平时作业（1）
一、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1.环磷酰胺
化学结构式：主要临床用途：
2．扑热息痛
化学结构式：主要临床用途：
3. 卡托普利
化学结构式：主要临床用途：
4. 对氨基水杨酸钠
化学结构式：主要临床用途：
二、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途
1、2-丙基戊酸钠
化学结构式：
药名：主要临床用途：
2、α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
化学结构式：
药名：主要临床用途：
三、选择题（每题只有一个正确答案）
1、卡马西平的主要临床用途为（）。
A、抗精神分裂症
B、抗抑郁
C、抗癫痫
D、镇静催眠
2、下列利尿药中，（）具有甾体结构。
A、依他尼酸
B、螺内酯
C、呋塞米
D、氢氯噻嗪3、解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。
A、水杨酸类
B、乙酰苯胺类
C、吡唑酮
类 D、吩噻嗪类
4、辛伐他汀临床主要用途为（）。
A、降血脂药
B、强心药
C、抗高血压药
D、抗心律时常药
5、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶
B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀
D、巯嘌呤
6、维生素B1的主要临床用途为（）。
A、防治脚气病及消化不良等。
B、防治各种黏膜及皮肤炎症等。
C、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。
D、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。
7、吡拉西坦的主要临床用途为（）。
A、改善脑功能
B、兴奋呼吸中枢
C、利尿
D、肌肉松弛
8、下列药物中，（）以左旋体供药用。
A、布洛芬
B、氯胺酮
C、盐酸乙胺丁醇
D、盐酸吗啡
9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不
包括（）。
A、β-内酰胺酶
B、磷酸转移酶
C、核苷转移酶
D、乙酰转移酶
10、下列药物中，（）不具有酸性。
A、阿司匹林
B、维生素C
C、氯丙嗪
D、吲哚美辛
四、填空题
1、青霉素药物可抑制__________________酶，从而抑制细菌__________________的合成，使细菌不能生长繁殖。
2、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制
__________________酶的活性，阻断__________________生物合成而发挥作用的。
3、硝酸甘油的化学结构式为__________________，临床
用作__________________。
4、常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物、
__________________ 及__________________等。
5、维生素D临床上主要用于__________________的治疗和预防，属于__________________类维生素。
6.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少
__________________的生物合成，临床用作
__________________药。
7、咖啡因、可可碱、茶碱均为__________________衍生物，均为__________________药。
8、盐酸苯海拉明属于__________________类H1受体拮抗剂，其主要副反应是__________________。
9、肾上腺素结构中含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧生成红色的__________________，进一步聚合生成棕色的__________________。
10、维生素根据溶解度的不同可分为__________________维生素和__________________维生素两大类。
五、简答题
1、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）
2、试举出四例合成类抗真菌药物。（只需写出药名）
3什么是药物的杂质？药物杂质限度制订的依据是什么？
4、阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？
平时作业（1）答案
一、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途1、化学结构式：主要临床用途：局部麻醉
2、化学结构式：主要临床用途：解热镇痛
3、学结构式：主要临床用途：局部麻醉或治疗心律失常
4、化学结构式：主要临床用途：抗精神分裂症或躁狂症
二、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途
1、化学结构式：药名：萘普生主要临床用途：消炎镇痛
2、化学结构式：药名：丙戊酸钠或地巴京主要临床用途：抗癫痫
三、选择题（每题只有一个正确答案）
1、B
2、D
3、D
4、B
5、C
6、A
7、C
8、C
9、
A 10、D
四、填空题
1、花生四烯酸环氧合，前列腺素
2、单胺氧化酶（MAO），儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）
3、五，左旋体
4、兴奋延髓呼吸中枢的药物，促进大脑功能恢复的药物
5、在生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质
6、保泰松，消炎镇痛
7、苯基丁酰脲，粉针
8、黄嘌呤，咖啡因>茶碱>可可碱
9、氨基醚，嗜睡和中枢抑制
10、肾上腺素红，多聚物
五、简答题
1、 H1受体拮抗剂的结构类型主要有：（1）乙二胺类（2）氨基醚类（3）丙胺类（4）三环类（5）哌啶类（只需答出四类即可）
2、克霉唑、益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、萘替芬等。（只需写出其中四例药物，每例药物1分，也可参见第11章中的其它抗真菌药物）
3、药物的杂质是指在生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。
药物杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、储存或生产，允许某些杂质限量存在。
4、阿司匹林的成品中由于反应原料残存或储存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质易被氧化成一系列醌式有色物质，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
平时作业（2）
根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
药名主要临床用途
1．
2．
3. 4.
5.
6．
7.
8.
