绪论
一、选择题
1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）
A 钙离
B 雌激素受体
C 5－羟色胺受体
D β1－受体
E 胰岛受体
2．下述说法不属于商品名的特征的是（）
A 简易顺口
B 商品名右上标以○R
C 高雅
D 不庸俗
E 暗示药品药物的作用
3．后缀词干cillin是药物（）的
A 青霉素
B 头孢霉素
C 咪唑类抗生素
D 洛昔类抗炎药
E 地平类钙拮抗剂
4．下述化学官能团优先次序第一的是（）
A 异丁基
B 烯丙基
C 苄基
D 三甲胺基
E 甲氨基
5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）
A 甲氧苄啶
B 普萘洛尔
C 硝苯地平
D 氮甲
E 吗啡
6．第一个被发现的抗生素是（）
A 苯唑西林钠
B 头孢克洛
C 青霉素
D 头孢噻肟
E 头孢他啶
二、问答题
1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？
答案
一、选择题
1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C
二、问答题答案
1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物
一、选择题
A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）
1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )
Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性
Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )
Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )
Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡
Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因
4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )
Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂
Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂
Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂
5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式
B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式
C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式
D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式
E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式
6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应
D．水解和氧化反应E．重排反应
7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )
A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )
A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )
A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类
B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）［10～14］
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪C．咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇
10．N,N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并［b,f］氮杂卓-5-丙胺( )
11．5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮( )
12．1-(4-氟苯基)-4-[-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮( )
13．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺( )
14．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物( )
C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
[15~19]
A.
B.
2
C．两者均是D．两者均不是
15．阿片受体拮抗剂( )16．阿片受体激动剂( ) 17．苯吗喃类合成镇痛药( )18．Naltrexone( )
19．Naloxone( )
二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途
20．异戊巴比妥21．地西泮
22．N
NH2
O 23．
Cl
N
F
O
OH
三、合成题
24．写出异戊巴比妥的合成路线。
四、问答题
25．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
26．如何用化学方法区别吗啡和可待因？
27．合成类镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答案
一、选择题
Ａ型题
1.D
2.D
3.A
4.A
5.C
6.B
7.D
8.D
9.C
B型题
10.D 11.A 12.E 13.B 14.C
C 型题
15.C 16.D 17.D 18.A 19.B
二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途
20．结构式：N N
O
O
O
H H
化学名：5－乙基－5（3－甲基丁基）－2，4，6（1H,3H,5H ）-嘧啶三酮 主要临床用途：主要用于镇静、催眠和抗惊厥。
21．结构式：N
N
Cl
O
主要临床用途：本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。
22．结构式：S
N
Cl
N
．HCl
临床用途：治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于阵图、强化麻醉及人工冬眠。 23．化学名：1－（4－氟苯基）－4［4－（4－氯苯基）－4－羟基－1－哌啶基］－1－丁酮 临床用途：治疗精神分裂症、躁狂症。 三、合成题
24．
O
O
O
O
CH 3CH 2Br EtONa
O
O
O
O
N N
O
O
ON
a
H
H
四、问答题
25．答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易通过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa 值较小，酸性较强，在生理pH 时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位取代物，则酸性大大降低，在生理pH 时，
未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经烯酮而发挥作用。
26．答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加胺水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。
27．答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具有吗啡镇痛药的几本结构，即：（1）分子中具有一平坦的芳环结构。（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在离体构型中应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
第三章外周神经系统药物
一、选择题
A型题(1~10)
1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（）
A .乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团是，转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M氧作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol作用较乙酰胆碱强并持久
D.Bethanechol的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE基和后形成二氨
基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine机构中N-甲基
氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3．下列与Adrenaline不符的叙述是（）
A.可激动α和β受体
B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构，易变质
D.β－碳一R构型为活性体，具有右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚胺氧位甲基转移酶的代谢
4．临床药用(-)-Ephedrine的结构是（）
A.
