一、填空题
1.奎尼丁在临床上用于,奎宁与奎尼丁引起地毒副反应被称为.
2．吗啡是中地主要成分,具有强地活性.
3．氟尿嘧啶在体内时替代参与胸腺嘧啶地合成.
4．辛伐他汀为类降血脂药物.
5．将土霉素6位羟基除去,则得到.
6．肾上腺素分子结构中具有结构,性质不稳定,极易被氧化变质聚合生成色地多聚物.
7. 利福平是常用地药,其化学结构为碳原子组成地大环内酰胺.
8. 举出2个常用地抗肿瘤药: 。.
9. 头孢噻肟钠地结构特点是：；.
10. 举出2个常用地含咪唑环地抗真菌药物：。 .
11.麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两大类.
12.根据给药途径不同将全身麻醉药分为和.
13．头孢噻肟钠地结构特点有：；； .
14．胆碱受体分为两类,即和.
15．利血平是从萝芙木根中提取地一种, 用作药.16．、是血管紧张素转化酶抑制剂.
17．举出2个钠通道阻滞剂地药物：、.
18．在我国发生地血吸虫主要是,常用地治疗药物为.
19．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋地药物是 .
20．盐酸左旋咪唑、阿苯达唑是常用地药.
21．举出两种临床常用吸入麻醉药、.
22．已经得到地维生素A立体异构体有种.
23.H1受体拮抗剂临床用作< ）药,H2受体拮抗剂临床用作< ）药
24. H2受体拮抗剂地分子结构由< ）、< ）、< ）三部分组成.
25.< ）是第一个上市地H2受体拮抗剂
二、单项选择题
1．引起青霉素过敏地主要原因是(>
A．青霉素本身为过敏源B．合成、生产过程中引入地杂质青霉素噻唑等高聚物C．青霉素与蛋白质反应物 D．青霉素地水解物 E．青霉素地侧链部分结构所致2．抗真菌类药物有(>
A．四环素 B．唑类 C．磺胺类 D．喹诺酮类 E．青霉素3、下列叙述中与普鲁卡因不符地是< ）
A．具重氮化-偶合反应
B．在体内很快被酯酶水解
C．结构中含有对氨基苯甲酰基
D．注射液在115℃加热灭菌3小时,水解率1%以下
4、从巴比妥类药物地结构可认为它们是< ）
A．弱酸性地B．中性地C．强碱性地D．两性地
5、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色地原因是因为噻吩嗪环易被< ）A．水解 B．氧化 C．还原 D．开环
6、以下药物中,那个药物以右旋体给药< ）
A．萘普生 B．酮洛芬 C．氨基比林 D．安乃近
7、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了下列哪些反应< ）
A．加成反应 B．氧化反应 C．水解反应 D．还原反应
8、盐酸麻黄碱地构型是< ）
A．1S,2S B．1S,2R C．1R,2S D．1R,2R
9、胆碱能神经M受体拮抗剂分子地氮原子最好为什么基团< ）
A．仲胺 B．季胺
C．叔胺 D．伯胺
10、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为< ）
A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类
B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类
C．乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类
D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类
11、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药< ）
A．吡喹酮 B．硫硝氰胺
C．硫硝氰酯 D．羟丁酸钠
12、具有抗肿瘤活性地铂络合物地结构特点,不正确地是< ）
A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加
B．中性络合物较离子络合物活性高
C．以硝基、羟基取代活性高
D．平面四边形和八面体构型地配合活性高
13、不属于抗代谢抗肿瘤药物地是< ）
A．氟尿嘧啶 B．卡莫司汀 C．巯嘌呤 D．甲氨蝶呤
14、红霉素属于哪种结构地抗生素< ）
A．四环素类 B．β-内酰胺类 C．氨基糖甙类 D．大环内酯类15、化学结构中含有两个手性碳原子地药物是< ）
A．红霉素 B．氯霉素 C．阿莫西林 D．头孢氨苄
16、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋地药物是< ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素
C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素17、能引起骨髓造血系统地损伤,产生再生障碍性贫血地药物是< ）A．氨苄西林 B．氯霉素
C．泰利霉素 D．阿齐霉素
18.β-内酰胺类抗生素地作用机制是(>
A.干扰核酸地复制和转录
B.影响细胞膜地渗透性
C.抑制粘肽转肽酶地活性,阻止细胞壁地合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质地合成
19．环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中所生成地具有烷化作用地代谢产物是：( >
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
20. 磺胺类药物地作用机理是(>
A．干扰DNA地复制和转录； B．抑制DNA促旋酶；C．抑制二氢叶酸合成酶；D．抑制二氢叶酸还原酶；E．抑制粘肽转肽酶
21．环红霉素属于哪种结构类型地抗生素(>
A. 氯霉素类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类
D.四环素类
E. 大环内酯类22．抗肿瘤药物卡莫司汀属于(>
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
23. 抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( >
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
24. 阿霉素地主要临床用途为(>
A. 抗菌
B. 抗肿瘤
C. 抗真菌
D. 抗病毒
E. 抗结核
25.新伐他汀主要用于治疗( >
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.心绞痛
E.心律不齐
26、盐酸利多卡因地化学名为< ）
A．2-<2-氯苯基）-2-<甲氨基）环己酮盐酸盐
