家中有老人常备五类药
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★感冒类药物：
中医将感冒分为风寒、风热和暑湿三种类型。由于疾病类型不同，选用的药物也就大不一样。
针对风寒型感冒的治疗，应以辛温解表及宣肺散寒为主。一般常备的中成药有感冒清热颗粒、正柴胡饮颗粒、感冒软胶囊等。对于风热型感冒，应以辛凉清解及肃肺泻热为主，常备的中成药有银翘解毒颗粒、夏桑菊感冒冲剂、羚翘解毒丸、银柴合剂、清热解毒颗粒、双黄连口服液等。对于暑湿感冒，则应当解表祛暑、化湿和中，如藿香正气水、十滴水等。
★止咳化痰药：
感冒后咳嗽、痰多，蜜炼川贝枇杷膏、祛痰灵等中成药在这些方面的疗效比较好。
★消食类药物：
人吃五谷杂粮，难免会引起胃肠道疾病。所以家中要常备山楂丸、健胃消食片等消食药。虽然消食药比较安全，但对于伴有呕吐、腹痛症状者，应及时向医师咨询。
★通便类药物：
治疗便秘的非处方中成药很多，如复方芦荟胶囊、麻仁润肠丸等。选用中成药治疗便秘必须辨证施治，所以长期便秘患者最好使用医生推荐药物。
★清热解毒类药物：
常见的有六神丸、牛黄解毒片等药物。但六神丸含有蟾酥等有毒成分，因此切勿滥用。牛黄解毒片常用于咽炎、急性扁桃体炎、口腔溃疡、齿龈炎、疖肿等。
此外，家有老人要常备速效救心丸等急救药;家有女性常备坤宝丸、乌鸡白凤丸、妇科千金片等妇科常用药;家有小孩要常备小儿止咳糖浆、健胃消食口服液;家有慢性病患者，要注意及时补充常用药。还应该准备一些治疗跌打损伤的外用药物，如红花油、正骨水等。
最后需要指出的是，季节的变化常会导致不同的疾病，应该根据季节、疾病的变化及时调整小药箱里的药物。比如夏天是腹泻、中暑等疾病的高发季节，应该多备些藿香正气水、仁丹，以及防治蚊虫叮咬的外用药物，比如无极膏、清凉油之类。冬季气候寒冷容易诱发感冒、心血管疾病及冻疮等，所以要准备些感冒药、心脑血管方面的急救药物及治疗冻伤的外用药。
老年人药代动力学特征与合理用药 [摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多，35％患者有3种或以上的疾病，大多数老年人每天服用3～5种不同的药物，而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降, 致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则 尤为重要。 [关键词] 老年人药代动力学合理用药 老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4～6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。 （一）老年人药物代谢动力学特点 老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物 处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。药物进入机体至排
出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程 或称药物处置。其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物) 吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等[4，5]。 1老年机体的药物吸收 老年机体的药物吸收(Drug Absorption in the Elderly) ,是指老年人用药后药物从用药部位透入血管,进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径。老年药物吸收的特点是通过主动转运吸收的药物其吸收减少,而大部分属于被动扩散过程吸收的药物则其吸收不变。因此,在老年人中大多数药物的吸收并无明显的改变。 影响老年人药物胃肠道吸收的因素有以下几点。 1.1胃酸分泌减少,胃液pH 升高 老年人胃黏膜萎缩,胃壁细胞功能下降,胃酸分泌减少,可影响药物离子化程度。 1.2胃排空速度减慢
老年人合理用药 1. 指导老年人保管药物方法不妥的是（ B ） A. 定期整理药柜 B.暂时不用的药及时丢弃 C.内服药物与外用药物分开放置 D. 怕热药应置于冰箱冷藏 E.所有药物的标签、说明书都要随药放好 2. 药物代谢和解毒的主要场所是（ B ） A. 心脏 B.肝脏 C.肾脏 D.脾 E.肺 3.60岁以上老年人应使用成人剂量的（D ） A.1/2 B.1/3 C.2/3 D.3/4 E.4/5 4.因老年人胃酸分泌减少影响吸收而造成生效变慢的药物是 ( A ) A.苯巴比妥 B.青霉素G C.乙醇 D.吗啡 E.对乙酰氨基酚 5. 错误的老年人用药原则是 ( E ) A . 应用最少药物治疗原则 B. 从最低有效剂量开始治疗原则 C. 选择最少不良反应药物治疗原则 D. 简化治疗方案原则 E. 最大剂量治疗原则 6. 当老年人采用噻嗪类利尿药效果不好时，应改选用（ C） A. 肝素 B.吩噻嗪类 C. 髓袢利尿药 D. 氯化钾 E.噻唑类 7. 老年人用庆大霉素时应谨慎，主要是因为老年人（A ） A. 肾功能降低，药物半衰期延长，耳、肾毒性增加 B. 血浆蛋白含量降低，使游离性药物增加 C. 对药物处于高敏状态，影响中枢神经系统的功能 D. 肝功能降低，使血药浓度升高 E. 消化腺分泌减少，药物吸收增加 8. 以下对老年人用药，用法安全的是( A) A. 给糖尿病人输注葡萄糖注射液时，应加适量胰岛素及钾盐 B. 前列腺肥大患者使用普鲁本辛和氯苯那敏 C. 青光眼患者使用颠茄和苯海拉明 D.