B. N
(1S2R)
OH
H
C.
D.
E. 上述四种的混合物
5．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 胺基醚类6．下列何者具有明显中枢镇静作用（）
A. Chlorphenamine
B. Clemastine
C. Acrivastine
D. Loratadine
E. Cetrizine
7．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（）
A. Procaine有芳香第一胺结构
B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构
D. Lidocaine的中间部分较Procaine短
E. 酰胺键比酯键不易水解
8．具有酰胺结构的麻醉药是（）
A. Cocaine
B. Procaine
C. Dyclonine
D. Lidocaine
E. Tetraxaine 9．Procaine的化学名称是（）
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯
B. 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
C. 4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯
D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲氨基)甲酯
E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
10．属于长效局部麻醉药的是（）
A. Tetracaine
B. Bupivacaine
C. Procaine
D. Lidocaine
E. Cocaine B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）[11~15]
A．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散
C．麻醉辅助用药，也可用于控制肌阵挛
D．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E．用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
11．D-Tubcurarine Chloride（）12．Neostigmine Bromide（）13．Salbutamol（）14．Adrenaline（）15．Atropine Sulphate（）[16~20]
A. Procaine
B.Bupivaxaine
C. Dyclonine
D. Quinisocaine
E.Carbizocaine
16．属于胺基甲酸酯类的是（）17．属于氨基醚类的是（）
18．属于酰胺类的是（）19．属于氨基酮类的是（）
20．属于芳酸酯类的是（）
C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关
的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。） ［21～25］ A.Pilocarpine B.Tacrine C.两者均是 D. 两者均不是 21．乙酰胆碱酯酶抑制剂（ ） 22．M 胆碱受体拮抗剂（ ） 23．拟胆碱药物（ ） 24．含内酯结构（ ） 25．含三环结构（ ） X 型题（每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，选出正确答案，少选或多选均不得分。）
26．Lidocaine 比Procaine 稳定是因为（ ）
A. 酰胺键旁邻二甲基的空间位阻
B.碱性较强
C. 通常酰胺键比酯键较难水解
D. 甲基的供电子作用
E.无游离芳伯胺基 27．Procaine Hydrochloride 具有下列哪些性质（ ）
A. 具有重氮化－偶合反应
B.水溶液与苦味酸试液产生沉淀
C. 具有水解性
D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性碱性条件下不稳定
E. 易氧化变质
28．Lidocaine Hydrochloride 具有下列哪些性质（ ）
A. 水溶液在酸、碱催化下易水解
B. 水溶液与苦味酸试液产生沉淀
C. 水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色
D. 水溶液与亚硝酸钠反应后遇碱性β－萘酚试液产生猩红色沉淀
E. 水溶液受空气中的氧、光线的影响易氧化变质 29．局部麻醉药C Ar
X
(C)n O N
通式中，X 可以是（ ）
A. -CH 2-
B. -O-
C. -S-
D. -NH-
E. - CH 2 CH 2- 30．Lidocaine 具有（ ）
A. 抗心律失常作用
B.镇静催眠作用
C. 局部麻醉作用
D. 中枢兴奋作用
E.镇痛作用
二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途 31．氯贝胆碱 32．溴新斯的明
33．硫酸阿托品 34．O O
N
+
.Br - 三、合成题 35．以1－［（4－氯苯基）苯基甲基］哌嗪为原料写出盐酸西替利嗪的合成路线。 36．以对硝基甲苯为原料，合成盐酸普鲁卡因。
四、问答题
37．简述麻醉药的构效关系。
38．试简述胆碱酯酶复活剂解磷定（Pralidoxime ）的作用机制。
39．比较抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构，简述Atropine 及合成胆碱药的构效关系。
答案
一、A 型题
1.B
2.E
3.D
4.C
5.E
6.A
7.E
8.D
9.A 10.B B 型题
11.D 12.A 13.E 14.C 15.B 16.E 17.D 18.B 19.C 20.A C 型题
21.B 22.D 23.C 24.A 25.B X 型题
26.ACE 27.ABCDE 28.BC 29.ABCD 30AC 二、 写出化学结构式或名称及其主要临床用途
31．结构式：N
+
O NH 2.Cl - 临床用途：用于术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 32．结构式：O
N O N +
.Br
临床用途：用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。
33
2
.H 2SO 4.H 2O
临床用途：主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性
大肠炎等。
34．化学名：溴化N-甲基（1-甲基乙基）-N-［2-（9H-占吨-9-甲酰氧基）乙基］-2-丙铵 临床用途：在一般治疗剂量下能显著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，对胃及十二指肠溃疡疗效显著。 三、合成题
35．N
NH
Cl
Cl(CH 2)2OCH 2CN K 2CO 3
N
N
Cl
O
N
1.KO H
2.HC l
N
N
Cl
O
OH
O
2HCl
36.
