一、单项选择题
1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠
3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）
A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物
B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成
D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解
4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）
A. 中枢兴奋
B. 抗癫痫
C. 抗焦虑
D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）
5. 氯苯那敏属于组胺H
1
A.乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）
A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）
A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类
C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类
8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）
A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶
C. 直接作用于DNA D．均不是
10. 那一个药物是前药（ B ）
A. 西咪替丁
B. 环磷酰胺
C. 赛庚啶
D. 昂丹司琼
E. 利多卡因
11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）
A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服
12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）
A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶
C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）
A. 3－羰基
B. A环芳香化
C. 13－角甲基
D. 17－β－羟基
14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）
A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代失活
B．该药物1位具有羟基，无需肾代就可产生活性
C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代失活
D．该药物25位具有羟基，无需肝代就可产生活性
E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
15. 药物的代过程包括（ A ）
A．从极性小的药物转化成极性大的代物
B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代物
C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代物
D．一般不经结构转化可直接排出体外
16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）
A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸美西律
17. 下列药物中，哪一个是通过代研究发现的（ A ）
A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿苯达唑
18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）
A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛
19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
受体的药物是（ C ）
21. 能够选择性阻断β
1
A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）
受体拮抗剂
A．第一个上市的H
2
B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关
C．是P450酶的抑制剂
D．主要代产物为硫氧化物
E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）
A. 酸性 B．碱性 C．中性 D．水溶性
24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）
A ．环磷酰胺
B ．塞替派
C ．卡莫司汀
D ．白消安
E ．顺铂
25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）
A. 氨苄西林
B. 氯霉素
C. 泰利霉素
D. 阿齐霉素
E.
阿米卡星
26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）
A. 2个 B ．4个 C ．6个 D ．8个
27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）
A. β－酰胺类 B ．大环酯类 C ．氨基糖甙类 D ．四环素类
28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）
A ．抗炎强度增强，水钠潴留下降
B ．作用时间延长，抗炎强度下降
C ．水钠潴留增加，抗炎强度增强
D ．抗炎强度不变，作用时间延长
E ．抗炎强度下降，水钠潴留下降
29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）
A. 氧化、还原 B ．水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合 D ．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）
A ．环丙沙星
B ．头孢氨苄
C ．四环素
D ．大环酯类抗生素
31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）
A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子
C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子
D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）
A. 水解 B ．氧化 C ．重排 D ．降解
33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ） N Cl N O O OH OH ．Cl
N N
O O
OH OH ．A.
B.N N O O OH OH ．Cl N
O O
OH OH ．
Cl C. D.N
N
O
O OH OH ．Cl E.
34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物
是（ C ）
A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因
35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）
A．烟酸类 B．二氢吡啶类
C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
37. 下列药物中，属于H
－受体拮抗剂的是（ C ）
2
A. 兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑
38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）
A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体
39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）
A. 解热镇痛
B. 抗癫痫
C. 降血脂
D. 止吐
E. 抗炎
40. 下列哪个药物不是抗代药物（ D ）
A. 盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶
D. 环磷酰胺
E. 巯嘌呤
41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效
A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－)
42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹
C. 甲氧苄啶
D. 氨甲蝶啉
E. 喹诺酮
43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）
A. 差向异构体 B．酯物 C．脱水物 D．水解产物
44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）
A. 炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮
45. 下列不正确的说法是（ C ）
A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要容
B. 前药进入体后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物
二、多项选择题
1. 下列药物中，具有光学活性的是（BDE）
A. 雷尼替丁
B. 麻黄素
C. 哌替啶
D. 奥美拉唑
E. 萘普生
2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别
D. 具氧化性
E. 弱酸性
3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）
A. 1,4二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5位的酯基取代是必需的
D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳
4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）
A. 抗代药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小
C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E. 甲氨蝶呤是作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）
A. 含有孕甾烷
B. 10位有羟基
C. 11位有羟基
D. 17位有羟基
E. 21位有羟基
6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）
A. △4-3-酮
B. C-13位角甲基
C. A 环芳构化
D. △4-3,20-二
酮
7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ）
A. 16甲基引入可降低钠潴留作用
B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方
式
C. 为了稳定17β-酮醇侧链
D. 为了增加糖皮质激素的活性
8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）
A. 卡托普利
B. 溴新斯的明
C. 西咪替丁
D. 辛伐他丁
E. 阿托品
9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）
A. 维生素A
B. 维生素C
C. 维生素K
D. 氨苄西林
E. 维生
素D
10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）
A. 药物可以补充体的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
11. 地西泮的代产物有（ AB ）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ） Cl O O
O A.