胆结石患者大量服用钙剂 E. 长期使用麻黄素滴鼻液 9. 老年人使用非处方药使用的原则包括下列哪项(D) A.可随意用药 B.注意药物不良反应 C.注意需大剂量服药 D.警惕药物相互作用 10. 老年人使用强心苷类药物的剂量一般是成人常用量的（A ） A.20% B.50%～25% C.75%～50% D.75% E.80% 11.下列关于影响老年人药物吸收的因素描述错误的是（A ） A. 胃液PH 降低 B.胃肠道血流量减少 C.胃排空速度减慢 D. 肠蠕动减慢 E.胃肠道参与吸收的细胞减少 12.老年人常见慢性病病因包括：（ A ） A.以上都是 B.缺少运动、肥胖 C.高血压 D.高血脂 E.精神紧张 13.老年人用药后药理学特点包括：（ D ） A.药物相互作用增加 B.药物吸收、分布改变 C.发生ADR机会增大 D.以上都对 E.药物转化、代谢下降
老年人药物代谢的特点 老年人机体各系统的功能逐渐减退，其对药动学和药效学的影响是当前药学研究的重要课题。 1．老年人药物动力学的特点 药物动力学过程可随年龄的增长而变化，故老人与年轻人之间，药物的体内过程存在一定差异，对药物疗效和不良反应都会产生影响。 1．1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。老年人胃肠活动减退，胃酸分泌减少，胃肠血流量下降，然而对药物通过扩散方式吸收过程并无明显影响。如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。对经主动转运方式吸收的药物，则随年龄的增长吸收减慢。 1．2药物的分布随着年龄的增长，人体的脂肪组织相对增加，总体液与非脂肪组织下降，血浆蛋白含量改变f白蛋白降低，球蛋白升高1。这些改变对老年人的药物分布产生影响，例如，血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少，从而影响它们的作用和分布。据报道，分别给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg／kg)，后者血清药物浓度明显高于前者。 1．3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。老年人由于肝脏重量下降，脂褐质f酶)合成减少，酶活性降低，药物的转化速度减慢。临床证实，老年患者使用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后，它们的关衰期延长。例如，青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥，24小时后，起主要代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显差异，青年组排出口服剂量的25．0％，而老年组仅排出12．9％。表明老年人对异戊巴比妥的代谢速率减慢。 1．4药物的排泄多数药物主要通过肾脏排泄，而排泄速度也随年龄而降低。据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml／1．73m2的速度递减，在7O一8O岁时约有1／3的肾单位发生结构变化而失去功能，有效肾血流量减少为4773％。80岁以上老人，肾小球滤过率可下降到6070％，肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。因此，凡老年患者使用主要经肾排泄物的常量药物时容易蓄积中毒。 2．老年人的药效学改变 动物实验与人体研究表明：各种激素及其同类的受体数目，可随年龄增长而减少，有人观察到老年人对异丙肾上腺素反应减弱，对心得安f心脏)有明显耐受性。 3．老年人常见的药物反应 老年人的药动学和药效学改变，除对疾病的转归产生影响外，能导致药物不良反应。 3．1体位性低血压老年人血管运动中枢的调节机能减退，即使没有外来药物的影响，也会因体位突然改变而产生头晕。当使用降压药吩噻嗪类、三环抗抑郁药、利尿剂、血管扩张药、左旋多巴时尤易发生体位性低血压，因此应审慎选药。 3．2精神症状随着年老精神与体力均趋下降，每增龄10岁，体力和脑力恢复时间逐渐延长。在此情况下，很多药物可引起精神错乱、定向障碍、痴呆等症状。
药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2 细胞模型法 Caco-2 细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。 优点：① 作为研究体外药物吸收的快速筛选模型；② 在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中 的吸收、转运和代谢；③ 研究药物对肠黏膜的毒性；④ 由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整；②来源、培养代数、培养时间对结果有影响； 四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。 1. 平衡透析法原理：利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。 2. 超过滤法 原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，使游离药物快速通过滤膜 进入另一隔室。 脑微血管的特性：①低水溶性物质的扩散通透性；②低导水性；③高反射系数；④高电阻性； ⑤酶屏障
浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题 【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点，加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势，药物的不良反应也比中年人有所上升。因此，在老年患者的药物治疗方面，加强合理用药是比较突出的问题。本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 【关键词】老年人；用药 1 老年人药代动力学特点 1.1 药物吸收：老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低，但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降，而是随着药物转运的方式不同而有差别[1]。60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可[2]。 ①胃酸减少：老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度，从而影响其吸收。另外，胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。 ②肠蠕动的改变：胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低，因而老年人常发生肠功能紊乱。肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短，致使药物的吸收减少，吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢，从而增加药物的吸收。 ③胃肠壁血流减少：老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%～50%，65岁以上老年人的心输出量可下降30%，血流减少可影响药物的吸收。④联合用药：两种以上药物同时应用可以产生相互干扰，例如抗酸制剂与地高辛同用，前者可使后者的生物利用度降低25%[3]。 1.2 药物的分布： ①老年人药物分布特点：老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多，故水溶性药物的分布容积减少，而脂溶性的药物分布容积增加。老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等，老年人因分布容积减少易出现中毒症状。 ②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响：与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁，无生物活性，故药物中起作用的是游离部分。老年人由于血浆容量的减少，因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多，游离药物的浓度增加容易引起不良反应。 ③药物的代谢：药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢，但肝脏
老年人药物代谢动力学特点概论 老年人药物代谢动力学特点概论 随着科学的发展，人民生活水平的提高和卫生保健事业的不断完善，我国人均寿命明显延长，老年人所占人口比例不断增加。人口结构老龄化已成为当备受关注的世界性问题。我国现在有1亿多的人年龄超过60岁，在2000年已占到全国人口的10.81%，老年人不仅患病率高，而且往往同时患有多疾病，治疗时应用药物的品种也较多，约有25%的老年患者可能同时使用4～6种药物。因此，老年人的医疗健康问题日益受到社会的关注和重视。在老年人群中进行药物研究具有重要意义。药物与年龄相关的差异可由药代动力学差异和药效学差异引起。已知，多数老年人和年轻人之间重要的差异来自于药代动力学差异。因此，进行详细的试验评价老年人药代动力学改变对药物作用的影响，将为药物研发和评价提供重要信息，并为指导基层临床合理用药提供依据。 1 吸收 同青年人相比，老年人的胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低。但是研究证明不是所有口服药都随年龄增长而吸收下降，而是随着运转方式不同而有差别。以主动转运方式吸收的药物如铁、糖、钙和维生素B1的吸收减少，是吸收载体减少之故。而以简单扩散（被动）方式吸收的药物如阿司匹林、磺胺类等药物的吸收则无影响。 老年人胃肠蠕动减弱，胃排空速度减慢；胃肠道血流量减少等，易致便秘，常服油性润便药或口服液体石蜡，可使脂溶性维生素溶于其中而排出。再加上乳化脂肪的胆汁分泌减少，造成脂溶性维生素A、D、E、K的缺乏。VitA的缺乏易致夜盲证，VitD的缺乏能引起骨质疏松，VitE的缺乏易出现老年斑，VitK的缺乏则可引起凝血障碍。 2 分布与蛋白结合 老年人血浆中白蛋白的浓度，随年龄增而减低，因为老年人肝脏合成白蛋白的量要比青年人少18%～20%，70岁以上的老年人血浆的浓度约为 3.5g/100ml，而年青人则为4～4.5g/100ml之间。许多药物进入机体后，都与血浆白蛋白结合成为无活性的贮存型，仅小部分游离而具有药物作用。游离药物被机体消除后，再由贮存型药物游离而加以补充，这是一种动态平衡。由于老年人血浆白蛋白的数量下降，很多药物贮存型减少，游离型增多，药物就会增加，如度冷丁、保泰松、苯妥英钠等都有这种情况。如给一个年轻人和一个老年人分别按每公斤体重1.5mg的用量肌注度冷丁，则老年人的药效明显升高，呼吸抑制的可能性也增大，苯妥英钠的游离型增加则疗效增加，毒性也增加，清除加快，维持时间变短。