4.1 第一节抗高血压药物的分类
根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。
2．交感神经抑制药
（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3．肾素-血管紧张素系统抑制药
（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如雷米克林等。
4．钙拮抗药如硝苯地平等。
5．血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。
4.2 第二节常用抗高血压药物[TOP]
4.2.1 利尿药
氢氯噻嗪：早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。
4.2.2 钙拮抗药
硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平
4.2.3 β受体阻断药
普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。
其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛
4.2.4 血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有咳嗽、血管神经性水肿等。
其他药物：依那普利
4.2.5 AT1受体阻断药
氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血
压。可用于各型高血压。
4.3 第三节其他经典抗高血压药物[TOP]
4.3.1 中枢性降压药
可乐定：过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。后来研究表明其也作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体，使交感神经张力下降，从而降压。用于中度高血压，兼有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等
其他药物：莫索尼定
4.3.2 血管平滑肌扩张药
硝普钠：在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮，直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗，高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。
4.3.3 神经节阻断药
本类药物有：樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵
其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
4.3.4 α1受体阻断药
本类药物有：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力，增加静脉容量，增加肾素活性，不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。
4.3.5 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
本类药物有：利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔
其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。
4.3.6 钾通道开放药
本类药物有：米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔
钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化，膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降。
4.3.7 其他
其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药波生坦等。
4.4 第四节高血压药物治疗的新概念[TOP]
1．有效治疗与终生治疗
2．保护靶器官
3．平稳降压
4．联合用药
4.1 第一节肾素-血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统（renin-angiotensin system, RAS）是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统，在调节心血管系统的正常生理功能与高血压、心肌肥大、充血性心力衰竭等的病理过程中具有重要作用。RAS不仅存在于体液系统，而且在肾脏、心脏、血管与脑组织中也有RAS，协同激肽系统调节局部的生理病理过程。
4.2 第二节血管紧张素转化酶抑制药[TOP]
4.2.1 化学结构与分类
ACE的活性部位，有两个结合点，其中一个含Zn2+的是ACE抑制剂有效基团的必须结合部位。一旦结合，ACE的活性消失。现有的ACE抑制剂与Zn2+结合的基团有三类：
(1) 含有巯基（SH），如卡托普利。
(2) 含有羧基（COO-），如依那普利、雷米普利、培哚普利、贝那普利等。
(3) 含有膦酸基（POO-），如福辛普利。
一般来说，含羧基的ACE抑制剂比其他两类与Zn2+结合较牢，故作用也较强较久。许多ACE抑制剂为前药（prodrug），如依那普利等含有COOC2H5，它必须在体内转化为COOH, 成为依那普利酸(enalaprilat)，才能与Zn2+结合起作用。同理，福辛普利（fosinoprul）的POOR 必须转化为POOH的福辛普利酸（fosimoprilat）才能起作用。
4.2.2 药理作用与应用
其基本药理作用：