O 2N
Na 2Cr 2O 7H 2SO 4
O 2N
OH
O
HOCH 2CH 2N(C 2H 5)2C 6H 4(CH 3)2
O 2N
O
N
O
1.Fe,HCl
2.HCl
H 2N
O
O
N
四、问答题
37．有机磷酯类与乙酰胆碱酯酶（AChE ）反应，生成的磷酰化乙酰胆碱酯酶的水解速率非常慢，很难经水解重新释放出活性的AChE ，陈胜中度症状。解磷定为吡啶甲醛肟季铵盐，分子中季铵正离子与磷酰化的AChE 负离子不为有亲和性，分子中肟基的亲和性氧原子，进攻磷酰化乙酰胆碱酯酶的磷原子，通过亲和性反应断裂酶中丝氨酸氧原子与磷原子间的之间，重新释放出活性的AChE 。
P
O
(OR) + HO
O
Ser
AC hE
hE
Ser
OH + PAM
O
P
O
(OR)2
14238．
CH 3
H CCH
C 6H 5
CH 2OH +Atropine
R 2C R 13
C O
O
(CH 2)n N
R 4R 5+
合成抗胆碱药
H C H H
C
(CH 2)n O N(CH 3)3
+
Acetylcholine
Atropine 、合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙
酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1＝R2＝苯基或R1＝苯基、R2＝环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M 胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。
39．这主要是因为该类药物有三部分和受体形成三点结合：氨基、苯环和两个酚羟基以及β－羟基的位置不同对活性影响非常大。一般而言，S －构型只有两个基团（氨基、苯环和两个酚羟基）与受体结合，因而生理活性较弱，而R-构型者可与 受体经三点相互结合，故作用较强。
第四章 循环系统药物
一、选择题 A 型题
1．氯贝丁酯是化学结构是（ ）
A ．Cl O C COOCH 3CH 3
3
B.
Cl O C
CH 3
3COOCH 2
CH 2Cl
O C COOCH 2
CH 33
C. Cl O C CH 3
3
C
O
COOCH(CH 3)2 D. Cl OCH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)2
E.