除上述药物外，老年人使用D860、心得安、洋地黄毒苷、地高辛、安定等，由于它们分布减少，代谢减慢，所以要注意减量或延长间隔给药。 3 药物的肝代谢 肝脏是药物代谢的主要器官。随年龄增长，肝脏重量减轻、功能性肝细胞数量减少、肝微粒体酶活性下降等因素使某些药物代谢和清除减慢，半衰期延长、药物作用和不良反应增加。即是肝脏正常的老年人，某些能损害肝脏的药物，如呋喃妥因、四环素、红霉素、异烟肼、利福平、氯丙嗪等，也都会很容易引起胆汁郁积和肝细胞损害。 除肝脏酶系统的变化外，肝的血流量对药物的代谢和消除也有重要意义。据研究表明，60岁以上的老年人，每增加1岁，则其肝脏血流量减少至25岁时的40%～50%。因此，老年人在使用首过效应比较明显的药物时，半衰期明显延长，作用和毒性大大加剧。如阿司匹林、心得安、度冷丁、苯巴比妥等，这就说明了肝脏对药物转化能力可随年龄增长而下降的概念。老年人在药物代谢方面变异性较大，且存在低治疗指数，即治疗量与中毒量之间存在较小差异。如心得安，肝脏功能低下的老年人，分解心得安的能力下降，血浆蛋白减少与心 1/ 2
第一章 1.衡量人类寿命主要有两种指标，平均寿命和（） D. 最高寿命 2.以下哪一项是老年护理的道德准则（）E 3.在发展中国家，60岁以上人口占人口总数的（）％以上，定义为老龄化社会。 B 10 4.按WHO对老年人年龄的划分标准，美国多少岁以上的人群为老年人？（） D 65 5.世界卫生组织关于年龄的划分，下列哪项不对（） A. 35岁以下为青年人 6.下列关于人口老龄化趋势的说法哪项不对（） B. 发达国家60岁以上人口占总人口的10%以上为老龄化社会 7.中国人口老龄化最严峻的时期是? （）C 第二章 1. 下列哪种理论认为机体免疫功能减退，自我识别功能障碍，可诱发疾病，加剧老化（） B. 免疫理论 2.与老人人格有关的因素（）E 3.下列哪种理论强调老年人应该用一定的时间和精力来回顾和总结自己的一生，进行自我整合（） A. 人格发展理论 4.下列哪种理论主张“天下没有不散的宴席”，人到了一定年龄，必须从社会上退出，即成功老化的必由之路（） B. 隐退理论 5.下列哪种理论认为社会活动是生活的基础，是老年人认识自我、获得社会角色、寻找生活意义的主要途径（） D. 活跃理论 6.人的需求理论主要强调的是（）B 7.下列哪项不属于老化的社会学理论（ C. 预期寿命和功能健康理论 8.老年时期只要延续（）时期的爱好、习惯，或寻找一些替代性的活动，即能获得成功的老化。 C 中年期 第三章 1.正常人从多少岁开始身高可缩短？（） C、50 2.老年人的健康评估原则，哪一项不正确（ C 注意其家庭背景 3.老年人的脊柱和四肢变化哪一项正确（） D 头部前倾 4.评估日常生活能力常用的量表中，哪一个可以用来评估基本自理能力 A、Katz ADL 量表
老年人用药禁忌 老年人疾病一般具有如下特点：起病隐袭，症状多变；病情难控，恶化迅速；多种疾病，集于一身；意识障碍，诊断困难；此起彼伏，并发症多 1.受益原则首先要有明确的用药适应症，另外还要保证用药的受益/风险比大于1。即便有适应症，但用药的受益/风险比小于1时，就不应给予药物治疗。 2.五种药物原则老年人同时用药不能超过5种。据统计，同时使用5种药物以下的药品不良反应发生率为4%，6～10种为10%，11～15种为25%，16～20种为54%。要明确治疗目标，抓住主要矛盾、选择主要药物治疗。凡是疗效不确切、耐受性差、未按医嘱服用的药物都可考虑停止使用，以减少用药数目。如果病情危重需要使用多种药物时，在病情稳定后仍应遵守5种药物原则。尽量选择一箭双雕的药物。另外，要重视非药物疗法，这仍然是有效的基础治疗手段。如早期糖尿病可采用饮食疗法，轻型高血压可通过限钠、运动、减肥等治疗，老年人便秘可多吃粗纤维食物、加强腹肌锻炼等，病情可能得到控制而无需用药。 3.小剂量原则老年人除维生素、微量元素和消化酶类等药物可以用成年人剂量外，其他所有药物都应低于成年人剂量。由于现在尚缺乏针对老年人剂量的调整指南。因此，应根据老年患者的年龄和健康状态、体重、肝肾功能、临床情况、治疗指数、蛋白结合率等情况具
体分析，能用较小剂量达到治疗目的的，就没有必要使用大剂量。应注意的是，也并非保持始终如一的小剂量，可以是开始时小剂量，也可以是维持治疗的小剂量，这主要与药物类型有关。对于需要使用首次负荷量的药物(利多卡因、乙胺碘呋酮、部分抗生素等)，为了确保迅速起效，老年人首次可用成年人剂量的下限。小剂量原则主要体现在维持量上。而对于其他大多数药物来说，小剂量原则主要体现在开始用药阶段，即开始用药从小剂量(成年人剂量的1/5～1/4)开始，缓慢增量。以获得更大疗效和更小副作用为准则，探索每位老年患者的最佳剂量。 4.择时原则择时原则是根据时间生物学和时间药理学的原理，选择最适宜的用药时间进行治疗。由于许多疾病的发作、加重与缓解具有昼夜节律的变化(如变异型心绞痛、脑血栓、哮喘常在夜间出现，急性心肌梗死和脑出血的发病高峰在上午);药代动力学有昼夜节律的变化(如白天肠道功能相对亢进，因此白天用药比夜间吸收快、血液浓度高);药效学也有昼夜节律变化(如胰岛素的降糖作用上午大于下午)。 5.暂停用药原则当怀疑药品不良反应时，要停药一段时间。在老人用药期间应密切观察，一旦发生新的症状，包括躯体、认知或情感方面的症状，都应考虑药品不良反应或病情进展。对于服药的老年人出现新症状，停药受益明显多于加药受益。所以暂停用药原则作为现代老年病学中最简单、最有效的干预措施之一，值得高度重视。 老年人用药十二忌