9．HOCH2 CH2 CH2COONa
10．
平时作业（2）答案
根据下列药物的化学结构写出药名及主要临床用途
1.药名：阿司匹林或乙酰水杨酸
主要临床用途：解热、消炎、镇痛
2、药名：盐酸苯海拉明
CHOCH2CH2N(CH3)2HCl N
2CONH2
O
HO
HO
CH2CH2NH2HCl
COOH
OCOCH3
C H C H
2
N H C H(C H
3
)
2
O H
H O
H O
N H C H
3
O
C l
2HCl
N
CONH2
C
2
CH3
CH2CH
CH3
O
N
CH3
CH3
HCl
CHCOOH
3
CHCH2
CH3
CH
主要临床用途：抗过敏
3、药名：吡拉西坦或脑复康
主要临床用途：中枢兴奋药或促智
4、药名：异丙肾上腺素
主要临床用途：抗哮喘或抗休克或心搏骤
停。
5、药名：盐酸氯胺酮
主要临床用途：全麻药
6、药名：卡马西平或酰胺咪嗪
主要临床用途：抗癫痫
7、药名：盐酸美沙酮
主要临床用途：镇痛或戒毒
8、药名：布洛芬或异丁苯丙酸
主要临床用途：消炎镇痛
9、药名：羟丁酸钠
主要临床用途：全麻
10、药名：盐酸多巴胺
主要临床用途：抗休克
平时作业（3） 根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
药名
主要临床用途
1．
2．
3.
4. 5.
7．
7. 8. OH
HO C C CH 2OH H NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3 N N N C H 2 O H C C H 2 N N N
F F
O
O
H O O H
H C O H H C H 2 O H H N
N N
N
O C H 2 O C H 2 C H 2 O H
H 2
N N C H 3
O O C C H C H 2 O H 6 H 5 H O
H B r O
CH 3
O
9． 10．
平时作业（3）答案
根据下列药物的化学结构写出药名及主要临床用途
1、药名：青霉素或苄青霉素
主要临床用途：抗菌
2、药名：氟康唑
主要临床用途：抗真菌
3、药名：维生素C 或抗坏血酸
主要临床用途：用于坏血病的预防和治疗
4、药名： 雌二醇
主要临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足
引起的各种症状。
5、药名：阿昔洛韦或无环鸟苷
主要临床用途：抗病毒
6、药名： 氯霉素
主要临床用途：抗菌
7、药名：氢溴酸山莨菪碱
主要临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹
8、药名：黄体酮或孕酮
主要临床用途：治疗先兆性流产、习惯性流
产和月经不调等
9、药名：硝酸异山梨酯
主要临床用途：抗心绞痛
10、药名：卡铂或碳铂
主要临床用途：抗肿瘤
平时作业（4）
写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1． 诺氟沙星
化学结构式： 主要临床用途：
2． 硝苯地平
化学结构式： 主要临床用途：
3. 环磷酰胺
化学结构式： 主要临床用途：
4. 氯贝丁酯
化学结构式： 主要临床用途：
5.盐酸普鲁卡因
化学结构式： 主要临床用途：
6.扑热息痛
化学结构式： 主要临床用途：
7.利多卡因
化学结构式： 主要临床用途：
O
O O 2NO
H
H 2
Pt H 3N
H 3N
OC
OC O
8. 氯丙嗪
化学结构式： 主要临床用途：
平时作业（4）答案
写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1、化学结构式：
主要临床用途：抗菌 2、 学结构式：
主要临床用途：降压或抗心绞痛
3、 学结构式：
主要临床用途：抗肿瘤
4、化学结构式：
主要临床用途：降血酯
5、化学结构式：
主要临床用途：局部麻醉
6、化学结构式：
主要临床用途：解热镇痛
7、 学结构式：
主要临床用途：局部麻醉或治疗心律失常
8、化学结构式： 主要临床用途： 抗精神分裂症或躁狂症
2010秋期末自测题
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
药名 主要临床用途 1．
2．
3.
N C H 3 O O
C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H O NH P O N ClCH 2CH 2
ClCH 2CH H 2O
Cl O C CH 3
CH 3
COOC 2H 5
H N N N
O
C 2 H 5
C O O H
F COOCH 2CH 2N(C 2H 5)22
H 2N
HO-
-NHCOCH 3
NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3
CH 3
H
S N C H 2 C H 2 C H 2
N C l C H 3
C H 3 CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl
N CH 2CONH 2
O COOH OCOCH 3
4.
5.
8． 7.
8.
9.
10.
11．
12．
药名
主要临床用途 13．
14．
15.
16.
17.
18.
OH HO
C C CH 2OH H NHCOCHCl 2O 2N O NO
ClCH 2CH 2NCNHCH 2CH 2Cl N -CH 2OH CH 2OH HO CH 3
H
N N N N O
C H 2 O C H 2 C H 2 O H H 2
N CH 2ONO 2
CHONO 2 CH 2ONO 2
N C H 3 O O
C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3OH
HO HOCH 2H 2SO 4
1/2Pt H 3N H 3N OC OC
O O C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H
H O H O N N
SO 2NH H 2N N N N C H 2
O H C C H 2 N N N F F OH O CH 3O O
H O
O H H C O H H C H 2 O H HN
N
N
O COOH F
19.
