第十一章心血管药物
一、单选题
1.氯贝丁酯的化学结构是（）
2.下列不具有抗高血压作用的药物是（）
A.卡托普利
B.氯贝丁酯
C.盐酸普萘洛尔
D.利血平
3.依化学结构分类，吉非贝齐属于（）
A.强心药
B.烟酸类降血压药
C.苯氧乙酸类降血压药
D.中枢性降压药
4.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）
A.抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B.抑制羟甲戊二酰辅酶A向羟甲戊二酸的转化
C.降低血中甘油三酯的含量
D.促进胆固醇的排泄
5.下列用于降血脂的药物是（）
A.桂利嗪
B.洛伐他汀
C.维拉帕米
D.卡托普利
6.洛伐他汀临床用于治疗（）
A.心律不齐
B.高甘油三酯血症
C.高胆固醇血症
D.高磷脂血症
7.下列可用于抗心律失常的药物是（）
A.美西律
B.辛伐他汀
C.氯贝丁酯
D.利血平
8.下列不用与抗心律失常的药物是（）
A.盐酸普鲁卡因胺
B.盐酸美西律
C.奎尼丁
D.氢氯噻嗪
9.属于第三类抗心律失常典型药物的是（）
A.普鲁卡因胺
B.美西律
C.胺碘酮
D.普萘洛尔
10.为下列化学结构的药物是（）
A.盐酸普萘洛尔
B.美西律
C.地尔硫卓
D.盐酸维拉帕米
11.硝苯地平的化学结构是（）
12.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（）
A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成
D.阻断肾上腺素受体
13.下列用于治疗心衰的药物是（）
A.普鲁卡因胺
B.尼卡地平
C.奎尼丁
D.多巴酚丁胺
14.磷酸二酯酶抑制剂对于PDE的抑制使（）水平增高导致强心作用
A.ATP
B.AMP
C.cAMP
D.PDE
15.地高辛属于（）强心药
A.强心苷类
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.受体激动剂
D.钙敏化药
16.下列药物属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）
A.氯贝丁酯
B.硝苯地平
C.盐酸普萘洛尔
D.卡托普利
17.抗心律失常按作用机理分为（）两大类
A.离子通道阻断剂和β阻断剂
B.钠通道阻断剂和β阻断剂
C.钙拮抗剂和钠通道阻断剂
D.钾通道阻断剂和钙拮抗剂
18.下列药物有苯噻氮卓结构的是（）
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.地尔硫卓
D.多巴
19.利血平分子中有两个酯健，在酸碱催化下水溶液可以发生（），生成利血平酸
A.氧化
B.水解
C.聚合
D.分解
20.甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（），因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维
生素以增加其稳定性，同时避光保存。
氧化变色水解断健还原变色分解变质
21.氯贝丁志及其类似物分子中的芳基部分保证了亲脂性，增加苯基数目，活性又（）趋势。
A.增强
B.减弱
C.变广
D.变窄
22.新伐他汀降低胆固醇的作用是通过（），并且与增加LDL受体有关。
A.帮助胆固醇转运、代谢及排泄
B.促使胆酸排泄
C.HMG-CoA抑制还原酶
D.降低血中甘油三酯的含量
23.氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（），约95%与血浆蛋白结合。
A.氯贝酸
B.乙醇
C.双贝特
D.烟酸
二、配伍选择题
[1-5]A.卡托普利B.硝酸甘油C.硝苯地平D.盐酸地尔硫卓E.盐酸普萘洛尔
1.具有脯氨酸结构的降压药是（）
2.具有酯类结构的抗心绞痛药是（）
3.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂是（）
4.具有硫氮杂卓结构的钙通道拮抗剂是（）
5.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
[6-10]A.氯贝丁酯B.硝苯地平C.盐酸普萘洛尔D.卡托普利E.甲基多巴
6.属于苯氧乙酸酯类降血脂药的是（）
7.属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）
8.属于中枢性降压药的是（）
9.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药是（）
10.属于β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常的是（）
[11-15]A.盐酸美西律B.盐酸胺碘酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸普萘洛尔E.盐酸维拉帕米
