第八章拟肾上腺素药
拟交感胺
分类代表药物α受体激动药
α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺
α1受体激动药去氧肾上腺素
α2受体激动药可乐定
β受体激动药
β1、β2受体激动药异丙肾上腺素
β1受体激动药多巴酚丁胺
β2受体激动药沙丁胺醇
α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱
α、β、DA受体激动药多巴胺
第一节α与β受体激动药
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)
【作用】选择性: (+)αR≈βR
1.心脏(+)βR强心
直接效应整体表现窦房结→心率↑——利: Co↑
传导系统→传导↑
——弊: 心耗氧↑
心肌→收缩力↑心律失常2.血管(+)αR:收缩; (+)β2R:扩张
皮肤、粘膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱,可因升压被动扩张
骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张
3.血压
强心→Co↑→收缩压↑
剂量小,血管舒张占优,R↓,舒张压↓
剂量大,血管收缩占优,R↑,舒张压↑
血压曲线(单用一次常用剂量):先升后降,以升为主
Ad
含义:事先使用α受体阻断药,再用肾上腺素,可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义:凡阻断α受体引起的低血压或休克,不能用肾上腺素纠正,应采用α受体的激动药。
4.支气管(+)β2R舒张
5.代谢促进脂肪、肝糖原分解,加强机体代谢
6.中枢神经系统大剂量:兴奋
【用途】
1.抢救心跳骤停
心跳中止,循环停滞,应采用心室内注射
2.抗休克首选抢救过敏性休克
过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏
血管扩张
毛细血管通透性增加收缩血管
降低毛细血管通透性
血压下降升高血压
支气管痉挛,呼吸困难解除支气管痉挛,缓解呼吸困难过敏介质释放,促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质
3.治疗支气管哮喘及其她速发型变态反应性疾病
1)解除支气管痉挛
2)收缩血管
3)抑制肥大细胞释放过敏介质
缓解支气管哮喘急性发作:1)、2)、3)
治疗其她速发型变态反应性疾病:2)、3)
4.局部应用
1)局麻药+ Ad
作用:用药局部小血管收缩
意义:延缓局麻药的吸收,减少吸收中毒
延长局麻药的作用时间
创面止血
禁忌:末梢部位手术以免局部组织缺血坏死
2)纱布、棉球浸药填塞局部出血处止血
【不良反应】
常见:头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸与血压升高
大剂量时:血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤
【拟肾上腺素药共同禁忌症】
器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
麻黄碱(ephedrine)
【作用机制】
1.(+)α、βR (直接作用)
2.促进NA能神经末梢释放NA (间接作用)
反复使用→递质耗竭→快速耐受性
抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用： 1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用：
拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素；
D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
抗肾上腺素药 一、名词解释： 1儿茶酚胺类药物2翻转作用 3快速耐受性 4 内在拟交感活性 二、填空题 1.肾上腺素通过兴奋_____受体可恢复心跳，常用于治疗心跳骤停，但应配合 _____和_____等措施。 2. 肾上腺素扩张冠状血管是由于兴奋_____受体并使心脏组织内_____增加之故。 3. 肾上腺素可激动_____受体而使血管_____，又可激动_____受体使心脏_____，故能_____血压。 4. 肾上腺素和去甲肾上腺素的局部止血作用是由于激动_____受体引起_____而呈现的。 5.麻黄碱既可直接激动_____受体，又可促进_____释放，故可升高血压。 6. 异丙肾上腺素可经_____和_____的催化而代谢，且其氧位甲基化产物_______能_____β受体而_____异丙肾上腺素的作用。 7. 异丙肾上腺素禁用于_____、_____和_____等病人。 8.酚妥拉明使心脏兴奋，与阻断突触前膜_____受体，使_____释放增加有关。 三、是非题 1. 氯丙嗪中毒引起的血压下降，是阻断α受体所致，故能激动α受体的肾上腺素可纠正之。 2. 应用扩血管药物治疗休克时宜酌情补充血容量。否则血压可能降低。
3. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等药物都不易透过血脑屏障，故对中枢的作用都不明显。 4. 过敏性性休克的治辽，只宜选用肾上腺素，不宜选用去甲肾上腺素，因后者只升血压，不能改善心脏功能。 四、选择题： A型题 1.治疗过敏性休克应自选： A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．酚妥拉明 2. 用足量α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是： A．先升后降 B．只升不降 C．先降后升 D．只降不升 3. 肾上腺素对血管的作用的结果是： A．皮肤粘膜血管收缩，内脏及骨铬肌的血管扩张 B．皮肤粘膜及内脏的血管收缩，骨骼肌血管扩张 C．血管粘膜扩张，内脏及骨骼肌血管收缩 D．皮肤粘膜及内脏的血管扩张，骨骼肌的血管收缩 E．皮肤粘膜、内脏及骨骼肌的血管都收缩 4. 肾上腺素的作用并不能引起： A．心率加快 D．血管收缩 C．血压升高 D．支气管扩张 E.血糖降低 5. 可升高血压而减慢心率的药物是： A．阿托品 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．以上都不是6. 为防止硬膜外麻醉时血压下降，常事先注射：
昆明医科大学机能学实验报告 实验日期：2016年10月10日 带教教师：李老师 小组成员：汤泽辉（201414050 ）张钊铭（201414051）包含 （201414052）白媛（201414053）武鑫宏（201414054） 专业班级：2014级影像一大班 的影响 一、实验目的 1. 掌握去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺 素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”； 2. 熟悉血压实验方法和装置。 二、实验原理: 1. 去甲肾上腺素（NA）：是α受体激动药，也激动心脏的β1受 体。注射去甲肾上腺素后，血管强烈收缩，舒张压显著升高，血压升 高。 2. 肾上腺素（AD）：是α、β受体激动药，可产生较强的α、β 作用。注射肾上腺素后，血管α受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻 力增加，收缩压和舒张压均升高，血压升高。肾上腺素典型血压改变 多为双向反应，即给药后血压立即上升，而后出现微弱的降压反应。 3. 异丙肾上腺素（ISOP）：是β受体激动药，对β受体有很强的 激动作用，对α受体几乎无作用。异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌
β受体，使骨骼肌血管明显舒张，对冠状血管也有舒张作用，血管总外周阻力降低，注射异丙肾上腺素后，可引起舒张压明显下降，血压下降。 4. 酚妥拉明：是α肾上腺素受体阻断药，对血管有直接舒张作用，较大剂量阻断α受体，静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低，血压降低。 三、实验仪器设备 1. 实验对象: 家兔 2. 实验器材和药品: 生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。 四、实验方法与步骤 1. 麻醉称重: 家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液（4ml/kg）麻醉。 2. 气管插管沿颈部正中线作一长5～7cm的皮肤切口，用止血钳由颈部正中线将肌肉结缔组织分离，暴露出气管。在气管下方用镊子穿一线，在甲状软骨下1～2cm处的气管上作一个倒T形切口，将气管插管朝心脏方向插入气管，用线结扎，并将多余的线系在气管插管的分叉处固定，以免滑脱。 3. 颈总动脉插管用止血钳先将血管神经束腹面的肌肉和结缔组织分离，再用左手拇指和示指轻轻捏住分离的肌肉和皮肤，稍向外
第九章拟肾上腺素药 一．选择题 A 型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用： A ．去甲肾上腺素 B ．肾上腺素 C ?麻黄碱 D .多巴胺 E.地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： A .异丙肾上腺素 B .多巴胺 C .麻黄碱 D .肾上腺素 E.去甲肾上腺素 3. 能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是： A .异丙肾上腺素 B .肾上腺素 C .多巴胺 D .麻黄碱 E.去甲肾上腺素 4. 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是： A .多巴酚丁胺 B. 异丙肾上腺素 C .去甲肾上腺素 D .多巴胺 E.肾上腺素 5. 具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是： A .间羟胺 B .多巴胺 C .去甲肾上腺素 D .肾上腺素 E.麻黄碱 6. 过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是： A .异丙肾上腺素 B .麻黄碱 C .肾上腺素 D .去甲肾上腺素
E.多巴胺 7. 微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是： A .防止过敏性休克 B .中枢镇静作月 C. 局部血管收缩，促进止血 D ．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： A ．去甲肾上腺素 B ．肾上腺素 C?异丙肾上腺素 D .麻黄碱 E.多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是： A .麻黄碱 B .多巴胺 C .去甲肾上腺案 D?异丙肾上腺素 E.肾上腺素 10. 反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是： A .受体被阻断 B .受体数目减少 C ?代偿性胆碱能神经功能增强 D .递质耗损排空，储存减少 E.肝药酶诱导，加快代谢 11. 静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是： A .异丙肾上腺素 B .肾上腺素 C .去甲肾上腺素 D .多巴胺 E.间羟胺 12. 下列叙述的错误项是： A .多巴胺激动a、3 1和多巴胺受体 B ?异丙肾上腺素激动31和3 2受体 C ?麻黄碱激动a、3 1 3 2受体 D ?去甲肾上腺素激动a和3 2受体 E .肾上腺素激动a和3受体 13. 少尿或无尿的休克思者应禁用： A .山莨菪碱 B?异丙肾上腺素 C .多巴胺 D .阿托品 E.去甲肾上腺素 14. 下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是： A .间羟胺 B .去甲肾上腺素 C .麻黄碱 D .肾上腺素
第八章__肾上腺素受 体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血 D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
第八章拟肾上腺素药 一、单项选择题 1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（） A.静滴 B.皮下注射 C. 肌注 D.口服 E.灌肠 2.肾上腺素作用的翻转是指（） A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应 B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应 C.肾上腺素具有α受体激动效应 D.收缩压上升，舒张压不变或下降 E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用 3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（） A.阿托品 B.美加明 C.普萘洛尔 D.酚妥拉明 E.拉贝洛尔 4.静滴去甲肾上腺素可用于（） A.上消化道急性出血 B.抗休克 C.平喘 D.心脏复苏 E.高血压 5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（） A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性 B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用 C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用 D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性 E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 6.下列描述哪项是错误的（） A.支气管平滑肌上是β2受体 B.神经节上是N1受体 C.骨骼肌上是M受体 D.骨骼肌是N2受体 E.心肌细胞上是β1受体 7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（） A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄素 8.II、III度房室传导阻滞宜用（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.酚妥拉明 9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（） A.间羟胺 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 10.下列哪一状况不能用Iso治疗（） A.支气管哮喘 B.心跳骤停 C.休克 D.心源性哮喘 E.房室传导阻滞
