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药物化学习题答案

第一章绪论

1)单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并

经政府

有关部门批准的化合物,称为

A.化学药物

B.无机药物

C.合成有机药物

D.天然药物

E.药物

2)下列哪一项不是药物化学的任务

A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

第二章中枢神经系统药物

1.单项选择题

1)苯巴比妥不具有下列哪种性质

A.呈弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇

C.有硫磺的刺激气味

D.钠盐易水解

E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

2)安定是下列哪一个药物的商品名

A.苯巴比妥

B.甲丙氨酯

C.地西泮

D.盐酸氯丙嗪

E.苯妥英钠

3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成

A.绿色络合物

B.紫堇色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色

4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类(>8小时)

B.长效类(6-8小时)

C.中效类(4-6小时)

D.短效类(2-3小时)

E.超短效类(1/4小时)

00005

5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强

A.-H

B.-Cl

C.COCH3

D.-CF3

E.-CH3

6)苯巴比妥合成的起始原料是

A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.二甲苯胺

7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是

A.硫酸甲醛试液

B.乙醇溶液与苦味酸溶液

C.硝酸银溶液

D.碳酸钠试液

E.二氯化钴试液

8)盐酸吗啡水溶液的pH值为

A.1-2

B.2-3

C.4-6

D.6-8

E.7-9

9)盐酸吗啡的氧化产物主要是

A.双吗啡

B.可待因

C.阿朴吗啡

D.苯吗喃

E.美沙酮

10)吗啡具有的手性碳个数为

A.二个

B.三个

C.四个

D.五个

E.六个

11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈

A.绿色

B.蓝紫色

C.棕色

D.红色

E.不显色

12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是

A.天然产物

B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末

C.水溶液呈碱性

D.易氧化

E.有成瘾性

13)结构上不含杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡

B.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托菲

D.盐酸美沙酮

E.苯噻啶

14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合

A.H CH3 CH3

B.CH3 CH3 CH3

C.CH3 CH3 H

D.H H H

E.CH2OH CH3 CH3

2.配比选择题

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.咖啡因

D.磺胺嘧啶

E.阿苯哒唑

1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物

3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

1.B.

2.C

3.E

4.D

5.A

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.利多卡因

D.乙酰水杨酸

E.吲哚美辛

1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸

4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸

5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

00122

1.C

2.A

3.E

4.D

5.B

A.咖啡因

B.吗啡

C.阿托品

D.氯苯拉敏

E.西咪替丁

1.具五环结构

2.具硫醚结构

3.具黄嘌呤结构

4.具二甲胺基取代

5.常用硫酸盐

1.B

2.E.