11.属于延长动作电位时程的抗心律失常药是（）
12.属于钙拮抗剂类抗心律失常药是（）
13.属于钠通道阻滞剂类抗心律失常药ⅠA型的是（）
14.属于钠通道阻滞剂类抗心律失常药ⅠB型的是（）
15.属于β阻滞剂类抗心律失常药的是（）
[16-20]A.盐酸地尔硫卓B.盐酸维拉帕米C.普萘洛尔D.硝酸异山梨酯E.硝苯地平
16.苯噻氮卓类钙拮抗剂型抗心绞痛药的是（）
17.β受体阻滞剂类抗心绞痛药的是（）
18.硝酸酯类抗心绞痛药是（）
19.苯烷基胺类钙拮抗剂性抗心绞痛药是（）
20.二氢吡啶类钙拮抗剂型抗心绞痛药是（）
三、比较选择题
[1-5]A.维拉帕米B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不
1.含有苯噻氮卓结构的是（）
2.属于钙通道拮抗剂的是（）
3.含有苯烷基胺结构的是（）
4.含有二氢吡啶结构的是（）
5.用于抗高血压的是（）
[6-10]A.洛伐他汀B.氯贝丁酯C.两者均是D.两者均不是
6.属于甾醇类降血脂药的是（）
7.属于心血管系统降血脂药的是（）
8.属于烟酸类降血脂药的是（）
9.属于苯氧乙酸类降血脂药的是（）
10.属于羟甲戊二酰辅酶A还原剂抑制剂类降血脂药的是（）[11-15]A.卡托普利B.普萘洛尔C.两者均是D.两者均不是
11.为血管紧张素Ⅱ抑制剂的是（）
12.结构中含有脯氨酸的是（）
13.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物是（）
14.结构中含有苯丁酸酯的是（）
15.化学名为1-（3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的是（）
四、多向选择题
1.钙拮抗剂可用于（）
A.降低血脂
B.抗过敏
C.抗心绞痛
D.抗心律失常
E.降低血压
2.具有苯环3-位硝基的钙拮抗剂药物是（）
尼莫地平硝酸甘油硝苯地平尼群地平硝基安定
3.β受体阻滞剂可用于（）
A.抗心绞痛
B.抗心律失常
C.降低血压
D.降低血脂
E.治疗心力衰竭
4.盐酸地尔硫卓与下列叙述相符的是（）
A.具有扩张血管作用
B.用于治疗心绞痛
C.结构中含有酯键
C.易溶于水E.结构中含有硫杂卓酮的结构部分
5.可用于治疗高血压病的药物是（）
A.克托普利
B.尼群地平
C.胺碘酮
D.胍乙啶
E.奎尼丁
五、简答题
1.简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系
2.抗心律失常药分为哪几类？
3.抗心绞痛药的分类及各类药物的主要作用机理
4.简述利血平结构的稳定性和储存条件
5.简述甲基多巴结构的稳定性及制剂注意事项及存储条件
6.简述降血脂药物的作用及分类
常用心血管疾病治疗药物 虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。 治疗心血管疾病常用药物，常按药物作用机制进行大的分类，如血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类、β－阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、α－阻滞剂、强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具体疾病的治疗药物选择进行分类，如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、抗凝抗栓药物等，不同分类各有其优点，这就要求临床医师对药、对病都要掌握，在诊疗指南的框架内，个体化治疗，最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同，重点介绍主要的药物。 一、血管扩张剂 血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。 ④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。 ●直接作用的血管扩张剂 本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物，分述如下： (一)硝酸酯类
附件5 药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄（Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME）的过程和特征。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要 作用。在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中，药代动力学特征可进一步深入阐明药物作用机制，同时也是药效和毒理研究动物选择的依据之一；药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对靶器官效应（药效或毒性）的依据。在临床试验中，非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的 基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项目（血