①阻止AngⅡ的生成及其作用：ACE抑制剂阻止AngⅡ的生成，从而取消AngⅡ收缩血管、刺激醛固酮释放增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生作用，有利于高血压、心力衰竭与心血管的重构的防治。
②保存缓激肽的活性：ACE抑制剂可减少缓激肽的灭活，从而保存缓激肽的作用。现知缓激肽能激活激肽B2受体，进而激活磷酸酯酶C（PLC），产生IP3，释放细胞内Ca2+，激活NO合酶，产生NO。细胞内Ca2+增加，也激活细胞膜上的磷酸酶A2（PLA2），诱生PGI2。
NO与PGI2都有舒张血管，降低血压，抗血小板聚集与抗心血管细胞肥大增生重构作用。
③保护血管内皮细胞：可能与抗氧化作用有关
④抗心肌缺血与心肌保护作用：能减轻心肌缺血再灌注损伤，保护心肌对抗自由基的损伤作用。此心肌保护作用可能与激肽B2受体、PKC等有关。
⑤对胰岛素敏感性的影响：能增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性。可能是由缓激肽介导的。
其临床应用：
①治疗高血压：对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压病人，ACE抑制剂为首选药。
②治疗充血性心力衰竭与心肌梗死：能降低心衰死亡率，改善充血性心力衰竭预后，延长寿命。能降低心肌梗死并发心衰的病死率，能改善血流动力学和器官灌流。
③治疗糖尿病性肾病和其他肾病：对胰岛素依赖性与胰岛素非依赖性的糖尿病，无论有无高血压均能改善或阻止肾功能的恶化。对其他原因引起的肾功能障碍如高血压、肾小球肾病、间质性肾炎等也有一定疗效，能减轻蛋白尿。其肾脏保护作用与降压作用无关，而是它舒张肾出球小动脉的结果。
4.2.3 不良反应
①首剂低血压：口服吸收快生物利用度高的ACE抑制剂，首剂低血压副作用多见。
②咳嗽：无痰干咳是ACE抑制剂较常见的不良反应。是被迫停药的主要原因。偶尔有支气管痉挛性呼吸困难，可不伴有咳嗽。吸入色甘酸二钠可以缓解。咳嗽与支气管痉挛的原因可能是ACE抑制剂使缓激肽和（或）前列腺素、P物质蓄积的结果。
③高血钾：由于ACE抑制剂能减少AngⅡ生成，依赖AngⅡ排钾的醛固酮减少，因此血钾可以升高，在肾功能障碍的患者与同时服用保钾利尿药的病人更多见。
④低血糖：由于ACE抑制剂特别是卡托普利能增强对胰岛素的敏感性，常伴有降低血糖作用。在胰岛素依赖性与非胰岛素赖性的糖尿病患者均可有此作用。
⑤肾功能损伤：在肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病患者，ACE抑制剂能加重肾功能损伤，升高血浆肌酐浓度，甚至产生氮质血症。这是因为AngⅡ可通过收缩出球小动脉维持肾灌注压，ACE抑制剂舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致肾滤过率与肾功能降低，停药后常可恢复。偶有不可逆性肾功能减退发展为持续性肾功能衰竭者，应予注意。
⑥妊娠与哺乳：ACE抑制剂用于妊娠的第二期与第三期时，可引起胎儿畸形，胎儿发育不良甚至死胎。妊娠、哺乳妇女忌服。
⑦血管神经性水肿：可发生于嘴唇、舌头、口腔、鼻部与面部其他部位。偶可发生于喉头，可威胁生命。血管神经性水肿发生的机制与缓激肽或其代谢产物有关。
⑥含SH化学结构的ACE抑制剂的不良反应：含有SH基团的卡托普利有味觉障碍，皮疹与白细胞缺乏等与其他含巯基的药物，如青霉胺相似的反应。
4.2.4 常用ACE抑制剂的特点
卡托普利(captoril)：是第一个用于临床口服有效的含巯基ACE抑制剂。有直接抑制ACE和清除自由基作用。临床主要用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死。卡托普利是FDA唯一批准的用于治疗糖尿病性肾病的ACE抑制剂。除咳嗽等前述不良反应外，因含--SH 基团，可有青酶胺样反应：皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉异常或丧失，并可有中性粒细胞减少。卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者。
其他常用药物有：依那普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利
4.3 第三节血管紧张素受体（AT1受体）拮抗药[TOP]
4.3.1 基本药理作用与应用
AT1受体被阻滞后，AngⅡ收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制，导致血压降低。又能通过减轻心脏的后负荷，治疗充血性心力衰竭。其阻滞AngⅡ的促心血管细胞增殖肥大作用，能防治心血管的重构，有利于提高抗高血压与心力衰竭的治疗效果。AT l受体被阻滞后醛固酮产生减少，水钠潴留随之减轻，但对血钾影响甚微。
4.3.2 常用AT1受体拮抗剂
氯沙坦（losartan）：对AT1受体有选择性阻断作用；对高血压、糖尿病合并肾功能不全患者也有保护作用；对肾脏还有促进尿酸的排泄作用；长期用药还能抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚。可用于抗高血压的治疗。不良反应较少，少数患者用药后可出现眩晕，干咳少。氯沙坦对血中脂质及葡萄糖含量均无影响，也不引起直立性低血压。禁用于孕妇、哺乳妇女及肾动脉狭窄者。
其他常用药物有：缬沙坦、伊白沙坦、坎替沙坦、他索沙坦、依普沙坦、替米沙坦。
4.1 第一节离子通道概论
4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。
4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关
（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N 型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。