第八章拟肾上腺素药 拟交感胺 分类代表药物α受体激动药 α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 β受体激动药 β1、β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱 α、β、DA受体激动药多巴胺 第一节α与β受体激动药 肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD) 【作用】选择性: (+)αR≈βR 1.心脏(+)βR强心 直接效应整体表现窦房结→心率↑——利: Co↑ 传导系统→传导↑ ——弊: 心耗氧↑ 心肌→收缩力↑心律失常2.血管(+)αR:收缩; (+)β2R:扩张 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱,可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张 3.血压
强心→Co↑→收缩压↑ 剂量小,血管舒张占优,R↓,舒张压↓ 剂量大,血管收缩占优,R↑,舒张压↑ 血压曲线(单用一次常用剂量):先升后降,以升为主 Ad 含义:事先使用α受体阻断药,再用肾上腺素,可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义:凡阻断α受体引起的低血压或休克,不能用肾上腺素纠正,应采用α受体的激动药。 4.支气管(+)β2R舒张 5.代谢促进脂肪、肝糖原分解,加强机体代谢 6.中枢神经系统大剂量:兴奋 【用途】 1.抢救心跳骤停 心跳中止,循环停滞,应采用心室内注射 2.抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏 血管扩张 毛细血管通透性增加收缩血管 降低毛细血管通透性 血压下降升高血压
拟肾上腺素药 一、名词解释： 1. 肾上腺素受体激动药 2．肾上腺素升压作用的翻转 二、填空题 1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。 2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______. 3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。 4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。 5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。 6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。 7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。 8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。 9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。 10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。 三、是非题 1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o 4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。 5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢 6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。 8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。 9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。 10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。 四、选择题： A型题: 1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( ) A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射 D．口服稀释液E．以上都不对 2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( ) A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.以上都不是
第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节a B受体激动药 肾上腺素 (adrenaline, AD ；epinephrine, E)【作用】选择性：（+）O R?限 1 ?心脏（+）3i R 兴奋 直接效应整体表现
2?血管 （+） aR :收缩； （+）住R :扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管 （+） O R >直R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 （+）伎R > O R 扩张 3 ?血压 兴奋心脏if Co if SBP 剂量小，舒张血管占优，J R , J DBP 剂量大，收缩血管占优，f R , f DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有a 受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断a 受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a 受体激动药（如NA ）。 4 ?支气管 （+）住R 舒张 5 ?代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6 ?中枢神经系统 大剂量：兴奋 【用途】 1抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 60402000806040 肾 上腺素 肾上腺素 酚妥拉明
2 ?抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3?治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4?局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。 麻黄碱 ( ephedrine) 作用机制】 1.(+) a限(直接作用)
第八章肾上腺素受体激动药一．选择题 A 型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.地高辛 2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用：C A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素 3.能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A.异丙肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素
