拟肾上腺素药
一、名词解释：
1. 肾上腺素受体激动药
2．肾上腺素升压作用的翻转
二、填空题
1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.
3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。
9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题
1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o
4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢
6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。
10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题：
A型题:
1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )
A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射
D．口服稀释液E．以上都不对
2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )
A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素
D. 异丙肾上腺素
E.以上都不是
3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？
A. 有正性肌力作用
B. 兴奋β1受体
C. 兴奋α受体
D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活
4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
A. 兴备β受体
B. 兴备M胆碱受体
C. 阻断α受体D．激动多巴胺受体
E. 释放组胺
5. 去甲肾上腺素作用的消除主要是由于？
A．COMT代谢灭活B. MAO代谢灭活C. 被突触前膜摄取D．被肝脏再摄取E. 以上都不是
6. 去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于？
A．激动β2受体B．激动M胆碱受体
C．激动α2受体D．使心肌代谢产物腺苷增加
E．以上都不是
7. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用?( )
A．松弛支气管平滑肌B．兴奋β2受体
C．抑制组胺等过敏介质释放D. 促进CAMP的产生E．收缩支气管粘膜血管
8．关于麻黄碱的叙述，下列正确的是？
A．使肾血管呈显著收缩
B．舒张肾血管，使肾血流量增加
C．主要舒张骨骼肌血管
D．中枢兴奋作用较显著
E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力
9．关于异丙肾上腺素的叙述，下列正确的是？A．使肾血管呈显著收缩
B．舒张肾血管，使肾血流量增加
C．主要舒张骨骼肌血管
D．中枢兴奋作用较显著
E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力
10．关于多巴胺的叙述，下列正确的是？
A．使肾血管呈显著收缩
B．舒张肾血管，使肾血流量增加
C．主要舒张骨骼肌血管
D．中枢兴奋作用较显著
E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力
11. 使用过量最易引起心律失常的药物是？A．去甲肾上腺素B. 间羟胺C. 麻黄碱
D．多巴胺E. 肾上腺素
12. 肾上腺素松弛支气管平滑肌的机制是( )。A．阻断αl受体B.阻断β1受体C.兴奋β1受体D．兴奋β2受体E.兴奋多巴胺受体
13．中枢兴奋作用最明显的药物是( )，
A. 多巴胺B．麻黄碱C．去甲肾上腺素
D．间羟胺E．肾上腺素
14. 救治过敏性休克首选的药物是( )．
A. 肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素
D．去氧肾上腺素E. 多巴酚丁胺
B型题:
问题
C型题：
问题1-4
A. 肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱
D．多巴胺E．异丙肾上腺素
1. 具有明显舒张肾血管，增加肾血流量的药物是( )
2. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜选用( )。
3. 治疗青霉素引起的过敏性休克，应首选( )，
4. 用于房室传导阻滞的药物是( )。
问题5-8
A．直接激动肾上腺素受体B．促进去甲肾上腺素能神经未梢递质释放C．是A是B D．非A非B
5．麻黄碱的作用方式是( )。
6．肾上腺素的作用方式是( )
7．多巴胺的作用方式是( )。
8. 阿托品的作用方式是( )。
X型题：
1．下述儿茶酚胺类哪些在体内存在：
A．多巴胺B.去甲肾上腺素
C. 异丙肾上腺素
D. 肾上腺素
E. 去氧肾上腺素
2．异丙肾上腺素和肾上腺素共同的作用是：
A．心肌收缩力加强，心率加快B.血管收缩，血压升高C．肥大细胞释放过敏物质减少
D．支气管平滑肌松弛E.促进糖元和脂肪分解
3．易引起心律失常的儿茶酚胺类药物有：
A．去甲肾上腺素B. 多巴胺
C．异丙肾上腺素D．肾上腺素
E．间羟胺
4．下列关于异丙肾上腺素的叙述正确的是：
A．是扩张血管的抗休克药B.抗休克时需补充血容量C．能松弛支气管平滑肌，治疗哮喘
D．适用于雷诺病E．可用于房室传导阻滞
5．肾上腺素引起血压升高的同时还可致：
A．外周总阻力下降B.糖元分解，血糖升高
C．肾血流量减少D.冠状动脉血流量减少
E．骨胳肌血流量增多
6．麻黄碱和肾上腺素不同之处是：
A．作用出现缓馒而持久B. 口服吸收快
C．反复用药易产生耐受性D．对代谢的影响不明显
E．中枢抑制作用
7．肾上腺素可用于
A．支气管哮喘B．心源性休克
C．心跳骤停D．外周血管痉挛性疾病
E．房室传导阻滞
8. 去甲肾上腺素收缩的血管包括：
A. 皮肤粘膜血管
B.骨胳肌血管
C. 肾血管
D.冠状血管
E. 脑血管
9．肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素具有下列共同作用是：
A．扩张骨胳肌血管B．扩张冠状动脉
C.增加心肌收缩力
D.升高收缩压
E.外周阻力升高
10．麻黄碱治疗支气管哮喘的机理是：
A. 舒张支气管平滑肌B．收缩支气管粘膜血管C. 抑制组胺释放D. 中枢兴奋，加快加深呼吸E. 减少CAMP的分解
11．多巴胺对受体作用的特点是：
A.主要激动心脏β1受体
B.激动血管α受体
C.激动血管多巴胺受体
D.对β2受体影响十分微弱
E.作用于H受体
12．间羟胺的药效学待点是
A．升压作用温和而持久B.很少引起心律失常C.较少引起少尿D.易产生耐受性
E.促进去甲肾上腺素释放
五、思考题
1．肾上腺素的哪些作用可用于过敏性休克的抢救?
2．局麻药注射液中，为什么要加微量肾上腺素？
3．异丙肾上腺素的临床用途有哪些?
4．去甲肾上腺素的禁忌证有哪些?
5. 肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证有哪些?
六、答案
（一）名词解释：
1．它是一类能与肾上腺素受体结合并能激动该受体，产生与肾上腺素能递质(NA)相似作用的药物
2. 如事先给予α受体阻断药取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用得以充分表现、最终可将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转，
（二）填空题
1 扩张支气管减轻支气管粘膜充血水肿抑制过敏性物质释放
2．阻断瞳孔括约肌上的M受体兴奋瞳孔开大肌上的α受体
3．抗体克治疗上消化道出血
4．高血压器质性心脏病糖尿病甲状腺功能亢进
5．肾上腺素异丙肾上腺素
6．局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭
7．收缩强烈呈舒张作用
8．舒张肾血管增加肾血流排钠利尿作用
9．麻黄碱间羟胺
10．肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素