Cl
O C CH 3
3
COOC 2H 5 2．下列不具有抗高血压作用的药物是（ ）
A.卡托普利
B.氯贝丁酯
C.甲基多巴
D. 盐酸普萘洛尔
E.利血平
3.依化学结构分类非诺贝特属于（）
A. 抗心胶痛药
B. 强心药
C. 烟酸类降血脂药
D. 苯氧乙酸类降血脂药
E. 中枢性降压药
4.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以( )
A．抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B．抑制羟甲戊二酰辅酶A向甲羟戊二酸的转化
C．降低血中甘油三酯的含量
D．促进胆固醇的排泄E．抑制体内cAMP的降解
5．下列用于降血脂的药物是（）
A．硝酸甘油B．桂利嗪C．洛伐他汀D．氨氯地平E．阿替洛尔
6．洛伐他汀临床用于治疗（）
A．心律不齐B．高甘油三酯血症C．高胆固醇血症
D．高磷脂血症E．心绞痛
7．下列可用于抗心律失常的药是（）
A．美西律B．辛伐他汀C．氯贝丁酯D．利血平E．硝酸异山梨醇酯
8．化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是
A．卡托普利B．普萘洛尔C．硝苯地平D．氯贝丁酯E．甲基多巴
9．不用于抗心律失常的药物有（）
A．盐酸普鲁卡因胺B．盐酸美西律C．甘普罗帕酮D．米诺地尔E．盐酸胺腆酮10．属于第Ⅲ类抗心律失常典型药物的是（）
A．普鲁卡因胺B．美西律C．普罗帕酮D．胺碘酮E．普萘洛尔
B型题
[11—15]
A．氯贝丁酯B．硝苯地平C．盐酸普萘洛尔D．卡托普利E．甲基多巴
11．属于苯氧乙酸类降血脂药的是（）
12．属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）
13．属于中枢性降压药是（）
14．影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药是（）
15．属于β受体阻滞剂，可用于治疗心率失常的是（）
[16—20]
A．氨氯地平B．盐酸哌唑嗪C．卡托普利D．甲基多巴E．阿替洛尔
16．属于α受体阻断剂类降压药的是（）17．属于β受体阻断剂类降压药的是（）18．属于ACE抑制剂类降压药的是（）19．属于钙拮抗剂类降压药的是（）20．属于中枢性降压药的是（）
X型题
21．下列可被水解的药物是（）
A．氢氯噻嗪B．硝苯地平C．非诺贝特D．盐酸地尔硫卓E．洛伐他汀
22．具有抗高血压作用的药物包括（）
A．作用于自主神经系统的药物，如Reserpine，Clonidine，Hydralazine
B．影响RAS系统的药物，如属于ACEI的Ramipril，Captopril，AⅡ受体拮抗剂Losartan C．作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine，属于钾通道开放剂的Pinacidil,属于钾通道阻滞剂的Amiodarone
D．β—受体阻滞剂，如Labetalol
E．利尿剂，如氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)
23．以Clofibrate为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明（）
A．羧基和易水解的烷氧羰基是活性必需的基团
B．接近羧基(羰基)的碳原子必须为季碳原子
C．芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子
D．芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的
E．芳香基和羧酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加24．Reserpine具有下列哪些理化性质（）
A．具有旋光性B．弱碱性C．在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D．无论是酸性条件还是碱性条件，均易发生酯键水解E．光和酸催化都可导致氧化脱氢25．提高ACEI类药物Captopril降压活性可通过（）
A．将脯氨酸上的羧基换成磷酸或酰胺基团B．在脯氨酸的五元环的3位引入亲脂基团C．将琉基或羧基酯化D．将L—脯氨酸换成D—脯氨酸E．将脯氨酸换成其他氨基酸
二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。
1. 普萘洛尔2．艾司洛尔3．阿替洛尔
三、合成题
1．以α-萘酚为原料，制备盐酸普萘洛尔。
四、问答题
1．从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
2．以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
答案
一、选择题：
A型题
1.E
2.B
3.D
4.B
5.C
6.C
7.A
8.A
9.D 10.D
B型题
42.A 43.B 44.E 45.D 46.C 47.B 48.E 49.C 50.A 51.D
X型题
166.ABCDE 167.ABDE 168.A CDE 169.ABCDE 170.BCE
二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。
1．
O
N OH
H
临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。
2.