3.A

4.D

5.C

3.比较选择题

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.两者都是

D.两者都不是

1.显酸性

2.易水解

3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4.加碘化铋钾成桔红色沉淀

5.用于催眠镇静

1.A

2.C

3.A

4.B

5.C

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.镇静催眠药

2.具苯并氮杂卓结构

3.可作成钠盐

4.与吡啶硫酸铜显色

5.水解产物之一为甘氨酸

1.C

2.B

3.A

4.A

5.B

A.吗啡

B.哌替啶

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.麻醉药

2.镇痛药

3.常用盐酸盐

4.与甲醛-硫酸试液显色

5.遇三氯化铁显色

1.D

2.C

3.C

4.C

5.A

A.盐酸吗啡

B.芬他尼

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.有吗啡喃的环系结构

2.水溶液呈酸性

3.与三氯化铁不呈色

4.长期使用可致成瘾

5.系合成产品

1.A

2.A

3.D

4.C

5.B

4.多项选择题

1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素

A.pKa

B.脂溶性

C.5-取代基

D.5-取代基碳数目超过10个

E.直链酰脲

A、B

2)属于苯并二氮卓类的药物有

A.氯氮卓

B.苯巴比妥

C.地西泮

D.硝西泮

E.奥沙西泮

A、C、D、E

3)巴比妥类药物的性质有

A.酮式和烯醇式的互变异构

B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色

C.具解热镇痛作用

D.具催眠作用

E.钠盐易溶于水

A、B、D、E

4)属于苯并二氮杂卓的药物有

A.卡马西平

B.奥沙西泮

C.地西泮

D.扑米酮

E.舒必利

B、C

5)地西泮水解后的产物有

A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺

B.甘氨酸

C.氨

D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮

E.乙醛酸

B、D

6)属于哌替啶的鉴别方法有

A.重氮化偶合反应

B.三氯化铁反应

C.与苦味酸反应

D.茚三酮反应

E.与甲醛硫酸反应

C、E

7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有

A.羟基的酰化

B.N上的烷基化

C.1位的改造

D.羟基的醚化

E.取消哌啶环

A、B、D

8)下列哪些药物作用于吗啡受体

A.哌替啶

B.美沙酮

C.阿司匹林

D.枸橼酸芬太尼

E.双氢唉托啡

A、B、D、E

9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药

A.哌啶类

B.黄嘌呤类

C.氨基酮类

D.吗啡烃类

E.芳基乙酸类

B、D、E

10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物

A.蒂巴因

B.双吗啡

C.阿扑吗啡

D.左吗喃

E.N-氧化吗啡

B、E

11)中枢兴奋药可用于

A.解救呼吸、循环衰竭

B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症

D.抗高血压

E.老年性痴呆

A、B、C、E

12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有

A.咖啡因

B.尼可刹米

C.柯柯豆碱

D.吡乙酰胺

E.茶碱

A、C、E

13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有

A.苯巴比妥

B.甲丙氨酯

C.雷尼替丁

D.咖啡因

E.盐酸氯丙嗪

A、D

5.名词解

1)受体的激动剂

药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

2)受体的拮抗剂

00281

药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。

3)催眠药

引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。

4)抗癫痫药

用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。

5)镇静药

催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。

6)安定药

在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。

7)抗精神病药

临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。

8)镇痛药

是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。

9)中枢兴奋药

是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括

精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。

10)苏醒药

是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。

6.问答题

1)为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代

基后再

与脲缩合成环?

这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反应。而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、π共轭,并存在下列平衡。

巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺

因而降低2位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。所以巴比妥类药物的合成

一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先

合环,再在5位引入取代基的方法。

2)试述巴比妥药物的一般合成方法?

合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,

经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作

用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为:

3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?

因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成

钠盐。

4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na

2CO

控制pH=7-7.5?

因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。

5)巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入

哪种

烃基?

当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入小基团。

6)试述苯巴比妥的合成方法。

苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claisen酯缩合后,加热脱羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。合成过程为:

7)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?

因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合

成苯巴比妥。

8)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限

量?

可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是

制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检

出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化

钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。

9)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

①呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。

②水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。

③与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。

④与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。

10)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。

巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反应可能按下式进行。

一银盐二银盐(白色)

11)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥

作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位

上引入两个基团,生成的 5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能

透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。

12)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?

巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为

较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。

13)巴比妥类药物为什么具有酸性?

巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的结构,可以发生互变异构现象,由酮式转变为烯醇式而呈酸性。

酮式烯醇式烯醇式

14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?

在结构上乙内酰脲与巴比妥比较,仅少一个羰基。

15)乙内酰脲为什么有酸性?

因为乙内酰脲在结构上仅比巴比妥酸少一个羰基,所以其性质与巴比妥酸相似,亦

因为分子的互变异构具有烯醇式,而显酸性。

16)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。

17)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先

煮沸?接

触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?

因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸,

接触的空气要用氢氧化钠液处理。

18)如何由二苯酮合成苯妥英钠?

二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反应制取。反应如下:

19)试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反应过程。

反应过程为:

20)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。

苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二酮,在碱性醇液中与脲缩合下,通过二苯羟乙酸型重排制取。反应过程如下:

21)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?

二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反应,经历了一个重排过程。根

据反应的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排,重排过程如下:

22)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?

能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸

银试液可以区分这两种药物。

23)以丙二酸二乙酯为原料,如何合成地巴京?与出各步反应。

丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下,与溴丙烷作用,用氢氧化钠水解、脱羧,生成丙戊酸,再与氢氧化钠成盐即可得。各步反应如下:

24)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?

吩噻嗪类药物的结构通式为:

这类药物的结构与作用关系,主要有:

① 2位取代基不同,安定作用的强度不同,一般为-CF

3>-Cl>-COCH

>-OCH

>-H

② 10位支链一端必须是叔胺结构,不同的叔胺结构,安定作用的强度也不同,一般为:

③ 10位支链含三个原子时,安定作用最强,若含两个碳原子安定作用减弱,而具有较强的抗组织作用(如异丙嗪)

④母核部分:10位N若改为C,仍具有较强的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰尔

登。若5位S改变为-CH

2CH

-,如丙咪嗪,则安定作用微弱,而有较好的抗抑制作用。

泰尔登丙咪嗪25)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。

合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。

(一)主环的制备以邻-氯苯胺为原料,进行乌尔曼(Ullmann)反应,加热回流缩合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯吩噻嗪。(二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反应, 生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。

(三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即

得盐酸氯丙嗪。

26)如何用化学方法区别吗啡和可待因?