（三）是非题：
1.F
2.T
3.F
4.T
5.T
6.T
7.F
8.F
9.T 10.T
（四）选择题：
A型题：
1．D 2．A 3．D 4．D 5．C 6.D 7．E 8. D 9．C 10．B 11．E 12．D 13．B 14．A B型题：
C型题：
1.D
2.C
3.A
4.E
5.C
6.A
7.A
8.D
X型题：
1.ABD
2.ACDE
3.ACD
4.ABCE 5．ABCE 6．ABCD 7.ABCE 8．ABCE 9.BCD 10.ABC 11.ABCD 12.ABCDE
（五）思考题
1．答①舒张支气管平滑肌；⑦收缩支气管粘膜血管并降低毛细血管通透性，消除因过敏物质释放引起的粘膜水肿；③兴奋心脏，收缩血管，升高血压。
2. 答肾上腺素加入局麻药注射液中可使注射部位小血管收缩，延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。
3．答①支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药、疗效快而强；②房室传导阻滞而并发的心脏骤停；③感染性休克，适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。
4．答高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者。
5．答共同的适应证包括：心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘。
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。
药理学肾上腺素受体激动剂 一、A1 1、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、多巴胺 2、多巴胺可用于治疗 A、帕金森病 B、帕金森综合征 C、心源性休克 D、过敏性休克 E、上消化道出血 3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用 A、麻黄碱 B、肾上腺素 C、去甲肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是 A、多巴胺 B、麻黄碱 C、去甲肾上腺素 D、异丙肾上腺素 E、肾上腺素 5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是 A、兴奋多巴胺受体 B、兴奋β1受体 C、兴奋α1受体 D、兴奋β2受体 E、直接扩张肾血管平滑肌 6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、去氧肾上腺素 E、麻黄碱 7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是 A、去甲肾上腺素
B、异丙肾上腺素 C、可乐定 D、肾上腺素 E、多巴酚丁胺 8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是 A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少 B、加强心肌收缩力，耗氧增多 C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡 D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少 E、传导加快，心率加快，耗氧减少 9、多巴胺治疗休克的优点是 A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供 B、增加肾血流量 C、对心脏作用温和，很少引起心律失常 D、增加肾小球滤过率 E、增加肾血流量和肾小球滤过率 10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是 A、异丙肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、麻黄碱 D、多巴胺 E、多巴酚丁胺 11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是 A、肾上腺素 B、多巴胺 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、间羟胺 12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是 A、收缩皮肤、黏膜血管 B、扩张肾血管 C、微弱收缩脑和肺血管 D、扩张骨骼肌血管 E、舒张冠状血管 13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于 A、选择性兴奋多巴胺受体 B、直接作用于血管平滑肌 C、兴奋β受体 D、选择性阻断α受体 E、促组胺释放
拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素；
D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被
第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）
肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
第八章__肾上腺素受 体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血 D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
第八章拟肾上腺素药 一、单项选择题 1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（） A.静滴 B.皮下注射 C. 肌注 D.口服 E.灌肠 2.肾上腺素作用的翻转是指（） A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应 B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应 C.肾上腺素具有α受体激动效应 D.收缩压上升，舒张压不变或下降 E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用 3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（） A.阿托品 B.美加明 C.普萘洛尔 D.酚妥拉明 E.拉贝洛尔 4.静滴去甲肾上腺素可用于（） A.上消化道急性出血 B.抗休克 C.平喘 D.心脏复苏 E.高血压 5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（） A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性 B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用 C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用 D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性 E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 6.下列描述哪项是错误的（） A.支气管平滑肌上是β2受体 B.神经节上是N1受体 C.骨骼肌上是M受体 D.骨骼肌是N2受体 E.心肌细胞上是β1受体 7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（） A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄素 8.II、III度房室传导阻滞宜用（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.酚妥拉明 9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（） A.间羟胺 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 10.下列哪一状况不能用Iso治疗（） A.支气管哮喘 B.心跳骤停 C.休克 D.心源性哮喘 E.房室传导阻滞
