胰岛素的种类与剂型
(2010-09-28 15:13:29)
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健康
按来源胰岛素可分
＊动物胰岛素
包括猪、牛胰岛素。这种胰岛素来源广，价格比较便宜。但由于与人的胰岛素仍有差异，注射后容易产生胰岛素抗体，使人产生免疫反应。
＊人胰岛素
20世纪70年代末采用基因重组技术合成的，1986年开始应用于临床。
＊人胰岛素类似物
20世纪90年代中后期，科研人员利用基因重组技术，通过对“天然人胰岛素”的氨基酸序列进行局部修饰，研发出“人胰岛素类似物”。严格地讲，“人胰岛素类似物”并不是真正意义上的胰岛素，但它同样可与胰岛素受体相结合，其降糖效力可与人胰岛素媲美。目前应用于临床的主要有2种：短效胰岛素和长效胰岛素。
● 超短效胰岛素类似物
主要特点是：①起效快，皮下注射后15分钟即起效；②达峰快，注射后30～60分钟达到药效高峰，恰好与餐后血糖高峰时间相匹配，控制餐后血糖效果好；
③药效维持时间短，在3小时左右(2～4小时)。
● 超长效胰岛素类似物
特点是药物吸收稳定，无明显的峰值出现，能较好地模拟生理基础胰岛素的分泌，药效持久，每日注射一次，作用可维持24小时，可在每天的任何时间注射(只要每天的注射时间相对固定即可)。
按纯度胰岛素由低到高可分
＊普通胰岛素（RI）
又叫结晶锌胰岛素（CZI）。是采用结晶方法从牛或猪的胰腺中提取的，含胰岛素的纯度达90%，仍含有较多的杂质，容易引起变态反应及胰岛素抗体产生。＊单峰胰岛素
是将普通胰岛素再经过纯化，使胰岛素的纯度达到97%以上。因为在色谱上出现1个峰，故称为单峰胰岛素。
＊单组分胰岛素
又称高纯度胰岛素。是将单峰胰岛素进一步纯化，其纯度提高到99%以上。特点是纯度高，不易产生胰岛素抗体。这种胰岛素标有“MC”字样，即表示单组分胰岛素。
按作用时间和效应胰岛素可分
＊短效胰岛素
又称普通胰岛素（RI）、可溶性胰岛素。为清亮透明溶液，起效快，持续时间短，剂量易调整。
● 注射途径
可皮下注射也可肌肉注射。
● 给药时间及药物作用时间
皮下注射：餐前半小时给药。注射后30分钟起效，2～4小时作用最强，可持续作用6～8小时。
静脉注射：按病情需要给药。注射后立即起效，15～30分钟作用最强，可持续2小时。
● 适应症
所有糖尿病患者，尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况，也适用于胰岛素泵治疗。
● 常用规格
有40单位（40U/ml）、100单位（100U/ml）。
● 临床常用制剂
普通（短效）胰岛素(RI),来源于猪胰腺，国产品名有中性胰岛素（中性）（徐州万邦制药厂）、普通胰岛素（酸性）（上海生化制药厂）。
短效人胰岛素，国产品名有甘舒霖Ｒ（吉林通化），进口的品牌有诺和灵Ｒ（丹麦诺和诺德公司）、优泌林R（美国礼来公司）。
＊中效胰岛素
又称低（鱼）精蛋白锌胰岛素注射液（NPH），为白色混悬液，起效较慢，作用时间较长。
● 注射途径
只能皮下或肌内注射，不能静脉注射。
● 给药时间及药物作用时间
早或晚睡前，每日1～2次。注射后2～4小时起效，6～12小时作用最强，可持续16～24小时。
● 适应症
主要用于使用短效胰岛素后空腹血糖控制不良者，也可与口服降糖药联合应用。每日应用1～2次，可平稳降低血糖。也可以配合短效胰岛素制剂，维持全天血糖水平。
● 常用规格
有40单位（40U/ml）、100单位（100U/ml）。
● 临床常用制剂
慢胰岛素锌悬液、中性低精蛋白锌胰岛素又名万苏林（单组分胰岛素）（徐州生化制药厂）。
中效人胰岛素国产名为甘舒霖N（吉林通化），进口产品有诺和灵N（丹麦诺和诺德公司）、优泌林N（美国礼来公司）。
＊长效胰岛素
又称鱼精蛋白锌胰岛素注射液（PZI），也是一种白色浑浊的混悬剂。其中鱼精蛋白与胰岛素的比例为2:1。吸收速度更慢，降糖作用长而持久，由于常常吸收不规则，剂量很难调整，因此很少单独用。
● 注射途径
皮下注射，不能用于静脉点滴。
● 给药时间及药物作用时间
早餐或晚餐前1小时，每日一次。注射后2～4小时起效，10～15小时作用
最强，可持续28～36小时。
● 适应症
主要用于提供基础胰岛素的需要量，常与短效胰岛素混合使用，控制全天的血糖水平。
● 常用规格
制剂为有40单位（40U/ml）、80单位（80U/ml）2种规格。
● 临床常用制剂
国产有鱼精蛋白锌胰岛素，进口产品有诺和灵U（丹麦诺和诺德公司）、优泌林U（美国礼来公司）。
＊超短效胰岛素
是通过基因重组技术合成出来的人胰岛素类似物，特点是吸收速度快，起效迅速，作用持续时间短。
● 注射途径
皮下注射。
● 给药时间及药物作用时间
进餐前给药，需要注意的是，用药10分钟内必须进食，否则会出现低血糖。
● 适应症
主要是用来替代餐时胰岛素的，能更加有效地控制餐后血糖。
● 常用规格
100单位（100U/ml）2种规格。
● 临床常用制剂
人胰岛素类似物优泌乐（Lispro）（美国礼来公司）、诺和锐（Aspart）（丹麦诺和诺德公司）。
＊超长效胰岛素
通过重组DNA技术形成多的两种超长效人胰岛素类似物。具有长效、平稳、无峰值的特点,是胰岛素制剂中替代基础胰岛素最好的一种。分为甘精胰岛素、白蛋白结合型超长效人胰岛素类似物（Detemir）两种。
起效时间为2小时，持续时间为24小时，无明显高峰时间。使用方便，每日注射一次。
常用的制剂有国产甘精胰岛素“长秀霖”，美国安万特、诺和公司的甘精胰岛素(Glagin)，丹麦诺和诺德公司的地特胰岛素（insulin detemir）。
＊预混胰岛素（mix）
白色的混悬液，是依据不同比例把短效和中效胰岛素预先混合好而制成的瓶装制剂。混合后的两种胰岛素按其比例各自发挥作用，具有中效和短效胰岛素的作用。使用方便，每天只注射1～2次。
常用的有以下几种：
● 诺和灵30R（普通胰岛素的30%＋中效胰岛素的70%）
早餐或晚餐前半小时皮下注射，每日1～2次。注射后30分钟起效，注射后2～8小时作用最强，可持续24小时。
● 诺和灵50R（普通胰岛素的50%＋中效胰岛素的50%）
早餐或晚餐前半小时皮下注射，每日1～2次。注射后30分钟起效，注射后2～8小时作用最强，可持续24小时。
● 优泌林70/30（短效胰岛素的30%＋中效胰岛素的70%）
早餐或晚餐前半小时皮下注射，每日1～2次。注射后30分钟起效，注射后