20.
21.
22.
23．
24．
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1． 诺氟沙星
化学结构式： 主要临床用途：
2． 氯丙嗪
化学结构式： 主要临床用途：
3. 卡托普利
化学结构式： 主要临床用途：
4． 扑热息痛
化学结构式： 主要临床用途：
5. 盐酸普鲁卡因
化学结构式： 主要临床用途：
6. 硝苯地平
化学结构式： 主要临床用途： 7、 氟烷
化学结构式： 主要临床用途：
8．氯贝丁酯
化学结构式： 主要临床用途：
9. 阿司匹林
化学结构式： 主要临床用途：
10． 盐酸苯海拉明
化学结构式： 主要临床用途：
11. 尼群地平
化学结构式： 主要临床用途：
12. 对氨基水杨酸钠
化学结构式： 主要临床用途：
三、选择题（每题只有一个正确答案）。
1、卡马西平的主要临床用途为（ ）。 A 、抗精神分裂症 B 、抗抑郁
C 、抗癫痫
D 、镇静催眠
2、普萘洛尔为（ ）。
A 、β受体激动剂
B 、α受体激
动剂
C 、α受体拮抗剂
D 、β受体拮
抗剂
N S
O CH 3
N O H H COONa CO 3S N H 2N H
CHCH 2CH 2N
N Cl CH 3
CH 3CH COOH
CH COOH
CHCOOH 3CHCH 2CH 3
CH HCl C CH 2CH 2N S
P N
N
N N H C H 3 O C l
2HCl
3、下列药物中，（）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。
A、维生素K3
B、维生素B1
C、维生素A
D、维生素B2
4、下列下药物中，（）为静脉麻醉药。
A、甲氧氟烷
B、氯胺酮
C、乙醚
D、利多卡因
5、抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H1受体拮抗剂。
A、三环类
B、丙胺类
C、氨基醚类
D、乙二胺类
6、奥美拉唑为（）。
A、H1受体拮抗剂
B、H2受体拮抗剂
C、质子泵抑制剂
D、ACE抑制剂
7、下列药物中，（）不易被空气氧化。
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、多巴胺
D、麻黄碱
8、米非司酮为（）。
A、雌激素
B、孕激素
C、抗雌激素
D、抗孕激素
9、下列药物中，（）可发生重氮化-偶合反应。
A、肾上腺素
B、麻黄碱
C、盐酸克仑特罗
D、硫酸沙丁醇胺
10、下列药物中，（）主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦
B、氟康唑
C、盐酸乙胺丁醇
D、氧氟沙星
11、烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构不包括（）。
A、喹啉羧酸类
B、乙撑亚胺类
C、氮芥类
D、亚硝基脲类
12、下列药物中，（）不具有酸性。
A、阿司匹林
B、维生素C
C、氯丙嗪
D、吲哚美辛
13、盐酸普鲁卡因是通过对（）的结构进行简化而得到的。
A、奎宁
B、阿托品
C、可卡因
D、吗啡
14、利巴韦林临床主要作用（）。
A、抗真菌药
B、抗肿瘤药
C、抗病毒药
D、抗结核病药
15、晕海宁是由（）两种药物所组成。
A、氯苯那敏和8-氯茶碱
B、苯海拉明和8-氯茶碱
C、氯苯那敏和咖啡因
D、苯海拉明和咖啡因
16、芬太尼为强效镇痛药，临床常用其（）。
A、盐酸盐
B、马来酸盐
C、磷酸盐
D、枸橼酸盐
17、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶
B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀
D、巯嘌呤
18、下列药物中，（）不是环氧合酶抑制剂。
A 、吲哚美辛B、吡罗昔康
C、可待因
D、萘普生
19、下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A、黄体酮
B、地塞米松
C、炔雌醇
D、甲睾酮
20、维生素B1的主要临床用途为（）。
A、防治脚气病及消化不良等。
B、防治各种黏膜及皮肤炎症等。
C、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。
D、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。
21、下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A、吗啡
B、美沙酮
C、纳洛酮
D、舒芬太尼
22、下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A、奥沙西泮
B、硝西泮
C、氟西泮
D、氯硝西泮
23、下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。
A、肾上腺素
B、盐酸多巴胺
C、盐酸克仑特罗
D、去甲肾上腺素
24、不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是（）。
A、美法仑
B、氮甲
C、苯丁酸氮芥
D、环磷酰胺
四、填充题
1、青霉素药物可抑制酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。
2、甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类、及孕甾烷类。
3、吗啡的结构中含有个手性碳原子。
4、巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的及
脂溶性（脂水分配数）有关。
5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂合用，称为复方新诺明。
6、布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构
体 （强或弱），临床用其外消旋体。
7、组胺受体主要有H 1受体和H 2受体两种亚型。H 2受体
拮抗剂临床用作 药。
8、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制 酶的活性,阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。 9、硝酸甘油的化学结构为 ,临床用作抗心
绞痛药。
10．合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、 、氨基酮类及其它类。 11、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶（MAO ）、 、醛氧化酶和醛
还原酶。
12、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的