第八章拟肾上腺素药 拟交感胺 分类代表药物α受体激动药 α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 β受体激动药 β1、β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱 α、β、DA受体激动药多巴胺 第一节α与β受体激动药 肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD) 【作用】选择性: (+)αR≈βR 1.心脏(+)βR强心 直接效应整体表现窦房结→心率↑——利: Co↑ 传导系统→传导↑ ——弊: 心耗氧↑ 心肌→收缩力↑心律失常2.血管(+)αR:收缩; (+)β2R:扩张 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱,可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张 3.血压
强心→Co↑→收缩压↑ 剂量小,血管舒张占优,R↓,舒张压↓ 剂量大,血管收缩占优,R↑,舒张压↑ 血压曲线(单用一次常用剂量):先升后降,以升为主 Ad 含义:事先使用α受体阻断药,再用肾上腺素,可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义:凡阻断α受体引起的低血压或休克,不能用肾上腺素纠正,应采用α受体的激动药。 4.支气管(+)β2R舒张 5.代谢促进脂肪、肝糖原分解,加强机体代谢 6.中枢神经系统大剂量:兴奋 【用途】 1.抢救心跳骤停 心跳中止,循环停滞,应采用心室内注射 2.抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏 血管扩张 毛细血管通透性增加收缩血管 降低毛细血管通透性 血压下降升高血压
肾上腺素受体激动剂 ?第一节构效关系与分类 儿茶酚胺类（catecholamines, CA） β-苯乙胺 儿茶酚 catechol ?【体内过程】 ?第二节α受体激动药 ?**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） ?【药动学】 ?【药理作用】受体：α1，α2，β1 ?效应器官：心血管 ? 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉） ? 2. 对心脏的作用较弱 ? 3. 升压作用： ?【临床应用】 ?【不良反应】 1.局部缺血坏死 热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。 2.急性肾衰 尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。 3.停药后血压下降 减量减速后再停药 ?可乐定 (clonidine) α2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放 （中枢性抗高血压药物） 【临床应用】 用于中度高血压 ?第三节α、β受体激动药 **肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【药理作用】 一.心血管系统 1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R 2.血管激动α1-R;β2-R 作用于小动脉及毛细血管前括约肌 3.升高血压 ?治疗量：收缩压舒张压脉压 ?大剂量：收缩压舒张压脉压 ?【药理作用】 二．支气管舒张作用 支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 ?【临床应用】 1.过敏性休克（首选药物） 2.心跳骤停 3.支气管哮喘 4.血管神经性水肿及血清病 5.局部应用 与局麻药配伍及局部止血 ?不良反应 ?心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 ?大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。 ?禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。 ?麻黄碱 (ephedrine) 【药理作用】 A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用） B．促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4）快速耐受性 ?【临床应用】 1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗 2.鼻塞 3.防止腰麻所致低血压 4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状 【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。 ?多巴胺(dopamine,DA) (α、β、DA-R激动药) 【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α） 2. 肾脏(D1, α ) ?【临床应用】 1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。 2. 急性肾衰：与利尿药合用 ?第四节β受体激动药 **异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso） 【药理作用】激动β1和β2受体
拟肾上腺素药 一、名词解释： 1. 肾上腺素受体激动药 2．肾上腺素升压作用的翻转 二、填空题 1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。 2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______. 3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。 4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。 5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。 6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。 7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。 8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。 9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。 10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。 三、是非题 1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o 4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。 5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢 6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。 8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。 9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。 10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。 四、选择题： A型题: 1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( ) A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射 D．口服稀释液E．以上都不对 2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( ) A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.以上都不是
