第一章绪论
1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢
1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准
的化合物，称为 E. 药物
1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道
[1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。D
1-16、下列属于“药物化学”研究畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A. 药物可以补充体的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物
对受体、酶、离子通道等有抑制作用
1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体后的生物效应、毒副作用及药物进入体的生物转化等化学-生物学容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。
1-29、简述现代新药开发与研究的容。
答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体的吸收、转运、分布及代过程。
1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？
答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。
第二章中枢神经系统药物一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成b. 紫色络合物2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C. 水解后仍有活性
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是d. 阿扑吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 d. 盐酸美沙酮
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为
N
N N N
O O
R1
R3R7
B. CH3、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
2-8、盐酸氯丙嗪在体代中一般不进行的反应类型为d. 脱氯原子
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B. 在代中产生毒性的硫醚代物
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C. 唑吡坦
二、配比选择题
[2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体
D. 作用于磷酸二酯酶
E. 作用于GABA受体
2-16、美沙酮A 2-17、氯丙嗪B 2-18、卤加比E2-19、咖啡因D 2-20、唑吡坦C 三、比较选择题
[2-21~2-25 ] A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是2-21、镇静催眠药C 2-22、具有苯并氮杂卓结构B2-23、可作成钠盐A
2-24、易水解C 2-25、可用于抗焦虑B
[2-26~2-30 ]A. 吗啡 B. 哌替啶C. A和B都是 D. A和B都不是
2-26、麻醉药 D 2-27、镇痛药C 2-28、主要作用于μ受体C
2-29、选择性作用于κ受体D 2-30、肝代途径之一为去N ?甲基C
[2-31~2-35 ] A. 氟西汀 B. 氯氮平 C. A 和B都是 D. A和B都不是2-31、为三环类药物B2-32、含丙胺结构A 2-33、临床用外消旋体A
2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A 2-35、非典型的抗精神病药物B
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：
A. pKa
B. 脂溶性D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有：
A. 具有酰亚胺醇-酰胺的互变异构体
B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
D. 作用持续时间与代速率有关
E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
A. 羟基的酰化
B. 氮上的烷基化D. 羟基的烷基化
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 喷他佐辛D. 芬太尼
2-40、中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭
B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症 E. 老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A帕罗西汀B.氟伏沙明C. 氟西汀D. 文拉法辛E. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D丁酰苯2-43、具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类C.苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有： B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱
五、问答题
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的
原因？
答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
答：．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
答：卤加比在体转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
答：一般与特定的受体结合或与酶结合的药物，因需与受体和酶在空间上适应，在典型效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构。但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：如阻碍吸收的路径，或与5-羟色胺复合，影响吸收…………这在药物结构上无特异性要求。故该类药无相似性要求。
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
3-2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromide
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是
C.
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. Chlorphenamine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
C. －S－
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-26－3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，
后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则
水解，酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺前者具特臭后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、Ephedrine D3-27、Neostigmine bromide A
3-28、Chlorphenamine maleate E 3-29、Procaine hydrochloride C 3-30、Atropine B [3-31－3-35]
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、Pancuronium bromide C3-32、Neostigmine bromide A
3-33、Salbutamol E 3-34、Epinephrine D 3-35、Atropine sulphate B 三、比较选择题
[3-36－3-40] A. Pilocarpine B. Donepezil C. 两者均是 D. 两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂B3-37、M胆碱受体拮抗剂D
3-38、拟胆碱药物C 3-39、含酯结构A 3-40、含三环结构B
[3-41－3-45] A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是3-41、中枢镇静剂A 3-42、茄科生物碱类C 3-43、含三元氧环结构A
3-44、其莨菪烷6位有羟基B 3-45、拟胆碱药物D
[3-46－3-50] A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是3-46、拟肾上腺素药物C 3-47、选择性β受体激动剂A 3-48、选择性β2受体激动剂
B
3-49、具有苯乙醇胺结构骨架C 3-50、含叔丁基结构B
[3-51－3-55] A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂A3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂D 3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂B 3-54、镇静性抗组胺药C3-55、非镇静性抗组胺药D [3-56－3-60] A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是3-56、酯类局麻药B 3-57、酰胺类局麻药D 3-58、氨基酮类局麻药A
3-59、氨基甲酸酯类局麻药D3-60、脒类局麻药D
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离
（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的
中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
B. R3多数为OH D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
3-64、Pancuronium bromide
A. 具有5α-雄甾烷母核
B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代
D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
B. 易氧化变质 E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，
中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
C. 难以进入中枢
3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代，且代物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2－3为好 E. R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水
解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应
五、问答题
3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
答：相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；
④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；
⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。
答：生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代为无活性的代物，避免了对肝、肾酶催化代的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：
3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。
3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
答：经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑的源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。
3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
答：若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
答：Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
3-78、简述atropine的立体化学。
答：阿托品（Atropine）为托品（Tropine，莨菪醇）与消旋托品酸的酯。托品为3α-羟基托烷，有两种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，但由于消旋，故无旋光性。托品酸（Tropic acid）为α-羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(-)-Tropic acid具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine 为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。
第四章循环系统药物
一、单项选择题
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
B.