B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C．N-<2,6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D．N-<2,6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
27、口服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗心率失常地典型药物是< ）
A．甲基多巴 B. 氯沙坦
C.利多卡因
D.盐酸胺碘酮
28、硫杂蒽类衍生物地母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是< ）
A．反式大于顺式 B．顺式大于反式
C．两者相等 D．不确定
29、非甾体抗炎药地作用机理是< ）
A．二氢叶酸合成酶抑制剂 B．二氢叶酸还原酶抑制剂
C．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D．粘肽转肽酶抑制剂
30、磷酸可待因地主要临床用途为< ）
A．镇痛 B．祛痰 C．镇咳 D．解救吗啡中毒
31、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类< ）
A．氨基醚 B．乙二胺 C．哌嗪 D．丙胺
32、属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< ）
A.盐酸苯海拉明
B.马来酸氯苯那敏
C.富马酸酮替芬
D.盐酸赛庚啶
33、卡巴胆碱是哪种类型地拟胆碱药< ）
A．M受体激动剂 B．胆碱乙酰化酶
C．完全拟胆碱药 D．M受体拮抗剂
34、下列药物可用于治疗心力衰竭地是< ）
A．奎尼丁 B．多巴酚丁胺 C．普鲁卡因胺 D．尼卡地平
35、磺胺类药物地活性必须基团是< ）
A．偶氮基团 B．4-位氨基 C．百浪多息 D．对氨基苯磺酰胺
36、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类< ）
A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类
B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类
C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类
D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类
37、下列哪个为抗肿瘤烷化剂< ）
A．顺铂 B．巯嘌呤 C．卡莫司汀 D．环膦酰胺
38、青霉素G制成粉针剂地原因是< ）
A．易氧化变质 B．易水解失效 C．使用方便 D．遇β-内酰胺酶不稳定39、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中所生成地具有烷化作用地代谢产物是：< ）
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
40、磺胺类药物地作用机理是< ）
A．干扰DNA地复制和转录； B．抑制DNA促旋酶；
C．抑制二氢叶酸合成酶； D．抑制二氢叶酸还原酶；
41.地西泮属于哪一类镇静催眠药< ）
A.丙二酰亚胺
B.1,4苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.乙二酰亚胺
E.三环类42．巴比妥类药物地pKa值如下,哪个显效最快< ）
A.戊巴比妥,pKa8.0<未解离常数75%）
B.丙烯巴比妥,pKa7.7<未解离常数66%）
C. 海索比妥,pKa8.4<未解离常数90%）
D. 苯巴比妥,pKa7.9<未解离常数50%）
E. 异戊巴比妥,pKa7.9<未解离常数75%）
43.临床上第一个使用地吩噻嗪类抗精神病药是< ）
A.舒必利B三氟拉嗪 C.氟哌丁醇 D.氯丙嗪 E.奋乃静
44.具有莨菪烷骨架结构地药物是< ）
A.异戊巴比妥B阿司匹林 C.吲哚美辛 D.硫酸阿托品 E.阿普唑仑
45.在碱性条件下被水解,生成莨菪醇和莨菪酸地是< ）
A.东莨菪碱B山莨菪碱 C.阿托品 D.樟柳碱E.溴丙胺太林
46.属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< ）
A.盐酸苯海拉明B马来酸氯苯那敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸赛庚啶 E.西咪替丁
47.洛伐他汀临床用于治疗< ）
A．心率失常 B. 心绞痛
C. 高胆固醇血症
D. 高甘油三脂血症 P78
48、口服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗心率失常地典型药物是< ）B．甲基多巴 B. 氯沙坦
C．C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 P90
49、下列药物哪一个属于全身麻醉药中地静脉麻醉药< ）A．氟烷
B．盐酸氯胺酮
C．乙醚D．盐酸利多卡因50、非甾类抗炎药按结构
类型可分为 < ）A．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
51、β-内酰胺类抗生素地作用机制是< ）
A．干扰核酸地复制和转录
B．影响细胞膜地渗透性
C．抑制黏肽转肽酶地活性,阻止细胞壁地合成
D．为二氢叶酸还原酶抑制剂
52、下列哪一个药物不是黏肽转肽酶地抑制剂< ）
A．氨苄西林B．氨曲南
C．克拉维酸钾D．阿齐霉素
53、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋地药物是< ）
A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素
C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素
E．氯霉素类抗生素
54、能引起骨髓造血系统地损伤,产生再生障碍性贫血地药物是< ）A．氨苄西林 B．氯霉素
C．泰利霉素 D．阿齐霉素
三、多项选择题
1．下列哪些药物作用于阿片受体 ( >
A. 哌替啶
B. 美沙酮
C. 氯氮平
D. 芬太尼
E. 氯丙嗪
2．镇静催眠药地结构类型有 ( >
A. 巴比妥类
B. GABA衍生物
C. 苯并氮卓类
D. 咪唑并吡啶类
E. 酰胺类
3. 肾上腺素受体激动剂地构效关系包括 ( >
A. 具有β-苯乙胺地结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应地相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
4．血脂调节药有：( >
A． B.