4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A.多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.肾上腺素 5.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A.间羟胺 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱 6.过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A.异丙肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.多巴胺 7.微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A.防止过敏性休克
B.中枢镇静作月 C.局部血管收缩，促进止血 D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是：D A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.多巴胺 9.可用于治疗上消化道出血的药物是：C A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺案 D.异丙肾上腺素 E.肾上腺素 10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A.受体被阻断 B.受体数目减少 C.代偿性胆碱能神经功能增强
第八章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 分 类 代表药物 一、 α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱 二、 α受体激动药 1．α、α受体激动药 去甲肾上腺素 、间羟胺 1 2 2．α1受体激动药 去氧肾上腺素 3．α受体激动药 可乐定 2 三、 β受体激动药 1．β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素 2．β受体激动药 多巴酚丁胺 1 3．β受体激动药 沙丁胺醇 2 四、 α、β及 DA 受体激动药 多巴胺 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素 （ a drenaline ， AD ；epinephrine ，E ） 【作用】 选择性： (+) αR ≈βR 1．心脏 (+) β1R 兴奋 直接效应 整体表现 窦房结 → ↑心率——利： ↑Co 传导系统 → ↑传导 ↑心肌耗氧 心肌 —— 弊： 致心律失常 → ↑收缩力
2．血管(+) αR：收缩；(+) βR：扩张 2 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+) αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+) βR ＞αR扩张 2 3．血压 兴奋心脏→ ↑Co → ↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓ R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑ R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素 纠正，应采用α受体激动药（如 NA）。 4．支气管(+) β2R舒张 5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统大剂量：兴奋
第六章肾上腺素能药物
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第六章肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs) 肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。 一、肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。 （一）苯乙胺类肾上腺素能激动剂 肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。 对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。 1．肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline) 化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
第九章肾上腺素受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂是指一类能与肾上腺素受体特异性结合又不产生或较少产生肾上腺素样作用，但可阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂的药物，这样一类药物又称为抗肾上腺素药。根据药物对受体的选择性不同可分为α受体拮抗剂、β受体拮抗剂、Α、β受体拮抗剂三类。 第一节α受体拮抗剂 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，其本身不激动或较弱激动α受体，但能阻止神经递质去甲肾上腺素或拟肾上腺素药与α受体的结合而产生抗肾上腺素作用。 α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，对能激动α受体和β受体的肾上腺素，其血管收缩作用被取消，留下了与血管舒张有关的β受体，所以血管舒张作用得以充分地表现出来，此现象即为“肾上腺素升压作用的翻转”。对主要激动血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要激动β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药短效类如酚妥拉明、妥拉唑林；长效类如酚苄明 2．选择性α1受体阻断药如哌唑嗪 3．选择性α2受体阻断药如育亨宾 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑林（tolazoline) 【体内过程】口服给药生物利用度低，其效果仅为注射给药的20%，故临床常采用肌内注射或静脉给药，体内代谢迅速，大多以无活性代谢产物形式自尿中排出。肌内注射作用维持30 ～45 分钟。妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以肌肉注射给药为主。