4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。
4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
4.2.1 作用于钠通道的药物
作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。临床上使用的I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药，见抗心律失常药。
4.2.2 作用于钾通道的药物
作用于钾通道的药物常被称为钾通道调控剂（potassium channel modulators），包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内K+外流而产生各种药理作用。细胞外的K+浓度为4mmol/L，大大低于细胞内150mmol/L的水平。因此，钾通道开放时，K+外流，膜超极化，动作电位时程缩短，继而降低钠通道和钙通道的开放几率，降低膜的兴奋性。钾通道阻滞时，K+外流停止或减少，动作电位时程和有效不应期延长。作用于钾通道的药物，通过影响钾通道闸门的启闭而发挥药理作用。
4.3 第三节钙通道阻滞药[TOP]
4.3.1钙通道阻滞药分类
目前应用于临床的钙通道阻滞药主要是选择性作用于电位依赖性Ca2+通道L亚型的药物，作用于T、N、P、R、Q亚型的阻滞药仍在研发中。选择性作用于L型钙通道的药物，根据其化学结构特点，分为3亚类：
二氢吡啶类（dihydropyridines, DHPs）：硝苯地平（nifedipine）、尼卡地平（nicardipine）、尼群地平（nitrendipine）、氨氯地平（amlodipine）、尼莫地平（nimodipine）等。
苯并噻氮卓类（benzothiazepines BTZs）：地尔硫zhuo（diltiazem）、克仑硫zhuo （clentiazem）、二氯呋利（diclofurine）等。
苯烷胺类（phenylalkylamines, PAAs）：维拉帕米（verapamil）、加洛帕米（gallopamil）、噻帕米（tiapamil）等。
非选择性钙通道调节药主要有普尼拉明（prenylamine）、苄普地尔（bepridil）、卡罗维林（caroverine）和氟桂嗪（flunarizine）等。
4.3.2 钙通道阻滞药的作用机制
L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的钙通道阻滞药（二氢吡啶类，硫氮艹卓类及苯烷胺类）的结合受体。这些结合受体是不同的，其中苯烷胺类（如维拉帕米）及硫氮艹卓类结合点在细胞膜内侧，二氢吡啶类（如硝苯地平）的结合位点在细胞膜外侧。钙通道阻滞药与通道上的受体结合后，通过降低通道的开放概率（p）来减少外Ca2+内流量。近来还发现钙通道阻滞药与钙通道的结合力和膜去极化呈正比，即通道开放概率越高，钙通道阻滞药与通道结合力越强。
4.3.3 钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
【药理作用】
1．对心肌的作用
（1）负性肌力作用
（2）负性频率和负性传导作用
2．对平滑肌的作用
（1）血管平滑肌：因血管平滑肌的肌浆网的发育较差，血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外，故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。该类药物能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧枝循环量，治疗心绞痛有效。
脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。
钙通道阻滞药也舒张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病。三种钙通道阻滞药对心血管作用的比较见表21-1。
（2）其他平滑肌：钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
3．抗动脉粥样硬化作用
4．对红细胞和血小板结构与功能的影响
5．对肾脏功能的影响
【体内过程】钙通道阻滞药口服均能吸收，但因首关效应强，生物利用度都较低。其中以氨氯地平为最高，生物利用度65%~90%。钙通道阻滞药与血浆蛋白结合率高。几乎所有的钙通道阻滞药都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
【临床应用】钙通道阻滞药的临床应用主要是防治心血管系统疾病，近年也试用于其他系统疾病。
1．高血压
2．心绞痛
3．心律失常
4．脑血管疾病尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
5．其他钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。
【不良反应】钙通道阻滞药相对比较安全，但由于这类药物的作用广泛，选择性相对较低。不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张以及心肌抑制等作用有关。其一般不良反应有：颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有低血压及心功能抑制等。