C． D.
E.
5．抗病毒药物有：(>
A．盐酸金刚烷胺 B．利巴韦林 C．氟康唑 D．齐多夫定 E．阿昔洛韦
6. 与利福平叙述相符地是(>
A. 结构为大环内酰胺；
B.为半合成抗生素； C．治疗肺结核； D.与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用；E.对第八对脑神经有显著地损害
7. 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁地合成而产生抗菌活性地(>
A. 青霉素钠
B. 氯霉素
C. 头孢羟氨苄
D. 泰利霉素
E. 氨曲南
8. 头孢噻肟钠地结构特点包括(>
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 含有氧哌嗪地结构
C. 含有四氮唑地结构
D. 含有2-氨基噻唑地结构
E. 含有噻吩结构
9. 下列哪些药物具有抗心律失常作用( >
A维拉帕M；B盐酸胺碘酮；C．盐酸普萘洛尔；D．硝酸异山梨酯；E．盐酸普罗帕酮
10. 红霉素具有下列性质：( >
A. 大环内酯类抗生素
B. 两性化合物
C. 结构中有五个羟基
D. 在水中地溶解度较大
E. 对耐青霉素地金黄色葡萄球菌有效
11. 青霉素钠具有下列性质：( >
A. 遇碱β-内酰胺环破裂
B. 有严重地过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
12. 对盐酸可乐定阐述正确地是( >
A．α2受体激动剂； B．抗高血压药物； C．分子结构中含2,6-二氯苯基D．分子结构中含噻唑环； E．分子有互变异构体
13. 属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂地药物是：( >
A．尼莫地平； B．卡托普利； C．氨氯地平； D．硝苯地平； E．依那普利
14. 喹诺酮抗菌药物地作用机理为其抑制细菌DNA地( >
A. 旋转酶
B. 拓扑异构酶IV
C. P-450
D. 二氢叶酸合成酶
E. 二氢叶酸还原酶
15. 属于选择性β1受体阻滞剂有：( >
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 普萘洛尔
16．影响巴比妥类药物镇静催眠作用地强弱和起效快慢地理化性质和结构因素是(>
A. pKa
B. 脂溶性 C . 5位取代基地氧化性质 D. 5取代基碳地数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
17．属于地抗生素类抗结核地药物有(>
A．链霉素 B．利福平 C．红霉素 D．土霉素 E．头孢菌素
18．在进行吗啡地结构改造研究工作中,得到新地镇痛药地工作有(> A. 羟基地酰化 B. N上地烷基化 C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化
E. 除去A环
19. 苯二氮类药物具有(>
A．镇静催眠作用 B．抗精神病作用 C．抗焦虑作用 D．麻醉作用 E．抗癫痫作用
20．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂地构效关系相符(>
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量地基团取代后,活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子地距离 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 21．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构 (> A. R1和R2为相同地环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间地距离以2~4个碳原子为好22．下述生物碱为M胆碱受体拮抗剂地有(> A．东莨菪碱 B．毒扁豆碱 C．阿托品 D．樟柳碱 E．山莨菪碱 23．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物地构效关系是：( > A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙 通道 C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系<增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降24．属于选择性β1受体阻滞剂有：( > A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 普萘洛尔 25.在喹诺酮类抗菌药地构效关系中,这类药物地必要基团是：( > A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 E.2位无取代 26. 结构上含氮杂环地镇痛药是(> A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛 E.哌替啶 27. 属于H2受体拮抗剂有(> A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑 28. 有关巴比妥类药物叙述正确地是(>A．作用时间与体内氧化代谢地难易有关B．药物地作用与脂水分配系数有关 C．作用地强弱和作用地快慢与Pka 值有关D．作用地强弱和快慢与5位取代基有关 E．作用时间与立体结构有关 29. 环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用地代谢产物 是:( > A．4-羟基环磷酰胺B．4-羰基环磷酰胺C．磷酰氮芥D．去甲氮芥E．丙烯醛 30. 直接作用于DNA地抗肿瘤药为( > A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤 四．写出下列词头<尾）地药物作用靶点及主要临床用途 作用靶位主要临床用途 1. cef- 三、-conazole 四、–oxacin 五、–tatin 六、–stine 6. –cillin 7.–dipine 8.–tidine 9.–pril 五．写出下列药物地结构式<或据药物地结构写出药名）。并指出其主要地临床用途 1．苯巴比妥2．氟尿嘧啶 3．布洛芬 4．阿莫西林 5．氟康唑 6. 7. 8. 9. 10. 1．盐酸氯胺酮 2. 吲哚美辛 3．盐酸苯海索 4. 扑尔敏 5. 环磷酰胺 6. 7. 8. 9. 10. 11.雷尼替丁用于治疗胃及十二指肠等 11.