药物、 和促进大脑功能恢复的药物。 13、异烟肼主要临床用途
为 。 14、苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成 剂型。 15、药物的杂质是指 。 16、常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物及 等。 17、维生素D 属于 类维生素。 18、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以减少 的生物合成，临床用作降血酯药。 19、洛莫司汀属于 类烷化剂。 20、维生素B 2属于 维生素。 21、抗心绞痛药物可分为硝酸酯及亚硝酸酯类、 和β-受体拮抗剂三类。 22、诺氟沙星的母核为 ，临床用作抗菌药。 23、甲氧苄啶为 抑制剂，主要对磺胺类药物有增效作用。 24、阿司匹林属于 类解热镇痛药，临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可用于心血管
系统疾病的预防和治疗。 五、简答题。 1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。 （1） （2）
（3）
（4） 2、非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类？（至少三类）
3、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE 抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。
4、为什么磺胺甲噁唑（SMZ ）和甲氧苄啶（TMP ）常常
组成复方制剂使用？（请简要回答其作用原理）。 5、试举出三例抗肿瘤天然药物(只需写出药名) 。 6、H 1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出三类） 7、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？ 8、试举出三例合成类抗真菌药物。（只需写出药名） 9、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？
参考答案 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途 1、 药名：阿司匹林或乙酰水杨酸 主要临床用途：解热，消炎，镇痛 2、药名：盐酸苯海拉明 主要临床用途：抗过敏 3、药名：吡拉西坦或脑复康
主要临床用途：中枢兴奋药或促智 4、药名： 雌二醇
主要临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状。
N
N H S C l H 2 N O 2 O
O O H
- 2 H CH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)3
CH 2COOCH 2CH 23)3
2Cl H 2O CH 2COO CH 2COO H 2O
Cl-
-OCH 2COOCH 2CH 2
N(CH 3)2
+
5、药名：卡莫司汀
主要临床用途：抗肿瘤 6、药名： 氯霉素
主要临床用途：抗菌 7、药名： 异丙肾上腺素
主要临床用途：抗哮喘或抗休克或心搏骤停 8、药名： 磺胺嘧啶
主要临床用途：抗菌 9、药名：氟康唑
主要临床用途：抗真菌 10、药名：甲睾酮
主要临床用途：用于雄激素缺乏所引起的各
种疾病
11、药名：维生素C 或抗坏血酸
主要临床用途：用于坏血病的预防和治疗 12、药名：环丙沙星
主要临床用途：抗菌 13、药名：维生素B 6.
主要临床用途：治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼中毒
14、药名：卡铂或碳铂
主要临床用途：抗肿瘤
15、药名：阿昔洛韦或无环鸟苷
主要临床用途：抗病毒 16、药名：硝酸甘油
主要临床用途：抗心绞痛 17、药名：氢溴酸山莨菪碱
主要临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹
等
18、药名：沙丁胺醇
主要临床用途：抗哮喘 19、药名：头孢噻肟钠
主要临床用途：抗菌
20、药名：马来酸氯苯那敏或扑尔敏
主要临床用途：抗过敏 21、药名：塞替哌
主要临床用途：抗肿瘤 22、药名：盐酸苯海索或安坦
主要临床用途：抗震颤麻痹 23、药名：布洛芬或异丁苯丙酸
主要临床用途：消炎镇痛 24、药名：盐酸氯胺酮
主要临床用途：全麻
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1、化学结构式：
主要临床用途：抗菌
2、 化学结构式：
主要临床用途：抗精神分裂症或躁狂症
3、 化学结构式：
N
COOH
HSCH 2CHCO CH 3
主要临床用途：降压
4、化学结构式：
主要临床用途：解热镇痛
5、化学结构式：
主要临床用途：局部麻醉
6、化学结构式：
主要临床用途：降压或抗心绞痛
7、化学结构式： F 3C-CHBrC1
主要临床用途：全麻
8、化学结构式：
主要临床用途：降血酯
9、化学结构式：
S N C H 2 C H 2 C H 2
N C l C H 3
C H 3 HO- -NHCOCH 3
COOCH 2CH 2N(C 2H 5)22HCl H 2N N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H COOH
OCOCH 3
Cl O C CH 3
3
COOC 2H 5
H N N
N
O C 2 H 5
C O O H
F
主要临床用途：解热、镇痛、消炎
10、化学结构式：
主要临床用途：抗过敏
11、化学结构式：
主要临床用途：治疗冠心病及高血压 12、化学结构式：
主要临床用途：抗结核病
三、选择题 1、C 2、D 3、A 4、B 5、B 6、C 7、D 8、D 9、C 10、B 11、A 12、C 13、C 14、C 15、B 16、D 17、C 18、C 19、B 20、A 21、C 22、A 23、C 24、D 四、填充题（每空2分，共20分） 1、粘肽转肽酶 2、雌甾烷类 3、五
4、解离常数（Pka ）
5、甲氧苄啶（或TMP ）
6、强
7、抗溃疡
8、花生四烯酸环氧合
9、 10、哌啶
11、儿茶酚O-甲基转移酶（COMT ）
12、兴奋延髓呼吸中枢的药物
13、抗结核病
14、粉针
15、在生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其
它化学物质
16、叶酸拮抗物
17、脂溶性 18、胆固醇 19、亚硝基脲
20、水溶性 21、钙拮抗剂 22、喹啉羧酸
23、二氢叶酸还原酶 24、水杨酸类 五、简答题 1、 （1）
（2）
（3） （4）
2、非甾体抗炎药主要分为： （1）3，5-吡唑烷二酮类 （2）邻氨基苯甲酸类 （3）吲哚乙酸类 （4）芳基烷酸类 （5）1，2-苯并噻嗪类