O
N O
O
H
适用室性心律失常和急
性心肌局部缺血的治疗。
3．O
NH 2
O
N H
治疗心律失常和高血压
三、合成题
1． 以α-萘酚为原料，制备盐酸普萘洛尔。
OH
O
N OH
O
N OH
O
Cl
H
HCl
H
HCl
+
四、问答题
1．盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4—二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达9.33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂，但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。 2．血管紧张素转化酶抑制剂(ACEl)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)
的活性，使血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降
第五章消化系统药物
一、选择题：
A型题
1．奥美拉唑的作用机制是（）
A. 质子泵抑制剂
B. 羟甲戊二酰辅酶
C. 磷酸二酯酶抑制剂
D. 组胺H2受体拮抗剂
E. 血管紧张素转化酶抑制剂
2．下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂（）
A. 西咪替丁
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 奥美拉唑
E. 酮替芬
3．关于奥美拉唑的叙述，下列哪种是错误的（）
A. 本身无活性
B. 为两性化合物
C. 经H＋催化重排为活性物质
D. 质子泵抑制剂
E. 抗组胺药
4．西咪替丁是（）
A. 质子泵抑制剂
B. H1受体拮抗剂
C. H2受体拮抗剂
D. 抗过敏药
E. 抗哮喘药5．法莫替丁不具有下述何种性质（）
A. 高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.用于治疗胃及十二指肠溃疡
D. 结构中含有磺酰氨基
E. 结构中含有吡唑环
B型题
［6～814］
A. 西咪替
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 奥美拉唑
E. 富马酸酮替芬
6．结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物（）
7．结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂（）
8．结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂（）
二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。
1奥美拉唑
三、问答题
1．写出H2受体拮抗剂的构效关系。
答案
一、选择题：
A型题：
1．A 2．C 3．E 4．C 5．E
B型题：6.A 7 D 8.C
二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。
1. 治疗十二指肠溃疡
三、问答题
1. H2受体拮抗剂由三部分组成，（1）碱性的芳杂环。咪唑环具有质子转移的作用机制。当其被碱性低的杂环置换后，活性降低。所以用碱性基团取代的杂环置换后，才成为更优良的H2受体拮抗剂。（2）平面、极性基团。对这部份而言，西咪替丁的对应基团为氰基胍，雷尼替丁为硝基脲，法莫替丁则为氨基磺酰脒基，此外还有嘧啶酮，噻二唑等。这些基团都是平面的，在生理PH值条件下离子化程度很低。然而含有极性强的偶极离子基团，通常都存在未烃化的氨基，可以和受体形成一个以上氢键。（3）上面两个部分通过一条易曲绕旋转的柔键连接。键的长度为组胺侧链的2倍即4个原子。链的长度与拮抗性有关，原子链中硫原子的位置因靠近杂环，有增强活性的作用。
第六章解热镇痛及非甾体抗炎药
一、选择题：
A型题
1．下列药物中，哪个不溶于NaHCO3溶液（）
A. 布洛芬
B. 对乙酰氨基酚
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 酮洛芬
2．具有下列化学结构的药物是（）
NHCOCH3
COO
OCOCH3
A. 阿司匹林
B. 安乃近
C. 吲哚美辛
D. 对乙酰氨基酚
E. 贝诺酯
3．下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构（）