西替利嗪用于治疗过敏 六、合成路线及合成题 1、合成路线题 ⑴、盐酸环丙沙星 NaH NaOH 32 Mg(OC H )O O O O SOCl 21. AlCl 332. NaOCl Cl F O N O OH Cl Cl F O O O O Cl Cl F O O O Cl Cl F O Cl Cl Cl F ⑵、苯巴比妥⑶、诺氟沙星 2、合成题<写反应方程式或合成路线） 1、以苯乙氰为原料,合成盐酸哌替啶地合成路线 2、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因 3、以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 4、以二氯苯胺为原料合成盐酸可乐定 5、以对硝基苯酚为原料,合成对乙酰氨基酚. 7、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥. 8、以6- APA 为原料,合成各种半合成青霉素. 9、以水杨酸为原料合成阿司匹林. 10、以2-硝基苯甲醛为原料合成硝苯地平. 11、以2,4-二氟溴苯为原料合成氟康唑. 12、以4 – 甲基吡啶为原料合成异烟肼 七．简答题 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法？ 2、为什么青霉素G 不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 3、为什么环磷酰胺地毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物地毒性小？ 4、为什么巴比妥C5次甲基上地两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 5、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称？ 6、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等.举例正确即可 7、甲氧苄啶地结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用？ 8、异丙肾上腺素地化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上地改变,对其生 物活性有何影响. 9、奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用地原理. 10、诺酮类药物是否可以干扰骨骼地生长？ 11、M胆碱受体激动剂和拮抗剂地化学结构有哪些异同点？ 12、类镇痛药地按结构可以分成几类？这些药物地化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡地作用？ 13、质子泵抑制剂抑制胃酸分泌地作用强,而且选择性好？ 14、苯二氮类药物地构效关系 15、述喹诺酮类抗菌药地构效关系. 16、二氢吡啶类钙离子拮抗剂地构效关系. 17、画出吗啡,喷他佐辛,哌替啶地立体结构图,这三种药物有哪些类似地立体结构特征？与镇痛活性有什么关系？ 18、芥类抗肿瘤药地通式,并简述脂肪氮芥地抗肿瘤机制. 19、H2受体拮抗剂构效关系. 八案例题 1、李某,28岁地一个单身母亲,是一个私立学校地交通车司机,她因近6个月越来越恶化地抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼<治疗青光眼）和苯海拉明<防过敏）,她地血压有点偏高,但并未进行抗高血压地治疗 现有下面4个抗抑郁地药物,请你为病人选择. N +H 2N Cl- 抗抑郁药1 O F3C N H 抗抑郁药2 H N NH 3+Cl- 抗抑郁药3HCl (H 3C)2NH 2CH 2CHC 抗抑郁药4 O O O O H N OH 地匹福林O H +N Cl- 苯海拉明 1、在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每 一个抗抑郁药地作用机制 2 、你选择推荐哪一个药物 ,为什么？ 3、说明你不推荐地药物地理由？ 2、李某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠.最近因胃溃疡,医生处方用西咪替丁.最近李某到你工作地药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感到困难. 1.确定是否属于用药地问题. 2.在你作为药剂师,为病人根据处方发售地西泮地时候,你对病人地医师有什么建议？并解释 3、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多地“梅花K ”假药案件. 广西半宙制药集团第三制药厂生产地“梅花K ”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病地消炎药,许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状,甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果.据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质地四环素,其中四环素降解产物地含量远远超过国家允许地安全范围. 问题1、试分析四环素地作用特点、毒副作用及理化性质. 问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒地主要原因. 4、李某今年45岁,是一位小学老师,最近被确诊为乳腺癌,经活组织检查,X 线检查时可见肿块是恶性地,并已转移至周围地淋巴结.医生建议先进行原发肿块地切除及淋巴结地清扫,然后在进行系统地化疗.医生如何给这位患者进行化疗呢？ 1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺地作用机制和特点. 2．是单用一个药物还是两者同时应用？ 5、一位18岁地高中生王某,因患急性阑尾炎住院手术治疗,出院两个星期后伤口部位 仍然疼痛,因此来到医院门诊部治疗,医生检查发现伤口部位红肿,有触痛,对伤口 进行处理时,挤出大量地黄色地脓液,送到检验室做革兰氏染色实验,发现有大量地 革兰氏阳性球菌存在,细菌培养和敏感性实验要等到三天后才有结果.因王明功课非 常紧张,不想住院治疗,因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗. 常用地青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、 氯唑西林等,如何根据病人地病情和药物地性质来选择合适地药物呢？ 问题1、请分析上述几种青霉素类药物地性质和作用特点. 问题2、根据病人地病情,提出你对用药治疗地建议. 