发布日期2007-11-01 栏目化药药物评价>>综合评价 标题群体药代动力学（译文） 作者康彩练 部门 正文内容 审评四部七室康彩练审校 I.前言 本指南是对药品开发过程中群体药代动力学的应用制定建议，目的是帮助确定在人群亚组中药品安全性和疗 效的差异。它概述了应当用群体药代动力学解决的科学问题和管理问题。本指南讨论了什么时候要进行群体 药代动力学研究和/或分析；讨论了如何设计和实施群体药代动力学研究；讨论了如何处理和分析群体药代动 力学数据；讨论了可以使用什么样的模型验证方法；讨论了针对计划申报给FDA的群体药代动力学报告，怎 样提供恰当的文件。虽然本行业指南中的内容是针对群体药代动力学，但是其中讨论的原则也同样适用于群 体药效学研究和群体毒代动力学研究2。 由于对药品在人群亚组中的安全性和疗效的分析是药品开发和管理中一个发展迅速的领域，所以在整个药品 开发过程中，鼓励主办者和FDA审评人员经常沟通。 制药行业科学家和FDA长期以来一直对群体药代动力学/药效学在人群亚组中药品安全性和疗效分析方面的 应用感兴趣[1]。在FDA的其他指南文件（包括“进行药品临床评价时一般要考虑的问题”(General Considerations for the Clinical Evaluation of Drugs) (FDA 77-3040)）中和在国际协调会议（ICH）指南（包 括“E4支持药品注册的剂量-效应资料”(E4 Dose-Response Information to Support Drug Registration)和“E7 支持特殊人群的研究：老年医学”(E7 St udies in Support of Special Populations: Geriatrics)）中，对这个主 题制定了参考标准3。这些指南文件支持使用特殊的数据收集方法和分析方法，例如群体药代动力学方法（群 体PK方法），作为药品开发中药代动力学评价的一部分。 1本指南由药品评审和研究中心（CDER）医药政策协调委员会临床药理学部群体药代动力学工作组与食品 药品监督管理局生物制品评审和研究中心（CBER）合作编写。本指南文件反映了当前FDA对药品评价中的 群体药代动力学的考虑。它不给任何人也不代表任何人创造或赋予任何权力，也不约束FDA或公众。如果其 他措施满足适用法令、法规或两者的要求，那么也可采用其他措施。
老年人药物代谢特点及合理用药指导 发表时间：2016-09-07T14:48:53.043Z 来源：《航空军医》2016年第15期作者：杨奕 [导读] 本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 湖南省安化县人民医院 413500 【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点，加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势，药物的不良反应也比中年人有所上升。因此，在老年患者的药物治疗方面，加强合理用药是比较突出的问题。本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 【关键词】老年人；用药 1 老年人药代动力学特点 1.1 药物吸收：老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低，但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降，而是随着药物转运的方式不同而有差别。60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可。 ①胃酸减少：老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度，从而影响其吸收。另外，胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。 ②肠蠕动的改变：胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低，因而老年人常发生肠功能紊乱。肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短，致使药物的吸收减少，吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢，从而增加药物的吸收。 ③胃肠壁血流减少：老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%～50%，65岁以上老年人的心输出量可下降30%，血流减少可影响药物的吸收。④联合用药：两种以上药物同时应用可以产生相互干扰，例如抗酸制剂与地高辛同用，前者可使后者的生物利用度降低25%。 1.2 药物的分布： ①老年人药物分布特点：老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多，故水溶性药物的分布容积减少，而脂溶性的药物分布容积增加。老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等，老年人因分布容积减少易出现中毒症状。 ②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响：与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁，无生物活性，故药物中起作用的是游离部分。老年人由于血浆容量的减少，因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多，游离药物的浓度增加容易引起不良反应。 ③药物的代谢：药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢，但肝脏是最主要的代谢器官。