药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性及转运体的影响）、数据处理与分析、结果与评价等，并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求，供研究者参考。 二、基本原则 进行非临床药代动力学研究，要遵循以下基本原则： （一）试验目的明确； （二）试验设计合理； （三）分析方法可靠； （四）所得参数全面，满足评价要求； （五）对试验结果进行综合分析与评价； （六）具体问题具体分析。 三、试验设计 （一）总体要求 1. 受试物 中药、天然药物：受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件、有效期及配制方法等，并提供质量检验报告。由于中药的特殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。当给药时间较
心血管系统常用急救药物剂量表 硝普钠微泵注射速度表（mL/h） 极量10μg/(kg.min)。 酚妥拉明（立其丁）微泵注射速度表（mL/h） 一般0.3mg/min，即可取得明显效果。 乌拉地尔（亚宁定、利喜定）微泵注射速度（mL/h） 达2mg/min，根据血压目标调整速度，维持剂量6~24mg/h（即100~400μg/min），最大药物浓度4mg/ml。
尼卡地平（佩尔）微泵注射速度表（20mg/50mL，mL/h） 注：尼卡地平：2mg/支。静注推荐剂量为10～30μg/kg。可不经稀释直接静注，时间为10s 左右，静注后若需微泵维持，则需间隔20～30min后使用。维持一般以0.5μg/(kg.min)开始，可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。 地尔硫卓（合贝爽）微泵注射速度（50mg/50mL, mL/h） 压急症用5～15μg/(kg.min)。 拉贝洛尔（柳氨苄心定、欣宇森）微泵注射速度（mL/h） 注：欣宇森针剂：50mg/支。一般维持剂量0.5～2mg/min；24h总量不超过300mg。
异丙肾上腺素微泵注射速度表（mL/h ） 注：异丙肾上腺素针剂：1mg/支。维持剂量1～4μg/min 。 胺碘酮（可达龙）微泵注射速度表（mL/h ） 注入，10～15min 后可重复追加6~8次，随后1～1.5mg/min ，静滴6h ，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min ，24h 总量不超过1.2g ，最大可达2.2g ，一般不超过3~4天。稀释液建议使用5%葡萄糖溶液。 利多卡因微泵注射速度表（mL/h ） 1.5mg/kg 给负荷量（3～5min 静注），必要时隔5～10min 重复，可重复1~2次；有效后以1～4mg/min 静脉滴注维持。
西药学药综冲刺金题第十章：心血管系统常见疾病 一、最佳选择题 １.高血压的并发症通常主要受累的脏器包括 Ａ.心脏、脑、肾脏、眼与血管 Ｂ.心脏、肺、胰脏、眼与动脉 Ｃ.肾脏、眼、胃肠、脑与心脏 Ｄ.心脏、脑、肾脏、肺与血管 Ｅ.肾脏、脑、心脏、眼与胰脏 ２.以下有关降压药的联合应用的叙述中，不正确的是 Ａ.Ⅱ级高血压和(或)伴有多种危险因素、靶器官损害或临床疾患的高危人群，往往初始治疗即需要应用２种小剂量降压药物 Ｂ.两种药联合时，降压作用机制应具有互补性 Ｃ.三药联合的方案中，二氢吡啶类钙通道阻滞剂＋ＡＣＥＩ(或ＡＲＢ)＋噻嗪类利尿剂组成的联合方案最为常用 Ｄ.四药联合的方案主要适用于难治性高血压患者 Ｅ.四药联合的方案以β受体阻断剂＋螺内酯＋可乐定＋α受体阻断剂的联合方案最为常用 ３.男性，３５岁。血压１８０/１００ｍｍＨｇ，经服硝苯地平及血管紧张素转换酶抑制剂治疗３周后，血压降至１２０/８０ｍｍＨｇ，关于停药问题应是 Ａ.可以停服降压药 Ｂ.停药后血压增高再服 Ｃ.继续服药，血压平稳控制１~２年后，再逐渐减少剂量至停服一种药，如血压不稳 定，即表明需长期服用能保持血压稳定的最小剂量 Ｄ.为避免血压下降过低，应停药
Ｅ.立即减少药物剂量待症状出现随时恢复用 ４.对合并糖尿病以及肾病的高血压病人降压的目标建议是 Ａ.<１３０/８０ｍｍＨｇ Ｂ.<１４０/９０ｍｍＨｇ Ｃ.<１５０/９０ｍｍＨｇ Ｄ.<１６０/９５ｍｍＨｇ Ｅ.<１７０/１００ｍｍＨｇ ５.高血压治疗的目标叙述正确的 Ａ.血压降低至１２０/８０ｍｍＨｇ以下 Ｂ.控制患者血压不再持续升高 Ｃ.迅速降低患者血压，以规避并发症带来的风险 Ｄ.将血压降控制在１２０/８０ｍｍＨｇ以下，最大限度地消除危险因素，保护重要脏器的正常功能不受影响 Ｅ.降压治疗方案除了必须有效控制血压，还应兼顾对糖代谢、脂代谢、尿酸代谢等多重危险因素的控制 ６.治疗高血压伴稳定性心绞痛何种药物为宜 Ａ.β受体阻滞剂 Ｂ.利血平 Ｃ.甲基多巴 Ｄ.硝苯地平 Ｅ.可乐定 ７.通常用于妊娠高血压患者紧急降压的药物是 Ａ.缬沙坦 Ｂ.呋塞米