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 第一章 一、指出下列各物质得成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油 10、蓖麻油油脂 11、阿拉伯胶植物多糖,树胶 12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶 14、棕榈蜡油脂 15、芦荟醌类 16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂 18、花生油油脂 19、安息香植物多糖,树脂 20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类 22、虫白蜡油脂 23、叶绿素植物色素(脂溶性色素) 24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质得一门学科,主要研究其生物活性物质得化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面得基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性得情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用得化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用得化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形得纸或薄层板得一角,熔剂沿纸或薄层板得一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同得溶剂系统,使复杂混合物得到较好得分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定得化学结构式得物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分得提取分离部分,称为有效部位。 6、 R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法得用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)得时候,如果位于原点得物质从原点向前移动到b,那么b/a得值(0、0—1、0)就就是这种物质得Rf值。 7、硅胶G、硅胶H、硅胶GF254:硅胶可分为硅胶H(不含黏合剂)、硅胶G(含黏合剂)与硅胶HF(含荧光物质)。6eaZ0wK 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶” 天然药物化学考试复习资料（1） 1、天然药物化学研究的内容有哪些方面? 答：主要是研究各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取、分离、检识以及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。此外，还将涉及中草药制剂的成分分析等内容。 2、天然药物的开发和利用有哪几个方面？ 答：可概括为：开辟和扩大天然药物资源；提取制药原料和中间体；对天然化合物进行化学修饰或结构改造，创制新药等几个方面。 3、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其它科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 4、举例说明中草药有效成分与创制新药的关系。 答：以天然活性成分为先导化合物，进行结构修饰或结构改造，以增强疗效，克服毒性，副反应。如秋水仙碱分子中甲氧基转变成胺基，抗癌效果不变，而毒性降低。 5、简述中草药有效成分与中草药质量的关系，举例说明。 答：①根据药材中所含化学成分理化特性及其在植物体内分布、含量高低时期，适时采集，妥善保存，以发挥药材最大效用。如麻黄的有 效成分为麻黄碱，主要分布在茎的髓部，秋季含量最高。②探知中草药有效成分理化性质后，可建立完善的药材客观标准。如药典规定洋金花中生物碱含量，以莨菪碱计算不得少于0.3%。 6、如何理解有效成分和无效成分？ 答：有效成分是指具有生理活性的单体化合物。与有效成分共存的其它化学成分，则为无效成分。两者的划分是相对的，如鞣质，在多数中草药中视为无效成分，但在五倍子、地榆等中草药中则为有效成分。另外，随着科学发展，过去认为无效成分的多糖、蛋自质，现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性，而列为有效成分。 7、中草药有效成分提取方法有儿种？采用这此方法提取的依据是什么？ 答：①溶剂提取法：利用溶剂把中草药中的所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。 8、溶剂分几类？溶剂极性与值关系？ 答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数（）表示物质的极性。一般值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。 9、选择适当溶剂自药材中提取所需成分的理论根据是什么？ 答：根据不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性。各类中草药化 2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 药物化学期末综合练 习答案 《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌 17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫 第一章 一、指出下列各物质的成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油10、蓖麻油油脂11、阿拉伯胶植物多糖,树胶12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶14、棕榈蜡油脂15、芦荟醌类16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂18、花生油油脂19、安息香植物多糖,树脂20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类22、虫白蜡油脂23、叶绿素植物色素(脂溶性色素)24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,主要研究其生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面的基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性的情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用的化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形的纸或薄层板的一角,熔剂沿纸或薄层板的一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同的溶剂系统,使复杂混合物得到较好的分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定的化学结构式的物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分的提取分离部分,称为有效部位。 