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D. 抗凝血
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物A.盐酸胺碘酮4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D. 盐酸胺碘酮
4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B. Ⅰb
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A. 依普沙坦
4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E. 阿托伐他汀二、配比选择题
［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B
4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D
4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C
4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A
［4-16~4-20］
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体，酯环水解为β--羟基酸衍生物才具活性
4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C
4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B
三、比较选择题
［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4-24. 分子中含硝基C
4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A
［4-26~4-30］
A. Propranolol hydrochloride
B. Amiodarone hydrochloride
C. 两者均是
D. 两者均不是
4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长B 4-29. 应避光保存C 4-30. 为钙通道阻滞剂D 四、多项选择题
4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或
氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基< 环烷基< 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有：A. 阿替洛尔B. 美托洛尔 E. 倍他洛尔
4-33. Quinidine的体代途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化
B. O-去甲基化 D. 奎核碱环2-位羟基化
4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代的药物是：
B. D.
4-36. 硝苯地平的合成原料有：B. 氨水D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯
4-37. 盐酸维拉帕米的体主要代产物是：
A. N–去烷基化合物
B. O-去甲基化合物 D. N–去甲基化合物
4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B. 分子中含一个手性碳E. 属于ADP受体拮抗剂
4-39. 作用于神经末梢的降压药有：B. 利血平 D. 胍乙啶
4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：
A. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖
B. C17上连接一个六元酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物
D. 能抑制磷酸二酯酶活性
五、问答题
1. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
2. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代特点及临床用途。
4. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺
点及对其进行结构改造的方法。
5. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
7. Lovartatin为何称为前药? 说明其代物的结构特点.
第五章消化系统药物一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼
5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同
二、配伍选择题
[5-11-5-15]
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多立酮
5-11、5-HT3受体拮抗剂 E 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B
5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂A
5-15、H2组胺受体拮抗剂 C
[5-16-5-20]
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
5-16、多立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C
5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E
三、比较选择题
[5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-21、从植物中提取A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A
5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B
[5-26-5-30]
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B
5-28、具几何活性体A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用 D 四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象
5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类
五、问答题
1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
2、请简述镇吐药的分类和作用机制。
3、试从化学结构上分析多立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 E. 萘丁美酮
6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 C. 塞来昔布
6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代物用做抗炎药物 E. 保泰松
6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 A. 萘丁美酮
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体 D. 外消旋体
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 D. 赖氨酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 E. 消炎镇痛
6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代产物可导致肝坏死？ D. N-乙酰基亚胺醌
6-10、下列哪一个说法是正确的 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应三、比较选择题
[6-26~6-30] A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是6-26、非甾体抗炎作用C 6-27、COX酶抑制剂C 6-28、COX-2酶选择性抑制剂A 6-29、电解质代作用D 6-30、可增加胃酸的分泌B
[6-31~6-35] A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是6-31、COX酶抑制剂C 6-32、COX-2酶选择性抑制剂D 6-33、具有手性碳原子C 6-34、两种异构体的抗炎作用相同A 6-35、临床用外消旋体A
四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A. E.