区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘酸钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氯水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

27)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?

阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。根据上述现

象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。

28)如何检查可待因中混入的微量吗啡?

样品与亚硝酸反应,然后再加氨水,若显黄棕色,说明可待因中混入的有微量的吗啡。

29)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?

镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托啡等。四是内源性多肽类。

30)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结

构类型

不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的结构特征是什么?

吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃

类。共同的结构特征是: ①分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的则为一个叔胺的氮原子(如芬太尼) 。②与中心原子相连的有一个苯环,③与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。

31)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶?

环氧乙烷与甲胺进行反应,得双(β-羟乙基)甲胺,经氯化亚砜氯化,生成(β-氯乙

基)甲胺盐,再与苄氰缩合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成盐,即得盐酸哌替啶。

反应过程如下:

32)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?

虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的母核,但这两种药物

的药理作用并不相同。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛

效果较好,并有明显的镇静、催眠作用。

33)根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反

应,以

及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?

吗啡与可待因的结构式分别为:

从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为,酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

第三章外周神经系统药物

1.单项选择题

1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂

A.水

B.酒精

C.氯仿

D.乙醚

E.丙酮

2)盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶

氮染料。

A.苯环

B.伯氨基

C.酯基

D.芳伯氨基

E.叔氨基

3)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成

A.结晶性沉淀

B.蓝绿色沉淀

C.黄色沉淀

D.紫色沉淀

E.红色沉淀

4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是

A.现可采用合成法制备

B.水溶液呈中性

C.在碱性溶液较稳定

D.可用Vitali反应鉴别

E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂

5)临床应用的阿托品是莨菪碱的

A.右旋体

B.左旋体

C.外消旋体

D.内消旋体

E.都在使用

6)阿托品的特征定性鉴别反应是

A.与AgNO3溶液反应

B.与香草醛试液反应

C.与CuSO4试液反应

D.Vitali反应

E.紫脲酸胺反应

2.配比选择题

A.普鲁卡因

B.利多卡因

C.甲丙氨酯

D.苯巴比妥

E.地西泮

1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯

2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮

4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

1.A

2.C

3.E

4.B

5.D

A.哌替啶

B.对乙酰氨基酚

C.甲丙氨酯

D.布洛芬

E.普鲁卡因

1.具芳伯氨结构

2.含丁基取代

3.具苯酚结构

4.含杂环

5.母体是丙二醇

1.E

2.D

3.B

4.A

5.C

A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物

E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐

1.盐酸普鲁卡因的化学名

2.甲丙氨酯的化学名

3.盐酸利多卡因的化学名

4.地西泮的化学名

5.苯巴比妥的化学名

1.E

2.A

3.D

4.C

5.B

3.比较选择题

A.普鲁卡因

B.利多卡因

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.局部麻醉药

2.全身麻醉药

3.常用作抗心绞痛药

4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别

5.比较难于水解

1.C

2.D

3.B

4.C

5.D

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸利多卡因

C.两者都是

D.两者都不是

1.局部麻醉药

2.抗心律失常药

3.易水解

4.对光敏感

5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合

1.C

2.B

3.A

4.A

5.A

A.阿托品

B.扑尔敏

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.存在于莨菪中的生物碱

2.用外消旋体

3.具双缩脲反应

4.水溶液呈酸性

5.用于解除平滑肌痉挛

1.A

2.B

3.D

4.B

5.A

A.地西泮

B.咖啡因

C.A和B都是

D.A和B都不是

1.作用于中枢神经系统

2.在水中极易溶解

3.可以被水解

4.可用于治疗意识障碍

5.可用紫脲酸胺反应鉴别

1.C

2.D

3.A

4.B

5.B

A.咖啡因

B.硫酸阿托品

C.两者都是

D.两者都不是

1.天然产物

2.易溶于水

3.在水中易溶解

4.用于催眠

5.可用于散瞳

1.C

2.B

3.B

4.D

5.B

4.多项选择题

1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是

A.亲脂部份

B.亲水部分

C.中间连接部分

D.6元杂环部分

E.凸起部分

A、B、C

2)局麻药的结构类型有

A.苯甲酸酯类

B.酰胺类

C.氨基醚类

D.巴比妥类

E.氨基酮类

A、B、C、E

3)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有

A.别名:奴佛卡因

B.有成瘾性

C.刺激性和毒性大

D.注射液变黄后,不可供药用

E.麻醉弱

B、C、E

4)属于苯甲酸酯类局麻药的有

A.盐酸普鲁卡因

B.硫卡因

C.盐酸利多卡因

D.盐酸丁卡因

E.盐酸布比卡因

A、B、D

5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有

A.氯化亚钻

B.碘试液

C.碘化汞钾

D.硝酸汞

E.苦味酸

B、C、E

6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的

A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯

B.本品分子中有一叔胺氮原子

C.分子中有酯键,易被水解

D.本品具有Vitali反应

E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色

A、B、C、D、E

5.名词解释

1)麻醉药

能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。

2)全身麻醉药

对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。

3)局部麻醉药

作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。4)静脉麻醉药

用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。

5)吸入麻醉药

是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。

6)解痉药

一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛

多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。

7)肌肉松弛药

作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。

8)拟肾上腺素药

是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。

9)拟交感胺类药物

拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。

6.问答题

1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?

将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛

转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻

醉乙醚。

2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的

原理是

什么?如何防止麻醉乙醚氧化?

麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色

渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热

易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。检查过氧