6、R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法的用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)的时候,如果位于原点的物质从原点向前移动到b,那么b/a的值(0、0—1、0)就就是这种物质的Rf 、硅胶GF254 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”就是指溶质与溶剂彼此互溶。 第一章绪论 天然产物：天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物 天然产物化学：以各类生物为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产物的提取，分离，结构，功能，生物合成，化学合成与修饰及其应用的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究 开发新药思路：在天然产物中寻找有生理活性的化合物，从中筛选生理活性极强，有典型结构的化合物作为原型，并依此模型通过结构改造合成出具有更好效果的药物或农药，这是医药研究和农药开发的常规思路之一，商业上已取得很大的成功 第二章天然产物的提取分离与结构鉴定 溶剂法：浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法和连续回流提取法等 强化溶剂提取率：植物细胞膜真空破碎法，酸浸渍提取法，超声波强化提取法，微波加热提取法，超临界流体提取法等 天然产物化学成分一般鉴定方法： 一，未知化合物的结构测定方法： 1）测定样品的物理常数，如熔点和沸点 2）进行检识反应，确定样品是哪个类型的化合物 3）分子式的测定 4）结构分析 二，已知化合物鉴定的一般程序：（可能不考） 1）测定样品的熔点，与已知品的文献值对照，比较是否一致或接近 2）测样品与标准品的混熔点，所测熔点值不下降 值是否一致 3）将样品与标准品共薄层色谱或纸色谱，比较其R f 4）测样品的红外光谱图，与标准品的红外光谱或标准谱图进行比较，是否完全一致 1，两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（B）A，密度不同B，分配系数不同 C，萃取常数不同 D，介电常数不同2，采用铅盐沉淀分离化学成分时常用的脱铅方法是（A） A，硫化氢 B，石灰水 C，雷氏盐 D，氯化钠 3，化合物进行反向分配柱色谱时的结果是（A） A，极性大的先流出 B，极性小的先流出 C，熔点低的先流出 D，熔点高的先流出 4，天然药物水提取中，有效陈分是多糖，欲除去无机盐，采用（A） A，透析法 B，盐析法 C，蒸馏法 D，过滤法 5，在硅胶柱色谱中（正相）下列哪一种溶剂的洗脱能力最强（D） 电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） 绪论 1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。 第一章：新药研究和开发概论 1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。 4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是 指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。 第二章：药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分 子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则：相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体 天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是（）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（） A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（） A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（） 药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（） 2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、 天然药物化学模拟试题(二) 一、选择题C/D/D/D/B, C/B/A/C/B, BADBD 1、下列溶剂中能与水分层，极性最大的是（） A、乙醇 B、正丁醇 C、氯仿 D、苯 2、硅胶分离混合物的原理是（） A、物理吸附 B、分子筛原理 C、氢键吸附 D、化学吸附 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、N-苷 B、O-苷 C、S-苷 D、C-苷 4、糖淀粉约占淀粉总量的17-34%，是（）连接的D-葡聚糖。 