3、β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE 抑制剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭
4、磺胺甲噁唑（SMZ ）可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，C l H 2 N O 2 N H 2 S O 2 N H 2 + HCHO CH 2ONO 2
CHONO 2
CH
2ONO 2+ O HOCH 2-(CHOH)3-C-COONa H
N CH 3OOC COOCH 2CH 3CH 3H 3C NO 2H 2
N O H
C O O N a CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl OCH 2COOH Cl + HOCH 2CH 2N(CH 3)2
阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。
5、抗肿瘤天然药物有：放线菌素D 、丝裂霉素C 、
阿
霉素、喜
树碱、长春
碱、紫杉醇
等。
6、H 1受体拮抗剂的结构类型主要有：
（1）乙二胺类 （2）氨基醚类 （3）丙胺类 （4）三环类 （5）哌啶类
7.氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
8、克霉唑、益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊
曲康唑、萘替芬等。
9、地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液均易水解。由于奥沙西泮1位上无CH 3 ，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙色的偶氮化合物；而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别。
2010春期末自测题
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
1.
2.
3. 4. CHCH 2NHC(CH 3)3HO HOCH 2H 2SO 4
1/2 5．
6．
7.
8.
COOH
OCOCH 3
9.
10.
11．
C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H
H O H O HO- -NHCOCH 3
OH
HO
Pt H 3N H 3N OC
OC O O N
CH 3COOC 2H 5HCl N C H 3
O O
C C H C H 2 O H 6 H 5
H O H B r N
2CONH 2
O
CHCH 2CH 2N
N
Cl CH 3
CH 3
CH COOH CH COOH
Cl O C CH 3
3
COOC 2H 5
12． 13.
14. 15.
16. 17． 18．
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
1．盐酸苯海拉明
化学结构式： 主要临床用途： 2. 尼群地平
化学结构式： 主要临床用途： 3．氯贝丁酯
化学结构式： 主要临床用途： 4. 卡托普利
化学结构式： 主要临床用途： 5．硝苯地平
化学结构式： 主要临床用途： 6. 诺氟沙星
化学结构式： 主要临床用途：
三、选择题（每题只有一个正确答案）。
1、盐酸雷尼替丁的结构中含有（ ）。
A 、呋喃环
B 、咪唑环
C 、噻唑环
D 、嘧啶环 2.、下列下药物中，（ ）为静脉麻醉药。 A 、甲氧氟烷 B 、氯胺酮 C 、乙醚 D 、利多卡因 3、下列药物中，（ ）不易被空气氧化。 A 、肾上腺素 B 、去甲肾上腺素 C 、多巴胺 D 、麻黄碱
4、维生素B 1的主要临床用途为（ ）。
B 、 防治脚气病及消化不良等。 B 、防治各种黏膜及皮肤炎症等。
C 、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。
D 、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。 5、吡拉西坦的主要临床用途为（ ）。
A 、改善脑功能
B 、兴奋呼吸中枢
C 、利尿
D 、肌肉松弛 6、下列药物中，（ ）主要用作抗真菌药。
A 、阿昔洛韦
B 、氟康唑
C 、盐酸乙胺丁醇
D 、氧氟沙星 7、下列药物中，（ ）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。
A 、维生素K 3
B 、维生素B 1
C 、维生素A
D 、维生素B 2 8、辛伐他汀临床主要用途为（ ）。
A 、降血脂药
B 、强心药
C 、抗高血压药
D 、抗心律时常药
OH
O
CH 3
N S
O CH 3
N
O
H H COONa
CO 3S N
H 2N
H
CH 2 3 3
CH 2ONO 2
CHONO 2
CH 2ONO 2
C C CH 2OH H NHCOCHCl 2
O 2N
N
N
N C H 2
O H C C H 2 N N N
F F
N CONH 2
9、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶
B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀
D、巯嘌呤
10、下列药物中，（）不是环氧合酶抑制剂。
A 、吲哚美辛B、吡罗昔康
C、可待因
D、萘普生
11、下列药物中，（）可发生重氮化-偶合反应。
A、肾上腺素
B、麻黄碱
C、盐酸克仑特罗
D、硫酸沙丁醇胺
12、下列药物中，（）含有两个手性碳原子。
A、氯霉素
B、盐酸氯胺酮
C、布洛芬
D、雌二醇
13、解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。
A、水杨酸类
B、乙酰苯胺类
C、吡唑酮类
D、吩噻嗪类
14、芬太尼为强效镇痛药，临床常用其（）。
A、盐酸盐
B、马来酸盐
C、磷酸盐
D、枸橼酸盐
15、下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A、黄体酮
B、地塞米松
C、炔雌醇
D、甲睾酮
16、米非司酮为（）。
A、雌激素
B、孕激素
C、抗雌激素
D、抗孕激素
17、阿齐霉素为（）抗生素。
A、β-内酰胺类
B、四环素类
C、氨基糖甙类
D、大环内酯类
18、下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A、奥沙西泮
B、硝西泮
C、氟西泮
D、氯硝西泮
四、填充题
1、诺氟沙星的母核为，临床用作
药。
2、巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的解离常数及