2～8小时作用最强，可持续24小时。
另外，还有国内吉林通化生产的甘舒霖30R（普通胰岛素的30%＋中效胰岛素的70%）、50R（短效胰岛素的50%＋中效胰岛素的50%）等。
第一节注射给药(parenteral drug delivery 注射剂的定义、特点 注射剂类型：灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液 一、吸收部位与吸收途径 1.静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml 药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射和脊髓腔注射等 注射速度要求：医疗事故发生的常见原因 刺激性要求：渗透压，pH, 药物 注射容量要求：小于50ml，静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。 静脉注射其生物利用度可看作为100%，实际上在注射结束的同时，血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应” 2.动脉注射: Intra-arterial (IA) 将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊组织或器官。较少使用。 3. Intramuscular (IM): 是将药物注射到骨骼肌中。肌内注射存在吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物的起效比静脉注射稍慢。 肌肉注射(im.)具有吸收过程，吸收迅速 丰富的毛细血管（1mm2 1000根毛细管），血流量丰富具有肺首过效应 吸收转运方式：被动转运，毛细血管壁具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过方式转运 吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%；分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。 注射容量要求：2～5ml 注射溶媒：水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液 肌内注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多 药物吸收程度与静脉注射相当
胰岛素的种类和适应症 糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内分泌代谢疾病，以慢性高血糖为其特点，分原发性和继发性两种。本病如未及时诊治或控制不良，可引起心血管、眼、肾、神经等并发症，并可在应激下诱发昏迷。胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 胰岛素适应证：适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病伴严重肝病、继发性糖尿病等。合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然未达标者、口服降糖药治疗继发失效者、难以分型的消瘦糖尿病患者，均可使用胰岛素治疗作为糖尿病治疗的王牌药物胰岛素应用越来越广泛，胰岛素的种类繁多，一些新的胰岛素品种纷纷上市，各个厂家的胰岛素商品名又各不相同，让不熟悉胰岛素的病人甚至医护人员看得眼花缭乱。下面为大家介绍常用胰岛素的分类及其作用特点，临床不常用或趋于淘汰的品种以及正在临床试验阶段的新品种不在本文介绍之列。 一、按照胰岛素的来源和结构可分为：动物胰岛素、人胰岛素、人胰岛素类似物。 动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在应用。国内市场上这类胰岛素的代表产品是徐州万邦生产的万苏林系列。 人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身胰岛素结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是国内应用最多的胰岛素。其代表
巧记胰岛素的名称和分类 胰岛素分子为晶体状，由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体，这是胰岛素在B细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式，也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。 目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。 （1）超短效胰岛素 主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）。 这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。 提醒：这类胰岛素注射后可以马上进食哦 （2）短效胰岛素（R） 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），“R”代表短效即Regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。 提醒：凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！ （3）中效胰岛素（NPH） 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）；中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。 中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。 提醒：这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦！ （4）长效胰岛素 主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。