B.NH H N N Cl Cl HCl
C. D.
S S
OH HO
13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）
A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结
合，产生作用
B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉
唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体
C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物
D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，
减轻炎症，降低溃疡的复发率
14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）
A. 为半合成抗生素
B. 用于解热镇痛
C. 具抗炎活性
D. 过量可导致肝坏死
E. 具有成瘾性
15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）
A. 用酰氯上侧链
B. 用酸酐上侧链
C. 与酯交换法上侧链
D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链
E. 用酯-酰胺交换上侧链
16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）
A. 甲睾酮
B. 可的松
C. 睾酮
D. 雌二醇
E. 黄体酮
17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子
B. “me-too”药物可能成为优秀的药物
C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的
D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药
E. 前药的体外活性低于原药
18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）
A. 维生素A
B. 维生素H
C. 维生素E
D. 维生素D
2
E. 维生素C
19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）
A. 通用名
B. 俗名
C. 化学名
D. 常用名
E. 商品名
20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）
A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡
21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）
A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻
B. 碱性较强
C. 酰胺键比酯键较难水解
D. 无芳伯氨基
22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）
A. 具有旋光性
B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢
C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应
D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解
23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）
A. 含五元吡咯环
B. 含有硫原子结构
C. 含有胍的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有两个甲基
24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）
A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物
B. 属酶抑制剂
C. 属抗癌药
D. 其抗癌谱较广
E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定
25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）
A. 遇碱β-酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ）
A. 胰岛素影响体的钙磷代
B. 激素与受体结合产生作用
C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位
D. 激素药物通常的剂量都较小
E. 激素都具有甾体结构
27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）
A.醋酸甲地孕酮
B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松
D.己烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
三、填空题
1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的作用。扩支气管
2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体
3. 根据在体的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。结构非特异性结构特异性
4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。正辛醇
5. Prodrug翻译为中文是。前药
6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性，作用减弱。增强镇痛与成瘾性
7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性，作用增加。增强镇痛与成瘾性
9. 维生素A2与维生素A1的区别在于，其活性与维生素A1相比
。环上多一个双键较弱
10. 维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲
11. 将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。减弱增强
12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。齐多夫定
13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。芳构
14. 临床上使用的麻黄碱的构型为。1R, 2S
15. 强心苷类药物分子中糖的部分对影响不
大，主要影响其
性质。活性药代动力学
16. 维生素B2在体需转化为或才有生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤二核苷酸
17. 链霉素在结构上属于抗生素。氨基苷类
18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入基。炔
19. 乙烯雌酚与在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇
20. 羟布宗为的体代物。保泰松
21. 药物的作用靶点主要有四种：、、和核酸。受体酶离子通道
四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途
1.
N
O
OH
O
F
N
HN诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药
2.
Cl
氮甲氮介类抗肿瘤药
3.
O
NH2
氨苄西林β-酰胺类抗生素
4. COOH
布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药
5.
HN
N N
N
O
H2N O
OH阿昔洛韦核苷类抗病毒药物
6. OCOCH3
COO NHCOCH3
贝诺酯水酸类解热镇痛药
7.N
N
N CH2C
OH
CH2
F
F
N
N
N
氟康唑唑类抗真菌药物
8. O OH
C CH
炔诺酮甾体类孕激素
9.
N
H
NO2
COOCH3
H3COOC
H3C CH3
硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂
10.O
S
N
H
NHCH3
CHNO2
雷尼替丁咪脲类抗溃疡药
11. Cl N
N
O
地西泮苯二氮卓类镇静催眠药
12.
O
OH
OH
O
OH
维生素C 呋喃酮类维生素
13.
F
O
氟哌啶醇丁酰苯类药物抗精神病
药物
14. O N
OH
H
HCl
盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心
绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压
15.
O
醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物
16. H2N
O
N
O
．HCl
盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉
药
17.
HN
N N
N
O
H2N
O
OH
阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒
18. Cl
O
N
H
O
S
N
H
N
H
O
O O
格列本脲磺酰脲类药物降血糖
五、完成下列药物的合成路线
1. 以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑
N N H S N O O
O
SOCl 2N
HO O NaOCH 3 / M eOH N
O Cl N H N SH H N S O N O COOOH Cl
2. 以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷
S
NH 2(2) HCl NH S (1) HCHO Cl Cl O O
N S Cl
H O O (±) -clopidogrel N S H O (+) -clopidogrel
3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪
NH 2Cl 2
NH 2
Cl S S O O NH 2O O H 2N HCl
NH 2Cl S
S O O Cl O O Cl NH 3, H 2O HCHO N H Cl S S O O NH O O H 2N
4．以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星
F Cl O
Cl
F
Cl
O
O
O
O
O
F
Cl
O
Cl
O
O
HN
F
N
O
OH
O
N
HN
5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥
O O
O
O
Br
EtONa EtONa
22
EtONa
HCl
O
O
O
O O
O
O
O O
O
N
N
H
ONa O
O
NH
N
H
O
6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺
N
H OH
OH
POCl3, pyridine
N P Cl Cl O
Cl Cl
H 2NCH 2CH 2CH 2OH N P Cl Cl O O NH N P Cl Cl O O NH H 2O
7. 以2-
甲基丙烯酸为原料合成卡托普利
OH
O
CH COSH H
N
O OH (R,S)
(R,S)(R,S)
1. (C H )NH
(S) O S O O S O S O
N O O OH
O N O OH
8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 HO NH
2
CH 3BrCH
HO CH 3CH 3NaO CH 3CH 3O
CH 3CH 3O H 3C CH 3O
N (CH 3)3Br O H 3C CH 3
9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定
O
N
NH
HO HO
O O O N NH N 3
HO
O O Cl
F N F
F O N N HO O
O LiN 3
六、简答题
1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。
（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。
2. 简述环磷酰胺的体代途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代
（2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，
磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用
（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代。
（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物
3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。
答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。
（1）水溶性
水是药物转运的载体，体的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶
解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
（2）脂溶性
细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。
4. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？
答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚胺醇-酰胺互变异构，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；
（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；
（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
受体拮抗剂有何突出的不良反5. 经典H
1
受体拮抗剂是如何克服这一应？第二代H
1
缺点？举例说明。
受体拮抗剂（80年代以前上市，答：传统的H
1
又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制
受体拮抗作和镇静的副作用；另外，由于H
1
用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H
受体拮抗
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剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。
因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯
马斯汀、司他斯汀等。
6. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。
答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。
概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
7. Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。
答：米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将
PGE1的15位羟基移位到16位，并同时在16α位引入甲基，PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。
8. 比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。答：Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M 胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A. Ｂ。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O ３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ） Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ) A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH
A ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ） A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ） A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ) Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( ) A ．易氧化变质 B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ） A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛 B.视黄醛和视黄酸 Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称? 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥 NH NH O O O C 2H 5 2、吲哚美辛
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。