A. 吡罗昔康
B. 吲哚美辛
C. 羟布宗
D. 芬布芬
E. 非诺洛芬
4．具有下列结构的药物是（）
CH2CH2CH3
HOOC SO2N
CH2CH2CH3
A. 磺胺甲噁唑
B. 丙磺舒
C. 甲氧苄啶
D. 别嘌醇
E. 依托度酸
5．下面列举的药物中哪个药物可溶于水（）
A. 吲哚美辛
B. 吡罗昔康
C. 安乃近
D. 布洛芬
E. 羟布宗
6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）
A. 阿司匹林
B. 吡罗昔康
C. 布洛芬
D. 吲哚美辛
E. 双氯芬酸
7．化学结构如下列的药物与下面哪种药物作用相似（）
O
CH3
A. 苯巴比妥
B. 肾上腺素
C. 布洛芬
D.依托度酸
E.苯海拉明
8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）
A.依托度酸
B.对氨基水杨酸
C.抗坏血酸
D.克拉维酸
E.双氯芬酸钠
9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）
A.安乃近
B. 阿司匹林
C. 对乙酰氨基酚
D. 萘普生
E.吡罗昔康10．下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S－（＋）－异构体（）
A. 安乃近
B. 吡罗昔康
C. 萘普生
D. 羟布宗
E. 双氯芬酸钠
B型选择题
[11～15]
A. 2－乙酰氧基苯甲酸
B. S－（＋）－α－甲基-6－甲氧基－2－萘乙酸
C. α－甲基－3－苯甲酰基－苯乙酸
D. 1－（4－氯苯甲酰基）2－甲基－5－甲氧基－1H－吲哚－3－乙酸
E．N－（4－羟苯基）－乙酰胺
11．对乙酰氨基酚（）12．阿司匹林（）
13．吲哚美辛（）14．酮洛芬（）15．萘普生（）C型选择题
［16～20］
A．对乙酰氨基酚 B. 阿司匹林 C. 两者均有 D. 两者均无
16．在碱性条件下水解，可进行重氮化，偶合反应（）
17．具有解热、镇痛作用、但无抗炎作用（）
18．加水煮沸放冷，酸化后加三氯化铁试液呈紫堇色（）
19．具有抗血小板凝集作用（）20．为抗高血压药（）X型选择题
21．阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（）
A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解
B.水溶液加热后与三氯化铁反应，呈紫堇色
C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解
D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用
E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂
22．下列哪些药物不是非甾体抗炎药（）
A.可的松
B.吲哚美辛
C.双氯芬酸钠
D.地塞米松
E.吡罗昔康23．下列药物中哪些药物具有酸性，但结构中不含有羧基（）
A. 羟布宗
B. 非诺洛芬
C. 萘普生
D. 吡罗昔康
E. 阿司匹林24．下列哪些药物是芳基烷酸类非甾体抗炎药（）
A. 安乃近
B. 布洛芬
C.吲哚美辛
D.酮洛芬
E.对乙酰氨基酚25．下列药物中哪些含有手性碳原子（）
A. 酮洛芬
B. 阿司匹林
C.非诺洛芬
D.羟布宗
E.萘普生
二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。
1.
H3CO CHCOOH
CH3
2.
N
H3C O C H2C OOH
C H3
C O
C l
3.
N
N H
C4H9
O
O
三、以适当原料合成下述药物。
1.扑热息痛合成
四、问答题
1．舒林酸是如何从吲哚美辛衍生出来的，其作用特点如何？
2．非甾体抗炎药按化学结构类型可分为哪些类？每类列举一个典型药物。
答案
一、选择题：
A型题：
1．B 2．E3．A 4．B5．C6．B 7．C8．E9．C 10.C B型题：
11.E 12.A 13.D 14.C 15.B
C型题：
16.A 17.A 18.C 19.B 20.D
X型题：
21.ABCE 22.AD 23.BD 24. AD 25.BCD
二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。
1. 5-萘普生：消炎镇痛药
2. 5-吲哚美辛：镇痛抗炎，用于治疗风湿性关节炎
3. 5-羟基保泰松（羟布宗）：消炎抗风湿
三、以适当原料合成下述药物。
1.