胰岛素的种类有哪些？糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内 分泌代谢疾病，以慢性高血糖为其特点，分原发性和继发性两种。本 病如未及时诊治或控制不良，可引起心血管、眼、肾、神经等并发症，并可在应激下诱发昏迷。胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。 胰岛素的种类有哪些？目前，在我国临床上常用胰岛素制剂 按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖 R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小 时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应 摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5 小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增 加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已 在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一 般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70% 诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人 早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人 晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 胰岛素适应证：适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果 不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病 伴严重肝病、继发性糖尿病等。合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后
胰岛素分类名称及剂型 文章导读 胰岛素是糖尿病患者最常使用的一种治疗的药物，胰岛素的种类和名称分类 是比较多的，从化学结构和来源来说可以分为动物胰岛素，人胰岛素笔及胰岛素类的药物。从胰岛素的种类来说，分为短效胰岛素，常规胰岛素，中效胰岛素以及长效胰岛素等等。 另外还有超长效的胰岛素。 一、胰岛素的分类： 根据胰岛素的来源和化学结构可分为动物胰岛素，人胰岛素和胰岛素类似物。 根据胰岛素的作用特点可分为超短效胰岛素类似物、常规（短效）胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素（包括预混胰岛素类似物）。 动物胰岛素有猪和牛的，分别自猪或牛的胰腺提取而来，猪的疗效比牛的好，副作用比牛的少，现国产的多为猪胰岛素，牛的疗效稍差，容易过敏，但是价格便宜。 人胰岛素并非从人的胰腺提取出来，而是通过基因工程生产，纯度高，副作用少，但价格贵。其结构功能与人体内产生的胰岛素相似，进口胰岛素均为人胰岛素。 胰岛素类似物是通过DNA重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正 常胰岛素分泌和作用的一类物质，通常有赖脯胰岛素（优泌乐）、门冬胰岛素（诺和锐）、甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（诺和平）等。临床试验证明，胰岛素类似物与人胰 岛素相比控制血糖的能力相似，但在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生的危险性方 面胰岛素类似物优于人胰岛素。 二、常见的胰岛素种类和剂型： 1、超短效（速效）人胰岛素类似物——餐前即刻注射 诺和锐—门冬胰岛素注射液、优泌乐—赖脯胰岛素注射液、速秀霖—赖脯胰岛素注射液。 餐前即刻注射—皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时， 作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸 收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
胰岛素制剂和给药方法 胰岛素作为糖尿病治疗的主要药物，应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。 一、胰岛素制剂的分类 （一）根据来源分类：动物胰岛素；人胰岛素。 （二）根据制备工艺分类：经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素；半合成人胰岛素；生物合成人胰岛素；胰岛素类似物。 （三）根据给药装置分类： 1．普通注射液（西林瓶）：每瓶10毫升（400单位），只能用专用的注射器抽取注射； 2．胰岛素笔芯（卡式瓶）：每支3毫升（300单位），只能和专用的注射笔配合注射； 3．特充装置（钢笔形）：每支300单位，是胰岛素笔芯和注射笔一体的装置，如诺和锐特充、诺和锐30特充、来得时预充。 （四）根据作用时间分类： 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则会发生低