有关。
3、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，
有、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶。
4、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有
气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。
5、盐酸苯海拉明属于类H1受体拮抗剂。
6、天然存在的吗啡为（左旋体或右旋体）。
7、合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、类及其它类。
8、是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基团，该类抗生素通过抑制细菌
细胞壁的合成而发挥抗菌活性。
9、咖啡因、可可碱、茶碱均为衍生物，均为中枢兴奋药。
10、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、类及其他类型。
11、炔雌醇结构中含有基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。
12、硝酸甘油临床用作。
13、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少
的生物合成，临床用作
14、阿司匹林属于类解热镇痛药，临床上广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外。
15、布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其________（左旋体、右旋体或外消旋体）。
16、氯琥珀胆碱为受体阻断剂。
五、简答题
1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。
（1）
（2）
N
O
N
CH3
Cl
H+或OH-
C C CH2OH
H NHCOCHCl2
O2N
H2O/H+
C H
2
O H
（3）
2、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）
3、试举出四例利尿药物（只需写出药名）。
4、抗生素按化学结构特征可分为哪几类？（至少写出四类）
5、阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？
6、非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类？（至少四类）
7、试说明青霉素G不能口服，其钠盐（或钾盐）须做成粉针剂的原因。
参考答案
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
1、药名：扑热息痛或对乙酰氨基酚
主要临床用途：解热镇痛
2、药名：雌二醇
主要临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状。
3、药名：异丙肾上腺素
主要临床用途：抗哮喘或抗休克或心搏骤停
4、药名：沙丁胺醇
主要临床用途：抗哮喘
5、药名：卡铂或碳铂
主要临床用途：抗肿瘤
6、药名：盐酸哌替啶或度冷丁
主要临床用途：镇痛
7、药名：吡拉西坦或脑复康
主要临床用途：中枢兴奋药或促智
8、药名：阿司匹林或乙酰水杨酸
主要临床用途：解热、消炎、镇痛
9、药名：氢溴酸山莨菪碱
主要临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹等
10、药名：马来酸氯苯那敏或扑尔敏
主要临床用途：抗过敏
11、药名：氯贝丁酯或安妥明
主要临床用途：降血脂
12、药名：甲睾酮
主要临床用途：用于雄激素缺乏所引起的各种疾病
13、药名：青霉素或苄青霉素
主要临床用途：抗菌
14、药名：硝酸甘油
主要临床用途：抗心绞痛
15、药名：头孢噻肟钠
主要临床用途：抗菌
16、药名：氯霉素
主要临床用途：抗菌
17、药名：氟康唑
主要临床用途：抗真菌
18、药名：卡马西平或酰胺咪嗪
主要临床用途：抗癫痫
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途
4、化学结构式：
CHOCH2CH2N(CH3)2HCl
主要临床用途：抗过敏
2、化学结构式：
H
N
CH3OOC COOCH2CH3
CH3
H3C
NO2
主要临床用途：治疗冠心病及高血压
3、化学结构式：
主要临床用途：降血酯
4、化学结构式：
Cl O C
CH3
3
COOC2H5
N
COOH
HSCH 2CHCO CH 3
主要临床用途：降压
5、化学结构式：
主要临床用途：降压或抗心绞痛
6、化学结构式：
主要临床用途：抗菌 三、选择题 1、A 2、B 3、D 4、A 5、A
6、B
7、A
8、A
9、C 10、C 11、C 12、A 13、D 14、D 15、B 16、D 17、D 18、A 四、填充题 1、喹啉羧酸，抗菌
2、脂溶性（脂水分配数）
3、单胺氧化酶（MAO ）
4、硫化氢
5、氨基醚
6、左旋体
7、氨基酮
8、β-内酰胺环
9、黄嘌呤
10、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 11、乙炔基 12、抗心绞痛药 13、胆固醇，降血酯
14、水杨酸类
15、外消旋体 16、N 2 五、简答题
1、
（1）
（2）
（3） 2、H 1受体拮抗剂的结构类型主要有：
（1）乙二胺类
（2）氨基醚类
（3）丙胺类
（4）三环类
（5）哌啶类 （只需答出四类即可）
3、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等（第六章中的其它利尿药也可）。
4、抗生素按化学结构可分为：
（1）β-内酰胺抗生素 （2）四环素类抗生素 （3）氨基糖甙类抗生素 （4）大环内酯类抗生素 （5）氯霉素类抗生素 （6）其它类
（只需答出四类即可）
5、阿司匹林的成品中由于反应原料残存或储存时保
N C H 3 O O
C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H H N N
N O C 2 H 5
C O O H F N H
C H 3 O C l
+ H 2NCH 2 COOH C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H O 2N C-CH 2OH NH 2 H
C C CH 2OH
H OH NHCOCHCl 2
H O 2N C-CH 2OH NH 2 H
管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质易被氧化成一系列醌式有色物质，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