【药理作用】 能竞争性阻断α受体，对α1、α2受体有相似的亲和力，妥拉唑林作用稍弱于酚妥拉明。 1．血管与血压酚妥拉明能阻断α1受体并直接松弛血管平滑肌。静脉注射能使血管舒张，静脉和小静脉扩张明显，小动脉也舒张使肺动脉压下降，外周阻力下降，血压也下降。 2．心脏酚妥拉明对心脏有兴奋作用，表现为心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。心脏兴奋作用部分是血管舒张、血压下降引起的反射性交感神经兴奋作用；部分是阻断交感神经末梢突触前膜的α2受体，取消了负反馈作用，促进去甲肾上腺素释放所致。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；也有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑林可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病对肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等均有明显疗效。 2．治疗组织缺血坏死在静滴去甲肾上腺素发生外漏时，可用酚妥拉明10mg 或妥拉唑林25 mg溶于10 ～20ml 生理盐水中，做皮下浸润注射，以对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。 3．抗休克酚妥拉明等能舒张血管，解除小血管痉挛，又可加强心肌收缩力，增加心输出量，增加组织血液灌注量，改善微循环，纠正缺氧状态，这些均有利于休克的纠正。适用于感染性、心源性和神经源性休克。给本药前必须补足血容量，否则可致血压下降。 4．治疗嗜铬细胞瘤该瘤发生于肾上腺髓质，可大量分泌肾上腺素及去甲肾上腺素，引起血压升高及代谢紊乱。本品可用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象及手术前治疗，不仅本身降压，还可翻转肾上腺素的升压作用。 5．治疗急性心肌梗死及顽固性充血性心力衰竭酚妥拉明等扩张小动脉，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，改善心脏泵血功能；扩张小静脉，减少回心血量，使左室舒张末期压力和肺动脉压下降，消除肺水肿，可使心衰得以纠正。 6 . 其他用于拟交感胺药物过量所致的高血压。亦用于突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象。妥拉唑林可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症等。 【不良反应及用药注意】
第十八章影响肾上腺素能神经系统的药物 交感神经的神经递质 生理效应及分类 肾上腺素能受体 药理作用 激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动中枢α2（降血压） 激动β1 受体（强心，抗休克） 激动β2 受体（平喘，改善微循环，25章） 基本结构 β－苯乙胺 肾上腺素 儿茶酚胺 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化 ②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体） ③左旋体，放置会外消旋化，注意pH 作用:αβ受体激动作用，抗休克、哮喘
化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 化学性质： ①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），共性 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。 ②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效 配制和储存避加热 ③代谢 拟肾上腺素药物的代谢有类似性 化学名：4-[ （2-异丙氨基-1-羟基）乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐 特点： ①有1个手性碳，左旋活性 > 右 ②具有儿茶酚胺结构易氧化 制剂加抗氧剂、避金属离子、避光 ③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏 化学名：4-（2- 氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐
①儿茶酚胺结构易氧化变色 ②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 ③被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用 化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羟苯基）丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐 ①1个手性碳，两个异构体，均激动β 1 受体 ②左旋体激动α 1受体，右旋体拮抗α 1 受体，故用消旋体 二、非儿茶酚类拟肾上腺素非3,4-二羟基苯乙胺 ①两个手性碳 ②加强心脏收缩，抗休克
肾上腺素能药物试题及答案-1 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：50，分数：50.00) 1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂 A.去甲肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.克仑特罗 D.麻黄碱 E.盐酸普萘洛尔 （分数：1.00） A. B. C. D. E.√ 解析： 2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙基肾上腺素 E.去氧肾上腺素 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E.
解析： 3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是 A.必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低? B.由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大? C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性 D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系 E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E. 解析： 4.盐酸肾上腺素对 A.α受体有激动作用 B.β受体有激动作用 C.α受体和β受体有激动作用 D.β1受体有激动作用 E.β2受体有激动作用 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和 A.支气管哮喘
B.过敏性哮喘 C.心房扑动 D.低血压 E.高血压 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显 A.橙黄色 B.红色 C.黄色 D.紫红色 E.紫色 （分数：1.00） A.√ B. C. D. E. 解析： 7.盐酸普萘洛尔与 A.氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 B.三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 C.过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 D.硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用