多数药物都经肝微粒体酶系统进行生物转化，还有少数经微粒体酶代谢。老年人体内的酶活性降低可导致生物转化速度变慢，使药物的半衰期延长，如安定的半衰期在青年人体内为20h，而80岁的老人可长达80h。 ④药物的排泄：药物在肝脏代谢后其代谢物大部分经肾脏由尿排泄，也有部分经肠道随粪便排出。脂溶性药物不能通过肾脏直接清除，从肾小球滤过后又被肾小管重吸收，必须经肝脏代谢为水溶性代谢物后才能通过肾脏由尿液形成排出。 2 老年人常用药物的注意事项 2.1 抗生素类药物：老年人常见的咽痛以及上呼吸道感染等大部分为病毒所引发。在病毒感染早期，大量应用抗菌药可使体内菌群失调，有利于病毒繁殖，而使这些病毒对抗菌药物不敏感，故病毒感染患者应避免滥用抗生素。原因不明的发热患者，除病情危重外，不宜轻易采用抗菌药物以防干扰临床症状，增加诊断困难而延误治疗。又如皮肤黏膜等局部感染，应采用主要供局部应用的抗菌药物（如新霉素等），尽量避免使用全身性抗菌药物。当患者肾功能减退，不宜使用主要经肾排泄的抗菌药物。如庆大霉素与速尿合用，不但增加耳毒性和肾毒性，也加强了庆大霉素其他毒副作用。另外，老年人长期和多种类使用抗生素比一般成年人更容易发生继发感染，故需引起注意。现代研究认为，中药的（如板蓝根等）清热解毒功效主要集中于其有效成分的抗内毒素作用和抗病原微生物作用。有患者同时服用4种抗生素，存在杀菌剂与抑菌剂同用的情况，而不能有效的控制感染。 2.2 洋地黄类药物：由于老年人心脏对强心苷的正性肌力作用降低而对其毒性反应敏感性增高，因地高辛血清浓度＞2nmol/L可能中毒，而＜1nmol/L可能无效，也就是说老年人用药安全范围较青年人更窄。根据药代动力学原理，同等剂量的情况下，少量、多次、等间隔给药，可使血药浓度波动范围减少这一原则，给老年人心衰患者制定少量多次服用地高辛的用药方案，使血清地高辛的谷浓度升高而峰浓度下降，增加了地高辛用药安全性及有效性。另外，地高辛在长期用药过程中，可能会因合并用药不当而引起潜在的药物相互作用，引起洋地黄中毒。有报道，地高辛与胺碘酮合用，可使地高辛浓度增加60%，生物利用度增加33%及肾消除和非肾清除分别降低20%和33%，在这种情况下应减少地高辛的给药量。如老年人心血管病多，当强心苷与排钾性利尿药合用时，因细胞内失钾而增加强心苷的毒性，引起心律失常，故必须注意补钾。 2.3 解热镇痛药：发热是机体的一种保护性反应，不同热型又是诊断疾病的重要依据。因此，对发热的老年患者不能滥用解热镇痛药，避免因热退而掩盖其主要矛盾，延误治疗。老年人发热时，若用药量过大或给药时间间隔太短，因出汗过多、过度失水、电解质紊乱、体温骤降而导致休克。 2.4 利尿药：老年人应用利尿药可引起水、电解质紊乱，体位性低血压，低血容量和血管内凝血，诱发低血钾而加重洋地黄类药物中毒，尤其是强效利尿剂在前列腺肥大患者中可以引起尿潴留，大剂量长期使用，会损伤耳蜗的外毛细胞，引起听力下降或暂时性耳聋。利尿药在老年人中的药代动力学研究尚不充分。有学者推测由于老年人肾功能减退而使利尿药的疗效降低，不良反应增多。 2.5 降血糖药：老年人由于糖耐量下降，患糖尿病时易产生并发症，如肾脏病。应用降糖药治疗糖尿病，可出现老年低血糖症，由于老年低血糖引起的代偿性交感肾上腺活动增加所致的症状被抑制，使低血糖不易察觉，可能不出现低血糖先兆进入昏迷休克。磺酰脲类降糖药与水杨酸类等药合用，能增加降血糖作用而引起低血糖，故应减少用药量；降血糖药与噻嗪类利尿药和皮质激素类合用可加重糖尿病，故老年人切勿滥用降血糖药。 3 老年用药应注意的问题 3.1 老年用药原则：根据老年人的身体和药代动力学的特点，用药应遵循以下原则：一般推荐用成人剂量的1/2或1/3量作为起始量，
老人便秘常用5种药 秋季的节奏接近尾声，即将迎来寒冷的冬天，老年人外出的机会相对减少了，便秘很容易发生。主要表现为排便次数减少，便意稀少，排便困难。无论是哪种情况的便秘都不利于老年人的健康，都会使得老年人心烦意乱，十分痛苦。 以下是可供老年人选择的几类缓泻剂。 1.润滑性泻药 如石蜡油，具有软化粪便使用。该类药物不可长期应用，服药时须防止误吸。 栓剂泻药：主要包括开塞露和甘油栓。这类药物的作用特点是刺激胃肠反射，刺激直结肠蠕动而促进排便，适用于便意少的排便困难患者。 2.促胃肠动力药 主要包括莫沙必利、替加色罗等。这类药物的作用特点是促进肠道蠕动，产生便意，用于胃肠动力差的老年慢性便秘患者，如糖尿病胃肠病伴便秘及功能性便秘患者。 3.膨松性泻药 主要包括麦麦夫、欧车前等。这类药的作用特点是增加粪便体积，保留水分，轻度促进肠壁，促进肠蠕动。适用于轻中度老年便秘患者，服药后24小时左右起效。 4.高渗性泻药 主要包括乳果糖、盐类泻药等。乳果糖的作用特点是以原形进入结肠分解成小分子量有机酸，增加粪便水分含量，防止粪便过于干硬，有利于缓解粪便结块。盐类泻药主要是硫酸镁，具有增加粪便水分及刺激肠壁收缩作用。高渗性泻药有利于缓解中重度便秘患者症状。但只可短暂使用，不能长期使用，以防止引起水电解质紊乱及高镁血症。 5.中成药
如麻仁丸、六味安消胶囊等，具有润滑肠壁，增加粪便中水分和轻度促进肠蠕动作用，适合于轻中度便秘患者。 老人便秘时不宜用力过猛易引发血栓 便秘引发脑血栓，通常与老人还患有高血压等病症有关。因为人在排便的时候会腹部用力，使腹压升高，然后导致血压升高，这时，如果老人的血压本身就偏高，动脉管腔中原来形成的“无伤大雅”的斑块就会在双重压力作用下，移动到脑血管较细的地方堵塞血管，形成血栓。 编辑温馨提示：针对老年人便秘的调治，除了可以使用药物，首先是调整饮食结构，调整生活方式，加强体育锻炼和养成定时排便习惯。