6、非甾体抗炎药主要分为：
（1）3，5-吡唑烷二酮类 （2）邻氨基苯甲酸类 （3）吲哚乙酸类 （4）芳基烷酸类 （5）1，2-苯并噻嗪类 （只需答出四类即可）
7、青霉素G 为天然的β-内酰胺类抗菌素，化学结构不稳定，在酸性条件下，可重
排成青霉二酸或青霉烯酸，无抗菌活性。因此青霉素G 不能耐胃酸而不能口服。
青霉素G 钠盐（或钾盐）的水溶液呈碱性，β-内酰胺环会开环生成青霉酸，也无抗菌活性，因此必须做成粉针剂，现用现配。
09秋药物化学期末自测题
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名
主要临床用途 1．
2．
3．
4．
HCl
C CH 2CH 2N
5． 6．
7.
8.
CHCH 2NHC(CH 3)3HO
HOCH 2
H 2SO 4
1/2
9. 10.
11．
O O
H O O H H C O H
H C H 2 O H
HN N
N O
COOH F N
O
N CH 3Cl N N SO 2NH H 2N N H C H 3 O C l 2HCl O NO ClCH 2CH 2NCNHCH 2CH 2Cl
C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H
H O H O Pt H 3N H 3N OC
OC O N
CH 3COOC 2H 5HCl
12．
13.
14.
15.
16.
17．
18．HOCH2 CH2 CH2COONa 19.20.
21.
22.
23．
24．
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分）1．扑热息痛
化学结构式：主要临床用途：
2. 阿司匹林
化学结构式：主要临床用途：
3. 对氨基水杨酸钠
化学结构式：主要临床用途：
O
CH3
O
N
C H
3
O O C C H
C H
2
O H
6
H
5
H O H B r
O N
HO
CH3
OH CHCH2CH2N
N
Cl CH
3
CH3CH COOH CH COOH
Cl O C
CH3
CH3
COOC2H5
OH
O
CH3
CHCOOH
CH3
CHCH2
CH3
CH
C C CH2OH
H NHCOCHCl2
O2N
N
N
N
C H
2
O H
C
C H
2
N
N
N
F
F
N
CONH2
HO
HO
CH2CH2NH2HCl N
S
O CH3
N
O
H
H
O
COONa
CO
3
S
N
H2N H
4．盐酸苯海拉明
化学结构式：主要临床用途：
5. 尼群地平
化学结构式：主要临床用途：
6. 顺铂
化学结构式：主要临床用途：
7．氯贝丁酯
化学结构式：主要临床用途：
8. 硝苯地平
化学结构式：主要临床用途：
9. 氯丙嗪
化学结构式：主要临床用途：
10．硝苯地平
化学结构式：主要临床用途：
11. 诺氟沙星
化学结构式：主要临床用途：
12. 利多卡因
化学结构式：主要临床用途：
三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。
1、抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H1受体拮抗剂。
A、三环类
B、丙胺类
C、氨基醚类
D、乙二胺类
2、奥美拉唑为（）。
A、H1受体拮抗剂
B、H2受体拮抗剂
C、质子泵抑制剂
D、ACE抑制剂
3、下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A、吗啡
B、美沙酮
C、纳洛酮
D、舒芬太尼
4、下列药物中，（）以左旋体供药用。
A、布洛芬
B、氯胺酮
C、盐酸乙胺丁醇
D、盐酸吗啡
5、烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构不包括（）。
A、喹啉羧酸类
B、乙撑亚胺类
C、氮芥类
D、亚硝基脲类
6、甲氧苄啶为（）。
A、二氢叶酸合成酶抑制剂
B、二氢叶酸还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂
D、碳酸酐酶
抑制剂
7、下列药物中，（）不易被空气氧化。
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、多巴胺
D、麻黄碱
8、维生素B1的主要临床用途为（）。
C、防治脚气病及消化不良等。
B、防治各种黏膜及皮肤炎症等。
C、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。
D、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。
9、吡拉西坦的主要临床用途为（）。
A、改善脑功能
B、兴奋呼吸中枢
C、利尿
D、肌肉松弛
10、下列药物中，（）主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦
B、氟康唑
C、盐酸乙胺丁醇
D、氧氟沙星
11、地西泮临床不用作（）。
A、抗焦虑药
B、抗抑郁药
C、抗癫痫药
D、镇静催眠药
12、（）是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A、二氢吡啶类
B、芳烷基胺类
C、苯并硫氮杂艹卓类
D、二苯基哌嗪
类
13、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶
B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀
D、巯嘌呤
14、下列药物中，（）不是环氧合酶抑制剂。
A 、吲哚美辛B、吡罗昔康
C、可待因
D、萘普生
15、下列药物中，（）可发生重氮化-偶合反应。
A、肾上腺素
B、麻黄碱
C、盐酸克仑特罗
D、硫酸沙丁醇
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题 一、单项选择题 1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂 A.Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine 2．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体 激动剂 C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久 D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3．Neostigmine Bromide的化学名是 A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵 B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵 C. N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物 D．