第二十二章抗高血压药.txt女人谨记：一定要吃好玩好睡好喝好。一旦累死了，就别的女人花咱的钱，住咱的房，睡咱的老公，泡咱的男朋友，还打咱的娃。第二十二章抗高血压药 一.单项选择题 1.下哪药在扩张血管降压时不加快心率（） A.肼苯哒嗪 B.酚妥拉明 C.硝酸甘油 D.硝苯地平 E.拉贝洛尔 2.兼患消化性溃疡的高血压者，宜选的降压药是（） A.哌唑嗪 B.甲基多巴 C.硝苯地平 D.可乐定 E.肼苯哒嗪 3.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是（） A.硝普钠 B.卡托普利 C.肼苯哒嗪 D.哌唑嗪 E.尼群地平 4.可乐定的降压作用主要是（） A.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2受体 B.激动延脑腹外侧嘴部I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力致血压下降 C.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 D.激动延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 E.直接抑制血管平滑肌 5.高血压合并消化性溃疡者宜不用（） A.甲基多巴 B.利血平 C.硝普钠 D.酚妥拉明 E.恩纳普利（依那普利） 6.通过直接阻断α1受体而降压的药物是（） A.利血平 B.甲基多巴 C.哌唑嗪 D.硝苯地平 E.氢氯噻嗪 7.中枢性降压药是（） A.可乐定 B.利血平 C.拉贝洛尔 D.肼苯哒嗪 E.硝苯地平 8.通过阻断α1和β受体而发挥抗高血压作用的药物是（） A.哌唑嗪 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.拉贝洛尔 9.通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗高血压的药物是（） A.可乐定 B.依那普利（苯丁酯脯酸） C.利血平 D.硝普钠 E.哌唑嗪 10.伴有肾功能不全的高血压病人最好选用的降压药是（） A.氢氯噻嗪 B.利血平 C.可乐定 D.α-甲基多巴 E.硝普钠 11.通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降低血压作用的药物是（） A.利血平 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.巯甲丙脯酸 E.肼苯哒嗪
第二十三章基因治疗——复习测试题 （一）选择题 A型题 1. 全世界第一例基因治疗成功的疾病是 A. β地中海贫血 B. 血友病 C. 重症联合免疫缺陷症 D. 高胆固醇血症 E. 糖尿病 2. 理论上讲，基因治疗最理想的策略是 A. 基因置换 B. 基因替代 C. 基因失活 D. 免疫调节 E. 导入“自杀基因” 3. 目前基因治疗所采用的方法中，最常用的是 A. 基因置换 B. 基因替代 C. 基因失活 D. 免疫调节 E. 导入“自杀基因” 4. 利用反义核酸阻断基因异常表达的基因治疗方法是
A. 基因置换 B. 基因替代 C. 基因矫正 D. 基因失活 E. 免疫调节 5. 将白细胞介素-2基因导入肿瘤病人体内，提高病人IL-2的表达水平，进行 抗肿瘤辅助治疗。这种基因治疗方法是 A. 基因置换 B. 基因替代 C. 基因矫正 D. 基因失活 E. 免疫调节 6. 下列哪种方法不是目前基因治疗所采用的方法 A. 基因缺失 B. 基因置换 C. 基因替代 D. 基因失活 E. 免疫调节 7. 基因治疗的基本程序中不包括 A. 选择治疗基因 B. 选择载体 C. 选择靶细胞 D. 将载体直接注射体内 E. 将治疗基因导入靶细胞
8. 下列哪种方法不属于非病毒介导基因转移的物理方法 A. 电穿孔法 B. 脂质体法 C. DNA直接注射法 D. 显微注射法 E. 基因枪技术 9. 下列哪种方法属于非病毒介导基因转移的化学方法 A. 电穿孔法 B. 基因枪技术 C. DNA直接注射法 D. 显微注射 E. DEAE-葡聚糖法 10. 将外源治疗性基因导入哺乳动物细胞的方法不包括 A. 显微注射法 B. 电穿孔法 C. 脂质体法 D. CaCl 法 2 E. 病毒介导的基因转移 11. 目前在基因治疗的临床实施中，最常使用的载体是 A. 逆转录病毒载体 B. pBR322 C. λ噬菌体 D. pUC18 E. YAC
盐酸贝那普利 洛新 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A 、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、 头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 呋塞米 蚓达帕胺 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b 3 -受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期 服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 富马酸比索洛尔 盐酸阿罗洛尔 盐酸普萘洛尔 c 拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面 色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动 过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 尼群地平 拉西地平 非洛地平 硝苯地平 （硝苯吡啶）（弥心平） 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 盐酸尼卡地平 乐卡地平 d a -受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害 等 卡维地洛 盐酸特拉唑嗪 盐酸乌拉地尔 布那唑嗪 哌唑嗪 e ACEI 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙 痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 速尿 呋喃苯胺酸呋安酸 速尿 寿比山伊特安纳催离 别名：倍他乐克 天偌敏 康可 博苏 阿尔马尔 心得安 别名：洛活喜 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 乐息平 三精司乐平 波依定 （心痛定）（拜新同）（爱地清） 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 缓释异搏定 佩尔 仙立 冉宁平 达利全 高特灵 优匹敌 迪坦妥 脉宁平 （血管紧张素转化酶抑制 络德 四喃唑嗪 压宁定利喜定
抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】：B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】：D 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】：A 4.哪种药物可抑制血管紧素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】：A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】：B 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩血管 【正确答案】：A
7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】：C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】：C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】：D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】：D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】：C 12.需经体转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】：C
第十九章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选： A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用： A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用： A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是： A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是： A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是： A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E 可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏： A、 K+ B、 Fe2+ C、 Ca2+ D、 Mg2+ E、 Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应： A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选： A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关： A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应： A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用： A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人： A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是： A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是 16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是： A 可乐定 B 甲基多巴 C 利血平 D 胍乙啶 E 克罗卡林 17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与： A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关 D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 18、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿： A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 粉防己碱 D 硝苯地平 E 以上都不是
抗抗高血压药(20２0年执业药师继续题韩答案） 单选题:每道题只有一个答案. １—高血压伴有痛风及潜在性糖尿病患者不宜选用得药物就是 A、氢氯噻嗪 B、硝普钠 C、利血平 Ｄ、可乐定 Ｅ、胍乙啶 2—具有中枢降压作用得药物就是 A、卡托普利 B、胍乙啶 Ｃ、氢氯噻嗪
D、可乐定 E、拉贝洛尔 ３-可引起刺激性干咳得抗高血压药就是 A、氢氯噻嗪 B、卡托普利 C、肼屈嗪 D、心痛定 E、普萘洛尔 4—通过激活钾通道产生降压作用得药就是Ａ、米诺地尔 B、拉贝洛尔
Ｃ、乌拉地尔 D、阿替洛尔 Ｅ、噻吗洛尔 5-利尿药初期得降压机制可能就是 A、降低动脉壁细胞得Ｎa＋含量 B、降低血管对缩血管物质得反应性Ｃ、增加血管对扩血管物质得反应性 D、排钠利尿、降低血容量 E、以上均就是 6-高血压伴有支气管哮喘者不宜选用 A、普萘洛尔 B、氢氯噻嗪