09秋药物化学期末自测题 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． 3． 4． HCl C CH 2CH 2N 5． 6． 7. HN N N O COOH F N O N CH 3Cl N N SO 2NH H 2N N H C H 3 O C l ·HCl O ClCH 2CH 2NCNHCH 2CH 2Cl C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O
8. CHCH 2NHC(CH 3)3HO HOCH 2 H 2SO 4 1/2 9. 10. 11． 12． 13. 14. O O H O O H H C O H H C H 2 O H Pt H 3N H 3N OC OC O N CH 3COOC 2H 5HCl O CH 3O N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2CH 2N N Cl CH 3CH 3 CH COOH CH COOH
15. 16. 17． 18．HOCH 2 CH 2 CH 2COONa 19. 20. 21. O N HO CH 3OH Cl O C CH 3 3COOC 2H 5OH O CH 3C C CH 2OH H NHCOCHCl 2 O 2N N N N C H 2 O H C C H 2 N N N F F N S O CH 3N O H H COONa CO NOCH 3S N H 2N H
临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意的就是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。
1、下述抗高血压药物中，哪一药物易引起踝关节水肿 A、氢氯噻嗪 B、硝苯地平 C、卡托普利 D、硝普钠 E、哌唑嗪 答案B 2、高血压伴有痛风及潜在性糖尿病患者不宜选用的药物是 A、氢氯噻嗪 B、硝苯地平 C、卡托普利 D、硝普钠 E、哌唑嗪 答案A 3、哪一种药物能引起首剂现象 A、氢氯噻嗪 B、硝苯地平 C、卡托普利 D、硝普钠 E、哌唑嗪 答案E 4、通过阻滞钙通道，使血管平滑肌细胞内Ca2+量减少的降压药是 A、卡托普利 B、氢氯噻嗪 C、利血平 D、硝苯地平 E、可乐定 答案D 5、下述抗高血压药物中，哪一药物易引起刺激性干咳 A、氢氯噻嗪 B、硝苯地平 C、卡托普利 D、硝普钠 E、哌唑嗪 答案C
6、高血压伴有变异型心绞痛者不宜选用的药物是 A、氢氯噻嗪 B、硝苯地平 C、卡托普利 D、硝普钠 E、普萘洛尔 答案E 7、下列不属于一线抗高血压药是 A、氢氯噻嗪 B、卡托普利 C、哌唑嗪 D、利血平 E、硝苯地平 答案D 8、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是 A、哌唑嗪 B、肼屈嗪 C、普萘洛尔 D、甲基多巴 E、利血平 答案C 9、适用于心率快、高肾素高血压患者的药物是 A、硝苯地平 B、普萘洛尔 C、可乐定 D、肼屈嗪 E、氢氯噻嗪 答案B 10、伴有心绞痛的高血压患者应选用 A、普萘洛尔 B、哌唑嗪 C、利血平 D、肼屈嗪 E、卡托普利 答案A
11、氯沙坦属于 A、钙拮抗剂 B、血管紧张素I转化酶抑制药 C、血管紧张素II受体阻断药 D、中枢性交感神经抑制药 E、肾上腺素受体阻断药 答案C 12、主要用于高血压危象的是 A、利血平 B、卡托普利 C、可乐定 D、硝普钠 E、普萘洛尔 答案D 13、高血压合并糖尿病不宜选用 A、卡托普利 B、哌唑嗪 C、氢氯噻嗪 D、尼群地平 E、硝苯地平 答案C 14、久用可引起血锌降低的药物是 A、硝苯地平 B、普萘洛尔 C、可乐定 D、哌唑嗪 E、卡托普利 答案E 15、对卡托普利描述不正确的是 A、对高肾素高血压有效 B、降压时伴有心率加快 C、使缓激肽分解减少 D、使醛固酮分泌减少 E、增加机体对胰岛素的敏感性 答案B
第十章心血管系统常见疾病 本章内容 一、高血压 二、冠状动脉粥样硬化性心脏病 三、血脂异常 四、心力衰竭 五、心房颤动 六、深静脉血栓形成 最佳选择题 非杓型高血压病人给药时间应为 A.睡前给药 B.一日三餐后给药 C.早晚给药 D.清晨给药 E.清晨给药，下午补服短效药物 『正确答案』A “一峰一谷”杓型/深杓型病人宜清晨给药。 非杓型为少部分人，宜睡前给药；临床实践表明，睡前给培哚普利，降压效果好，且可能转变为杓型。 血压“双峰一谷”反杓型，除清晨给药外，下午补服短效药物。 治疗老年高血压的目标是将血压降低至 A.收缩压<150mmHg或更低些 B.<130/80mmHg C.<140/90mmHg D.<150/90mmHg E.<125/75mmHg 『正确答案』D 『答案解析』 对于老年高血压患者，建议控制在＜150/90 mmHg； 老年收缩期高血压患者，收缩压控制于150 mmHg以下，如果能够耐受可降至140mmHg以下。 高血压合并消化性溃疡者不宜用 A.甲基多巴 B.酚妥拉明 C.硝苯地平 D.利血平 E.依那普利 『正确答案』D 下列药物属于通过阻断α1和β受体而发挥抗高血压作用的是 A.硝苯地平 B.卡托普利