血糖； 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30min起效，2～4h达峰，作用持续6～8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖； 3．中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N）。中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24h，致低血糖的风险较短效胰岛素小。中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖； 4．长效胰岛素：即精蛋白锌胰岛素（动物来源），是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4h起效，12～20h达峰，作用维持24～26h。其缺点是吸收不稳定，致药效不稳定，目前已少应用； 5．超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素，皮下注射后可24h保持相对恒定浓度，无明显峰值出现。可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5h，作用可平稳保持24h左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少； 6．预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和
胰岛素种类和剂型 一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射 诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液 餐前即刻注射皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。 二.短效(常规)胰岛素 RI(简写R)代表短效胰岛素黄色 普通胰岛素 (正规胰岛素短效胰岛素胰岛素) 诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液 餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。 三.中效胰岛素 NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色 诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林 NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液 缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。 三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色 精蛋白锌胰岛素 是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4小时起效，12～20小时达峰，作用维持24～26小时。其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。 四. 超长效人胰岛素类似物 诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素
简洁明了----胰岛素分类表分类:
三、贮藏与保存 1?未开启的所有胰岛素均应密闭，在冷藏室保存 （2—8 C ） 2?开启后的普通胰岛素宜密闭，在冷藏室保存（2—8C ） o 3?除普通胰岛素之外的其他胰岛素开启后应在室温保存（保存温度参见分类表） 4. 所有胰岛素均不可冰冻，且勿接近冰箱的冷冻室。 5. 所有胰岛素需保存在包装盒内，避免过热和阳光直射。 预混类胰岛素组成成份 商品名 组成成份 甘舒霖30R 甘舒霖50R 诺和灵30R 诺和灵50R 30%常规重组人胰岛素（短效） 50%常规重组人胰岛素（短效） 30%可溶性中性胰岛素（短70%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 50%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 70%低精蛋白锌胰岛素（中效） 诺和锐30 30%门冬胰岛素（速效） 70%精蛋白结合的结晶门冬胰岛素（中效） 优泌林70/30 30%重组人胰岛素（短效） 70%精蛋白锌重组人胰岛素（中效） 优泌乐25 优泌乐50 25%赖脯胰岛素（速效） 75%精蛋白锌重组赖脯胰岛素（中效）
6. 正在使用的胰岛素建议不要存放于冰箱中，在室温过高必须存放于冰箱的情况下，需在每次使用前使胰岛素恢复至室温。 7. 使用胰岛素笔或者预填充/特充时，首次注射时应注意排气，每次注射后必须卸下针头（防温度变化时药液从针头漏出；预混类胰岛 素由于针头漏液可能致剩余药液的胰岛素浓度改变）。 四、特殊给药方式 1?可以静脉给药的胰岛素：普通胰岛素、诺和灵R、诺和锐、优泌林R、优泌乐。 2. 可以用于胰岛素泵的胰岛素：诺和锐、优泌乐、优泌林R,甘舒霖R o 五、胰岛素注射时注意事项 1. 胰岛素注射器材 常用：1ml注射器，胰岛素注射器（BD）,各种配套的胰岛素笔，胰岛素泵不常用：胰岛素高压注射器 胰岛素注射器：BD 公司生产的红色刻度胰岛素注射器仅适用于规格为400IU:10ml 瓶装胰岛素，灰色刻度仅适用于规格为300IU:3ml笔芯装胰岛素。 2. 注射部位： 腹部（肚脐5cm以内及腰围除外）、三角肌、大腿前部、外侧部及臀部。吸收速度由快至慢依次为腹部一手臂一臀部一大腿；每次注射间距应在 2.5cm 以上； 餐前、餐后需活动时，避免选择三角肌和大腿注射； 长期注射胰岛素者应在注射区域内轮换注射部位。为确保胰岛素吸收速度一致，防止血糖波动，每天注射的时间及同一时间点