第八章肾上腺素受体激动药 学习目标 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。 2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。 基础知识 一、α、β受体激动药 肾上腺素（副肾素） 体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。 作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。 翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。 麻黄碱 1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。 2.升压作用出现缓慢，维持时间长。防治某些低血压状态。 3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。 4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。 多巴胺 1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。 2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。 3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。 4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。 使血液分配合理，可用于各种休克。 二、α受体激动药 （一）α1、β1受体激动药 去甲肾上腺素 作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。 特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。 间羟胺 1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。 2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。 3.兴奋心脏作用较弱。 4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。 （二）α1受体激动药 去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。 三、β受体激动药 （一）β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵） 作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节a B受体激动药 肾上腺素 (adrenaline, AD ；epinephrine, E)【作用】选择性：（+）O R?限 1 ?心脏（+）3i R 兴奋 直接效应整体表现
2?血管 （+） aR :收缩； （+）住R :扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管 （+） O R >直R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 （+）伎R > O R 扩张 3 ?血压 兴奋心脏if Co if SBP 剂量小，舒张血管占优，J R , J DBP 剂量大，收缩血管占优，f R , f DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有a 受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断a 受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a 受体激动药（如NA ）。 4 ?支气管 （+）住R 舒张 5 ?代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6 ?中枢神经系统 大剂量：兴奋 【用途】 1抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 60402000806040 肾 上腺素 肾上腺素 酚妥拉明
2 ?抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3?治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4?局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。 麻黄碱 ( ephedrine) 作用机制】 1.(+) a限(直接作用)
“β肾上腺素受体激动剂”分类下的词条： (共27个) 沙丁胺醇 药物简介【药物名称】：沙丁胺醇【药物别名】：舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，万托林【英文名称】：salbutamol;ventolin; pr oventil 【概述】：为一种选择性β2 -受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支... 3千字2012-04-15 panggelailas 特布他林 特布他林(博利康尼喘康速) Terbutaline 【作用与用途】本品为选择性的β2-受体激动剂，其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱，临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。【用法】成人用量：①口服：2.5-5mg/次，每日2-3次。②皮下注射：0... 330字2010-02-21 zm0102 盐酸肾上腺素注射液 名称盐酸肾上腺素注射液拼音名：Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 英文名：Adrenailne Hydrochloride Injection 书页号：2000年版二部－385简介【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体；受日光照射或与空气接触易变质。【鉴别】取本品2ml... 4千字2012-04-20 永年赵飞虎 硫酸沙丁胺醇 基本信息通用名：硫酸沙丁胺醇点击放大图分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4 分子量：576.71 英文名：Salbutamol Sulfate 适应症：支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。剂型规格：片剂：2mg；控释片（喘特宁）：4mg、8mg；气雾剂：20 0喷，0.1... 2千字2011-04-02 邱子安 盐酸克仑特罗 名称盐酸克仑特罗（盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素，氨双氯喘）英文名称：Clen buterol Hydrochloride(Spiropent)详细介绍发现：20世纪80年代初，美国Cyanami
第六章肾上腺素能药物
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第六章肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs) 肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。 一、肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。 （一）苯乙胺类肾上腺素能激动剂 肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。 对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。 1．肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline) 化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