C.拉贝洛尔 D.哌唑嗪 E.普萘洛尔 『正确答案』C 患者女，68岁，既往有高血压，双侧肾动脉狭窄，因水肿复诊，体检和实验室检查，血压172/96mmHg，尿蛋白大于2g/24h （正常值﹤150mg/24h），血尿酸416μmol/L （正常值180～440μmol/L），血钾6.1mmol/L（正常值3.5～5.5mmol/L），在已经服用氨氯地平的基础上，应考虑联合应用下列哪种药品 A.螺内酯 B.呋塞米 C.卡托普利 D.依那普利 E.拉西地平 『正确答案』B 男，72岁。高血压病3年，血压165/95mmHg，伴2型糖尿病。应首选降压药为 A.β-受体阻滞剂 B.心痛定 C.利尿剂 D.ACEI类 E.利血平 『正确答案』D 『答案解析』ACEI或ARB能有效减轻和延缓糖尿病、肾病的进展，可作为首选。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，双侧肾A都狭窄； 肾衰重度才禁用，轻/中肾衰还可用！ ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B 以下的论述错误的是 A.普萘洛尔可抑制肾素的分泌 B.尼群地平可与β-受体阻滞剂合用提高降压作用 C.硝普钠可用于高血压危象和慢性心功能不全 D.氢氯噻嗪作为基础降压药可单用于轻度高血压，也可与其他降压药合用，提高疗效，减少不良反应 E.氢氯噻嗪不可与普萘洛尔合用治疗高血压 『正确答案』E ★我国临床主要推荐应用的优化联合治疗方案是： D-CCB + ARB；
刘相来123328 辽宁医学院 一、选择题 1、西咪替丁在结构上属于（A ）H2受体拮抗剂： A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶甲苯类 E.二氢吡啶类 2、奥美拉唑的作用靶点是：C A.H1受体拮抗剂 B. H2受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂 D.钙通道阻滞剂 E. β-受体阻滞剂 3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：C A.螺环中间体 B.次磺酸 C.次磺酰胺 D.酶复合物 E.二羧酸 1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。 2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。 3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成？ 4. 试说明奥美拉唑的作用靶点及用途？为什么说奥美拉唑是一种前
药？ 5. 质子泵抑制剂的构效关系 1．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素 2．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素 3.土霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ 4 Kanamycin是药物 A 庆大霉素 B 卡那霉素 C 链霉素 D 土霉素 E 四环素 5. 下面关于土霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ二重感染Ｃ可与金属离子络合Ｄ强酸下发生脱水反应Ｅ对第八对脑神经的损害 ? 1.抗生素按化学结构可分为哪几类？ ? 2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？ ? 3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性? 1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。 2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？