6-37、在下列水酸衍生物中那些是水溶性的？
A. D.
五、问答题
1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？
3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？
6、从保泰松的代过程的研究中，说明如何从药物代过程发现新药？
第 七 章 抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代生成无毒的代物
7-3
阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂
7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体经代而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为
C. N N
O
NH 2
O HO OH HO
7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为
C. 米托蒽醌
7-9 下列哪个药物不是抗代药物 D. 卡莫司汀
7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解
聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇
二、配比选择题
[7-11~7-15] A ．伊立替康 B 卡莫司汀 C ．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙
7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C
O OH NH N H OH
H N
OH
7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂E
[7-16~7-20]
7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A
7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B
7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C
[7-21~7-25]
A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基
D. 结构中含有喋啶环
E. 结构中含有磺酸酯基
7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安E
三、比较选择题
[7-26~7-30]
A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是D．两者均不是
7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A
7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救B
7-28 主要用于治疗急性白血病C
7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D
7-30 体代迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A
[7-31~7-35]
A．喜树碱 B. 碱C．两者均是D．两者均不是
7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D
7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管B
7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-34为天然的抗肿瘤生物碱C7-35结构中含有吲哚环B
四、多项选择题
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基 C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体经肝脏代活化
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺B．卡铂C．卡莫司汀
7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟C环磷酰胺D．异环磷酰胺
7-40化学结构如下的药物具有哪些性质
A．为橙黄色结晶性粉末 B．为二氢叶酸还原酶抑制剂
C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体代活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代产物有B．丙烯醛 C．去甲氮芥 E. 磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质B．临床可用于治疗急性白血病D．为抗代抗肿瘤药7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A拓扑替康B．紫杉特尔C．瑞滨7-44 下列药物中，属于抗代抗肿瘤药物的有CDE
7-45 下列哪些说法是正确的
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
五、问答题
1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
2抗代抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
3 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
4 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
5 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分
的主要作用。
第八章抗生素
一、单项选择题
8-1．化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄
8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D.发生分子重排生成青霉二酸8-3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环酯类
8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D.阿齐霉素
8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： C．氨基糖苷类抗生素8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 B.氯霉素
8-10．下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素B.氨曲南
二、配比选择题
[8-16~8-20] A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素D 8-17．为四环素类抗生素E8-18．为 -酰胺抗生素B
8-19．为大环酯类抗生素 A 8-20．为氯霉素类抗生素 C
[8-21~8-25] A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21．可发生聚合反应C 8-22．在pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-酰胺酶抑制剂A
三、比较选择题
[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C
8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A
8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍B
[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是
8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环酯类抗生素A
8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C
8-35．具有心脏毒性B
四、多选题
8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素 B.克拉霉素D.泰利霉素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药 A.琥乙红霉素 C.阿莫西林 E.头孢克洛
8-38．氯霉素具有下列哪些性质
B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
8-39．下列哪些说法不正确
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为大环酯类抗生素C.结构中有五个羟基
E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效
8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A.青霉素钠 C.头孢羟氨苄 E.氨曲南
8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：
A．其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 D．含有２-氨基噻唑的结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质
A. 在碱性介质中，β-酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的
A. 为广谱的半合成抗生素
B. 口服吸收良好 E.室温放置会发生分子间的聚合反应
8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄五、问答题
1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
3.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程
中如何得到该光学异构体？
4试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
5为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
第九章化学治疗药
一、项选择题：
9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C. 斯帕沙星
9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确B. 2位上引入取代基后活性增加9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D. 8位
9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C. 7位
9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C. 药物合成中间体
9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息
9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B. 磺胺嘧啶
9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑
9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B. 损伤细菌细胞膜
9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
D.
9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶
二、配比选择题
[9-21~9-25]
A. 抑制二氢叶酸还原酶
B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶
D. 抑制蛋白质合成
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D 9-25、环丙沙星C
[9-26~9-30]
A. Chloroquine
B. Ciprofloxacin
C. Rifampin
D. Zidovudine
E. Econazole nitrate
9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E
9-29、抗疟药物A 9-30、抗结核药物C
三、比较选择题
[9-31~9-35]
A. 磺胺嘧啶
B. 甲氧苄啶
C. 两者均是
D. 两者均不是
9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D 9-33、抑制二氢叶酸还原酶B
9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障A
[9-36~9-40]
A. 利福平
B. 罗红霉素
C. 两者均是
D. 两者均不是
9-36、半合成抗生素C 9-37、天然抗生素D 9-38、抗结核作用A
9-39、被称为大环酯类抗生素B 9-40、被称为大环酰胺类抗生素A
[9-41~9-45]
A. 环丙沙星
B. 左氟沙星
C. 两者均是
D. 两者均不是
9-41、喹诺酮类抗菌药C 9-42、具有旋光性B 9-43、不具有旋光性A
9-44、作用于DNA回旋酶C 9-45、作用于RNA聚合酶D
四、多项选择题
9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A .萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类