第八章肾上腺素受体激动药 一、A1型题 1．心脏骤停复苏的最佳药物是( ) A．肾上腺素 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．去氧肾上腺素 E．麻黄碱 2．能翻转肾上腺素升压作用的药物是( ) A．阿托品 B．酚妥拉明C．普萘洛尔（心得安） D．问羟胺 E．多巴胺 3．青霉素等药物引起的过敏性休克时，首选何药抢救( ) A．多巴胺 B．去甲肾上腺素 C．肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．间羟胺 4．肾上腺素对心脏的作用是( ) A．激动α受体，使心率加快，传导加快，收缩力加强 B．阻断α受体，使心率减慢，传导减慢，收缩力减弱 C．激动β受体，使心率加快，传导加快，收缩力加强 D．阻断β受体，使心率加快，传导减慢，收缩力减弱 E．激动α受体和β受体，使心率加快，传导加快，收缩力减弱 5．伴有肾衰竭的中毒性休克最适宜选用( ) A．间羟胺 B．麻黄碱 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 6．防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压最好选用( ) A.多巴胺 B．去甲肾上腺素 C．肾上腺素 D．麻黄碱 E．间羟胺 7．以下何药不宜肌内注射给药( ) A．阿托品 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．间羟胺 E．去甲肾L腺素 8．适用于治疗房室传导阻滞的药物是( ) A.去氧肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．异丙肾上腺素 E．去甲肾上腺素 9．去甲肾上腺素静滴外漏的最佳处理( ) A．生理盐水皮下注射 B．普鲁卡因溶液封闭 C．酚妥拉明皮下浸润注射 D．热敷 E．冷敷 10．心脏复苏新三联针组成正确的是( ) A．肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg B．去甲肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg C．肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg D．异丙肾上腺1Img、阿托品1mg、利多卡因10mg E．去甲肾上腺素1mg、肾上腺素1mg、利多卡因10mg 二、A2型题 11.患者，男，28岁。经诊断为化脓性指头炎，拟在局麻下施行手术切开引流防
第十八章影响肾上腺素能神经系统的药物 交感神经的神经递质 生理效应及分类 肾上腺素能受体 药理作用 激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动中枢α2（降血压） 激动β1 受体（强心，抗休克） 激动β2 受体（平喘，改善微循环，25章） 基本结构 β－苯乙胺 肾上腺素 儿茶酚胺 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化 ②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体） ③左旋体，放置会外消旋化，注意pH 作用:αβ受体激动作用，抗休克、哮喘
化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 化学性质： ①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），共性 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。 ②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效 配制和储存避加热 ③代谢 拟肾上腺素药物的代谢有类似性 化学名：4-[ （2-异丙氨基-1-羟基）乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐 特点： ①有1个手性碳，左旋活性 > 右 ②具有儿茶酚胺结构易氧化 制剂加抗氧剂、避金属离子、避光 ③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏 化学名：4-（2- 氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐
①儿茶酚胺结构易氧化变色 ②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 ③被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用 化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羟苯基）丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐 ①1个手性碳，两个异构体，均激动β 1 受体 ②左旋体激动α 1受体，右旋体拮抗α 1 受体，故用消旋体 二、非儿茶酚类拟肾上腺素非3,4-二羟基苯乙胺 ①两个手性碳 ②加强心脏收缩，抗休克
肾上腺素能药物试题及答案-1 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：50，分数：50.00) 1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂 A.去甲肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.克仑特罗 D.麻黄碱 E.盐酸普萘洛尔 （分数：1.00） A. B. C. D. E.√ 解析： 2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙基肾上腺素 E.去氧肾上腺素 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E.
解析： 3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是 A.必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低? B.由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大? C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性 D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系 E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E. 解析： 4.盐酸肾上腺素对 A.α受体有激动作用 B.β受体有激动作用 C.α受体和β受体有激动作用 D.β1受体有激动作用 E.β2受体有激动作用 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和 A.支气管哮喘
B.过敏性哮喘 C.心房扑动 D.低血压 E.高血压 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显 A.橙黄色 B.红色 C.黄色 D.紫红色 E.紫色 （分数：1.00） A.√ B. C. D. E. 解析： 7.盐酸普萘洛尔与 A.氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 B.三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 C.过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 D.硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用