胰岛素类型的选择 * 动物胰岛素是动物胰腺的提取物经过纯化等一系列处理后生产出来的，对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，可能致敏，长期应用可能产生抗体导致疗效降低。 * 重组人胰岛素是应用基因重组技术生产的生物工程药物，具有与人内源性胰岛素完全相同的结构和生物学活性。 * 重组人胰岛素类似物是应用氨基酸修饰技术将重组人胰岛素的氨基酸结构进行改造，可改变其在人体内的药代动力学，加快或延长其在体内的起效或作用时间，但由于其与人内源性胰岛素的结构不完全一致，对人来说也属于异源多肽，仍具有免疫原性，可能致敏，或产生抗体导致疗效降低。 下述人群应选用人胰岛素： 已经妊娠或打算妊娠的妇女 过敏体质者 对动物胰岛素呈现免疫抵抗者 刚刚开始应用胰岛素治疗者 希望间断应用胰岛素者 长期应用人胰岛素类似物而疗效降低者 接诊的新病人，不知其原来使用的胰岛素的种属 胰岛素给药方案 1、“胰岛素生理性供给”方案即每天3~4次注射（强化治疗方案） 速/短效胰岛素三餐前注射 + 中/长效胰岛素睡前注射，每天共4次注射 速/短效胰岛素三餐前注射，每天注射3次 早餐前和晚餐前注射速/短效胰岛素+午餐前口服降糖药+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次 早餐前注射预混胰岛素+晚餐前注射速/短效胰岛素+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次 2、每天1~2次胰岛素注射（非强化治疗方案） BIDO治疗方案：睡前注射中/长效胰岛素+白天口服降糖药 早餐前预混胰岛素+ 晚餐前预混胰岛素 早餐前速/短效胰岛素+ 晚餐前速/短效胰岛素 早餐前速/短效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素 早餐前中效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素 胰岛素给药剂量 起始剂量：从小剂量开始，0.25IU/kg.24h，全天约12~20IU。
相信很多刚接触临床的医生都容易将胰岛素的名称以及用法弄混，今天就结合胰岛素的结构教大家怎么记忆胰岛素的用法。 胰岛素分子晶体由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体。六聚体是胰岛素在B细胞中的储存形式，但是胰岛素 是以单聚体的形式被吸收的，所以胰岛素要发挥作用必须六聚体经过解聚变成单聚体才能发挥其降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不 同时效胰岛素的作用了。 （1）超短效胰岛素 主要包括赖脯胰岛素(商品名: 优泌乐)和门冬胰岛素(商品名: 诺和锐)。 其中赖脯胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替而形成。 它们之所以能短时间内发挥降糖作用是因为结构的改变使得电荷排斥，从而阻碍了胰岛素单体间的自我聚合，在溶液中其主要以单体和双体的混合 物形式存在，而单体是胰岛素作用的结构，所以作用时间就快了。 （2）短效胰岛素 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物源胰岛素），重组人胰岛素注射液（甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），其中R就是regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单体后才能被吸收，由于注射后要缓慢的解离成二聚体和单体，延长了可溶性胰岛素皮下给药时的起效时间，所以，要在餐前30分钟注射。
以后看到胰岛素后面带“R”的标志记得要餐前30分钟注射哦~ （3）中效胰岛素（NPH） 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）； 中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解聚为单体的时间需要得更长，因此能延长胰岛素的作用时间。 （4）长效胰岛素 主要包括甘精胰岛素( 商品名: 来得时)和地特胰岛素(商品名: 诺和平)。 其中甘精胰岛素是通过氨基酸的改变使胰岛素的等电点发生改变，从原来的5.14变为6.17，当它被注射至pH值为7.14的体液中便会发生沉淀， 同时制剂中存在锌子, 能增加胰岛素六聚体的稳定性, 六聚体分解的时间延长, 造成吸收延迟而且延长, 释放缓慢平稳。 而地特胰岛素是通过氨基酸的改变，成为中性可溶性液体, 以六聚体形式存在, 皮下注射后其吸收扩散速度缓慢，在血浆中98%～99%与白蛋白结合，以极其缓慢的速度释放入血，半衰期显著延长，约为14小时，且血浆浓度平稳，峰谷曲线小。
文档来源为:从网络收集整理.word版本可编辑.欢迎下载支持. 如何正确选择胰岛素 (1) 合理选择 不同剂型的胰岛素，治疗起效时间，药效持续时间都不同。长效胰岛素虽然起效缓慢，但是药效持续时间却比较长，能够长时间控制血糖； 短效胰岛素虽然时间快，但是药效持续时间却很短，它只能在较短时 间内控制血糖；而中效胰岛素起效和药效持续时间在二者之间。所以，应根据每个糖尿病患者的病情选择不同剂型的胰岛素。 从来没有使用过胰岛素的糖尿病初期患者，必须首选短效胰岛素，餐后高血糖患者和处于急性感染期糖尿病患者，也应使用短效胰岛素，而且效果不错。 一般说来，如果白天已经服用降糖药，在睡前可注射中效、长效或超长效胰岛素，是为进一步控制血糖；或睡前用超长胰岛素，三餐前用短效或超短效胰岛素，可以使血糖得到良好的控制。 (2) 确定适宜时间患者除了根据病情不同，选用不同剂 型的胰岛素外，还应根据不同剂型和病情，来确定适宜的注射时间。注射短效胰岛素应在三餐前 30 分钟，超短效胰岛素在餐前10—15 分钟。各大餐前注射剂量不相同。早餐前剂量最大，晚餐前剂量次之，午餐前剂量较小。如果睡前需要另外注射一针的话，其剂量应该比午餐更小。单独使用超长效胰岛素，应在早餐前注射，也可放在晚上睡前使用，以更好地控制空腹血糖。
临床如何正确使用胰岛素 (1) 使用剂量 患者使用胰岛素的剂型、剂量、注射时间等各不相同，且胰岛素的用量也受食物、从事的工作或进食量的影响，短效胰岛素遵医嘱用药。长效胰岛素一般于早餐前 30～60min 皮下注射，起始治疗每天一次，每次 4～8U，按血糖、尿糖变化调整维持剂量。有时需于晚餐前再注射一次，剂量根据病情而定，一般每日总量 10～20U。 (2) 注射部位及方法胰岛素的注射应选择皮肤较松的部位，通常在大腿或腹壁做皮下注射。也可在臀部或三角肌部位做皮下注射。从大腿皮下给药与注射在其他部位相比，其吸收过程更加缓慢且稳定。注射部位要轮流交替，两周内同一部位不能连续注射两次，每次注射部位应与上次注射部位间隔 1cm 左右。皮下注射时，选好注射部位，用酒精棉球消毒皮肤，1～2 分钟挥发后，用手捏起或按平以固定注射部位的皮肤。将注射器针头与皮肤形成约 45 度角刺入，注射胰岛素。注射后针头应在皮下停留至少 10 秒钟，这样可以确保胰岛素完全注射入体内。抽出针头后用消毒棉球轻压注射部位数秒钟，但不要按摩注射部位，以免损伤皮下组织和造成胰岛素渗出。每次注射后都卸下针头，否则当温度变化时就会有药液从针头漏出，同时空气会进入笔芯内形成气泡。如果是混悬液产品，由于针头滴液，还
