药物化学-镇痛药练习题
一、A1
1、以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有
A、酰胺键
B、芳伯氨基
C、酚羟基
D、羧基
E、哌嗪基
3、下列吗啡的叙述不正确的是
A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性
B、吗啡为α受体强效激动剂
C、结构中含有酚羟基，性质不稳定
D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性
E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出
4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是
A、去甲吗啡
B、伪吗啡
C、双吗啡
D、阿朴吗啡
E、可待因
5、盐酸吗啡易氧化的部位是
A、酯键
B、酚羟基
C、苯环
D、叔氮原子
E、芳伯氨基
6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是
A、6-醇羟基
B、3-酚羟基
C、7-8位双键
D、17位的叔胺氮原子
E、苯环
7、关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定，不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
8、阿扑吗啡是
A、吗啡的开环产物
B、吗啡的还原产物
C、吗啡的水解产物
D、吗啡的重排产物
E、吗啡的氧化产物
9、下列说法正确的是
A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D、吗啡为α受体强效激动剂
E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
10、对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
11、结构中含有哌啶环结构的药物是
A、哌替啶
B、可待因
C、氨苯蝶啶
D、盐酸哌唑嗪
E、阿托品
12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是
A、本品为β受体激动剂
B、本品为μ受体抑制剂
C、镇痛作用为吗啡的10倍
D、本品不能透过胎盘
E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药：
最新资料，word文档，可以自由编辑！！ 精 品 文 档 下 载 【本页是封面，下载后可以删除!】
《药物化学》课程作业评讲（1） 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 同学们回答 问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 C 2H 5C 6H 5C O O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有： （1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇 （4）苯酰胺类：如，舒必利 （5）二苯并氨杂卓类：如氯氨平 回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。 5、简述非甾体抗炎药的作用机理。
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章） 一、药品名称及主要用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 2．结构式： 参见教材第21页。 化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3．结构式： 参见教材第31页。 化学名：2-丙基戊酸钠 4．结构式：
参见教材第34页。 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5．结构式： 参见教材第44页。 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 6．结构式： 参见教材第52页。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸 7．结构式： 参见教材第51页。 化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第13页。 2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。 4．产物结构式参见教材第36页。 5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 （请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题
五、填充题 1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页） 2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页） 3．芳伯胺（参见教材第13页） 4．抗心律时常（参见教材第5页） 5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页） 6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页） 7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页 8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页 9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页） 11．保泰松（参见教材第46页） 12．强外消旋体（参见教材第52页） 13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页） 14．5 左旋体（参见教材第55页） 15．吗啡镇咳药（参见教材第56页） 简答题（以下为答题要点） 1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页） 2．参见教材第12页。注意注明反应条件。 3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第22页。 4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。 5．按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生药学-形考作业三--51791国开（北京）-参考资料 请认真阅读一下说明然后下载：题库有可能会换，不保证全部都有！请仔细核对是不是您需要的题目再下载！！！！ 本文档的说明：如果题目顺序和你的试卷不一样，按CTRL+F在题库中逐一搜索每一道题的答案，预祝您取得好成绩百！ 第1题 《本草纲目拾遗》的作者是 A. 赵学敏 B. 陶弘景 C. 唐慎微 D. 苏敬 E. 李时珍 参考答案是：赵学敏 第2题 《本草纲目》是明代李时珍所著，其中收载药物 A. 730种 B. 1892种 C. 12092种 D. 1082种 E. 365种 参考答案是：1892种 第3题 鉴别羟基蒽醌的反应是 A. Bortrager反应 B. Molish反应 C. K-K反应 D. Kedde反应 E. 无色亚甲基蓝反应 参考答案是：Bortrager反应 第4题 苦味酸钠试验是下列哪种成分的鉴别反应 A. 酚苷 B. 氰苷 C. 酯苷 D. 蒽苷 E. 多糖 参考答案是：氰苷 第5题 蒽醌类成分用下列哪种试剂来鉴别 A. FeCl3 B. HCl+Mg C. Kedde试剂 D. 异羟肟酸铁 E. NaOH
参考答案是：NaOH 第6题 属于植物初生代谢产物的是 A. 挥发油 B. 萜类 C. 生物碱类 D. 蛋白质 E. 黄酮类 参考答案是：蛋白质 第7题 生药粉末加碱呈现红色，说明该生药含有 A. 挥发油 B. 生物碱 C. 羟基蒽醌及其衍生物 D. 黄酮及其衍生物 E. 香豆素及其衍生物 参考答案是：羟基蒽醌及其衍生物 第8题 k—k反应是检察强心苷的 A. α—羟基糖 B. 以上均不是 C. 六元不饱和内酯环 D. 五元不饱和内酯环 E. α—去氧糖 参考答案是：α—去氧糖 第9题 molish试验检查糖类成分显 A. 紫红色 B. 绿色 C. 黑色 D. 蓝色 E. 黄色 参考答案是：紫红色 第10题 生药鉴定的依据是 A. 教科书 B. 全国中草药汇编 C. 中草药手册 D. 中国药典及部颁和地方标准 E. 生药大辞典 参考答案是：中国药典及部颁和地方标准第11题 双子叶植物根和根茎断面的一圈环纹是A. 木质部
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
药化思考题 第二章抗肿瘤药 1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。 作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物 一、直接作用于DNA的药物 1、烷化剂： （1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星） 作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制 （2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C （3）甲磺酸脂类：白消安 （4）亚硝基脲类：β-氯乙基亚硝基脲 卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀 作用机理：亚硝基使N原子与相邻羰基之间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。 2、金属铂配合物：顺铂、卡铂 作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。 3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM） 4、DNA拓扑酶抑制剂： （1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、 （2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素 二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物） 1、嘧啶拮抗物 （1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、 （2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C） 2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP） 3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤 三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇 2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗） 3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤 4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇 第三章抗病毒药和抗艾滋病药
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