化物,是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇, 在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物,与碘化钾反应, 生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反应,生成金属汞而显浑浊。

K 2HgI

+RCHO+3KOH Hg↓ +RCOOK+4KI+2H

为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。

3)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对

氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁

卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。

4)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其

检查原

理。

普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基

苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方

法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层

析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。

5)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。

由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾

或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。

6)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。

利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺反应,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基,

受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。

7)举一氟烷的鉴别方法。

氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。

8)举一普鲁卡因的鉴别方法。

普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉淀。

9)举一方法鉴别利多卡因

利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。

10)下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以>,=,<表

示)

(1) 普鲁卡因:

(2) 甲基普鲁卡因:

(3) 二甲基普鲁卡因:

水解反应与药物分子结构的空间效应有关。上述三种普鲁卡因同系物中,(2)、(3) 的侧链上,邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基,产生空间位阻,水解速度大为降低, 同时麻醉作用时间相应延长。

水解反应速度:(1)>(2)>(3)

麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)

11)如何制取克脑迷?

以β-氨基乙醇为原料,经溴化得β-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反应即得

克脑迷。反应过程如下:

12)叙述盐酸氯酯醒的制取过程。

以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸

钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进行酯化,成盐即得盐酸氯酯醒。反应过程如下:

13)如何制取尼克刹米?

以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹米的盐酸盐,经中和后得尼克刹米。反应过程为:

14)如何制取咖啡因?

以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得

1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝

基脲素嗪,经铁粉还原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡

因,反应过程如下:

15)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?

阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水

解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品

水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.5～4.0最为稳定。本品应避光、密封保存。

16)以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。

愈创木酚与氢氧化钠在45℃以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚

甘油醚,再与光气作用,则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。17)以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。

琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。

18)以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。

苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich反应得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应,经水解和成盐即得本品。

19)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?

氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与pH值有关,pH值在2.8～4.0时稳定,若pH值 7～8时,较快水解失效。所以氯化琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。

20)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?

拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床

上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。

21)以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。

合成路线如下：

22)试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。

可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素

遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲

醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显

淡红色。

23)以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。

合成路线如下：

24)试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。

可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学练习题

药物化学练习题一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂

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药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学选择题练习(有参考答案)

药物化学选择题练习以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物化学练习题总汇

一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂学生答案:青蒿素，抗疟学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂

三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛雷替普丁学生答案：H?受体拮抗剂青霉素钠学生答案:抗菌药

盐酸环丙沙星学生答案：抗菌药雌二醇学生答案：甾体雌激素丙酸睾酮学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛盐酸哌替啶学生答案:镇痛药卡托普利学生答案:降压药

五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶学生答案: 8.、血管紧张索转化酶学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶学生答案:诺氟沙星，抗菌１４、细菌二氢叶酸合成酶学生答案：磺胺嘧啶，抗菌１５、Β－内酰胺酶学生答案：青霉素钠，抗菌１６、HIV逆转录酶学生答案：齐多夫定，抗病毒

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学测试题

1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

药物化学题库试题及答案

药物化学题库一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；

10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物

药物化学试题及答案

一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）

A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用

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第一章绪论一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

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