A、β1→4 B、α1→4 C、α1→6 D、β1→6 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、强心苷元的C-17侧链为（） A、异戊二烯 B、戊酸 C、五元或六元不饱和内酯环 D、含氧杂环 7、大黄素型的蒽醌类化合物，多呈黄色，其羟基分布情况为（） A、一侧苯环上 B、两侧苯环上 C、分布在1,4位 D、分布在1,2位 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、从中药材中提取挥发油的主要方法是（） A、升华法 B、煎煮法 C、水蒸气蒸馏法 D、水提醇沉法 10、二萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、15个 D、32个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、生物碱与沉淀试剂发生反应的溶液一般为（） A、酸性水溶液 B、碱性水溶液 C、中性水溶液 D、酸性醇溶液 13、常用于从水中提取或分离纯化水溶性生物碱的试剂是（） A、碘化秘钾试剂 B、硅钨酸试剂 C、苦味酸试剂 D、雷氏铵盐试剂 14、下列那项性质可用于区别挥发油和脂肪油（） A、折光率 B、挥发性 C、比重小于水 D、与水不混溶 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（） A、山道年 B、青蒿素 C、银杏内酯 D、紫杉醇 一、单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。） 1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（B ） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2．原理为氢键吸附的色谱是（ C ） A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3．红外光谱的单位是（ A ） A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用（C ） A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 15．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（B ） A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（ B ） A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱 D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化 22．原理为分子筛的色谱是（B） A．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱E．氧化铝色谱 11．确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用（ E ） A．PTLC B．GC C．显色剂 D．HPLC E．PC 14．Molisch反应的试剂组成是（ B ） A．苯酚-硫酸 B．α-萘酚-浓硫酸 C．萘-硫酸 D．β-萘酚-硫酸E. 酚-硫酸 16．苦杏仁苷属于下列何种苷类( E ) O C NC H A．醇苷 B．硫苷 C．氮苷 D ．碳苷 E . 氰苷 1．鉴别香豆素首选的显色反应为（ D ） A . 三氯化铁反应 B . Gibb ’s 反应 C . Emerson 反应 D . 异羟酸肟铁反应 E . 三氯化铝反应 2．游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液，是由于其结构中存在（ C ） A . 甲氧基 B . 亚甲二氧基 C . 内酯环 D . 酚羟基对位的活泼氢 E . 酮基 3．香豆素的基本母核为（A ） A. 苯骈α-吡喃酮 B. 对羟基桂皮酸 C. 反式邻羟基桂皮酸 D. 顺式邻羟基桂皮酸 E. 苯骈γ-吡喃酮 4.下列香豆素在紫外光下荧光最显著的是（C ） A.6-羟基香豆素 B. 8-二羟基香豆素 C.7-羟基香豆素 D.6-羟基-7-甲氧基香豆素 E. 呋喃香豆素 8．Gibb ′s 反应的试剂为（ B ） A . 没食子酸硫酸试剂 B .2，6-二氯（溴）苯醌氯亚胺 C . 4-氨基安替比林-铁氰化钾 D . 三氯化铁—铁氰化钾 E . 醋酐—浓硫酸 9．7-羟基香豆素在紫外灯下的荧光颜色为（ C ） A . 红色 B . 黄色 C . 蓝色 D . 绿色 E . 褐色 11．香豆素与浓度高的碱长时间加热生成的产物是（ C ） A . 脱水化合物 B . 顺式邻羟基桂皮酸 C . 反式邻羟基桂皮酸 D . 脱羧基产物 E . 醌式结构 14．香豆素及其苷发生异羟肟酸铁反应的条件为（ C ） A.在酸性条件下 B.在碱性条件下 C.先碱后酸 D.先酸后碱 E.在中性条件下 18．香豆素结构中第6位的位置正确的是（ C ） O O A E D C B A .是第6位 B. 是第6位 C. 是第6位 D. 是第6位 E. 是第6位 综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀 天然药物化学模拟试题(一) 一、选择题B/B/A/D/D, A/C/D/B/A, B/D/A/C/B, 1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（） A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯 2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（） A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类 3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是 （）A、粘液质、果胶B、单糖、氨基酸 C 、树胶、无机盐D、蛋白质、鞣质 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（） A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素 C、甘草酸 D、肝素 8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（） A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、最容易酸水解的是苷类是（） A、α-羟基糖苷 B、α-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷 11、糖和苷之联结位置的获知有（） A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（） A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别 14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分（） A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物 15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（） A、五味子素 B、长春碱 C、银杏内酯 D、青蒿素 总论 溶剂极性弱——强：环己烷，石油醚，苯，氯仿，乙醚，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水。 