Ｃ、硝普钠 Ｄ、硝苯地平 E、可乐定 7－可引起“首剂现象”得抗高血压药物就是 A、肼屈嗪 B、哌唑嗪 C、胍乙啶 D、硝苯地平 E、硝普钠 8－高血压伴脑血管疾病得患者可选用 A、尼莫地平
B、硝苯地平 C、地尔硫卓 D、维拉帕米 E、利血平 9－高血压伴有肾功能不全者宜选用 Ａ、美加明 B、利血平 Ｃ、卡托普利 D、胍乙啶 Ｅ、氢氯噻嗪 10-具有α、β受体阻滞作用得抗高血压药就是A、普萘洛尔
B、拉贝洛尔 C、美托洛尔 D、美加明 E、硝普钠 高血压药 单选题:每道题只有一个答案。 1-高血压伴有痛风及潜在性糖尿病患者不宜选用得药物就是A、氢氯噻嗪 Ｂ、硝普钠 C、利血平 D、可乐定
第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物 选择题 A型题 1.请指出在强心苷的化学结构中含羟基最少的药物: A.地高辛 B.洋地黄毒苷（口服吸收率高、血浆蛋白结合率高、半衰期长） C.去乙酰毛花苷(西地兰) D.毒毛花苷K E.以上都不是 2.关于强心苷的叙述,下面哪一项是错误的? A.洋地黄毒苷肝转化率最高,是因其结构中羟基的数目最多 B.强心苷是由苷元和糖组成,其中苷元部分是发挥正性肌力的基本结构 C.有肾功能不良的病人慎用地高辛 D.老年人易发生地高辛中毒 E.地高辛的半衰期约33~36h 3.下列哪个药物不能用于心源性哮喘? A.吗啡 B.毒毛花苷K C.氨茶碱 D.硝普钠 E.异丙肾上腺素 4.强心苷中毒引起快速型心律失常,下述哪一项治疗措施是错误的? A.停药 B.给氯化钾 C.用苯妥英钠 D.给呋塞米 E.给考来烯胺,以打断强心苷的肝肠循环 5.强心苷中毒最常见的早期症状是: A.ECG出现Q-T间期缩短 B.头痛 C.胃肠道反应 D.房室传导阻滞 E.低血钾 6.下列哪种强心苷口服吸收率最高? A.洋地黄毒苷 B.毒毛花苷K C.地高辛 D.西地兰 E.铃兰毒苷 7.关于米力农,下述哪种说法是错误的?
A.抑制磷酸二酯酶Ⅲ B.提高细胞内cAMP含量 C.可增加心肌收缩性和扩张血管 D.促进Ca2+内流,但抑制Na+通道和K+通道 E.可改善心脏收缩功能和舒张功能 8.下列哪个药物能增强地高辛的毒性? A.氯化钾 B.考来烯胺 C.苯妥英钠 D.螺内酯 E.奎尼丁 9.血浆半衰期最长作用最为持久的药物是: A.地高辛 B.毒毛花苷K C.洋地黄毒苷 D.西地兰 E.铃兰毒苷 10.强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用: A.氯化钾 B.阿托品 C.利多卡因 D.肾上腺素 E.吗啡 11.地高辛的t1/2为36h,若每日给予维持量,则达到稳态血药浓度约需: A.10d B.12d C.9d D.2~3d E.6~7d 12.强心苷治疗心衰的原发作用是: A.使已扩大的心室容积缩小 B.降低心肌耗氧量 C.减慢心率 D.正性肌力作用 E.减慢房室传导 13.强心苷对以下哪种原因引起的心衰疗效良好？ A.高度二尖瓣狭窄诱发的心衰 B.肺原性心脏病引起的心衰 C.由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰 D.严重贫血诱发的心衰 E.甲状腺功能亢进诱发的心衰 14.强心苷中毒出现哪种情况不宜给予氯化钾? A.室性早搏 B.房室传导阻滞（阿托品解救）
匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类
2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类
第二十三章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选： A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用： A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用： A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是： A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是： A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：
A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏： A K+ B Fe2+ C Ca2+ D Mg2+ E Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应： A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选： A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关： A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应： A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用： A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D 神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人： A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是：
常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿
童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、