1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1一甲基哌啶翁]二溴化物 4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B．Neostigmine Bromide结构中N，M二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 5.下列哪个与Atropine Sulfate不符 A．化学结构为二环氨基醇酯类 B.具有左旋光性 C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解 6．Atropine的水解产物是 A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸 C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸 7．以下叙述哪个不正确 A. 托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性 C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性 D. 莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性 8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9一咕吨甲酰基结构的是 A.格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪9．Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似 A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵 10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质 A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水 C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药 11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确 A．蕈毒碱是M受体激动剂 B．M受体属于G蛋白偶联受体家族
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（D ） A．氟烷B．盐酸氯胺酮 C．乙醚D．盐酸利多卡因 E．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（C ） A．水酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ D ） A．易溶于水B．在干燥状态下对紫外线稳定 C．不能口服D．与茚三酮溶液呈颜色反应 E．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（C） A．头孢氨苄B．头孢克洛 C．头孢哌酮D．头孢噻肟 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C．β-酰胺环水解开环生成青霉酸 D．发生分子重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录
B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（B ） A．大环酯类B．氨基糖苷类 C．β-酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（C ）A．大环酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素（B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
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精品文档 第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
《药物化学》第07章在线测试剩余时间：59:50 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、盐酸氮芥做成水溶液注射剂使用时，对其pH值有何要求 A、pH在6-8之间 B、pH在1-3之间 C、pH在3-5之间 D、pH在8-11之间 2、芳香氮芥结构中羧基与苯环之间碳原子数为多少时药效最强C A、1 B、2 C、3 D、4 3、阿糖胞苷的体内活性形式为 A、三磷酸阿糖胞苷 B、尿嘧啶阿糖胞苷 C、环胞苷 D、环磷酸阿糖胞苷 4、下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A、紫杉特尔 B、伊立替康 C、多柔比星 D、长春瑞滨 5、下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A、盐酸多柔比星 B、紫杉醇 C、伊立替康 D、鬼臼毒素 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、烷化剂可分为哪几类 A、亚硝基脲类 B、乙撑亚胺类 C、生物碱类
D、多元醇类 2、下列说法与卡莫司汀的性质相符的是 A、不溶于水，溶于乙醇 B、无色或微黄色结晶 C、属于乙撑亚胺类 D、其注射液为聚乙二醇的灭菌溶液 3、以下哪些性质与顺铂相符 A、化学名为（Z）-二氨二氯铂 B、室温条件下对光和空气不稳定 C、水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 D、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 4、紫杉醇在使用过程中常出现哪些问题 A、水溶性差 B、脂溶性差 C、自然界含量低 D、全合成难度大 5、下列药物中，哪些药物为前体药物 A、紫杉醇 B、卡莫氟 C、环磷酰胺 D、甲氨喋呤 第三题、判断题（每题1分，5道题共5分） 1、白消安在碱性条件下水解生成丁二醇，再脱水生成具有乙醚样特臭的四氢呋喃。 正确错误 2、甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救。
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物