老年人药物代谢动力学特点概论 随着科学的发展，人民生活水平的提高和卫生保健事业的不断完善，我国人均寿命明显延长，老年人所占人口比例不断增加。人口结构老龄化已成为当备受关注的世界性问题。我国现在有1亿多的人年龄超过60岁，在2000年已占到全国人口的10.81%，老年人不仅患病率高，而且往往同时患有多疾病，治疗时应用药物的品种也较多，约有25%的老年患者可能同时使用4～6种药物。因此，老年人的医疗健康问题日益受到社会的关注和重视。在老年人群中进行药物研究具有重要意义。药物与年龄相关的差异可由药代动力学差异和药效学差异引起。已知，多数老年人和年轻人之间重要的差异来自于药代动力学差异。因此，进行详细的试验评价老年人药代动力学改变对药物作用的影响，将为药物研发和评价提供重要信息，并为指导基层临床合理用药提供依据。 1 吸收 同青年人相比，老年人的胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低。但是研究证明不是所有口服药都随年龄增长而吸收下降，而是随着运转方式不同而有差别。以主动转运方式吸收的药物如铁、糖、钙和维生素B1的吸收减少，是吸收载体减少之故。而以简单扩散（被动）方式吸收的药物如阿司匹林、磺胺类等药物的吸收则无影响。 老年人胃肠蠕动减弱，胃排空速度减慢；胃肠道血流量减少等，易致便秘，常服油性润便药或口服液体石蜡，可使脂溶性维生素溶于其中而排出。再加上乳化脂肪的胆汁分泌减少，造成脂溶性维生素A、D、E、K的缺乏。VitA的缺乏易致夜盲证，VitD的缺乏能引起骨质疏松，VitE的缺乏易出现老年斑，VitK的缺乏则可引起凝血障碍。 2 分布与蛋白结合 老年人血浆中白蛋白的浓度，随年龄增而减低，因为老年人肝脏合成白蛋白的量要比青年人少18%～20%，70岁以上的老年人血浆的浓度约为 3.5g/100ml，而年青人则为4～4.5g/100ml之间。许多药物进入机体后，都与血浆白蛋白结合成为无活性的贮存型，仅小部分游离而具有药物作用。游离药物被机体消除后，再由贮存型药物游离而加以补充，这是一种动态平衡。由于老年人血浆白蛋白的数量下降，很多药物贮存型减少，游离型增多，药物就会增加，如度冷丁、保泰松、苯妥英钠等都有这种情况。如给一个年轻人和一个老年人分别按每公斤体重1.5mg的用量肌注度冷丁，则老年人的药效明显升高，呼吸抑制的可能性也增大，苯妥英钠的游离型增加则疗效增加，毒性也增加，清除加快，维持时间变短。除上述药物外，老年人使用D860、心得安、洋地黄毒苷、地高辛、安定等，由于它们分布减少，代谢减慢，所以要注意减量或延长间隔给药。 3 药物的肝代谢 肝脏是药物代谢的主要器官。随年龄增长，肝脏重量减轻、功能性肝细胞数量减少、肝微粒体酶活性下降等因素使某些药物代谢和清除减慢，半衰期延长、药物作用和不良反应增加。即是肝脏正常的老年人，某些能损害肝脏的药物，如呋喃妥因、四环素、红霉素、异烟肼、利福平、氯丙嗪等，也都会很容易引起胆汁郁积和肝细胞损害。 除肝脏酶系统的变化外，肝的血流量对药物的代谢和消除也有重要意义。据研究表明，60岁以上的老年人，每增加1岁，则其肝脏血流量减少至25岁时的40%～50%。因此，老年人在使用首过效应比较明显的药物时，半衰期明显延长，作用和毒性大大加剧。如阿司匹林、心得安、度冷丁、苯巴比妥等，这就说明了肝脏对药物转化能力可随年龄增长而下降的概念。老年人在药物代谢方面变异性较大，且存在低治疗指数，即治疗量与中毒量之间存在较小差异。如心得安，肝脏功能低下的老年人，分解心得安的能力下降，血浆蛋白减少与心
老年人药物代谢地特点 老年人机体各系统地功能逐渐减退，其对药动学和药效学地影响是当前药学研究地重要课题. ．老年人药物动力学地特点 药物动力学过程可随年龄地增长而变化，故老人与年轻人之间，药物地体内过程存在一定差异，对药物疗效和不良反应都会产生影响. ．药物地吸收绝大多数地药物口服后通过简单扩散地方式吸收.老年人胃肠活动减退，胃酸分泌减少，胃肠血流量下降，然而对药物通过扩散方式吸收过程并无明显影响.如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑地吸收均正常.对经主动转运方式吸收地药物，则随年龄地增长吸收减慢. ．药物地分布随着年龄地增长，人体地脂肪组织相对增加，总体液与非脂肪组织下降，血浆蛋白含量改变白蛋白降低，球蛋白升高.这些改变对老年人地药物分布产生影响，例如，血浆蛋白低就使某些药物保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白地结合量减少，从而影响它们地作用和分布.据报道，分别给年轻患者(岁)和老年患者(岁以上)肌注杜冷丁(／)，后者血清药物浓度明显高于前者. ．药物地转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄.老年人由于肝脏重量下降，脂褐质酶)合成减少，酶活性降低，药物地转化速度减慢.临床证实，老年患者使用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后，它们地关衰期延长.例如，青年组(岁)与老年组岁以上)日服异戊巴比妥，小时后，起主要代谢产物一羟异戊巴比妥经肾脏排泄地数量有明显差异，青年组排出口服剂量地．％，而老年组仅排出．％.表明老年人对异戊巴比妥地代谢速率减慢.