第二十三章抗心绞痛药 学习指南 掌握心绞痛的病理生理学机制及心绞痛的治疗策略。掌握抗心绞痛药物的分类。掌握硝酸甘油的药理作用及不良反应。以普萘洛尔为例掌握β-肾上腺素受体拮抗药的抗心绞痛作用、应用及不良反应。与硝酸酯类合用的优点与依据。掌握Ca2+通道阻滞药抗心绞痛作用、作用机制及代表药。 第一部分课后习题 一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。 11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。 二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米 B.地尔硫 C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉
第二十三章 抗心绞痛药 80 药理习题集 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A .扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A .增加心室壁张力 B .加快心率 C .扩张容量血管 D .降低心肌耗氧量 E .减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A .硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X 型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰 C.长期用药有耐受现象 D.可与硝酸酯受体结合 E.可作为NO 供体,产生扩血管作用 2.硝酸甘油的缺点是( ) A .颅内压升高 B.产生耐受性 C.降低室壁张力 D.扩张容量血管 E.产生体位性低血压 3.关于硝苯地平正确的论述是( ) A .治疗高血压 B.治疗心绞痛 C.治疗慢性心功能不全 D.属钙通道阻滞药 E.用于治疗室性心动过速效果最好 4.硝苯地平的适应证是( ) A.稳定型心绞痛 B.变异型心绞痛 C.脑血管病 D.高血压 E.胆绞痛 5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘油产生的耐受性( ) A.卡托普利 B.硝苯地平 C.地尔硫 D.普萘洛尔 E.甲硫氨酸 6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用 ( ) A .硝酸甘油 B .普萘洛尔 C .单硝酸异山梨酯 D .噻吗洛尔 E .硝苯地平 7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用 ( ) A .硝酸异山梨酯 B .硝酸甘油 C .地尔硫 D .维拉帕米 E .戊四硝酯 8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是 ( ) A. 细胞内鸟苷酸环化酶活性降低 B. 细胞内巯基耗竭 C. A CE 活性降低 D. R AAS 激活 E. 细胞内腺苷酸活性升高 9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A. 无冠状动脉及外周血管扩张作用 B. 抑制心肌收缩力,心室容积增加
第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类（考点） 一、中枢性降压药（可乐定等） 二、作用于交感神经的降压药（利血平） 三、神经节阻断药（较少用） 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能） 六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章） 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等） 第一节作用于中枢的抗高血压药 （一）甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性 3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 （二）盐酸可乐定
考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 （三）莫索尼定（新） 考点： 1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平（利舍平） 1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下，3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久，早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识： 一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 本考点重点提示： 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
常用抗高血压药的分类及应用 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ 一、六大类降压药 1. 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 2.β-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 3.拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立