NaNO2 ,H2SO4
C
NO
Na2S
NH2
H2SO4
NH2
OH
NHCOCH3
OH
四、问答题
1. 吲哚美辛因其酸性较强，对胃肠道有刺激性，对肝功能有影响并有抑制造血系统的毒副作用。应用电子等排原理，将CH替代N得到茚类衍生物而找到舒林酸。Sulindac
属于前体药物，它在体外无效，在肝内经肝代谢被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。 2. 非甾体抗炎药按化学结构不同可分为：（1）水杨酸类：阿司匹林（乙酰水杨酸）；（2）吡唑酮类：包括5－吡唑酮类，如安乃近和3，5－吡唑烷二酮类，如羟布宗；（3）芳基烷酸类：包括芳基乙酸类，如吲哚美辛和芳基丙酸类，如布洛芬。（4）N —芳基邻氨基芳甲酸类，如甲芬那酸；（5）1，2－苯并噻嗪类，如吡罗昔康。
第七章 抗肿瘤药
一、选择题： A 型题
1．氮甲的化学名为（ ）
A. N －甲酰基－对－［双（β－羟乙基）－氨基］苯丙氨酸
B. N －乙酰基－对－［双（β－羟乙基）－氨基］苯丙氨酸
C. N －甲酰基－对－［双（β－氯乙基）－氨基］苯丙氨酸
D. N －乙酰基－对－［双（β－氯乙基）－氨基］苯丙氨酸
E. N －乙酰基－对－［双（β－氯乙基）－氨基］苯乙氨酸 2．氟尿嘧啶的化学名为（ ）
A. 5－碘－1，3（2H ，4H ）－嘧啶二酮
B. 5－氟－2，4（1H ，3H ）－嘧啶二酮
C. 5－碘－2，4（1H ，3H ）－嘧啶二酮
D. 5－氟－1，3（2H ，4H ）－嘧啶二酮 A. 5－溴－2，4（1H ，3H ）－嘧啶二酮 3．属于抗代谢药物的是（ ）
A. 巯嘌啉
B. 喜树碱
C. 氮芥
D. 多柔比星
E. 紫杉醇 4．抗肿瘤抗生素有（ ）
A. 博莱霉素
B. 氯霉素
C.阿糖胞苷
D.青霉素
E.长春碱 5．烷化剂的临床用途是（ ）
A.解热镇痛药
B.抗癫痫药
C.抗肿瘤药
D.抗病毒药
E.抗生素 6．具有以下结构的药物属于（ ）
ClCH 2CH 2N
NH
O
R
A.直接作用于DNA 的药物
B.抑制肿瘤血管生长的药物
C.干扰DNA 合成的药物
D. 抗有丝分裂的药物
E.抑制拓扑异构酶的药物 7．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ ）
A.乙烯亚胺类
B.氮芥类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.三氮烯咪唑类 8．对氟尿嘧啶的描述，正确的是（ ）
A.用亚硫酸钠作抗氧剂
B.属于胞嘧啶衍生物
C.C －F 键稳定,在代谢过程中不易分解
D. 副作用较小
E. 在碱性水溶液中稳定 9．属于前药的是（ ）
A.长春新碱
B.卡莫司汀
C.氮芥
D.环磷酰胺
E.放线菌素 10．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（ ）
Pt H 3N H 3N
A.米托蒽醌
B.青霉素
C.氯丙嗪
D.地西泮
E.罗红霉素
B型选择题
[11~15]
A. 氮芥
B. 丙卡巴肼
C. 替派
D. 洛莫司汀
E. 二溴卫矛醇
11．具有亚硝基脲的结构（）12．具有乙撑亚胺的结构（）13．具有双－（2－氯乙基）的结构（）14．具有肼基的结构（）
15．具有多元醇的结构（）
二、问答题
1．何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。
2．为什么芳香氮芥类药物的毒副作用小于脂肪氮芥类药物？
答案
一、选择题：
A型题
1．C 2．B 3．A 4．A 5．C 6．A 7．B 8．C 9．D 10.A
B型题
11. D 12. C 13. A 14. B 15. E
二、问答题
1．抗代谢物是用电子等排的原理将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内的酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成伪生物大分子，导致细胞的死亡。肿瘤是异常增殖的细胞，通过抑制DNA合成中需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷，从而抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。开发用于临床的有叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物。
2．脂肪氮芥的氮原子碱性较强，在生理PH时，易和β位的氯原子作用生成高度活泼的乙撑亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。烷化历程是双分子亲核取代反应，反应速率取决于烷化剂与亲核中心的浓度。芳香氮芥氮原子的孤对电子和芳环共轭减弱了氮的碱性，其作用机制发生了改变，以较慢的速率失去氯原子形成碳正离子，再与亲核中心作用，反应的速率取决于烷化剂的浓度，降低药物的烷基化能力，同时减低毒性。
