,受热易水解,水解产物可发生重氮化-偶合反应B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C.属于苯二氮䓬类镇静催眠药(正确答案)D.代谢产物仍有活性(正确答案)E.可用于治疗焦虑症(正确答案)11.属于苯二氮䓬类镇静催眠药的是A.三唑仑(正确答案)B.替马西泮(正确答案)C.奥美拉唑D.地西泮(正确答案)E.艾司唑仑(正确答案)12.可用于抗癫痫的药物是A.苯妥英钠(正确答案)B.丙戊酸钠(正确答案)C.苯巴比妥(正确答案)D.地西泮(正确答案)E.卡马西平(正确答案)13.下列哪些项与苯妥英钠相符A.水溶液在空气中放置,可析出白色沉淀(正确答案)B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C.具有内酰脲结构,可发生水解反应(正确答案)D.可与酸性药物配伍使用E.具有抗癫痫和抗心律失常作用(正确答案)14.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符A.属于吩噻嗪类抗精神病药(正确答案)B.2位上氯原子用三氟甲基取代,抗精神病作用增强(正确答案)C.在空气或日光中放置,逐渐变为红色(正确答案)D.可与碱性药物配伍使用E.可用于人工冬眠(正确答案)15.对光敏感易被氧化变色的药物是A.盐酸氯丙嗪(正确答案)B.丙戊酸钠C.奋乃静(正确答案)D.地西泮E.卡马西平(正确答案)16.下列哪些项与盐酸哌替啶相符A.具有酯键,可发生水解反应(正确答案)B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾(正确答案)D.可与三氯化铁显色E.可口服给药(正确答案)17.吗啡的化学结构中具有A.四个环B.哌啶环(正确答案)C.手性碳原子(正确答案)D.苯环(正确答案)E.酸性结构功能基和碱性结构功能基(正确答案)18.下列哪些药物作用于阿片受体A.阿司匹林B.美沙酮C.哌替啶(正确答案)D.喷他佐辛(正确答案)E.吲哚美辛(正确答案)19.用于治疗阿尔茨海默病的药物有A.盐酸多奈哌齐(正确答案)B.加兰他敏(正确答案)C.石衫碱甲D.咖啡因(正确答案)E.吡拉西坦(正确答案)20.化学药物的名称包括A.通用名(正确答案)B.化学名(正确答案)C.别名D.商品名(正确答案)E.拉丁名。
药物化学习题一、单项选择题1 .下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 (B )A. 氟烷 B •盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因 2. 非甾类抗炎药按结构类型可分为(C )A. 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B •吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C. 3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D. 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E. 3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头抱氨苄的性质 (D )A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C •不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4. 化学结构如下的药物是(A )A. 头抱氨苄 C •头抱哌酮 E .头抱噻吩5. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(D ) A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解B •头抱克洛 D.头抱噻肟C. B -内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6. B -内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C •抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( A )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.B -内酰胺类 D.四环素类E .氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂( D )A.氨卞西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E .阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )B. 四环素类抗生素 D. B —内酰胺类抗生素,产生再生障碍性贫血的药物是(B ) B. 氯霉素 D.阿齐霉素C )A.大环内酯类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素 E .氯霉素类抗生素10. 能引起骨髓造血系统的损伤 A.氨苄西林 C •泰利霉素 E .阿米卡星11. 阿莫西林的化学结构式为(12•下列哪个药物属于单环B -内酰胺类抗生素(B )16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( E )A.钠盐 B.钙盐 C. 钾盐D .铜盐E. 银盐17. 在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( B ) A.依诺沙星 B.西诺沙星 C •诺氟沙星 D.洛美沙星E. 氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的(B )A .N-1 位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗 菌活性最好。
第一章绪论1)单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。
2)受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用,称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3)催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。
4)抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
5)镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。
6)安定药在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。
7)抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药,如安定。
8)镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。
但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
9)中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。
广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
10)苏醒药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。
又称为延脑兴奋药。
6.问答题1)为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反应。
而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、π共轭,并存在下列平衡。
巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺因而降低2位亚甲基的活泼性。
除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。
所以巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先合环,再在5位引入取代基的方法。
2)试述巴比妥药物的一般合成方法?合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。
与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。
合成过程为:3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐。
4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。
5)巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏后,再引入小基团。
6)试述苯巴比妥的合成方法。
苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claisen酯缩合后,加热脱羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。
合成过程为:7)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。
因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。
8)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。
其中,苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。
检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。
2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。
利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。
9)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?①呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。
②水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质。
所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。
③与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。
④与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。
10)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。
巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。