心血管 名词解释 1、首剂现象：首次使用哌唑嗪等降压药出现的明显血压下降，心悸等现象。 2、洋地黄化量：短期内给予足以达到充分疗效的强心苷用量。 填空题 1、强心苷对心脏主要呈现_______________、______________和_______________三方面的药理作用。 增强心肌收缩力、减慢心率、减慢传导 2、强心苷治疗心力衰竭的药理基础是__________，表现的特点是__________、____________、_________。 增强心肌收缩力、缩短收缩期、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量 3、强心苷的主要不良反应有______________、_______________和______________。具有早期诊断价值的指标是_________________。 消化系统症状、神经系统症状、心脏毒性、室性早搏（二联律） 4、强心苷引起的过速型心律失常应选用________________治疗；急性心肌梗塞引起的室性早搏首选 ___________________；交感神经功能亢进引起的窦性心动过速首选________________；阵发性室上性心动过速首选_________________。 苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米 5、稳定型心绞痛宜选_________________；变异性心绞痛宜选_________________。 硝酸甘油、硝苯地平 6、临床常用的抗高血压有________________、__________________、___________________和 __________________类。 肾上腺素受体阻断药、利尿药、钙内流阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、27、中枢性降压药有_____________________；去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药有_________________；肾上腺素受体阻断药有__________________和__________________；血管平滑肌松弛药有 __________________；利尿药有__________________；钙内流阻滞剂有__________________；血管紧张素转化酶抑制剂有__________________；血管紧张素Ⅱ受体阻断剂有_____________________。 可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、肼苯哒嗪、氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物非临床药代动力学研究技术指导原则（第二稿）起草说明 （2013年5月7日） 1、本指导原则的修订背景 2005年SFDA发布了化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则，但中药、天然药物的相关指导原则一直未制定。近年来创新药物的研发与申报不断增加，药代动力学研究的技术手段与观念也不断更新。为适应新药研发进展和审评需要，于2012年4 月启动了本指导原则的修订工作。历经初稿的征询专家意见、药审中心内部讨论，撰写第一稿后于2013年3月28日召开了专家讨论会，之后根据专家意见在药审中心内部讨论后，撰写成第二稿。 本指导原则在2005年版化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则的基础上，针对中药、天然药物的特点，增加了相关描述，将适用范围扩大为中药、天然药物和化学药物。生物制品非临床药代动力学研究的指导原则有待另行制定，仍不在本指导原则的讨论范畴。 2、本指导原则的主要修订内容 2.1 关于生物样品分析方法 生物样品分析方法的相关要求仍然以附录形式存在，并请有关专家结合中国药典2015版的修订情况对部分内容进行了更新，使二者保持一致。鉴于该部分内容在非临床药代动力学、临床药代动力学等研究中的通用性，建议在适当的时间单独制定指导原则。 2.2 增加了“药物代谢酶及转运体研究”的研究项目 药物的有效性及毒性与血药浓度或靶器官浓度密切相关。一定剂
量下的血药浓度或靶器官浓度取决于该药物的吸收、分布、代谢及排除过程（ADME），而转运体和代谢酶是影响药物体内过程的两大生物体系，是药物ADME的核心机制之一。因此，本指导原则强调创新药物的研究开发应该重点关注药物主要清除途径的确定、代谢酶和转运体对药物处置相对贡献的描述、基于代谢酶或转运体的药物-药物相互作用的评估等。 2.3 关于“物质平衡” 经讨论，将“Mass Balance”由2005版指导原则的“物料平衡”确定为“物质平衡”，进一步强调了物质平衡研究的重要性，并推荐采用放射性同位素标记技术进行物质平衡研究。 2.4 关于“放射性同位素标记技术” 低能量放射性同位素标记技术安全有效、结果简单明了，已被公认为药代动力学试验的“金标准”之一。本指导原则增加了附录2，对放射性同位素标记技术进行介绍，旨在推动国内放射性同位素标记技术在非临床药代动力学研究中的应用。具体试验方法的介绍仍在进一步修订中。 2.5 关于附录3 经讨论，将2005版指导原则中“六、常见问题与处理思路”改为“几个需要关注的问题”，以附录3的形式出现，并删除了药代动力学与制剂研究、关于多次给药（将多次给药的相关考虑放在正文中）、关于改变酸根晶型的药物、药代动力学与毒代动力学（毒代动力学研究指导原则已同步修订，会在其中体现相关考虑）。