作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1．动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%～20%，否则可能增加低血糖的风险。 2．人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素，其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素：目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化，进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
胰岛素的种类及使用方法
目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素： 有优泌乐（赖脯胰岛素） 诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，病人比较容易接受，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。 2、短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人胰岛素：诺和灵R（笔芯、注射液）、优泌林R（笔芯、注射液）、甘舒霖R（笔芯、注射液）、万苏林（笔芯、注射液）。皮下注射后0.5小时内起效，1～3小时达峰，作用持续时间大约8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
胰岛素种类和剂型 一.超短效（速效）人胰岛素类似物餐前即刻注射 诺和锐门冬胰岛素注射液 优泌乐赖脯胰岛素注射液 速秀霖赖脯胰岛素注射液 餐前即刻注射皮下注射起效时间10?20分钟，最大作用时间为注射后1?3小时，作用持续3 5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。 .短效（常规）胰岛素Rl（简写R）代表短效胰岛素黄色 普通胰岛素（正规胰岛素短效胰岛素胰岛素）诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液 优泌林R 重组人胰岛素注射液 重和林R 重组人胰岛素注射液 甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液 餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2?4小时达峰，作用 持续6?8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。 三.中效胰岛素NPH（简写N）代表中效胰岛素绿色 诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液 中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液 甘舒霖N低精蛋白重组人胰岛素注射液 重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液| 缓慢吸收，平均1.5小时起效，4?12小时达峰，作用持续时间18?24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。 三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色精蛋白锌胰岛素 是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3?4小时起效，12?20小时达峰，作用维持24?26小时。其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。 四.超长效人胰岛素类似物 诺和平地特胰岛素注射液 来得时甘精胰岛素注射液 长秀霖重组甘精胰岛素注射液 德谷胰岛素 皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值岀现。可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖, 五.预混胰岛素类
正常人的空腹血糖维持在3.3~6.1mmol/L（60~110mg/dl），餐后半小时到1小时之间一般在10.0mmol/L（180mg/dl）以下，最多也不超过11.1mmol/L（200 mg/dl），餐后2小时又回到7.8mmol/L（140 mg/dl）。 胰岛素怎样计算用量 （一）怎样估算其初始用量： 糖尿病患者在开始使用胰岛素治疗时，一律采用短效胰岛素。而且，一定在饮食与运动相对稳定的基础上，依下列方法估算初始用量，而后再依病情监测结果调整。 1、按空腹血糖估算： 每日胰岛素用量（μ）=[空腹血糖（mg/dl）-100]x10x体重(公斤)x0.6÷1000÷2 100为血糖正常值； x 10换算每升体液中高于正常血糖量； x 0.6是全身体液量为60%； ÷1000是将血糖mg换算为克； ÷2是2克血糖使用1μ胰岛素。 为避免低血糖，实际用其1/2--1/3量。 2、按24小时尿糖估算：病情轻，无糖尿病肾病，肾糖阈正常者，按每2克尿糖给1μ胰岛素。 3、按体重计算：血糖高，病情重,0.5--0.8μ/kg；病情轻，0.4--0.5μ/kg；病情重，应激状态，不应超过1.0μ/kg。 4、按4次尿糖估算：无糖尿病肾病，肾糖阈基本正常，按每餐前尿糖定性"+"多少估算。一般一个"+"需4μ胰岛素。 