第八章抗生素
一、选择题:
A型题
1.对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素（）
A.2位和羧基
B.3位的碳
C.4位的硫
D.5位的碳
E.6位
2.对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到口服的青霉素（）
A.2位和羧基
B.3位的碳
C.4位的硫
D.5位的碳
E.6位
3..对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素（）
A.2位和羧基
B.3位的碳
C.4位的硫
D.5位的碳
E.6位
4. 下列哪一条不符合Penicillin G的性质（）
A.在室温pH4的条件下,水解生成青霉烯
B.在室温pH4的条件下,重排生成青霉二酸
C.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸
D.在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸
E. 在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸,进一步生成青霉醛和青霉胺
5. 对Penicillin G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）
A.2R,5R,6R
B. 2S,5R,6R
C.2S,5S,6S
D.2S,5S,6R
E.2S,5S.6S 6.临床上应用的第一个β—酰抑制剂（ ）
A.头孢哌酮
B.多西环素
C.酮康唑
D.克拉维酸
E.拉氧头孢 7.Amikacin(阿米卡星)不易产生耐药性的原因是（ ）
A.在卡那霉素A 分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
B. 在卡那霉素A 分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移
酶的作用
C. 在卡那霉素A 分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移
酶的作用
D. 在卡那霉素A 分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
E. 在卡那霉素A 分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷乙酰转移
酶的作用
8.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素在哪个位置的乙酰化产物（ ） A.3’和4’位 B. 3和4位 C. 2’和3’位 D. 4’和5’位 E. 2和3位 9.哪个是酸性条件下易分解的抗生素（ ）
A.罗红霉素
B.阿奇霉素
C.红霉素
D. 克拉霉素
E. 氟红霉素
10.哪个药物是经结构修饰水溶性高的Chloramphenicol 衍生物（ ）
A.乙酰氯霉素
B.甲砜霉素
C.棕榈氯霉素
D.琥珀氯霉素
E.无味氯霉素 X 型选择题
1．在结构中含有两个手性碳原子的药物是（ ）
A ．头孢氨苄
B ．氯霉素
C ．左氟沙星
D ．麻黄碱
E ．青霉素 2．非经典的β-内酰胺抗生素包括（ ）
A.氧青霉素 B ．单环β-内酰胺类 C ．碳青霉烯类 D ．头孢菌素 E ．青霉素 3．可作为β-内酰胺酶抑制剂的药物有（ ）
A ．头孢克洛
B ．多西环素
C ．酮康唑
D ．克拉维酸
E ．舒巴坦 4．哪些药物可以损害听觉神经（ ）
A ．卡那霉素
B ．多西环素
C ．红霉素
D ．链霉素
E ．庆大霉素 5．哪些是红霉素结构改造的衍生物（ ）
A ．阿米卡星
B ．克拉霉素
C ．乙酰螺旋霉素
D ．地贝卡星
E ．阿奇霉素 二、写出药物的结构式或名称及临床主要用途.
1.青霉素G
2.
N S
O
H H COONa NH
O
N O
H 2O
3.阿莫西林
三、问 答 题
2.奥格门汀是由哪两种药物组成? 说明两者合用起增效作用的原理.
3.试说明耐酸，耐酶，广谱青霉素的结构特点，并举例。
答案
一.选择题 A 型题
1E 2E 3A 4A 5B 6D 7A 8A 9C 10B
药物化学简答题
一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学简答题 86397
简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？ 答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基
E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)