心血管系统——第十章休克 休克 概述 一、定义 休克是机体有效循环血量减少，组织灌注不足，细胞代谢紊乱和功能受损的病理过程，它是一个由多种病因引起的综合征。 本质：氧供不足和需求量增加 特征：产生炎症介质 二、分类 三、病理生理 （一）微循环改变 1.微循环收缩期：“只出不进” --心跳加快、心排出量↑；收缩外周和内脏小血管 --少灌少流，灌少于流 2.微循环扩张期：“只进不出” 无氧代谢、能量不足、乳酸类产物蓄积 释放舒血管物质（组胺、缓激肽） --少灌少流，灌多于流
3.微循环衰竭期： 细胞内溶酶体膜破裂→溶酶体释放→细胞自溶 不灌不流，血液高凝 （二）内脏器官的继发损害 肺：毛细血管内皮和肺泡上皮受损，表面活性物质↓ 肾：入球动脉痉挛，有效循环容量↓→少尿 脑：脑缺氧→脑细胞肿胀，脑水肿、颅内压↑ 心：心肌损伤，微循环血栓→局灶性缺血坏死 胃肠道：肠系膜上动脉血流量↓70% 肝：破坏肝的合成和代谢，肝小叶中央出血、肝细胞坏死，单核-巨噬细胞受损休克在微循环衰竭期最突出的情况是 A.血管内高凝状态 B.后括约肌收缩状态 C.代谢性碱中毒 D.前括约肌收缩状态 E.毛细血管内“可进可出” 『正确答案』A 四、表现 分期程 度 神志口渴皮肤脉搏血压尿量失血量
休克代偿期表现不包括 A.血压下降 B.兴奋 C.过度通气 D.烦躁 E.舒张压升高 『正确答案』A 男，35岁。1小时前车祸外伤出血，出血量约为1000ml。查体：BP 100/70mmHg，体重70kg，面色苍白，心率125次/分。该患者受伤后机体首先发生的反应是 A.外周血管阻力降低 B.循环血液中儿茶酚胺减少 C.外周血管阻力不变 D.脑和心脏的血管收缩 E.外周血管阻力增加 『正确答案』E 五、监测 --精神：脑灌注和全身循环 --皮温、色泽：体表灌注 --血压 --休克指数：脉率/收缩压，0.5→无；1～1.5→有；2→严重 --尿量：＞30ml/h→改善 --中心静脉压（CVP）：5～10cmH2O，最常用 ①低于5cmH2O→血容量不足 ②高于15cmH2O→心功能不全 ③高于20cmH2O→充血性心力衰竭 休克监测中最常用的项目是 A.心脏指数 B.血气分析 C.肺动脉楔压 D.中心静脉压 E.心排出量
2010秋期末自测题（附答案） 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途 药名 主要临床用途 1． 阿司匹林 解热，消炎，镇痛 2． 盐酸苯海拉明 抗过敏 3. 吡拉西坦 中枢兴奋药 4. 雌二醇或乙烯雌酚 雌激素不足引起的各种症状 5. 或 卡莫司汀 抗肿瘤 6. 氯霉素 抗菌药 7. 异丙肾上腺素 抗哮喘 8. 磺胺嘧啶 抗菌药 9. 氟康唑 抗真菌 O
10. 甲睾酮 雄激素缺乏所引起的各种疾病 11． 维生素C 抗坏血病 12． 环丙沙星 抗菌药 13． 维生素B 6 止吐药 14． 卡铂 抗肿瘤 15 阿昔洛韦 抗病毒 16 硝酸甘油 抗心绞痛 17. 氢溴酸山莨菪碱 抗震颤麻痹 18. 沙丁胺醇 抗哮喘 前面是HOCH2 . 19 或 N -CH 2OH CH 2OH HO CH 3 N S O CH 3 N O H H COONa CO 3S N H 2N H
头孢噻肟钠 抗菌药 20. 马来酸氯苯那敏或扑尔敏 抗过敏 21. 塞替哌 抗肿瘤 22. HCl C CH 2CH 2N 盐酸苯海索 抗震颤麻痹 23 或 布洛芬 非甾体抗炎镇痛药 24 盐酸哌替啶或度冷丁CH3-N 镇痛药 25 地西泮或安定 镇静催眠或抗癫痫或抗惊厥 10. 盐酸哌替啶或度冷丁 镇痛 12． 黄体酮或孕酮 治疗先兆性流产、习惯性流产和月 经不调 17． 吗啡 镇痛 13. 青霉素（抗菌 药）没有前面的HO 18． 卡马西平（抗癫痫） 19 N O N CH 3Cl N CH 3COOC 2H 5 HCl O N HO CH 3 OH CHCOOH 3 CHCH 2 CH 3CH
非那西丁的药代动力学研究实验报告 一.概述： 非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。 二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的 研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法 仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢 氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液） 试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸； 实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其 浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁 （10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