9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶
B. 拓扑异构酶IV
9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基
中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲
基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙
基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A. Quinine
B. Artemisinin
9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
C. E.
六、问答题：
1喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
2、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
3、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？
4、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
5、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
6、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
7、从抗代角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
第十章利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. Nateglinide
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
D. 第一代与第二代的体代方式相同
10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C. 可促进胰岛素分泌
10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代物? B. 螺酯
10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E. 依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C. 尿路感染
10-10．螺酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺酯含有结构 B. 3位氧代
二、配比选择题
[10-16－10-20]
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide B 10-17. Furosemide C 10-18. Spironolactone E 10-19. Hydrochlorothiazide D 10-20. Metformin hydrochloride A
三、比较选择题：
[10-26－10-30]
A. Tolbutamide
B. Glibenclamide
C. 两者均是
D. 两者均不是
10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂E
10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药D
10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药B
10-29、主要代方式是苯环上磺酰基对位的氧化B
10-30、主要代方式是脂环上的氧化羟基化A
[10-31－10-35]
A. Rosiglitazone
B. Miglitol
C. 两者均是
D. 两者均不是
10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂D 10-32、磺酰脲类口服降糖药A
10-33、胰岛素增敏剂B 10-34、化学结构为糖衍生物A 10-35、餐时血糖调节剂B [10-36－10-40]
A. 氢氯噻嗪
B. 螺酯
C. 两者均是
D. 两者均不是
10-36. 为口服利尿药B 10-37.结构为下图的是D
10-38. 分子中有硫酯结构A 10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充KClB
10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管D
四、多项选择题
10-41、符合tolbutamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟溶液呈
红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D. 很少在肝脏代，几乎全部以原形由尿排出
10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有
A. Hydrochlorothiazide E. Azosemide
10-45．属于高效利尿药的药物有A. 依他尼酸 C. 布美他尼 D. 呋塞米
10-46．久用后需补充KCl的利尿药是 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸
五、问答题
1. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体代过程
2. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126℃
~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别
3. 从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体代特点和副作用
4. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
第十三章新药设计与开发
一、单项选择题
13-1、下列哪个说法不正确 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 E. 合适的解离度，有最大活性
13-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数
13-4、下列不正确的是 E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体13-5、通常前药设计不用于 D. 改变药物的作用靶点
二、配比选择题
[13-6~13-10] A. Hansch分析 B. Kier方法 C. MolecularShapeAnalysis方法
D. DistanceGeometry方法
E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法
13-6、距离几何学方法D 13-7、比较分子力场分析E 13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数B 13-9、分子形状分析法C
13-10、线性自由能相关模型A
三、比较选择题
[13-11~13-15] A. Hansch分析 B. CoMFA方法 C. 两者均是 D. 两者均不是13-11、计算机辅助药物设计的方法C 13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法D 13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法D 13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系A 13-15、从研究药物的优势构象的能量出发B
四、多项选择题
13-16、以下哪些说法是正确的
A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收
B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
13-17、在Hansch方程中，常用的参数有
A. lg P C. pKa D. MR E. σ
13-18、先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计
B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C. 天然生物活性物质的合成中间体
D. 具有多重作用的临床现有药物
E. 偶然事件
13-19、前药的特征有
A. 原药与载体一般以共价键连接 C. 前药应无活性或活性低于原药
E. 前药在体产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药
物浓度，并应尽量减低前药的直接代
13-20、下列叙述正确的是
B. 原药可用做先导化合物 E. 前药的体外活性低于原药
答案部分
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基
E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
药物化学-学习指南 一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于（） A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类 2．奥美拉唑属于（） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂 3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶 C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏 4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸 5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯 6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 7.体育运动员禁用的药物是（） A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松 8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( ) A. N -乙酰半胱氨酸 B.半胱氨酸 C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸 10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基 11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( ) A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( ) A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用