5、综合估算：体内影响胰岛素作用的因素较多，个体差异较大，上述计算未必符合实际，故应综合病情、血糖与尿糖情况，先给一定的安全量，然后依病情变化逐步调整。 （二）怎样分配胰岛素用量 按上述估算的情况，每日三餐前15--30分钟注射，以早餐前>晚餐前>午餐前的用量来分配。由于早餐前体内拮抗胰岛素的激素分泌较多，故胰岛素用量宜大一些；而一般短效胰岛素作用高峰时间2--4小时，因此午餐前用量最小；多数病人睡前不再用胰岛素，至次日晨再用，故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前还用一次，则晚餐前要减少，而睡前的用量更少，以防夜间低血糖。 （三）怎样调整胰岛素剂量 在初始估算用量观察2--3天后，根据病情、血糖、尿糖来进一步调节用量。 1、据4次尿糖定性调整：只适用于无条件测血糖且肾糖阈正常的病人。依据前3--4天的4次尿糖定性进行调整：早餐前胰岛素用量依据午餐前尿糖，午餐前胰岛素用量依据晚餐前尿糖，晚餐前胰岛素用量依据睡前或次日晨尿（包括当天晨尿）。 2、根据血糖调整：糖尿病人，尤其是I型糖尿病及肾糖阈不正常的病人，应根据三餐前与睡前的血糖值来调整胰岛素用量，详见下表： 血糖值(mmol/l)mg/dl 餐前胰岛素增量其它处理 <2.8 <50 减少2--3μ立即进餐 2.8-- 3.9 50--70 减少1--2μ 3.9--7.2 70--130 原剂量 7.2--8.3 130--150 加1μ 8.3--11.1 150--200 加2μ 11.1--13.9 200--250 加3μ 13.9--16.6 250--300 加4--6μ
简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区 别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在 人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人 胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素 逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰 岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂 质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成 的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素， 商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时； 地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液 循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和 吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛 素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最 后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达 峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似 物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从
胰岛素种类及用法，详细介绍！ 糖尿病是一种常见的内分泌-代谢疾病，是由多种原因引起胰岛素分泌或作用的缺陷，或者两者同时存在而引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱。除碳水化合物外，尚有蛋白质、脂肪代谢紊乱和继发性水、电解质代谢紊乱。 分类 1型糖尿病 2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。 糖尿病的病因是什么？ 糖尿病确切的病因及发病机制尚不十分清楚，其病因主要与遗传、自身免疫和环境等因素有关 糖尿病临床表现及并发症 一、代谢紊乱综合征： 即常说的“三多一少”，包括多尿、多饮、多食和体重下降，还有其它症状：乏力、四肢酸痛、月经失调、视力下降等。“三多一少”多见于1型糖尿病，2型糖尿病常表现不明显或仅有部分表现。 二、糖尿病急性并发症： 主要包括糖尿病酮症酸中毒(多见于1型糖尿病，2型糖尿病在应激情况下也可发生)、糖尿病高渗非酮症昏迷(多见于2型糖尿病)和感染。 三、糖尿病慢性并发症： 累积全身各个组织器官主要包括大血管(如心脑血管、肾血管和四肢大血管)、微血管(如糖尿病肾病和糖尿病视网膜病变)和神经病变(如自主神经和躯体神经等)等。 诊断标准 目前多数采用1985年WHO提出的暂行标准如下：
糖尿病的治疗方法饮食治疗 体育锻炼 口服降糖药物治疗胰岛素治疗 妊娠糖尿病治疗并发症的治疗 6 胰岛素种类 >
牛胰岛素： 自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 > 猪胰岛素： 自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 > 人胰岛素： 人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产的，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素作用时间分类 短效胰岛素： 即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间5~8小时。 中效胰岛素： 为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰6~10小时，持续时间约12~14小时。长效胰岛素： 也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4小时，作用高峰14~20小时，持续时间约24~36小时。预混胰岛素： 指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括精蛋白锌胰岛素30R，含30%的短效R和70%中效N；诺和灵30R,含30%的短效R和70%中效N胰岛素。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素分泌作用。