．药物地排泄多数药物主要通过肾脏排泄，而排泄速度也随年龄而降低.据报告岁以后每增岁肾小球滤过率约／．地速度递减，在一岁时约有／地肾单位发生结构变化而失去功能，有效肾血流量减少为％.岁以上老人，肾小球滤过率可下降到％，肾小管地分泌与吸收功能也同时减弱.因此，凡老年患者使用主要经肾排泄物地常量药物时容易蓄积中毒. ．老年人地药效学改变 动物实验与人体研究表明：各种激素及其同类地受体数目，可随年龄增长而减少，有人观察到老年人对异丙肾上腺素反应减弱，对心得安心脏)有明显耐受性. ．老年人常见地药物反应 老年人地药动学和药效学改变，除对疾病地转归产生影响外，能导致药物不良反应. ．体位性低血压老年人血管运动中枢地调节机能减退，即使没有外来药物地影响，也会因体位突然改变而产生头晕.当使用降压药吩噻嗪类、三环抗抑郁药、利尿剂、血管扩张药、左旋多巴时尤易发生体位性低血压，因此应审慎选药. ．精神症状随着年老精神与体力均趋下降，每增龄岁，体力和脑力恢复时间逐渐延长.在此情况下，很多药物可引起精神错乱、定向障碍、痴呆等症状. ．耳毒性老年人由于内耳毛细胞数目减少，听力都有不同程度地减退，易受药物影响而产生前庭状和听力下降，已知氨基糖甙类抗生素对第八对颅神经地损害最为严重，多见于年老体弱者，前庭损害地主要症状为眩晕、耳聋.若内耳柯蒂氏器上毛细胞一旦被药物侵害坏死就难以再生，可产生永久性耳聋.临床研究表明，氨基糖甙类抗毒素耳毒性与剂量和疗程有一定联系.故目前临床上链霉素
中国药科大学药物代谢动力学 第二章药物体内转运 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物在胃肠道吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。 通常酸性药物与白蛋白结合，而碱性药物与α1—糖蛋白结合，中性蛋白和酯蛋白结合；有
老年人如何正确使用中成药 老年人如何正确使用中成药 老年人一直都是需要关注的特殊人群之一。随着年龄的增长，老年人的身体机能等各个方面都没有年轻的时候那么好了，病痛自然会比年轻的时候要增多，所以老年人的用药几率也自然较年轻人要频繁。而且对于中国的老年人，由于中医中药文化的影响，使得不少的老年人在选择用药的时候会比较偏向于中成药。鉴于老年人的疾病特点的特殊性，针对老年人的中成药使用，特归纳出以下使用指导原则。 一、老年人的疾病特点 (1)老年人疾病的起病多隐匿。 (2)老年人的疾病常常是多病症共存的。 (3)老年人的疾病一般都是多种病理变化同存的。 (4)老年人的疾病常常易反复且病程比较长。 二、老年人中成药使用指导原则 【使用原则1】对症下药 中成药的组成是以中医理论为基础的，而“辨证论治”则是中医治疗疾病的原则，也是应用中成药的前提。大多数老年患者在就诊时往往根据药物广告或病友的推荐，向医生要求开具某种中成药，他们只注意药品名称和自己的疾病，而对药物的组成、功效和适应证是否适合自己的病症表现则了解不透。殊不知中成药是由不同的中草药制成，有寒、热、温、凉性能不同，表现出不同的功效，而病情又有寒、热、虚、实、表、里的不同，若药虽对病却不对症，不仅起不到好的疗效，有时还会适得其反。 【使用原则2】正确掌握用法用量，确保安全用药 对于一些含有毒性或药性猛烈的药物，如剂量过大，药力过猛，会伤人体的正气，严重的还会威胁到生命。如胆石通胶囊如果超剂量服用，会造成胃黏膜损伤。含乌头类药物的正天丸、金匮肾气丸等，因乌头类中药含有乌头碱等毒性成分，过量服用可引起恶心、呕吐、腹泻及全身发麻，继而瞳孔放大、呼吸困难、视觉模糊、血压及体温下降，重者可引起死亡。老年人由于各种器官功能的衰退，对药物耐受力差，个体差异较大，半衰期延长，过量服用易加重肝脏受损，易致药物在休内蓄积，造成毒副反应。 【使用原则3】高度重视中成药的不良反应 如山海丹胶囊可引起瘙痒、皮疹，霍香正气水致过敏性紫癜，银黄口服液引起药疹等。由于老年患者发生的不良反应高于普通成年人，其表现又往往不典型，容易延误治序，所以一些有不良反应报道的中成药品种应慎重选择。 【使用原则4】中成药与西药联合应用要适当 如中成药金匮肾气丸、六味地黄丸、保和丸、山楂丸和西药胃舒平、小苏打、盖胃平、氨茶碱合用，可造成酸碱失调而失去作用。中成药防风 通圣丸、麻杏石甘片、甘草合剂、咳停片等不能与西药降压0号、复方降压片、心痛定、络活喜等同用，以免抵消西药的降压作用。中药山楂丸、保
老年人用药问题 摘要:随着世界人口老龄化,对老年人用药应研究其特殊规律性,保证其用药的合理、安全、有效性。老年人的机体逐渐衰老,身体各系统的功能也相应减退,对药物代谢功能也随之降低,故对老年人用药问题应给予足够重视。 关键词:老年人;用药 1老年人生理特点 (1)生理机能老年化,各器官的生理功能较年轻人平均下降50%,新陈代谢减慢,食欲逐渐减退,易出现营养方面障碍。(2)免疫功能逐渐减退,抵抗侵入病毒和细菌的免疫力下降,加之调节功能障碍,易患各种感染疾病。(3)基础性疾病增多,由于大脑对葡萄糖利用减少,慢性器质性脑病、心血管和脑血管疾病增高。(4)老年人肝脏解毒功能下降,肝内代谢能力减退,吸收增多,生物利用率增加,药物转化速度减慢,血药浓度增加,半衰期延长。(5)肾脏排泄功能减弱,如PSP试验,静脉注射酚红15分钟排泄率,20~40岁,为35%~40%,60岁以上下降30%。(6)机体调节功能减弱,老年人体内脂肪相对增加,亲脂性药物在脂肪组织内蓄积,药物作用持续时间延长,药物对老年人的不良反应比青年人高2~7倍。(7)老年人蛋白摄入量减少,蛋白质分解代谢增加,血浆蛋白浓度下降,与蛋白质结合的药物减少,因而具有药理性的游离药物量相对增加,作用增加。 2 老年人的药代动力特征 2.1 吸收 (1)胃肠道动脉硬化,血液供应不足,据估计血液量减少约40~50%,胃肠道上皮细胞减少,吸收面积变小。胃酸分泌减少,胃液pH增高,各种消化酶活动减弱,影响药物吸收。(2)胃肠活动减少,胃排空速度延迟,药物进入小肠的时间推迟,吸收减慢,血药峰浓度达到时间亦推迟,同时易引起消化障碍及便秘。(3)肝微粒体代谢酶活性下降,肝血流量减少。经肠道主动运转的药物氨基酸、钙和铁盐、维生素B1等受影响较大。 2.2 分布 人的体积随年龄增长而减少,脂肪与体重的比例逐渐增加,血浆蛋白含量比例亦改变,如白蛋白下降,球蛋白升高,由于血浆蛋白数量下降,某些与蛋白结合的药