常用心血管系统药物分类第一章钙拮抗药 第二章抗心律失常药 第三章抗慢性心功能不全药 第四章抗心绞痛药 第五章抗动脉粥样硬化药 第六章抗高血压药 第七章利尿药和脱水药
第一章钙拮抗药 钙离子：广泛的生理作用。 钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道 钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂： 1、苯烷胺类：维拉帕米 2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类：地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂： 1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类：普尼拉明 3、其他类：哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用
5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态 2、频率（使用）—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药： 维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平 维拉帕米地尔硫卓 硝苯地平尼莫地平 心痛定 舒张血管作用较强，抑制心脏作用较弱，主要用于治疗心绞痛和高血压。对脑血压舒张作用较强，主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药
正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期 心律失常的发生机制 冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动 冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动 抗心律失常药 抗心律失常药的基本电生理作用 1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性 4、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（ADP）
1、可能成为制冰毒的原料的药物是（） 盐酸伪麻黄碱 盐酸克伦特罗 盐酸哌替啶 阿替洛尔 盐酸普萘洛尔 2、磺胺甲恶唑（） 抗病毒药 抗菌增效剂 避孕药 镇痛药 抗高血压 抗心绞痛药 3、左炔诺孕酮（） 抗心绞痛药 抗高血压 抗病毒药 镇痛药 避孕药 抗菌增效剂
4、长春新碱（） 雌激素药物 抗真菌药 抗病毒药 佝偻、软骨病 抗癌药 抗结核药 5、引起青霉素过敏的主要原因是 合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物青霉素的水解物 青霉素本身为过敏源来源 青霉素与蛋白质反应物 青霉素的侧部分结构所致 6、青蒿素（） 抗菌药 抗疟药 局部麻醉药 抗心绞痛药 抗真菌药 抗精神病药
7、盐酸氯丙嗪的化学名为 2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于（） 亚硝基脲类烷化剂 嘧啶类抗代谢物 氮芥类烷化剂 嘌呤类抗代谢物 叶酸类抗代谢物 9、来曲唑（） 抗真菌药 抗癌药 抗结核药 抗高血压 抗病毒药 抗菌增效剂 10、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代谢产物是 4-羟基环磷酰胺 醛基磷酰胺 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 羧基磷酰胺 4-酮基环磷酰胺 11、苛待因（） 抗高血压 抗菌增效剂 避孕药 抗心绞痛药 抗病毒药 镇痛药 12、利巴韦林（） A. 抗结核药 D. 抗病毒药 抗真菌药 抗菌增效剂 抗癌药 抗高血压
临床心血管内科常用药物总结
一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。 1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片 2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/片 3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次 4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少） 7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平： 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平