乐卡地平再宁平 4.α-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 5. ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新 卡托普利开博通硫甲丙脯酸 希拉普利抑平舒 雷米普利瑞泰 赖诺普利捷赐瑞 福辛普利纳蒙诺 培哚普利雅施达 马来酸依那普利康宝顺悦宁定 6. ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 颉沙坦代文 氯沙坦钾科素亚海捷亚 替米沙坦美卡素 伊贝沙坦安博维吉加 二、性能各异的其他药 利血平血安平寿比安蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明异坎胺 盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁脉安定潘南金
《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B
高血压药分类五大类最常用 (1)利尿剂：有噻嗪类（双氢克尿塞）、袢利尿剂(呋塞米)和保钾利尿剂（安体舒通）。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿，不宜在心力衰竭、窦房结功能底下或心脏传导阻滞者患者中应用。 (4)血管紧张素转换酶抑制剂：常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利。降压起效缓慢、逐渐增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应时刺激性干咳和血管性水肿。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 (5)血管紧张素二受体抑制剂：常用的有氯沙坦，降压作用起效缓慢，但持久而稳定。最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。虽然在治疗对象与禁忌证与ACEI相同，但ARB有自身治疗特点，与ACEI并列为目前推荐的常用五大类降压药中的一类。
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 bβ-受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 c拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立 乐卡地平再宁平 dα-受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等 卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 e ACEI（血管紧张素转化酶抑制药） 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 盐酸贝那普利洛新
第22章抗高血压药 教学目的和要求 1．掌握常用抗高血压药的作用机制、临床应用、不良反应和防治措施。 2．掌握抗高血压药物的分类及其代表药物。 练习题 一、名词解释 1．首剂现象 二、填空题 2．抗高血压药临床上主要用于治疗_________和防止其_________的发生。3．拉贝洛尔既能阻断_________，又能阻断_________受体。 4．哌唑嗪如初次用量过大，可出现_________。 5．ACEI降低血压的机制是抑制血液循环和组织中的_______________。 三、选择题 【A 型题】 1 6．联合用药治疗高血压的基础药是 A 呋喃苯胺酸 B 氢氯噻嗪 C 安体舒通 D 氨苯蝶啶 E 阿米洛利7．治疗高血压危象时首选 A 可乐定 B 利血平 C 硝普钠 D 哌唑嗪 E 甲基多巴8．必须静滴才能维持降压效果的是 A 硝苯地平 B 硝普钠 C 二氮嗪 D 哌唑嗪 E 硝酸甘油9．治疗伴有消化性溃疡的高血压患者首选 A 利血平 B 肼屈嗪 C 可乐定 D 米诺地尔 E 甲基多巴10．单独使用易诱发心绞痛的降压药是
A 肼屈嗪 B 卡托普利 C 普萘洛尔 D 地尔硫卓 E 哌唑嗪11．下列药物中属于钙通道阻滞药的降压药是 A 卡托普利 B 乌拉地尔 C 利血平 D 哌唑嗪 E 硝苯地平12．卡托普利不会产生下列哪种不良反应 A 低血钾 B 干咳 C 低血压 D 皮疹 E 脱发13．下列哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的进展 A 肼屈嗪 B 米诺地尔 C 利血平 D 二氮嗪 E 卡托普利14．肼屈嗪和下列哪种药物合用，既可增加降压效果又可减轻心悸等不良反应A 二氮嗪 B 普萘洛尔 C 氢氯噻嗪 D 哌唑嗪 E 米诺地尔15．能抑制血管平滑肌细胞增生增殖，恢复血管顺应性的药物是 A 可乐定 B 胍乙啶 C 肼屈嗪 D 哌唑嗪 E 卡托普利16．高血压伴有糖尿病的病人不宜用 A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制药 D 神经节阻断药 E 中枢降压药 17．肾性高血压最好选用 A 肼屈嗪 B 卡托普利 C 呋塞米 D 可乐定 E 硝酸甘油18．可治疗高血压的α 1 受体阻断药是 A 妥拉苏林 B 酚妥拉明 C 酚苄明 D 哌唑嗪 E 可乐定19．遇光容易分解，配制和应用时必须避光的药物是 A 硝苯地平 B 硝普钠 C 二氮嗪 D 哌唑嗪 E 硝酸甘油20．哌唑嗪降压时较少引起心率加快的原因是 A 阻断α 1及β受体 B 阻断α 2 受体 C 阻断α 1 及α 2 受体 D 阻断α 1受体，不阻断α 2 受体 E 以上都不对 21．具有中枢降压作用的药物是 A 胍乙啶 B 可乐定 C 二氮嗪 D 吡那地尔 E 肼屈嗪22．高血压合并心衰、心脏扩大者不宜选用 A 卡托普利 B 硝普钠 C 普萘洛尔 D 尼群地平 E 硝苯地平23．选择性阻断β 1 受体的降压药是 A 拉贝洛尔 B 美托洛尔 C 普萘洛尔 D 哌唑嗪 E 硝苯地平