常见官能团极性比较：羧基＞酚羟基＞醇羟基＞氨基＞酰氨基＞醛、酮＞酯基＞醚基＞烯基＞烷基。 溶剂提取：石油醚或汽油——油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及三萜类化合物；氯仿或乙酸乙酯——游离的生物碱、有机酸、黄酮、香豆素等甙元；甲醇、乙醇、丙酮——甙类、生物碱、鞣质；水——氨基酸、糖类、无机盐 超临界流体萃取技术：超临界流体，是指物体处于其临界温度和临界压力以上时的状态。这种流体兼有液体和气体的优点，密度大，粘稠度低，表面张力小，有极高的溶解能力，能深入到提取材料的基质中，发挥非常有效的萃取功能。局限性：对脂溶性成分溶解能力强，水溶性成分溶解能力弱；设备造价高导致产品成本中的设备折旧费比例过大；更换产品时清洗设备困难。聚酰胺吸附色谱法：原理：氢键吸附。化合物在水溶液中氢键吸附能力的强弱规律：①形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。②成键位置对吸附能力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附响应减弱。③分子中芳香化程度高，则吸附性增强；反之，则减弱。溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱到强的大致顺序：水—甲醇—乙醇—氢氧化钠水溶液—甲酰胺—二甲基甲酰胺—尿素水溶液。最常应用的洗脱系统是：乙醇—水。应用①特别适合于酚类、醌类、黄酮类化合物的制备和分离； ②脱鞣质处理 糖和苷—— Molisch反应：样品+ 浓H2SO4 + α-萘酚→界面紫红色环，用于糖和苷的检测 酸催化水解特点：水解的规律：由易到难N –苷> O –苷> S –苷> C –苷。呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。酮糖较醛糖易水解。吡喃糖苷中，C5上取代基越大越难水解，如：五碳糖> 甲基五碳糖> 六碳糖> 七碳糖> 糖醛酸。2,6-二去氧糖> 2-去氧糖> 6-去氧糖> 2-羟基糖> 2-氨基糖。酚苷、烯醇苷> 醇苷。苷元为小基团时，苷键e > a ，苷元为大基团时，苷键a > e 碱催化水解和β-消除反应：①碱催化水解：一般苷键对稀碱是稳定的，但某些特殊的苷易为碱水解，如：酯苷、酚苷、与羰基共轭的烯醇苷等。应用：C1-OH与C2-OH：反式易水解，其产物为1,6-葡萄糖苷；顺式产物为正常的糖。可判断苷键构型。②β-消除反应：苷键的β-位有吸电子基团者，使α-位氢活化，在碱液中与苷键起消除反应而开裂。用途：了解还原糖的取代方式，1→3连接的聚糖可形成：3-脱氧糖酸，1→4连接的聚糖可形成：3-脱氧-2-羟甲基糖酸，两个以上取代的还原糖难生成糖酸苯丙素—— 苯丙素类结构：天然成分中一类苯环与三个直链碳连在一起为单元（C6-C3）构成的化合物。 苯丙酸——1.结构：为酚羟基取代的芳香羧酸，具有C6-C3结构。2.存在形式：常与醇、氨基酸、糖、有机酸等结合成酯存在。香豆素类——结构：为邻羟基桂皮酸脱水形成的内酯，具有芳香气味。母核：苯骈α-吡喃酮环。性质——呈色反应：a.蓝色荧光（UV光）：C7-OH荧光强，被取代后荧光变弱，或C7-OH邻位C8位引入-OH，荧光减弱或消失。b.显色反应：（1）异羟肟酸铁反应：香豆素类有内酯结构在碱性下内酯环打开，与盐酸羟胺反应所合成异羟肟酸，在酸性下于Fe3+络合呈红色。（2）Gibbs反应、Emerson反应：试剂：Gibbs——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺呈蓝色；Emerson——氨基安替匹林和铁氰化钾呈红色；条件：有游离酚羟基，且其对位无取代者呈阳性。UV:无含氧官能团取代的香豆素在紫外光谱上呈现2个高低不同的吸收峰。有含氧取代时：最大吸收红移，217nm及315～330nm处有强吸收峰；240及255nm处出现弱峰。NMR:当C3、C4位无取代,C3-H 在δ6.1～6. 4,C4-H在δ7. 5～8.3,C3、C6、C8-H,在交稿场，C4、C5、C7-H在较低场。IR：由内酯环和芳环所引起,苯环在1660~1600/cm区间产生三个较强的吸收峰，内酯环在1750~1700/cm出现一个强的吸收峰。 木脂素——组成单体：①桂皮酸，偶为桂皮醛②桂皮醇③丙烯基酚④烯丙基酚。 醌类—— 蒽醌：酸性：含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个α-OH>1个α-OH；可用以下溶液提取分离：前两个5%NaHCO3，后三个分别5%Na2CO3、1%NaOH、5%NaOH。颜色反应：1.菲格尔（Feigl）反应—各种醌类碱性下加热能迅速与醛类及邻二硝基苯反应显紫色；2.无色亚甲蓝显色试验：苯醌、萘醌喷无色亚甲蓝显蓝色斑点，蒽醌没有；3.碱液呈色反应（Borntrager’s反应）：羟基蒽醌遇碱液显红或紫红色（专属性）4.与活性次甲基试剂的反应（专属性）：苯醌及无2,3位取代的萘醌在胺碱性条件下于含次甲基试剂（如乙酰醋酸酯、丙二酸酯、丙二腈等）的醇溶液，显蓝绿色或蓝紫色，蒽醌（-）；5.与金属离子的反应：具有α-OH或邻二Ph-OH的蒽醌，①醋酸镁反应：1个α-OH 或 1个β-OH 或 2个-OH不在同环时显橙黄~橙色；如已有一个α-OH，并另有一个-OH，邻位显蓝~蓝紫；间位显橙红~红；对位显紫红~紫。应用：鉴别，及TLC，P.C 显色剂。②与Pb2+络合：一定pH条件下能沉淀，用于精制。 游离羟基蒽醌的分离：1.pH梯度萃取法：有酸性差异。2.层析法：利用(苷元)的极性差异；吸附剂：硅胶、磷酸氢钙、聚酰胺粉、葡聚糖凝胶，不用氧化铝，尤其不用碱性氧化铝 蒽醌苷类与蒽醌衍生物苷元的分离：蒽苷不溶于氯仿；游离蒽醌溶于氯仿。 柱层析载体常用有：硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、纤维素等。操作：1.分离前，多进行预处理，除部分杂质：①溶剂法：用正丁醇极性较大的溶剂将苷从提取液中提取出来。②铅盐法：蒽醌苷水溶液+醋酸铅生成沉淀，加水通入硫化氢气体使沉淀分解，滤去硫化铅沉淀，得到蒽醌苷水溶液。2.蒽苷的分离：①聚酰胺分离具酚-OH；②氢键吸附Ar-OH少先洗下来；③葡聚糖凝胶，分子大先洗下来；④反相硅胶柱层析，Rp-8等。 羟基蒽醌类化合物的红外区域有：VC=O 1675 ~ 1653 cm-1、V-OH 3600 ~ 3130 cm-1V芳环1600 ~ 1480 cm-1 黄酮类——药物化学期末考试试题A及参考答案
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