临床常用胰岛素制剂 1) 超短效胰岛素：诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。 人胰岛素有51个氨基酸，由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用，易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠，与另一个分子形成二聚体，这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收，而多聚体必须解离后才能吸收，因此，解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。目前应用的常规短效胰岛素吸收慢，一般需在餐前30分注射；作用时间长，作用持续5-7小时，增加了低血糖的危险。为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，结果其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。 诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟，快速达到峰值，约为40分钟。作用持续时间3-5小时。 诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点： ＊吸收快、达峰效应早，能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。 ＊有效的降低了餐后高血糖，改善了糖化血红蛋白水平。 ＊显著减少夜间严重低血糖事件达72%。 ＊可于餐前或餐后立即注射，均可达到良好的血糖控制，应用更方便。 优泌乐：美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体，作为单聚体皮下注射后吸收很快，故可在注射后立即进餐。Lispro 达峰时间为1小时，每毫升100u. 2)短效胰岛素（正规胰岛素Rugular Insulin）：常用的制剂有普通猪胰岛素（简称RI）；基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R)，美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R)，国产的人胰岛素甘舒霖R。 短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。皮下注射后30分开始降血糖，作用持续5-7小时。 3)中效胰岛素：低精鱼精蛋白锌胰岛素（NPH，N代表中性，P代表鱼精蛋白，H代表发明人Hans Christan Hagedorn 博士）：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。起效时间3小时，达峰时间6-8小时，持续时间14-16小时。中效胰岛素是混悬液，用前要摇匀，可单用或与短效胰岛素混合注射，只能皮下或肌肉注射，不可用于静脉点滴。 4)预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例预先混合的胰岛素制剂，有短效占30%，中效占70%，也有各占50%的。选择30/70或50/50是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前的注射剂量；根据病人晚餐后及次日晨的空腹血糖来决定晚餐前皮下注射的剂量。用预混胰岛素制剂使用方便，可减少注射次数，但缺乏灵活性。常用产品有：诺和灵30R，优泌林70/30，400u/10ml；诺和灵30R笔芯，诺和灵50R笔芯,优泌林70/30笔芯：300u/3ml 5)长效胰岛素（PZI）： 是指猪鱼精蛋白锌胰岛素，注射后4小时开始降血糖，8-12小时为作用高峰，持续时间约24小时。一般本品不单用，常与短效胰岛素合用，不能用于静脉点滴。鱼精蛋白锌胰岛素中往往含有较多鱼精蛋白，当与正规胰岛素混合使用时，正规胰岛素与多余的鱼精蛋白结合，使其成为PZI。故吸取时必须先吸正规胰岛素，后吸PZI。大约一个单位鱼精蛋白锌胰岛素可以与半个单位的正规胰岛素结合，在调整胰岛素剂量时，要对之加以考虑。 6）甘精胰岛素（Glargine,来得时Lantus）： 是第一个真正的、理想的基础胰岛素类似物。正常生理状态下，基础胰岛素（维持夜间和两餐之间的血糖）和餐时胰岛素（维持餐后血糖）共同作用，以维持血糖在正常范围内波动。而2型糖尿病患者的空腹血糖（FPG）已经明显升高，餐后血糖（PPG）在升高的FPG基础上更高，因此将FPG降至正常是糖尿病患者血糖控制的基础。DeFronzo*教授一项定量研究结果显示，对于FPG升高（＞7.8mmol/L）的糖尿病患者而言，餐后高血糖对全天的高血糖的“贡献”仅占22%，所以空腹血糖对糖化血红蛋白非常重要。 甘精胰岛素的NH-2端增加2个精氨酸(arg)，导致等电点由5.4提高到6.7；另外，在A链A21位置点用中性的甘氨酸(gly)取代了天冬氨酸(asn)，使六聚体更加稳定。少量锌（30mg/L）加入配方，使在皮下形成结晶，可以延缓吸收。因此，在微酸环境内（pH＝4）可溶，但在中性的皮下组织内沉淀，从而延缓了吸收。由于此两位置不参与胰岛素受体的结合，所以这种改变不影响胰岛素的生物活性。甘精胰岛素的降糖效果可持续24小时，且无明显峰值出现，每日只需注射一次，可较好地模拟正常基础胰岛素分泌。 使用方法：甘精胰岛素的用量需个体化。对于未使用过胰岛素的2型糖尿病患者，可从每日10u的剂量开始，然后根据患者的需要加以调整；对于每日使用1次NPH的患者，转用本品时其剂量不必调整；每日使用两次NPH者，改用本品后，首次剂量需减少20%。在使用本品同时，可合用口服降糖药或短效胰岛素来控制餐后血糖。本品为澄清溶液，注射前无需混匀。